AC-262,536 (geralmente escrito AC-262536) é um SARM (modulador seletivo do receptor de andrógeno) não esteroide e experimental, descoberto pela ACADIA Pharmaceuticals. Um SARM é um composto projetado para ativar o receptor de andrógeno nos músculos e nos ossos, com menos efeito sobre tecidos como a próstata. O AC-262536 foi descrito em um único artigo de farmacologia em 2008 e nunca foi desenvolvido como medicamento.

O fato mais importante sobre o AC-262536 é o quão pouco se sabe sobre ele. Todos os dados de eficácia publicados vêm de um único estudo de 2 semanas em ratos castrados. Nenhum estudo em humanos foi publicado ou registrado, portanto não há dados em humanos sobre dosagem, farmacocinética, eficácia ou segurança. Mesmo assim, os SARMs são amplamente vendidos pela internet (Cutler et al., Drug Test Anal 2021), e os laboratórios antidoping já fazem triagem para o AC-262536.

Esta página resume o que o estudo original em animais, a pesquisa antidoping e os órgãos reguladores relatam. Ela tem fins apenas educativos e não constitui orientação médica.

Propriedade	Detalhe
Classe do fármaco	SARM não esteroide, classe química dos tropanóis (8-azabiciclo[3.2.1]octano)
Desenvolvedor	ACADIA Pharmaceuticals; descrito pela primeira vez em 2008
Química	C₁₈H₁₈N₂O, 278,3 g/mol, CAS 870888-46-3
Atividade no receptor de andrógeno	Agonista parcial em comparação com a testosterona (ensaio celular)
Doses estudadas	Apenas em animais: um estudo de 2 semanas em ratos machos castrados; nenhuma dose estudada em humanos
Meia-vida	Nenhuma meia-vida publicada em humanos ou animais nas fontes analisadas
Estudos em humanos	Nenhum publicado; nenhum encontrado no ClinicalTrials.gov
Situação nos EUA	Não aprovado pela FDA (agência reguladora dos EUA); a FDA afirma que os SARMs não podem ser comercializados legalmente como suplementos alimentares nem como medicamentos; não consta da Lista III (Schedule III) da DEA (agência antidrogas dos EUA)
Situação na WADA	Proibido em todos os momentos como SARM (classe S1.2, outros agentes anabolizantes)

O que é

O nome químico do AC-262536 é 4-[(1R,5S)-3-hydroxy-8-azabicyclo[3.2.1]octan-8-yl]naphthalene-1-carbonitrile (PubChem). Em termos simples, é um anel de naftaleno com um grupo nitrila, ligado a um anel bicíclico semelhante ao tropano que tem um grupo hidroxila na posição “endo”. Ele não tem esqueleto esteroide, portanto não pode ser convertido pelo organismo em estrogênio ou di-hidrotestosterona (DHT), como acontece com a testosterona.

Cientistas da ACADIA o identificaram usando um ensaio celular funcional de ativação do receptor de andrógeno (Piu et al., J Steroid Biochem Mol Biol 2008). Eles relataram que ele era um ligante potente e seletivo do receptor de andrógeno, com atividade de agonista parcial em comparação com a testosterona. Um agonista parcial ativa o receptor, mas produz uma resposta máxima menor que a de um agonista total.

Químicos da área antidoping classificam o AC-262536, junto com o composto posterior da ACADIA, o ACP-105, como SARMs do tipo “tropanol” (Stacchini et al., J Pharm Biomed Anal 2021). O ACP-105 surgiu do programa de triagem da mesma empresa e foi descrito em 2009 (Schlienger et al., J Med Chem 2009). Outros SARMs da biblioteca, como ostarina, ligandrol e RAD-140, pertencem a outras classes químicas, e vários deles têm pelo menos alguns dados de estudos em humanos. O AC-262536 não tem.

Como age no corpo

Não há dados farmacocinéticos publicados do AC-262536 em humanos: não foram medidos absorção, pico de concentração, meia-vida nem via de eliminação. Os valores de meia-vida que circulam na internet não puderam ser rastreados até uma fonte primária, por isso não os repetimos.

O único estudo de metabolismo in vivo foi feito em cavalos, para fins de controle de doping (Cutler et al., Drug Test Anal 2021). Dois cavalos puro-sangue inglês receberam AC-262536 por via oral:

Achado	Resultado em cavalos
Metabólitos de fase I encontrados com preparações hepáticas in vitro	9
Metabólitos detectados na urina	4, além do composto original
Metabólitos detectados no plasma	3, além do composto original
Principal forma na urina e no plasma	Conjugados glicuronídeos
Marcador detectável por mais tempo	Um epímero do composto original (um isômero que difere em um estereocentro)
Pelos	Composto original incorporado; sem metabólitos

São dados de dois cavalos e não estabelecem como o composto se comporta em pessoas.

O que a pesquisa mostra

O estudo em ratos

Os únicos dados de eficácia publicados vêm do estudo crônico de 2 semanas da ACADIA em ratos machos castrados (Piu et al., 2008). A castração elimina a testosterona produzida pelos próprios animais, de modo que qualquer efeito semelhante ao androgênico pode ser atribuído ao composto testado. Segundo o resumo do artigo, o AC-262536:

melhorou significativamente as medidas anabólicas, especialmente o crescimento do levantador do ânus, um pequeno músculo sensível a andrógenos na pelve do rato;
suprimiu os níveis elevados de hormônio luteinizante (LH) que surgem após a castração;
teve apenas efeitos androgênicos fracos sobre o peso da próstata e das vesículas seminais, em “nítido contraste” com a testosterona.

O achado sobre o LH é importante. O LH é o sinal da hipófise que diz aos testículos para produzir testosterona. Um composto que reduz o LH atua sobre esse circuito de retroalimentação, o que, em animais não castrados ou em pessoas, deveria reduzir a produção natural de testosterona. O quanto o AC-262536 faz isso em humanos nunca foi medido.

Sobre as proporções anabólico:androgênico. Fontes on-line costumam citar uma proporção anabólico:androgênico precisa para o AC-262536. O resumo publicado relata apenas que os efeitos androgênicos foram “fracos” em comparação com a testosterona em ratos castrados. Não conseguimos verificar nenhuma proporção numérica, por isso não repetimos nenhuma. Além disso, proporções de peso de órgãos em ratos não preveem a seletividade tecidual nem os efeitos colaterais em humanos.

Evidências em humanos

Nenhuma. Não encontramos nenhum estudo publicado do AC-262536 em humanos, e uma busca no ClinicalTrials.gov não retornou nenhum estudo registrado. Uma revisão sistemática de 2023 sobre a segurança dos SARMs em adultos saudáveis incluiu 18 ensaios clínicos e 15 relatos ou séries de casos; nenhum deles envolveu o AC-262536 (Vignali et al., J Xenobiot 2023).

Portanto, as alegações de ganho muscular, perda de gordura, força, recuperação ou “cura das articulações” com o AC-262536 em pessoas não se baseiam em evidências controladas.

Efeitos colaterais e riscos

Sem dados de segurança em humanos específicos do composto

Como o AC-262536 nunca foi testado em humanos, seus efeitos colaterais, sua faixa de dose segura e suas interações são desconhecidos. O que se sabe vem da classe dos SARMs como um todo, e não se pode presumir que isso se aplique igualmente a todos os compostos.

Riscos da classe

A FDA alerta que os SARMs não são aprovados pela FDA e que estudos e relatos os associam a problemas graves ou potencialmente fatais (FDA, 2023), incluindo:

aumento do risco de infarto ou AVC (acidente vascular cerebral);
lesão hepática e insuficiência hepática aguda;
psicose ou alucinações, e distúrbios do sono;
disfunção sexual, infertilidade e atrofia testicular;
aborto espontâneo.

Os dados de casos publicados se concentram no fígado:

Fonte	O que encontrou (SARMs como classe)
Vignali et al., 2023, revisão sistemática, 33 estudos	15 casos relatados de lesão hepática induzida por medicamentos, 1 ruptura do tendão de Aquiles, 1 rabdomiólise; elevação da ALT (uma enzima hepática) em média em 7,1% dos participantes de estudos expostos a SARMs
Leciejewska et al., Eur J Clin Pharmacol 2024, revisão de casos relatados	20 relatos publicados de eventos adversos desde 2020, principalmente lesão hepática colestática ou hepatocelular com icterícia

Qualidade do produto

O AC-262536 não é fabricado sob controle de qualidade farmacêutico. Em uma análise publicada no JAMA de 44 produtos vendidos on-line como SARMs, apenas 52% continham um SARM, 25% continham substâncias não declaradas no rótulo, 9% não continham nenhum composto ativo e apenas 41% correspondiam à quantidade indicada (Van Wagoner et al., JAMA 2017). Por isso, quem compra não tem como saber ao certo o que um produto rotulado como AC-262536 realmente contém, nem em que quantidade.

Situação legal e antidoping

Estados Unidos. O AC-262536 não é um medicamento aprovado. A FDA afirma que os SARMs “não podem ser comercializados legalmente nos EUA como suplemento alimentar ou medicamento” (FDA, 2023). Ele não consta entre os esteroides anabolizantes da Lista III (Schedule III) da DEA (21 CFR 1308.13).
Esporte. Os SARMs estão na Lista Proibida da Agência Mundial Antidopagem (WADA) desde 2008 (Thevis e Schänzer, Mol Cell Endocrinol 2018). A lista de 2026 proíbe os SARMs em todos os momentos, dentro e fora de competição, na categoria S1.2 “Outros agentes anabolizantes”, como substâncias não especificadas (Lista Proibida da WADA 2026). Os exemplos da lista não são exaustivos, por isso o AC-262536 está abrangido mesmo sem ser citado nominalmente.

Laboratórios desenvolveram testes que incluem o AC-262536:

Matriz	Contexto	Fonte
Urina humana	Método multi-SARM validado; capacidade de detecção de 0,1–1,0 ng/mL para os compostos analisados	Stacchini et al., 2021
Cabelo humano	Triagem validada de 9 SARMs e 2 moduladores metabólicos	Gheddar et al., J Chromatogr B 2021
Sangue de cavalos e bovinos	Método de triagem; capacidade de detecção de 1 ng/mL para o AC-262536	Ventura et al., Drug Test Anal 2020
Urina, plasma e pelos de cavalos	Identificação de metabólitos após administração oral	Cutler et al., 2021

Pontos principais

Um composto de pesquisa abandonado. O AC-262536 é um SARM não esteroide da ACADIA Pharmaceuticals que nunca foi desenvolvido como medicamento.
Apenas dados em animais. Tudo o que se sabe sobre seus efeitos vem de um único estudo de 2 semanas em ratos castrados, que relatou efeitos anabólicos em um músculo pélvico com efeitos fracos sobre a próstata.
Nenhum estudo em humanos. Não há dados publicados em humanos sobre dose, meia-vida, eficácia ou segurança, nem estudos registrados.
Ele age sobre o eixo hormonal. Reduziu o LH em ratos, o que indica potencial para suprimir a produção natural de testosterona.
Riscos da classe e produtos pouco confiáveis. A FDA associa os SARMs a lesão hepática e outros danos graves, e produtos vendidos como SARMs costumam ter rotulagem incorreta.
Proibido no esporte. A WADA proíbe todos os SARMs em todos os momentos, e os métodos antidoping já incluem o AC-262536.

Fontes

Piu F, Gardell LR, Son T, et al. Pharmacological characterization of AC-262536, a novel selective androgen receptor modulator. J Steroid Biochem Mol Biol. 2008;109(1-2):129–137. PubMed.
National Center for Biotechnology Information. AC-262536, PubChem CID 44512434. PubChem.
Schlienger N, Lund BW, Pawlas J, et al. Synthesis, structure-activity relationships, and characterization of novel nonsteroidal and selective androgen receptor modulators. J Med Chem. 2009;52(22):7186–7191. PubMed.
Stacchini C, Botrè F, Comunità F, et al. Simultaneous detection of different chemical classes of selective androgen receptor modulators in urine by liquid chromatography-mass spectrometry-based techniques. J Pharm Biomed Anal. 2021;195:113849. PubMed.
Cutler C, Viljanto M, Taylor P, et al. Equine metabolism of the selective androgen receptor modulator AC-262536 in vitro and in urine, plasma and hair following oral administration. Drug Test Anal. 2021;13(2):369–385. PubMed.
Ventura E, Gadaj A, Buckley T, Mooney MH. Development of a multi-residue high-throughput UHPLC-MS/MS method for routine monitoring of SARM compounds in equine and bovine blood. Drug Test Anal. 2020;12(9):1373–1379. PubMed.
Gheddar L, Raul JS, Kintz P. Development and validation of SARMs and metabolic modulators screening in hair using UHPLC-MS/MS: application to a doping case and first identification of S23 in authentic human hair. J Chromatogr B Analyt Technol Biomed Life Sci. 2021;1187:123048. PubMed.
Vignali JD, Pak KC, Beverley HR, et al. Systematic review of safety of selective androgen receptor modulators in healthy adults: implications for recreational users. J Xenobiot. 2023;13(2):218–236. PubMed.
Leciejewska N, Jędrejko K, Gómez-Renaud VM, et al. Selective androgen receptor modulator use and related adverse events including drug-induced liver injury: analysis of suspected cases. Eur J Clin Pharmacol. 2024;80(2):185–202. PubMed.
Van Wagoner RM, Eichner A, Bhasin S, Deuster PA, Eichner D. Chemical composition and labeling of substances marketed as selective androgen receptor modulators and sold via the internet. JAMA. 2017;318(20):2004–2010. PubMed.
Thevis M, Schänzer W. Detection of SARMs in doping control analysis. Mol Cell Endocrinol. 2018;464:34–45. PubMed.
US Food and Drug Administration. FDA warns of use of selective androgen receptor modulators (SARMs) among teens, young adults. Informativo ao consumidor, conteúdo atualizado em 26 de abril de 2023. FDA.
Drug Enforcement Administration. Schedules of controlled substances: Schedule III. 21 CFR 1308.13. eCFR.
World Anti-Doping Agency. The 2026 Prohibited List, em vigor a partir de 1º de janeiro de 2026. Lista Proibida da WADA 2026.
US National Library of Medicine. Busca no ClinicalTrials.gov por “AC-262536”. ClinicalTrials.gov.

AC-262,536