AC-262,536 (meist AC-262536 geschrieben) ist ein experimenteller nichtsteroidaler SARM (selektiver Androgenrezeptor-Modulator), der von ACADIA Pharmaceuticals entdeckt wurde. Ein SARM ist eine Substanz, die den Androgenrezeptor in Muskeln und Knochen aktivieren soll, während sie Gewebe wie die Prostata weniger beeinflusst. AC-262536 wurde 2008 in einer einzigen pharmakologischen Arbeit beschrieben und nie zu einem Arzneimittel weiterentwickelt.

Die wichtigste Tatsache über AC-262536 ist, wie wenig darüber bekannt ist. Alle veröffentlichten Wirksamkeitsdaten stammen aus einer einzigen 2-wöchigen Studie an kastrierten Ratten. Es wurde keine Studie am Menschen veröffentlicht oder registriert, daher gibt es keine Humandaten zu Dosierung, Pharmakokinetik, Wirksamkeit oder Sicherheit. Dennoch werden SARMs online breit verkauft (Cutler et al., Drug Test Anal 2021), und Anti-Doping-Labore testen inzwischen auf AC-262536.

Diese Seite fasst zusammen, was die ursprüngliche Tierstudie, die Anti-Doping-Forschung und die Behörden berichten. Sie dient nur der Information und ist keine medizinische Beratung.

Eigenschaft	Angabe
Wirkstoffklasse	Nichtsteroidaler SARM, chemische Klasse der Tropanole (8-Azabicyclo[3.2.1]octan)
Entwickler	ACADIA Pharmaceuticals; erstmals 2008 beschrieben
Chemie	C₁₈H₁₈N₂O, 278,3 g/mol, CAS 870888-46-3
Aktivität am Androgenrezeptor	Partieller Agonist im Vergleich zu Testosteron (zellbasierter Assay)
Untersuchte Dosen	Nur Tierdaten: eine 2-wöchige Studie an kastrierten männlichen Ratten; keine Dosen beim Menschen untersucht
Halbwertszeit	In den ausgewerteten Quellen keine veröffentlichte Halbwertszeit bei Mensch oder Tier
Studien am Menschen	Keine veröffentlicht; keine auf ClinicalTrials.gov gefunden
Status in den USA	Nicht von der FDA (US-Arzneimittelbehörde) zugelassen; laut FDA dürfen SARMs weder als Nahrungsergänzungsmittel noch als Arzneimittel legal vermarktet werden; nicht in Schedule III der DEA (US-Drogenbehörde) aufgeführt
WADA-Status	Als SARM jederzeit verboten (Klasse S1.2, andere anabole Wirkstoffe)

Was es ist

Der chemische Name von AC-262536 lautet 4-[(1R,5S)-3-hydroxy-8-azabicyclo[3.2.1]octan-8-yl]naphthalene-1-carbonitrile (PubChem). Einfach ausgedrückt handelt es sich um einen Naphthalinring mit einer Nitrilgruppe, der mit einem tropanähnlichen bicyclischen Ring verbunden ist, der eine Hydroxylgruppe in „endo“-Stellung trägt. Die Substanz hat kein Steroidgerüst und kann daher vom Körper nicht wie Testosteron in Östrogen oder Dihydrotestosteron (DHT) umgewandelt werden.

Forschende von ACADIA identifizierten sie mithilfe eines funktionellen zellbasierten Assays zur Aktivierung des Androgenrezeptors (Piu et al., J Steroid Biochem Mol Biol 2008). Sie berichteten, dass sie ein potenter und selektiver Ligand des Androgenrezeptors war, mit partiell agonistischer Aktivität im Vergleich zu Testosteron. Ein partieller Agonist aktiviert den Rezeptor, erzeugt aber eine geringere maximale Antwort als ein voller Agonist.

Fachleute der Anti-Doping-Chemie ordnen AC-262536 zusammen mit ACADIAs späterer Substanz ACP-105 den „Tropanol“-SARMs zu (Stacchini et al., J Pharm Biomed Anal 2021). ACP-105 ging aus dem Screening-Programm desselben Unternehmens hervor und wurde 2009 beschrieben (Schlienger et al., J Med Chem 2009). Andere SARMs in der Bibliothek, etwa Ostarin, Ligandrol und RAD-140, gehören zu anderen chemischen Klassen, und für mehrere davon gibt es zumindest einige Daten aus Studien am Menschen. Für AC-262536 nicht.

Wie es im Körper wirkt

Es gibt keine veröffentlichten pharmakokinetischen Daten zu AC-262536 beim Menschen: keine gemessene Aufnahme, keinen Spitzenspiegel, keine Halbwertszeit und keinen Ausscheidungsweg. Online kursierende Angaben zur Halbwertszeit ließen sich auf keine Primärquelle zurückführen, daher geben wir sie nicht wieder.

Die einzige In-vivo-Studie zum Stoffwechsel wurde zu Zwecken der Dopingkontrolle an Pferden durchgeführt (Cutler et al., Drug Test Anal 2021). Zwei Vollblutpferde erhielten AC-262536 oral:

Befund	Ergebnis bei Pferden
In vitro mit Leberpräparaten gefundene Phase-I-Metaboliten	9
Im Urin nachgewiesene Metaboliten	4, zusätzlich die Ausgangssubstanz
Im Plasma nachgewiesene Metaboliten	3, zusätzlich die Ausgangssubstanz
Hauptform in Urin und Plasma	Glucuronid-Konjugate
Am längsten nachweisbarer Marker	Ein Epimer der Ausgangssubstanz (ein Isomer, das sich an einem Stereozentrum unterscheidet)
Haare	Ausgangssubstanz eingelagert; keine Metaboliten

Dies sind Pferdedaten von zwei Tieren; sie belegen nicht, wie sich die Substanz beim Menschen verhält.

Was die Forschung zeigt

Die Rattenstudie

Die einzigen veröffentlichten Wirksamkeitsdaten stammen aus ACADIAs 2-wöchiger chronischer Studie an kastrierten männlichen Ratten (Piu et al., 2008). Die Kastration beseitigt das körpereigene Testosteron der Tiere, sodass jede androgenartige Wirkung der Testsubstanz zugeschrieben werden kann. Laut dem Abstract der Arbeit hat AC-262536:

anabole Messgrößen signifikant verbessert, vor allem das Wachstum des Levator ani, eines kleinen androgenempfindlichen Muskels im Becken der Ratte;
die nach einer Kastration erhöhten Spiegel des luteinisierenden Hormons (LH) unterdrückt;
nur schwache androgene Wirkungen auf das Gewicht von Prostata und Samenbläschen gezeigt, in „deutlichem Gegensatz“ zu Testosteron.

Der LH-Befund ist wichtig. LH ist das Signal der Hypophyse, das die Hoden zur Testosteronproduktion anregt. Eine Substanz, die LH senkt, greift in diesen Rückkopplungskreis ein, was bei nicht kastrierten Tieren oder bei Menschen voraussichtlich die natürliche Testosteronproduktion verringern würde. Wie stark AC-262536 dies beim Menschen tut, wurde nie gemessen.

Zu anabol-androgenen Verhältnissen. Online-Quellen nennen oft ein genaues anabol-androgenes Verhältnis für AC-262536. Der veröffentlichte Abstract berichtet nur, dass die androgenen Wirkungen bei kastrierten Ratten im Vergleich zu Testosteron „schwach“ waren. Wir konnten keinen Zahlenwert für ein solches Verhältnis überprüfen und geben daher keinen wieder. Verhältnisse von Organgewichten bei Ratten sagen zudem weder die Gewebeselektivität noch Nebenwirkungen beim Menschen voraus.

Daten beim Menschen

Keine. Wir fanden keine veröffentlichte Studie zu AC-262536 am Menschen, und eine Suche auf ClinicalTrials.gov ergab keine registrierten Studien. Ein systematischer Review von 2023 zur Sicherheit von SARMs bei gesunden Erwachsenen umfasste 18 klinische Studien und 15 Fallberichte oder Fallserien; keine davon betraf AC-262536 (Vignali et al., J Xenobiot 2023).

Behauptungen über Muskelaufbau, Fettabbau, Kraft, Regeneration oder „Gelenkheilung“ durch AC-262536 beim Menschen beruhen daher nicht auf kontrollierten Daten.

Nebenwirkungen und Risiken

Keine substanzspezifischen Sicherheitsdaten beim Menschen

Da AC-262536 nie am Menschen getestet wurde, sind seine Nebenwirkungen, sein sicherer Dosisbereich und seine Wechselwirkungen unbekannt. Was bekannt ist, stammt aus der SARM-Klasse insgesamt, und es kann nicht angenommen werden, dass es für jede Substanz gleichermaßen gilt.

Klassenbezogene Risiken

Die FDA warnt, dass SARMs nicht von der FDA zugelassen sind und dass Studien und Berichte sie mit schweren oder lebensbedrohlichen Problemen in Verbindung bringen (FDA, 2023), darunter:

erhöhtes Risiko für Herzinfarkt oder Schlaganfall;
Leberschäden und akutes Leberversagen;
Psychosen oder Halluzinationen sowie Schlafstörungen;
sexuelle Funktionsstörungen, Unfruchtbarkeit und Hodenschrumpfung;
Fehlgeburt.

Veröffentlichte Falldaten konzentrieren sich auf die Leber:

Quelle	Befund (SARMs als Klasse)
Vignali et al., 2023, systematischer Review, 33 Studien	15 berichtete Fälle arzneimittelbedingter Leberschädigung, 1 Achillessehnenriss, 1 Rhabdomyolyse; Erhöhung der ALT (eines Leberenzyms) bei durchschnittlich 7,1 % der SARM-exponierten Studienteilnehmenden
Leciejewska et al., Eur J Clin Pharmacol 2024, Review berichteter Fälle	20 veröffentlichte Berichte über unerwünschte Ereignisse seit 2020, überwiegend cholestatische oder hepatozelluläre Leberschädigung mit Gelbsucht

Produktqualität

AC-262536 wird nicht unter pharmazeutischer Qualitätskontrolle hergestellt. In einer JAMA-Analyse von 44 online als SARMs verkauften Produkten enthielten nur 52 % tatsächlich einen SARM, 25 % enthielten nicht deklarierte Substanzen, 9 % enthielten keinen Wirkstoff, und nur 41 % entsprachen der angegebenen Menge (Van Wagoner et al., JAMA 2017). Wer kauft, kann sich daher nicht sicher sein, was ein als AC-262536 deklariertes Produkt tatsächlich enthält und in welcher Menge.

Rechtsstatus und Anti-Doping

Vereinigte Staaten. AC-262536 ist kein zugelassenes Arzneimittel. Laut FDA dürfen SARMs „in den USA weder als Nahrungsergänzungsmittel noch als Arzneimittel legal vermarktet werden“ (FDA, 2023). Es ist nicht unter den anabolen Steroiden in Schedule III der DEA aufgeführt (21 CFR 1308.13).
Sport. SARMs stehen seit 2008 auf der Verbotsliste der Welt-Anti-Doping-Agentur (WADA) (Thevis und Schänzer, Mol Cell Endocrinol 2018). Die Liste 2026 verbietet SARMs jederzeit, in und außerhalb des Wettkampfs, unter S1.2 „Andere anabole Wirkstoffe“ als nicht spezifische Substanzen (WADA-Verbotsliste 2026). Die Beispiele der Liste sind nicht abschließend, daher ist AC-262536 erfasst, auch wenn es nicht namentlich genannt wird.

Labore haben Tests entwickelt, die AC-262536 einschließen:

Matrix	Kontext	Quelle
Menschlicher Urin	Validierte Multi-SARM-Methode; Nachweisvermögen 0,1–1,0 ng/mL über die untersuchten Substanzen hinweg	Stacchini et al., 2021
Menschliches Haar	Validiertes Screening auf 9 SARMs und 2 Stoffwechselmodulatoren	Gheddar et al., J Chromatogr B 2021
Pferde- und Rinderblut	Screening-Methode; Nachweisvermögen 1 ng/mL für AC-262536	Ventura et al., Drug Test Anal 2020
Urin, Plasma und Haare von Pferden	Identifizierung von Metaboliten nach oraler Gabe	Cutler et al., 2021

Das Wichtigste in Kürze

Eine aufgegebene Forschungssubstanz. AC-262536 ist ein nichtsteroidaler SARM von ACADIA Pharmaceuticals, der nie zu einem Arzneimittel weiterentwickelt wurde.
Nur Tierdaten. Alles, was über seine Wirkungen bekannt ist, stammt aus einer einzigen 2-wöchigen Studie an kastrierten Ratten, die anabole Wirkungen auf einen Beckenmuskel bei schwachen Wirkungen auf die Prostata berichtete.
Keine Studien am Menschen. Es gibt keine veröffentlichten Humandaten zu Dosis, Halbwertszeit, Wirksamkeit oder Sicherheit und keine registrierten Studien.
Es wirkt auf die Hormonachse. Es senkte bei Ratten das LH, was auf ein Potenzial hinweist, die natürliche Testosteronproduktion zu unterdrücken.
Klassenrisiken und unzuverlässige Produkte. Die FDA bringt SARMs mit Leberschäden und anderen schweren Schäden in Verbindung, und als SARMs verkaufte Produkte sind oft falsch deklariert.
Im Sport verboten. Die WADA verbietet alle SARMs jederzeit, und Anti-Doping-Methoden schließen AC-262536 bereits ein.

Quellen

Piu F, Gardell LR, Son T, et al. Pharmacological characterization of AC-262536, a novel selective androgen receptor modulator. J Steroid Biochem Mol Biol. 2008;109(1-2):129–137. PubMed.
National Center for Biotechnology Information. AC-262536, PubChem CID 44512434. PubChem.
Schlienger N, Lund BW, Pawlas J, et al. Synthesis, structure-activity relationships, and characterization of novel nonsteroidal and selective androgen receptor modulators. J Med Chem. 2009;52(22):7186–7191. PubMed.
Stacchini C, Botrè F, Comunità F, et al. Simultaneous detection of different chemical classes of selective androgen receptor modulators in urine by liquid chromatography-mass spectrometry-based techniques. J Pharm Biomed Anal. 2021;195:113849. PubMed.
Cutler C, Viljanto M, Taylor P, et al. Equine metabolism of the selective androgen receptor modulator AC-262536 in vitro and in urine, plasma and hair following oral administration. Drug Test Anal. 2021;13(2):369–385. PubMed.
Ventura E, Gadaj A, Buckley T, Mooney MH. Development of a multi-residue high-throughput UHPLC-MS/MS method for routine monitoring of SARM compounds in equine and bovine blood. Drug Test Anal. 2020;12(9):1373–1379. PubMed.
Gheddar L, Raul JS, Kintz P. Development and validation of SARMs and metabolic modulators screening in hair using UHPLC-MS/MS: application to a doping case and first identification of S23 in authentic human hair. J Chromatogr B Analyt Technol Biomed Life Sci. 2021;1187:123048. PubMed.
Vignali JD, Pak KC, Beverley HR, et al. Systematic review of safety of selective androgen receptor modulators in healthy adults: implications for recreational users. J Xenobiot. 2023;13(2):218–236. PubMed.
Leciejewska N, Jędrejko K, Gómez-Renaud VM, et al. Selective androgen receptor modulator use and related adverse events including drug-induced liver injury: analysis of suspected cases. Eur J Clin Pharmacol. 2024;80(2):185–202. PubMed.
Van Wagoner RM, Eichner A, Bhasin S, Deuster PA, Eichner D. Chemical composition and labeling of substances marketed as selective androgen receptor modulators and sold via the internet. JAMA. 2017;318(20):2004–2010. PubMed.
Thevis M, Schänzer W. Detection of SARMs in doping control analysis. Mol Cell Endocrinol. 2018;464:34–45. PubMed.
US Food and Drug Administration. FDA warns of use of selective androgen receptor modulators (SARMs) among teens, young adults. Verbraucherinformation, Stand: 26. April 2023. FDA.
Drug Enforcement Administration. Schedules of controlled substances: Schedule III. 21 CFR 1308.13. eCFR.
World Anti-Doping Agency. The 2026 Prohibited List, gültig ab 1. Januar 2026. WADA-Verbotsliste 2026.
US National Library of Medicine. ClinicalTrials.gov-Suche nach „AC-262536“. ClinicalTrials.gov.

AC-262,536