L’AC-262,536 (généralement écrit AC-262536) est un modulateur sélectif des récepteurs aux androgènes (SARM) non stéroïdien expérimental, découvert par ACADIA Pharmaceuticals. Un SARM est un composé conçu pour activer le récepteur des androgènes dans le muscle et l’os tout en ayant moins d’effet sur des tissus comme la prostate. L’AC-262536 a été décrit dans un unique article de pharmacologie en 2008 et n’a jamais été développé en médicament.

Le fait le plus important concernant l’AC-262536 est le peu que l’on en sait. Toutes les données d’efficacité publiées proviennent d’une seule étude de 2 semaines chez des rats castrés. Aucun essai chez l’être humain n’a été publié ni enregistré ; il n’existe donc aucune donnée humaine sur la posologie, la pharmacocinétique, l’efficacité ou la sécurité. Malgré cela, les SARM sont largement vendus en ligne (Cutler et al., Drug Test Anal 2021), et les laboratoires antidopage recherchent désormais l’AC-262536.

Cette page résume ce que rapportent l’étude animale d’origine, la recherche antidopage et les autorités de réglementation. Elle a une visée uniquement éducative et ne constitue pas un avis médical.

Propriété	Détail
Classe médicamenteuse	SARM non stéroïdien, classe chimique des tropanols (8-azabicyclo[3.2.1]octane)
Développeur	ACADIA Pharmaceuticals ; décrit pour la première fois en 2008
Chimie	C₁₈H₁₈N₂O, 278,3 g/mol, CAS 870888-46-3
Activité sur le récepteur aux androgènes	Agoniste partiel par rapport à la testostérone (test cellulaire)
Doses étudiées	Animal uniquement : une étude de 2 semaines chez des rats mâles castrés ; aucune dose étudiée chez l’être humain
Demi-vie	Aucune demi-vie publiée chez l’être humain ou l’animal dans les sources examinées
Essais chez l’humain	Aucun publié ; aucun trouvé sur ClinicalTrials.gov
Statut aux États-Unis	Non autorisé par la FDA (agence américaine du médicament) ; la FDA indique que les SARM ne peuvent pas être légalement commercialisés comme compléments alimentaires ni comme médicaments ; non cité à l’annexe III (Schedule III) de la DEA
Statut AMA	Interdit en permanence en tant que SARM (classe S1.2, autres agents anabolisants)

Qu’est-ce que c’est

Le nom chimique de l’AC-262536 est 4-[(1R,5S)-3-hydroxy-8-azabicyclo[3.2.1]octan-8-yl]naphthalene-1-carbonitrile (PubChem). Concrètement, il s’agit d’un cycle naphtalène portant un groupe nitrile, relié à un bicycle de type tropane portant un groupe hydroxyle en position « endo ». Il n’a pas de squelette stéroïdien ; l’organisme ne peut donc pas le convertir en œstrogène ou en dihydrotestostérone (DHT) comme il le fait avec la testostérone.

Les scientifiques d’ACADIA l’ont identifié à l’aide d’un test cellulaire fonctionnel d’activation du récepteur des androgènes (Piu et al., J Steroid Biochem Mol Biol 2008). Ils ont rapporté qu’il s’agissait d’un ligand puissant et sélectif du récepteur des androgènes, doté d’une activité d’agoniste partiel par rapport à la testostérone. Un agoniste partiel active le récepteur mais produit une réponse maximale plus faible qu’un agoniste complet.

Les chimistes de l’antidopage classent l’AC-262536 avec un composé ultérieur d’ACADIA, l’ACP-105, parmi les SARM « tropanols » (Stacchini et al., J Pharm Biomed Anal 2021). L’ACP-105 est issu du programme de criblage de la même entreprise et a été décrit en 2009 (Schlienger et al., J Med Chem 2009). D’autres SARM de la bibliothèque, comme l’ostarine, le ligandrol et le RAD-140, appartiennent à des classes chimiques différentes, et plusieurs d’entre eux disposent d’au moins quelques données d’essais chez l’être humain. Ce n’est pas le cas de l’AC-262536.

Comment il agit dans l’organisme

Il n’existe aucune donnée pharmacocinétique publiée chez l’être humain pour l’AC-262536 : ni absorption, ni pic de concentration, ni demi-vie, ni voie d’élimination mesurés. Les chiffres de demi-vie qui circulent en ligne n’ont pas pu être rattachés à une source primaire ; nous ne les reprenons donc pas.

La seule étude de métabolisme in vivo a été menée chez le cheval, à des fins de contrôle antidopage (Cutler et al., Drug Test Anal 2021). Deux chevaux pur-sang ont reçu de l’AC-262536 par voie orale :

Résultat	Résultat chez le cheval
Métabolites de phase I trouvés avec des préparations hépatiques in vitro	9
Métabolites détectés dans l’urine	4, plus le composé d’origine
Métabolites détectés dans le plasma	3, plus le composé d’origine
Forme principale dans l’urine et le plasma	Conjugués glucuronides
Marqueur détectable le plus longtemps	Un épimère du composé d’origine (un isomère différant par un seul stéréocentre)
Poils	Composé d’origine incorporé ; aucun métabolite

Ce sont des données chez deux chevaux, qui n’établissent pas le comportement du composé chez l’être humain.

Ce que montre la recherche

L’étude chez le rat

Les seules données d’efficacité publiées proviennent de l’étude chronique de 2 semaines d’ACADIA chez des rats mâles castrés (Piu et al., 2008). La castration supprime la testostérone propre des animaux, si bien que tout effet de type androgène peut être attribué au composé testé. Selon le résumé de l’article, l’AC-262536 :

améliorait significativement les paramètres anabolisants, en particulier la croissance du releveur de l’anus, un petit muscle du bassin du rat sensible aux androgènes ;
supprimait l’élévation de l’hormone lutéinisante (LH) qui suit la castration ;
n’avait que de faibles effets androgènes sur le poids de la prostate et des vésicules séminales, en « net contraste » avec la testostérone.

Le résultat sur la LH est important. La LH est le signal hypophysaire qui commande aux testicules de produire de la testostérone. Un composé qui abaisse la LH agit sur cette boucle de rétrocontrôle, ce qui, chez des animaux intacts ou chez l’être humain, devrait réduire la production naturelle de testostérone. L’ampleur de cet effet de l’AC-262536 chez l’être humain n’a jamais été mesurée.

À propos des rapports anabolisant/androgène. Les sources en ligne citent souvent un rapport anabolisant/androgène précis pour l’AC-262536. Le résumé publié indique seulement que les effets androgènes étaient « faibles » par rapport à la testostérone chez des rats castrés. Nous n’avons pu vérifier aucun rapport chiffré ; nous n’en reprenons donc aucun. Les rapports de poids d’organes chez le rat ne prédisent pas non plus la sélectivité tissulaire ni les effets secondaires chez l’être humain.

Données chez l’humain

Aucune. Nous n’avons trouvé aucune étude publiée sur l’AC-262536 chez l’être humain, et une recherche sur ClinicalTrials.gov n’a donné aucun essai enregistré. Une revue systématique de 2023 sur la sécurité des SARM chez l’adulte en bonne santé a inclus 18 essais cliniques et 15 cas cliniques ou séries de cas ; aucun ne concernait l’AC-262536 (Vignali et al., J Xenobiot 2023).

Les allégations de gain musculaire, de perte de graisse, de force, de récupération ou de « guérison articulaire » attribuées à l’AC-262536 chez l’être humain ne reposent donc sur aucune donnée contrôlée.

Effets indésirables et risques

Aucune donnée de sécurité humaine propre au composé

Comme l’AC-262536 n’a jamais été testé chez l’être humain, ses effets secondaires, sa plage de doses sûres et ses interactions sont inconnus. Ce que l’on sait provient de la classe des SARM dans son ensemble, et on ne peut pas supposer que cela s’applique de la même façon à chaque composé.

Risques de classe

La FDA avertit que les SARM ne sont pas autorisés par la FDA et que des études et des signalements les associent à des problèmes graves, voire potentiellement mortels (FDA, 2023), notamment :

risque accru d’infarctus du myocarde ou d’accident vasculaire cérébral ;
atteinte hépatique et insuffisance hépatique aiguë ;
psychose ou hallucinations, et troubles du sommeil ;
dysfonction sexuelle, infertilité et atrophie testiculaire ;
fausse couche.

Les données de cas publiées portent surtout sur le foie :

Source	Ce qui a été constaté (SARM en tant que classe)
Vignali et al., 2023, revue systématique, 33 études	15 cas rapportés d’atteinte hépatique d’origine médicamenteuse, 1 rupture du tendon d’Achille, 1 rhabdomyolyse ; élévation des ALAT (une enzyme hépatique) chez en moyenne 7,1 % des participants d’essais exposés aux SARM
Leciejewska et al., Eur J Clin Pharmacol 2024, revue des cas signalés	20 signalements d’événements indésirables publiés depuis 2020, principalement des atteintes hépatiques cholestatiques ou hépatocellulaires avec ictère

Qualité des produits

L’AC-262536 n’est pas fabriqué sous contrôle de qualité pharmaceutique. Dans une analyse publiée dans le JAMA portant sur 44 produits vendus en ligne comme SARM, seuls 52 % contenaient un SARM, 25 % contenaient des substances non mentionnées sur l’étiquette, 9 % ne contenaient aucun composé actif, et seuls 41 % correspondaient à la quantité indiquée (Van Wagoner et al., JAMA 2017). Un acheteur ne peut donc pas être sûr de ce que contient réellement un produit étiqueté AC-262536, ni en quelle quantité.

Statut légal et antidopage

États-Unis. L’AC-262536 n’est pas un médicament autorisé. La FDA indique que les SARM « ne peuvent pas être légalement commercialisés aux États-Unis comme complément alimentaire ou comme médicament » (FDA, 2023). Il ne figure pas parmi les stéroïdes anabolisants de l’annexe III (Schedule III) de la DEA (agence américaine de lutte contre la drogue) (21 CFR 1308.13).
Sport. Les SARM figurent sur la Liste des interdictions de l’AMA (Agence mondiale antidopage) depuis 2008 (Thevis and Schänzer, Mol Cell Endocrinol 2018). La liste 2026 interdit les SARM en permanence, en et hors compétition, dans la classe S1.2 « Autres agents anabolisants », en tant que substances non spécifiées (Liste des interdictions 2026 de l’AMA). Les exemples de la liste ne sont pas exhaustifs ; l’AC-262536 est donc couvert même s’il n’est pas nommé.

Des laboratoires ont mis au point des tests qui incluent l’AC-262536 :

Matrice	Contexte	Source
Urine humaine	Méthode multi-SARM validée ; capacité de détection de 0,1–1,0 ng/mL selon les composés recherchés	Stacchini et al., 2021
Cheveux humains	Dépistage validé de 9 SARM et 2 modulateurs métaboliques	Gheddar et al., J Chromatogr B 2021
Sang de cheval et de bovin	Méthode de dépistage ; capacité de détection de 1 ng/mL pour l’AC-262536	Ventura et al., Drug Test Anal 2020
Urine, plasma et poils de cheval	Identification des métabolites après administration orale	Cutler et al., 2021

Points clés

Un composé de recherche abandonné. L’AC-262536 est un SARM non stéroïdien d’ACADIA Pharmaceuticals qui n’a jamais été développé en médicament.
Données animales uniquement. Tout ce que l’on sait de ses effets provient d’une seule étude de 2 semaines chez des rats castrés, qui a rapporté des effets anabolisants sur un muscle du bassin avec de faibles effets sur la prostate.
Aucun essai chez l’être humain. Il n’existe aucune donnée humaine publiée sur la dose, la demi-vie, l’efficacité ou la sécurité, ni aucun essai enregistré.
Il agit sur l’axe hormonal. Il abaissait la LH chez le rat, ce qui signale un risque de suppression de la production naturelle de testostérone.
Risques de classe et produits peu fiables. La FDA associe les SARM à des atteintes hépatiques et à d’autres effets graves, et les produits vendus comme SARM sont souvent mal étiquetés.
Interdit dans le sport. L’AMA interdit tous les SARM en permanence, et les méthodes antidopage incluent déjà l’AC-262536.

Sources

Piu F, Gardell LR, Son T, et al. Pharmacological characterization of AC-262536, a novel selective androgen receptor modulator. J Steroid Biochem Mol Biol. 2008;109(1-2):129–137. PubMed.
National Center for Biotechnology Information. AC-262536, PubChem CID 44512434. PubChem.
Schlienger N, Lund BW, Pawlas J, et al. Synthesis, structure-activity relationships, and characterization of novel nonsteroidal and selective androgen receptor modulators. J Med Chem. 2009;52(22):7186–7191. PubMed.
Stacchini C, Botrè F, Comunità F, et al. Simultaneous detection of different chemical classes of selective androgen receptor modulators in urine by liquid chromatography-mass spectrometry-based techniques. J Pharm Biomed Anal. 2021;195:113849. PubMed.
Cutler C, Viljanto M, Taylor P, et al. Equine metabolism of the selective androgen receptor modulator AC-262536 in vitro and in urine, plasma and hair following oral administration. Drug Test Anal. 2021;13(2):369–385. PubMed.
Ventura E, Gadaj A, Buckley T, Mooney MH. Development of a multi-residue high-throughput UHPLC-MS/MS method for routine monitoring of SARM compounds in equine and bovine blood. Drug Test Anal. 2020;12(9):1373–1379. PubMed.
Gheddar L, Raul JS, Kintz P. Development and validation of SARMs and metabolic modulators screening in hair using UHPLC-MS/MS: application to a doping case and first identification of S23 in authentic human hair. J Chromatogr B Analyt Technol Biomed Life Sci. 2021;1187:123048. PubMed.
Vignali JD, Pak KC, Beverley HR, et al. Systematic review of safety of selective androgen receptor modulators in healthy adults: implications for recreational users. J Xenobiot. 2023;13(2):218–236. PubMed.
Leciejewska N, Jędrejko K, Gómez-Renaud VM, et al. Selective androgen receptor modulator use and related adverse events including drug-induced liver injury: analysis of suspected cases. Eur J Clin Pharmacol. 2024;80(2):185–202. PubMed.
Van Wagoner RM, Eichner A, Bhasin S, Deuster PA, Eichner D. Chemical composition and labeling of substances marketed as selective androgen receptor modulators and sold via the internet. JAMA. 2017;318(20):2004–2010. PubMed.
Thevis M, Schänzer W. Detection of SARMs in doping control analysis. Mol Cell Endocrinol. 2018;464:34–45. PubMed.
US Food and Drug Administration. FDA warns of use of selective androgen receptor modulators (SARMs) among teens, young adults. Mise à jour pour les consommateurs, contenu à jour au 26 avril 2023. FDA.
Drug Enforcement Administration. Schedules of controlled substances: Schedule III. 21 CFR 1308.13. eCFR.
World Anti-Doping Agency. The 2026 Prohibited List, en vigueur depuis le 1er janvier 2026. WADA 2026 Prohibited List.
US National Library of Medicine. Recherche « AC-262536 » sur ClinicalTrials.gov. ClinicalTrials.gov.

AC-262,536