Traitements annexes

Chlorhydrate de yohimbine (yohimbine HCl)

Mis à jour le · 30 sources · Politique éditoriale

Le chlorhydrate de yohimbine (yohimbine HCl) est la forme saline de la yohimbine, un alcaloïde présent dans l’écorce de Pausinystalia johimbe (yohimbe), un arbre d’Afrique de l’Ouest et d’Afrique centrale. Il bloque les récepteurs adrénergiques alpha-2, ce qui augmente la libération de noradrénaline. Il a été étudié pendant des décennies comme traitement oral de la dysfonction érectile (DE), et il est aujourd’hui surtout vendu dans des compléments « brûleurs de graisse », des pré-entraînements et des produits de stimulation sexuelle.

Le fait le plus important est que la yohimbine n’est un médicament autorisé par la FDA (agence américaine du médicament) pour aucune indication. La FDA a statué qu’aucun ingrédient aphrodisiaque en vente libre, yohimbine comprise, n’est généralement reconnu comme sûr et efficace. L’American Urological Association a conclu en 1996 qu’elle ne devait pas être recommandée dans la DE organique. Les données des centres antipoison associent les produits à base de yohimbine à une accélération du rythme cardiaque, à une hypertension artérielle et à de l’anxiété, et les étiquettes des compléments sont souvent inexactes.

Cette page résume ce que rapportent les essais cliniques, les études des centres antipoison et les autorités réglementaires. Elle a une visée uniquement éducative et ne constitue pas un avis médical.

Propriété Détail
Classe Alcaloïde indolique ; antagoniste des récepteurs adrénergiques alpha-2
Origine Écorce de Pausinystalia johimbe ; la yohimbine des compléments peut aussi être synthétique ou issue d’extraits très transformés
Voie Orale (comprimés, gélules)
Doses dans les essais cités 18–43 mg/jour en prises fractionnées (essais sur la DE et le poids) ; doses uniques de 2,5–21,6 mg (études aiguës)
Demi-vie ≈ 0,6–1,5 h pour la yohimbine ; ≈ 5,8 h pour son métabolite hydroxylé, la 11-OH-yohimbine
Biodisponibilité orale Très variable : 7–87 % selon les individus dans une étude
Statut aux États-Unis Aucun produit autorisé par la FDA ; non reconnue comme sûre et efficace en tant qu’aphrodisiaque en vente libre (21 CFR 310.528) ; vendue dans des compléments alimentaires ; pas une substance contrôlée
Statut dans l’UE Écorce de yohimbe et ses préparations interdites dans les denrées alimentaires depuis 2019
Statut AMA Non nommée sur la Liste des interdictions 2026

Qu’est-ce que c’est

La yohimbine est le principal alcaloïde de l’écorce de yohimbe, qui contient aussi les alcaloïdes apparentés rauwolscine et corynanthine (Cohen et al., Drug Test Anal 2016). L’écorce a un usage traditionnel comme aphrodisiaque (NCCIH).

Forme Formule Masse moléculaire
Yohimbine (base libre) C₂₁H₂₆N₂O₃ 354,4 g/mol (PubChem)
Chlorhydrate de yohimbine C₂₁H₂₇ClN₂O₃ 390,9 g/mol (PubChem)

En poids, environ 91 % du chlorhydrate de yohimbine est constitué de yohimbine elle-même. Le chlorhydrate est la forme pharmaceutique purifiée, et plusieurs des essais ci-dessous la précisent. Les compléments de « yohimbe », en revanche, sont des extraits d’écorce dont la teneur en yohimbine est souvent inconnue.

Mécanisme

Les récepteurs adrénergiques alpha-2 agissent comme des freins. Sur les terminaisons nerveuses, ils limitent la quantité de noradrénaline libérée, et sur les cellules graisseuses, ils s’opposent à la dégradation des graisses (lipolyse). La yohimbine bloque ces récepteurs. Dans les études chez l’humain :

  • la yohimbine orale à 0,2 mg/kg a augmenté la noradrénaline plasmatique de 40–50 % chez des hommes en bonne santé et d’environ 100 % chez des femmes (Galitzky et al., Eur J Clin Invest 1988 ; Berlan et al., Int J Obes 1991) ;
  • elle a aussi augmenté le glycérol et les acides gras libres sanguins, marqueurs de la mobilisation des graisses, chez des volontaires à jeun.

On pense que cette même hausse de la noradrénaline est à l’origine de ses principaux effets indésirables : accélération du rythme cardiaque, hausse de la pression artérielle et anxiété.

Pharmacocinétique

La yohimbine est absorbée et éliminée rapidement, mais la quantité qui atteint le sang varie énormément d’une personne à l’autre.

Paramètre Valeur Source
Demi-vie d’élimination, voie orale 10 mg 0,58 h Guthrie et al. 1990 (7 hommes en bonne santé)
Demi-vie d’élimination, IV 0,68 h (Guthrie) ; 91 ± 34 min (Le Corre) Guthrie et al. 1990 ; Le Corre et al. 1999
Biodisponibilité orale Moyenne 33 %, plage 7–87 % (Guthrie) ; 22,3 ± 21,5 % (Le Corre) Idem
Volume de distribution 32,2 L Le Corre et al. 1999
Principal métabolite 11-OH-yohimbine, demi-vie 347 ± 63 min Le Corre et al. 1999
Fraction inchangée dans les urines Environ 0,1 % de la dose Le Corre et al. 1999

Points clés de ces études :

  • Métabolisme. Presque aucune yohimbine inchangée n’est éliminée par les reins. Elle est dégradée principalement par hydroxylation, et l’un des sujets de l’étude de Le Corre était un « hydroxylateur lent ».
  • Alimentation. Dans une étude à dose unique allant jusqu’à 21,6 mg, un repas riche en graisses a réduit à la fois la vitesse et l’ampleur de l’absorption (Grasing et al., J Clin Pharmacol 1996). L’effet de mobilisation des graisses observé chez des volontaires à jeun était totalement supprimé après un repas (Galitzky et al. 1988).
  • L’exposition détermine les effets. Dans l’étude de Grasing, la pression artérielle, la fréquence respiratoire, les catécholamines et les changements d’humeur augmentaient chez les personnes ayant les taux sanguins les plus élevés. Certaines personnes avaient une biodisponibilité bien plus élevée que d’autres.

Comme l’exposition obtenue avec une même dose peut varier de plusieurs fois d’une personne à l’autre, une même quantité peut être légère pour l’une et produire des effets marqués chez une autre.

Statut réglementaire

  • États-Unis, médicaments. Au 21 CFR 310.528, la FDA cite la yohimbine, le chlorhydrate de yohimbine et le yohimbinum parmi les ingrédients ayant figuré dans des produits aphrodisiaques en vente libre. Elle indique qu’il n’existe pas de données suffisantes pour établir que l’un d’eux est sûr et efficace pour cet usage ; un produit en vente libre présenté comme aphrodisiaque doit donc faire l’objet d’une demande d’autorisation de médicament nouveau approuvée (21 CFR 310.528). Les données Drugs@FDA de la FDA ne répertorient aucune demande autorisée de yohimbine (requête openFDA Drugs@FDA). Des produits de yohimbine sur ordonnance ont aussi été disponibles, mais presque tous les cas des centres antipoison de Californie en 2000–2006 concernaient des produits à base de plantes (Kearney et al., Ann Pharmacother 2010).
  • États-Unis, compléments. Le yohimbe et la yohimbine sont vendus comme compléments alimentaires, qui n’ont pas besoin d’une autorisation de la FDA avant leur vente. Le NCCIH note qu’il est illégal de commercialiser un produit de yohimbine en vente libre comme traitement de la DE sans autorisation de la FDA (NCCIH).
  • Substances contrôlées. La yohimbine ne figure dans aucune des annexes de la DEA (agence américaine de lutte contre la drogue) du 21 CFR 1308.
  • Union européenne. En 2019, la Commission européenne a ajouté « Yohimbe bark and its preparations » (l’écorce de yohimbe et ses préparations) à la partie A de l’annexe III du règlement (CE) 1925/2006, ce qui interdit leur utilisation dans les denrées alimentaires. La raison invoquée était qu’aucune donnée de sécurité n’avait été soumise après que la plante avait été placée sous surveillance en 2015 (règlement (UE) 2019/650).
  • Sport. La yohimbine n’est pas nommée sur la Liste des interdictions 2026 de l’AMA (Agence mondiale antidopage). Les compléments qui en contiennent peuvent toutefois être mal étiquetés (voir ci-dessous).

Ce que montre la recherche

Dysfonction érectile

Avant le sildénafil (Viagra) et le tadalafil (Cialis), la yohimbine était le seul médicament oral que le panel de la recommandation de 1996 de l’American Urological Association a analysé pour la DE. Les résultats des essais randomisés étaient contrastés :

Essai Hommes Dose quotidienne Plan / durée Réponse, yohimbine vs placebo
Reid et al., Lancet 1987 48, DE psychogène 18 mg 10 semaines, croisement partiel 62 % vs 16 % (p inférieur à 0,05)
Morales et al., J Urol 1987 100, DE organique 18 mg Randomisé, croisement partiel 42,6 % vs 27,6 % (non significatif)
Vogt et al., Int J Impot Res 1997 86, sans cause organique évidente 30 mg 8 semaines 71 % vs 45 % (significatif)
Kunelius et al., Urology 1997 29, DE de type mixte 36 mg Croisement sur 25 jours 44 % vs 48 % (aucune différence)

Les analyses groupées sont favorables à la yohimbine par rapport au placebo :

  • Une méta-analyse de 1998 portant sur 7 essais contrôlés contre placebo a trouvé un odds ratio de réponse de 3,85 (IC à 95 % 2,22–6,67) (Ernst et Pittler, J Urol 1998).
  • Une méta-analyse de 2021 portant sur 8 essais randomisés a trouvé que la yohimbine seule améliorait la fonction érectile par rapport au placebo (OR 2,08, IC à 95 % 1,30–3,32). Seule, elle n’améliorait pas significativement la fonction sexuelle globale (p = 0,07) (Wibowo et al., Turk J Urol 2021).

Les essais étaient petits, courts et utilisaient des critères d’évaluation anciens et moins standardisés. Le panel de la recommandation de 1996 de l’American Urological Association a jugé la yohimbine comme un traitement d’une « marginal efficacy » (efficacité marginale) et a déconseillé de la recommander au patient type atteint de DE organique (Montague et al., J Urol 1996).

Perte de graisse et poids corporel

La capacité de la yohimbine à mobiliser les graisses chez des volontaires à jeun en a fait un candidat médicament amaigrissant. Les essais contrôlés chez l’humain ne montrent pas d’effet constant :

Essai Participants Dose quotidienne Durée Résultat
Berlin et al., J Pharmacol 1986 19 adultes obèses sous régime à 1 000 kcal 18 mg 8 semaines Aucune différence de poids ni de lipides sanguins vs placebo
Kucio et al., Isr J Med Sci 1991 20 femmes obèses sous régime à 1 000 kcal 20 mg (5 mg quatre fois par jour) 3 semaines Perte de poids de 3,55 kg vs 2,21 kg sous placebo (p inférieur à 0,005)
Sax, Int J Obes 1991 47 hommes (33 ont terminé) Jusqu’à 43 mg 6 mois Aucun effet sur le poids, la graisse corporelle, le rapport taille/hanches, la répartition des graisses mesurée au scanner ou le cholestérol
Ostojic, Res Sports Med 2006 20 footballeurs professionnels masculins 20 mg (deux prises) 21 jours Graisse corporelle de 9,3 % à 7,1 % ; aucun changement de la masse corporelle, de la masse musculaire ni des tests de performance

Les seuls essais positifs duraient 3 semaines et comptaient 20 participants chacun. L’essai le plus long et le plus grand n’a trouvé aucun effet. L’étude sur les footballeurs a rapporté une baisse d’environ deux points de pourcentage de la graisse corporelle chez des sportifs déjà secs, sans changement de la masse corporelle.

Performance à l’exercice

Les données se limitent à de petites études aiguës. Dans un essai croisé chez 18 femmes physiquement actives, une dose unique de 2,5 mg prise 20 minutes avant trois sprints à vélo de 15 secondes à intensité maximale a augmenté la puissance moyenne et le travail total, abaissé l’indice de fatigue et le lactate après l’effort, et augmenté l’adrénaline par rapport au placebo (Barnes et al., Int J Environ Res Public Health 2022). Les tailles d’effet sur la puissance étaient faibles (η² 0,024). Dans l’essai de 2006 sur les footballeurs, trois semaines à 20 mg/jour n’ont modifié ni les tests de force, ni de saut, ni de sprint (Ostojic 2006). Le NCCIH conclut qu’il n’existe pas assez de recherches pour dire si le yohimbe aide pour la performance sportive, la DE ou l’obésité (NCCIH).

Effets indésirables et risques

Données des centres antipoison

Une revue du California Poison Control System de 2000 à 2006 a trouvé 238 cas symptomatiques chez l’adulte liés à des produits à base de yohimbine (Kearney et al., Ann Pharmacother 2010) :

Résultat Valeur
Cas impliquant des produits à base de plantes (et non sur ordonnance) 98,7 %
Motif d’utilisation : stimulation sexuelle / perte de poids / stimulant 27,7 % / 9,2 % / 7,6 %
Troubles digestifs 46 %
Tachycardie (rythme cardiaque rapide) 43 %
Anxiété ou agitation 33 %
Hypertension (pression artérielle élevée) 25 %
Issue grave vs exposition moyenne signalée aux centres antipoison OR 5,81 (IC à 95 % 4,43–7,64)
Prise en charge nécessaire dans un établissement de santé vs exposition moyenne OR 2,35 (IC à 95 % 1,82–3,04)

Les taux annuels de cas sont passés de 1,8 à 8,0 pour 10 000 expositions chez l’adulte au cours de la période d’étude. Le NCCIH cite aussi les troubles du rythme cardiaque, les infarctus et les crises convulsives parmi les événements associés à la yohimbine (NCCIH).

Pression artérielle et fréquence cardiaque

La décharge de noradrénaline augmente la pression artérielle et la fréquence cardiaque, et les personnes hypertendues semblent plus sensibles. Dans une étude randomisée contrôlée contre placebo, une dose orale unique de 10 mg a augmenté la pression artérielle diastolique chez 29 patients hypertendus non traités, mais pas chez 25 volontaires en bonne santé (Musso et al., Am J Hypertens 1995).

Anxiété et panique

La yohimbine est utilisée en recherche psychiatrique comme agent de « provocation », car elle peut déclencher de l’anxiété. Chez 39 patients atteints d’agoraphobie avec attaques de panique, elle a provoqué des hausses plus importantes de l’anxiété, de la nervosité, des palpitations, des tremblements et de la pression artérielle systolique que chez 20 sujets en bonne santé (Charney et al., Arch Gen Psychiatry 1984). Les personnes souffrant de trouble panique ou de troubles anxieux sont donc particulièrement susceptibles de mal réagir.

Surdosage

Des cas cliniques décrivent une toxicité sévère. Dans un rapport, quatre hommes ont été intoxiqués simultanément et l’un d’eux est décédé ; son taux sanguin de yohimbine était de 5 631 ng/mL, sans autre cause toxique retrouvée (Zhu et al., Forensic Sci Int 2021).

Interactions

  • Antidépresseurs. Le NCCIH déconseille d’utiliser le yohimbe avec des inhibiteurs de la monoamine oxydase (IMAO) ou des antidépresseurs tricycliques en raison du risque d’interaction (NCCIH).
  • Clonidine et inhibiteurs de la recapture de la noradrénaline. Une femme de 39 ans qui prenait de la clonidine, du bupropion et de la desvenlafaxine a présenté une pression artérielle de 198/93 et une hémorragie cérébrale après la prise d’un complément étiqueté comme contenant de la yohimbine. Les auteurs n’ont pas pu confirmer le contenu du produit ; le lien de causalité n’est donc pas prouvé (Hodapp et al., Am J Emerg Med 2022).

Qui doit l’éviter

D’après les données ci-dessus, les groupes les plus à risque comprennent les personnes souffrant d’hypertension artérielle, de troubles du rythme cardiaque ou de maladie cardiaque, de trouble panique ou de troubles anxieux, ainsi que les personnes qui prennent des IMAO, des antidépresseurs tricycliques ou de la clonidine. Le NCCIH note que le yohimbe par voie orale pourrait être dangereux pendant la grossesse ou l’allaitement (NCCIH).

Qualité et contamination

Une analyse de 49 marques de compléments américains étiquetés comme contenant du yohimbe ou de la yohimbine, achetés auprès de sept grands distributeurs, a constaté ce qui suit (Cohen et al., Drug Test Anal 2016) :

  • La quantité de yohimbine par portion allait de non détectée à 12,1 mg.
  • Seuls 22 % (11/49) indiquaient une quantité précise de yohimbine, et la plupart de ces indications étaient inexactes, à 23–147 % de la quantité étiquetée.
  • 39 % (19/49) ne contenaient ni rauwolscine ni corynanthine. Cela suggère que la yohimbine était synthétique ou issue d’un extrait très transformé plutôt que de l’écorce entière.
  • 18 % (9/49) ne comportaient aucun avertissement sur les effets indésirables. Seuls 4,1 % (2/49) indiquaient à la fois une quantité exacte et des informations sur les effets indésirables.

Ajouté aux grandes différences d’absorption d’une personne à l’autre, cela signifie que la dose réellement reçue par l’utilisateur d’un complément est souvent inconnue.

Points clés

  • Un bloqueur alpha-2, pas un médicament autorisé. La yohimbine augmente la libération de noradrénaline. Aucun produit de yohimbine n’est autorisé par la FDA, et la FDA ne la reconnaît pas comme sûre et efficace en tant qu’aphrodisiaque en vente libre.
  • Une cinétique courte et imprévisible. Sa demi-vie est inférieure à environ 1,5 heure, mais la biodisponibilité orale variait de 7 % à 87 % selon les personnes dans une étude, et un repas gras réduit l’absorption.
  • Un bénéfice modeste et inconstant sur la DE. Les méta-analyses lui sont favorables par rapport au placebo dans de petits essais anciens, mais l’AUA a jugé son efficacité marginale dans la DE organique.
  • Des preuves faibles sur la perte de graisse. Deux essais de 3 semaines ont montré de petits bénéfices ; un essai de 8 semaines et le plus grand essai, de 6 mois, n’ont trouvé aucun effet sur le poids ou la graisse corporelle.
  • De réels risques cardiovasculaires et psychiatriques. Les cas des centres antipoison impliquaient fréquemment tachycardie, hypertension et anxiété, avec des issues plus graves que pour les expositions moyennes. Elle peut déclencher une panique chez les personnes prédisposées.
  • Les étiquettes ne sont pas fiables. La plupart des compléments américains analysés n’indiquaient pas une quantité exacte de yohimbine, et l’UE a interdit l’écorce de yohimbe dans les denrées alimentaires.

Sources

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