Compostos de suporte

Ioimbina HCl

Atualizado em · 30 fontes · Política editorial

O cloridrato de ioimbina (ioimbina HCl) é a forma de sal da ioimbina, um alcaloide encontrado na casca da árvore da África Ocidental e Central Pausinystalia johimbe (ioimbe). Ela bloqueia os receptores adrenérgicos alfa-2, o que aumenta a liberação de noradrenalina. Foi estudada por décadas como tratamento oral para a disfunção erétil (DE) e hoje é vendida principalmente em suplementos “queimadores de gordura”, pré-treino e de estímulo sexual.

O fato mais importante é que a ioimbina não é um medicamento aprovado pela FDA (agência reguladora dos EUA) para nenhum uso. A FDA determinou que nenhum ingrediente afrodisíaco isento de prescrição (OTC), incluindo a ioimbina, é reconhecido de forma geral como seguro e eficaz. A American Urological Association (Associação Americana de Urologia) concluiu em 1996 que ela não deveria ser recomendada para a DE orgânica. Dados de centros de controle de intoxicações associam produtos com ioimbina a taquicardia, pressão alta e ansiedade, e os rótulos dos suplementos costumam ser imprecisos.

Esta página resume o que relatam os ensaios clínicos, os estudos de centros de controle de intoxicações e os órgãos reguladores. Ela tem fins exclusivamente educativos e não constitui aconselhamento médico.

Propriedade Detalhe
Classe Alcaloide indólico; antagonista dos receptores adrenérgicos alfa-2
Origem Casca de Pausinystalia johimbe; a ioimbina dos suplementos também pode ser sintética ou altamente processada
Via Oral (comprimidos, cápsulas)
Doses nos ensaios citados 18–43 mg/dia em doses divididas (ensaios sobre DE e peso); doses únicas de 2,5–21,6 mg (estudos agudos)
Meia-vida ≈0,6–1,5 h para a ioimbina; ≈5,8 h para seu metabólito hidroxilado 11-OH-ioimbina
Biodisponibilidade oral Altamente variável: 7–87% entre indivíduos em um estudo
Situação nos EUA Nenhum produto aprovado pela FDA; não reconhecida como segura e eficaz como afrodisíaco isento de prescrição (21 CFR 310.528); vendida em suplementos alimentares; não é uma substância controlada
Situação na UE Casca de ioimbe e suas preparações proibidas em alimentos desde 2019
Situação na WADA Não consta da Lista Proibida de 2026

O que é

A ioimbina é o principal alcaloide da casca de ioimbe, que também contém os alcaloides relacionados rauwolscina e corinantina (Cohen et al., Drug Test Anal 2016). A casca tem uso tradicional como afrodisíaco (NCCIH).

Forma Fórmula Massa molecular
Ioimbina (base livre) C₂₁H₂₆N₂O₃ 354,4 g/mol (PubChem)
Cloridrato de ioimbina C₂₁H₂₇ClN₂O₃ 390,9 g/mol (PubChem)

Em peso, cerca de 91% da ioimbina HCl é a própria ioimbina. O cloridrato é a forma farmacêutica purificada, e vários dos ensaios abaixo o especificam. Já os suplementos de “ioimbe” são extratos de casca cujo teor de ioimbina muitas vezes é desconhecido.

Mecanismo

Os receptores adrenérgicos alfa-2 funcionam como freios. Nas terminações nervosas, eles limitam a quantidade de noradrenalina (norepinefrina) liberada e, nas células de gordura, se opõem à quebra da gordura (lipólise). A ioimbina bloqueia esses receptores. Em estudos com humanos:

Acredita-se que esse mesmo aumento da noradrenalina esteja por trás de seus principais efeitos colaterais: frequência cardíaca mais rápida, pressão arterial mais alta e ansiedade.

Farmacocinética

A ioimbina é absorvida rapidamente e eliminada rapidamente, mas a quantidade que chega ao sangue varia muito de uma pessoa para outra.

Parâmetro Valor Fonte
Meia-vida de eliminação, oral 10 mg 0,58 h Guthrie et al. 1990 (7 homens saudáveis)
Meia-vida de eliminação, IV 0,68 h (Guthrie); 91 ± 34 min (Le Corre) Guthrie et al. 1990; Le Corre et al. 1999
Biodisponibilidade oral Média de 33%, faixa de 7–87% (Guthrie); 22,3 ± 21,5% (Le Corre) Idem
Volume de distribuição 32,2 L Le Corre et al. 1999
Principal metabólito 11-OH-ioimbina, meia-vida de 347 ± 63 min Le Corre et al. 1999
Fármaco inalterado na urina Cerca de 0,1% da dose Le Corre et al. 1999

Pontos-chave desses estudos:

  • Metabolismo. Quase nenhuma ioimbina inalterada é eliminada pelos rins. Ela é degradada principalmente por hidroxilação, e um dos participantes do estudo de Le Corre era um “hidroxilador lento”.
  • Alimentação. Em um estudo de dose única com até 21,6 mg, uma refeição rica em gordura reduziu tanto a velocidade quanto a extensão da absorção (Grasing et al., J Clin Pharmacol 1996). O efeito de mobilização de gordura observado em voluntários em jejum foi completamente suprimido após uma refeição (Galitzky et al. 1988).
  • A exposição determina os efeitos. No estudo de Grasing, a pressão arterial, a frequência respiratória, as catecolaminas e as alterações de humor aumentaram nas pessoas com os níveis sanguíneos mais altos. Alguns indivíduos tiveram biodisponibilidade muito maior do que outros.

Como a exposição a uma mesma dose pode variar várias vezes entre pessoas, a mesma quantidade pode ser leve para uma pessoa e produzir efeitos marcantes em outra.

Situação regulatória

  • Estados Unidos, medicamentos. Pelo 21 CFR 310.528, a FDA inclui a ioimbina, o cloridrato de ioimbina e o yohimbinum entre os ingredientes que já apareceram em produtos afrodisíacos isentos de prescrição. Ela afirma que não há dados adequados para estabelecer que qualquer um deles seja seguro e eficaz para esse uso; por isso, um produto isento de prescrição rotulado como afrodisíaco precisa de um pedido de registro de novo medicamento aprovado (21 CFR 310.528). Os dados do Drugs@FDA da FDA não listam nenhum pedido aprovado de ioimbina (consulta ao openFDA Drugs@FDA). Também existiram produtos de ioimbina vendidos sob prescrição, mas quase todos os casos dos centros de controle de intoxicações da Califórnia em 2000–2006 envolveram produtos fitoterápicos (Kearney et al., Ann Pharmacother 2010).
  • Estados Unidos, suplementos. O ioimbe e a ioimbina são vendidos como suplementos alimentares, que não precisam de aprovação da FDA antes da venda. O NCCIH (Centro Nacional de Saúde Complementar e Integrativa dos EUA) observa que é ilegal comercializar um produto de ioimbina isento de prescrição como tratamento para a DE sem aprovação da FDA (NCCIH).
  • Substâncias controladas. A ioimbina não consta de nenhuma das listas da DEA (agência antidrogas dos EUA) no 21 CFR 1308.
  • União Europeia. Em 2019, a Comissão Europeia incluiu a “casca de ioimbe e suas preparações” na Parte A do Anexo III do Regulamento (CE) 1925/2006, o que proíbe seu uso em alimentos. O motivo apresentado foi que ninguém enviou dados de segurança depois que a planta foi colocada sob avaliação em 2015 (Regulamento (UE) 2019/650).
  • Esporte. A ioimbina não consta da Lista Proibida de 2026 da Agência Mundial Antidopagem (WADA). No entanto, suplementos que a contêm podem ter rotulagem incorreta (veja abaixo).

O que a pesquisa mostra

Disfunção erétil

Antes da sildenafila (Viagra) e da tadalafila (Cialis), a ioimbina era o único medicamento oral que o painel da diretriz de 1996 da American Urological Association analisou para a DE. Os resultados dos ensaios randomizados foram mistos:

Ensaio Homens Dose diária Desenho / duração Resposta, ioimbina vs. placebo
Reid et al., Lancet 1987 48, DE psicogênica 18 mg 10 semanas, cruzamento parcial 62% vs. 16% (p menor que 0,05)
Morales et al., J Urol 1987 100, DE orgânica 18 mg Randomizado, cruzamento parcial 42,6% vs. 27,6% (não significativo)
Vogt et al., Int J Impot Res 1997 86, sem causa orgânica clara 30 mg 8 semanas 71% vs. 45% (significativo)
Kunelius et al., Urology 1997 29, DE de tipo misto 36 mg Cruzado, 25 dias 44% vs. 48% (sem diferença)

As análises agrupadas favorecem a ioimbina em relação ao placebo:

  • Uma metanálise de 1998 com 7 estudos controlados por placebo encontrou uma razão de chances (odds ratio) de 3,85 (IC de 95% 2,22–6,67) para a resposta (Ernst e Pittler, J Urol 1998).
  • Uma metanálise de 2021 com 8 ensaios randomizados verificou que a ioimbina isolada melhorou a função erétil em relação ao placebo (OR 2,08, IC de 95% 1,30–3,32). Sozinha, ela não melhorou significativamente a função sexual global (p = 0,07) (Wibowo et al., Turk J Urol 2021).

Os ensaios foram pequenos e curtos e usaram medidas de desfecho mais antigas e menos padronizadas. O painel da diretriz de 1996 da American Urological Association considerou a ioimbina uma terapia de “eficácia marginal” e desaconselhou recomendá-la ao paciente típico com DE orgânica (Montague et al., J Urol 1996).

Perda de gordura e peso corporal

A capacidade da ioimbina de mobilizar gordura em voluntários em jejum fez dela uma candidata a medicamento para emagrecer. Os ensaios controlados em pessoas não mostram um efeito consistente:

Ensaio Participantes Dose diária Duração Resultado
Berlin et al., J Pharmacol 1986 19 adultos com obesidade em dieta de 1.000 kcal 18 mg 8 semanas Nenhuma diferença no peso ou nos lipídios sanguíneos vs. placebo
Kucio et al., Isr J Med Sci 1991 20 mulheres com obesidade em dieta de 1.000 kcal 20 mg (5 mg quatro vezes ao dia) 3 semanas Perda de peso de 3,55 kg vs. 2,21 kg com placebo (p menor que 0,005)
Sax, Int J Obes 1991 47 homens (33 concluíram) Até 43 mg 6 meses Nenhum efeito sobre peso, gordura corporal, relação cintura-quadril, distribuição de gordura medida por TC ou colesterol
Ostojic, Res Sports Med 2006 20 jogadores profissionais de futebol do sexo masculino 20 mg (duas doses) 21 dias Gordura corporal de 9,3% para 7,1%; nenhuma mudança na massa corporal, na massa muscular ou nos testes de desempenho

Os únicos ensaios positivos duraram 3 semanas e tiveram 20 participantes cada. O ensaio mais longo e maior não encontrou efeito. O estudo com jogadores de futebol relatou uma queda de cerca de dois pontos percentuais na gordura corporal em atletas que já eram magros, sem mudança na massa corporal.

Desempenho no exercício

As evidências se limitam a pequenos estudos agudos. Em um ensaio cruzado com 18 mulheres fisicamente ativas, uma dose única de 2,5 mg tomada 20 minutos antes de três sprints de ciclismo de 15 segundos em esforço máximo aumentou a potência média e o trabalho total, reduziu o índice de fadiga e o lactato pós-exercício e elevou a adrenalina em comparação com o placebo (Barnes et al., Int J Environ Res Public Health 2022). Os tamanhos de efeito para a potência foram pequenos (η² 0,024). No ensaio com jogadores de futebol de 2006, três semanas de 20 mg/dia não alteraram os testes de força, salto ou sprint (Ostojic 2006). O NCCIH conclui que não há pesquisas suficientes para dizer se o ioimbe ajuda no desempenho atlético, na DE ou na obesidade (NCCIH).

Efeitos colaterais e riscos

Dados de centros de controle de intoxicações

Uma revisão do California Poison Control System (sistema de controle de intoxicações da Califórnia) de 2000 a 2006 encontrou 238 casos sintomáticos em adultos associados a produtos com ioimbina (Kearney et al., Ann Pharmacother 2010):

Achado Valor
Casos envolvendo produtos fitoterápicos (não de prescrição) 98,7%
Motivo do uso: estímulo sexual / perda de peso / estimulante 27,7% / 9,2% / 7,6%
Desconforto gastrointestinal 46%
Taquicardia (frequência cardíaca acelerada) 43%
Ansiedade ou agitação 33%
Hipertensão (pressão alta) 25%
Desfecho grave vs. exposição média notificada aos centros de controle de intoxicações OR 5,81 (IC de 95% 4,43–7,64)
Necessidade de atendimento em serviço de saúde vs. exposição média OR 2,35 (IC de 95% 1,82–3,04)

As taxas anuais de casos subiram de 1,8 para 8,0 por 10.000 exposições em adultos ao longo do período do estudo. O NCCIH também lista ritmo cardíaco irregular, infartos e convulsões entre os eventos associados à ioimbina (NCCIH).

Pressão arterial e frequência cardíaca

O pico de noradrenalina eleva a pressão arterial e a frequência cardíaca, e pessoas com pressão alta parecem ser mais sensíveis. Em um estudo randomizado e controlado por placebo, uma dose oral única de 10 mg elevou a pressão arterial diastólica em 29 pacientes hipertensos não tratados, mas não em 25 voluntários saudáveis (Musso et al., Am J Hypertens 1995).

Ansiedade e pânico

A ioimbina é usada na pesquisa psiquiátrica como droga de “desafio”, porque pode provocar ansiedade. Em 39 pacientes com agorafobia e ataques de pânico, ela causou aumentos maiores de ansiedade, nervosismo, palpitações, tremor e pressão arterial sistólica do que em 20 indivíduos saudáveis (Charney et al., Arch Gen Psychiatry 1984). Por isso, pessoas com transtornos de pânico ou de ansiedade têm probabilidade especialmente alta de reagir mal.

Superdosagem

Relatos de caso descrevem toxicidade grave. Em um deles, quatro homens foram intoxicados ao mesmo tempo e um morreu; seu nível de ioimbina no sangue era de 5.631 ng/mL, e nenhuma outra causa tóxica foi encontrada (Zhu et al., Forensic Sci Int 2021).

Interações

  • Antidepressivos. O NCCIH desaconselha o uso de ioimbe com inibidores da monoamina oxidase (IMAOs) ou antidepressivos tricíclicos, por causa do risco de interação (NCCIH).
  • Clonidina e inibidores da recaptação de noradrenalina. Uma mulher de 39 anos que tomava clonidina, bupropiona e desvenlafaxina teve pressão arterial de 198/93 e uma hemorragia cerebral após um suplemento rotulado como ioimbina. Os autores não conseguiram confirmar o conteúdo do produto, então a relação de causa não está comprovada (Hodapp et al., Am J Emerg Med 2022).

Quem deve evitá-la

Com base nas evidências acima, os grupos de maior risco incluem pessoas com pressão alta, problemas de ritmo cardíaco ou doença cardíaca, transtornos de pânico ou de ansiedade, e pessoas que tomam IMAOs, antidepressivos tricíclicos ou clonidina. O NCCIH observa que o ioimbe por via oral pode não ser seguro durante a gravidez ou a amamentação (NCCIH).

Qualidade e contaminação

Uma análise de 49 marcas de suplementos dos EUA rotulados como contendo ioimbe ou ioimbina, compradas em sete grandes varejistas, encontrou o seguinte (Cohen et al., Drug Test Anal 2016):

  • A ioimbina por porção variou de não detectada a 12,1 mg.
  • Apenas 22% (11/49) informavam uma quantidade específica de ioimbina, e a maioria dessas informações era imprecisa, ficando entre 23–147% da quantidade rotulada.
  • 39% (19/49) não continham rauwolscina nem corinantina. Isso sugere que a ioimbina era sintética ou vinha de um extrato altamente processado, e não da casca inteira.
  • 18% (9/49) não traziam nenhum alerta sobre efeitos colaterais. Apenas 4,1% (2/49) traziam tanto uma quantidade correta quanto informações sobre efeitos colaterais.

Somado às grandes diferenças de absorção entre pessoas, isso significa que a dose real que um usuário recebe de um suplemento muitas vezes é desconhecida.

Pontos principais

  • Um bloqueador alfa-2, não um medicamento aprovado. A ioimbina aumenta a liberação de noradrenalina. Nenhum produto de ioimbina é aprovado pela FDA, e a FDA não a reconhece como segura e eficaz como afrodisíaco isento de prescrição.
  • Cinética curta e imprevisível. Sua meia-vida é inferior a cerca de 1,5 hora, mas a biodisponibilidade oral variou de 7% a 87% entre pessoas em um estudo, e uma refeição gordurosa reduz a absorção.
  • Benefício modesto e inconsistente na DE. Metanálises a favorecem em relação ao placebo em ensaios pequenos e antigos, mas a AUA considerou sua eficácia marginal para a DE orgânica.
  • Evidências fracas para perda de gordura. Dois ensaios de 3 semanas mostraram pequenos benefícios; um ensaio de 8 semanas e o maior, de 6 meses, não encontraram efeito sobre o peso ou a gordura corporal.
  • Riscos cardiovasculares e psiquiátricos reais. Os casos dos centros de controle de intoxicações envolveram com frequência taquicardia, hipertensão e ansiedade, com desfechos mais graves do que as exposições médias. Ela pode provocar pânico em pessoas suscetíveis.
  • Os rótulos não são confiáveis. A maioria dos suplementos dos EUA testados não informava uma quantidade correta de ioimbina, e a UE proibiu a casca de ioimbe em alimentos.

Fontes

  1. Cohen PA, Wang YH, Maller G, et al. Pharmaceutical quantities of yohimbine found in dietary supplements in the USA. Drug Test Anal. 2016;8(3-4):357–369. PubMed.
  2. National Center for Complementary and Integrative Health. Yohimbe: usefulness and safety. NCCIH.
  3. National Center for Biotechnology Information. Resumos de compostos do PubChem: ioimbina (CID 8969) e cloridrato de ioimbina (CID 6169). PubChem; PubChem.
  4. Galitzky J, Taouis M, Berlan M, et al. Alpha 2-antagonist compounds and lipid mobilization: evidence for a lipid mobilizing effect of oral yohimbine in healthy male volunteers. Eur J Clin Invest. 1988;18(6):587–594. PubMed.
  5. Berlan M, Galitzky J, Riviere D, et al. Plasma catecholamine levels and lipid mobilization induced by yohimbine in obese and non-obese women. Int J Obes. 1991;15(5):305–315. PubMed.
  6. Guthrie SK, Hariharan M, Grunhaus LJ. Yohimbine bioavailability in humans. Eur J Clin Pharmacol. 1990;39(4):409–411. PubMed.
  7. Le Corre P, Dollo G, Chevanne F, et al. Biopharmaceutics and metabolism of yohimbine in humans. Eur J Pharm Sci. 1999;9(1):79–84. PubMed.
  8. Grasing K, Sturgill MG, Rosen RC, et al. Effects of yohimbine on autonomic measures are determined by individual values for area under the concentration-time curve. J Clin Pharmacol. 1996;36(9):814–822. PubMed.
  9. Food and Drug Administration. Drug products containing active ingredients offered over-the-counter (OTC) for use as an aphrodisiac. 21 CFR 310.528. eCFR.
  10. U.S. Food and Drug Administration. Conjunto de dados openFDA Drugs@FDA: busca pelo princípio ativo ioimbina (nenhum registro correspondente; acesso em outubro de 2026). openFDA.
  11. Drug Enforcement Administration. Schedules of controlled substances. 21 CFR part 1308. eCFR.
  12. European Commission. Commission Regulation (EU) 2019/650 of 24 April 2019 amending Annex III to Regulation (EC) No 1925/2006 as regards Yohimbe (Pausinystalia yohimbe (K. Schum) Pierre ex Beille). Official Journal of the European Union. 2019;L 110:21. EUR-Lex.
  13. World Anti-Doping Agency. The 2026 Prohibited List. Lista Proibida de 2026 da WADA.
  14. Reid K, Surridge DH, Morales A, et al. Double-blind trial of yohimbine in treatment of psychogenic impotence. Lancet. 1987;2(8556):421–423. PubMed.
  15. Morales A, Condra M, Owen JA, et al. Is yohimbine effective in the treatment of organic impotence? Results of a controlled trial. J Urol. 1987;137(6):1168–1172. PubMed.
  16. Vogt HJ, Brandl P, Kockott G, et al. Double-blind, placebo-controlled safety and efficacy trial with yohimbine hydrochloride in the treatment of nonorganic erectile dysfunction. Int J Impot Res. 1997;9(3):155–161. PubMed.
  17. Kunelius P, Häkkinen J, Lukkarinen O. Is high-dose yohimbine hydrochloride effective in the treatment of mixed-type impotence? A prospective, randomized, controlled double-blind crossover study. Urology. 1997;49(3):441–444. PubMed.
  18. Ernst E, Pittler MH. Yohimbine for erectile dysfunction: a systematic review and meta-analysis of randomized clinical trials. J Urol. 1998;159(2):433–436. PubMed.
  19. Wibowo DNSA, Soebadi DM, Soebadi MA. Yohimbine as a treatment for erectile dysfunction: a systematic review and meta-analysis. Turk J Urol. 2021;47(6):482–488. PubMed.
  20. Montague DK, Barada JH, Belker AM, et al. Clinical guidelines panel on erectile dysfunction: summary report on the treatment of organic erectile dysfunction. The American Urological Association. J Urol. 1996;156(6):2007–2011. PubMed.
  21. Berlin I, Stalla-Bourdillon A, Thuillier Y, et al. [Lack of efficacy of yohimbine in the treatment of obesity]. J Pharmacol. 1986;17(3):343–347. PubMed.
  22. Kucio C, Jonderko K, Piskorska D. Does yohimbine act as a slimming drug? Isr J Med Sci. 1991;27(10):550–556. PubMed.
  23. Sax L. Yohimbine does not affect fat distribution in men. Int J Obes. 1991;15(9):561–565. PubMed.
  24. Ostojic SM. Yohimbine: the effects on body composition and exercise performance in soccer players. Res Sports Med. 2006;14(4):289–299. PubMed.
  25. Barnes ME, Cowan CR, Boag LE, et al. Effects of acute yohimbine hydrochloride supplementation on repeated supramaximal sprint performance. Int J Environ Res Public Health. 2022;19(3):1316. PubMed.
  26. Kearney T, Tu N, Haller C. Adverse drug events associated with yohimbine-containing products: a retrospective review of the California Poison Control System reported cases. Ann Pharmacother. 2010;44(6):1022–1029. PubMed.
  27. Musso NR, Vergassola C, Pende A, et al. Yohimbine effects on blood pressure and plasma catecholamines in human hypertension. Am J Hypertens. 1995;8(6):565–571. PubMed.
  28. Charney DS, Heninger GR, Breier A. Noradrenergic function in panic anxiety. Effects of yohimbine in healthy subjects and patients with agoraphobia and panic disorder. Arch Gen Psychiatry. 1984;41(8):751–763. PubMed.
  29. Zhu L, Han X, Zhu J, et al. Severe acute intoxication with yohimbine: four simultaneous poisoning cases. Forensic Sci Int. 2021;320:110705. PubMed.
  30. Hodapp B, Haggerty A, Feldman R, et al. Intracranial hemorrhage after a single dose of yohimbine in a chronic user of clonidine. Am J Emerg Med. 2022;62:145.e1–145.e4. PubMed.