Preparaty do wstrzykiwań

Cypionian DHB (dihydroboldenon)

DHB, skrót od „dihydroboldenon”, to uliczna nazwa 1-testosteronu (17β-hydroxy-5α-androst-1-en-3-one), syntetycznego steroidu anaboliczno-androgennego (AAS). Cypionian DHB to ten steroid z dołączonym estrem cyklopentylopropionowym (cypionianem), sprzedawany jako wstrzykiwany olej dla kulturystów. Na początku lat 2000. 1-testosteron i jego prekursory sprzedawano w USA jako dostępne bez recepty suplementy „prohormonowe”, zanim Kongres uczynił z nich substancje kontrolowane (Delbeke i wsp., J Steroid Biochem Mol Biol 2002; Reilly i Crouch, J Anal Toxicol 2004).

Najważniejszy fakt: cypionian DHB nigdy nie był badany w badaniu klinicznym na ludziach i nie jest zatwierdzonym lekiem. Gdy chemicy FDA zidentyfikowali go we wstrzykiwanym produkcie sprzedawanym kulturystom, opisali go jako steroid projektowany (designer steroid), o którym wcześniej nie informowano (Griffin i wsp., Drug Test Anal 2022). To, co wiadomo, pochodzi z eksperymentów na szczurach z niezestryfikowanym steroidem, z jednego małego badania na ludziach z doustnym prekursorem oraz z chemii antydopingowej.

Ta strona podsumowuje to, co podają badania laboratoryjne, jedno pokrewne badanie na ludziach i organy regulacyjne. Ma charakter wyłącznie edukacyjny i nie jest poradą medyczną.

Właściwość Szczegóły
Klasa leku Syntetyczny steroid anaboliczno-androgenny; izomer testosteronu zredukowany w pozycji 5α, w postaci estru
Inne nazwy Cypionian 1-testosteronu; cypionian Δ1-dihydrotestosteronu; cypionian 17β-hydroxy-5α-androst-1-en-3-one
Zatwierdzenie Brak zatwierdzonego produktu leczniczego; zidentyfikowany przez chemików FDA jako wcześniej niezgłaszany steroid projektowany
Droga podania (w sprzedaży) Wstrzykiwany olej
Wzór / masa C₂₇H₄₀O₃, 412,6 g/mol; steroid macierzysty stanowi ≈70% masy
Okres półtrwania Nie zmierzono u ludzi
Badania na ludziach Brak dla DHB ani jego estru cypionianowego; jedno 4-tygodniowe badanie z doustnym prekursorem
Status w USA Substancja kontrolowana z wykazu III (Schedule III) (wymieniona w Anabolic Steroid Control Act z 2004 roku; estry objęte)
Status WADA Zabroniony przez cały czas (S1.1, wymieniony jako 1-testosteron)

Czym jest

1-Testosteron ma ten sam wzór co testosteron, C₁₉H₂₈O₂ (288,4 g/mol), ale jego wiązanie podwójne znajduje się między węglami 1 i 2 pierścienia A, a nie między węglami 4 i 5 (PubChem CID 236666). Wodór w pozycji 5α czyni go spokrewnionym z dihydrotestosteronem (DHT), dlatego prawo USA nazywa go „Δ1-dihydrotestosteronem”.

Przydomek „dihydroboldenon” wynika z innego sposobu narysowania tej samej cząsteczki. Boldenon ma wiązania podwójne zarówno w pozycjach 1,2, jak i 4,5. Usunięcie wiązania podwójnego 4,5 z wodorem w pozycji 5α daje 1-testosteron. Nazwa opisuje budowę, a nie sposób działania boldenonu: w badaniu wydalania doustnego boldenonu u ludzi głównymi zredukowanymi metabolitami były związki 5β, a 5α-androst-1-en-3,17-dion pojawiał się tylko w niskim stężeniu (Schänzer i Donike, Biol Mass Spectrom 1992).

Ester cypionianowy jest tym samym, który występuje w cypionianie testosteronu. Sam ester nie ma aktywności hormonalnej; zwiększa rozpuszczalność cząsteczki w tłuszczach, dzięki czemu powoli opuszcza depot olejowy.

Związek Wzór Masa cząsteczkowa Źródło
1-Testosteron (DHB) C₁₉H₂₈O₂ 288,4 g/mol PubChem CID 236666
Cypionian 1-testosteronu (cypionian DHB) C₂₇H₄₀O₃ 412,6 g/mol PubChem CID 168322886

Ponieważ masy są identyczne jak w przypadku testosteronu i cypionianu testosteronu, rachunek jest taki sam: około 70% masy estru stanowi steroid macierzysty, więc deklarowane 100 mg zawierałoby ≈70 mg 1-testosteronu, o ile produkt zawiera to, co deklaruje.

Pokrewne strony biblioteki omawiają steroid macierzysty i steroidy siostrzane: Equipoise (undecylenian boldenonu), cypionian boldenonu oraz doustny analog z grupą metylową w pozycji 17α, metylo-1-testosteron (M1T).

Jak działa w organizmie

Aktywność receptorowa

Najlepszą charakterystykę zawiera badanie z Niemieckiego Uniwersytetu Sportowego (Friedel i wsp., Toxicol Lett 2006). W testach komórkowych 1-testosteron wiązał się z receptorem androgenowym z wysoką selektywnością i silnie aktywował geny zależne od receptora androgenowego. U szczurów dawka równomolowa dorównywała propionianowi testosteronu w pobudzaniu wzrostu prostaty, pęcherzyków nasiennych i mięśnia dźwigacza odbytu (standardowy wskaźnik mięśniowy w testach steroidów u gryzoni). Autorzy uznali, że jest to „typowy steroid anaboliczny”, który nie musi być metabolizowany, aby działać.

Są to wyniki z badań na zwierzętach i hodowlach komórkowych. Żadne badanie nie zmierzyło reakcji mięśni, prostaty ani hormonów na DHB u ludzi.

O liczbach dotyczących siły działania. Źródła internetowe często podają, że DHB jest kilkakrotnie bardziej anaboliczny niż testosteron, a jedna praca o metabolizmie u koni powtarza „anaboliczną siłę działania 200 w porównaniu z 26 dla testosteronu” (Kwok i wsp., Drug Test Anal 2013). Nie udało nam się powiązać tej wartości z oryginalnym testem. Jedyne pierwotne porównanie, jakie znaleźliśmy, wykonane na szczurach, wykazało taką samą siłę działania jak propionian testosteronu przy dawce równomolowej.

Estrogeny

1-Testosteron reklamowano kulturystom jako androgen, który pozwala uniknąć działań niepożądanych związanych z przekształcaniem testosteronu w estrogen (Reilly i Crouch, J Anal Toxicol 2004). Żadne badanie na ludziach nie zmierzyło estradiolu po zastosowaniu DHB, więc pozostaje to twierdzeniem marketingowym, a nie zmierzonym wynikiem.

Farmakokinetyka

Nie ma danych farmakokinetycznych dla cypionianu DHB u ludzi: nie zmierzono czasu do szczytu, okresu półtrwania ani czasu trwania zahamowania hormonalnego. Tylko dla porównania, charakterystyka produktu FDA dla cypionianu testosteronu, który zawiera ten sam ester, podaje okres półtrwania około ośmiu dni po wstrzyknięciu domięśniowym (charakterystyka produktu Depo-Testosterone). Wartość ta została zmierzona dla testosteronu, a nie dla DHB, i nie należy zakładać, że ma zastosowanie.

To, co wiadomo o metabolizmie, pochodzi z badań kontroli dopingowej z doustnymi prekursorami. Po pojedynczej doustnej kapsułce 1-androsteronu (3β-hydroxy-5α-androst-1-en-17-one) przyjętej przez ochotnika płci męskiej mocz zawierał 1-testosteron i kilka metabolitów 5α-androst-1-enu. Jeden z metabolitów pozostawał wykrywalny przez okres do dziewięciu dni (Parr i wsp., Steroids 2011). U szczurów 1-testosteron i jego pokrewne 1-androsteny przekształcały się wzajemnie w tkance wątroby i jąder (Reilly i Crouch, J Anal Toxicol 2004).

Status regulacyjny

  • Nigdy nie był zatwierdzonym lekiem. Nie istnieje żadne wskazanie medyczne, charakterystyka produktu ani zatwierdzona dawka dla 1-testosteronu ani jego estrów.
  • Stany Zjednoczone. Anabolic Steroid Control Act z 2004 roku, podpisany 22 października 2004 roku, dodał „Δ1-dihydrotestosterone (a.k.a. ‘1-testosterone’)” do federalnej definicji steroidów anabolicznych, ze skutkiem po 90 dniach od uchwalenia ustawy (Public Law 108-358). Jest wymieniony w wykazie III (Schedule III), który obejmuje jego „sole, estry i etery”, więc ester cypionianowy również jest kontrolowany (21 CFR 1308.13).
  • Sport. 1-Testosteron jest wymieniony w klasie S1.1 (anaboliczno-androgenne steroidy) listy WADA, zabroniony w zawodach i poza nimi, i zaliczony do substancji nieokreślonych. Klasa wyraźnie obejmuje estry (Lista zabronionych substancji i metod WADA 2026).

Co pokazują badania

Brak badań cypionianu DHB

Żadne randomizowane ani kontrolowane badanie na ludziach nie oceniało wstrzykiwanego 1-testosteronu ani cypionianu DHB pod żadnym kątem. Twierdzenia o przyroście mięśni, „suchości”, wpływie na stawy czy bólu w miejscu wstrzyknięcia pochodzą z anegdot, a nie z badań.

Najbliższe dane u ludzi: doustny prekursor

Jedyne kontrolowane badanie na ludziach w tej rodzinie steroidów oceniało 1-androsteron, doustny prohormon, który organizm częściowo przekształca w 1-testosteron (Parr i wsp., Steroids 2011). Siedemnastu mężczyzn trenujących siłowo (średnia wieku 23 lata) zrandomizowano do 330 mg/dobę 1-androsteronu (n = 9) lub placebo z cukru (n = 8) na 4 tygodnie ustrukturyzowanego treningu (Granados i wsp., J Appl Physiol 2014):

Wynik (zmiana w ciągu 4 tygodni) 1-Androsteron 330 mg/dobę Placebo
Beztłuszczowa masa ciała +6,3% +0,5%
Masa tłuszczowa −24,6% −9,5%
Przysiad ze sztangą 1RM +14,3% +5,7%
Suma zawodów +12,8% +5,9%
Cholesterol HDL −38,7% Brak istotnej zmiany
Cholesterol LDL +32,8% Brak istotnej zmiany
AST (enzym wątrobowy) +113,8% (p = 0,05) Brak istotnej zmiany
Kreatynina w surowicy +19,6% Brak istotnej zmiany
Współczynnik filtracji kłębuszkowej −18,0% Brak istotnej zmiany

Autorzy uznali, że szkody przeważają nad ewentualnymi korzyściami. Badanie było małe i krótkie, dotyczyło doustnego prekursora, a nie wstrzykiwanego DHB, i nie mierzono w nim własnego testosteronu, LH ani FSH badanych mężczyzn.

Działania niepożądane i ryzyko

Ponieważ nie ma danych o bezpieczeństwie cypionianu DHB u ludzi, jego ryzyko można jedynie wnioskować z pokrewnych dowodów. Kierunek tych dowodów jest spójny: Friedel i wsp. napisali, że w przypadku jego stosowania „należy zakładać” działania niepożądane typowe dla steroidów anabolicznych (Toxicol Lett 2006).

Cholesterol i markery sercowo-naczyniowe

W badaniu z doustnym prekursorem HDL („dobry” cholesterol) spadł o około 39%, a LDL wzrósł o około 33% w ciągu 4 tygodni. Stosunek LDL do HDL wzrósł o 120% (Granados i wsp., 2014).

Wątroba i nerki

  • U szczurów 1-testosteron istotnie zwiększył masę wątroby, czego nie zrobił propionian testosteronu (Friedel i wsp., 2006).
  • U mężczyzn przyjmujących doustny prekursor AST wzrosła mniej więcej dwukrotnie, albumina w surowicy spadła o 5,1%, a fosfataza alkaliczna o 16,4% (Granados i wsp., 2014).
  • Markery nerkowe pogorszyły się w tym samym badaniu: kreatynina wzrosła o 19,6%, a szacowana filtracja spadła o 18,0%.

Nie badano, czy wstrzykiwany cypionian DHB wiąże się z takim samym sygnałem dotyczącym wątroby i nerek jak doustny prekursor.

Zahamowanie hormonalne i płodność

Żadne badanie nie zmierzyło LH, FSH, testosteronu ani liczby plemników w trakcie stosowania DHB lub po nim. Inne silne androgeny hamują własną produkcję testosteronu i plemników (zobacz cypionian testosteronu), a nie ma dowodów, że DHB stanowi wyjątek.

Jakość produktów

Cypionian DHB jest wytwarzany i sprzedawany poza regulowaną podażą leków. Jego pierwsza udokumentowana identyfikacja nastąpiła we wstrzykiwanym produkcie dla kulturystów analizowanym przez Forensic Chemistry Center FDA (Griffin i wsp., 2022). Wcześniej stwierdzono, że komercyjny suplement z 1-androstenodiolem z tej rodziny był zanieczyszczony kilkoma innymi steroidami anabolicznymi (Delbeke i wsp., J Steroid Biochem Mol Biol 2002). Dawka, tożsamość i jałowość takich produktów nie są weryfikowane przez żaden organ regulacyjny.

Najważniejsze informacje

  • DHB to 1-testosteron. „Dihydroboldenon” to przydomek strukturalny; cząsteczka jest izomerem testosteronu zredukowanym w pozycji 5α, a cypionian to ten sam ester, który występuje w cypionianie testosteronu.
  • Brak badań na ludziach. Cypionian DHB nigdy nie był badany w kontrolowanym badaniu na ludziach, a jego okres półtrwania u ludzi jest nieznany.
  • Silny androgen w laboratorium. U szczurów dorównywał propionianowi testosteronu pod względem wzrostu mięśni i prostaty przy dawce równomolowej i zwiększał masę wątroby.
  • Najbliższe dane u ludzi wskazują na szkody. Doustny prekursor zwiększył beztłuszczową masę ciała i siłę w ciągu 4 tygodni, ale obniżył HDL o około 39% i pogorszył markery wątrobowe i nerkowe.
  • Kontrolowany i zakazany. W USA jest substancją z wykazu III (Schedule III), łącznie z estrami, i jest zabroniony przez cały czas w klasie S1.1 WADA.

Źródła

  1. Griffin KM, Lorenz LM, Flurer RA. Identification of the designer steroid 17β-hydroxy 5α-androst-1-en-3-one cypionate in an injectable liquid. Drug Test Anal. 2022;14(4):768–773. PubMed.
  2. Friedel A, Geyer H, Kamber M, et al. 17beta-hydroxy-5alpha-androst-1-en-3-one (1-testosterone) is a potent androgen with anabolic properties. Toxicol Lett. 2006;165(2):149–155. PubMed.
  3. Granados J, Gillum TL, Christmas KM, Kuennen MR. Prohormone supplement 3β-hydroxy-5α-androst-1-en-17-one enhances resistance training gains but impairs user health. J Appl Physiol (1985). 2014;116(5):560–569. PubMed.
  4. Parr MK, Opfermann G, Geyer H, et al. Seized designer supplement named “1-Androsterone”: identification as 3β-hydroxy-5α-androst-1-en-17-one and its urinary elimination. Steroids. 2011;76(6):540–547. PubMed.
  5. Schänzer W, Donike M. Metabolism of boldenone in man: gas chromatographic/mass spectrometric identification of urinary excreted metabolites and determination of excretion rates. Biol Mass Spectrom. 1992;21(1):3–16. PubMed.
  6. Reilly CA, Crouch DJ. Analysis of the nutritional supplement 1AD, its metabolites, and related endogenous hormones in biological matrices using liquid chromatography-tandem mass spectrometry. J Anal Toxicol. 2004;28(1):1–10. PubMed.
  7. Kwok WH, Ho EN, Leung GN, et al. Metabolic studies of 1-testosterone in horses. Drug Test Anal. 2013;5(2):81–88. PubMed.
  8. Delbeke FT, Van Eenoo P, Van Thuyne W, Desmet N. Prohormones and sport. J Steroid Biochem Mol Biol. 2002;83(1-5):245–251. PubMed.
  9. National Center for Biotechnology Information. 1-Testosterone, PubChem CID 236666. PubChem.
  10. National Center for Biotechnology Information. 1-Testosterone cypionate, PubChem CID 168322886. PubChem.
  11. Pfizer. Depo-Testosterone (testosterone cypionate) injection, prescribing information. DailyMed.
  12. Anabolic Steroid Control Act of 2004. Public Law 108-358, 118 Stat. 1661. October 22, 2004. govinfo.
  13. Schedules of controlled substances: Schedule III. 21 CFR 1308.13. eCFR.
  14. World Anti-Doping Agency. The 2026 Prohibited List: International Standard. In effect January 1, 2026. WADA 2026 Prohibited List.