Formes injectables

Cypionate de DHB (dihydroboldénone)

DHB, abréviation de « dihydroboldénone », est le nom de rue de la 1-testostérone (17β-hydroxy-5α-androst-1-en-3-one), un stéroïde anabolisant androgène (SAA) synthétique. Le cypionate de DHB est ce stéroïde auquel est fixé un ester cyclopentylpropionate (cypionate) ; il est vendu sous forme d’huile injectable pour le culturisme. Au début des années 2000, la 1-testostérone et ses précurseurs étaient vendus aux États-Unis comme compléments « prohormones » en vente libre, avant que le Congrès n’en fasse des substances contrôlées (Delbeke et al., J Steroid Biochem Mol Biol 2002 ; Reilly & Crouch, J Anal Toxicol 2004).

Le fait le plus important : le cypionate de DHB n’a jamais été testé dans un essai clinique chez l’être humain et n’est pas un médicament autorisé. Lorsque des chimistes de la FDA (agence américaine du médicament) l’ont identifié dans un produit injectable commercialisé pour le culturisme, ils l’ont décrit comme un stéroïde de synthèse (« designer steroid ») jamais signalé auparavant (Griffin et al., Drug Test Anal 2022). Ce que l’on sait provient d’expériences chez le rat avec le stéroïde non estérifié, d’un petit essai chez l’être humain portant sur un précurseur oral, et de la chimie antidopage.

Cette page résume ce que rapportent les études de laboratoire, le seul essai humain apparenté et les autorités de réglementation. Elle a une visée uniquement éducative et ne constitue pas un avis médical.

Propriété Détail
Classe médicamenteuse Stéroïde anabolisant androgène synthétique ; isomère 5α-réduit de la testostérone, estérifié
Autres noms Cypionate de 1-testostérone ; cypionate de Δ1-dihydrotestostérone ; 17β-hydroxy-5α-androst-1-en-3-one cypionate
Autorisation Aucun produit médical autorisé ; identifié par des chimistes de la FDA comme un stéroïde de synthèse jamais signalé auparavant
Voie d’administration (telle que vendue) Huile injectable
Formule / masse C₂₇H₄₀O₃, 412,6 g/mol ; le stéroïde parent représente ≈70 % de la masse
Demi-vie Non mesurée chez l’être humain
Essais chez l’humain Aucun pour la DHB ni son ester cypionate ; un essai de 4 semaines portant sur un précurseur oral
Statut aux États-Unis Substance contrôlée de l’annexe III (Schedule III) (nommément citée dans l’Anabolic Steroid Control Act of 2004 ; esters inclus)
Statut AMA Interdite en permanence (S1.1, sous le nom de 1-testostérone)

Qu’est-ce que c’est

La 1-testostérone a la même formule que la testostérone, C₁₉H₂₈O₂ (288,4 g/mol), mais sa double liaison se situe entre les carbones 1 et 2 du cycle A au lieu des carbones 4 et 5 (PubChem CID 236666). L’hydrogène en 5α en fait un proche parent de la dihydrotestostérone (DHT), ce qui explique que la loi américaine la nomme « Δ1-dihydrotestostérone ».

Le surnom « dihydroboldénone » vient d’une deuxième façon de représenter la même molécule. La boldénone possède des doubles liaisons à la fois en position 1,2 et 4,5. En supprimant la double liaison 4,5, avec l’hydrogène en position 5α, on obtient la 1-testostérone. Le nom décrit la structure, pas le fonctionnement de la boldénone : dans une étude d’excrétion de la boldénone orale chez l’être humain, les principaux métabolites réduits étaient des composés 5β, et le 5α-androst-1-ène-3,17-dione n’apparaissait qu’en faible concentration (Schänzer & Donike, Biol Mass Spectrom 1992).

L’ester cypionate est le même que celui du cypionate de testostérone. L’ester lui-même n’a aucune activité hormonale ; il rend la molécule plus liposoluble, de sorte qu’elle quitte lentement un dépôt huileux.

Composé Formule Masse molaire Source
1-Testostérone (DHB) C₁₉H₂₈O₂ 288,4 g/mol PubChem CID 236666
Cypionate de 1-testostérone (cypionate de DHB) C₂₇H₄₀O₃ 412,6 g/mol PubChem CID 168322886

Comme les masses sont identiques à celles de la testostérone et du cypionate de testostérone, le calcul est le même : environ 70 % de la masse de l’ester correspond au stéroïde parent ; 100 mg indiqués sur l’étiquette contiendraient donc ≈70 mg de 1-testostérone, si le produit contient bien ce qu’il annonce.

D’autres pages de la bibliothèque traitent du stéroïde parent et des stéroïdes apparentés : Equipoise (undécylénate de boldénone), cypionate de boldénone, et l’analogue oral 17α-méthylé méthyl-1-testostérone (M1T).

Comment il agit dans l’organisme

Activité sur les récepteurs

La meilleure caractérisation provient d’une étude de l’Université allemande du sport de Cologne (Friedel et al., Toxicol Lett 2006). Dans des tests cellulaires, la 1-testostérone s’est liée de façon très sélective au récepteur aux androgènes et a fortement activé les gènes dépendant de ce récepteur. Chez le rat, une dose équimolaire égalait le propionate de testostérone pour stimuler la croissance de la prostate, des vésicules séminales et du muscle releveur de l’anus (un indicateur musculaire standard dans les tests de stéroïdes chez le rongeur). Les auteurs ont conclu qu’il s’agit d’« un stéroïde anabolisant typique » qui n’a pas besoin d’être métabolisé pour agir.

Ce sont des résultats obtenus chez l’animal et en culture cellulaire. Aucune étude n’a mesuré les réponses musculaires, prostatiques ou hormonales à la DHB chez l’être humain.

À propos des chiffres de puissance. Des sources en ligne présentent souvent la DHB comme plusieurs fois plus anabolisante que la testostérone, et un article sur le métabolisme chez le cheval reprend une « puissance anabolisante de 200 contre 26 pour la testostérone » (Kwok et al., Drug Test Anal 2013). Nous n’avons pas pu remonter de ce chiffre à un test original. La seule comparaison primaire que nous avons trouvée, chez le rat, montrait la même puissance que le propionate de testostérone à dose équimolaire.

Œstrogènes

La 1-testostérone a été présentée aux culturistes comme un androgène évitant les effets indésirables liés à la conversion de la testostérone en œstrogène (Reilly & Crouch, J Anal Toxicol 2004). Aucune étude chez l’être humain n’a mesuré l’estradiol après utilisation de DHB ; il s’agit donc d’un argument commercial plutôt que d’un résultat mesuré.

Pharmacocinétique

Il n’existe aucune donnée pharmacocinétique chez l’être humain pour le cypionate de DHB : ni délai jusqu’au pic, ni demi-vie, ni durée de la suppression hormonale mesurés. À titre de comparaison seulement, la notice de la FDA du cypionate de testostérone, qui porte le même ester, indique une demi-vie d’environ huit jours après injection intramusculaire (notice de Depo-Testosterone). Ce chiffre a été mesuré pour la testostérone, pas pour la DHB, et il ne faut pas supposer qu’il s’applique.

Ce que l’on sait du métabolisme provient des travaux de contrôle antidopage sur des précurseurs oraux. Après une seule gélule orale de 1-androstérone (3β-hydroxy-5α-androst-1-en-17-one) prise par un volontaire masculin, les urines contenaient de la 1-testostérone et plusieurs métabolites 5α-androst-1-ène. Un métabolite est resté détectable jusqu’à neuf jours (Parr et al., Steroids 2011). Chez le rat, la 1-testostérone et les composés 1-androstène apparentés se convertissaient les uns en les autres dans le tissu hépatique et testiculaire (Reilly & Crouch, J Anal Toxicol 2004).

Statut réglementaire

  • Jamais un médicament autorisé. Il n’existe aucune indication médicale, notice ni dose autorisée pour la 1-testostérone ou ses esters.
  • États-Unis. L’Anabolic Steroid Control Act of 2004, promulgué le 22 octobre 2004, a ajouté la « Δ1-dihydrotestostérone (alias « 1-testostérone ») » à la définition fédérale des stéroïdes anabolisants, avec effet 90 jours après la promulgation (Public Law 108-358). Elle est inscrite à l’annexe III (Schedule III), qui couvre ses « sels, esters et éthers » ; l’ester cypionate est donc lui aussi contrôlé (21 CFR 1308.13).
  • Sport. La 1-testostérone est nommément citée dans la classe S1.1 (stéroïdes anabolisants androgènes) de la liste de l’AMA (Agence mondiale antidopage), interdite en compétition et hors compétition et classée comme substance non spécifiée. La classe inclut explicitement les esters (Liste des interdictions 2026 de l’AMA).

Ce que montre la recherche

Aucun essai sur le cypionate de DHB

Aucune étude randomisée ou contrôlée chez l’être humain n’a testé la 1-testostérone injectée ou le cypionate de DHB, quel que soit le critère. Les affirmations sur le gain musculaire, l’aspect « sec », les effets articulaires ou la douleur au point d’injection proviennent de témoignages, pas d’essais.

Les données humaines les plus proches : un précurseur oral

Le seul essai contrôlé chez l’être humain dans cette famille de stéroïdes a testé la 1-androstérone, une prohormone orale que l’organisme convertit en partie en 1-testostérone (Parr et al., Steroids 2011). Dix-sept hommes entraînés en résistance (âge moyen 23 ans) ont été randomisés pour recevoir 330 mg/jour de 1-androstérone (n = 9) ou un placebo de sucre (n = 8) pendant 4 semaines d’entraînement structuré (Granados et al., J Appl Physiol 2014) :

Critère (variation sur 4 semaines) 1-Androstérone 330 mg/jour Placebo
Masse maigre +6,3 % +0,5 %
Masse grasse −24,6 % −9,5 %
1RM au squat arrière +14,3 % +5,7 %
Total de compétition +12,8 % +5,9 %
Cholestérol HDL −38,7 % Aucune variation significative
Cholestérol LDL +32,8 % Aucune variation significative
ASAT (enzyme hépatique) +113,8 % (p = 0,05) Aucune variation significative
Créatinine sérique +19,6 % Aucune variation significative
Débit de filtration glomérulaire −18,0 % Aucune variation significative

Les auteurs ont conclu que les effets néfastes l’emportaient sur tout bénéfice. L’essai était petit et court, utilisait un précurseur oral plutôt que de la DHB injectée, et n’a pas mesuré la testostérone propre des hommes, ni la LH ni la FSH.

Effets indésirables et risques

Comme il n’existe aucune donnée de sécurité chez l’être humain pour le cypionate de DHB, ses risques ne peuvent être déduits que de données apparentées. Ces données vont toutes dans le même sens : Friedel et al. ont écrit qu’il « faut supposer » que son usage entraîne les effets indésirables typiques des stéroïdes anabolisants (Toxicol Lett 2006).

Cholestérol et marqueurs cardiovasculaires

Dans l’essai sur le précurseur oral, le HDL (le « bon » cholestérol) a baissé d’environ 39 % et le LDL a augmenté d’environ 33 % en 4 semaines. Le rapport LDL/HDL a augmenté de 120 % (Granados et al., 2014).

Foie et reins

  • Chez le rat, la 1-testostérone a augmenté significativement le poids du foie, ce que n’a pas fait le propionate de testostérone (Friedel et al., 2006).
  • Chez les hommes prenant le précurseur oral, les ASAT ont à peu près doublé, l’albumine sérique a baissé de 5,1 % et les phosphatases alcalines de 16,4 % (Granados et al., 2014).
  • Les marqueurs rénaux se sont dégradés dans le même essai : la créatinine a augmenté de 19,6 % et la filtration estimée a baissé de 18,0 %.

On n’a pas étudié si le cypionate de DHB injecté présente le même signal hépatique et rénal que le précurseur oral.

Freinage hormonal et fertilité

Aucune étude n’a mesuré la LH, la FSH, la testostérone ou la numération des spermatozoïdes pendant ou après l’utilisation de DHB. D’autres androgènes puissants suppriment la production propre de testostérone et de spermatozoïdes (voir cypionate de testostérone), et rien n’indique que la DHB fasse exception.

Qualité des produits

Le cypionate de DHB est fabriqué et vendu en dehors du circuit réglementé des médicaments. Sa première identification documentée concernait un produit injectable de culturisme analysé par le Forensic Chemistry Center de la FDA (Griffin et al., 2022). Auparavant, un complément commercial de 1-androstènediol de cette famille s’était révélé contaminé par plusieurs autres stéroïdes anabolisants (Delbeke et al., J Steroid Biochem Mol Biol 2002). La dose, l’identité et la stérilité de ces produits ne sont vérifiées par aucune autorité de réglementation.

Points clés

  • La DHB est la 1-testostérone. « Dihydroboldénone » est un surnom structural ; la molécule est un isomère 5α-réduit de la testostérone, et le cypionate est le même ester que celui du cypionate de testostérone.
  • Aucun essai chez l’être humain. Le cypionate de DHB n’a jamais été testé dans une étude contrôlée chez l’être humain, et sa demi-vie chez l’être humain est inconnue.
  • Un androgène puissant en laboratoire. Chez le rat, il égalait le propionate de testostérone sur la croissance musculaire et prostatique à dose équimolaire et augmentait le poids du foie.
  • Les données humaines les plus proches montrent des effets néfastes. Un précurseur oral a augmenté la masse maigre et la force en 4 semaines, mais a réduit le HDL d’environ 39 % et dégradé les marqueurs hépatiques et rénaux.
  • Contrôlé et interdit. C’est une substance de l’annexe III (Schedule III) aux États-Unis, esters inclus, et il est interdit en permanence dans la classe S1.1 de l’AMA.

Sources

  1. Griffin KM, Lorenz LM, Flurer RA. Identification of the designer steroid 17β-hydroxy 5α-androst-1-en-3-one cypionate in an injectable liquid. Drug Test Anal. 2022;14(4):768–773. PubMed.
  2. Friedel A, Geyer H, Kamber M, et al. 17beta-hydroxy-5alpha-androst-1-en-3-one (1-testosterone) is a potent androgen with anabolic properties. Toxicol Lett. 2006;165(2):149–155. PubMed.
  3. Granados J, Gillum TL, Christmas KM, Kuennen MR. Prohormone supplement 3β-hydroxy-5α-androst-1-en-17-one enhances resistance training gains but impairs user health. J Appl Physiol (1985). 2014;116(5):560–569. PubMed.
  4. Parr MK, Opfermann G, Geyer H, et al. Seized designer supplement named “1-Androsterone”: identification as 3β-hydroxy-5α-androst-1-en-17-one and its urinary elimination. Steroids. 2011;76(6):540–547. PubMed.
  5. Schänzer W, Donike M. Metabolism of boldenone in man: gas chromatographic/mass spectrometric identification of urinary excreted metabolites and determination of excretion rates. Biol Mass Spectrom. 1992;21(1):3–16. PubMed.
  6. Reilly CA, Crouch DJ. Analysis of the nutritional supplement 1AD, its metabolites, and related endogenous hormones in biological matrices using liquid chromatography-tandem mass spectrometry. J Anal Toxicol. 2004;28(1):1–10. PubMed.
  7. Kwok WH, Ho EN, Leung GN, et al. Metabolic studies of 1-testosterone in horses. Drug Test Anal. 2013;5(2):81–88. PubMed.
  8. Delbeke FT, Van Eenoo P, Van Thuyne W, Desmet N. Prohormones and sport. J Steroid Biochem Mol Biol. 2002;83(1-5):245–251. PubMed.
  9. National Center for Biotechnology Information. 1-Testosterone, PubChem CID 236666. PubChem.
  10. National Center for Biotechnology Information. 1-Testosterone cypionate, PubChem CID 168322886. PubChem.
  11. Pfizer. Depo-Testosterone (testosterone cypionate) injection, prescribing information. DailyMed.
  12. Anabolic Steroid Control Act of 2004. Public Law 108-358, 118 Stat. 1661. 22 octobre 2004. govinfo.
  13. Schedules of controlled substances: Schedule III. 21 CFR 1308.13. eCFR.
  14. World Anti-Doping Agency. The 2026 Prohibited List: International Standard. En vigueur depuis le 1er janvier 2026. WADA 2026 Prohibited List.