DHB, abbreviazione di «diidroboldenone», è il nome da strada dell’1-testosterone (17β-idrossi-5α-androst-1-en-3-one), uno steroide anabolizzante androgeno (AAS) sintetico. Il DHB cipionato è quello stesso steroide con un estere ciclopentilpropionato (cipionato), venduto come olio iniettabile per il bodybuilding. All’inizio degli anni 2000 l’1-testosterone e i suoi precursori erano venduti negli USA come integratori «proormoni» da banco, prima che il Congresso li rendesse sostanze controllate (Delbeke et al., J Steroid Biochem Mol Biol 2002; Reilly & Crouch, J Anal Toxicol 2004).
Il fatto più importante: il DHB cipionato non è mai stato testato in uno studio clinico sull’uomo e non è un medicinale approvato. Quando i chimici della FDA (l’agenzia statunitense per i farmaci) lo hanno identificato in un prodotto iniettabile commercializzato per il bodybuilding, lo hanno descritto come uno steroide «designer» mai segnalato prima (Griffin et al., Drug Test Anal 2022). Ciò che si sa deriva da esperimenti sul ratto con lo steroide non esterificato, da un piccolo studio sull’uomo con un precursore orale e dalla chimica antidoping.
Questa pagina riassume ciò che riportano gli studi di laboratorio, l’unico studio sull’uomo correlato e le autorità regolatorie. Ha solo scopo educativo e non costituisce un consiglio medico.
| Proprietà | Dettaglio |
|---|---|
| Classe del farmaco | Steroide anabolizzante androgeno sintetico; isomero 5α-ridotto del testosterone, esterificato |
| Altri nomi | 1-Testosterone cipionato; Δ1-diidrotestosterone cipionato; 17β-idrossi-5α-androst-1-en-3-one cipionato |
| Approvazione | Nessun prodotto medico approvato; identificato dai chimici della FDA come steroide «designer» mai segnalato prima |
| Via di somministrazione (come venduto) | Olio iniettabile |
| Formula / peso | C₂₇H₄₀O₃, 412,6 g/mol; lo steroide di base costituisce ≈70% del peso |
| Emivita | Non misurata nell’uomo |
| Studi sull’uomo | Nessuno per il DHB o il suo estere cipionato; uno studio di 4 settimane su un precursore orale |
| Stato negli USA | Sostanza controllata della tabella III (Schedule III) (nominata nell’Anabolic Steroid Control Act del 2004; esteri inclusi) |
| Stato WADA | Proibito in ogni momento (S1.1, elencato come 1-testosterone) |
Che cos’è
L’1-testosterone ha la stessa formula del testosterone, C₁₉H₂₈O₂ (288,4 g/mol), ma il suo doppio legame si trova tra gli atomi di carbonio 1 e 2 dell’anello A anziché tra i carboni 4 e 5 (PubChem CID 236666). L’idrogeno in 5α lo rende un parente del diidrotestosterone (DHT), motivo per cui la legge statunitense lo chiama «Δ1-diidrotestosterone».
Il soprannome «diidroboldenone» deriva da un secondo modo di disegnare la stessa molecola. Il boldenone ha doppi legami sia nelle posizioni 1,2 sia in 4,5. Togliendo il doppio legame 4,5, con l’idrogeno in posizione 5α, si ottiene l’1-testosterone. Il nome descrive la struttura, non il modo in cui agisce il boldenone: in uno studio di escrezione nell’uomo con boldenone orale, i principali metaboliti ridotti erano composti 5β, e il 5α-androst-1-ene-3,17-dione compariva solo in bassa concentrazione (Schänzer & Donike, Biol Mass Spectrom 1992).
L’estere cipionato è lo stesso usato nel testosterone cipionato. L’estere in sé non ha attività ormonale; rende la molecola più liposolubile, così che lasci lentamente il deposito oleoso.
| Composto | Formula | Peso molecolare | Fonte |
|---|---|---|---|
| 1-Testosterone (DHB) | C₁₉H₂₈O₂ | 288,4 g/mol | PubChem CID 236666 |
| 1-Testosterone cipionato (DHB cipionato) | C₂₇H₄₀O₃ | 412,6 g/mol | PubChem CID 168322886 |
Poiché i pesi sono identici a quelli del testosterone e del testosterone cipionato, il calcolo è lo stesso: circa il 70% del peso dell’estere è lo steroide di base, quindi 100 mg dichiarati in etichetta conterrebbero ≈70 mg di 1-testosterone, se il prodotto contiene ciò che dichiara.
Altre pagine della libreria trattano lo steroide di base e quelli affini: Equipoise (boldenone undecilenato), il boldenone cipionato e l’analogo orale 17α-metilato metil-1-testosterone (M1T).
Come agisce nell’organismo
Attività sui recettori
La caratterizzazione migliore proviene da uno studio dell’Università tedesca dello Sport (Friedel et al., Toxicol Lett 2006). Nei saggi cellulari, l’1-testosterone si legava in modo altamente selettivo al recettore degli androgeni e attivava con forza i geni dipendenti da questo recettore. Nei ratti, una dose equimolare eguagliava il testosterone propionato nello stimolare la crescita di prostata, vescicole seminali e muscolo elevatore dell’ano (un parametro muscolare standard nei test sugli steroidi nei roditori). Gli autori hanno concluso che si tratta di «uno steroide anabolizzante tipico» che non ha bisogno di essere metabolizzato per agire.
Si tratta di risultati su animali e su colture cellulari. Nessuno studio ha misurato le risposte di muscolo, prostata od ormoni al DHB nelle persone.
Sui valori di potenza. Le fonti online citano spesso il DHB come diverse volte più anabolico del testosterone, e un articolo sul metabolismo nel cavallo ripete una «potenza anabolica di 200 rispetto a 26 per il testosterone» (Kwok et al., Drug Test Anal 2013). Non siamo riusciti a ricondurre quella cifra a un saggio originale. L’unico confronto primario che abbiamo trovato, nei ratti, ha mostrato la stessa potenza del testosterone propionato a una dose equimolare.
Estrogeni
L’1-testosterone era commercializzato ai bodybuilder come un androgeno che evita gli effetti collaterali della conversione del testosterone in estrogeno (Reilly & Crouch, J Anal Toxicol 2004). Nessuno studio sull’uomo ha misurato l’estradiolo dopo l’uso di DHB, quindi questa resta un’affermazione di marketing e non un risultato misurato.
Farmacocinetica
Non esistono dati farmacocinetici sull’uomo per il DHB cipionato: nessun tempo di picco, emivita o durata della soppressione ormonale misurati. Solo per confronto, l’etichetta della FDA del testosterone cipionato, che porta lo stesso estere, indica un’emivita di circa otto giorni dopo l’iniezione intramuscolare (etichetta Depo-Testosterone). Quel valore è stato misurato per il testosterone, non per il DHB, e non va dato per scontato che valga anche per quest’ultimo.
Ciò che si sa sul metabolismo deriva dai lavori di controllo antidoping con precursori orali. Dopo una singola capsula orale di 1-androsterone (3β-idrossi-5α-androst-1-en-17-one) assunta da un volontario maschio, le urine contenevano 1-testosterone e diversi metaboliti 5α-androst-1-ene. Un metabolita è rimasto rilevabile fino a nove giorni (Parr et al., Steroids 2011). Nei ratti, l’1-testosterone e i suoi parenti 1-androstenici si convertivano l’uno nell’altro nel fegato e nel tessuto testicolare (Reilly & Crouch, J Anal Toxicol 2004).
Stato regolatorio
- Mai un farmaco approvato. Non esistono indicazioni mediche, etichette o dosi approvate per l’1-testosterone o i suoi esteri.
- Stati Uniti. L’Anabolic Steroid Control Act del 2004, firmato il 22 ottobre 2004, ha aggiunto il «Δ1-diidrotestosterone (detto anche “1-testosterone”)» alla definizione federale di steroidi anabolizzanti, con effetto 90 giorni dopo l’entrata in vigore (Public Law 108-358). È elencato nella tabella III (Schedule III), che comprende i suoi «sali, esteri ed eteri», quindi anche l’estere cipionato è controllato (21 CFR 1308.13).
- Sport. L’1-testosterone è nominato nella classe S1.1 (steroidi anabolizzanti androgeni) della lista della WADA, proibito in competizione e fuori competizione e classificato come sostanza non specificata. La classe include esplicitamente gli esteri (Lista delle sostanze e metodi proibiti 2026 della WADA).
Cosa mostra la ricerca
Nessuno studio sul DHB cipionato
Nessuno studio randomizzato o controllato sull’uomo ha testato l’1-testosterone iniettato o il DHB cipionato per alcun esito. Le affermazioni su aumento muscolare, «secchezza», effetti sulle articolazioni o dolore nel sito di iniezione derivano da aneddoti, non da studi.
I dati più vicini sull’uomo: un precursore orale
L’unico studio controllato sull’uomo in questa famiglia di steroidi ha testato l’1-androsterone, un proormone orale che l’organismo converte in parte in 1-testosterone (Parr et al., Steroids 2011). Diciassette uomini allenati alla resistenza (età media 23 anni) sono stati assegnati in modo casuale a 330 mg/giorno di 1-androsterone (n = 9) o a un placebo di zucchero (n = 8) per 4 settimane di allenamento strutturato (Granados et al., J Appl Physiol 2014):
| Esito (variazione in 4 settimane) | 1-Androsterone 330 mg/giorno | Placebo |
|---|---|---|
| Massa magra | +6,3% | +0,5% |
| Massa grassa | −24,6% | −9,5% |
| Squat 1RM | +14,3% | +5,7% |
| Totale di gara | +12,8% | +5,9% |
| Colesterolo HDL | −38,7% | Nessuna variazione significativa |
| Colesterolo LDL | +32,8% | Nessuna variazione significativa |
| AST (enzima epatico) | +113,8% (p = 0,05) | Nessuna variazione significativa |
| Creatinina sierica | +19,6% | Nessuna variazione significativa |
| Velocità di filtrazione glomerulare | −18,0% | Nessuna variazione significativa |
Gli autori hanno concluso che il danno superava qualsiasi beneficio. Lo studio era piccolo e breve, usava un precursore orale anziché DHB iniettato e non ha misurato il testosterone, l’LH o l’FSH propri degli uomini.
Effetti collaterali e rischi
Poiché non esistono dati di sicurezza sull’uomo per il DHB cipionato, i suoi rischi possono essere solo dedotti da prove correlate. La direzione di tali prove è coerente: Friedel et al. hanno scritto che «si deve presumere» che l’uso comporti gli effetti avversi tipici degli steroidi anabolizzanti (Toxicol Lett 2006).
Colesterolo e marcatori cardiovascolari
Nello studio sul precursore orale, l’HDL («colesterolo buono») è diminuito di circa il 39% e l’LDL è aumentato di circa il 33% entro 4 settimane. Il rapporto LDL/HDL è aumentato del 120% (Granados et al., 2014).
Fegato e reni
- Nei ratti, l’1-testosterone ha aumentato in modo significativo il peso del fegato, cosa che il testosterone propionato non ha fatto (Friedel et al., 2006).
- Negli uomini che assumevano il precursore orale, l’AST è all’incirca raddoppiata, l’albumina sierica è diminuita del 5,1% e la fosfatasi alcalina del 16,4% (Granados et al., 2014).
- I marcatori renali sono peggiorati nello stesso studio: la creatinina è aumentata del 19,6% e la filtrazione stimata è diminuita del 18,0%.
Se il DHB cipionato iniettato comporti lo stesso segnale epatico e renale del precursore orale non è stato studiato.
Soppressione ormonale e fertilità
Nessuno studio ha misurato LH, FSH, testosterone o conta spermatica durante o dopo l’uso di DHB. Altri androgeni potenti sopprimono la produzione di testosterone e di spermatozoi propria dell’organismo (vedi il testosterone cipionato), e non ci sono prove che il DHB faccia eccezione.
Qualità del prodotto
Il DHB cipionato è prodotto e venduto al di fuori della filiera dei farmaci regolamentata. La sua prima identificazione documentata è avvenuta in un prodotto iniettabile per bodybuilding analizzato dal Forensic Chemistry Center della FDA (Griffin et al., 2022). In precedenza, un integratore commerciale di 1-androstenediolo appartenente a questa famiglia era risultato contaminato da diversi altri steroidi anabolizzanti (Delbeke et al., J Steroid Biochem Mol Biol 2002). Dose, identità e sterilità di tali prodotti non sono verificate da alcuna autorità regolatoria.
Punti chiave
- Il DHB è l’1-testosterone. «Diidroboldenone» è un soprannome strutturale; la molecola è un isomero 5α-ridotto del testosterone, e il cipionato è lo stesso estere usato nel testosterone cipionato.
- Nessuno studio sull’uomo. Il DHB cipionato non è mai stato testato in uno studio controllato sull’uomo, e la sua emivita nelle persone è sconosciuta.
- Un androgeno potente in laboratorio. Nei ratti ha eguagliato il testosterone propionato nella crescita di muscolo e prostata a una dose equimolare e ha aumentato il peso del fegato.
- I dati più vicini sull’uomo mostrano un danno. Un precursore orale ha aumentato massa magra e forza in 4 settimane, ma ha ridotto l’HDL di circa il 39% e peggiorato i marcatori epatici e renali.
- Controllato e vietato. È una sostanza della tabella III (Schedule III) negli USA, esteri inclusi, ed è proibito in ogni momento ai sensi della classe S1.1 della WADA.
Fonti
- Griffin KM, Lorenz LM, Flurer RA. Identification of the designer steroid 17β-hydroxy 5α-androst-1-en-3-one cypionate in an injectable liquid. Drug Test Anal. 2022;14(4):768–773. PubMed.
- Friedel A, Geyer H, Kamber M, et al. 17beta-hydroxy-5alpha-androst-1-en-3-one (1-testosterone) is a potent androgen with anabolic properties. Toxicol Lett. 2006;165(2):149–155. PubMed.
- Granados J, Gillum TL, Christmas KM, Kuennen MR. Prohormone supplement 3β-hydroxy-5α-androst-1-en-17-one enhances resistance training gains but impairs user health. J Appl Physiol (1985). 2014;116(5):560–569. PubMed.
- Parr MK, Opfermann G, Geyer H, et al. Seized designer supplement named “1-Androsterone”: identification as 3β-hydroxy-5α-androst-1-en-17-one and its urinary elimination. Steroids. 2011;76(6):540–547. PubMed.
- Schänzer W, Donike M. Metabolism of boldenone in man: gas chromatographic/mass spectrometric identification of urinary excreted metabolites and determination of excretion rates. Biol Mass Spectrom. 1992;21(1):3–16. PubMed.
- Reilly CA, Crouch DJ. Analysis of the nutritional supplement 1AD, its metabolites, and related endogenous hormones in biological matrices using liquid chromatography-tandem mass spectrometry. J Anal Toxicol. 2004;28(1):1–10. PubMed.
- Kwok WH, Ho EN, Leung GN, et al. Metabolic studies of 1-testosterone in horses. Drug Test Anal. 2013;5(2):81–88. PubMed.
- Delbeke FT, Van Eenoo P, Van Thuyne W, Desmet N. Prohormones and sport. J Steroid Biochem Mol Biol. 2002;83(1-5):245–251. PubMed.
- National Center for Biotechnology Information. 1-Testosterone, PubChem CID 236666. PubChem.
- National Center for Biotechnology Information. 1-Testosterone cypionate, PubChem CID 168322886. PubChem.
- Pfizer. Depo-Testosterone (testosterone cypionate) injection, prescribing information. DailyMed.
- Anabolic Steroid Control Act of 2004. Public Law 108-358, 118 Stat. 1661. 22 ottobre 2004. govinfo.
- Schedules of controlled substances: Schedule III. 21 CFR 1308.13. eCFR.
- World Anti-Doping Agency. The 2026 Prohibited List: International Standard. In vigore dal 1° gennaio 2026. WADA 2026 Prohibited List.