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Dianabol (metandienone)

Il metandienone, chiamato anche metandrostenolone, è uno steroide anabolizzante androgeno (AAS) per via orale, noto soprattutto con il nome commerciale Dianabol di CIBA. Dal punto di vista chimico è il metiltestosterone con un doppio legame in più nell’anello A. È stato studiato dagli anni 1960 agli anni 1980 nell’osteoporosi e in altre condizioni, e da tempo viene usato al di fuori della medicina da atleti e culturisti.

Il dato fondamentale oggi è che il metandienone non è un farmaco approvato dalla FDA (l’agenzia statunitense per i farmaci) negli Stati Uniti. È una sostanza controllata di tabella III (Schedule III) ed è vietato in ogni momento nello sport. La maggior parte delle prove sull’uomo proviene da piccoli studi condotti più di 40 anni fa, oltre a segnalazioni di casi di danno.

Questa pagina riassume ciò che riportano quegli studi, le segnalazioni di casi e le autorità regolatorie. Ha solo scopo educativo e non è un parere medico.

Proprietà Dettaglio
Classe di farmaci Steroide anabolizzante androgeno 17α-alchilato (derivato del testosterone)
Marchi Dianabol (CIBA); venduto anche come Anabolin, Nerobol e altri
Via di somministrazione Orale
Dosi negli studi citati 2,5–100 mg/die
Emivita Nessuna emivita plasmatica misurata trovata negli studi pubblicati sull’uomo
Escrezione urinaria I metaboliti liberi raggiungono il picco 4–12 h dopo una dose; i metaboliti coniugati raggiungono il picco 12–34 h dopo
Indice anabolico:androgenico nel ratto Circa 3 (rispetto al metiltestosterone orale)
Stato negli Stati Uniti Non approvato dalla FDA; sostanza controllata di tabella III (Schedule III)
Stato WADA Proibito in ogni momento (S1.1 steroidi anabolizzanti androgeni)

Che cos’è

Il nome chimico del metandienone è 17α-methyl-17β-hydroxyandrost-1,4-dien-3-one (21 CFR 1308.13). La sua formula è C₂₀H₂₈O₂ e il suo peso molecolare è 300,4 g/mol (PubChem). PubChem lo elenca anche come «1-dehydromethyltestosterone». Si differenzia dal testosterone per due aspetti:

Modifica Che cosa fa
Gruppo 17α-metile Impedisce la degradazione al primo passaggio epatico, così il farmaco funziona se assunto per bocca. La stessa caratteristica è collegata alla tossicità epatica in tutta questa classe (Kicman, Br J Pharmacol 2008).
Doppio legame 1,2 in più nell’anello A Lo rende uno steroide 1,4-diene. È la differenza rispetto al metiltestosterone.

Gli studi degli anni 1970 indicano il farmaco come «Dianabol, CIBA» (Freed and Banks, Br J Sports Med 1975). Una revisione del 2008 osservava che il metandienone era ancora venduto come medicinale in molti paesi, anche se negli Stati Uniti non ha alcuna approvazione (Kicman 2008).

Sui rapporti anabolico:androgenico. Nel classico test sul ratto, il metandienone mostrava un’attività di costruzione muscolare pari a 0,60 volte quella del metiltestosterone orale e un’attività androgenica pari a 0,20 volte, con un indice di circa 3 (Kicman 2008, che cita Potts et al. 1976). La stessa revisione osserva che il muscolo elevatore dell’ano del ratto usato in questo test è un sostituto poco adatto del muscolo umano. Un indice ottenuto nel ratto non dimostra che il farmaco sia «prevalentemente anabolico» nelle persone.

Sulle affermazioni riguardanti gli estrogeni. Le fonti online dicono spesso che il metandienone si trasforma in un estrogeno potente e che questo spiega la ritenzione idrica e la crescita del seno. Non abbiamo trovato alcuno studio pubblicato sull’uomo che abbia misurato questa conversione, quindi non la riportiamo come un fatto accertato.

Farmacocinetica

Il metandienone si assume per bocca. Non abbiamo trovato alcuno studio pubblicato sull’uomo che abbia misurato la sua emivita plasmatica, quindi i valori di emivita citati comunemente non hanno potuto essere verificati. Ciò che è stato misurato è come i suoi prodotti di degradazione compaiono nelle urine.

Riscontro Dettaglio
Metaboliti urinari liberi (non coniugati) Picco di escrezione 4–12 h dopo una dose orale (Schänzer et al. 1991)
Metaboliti urinari coniugati Picco di escrezione 12–34 h dopo una dose orale
Marcatore antidoping a lungo termine Rilevato fino a 19 giorni dopo una singola dose da 5 mg (Schänzer et al. 2006)

I metaboliti urinari identificati mostrano che l’organismo riduce l’anello A e aggiunge gruppi idrossilici alla molecola. La finestra di rilevazione di 19 giorni riguarda un singolo metabolita individuato con test antidoping sensibili. Non significa che il farmaco resti attivo così a lungo.

Stato regolatorio

  • Stati Uniti. Nessun prodotto a base di metandienone è elencato nel database Drugs@FDA della FDA, quindi non esiste un prodotto approvato su prescrizione. Il metandienone è indicato come steroide anabolizzante di tabella III (Schedule III) nei regolamenti federali (21 CFR 1308.13(f)).
  • Sport. La Lista delle sostanze e metodi proibiti WADA 2026 indica il metandienone al punto S1.1 steroidi anabolizzanti androgeni. È proibito in gara e fuori gara ed è una sostanza non specificata (WADA 2026 List).

Le date esatte di ingresso e uscita dal mercato statunitense del Dianabol di CIBA sono ampiamente ripetute online. Non siamo riusciti a confermarle in un documento della FDA o del Federal Register, quindi qui non le riportiamo.

Cosa mostra la ricerca

Uomini che si allenano e atleti

Diversi piccoli studi crossover in doppio cieco hanno testato il metandienone in uomini che si allenavano. Ogni uomo assumeva il farmaco in un periodo e il placebo in un altro.

Studio Partecipanti Dose e durata Risultati principali
Freed et al., BMJ 1975 13 sollevatori di pesi esperti 10 o 25 mg/die, crossover Miglioramenti della prestazione maggiori con il farmaco che con il placebo; aumento di peso che sembrava legato a ritenzione idrica; la pressione arteriosa sistolica è aumentata; 3 uomini si sono ritirati a causa di effetti collaterali
Hervey et al., Lancet 1976 11 uomini in allenamento con i pesi 100 mg/die per 6 settimane, crossover +3,3 kg di peso corporeo rispetto al periodo con placebo, tutto massa magra; forza e prestazione non significativamente diverse dal placebo
Hervey et al., Clin Sci 1981 7 sollevatori di pesi 100 mg/die per 6 settimane, 6 settimane di sospensione (washout) +2,3 kg di peso; peso corporeo, forza delle gambe e dimensioni muscolari aumentati con il farmaco ma non con il placebo

I due studi di Hervey sollevano una domanda su che cosa sia in realtà l’aumento di peso. Il potassio e l’azoto corporei totali sono aumentati molto più di quanto spiegherebbe un aumento di 2–3 kg di normale muscolo. Gli autori del 1981 hanno concluso che l’effetto del farmaco «potrebbe essere descritto come anabolico», ma che il peso aggiunto «non è muscolo normale».

Gli studi di Hervey hanno usato 100 mg/die. Questi studi erano piccoli, brevi e vecchi di decenni, e nessuno era stato progettato per misurare la sicurezza a lungo termine.

Osteoporosi e anziani

Il metandienone è stato testato come farmaco per le ossa, con risultati contrastanti:

  • Osteoporosi postmenopausale, 26 mesi. In uno studio in doppio cieco su 26 donne, il calcio corporeo totale è aumentato del 2% con il metandienone ed è diminuito del 3% con il placebo tra chi ha completato lo studio (p inferiore a 0,01) (Chesnut et al., Metabolism 1977). Solo 16 delle 26 hanno completato lo studio.
  • Osteoporosi, 24 mesi. Un secondo studio in doppio cieco ha rilevato un aumento del potassio corporeo totale, un marcatore del tessuto magro, ma nessuna variazione significativa della massa ossea, a parte una piccola differenza a 6 mesi (Aloia et al., Metabolism 1981).
  • Pazienti anziani, 9 mesi. Uno studio fattoriale ha somministrato a 327 persone di età superiore ai 65 anni (età media 79,5) calcio, vitamina D3, metandienone 2,5 mg/die o placebo in ogni combinazione (Inkovaara et al., Age Ageing 1983). Le fratture non differivano in modo significativo. I decessi coronarici sono risultati inaspettatamente più elevati con i trattamenti combinati, in modo più significativo con vitamina D3 più metandienone (p inferiore a 0,001).

Effetti collaterali e rischi

Soppressione ormonale

Il metandienone blocca la produzione di testosterone dell’organismo. In 16 atleti allenati, 15 mg/die per 2 mesi hanno causato queste variazioni (Holma and Adlercreutz, Acta Endocrinol 1976):

Ormone Variazione
Testosterone −69% (da 29,4 a 9,1 nmol/L, ≈ da 848 a 262 ng/dL)
LH (ormone luteinizzante) Circa −50%
FSH (ormone follicolo-stimolante) Circa −50%

LH e FSH sono i segnali ipofisari che spingono i testicoli a produrre testosterone e spermatozoi. Anche lo studio di Hervey con 100 mg/die ha rilevato un testosterone plasmatico più basso e un cortisolo più alto con il farmaco.

Fegato

Il database LiverTox dei NIH afferma che molti androgeni sintetici possono causare un danno epatico colestatico (flusso biliare bloccato). Collega inoltre l’uso a lungo termine ad adenoma epatico, carcinoma epatocellulare e peliosi epatica (cisti piene di sangue nel fegato) (LiverTox). I casi pubblicati con metandienone comprendono:

  • un uomo di 19 anni trattato con metandienone per 3 anni, che ha avuto un’emorragia addominale per la rottura di un adenoma epatico benigno (Hernandez-Nieto et al., Cancer 1977);
  • un uomo di 50 anni che, dopo un ciclo di 8 settimane di uso non medico, ha sviluppato ittero colestatico (bilirubina 922 µmol/L), pancreatite acuta (lipasi con picco oltre 3.000 U/L) e danno renale acuto (Rosenfeld et al., J Med Case Rep 2011).

Colesterolo

In 14 culturisti e sollevatori di pesi che usavano metandrostenolone 50–100 mg/die insieme a testosterone e nandrolone per iniezione, il colesterolo HDL («buono») era in media di 29 mg/dL durante l’uso degli steroidi contro 61 mg/dL quando li sospendevano. L’LDL era in media di 150 contro 125 mg/dL (Webb et al., Metabolism 1984). Poiché gli uomini usavano più farmaci, la quota attribuibile al solo metandienone non è nota.

Glucosio e insulina

In 9 pazienti studiati senza e con metandienone, la tolleranza al glucosio è peggiorata e la sensibilità all’insulina è diminuita di un fattore di circa 4 durante il trattamento (Godsland et al., Clin Sci 1986). Glicemia e insulina a digiuno erano, in modo insolito, più basse con il farmaco.

Pressione arteriosa e liquidi

Nello studio BMJ del 1975, la pressione arteriosa sistolica è aumentata in modo significativo e l’aumento di peso sembrava dovuto in parte ad acqua (Freed et al. 1975). Tutti gli effetti collaterali si sono risolti dopo la sospensione del farmaco.

Interazione con gli anticoagulanti

Una segnalazione del 1963 descriveva una ridotta tolleranza agli anticoagulanti durante la terapia con metandrostenolone (Pyörälä and Kekki, Scand J Clin Lab Invest 1963). Per un esempio quantificato di questo tipo di interazione con uno steroide orale correlato, vedi la sezione sul warfarin nella pagina sull’oxandrolone.

Qualità e contaminazione

Poiché negli Stati Uniti non esiste alcun prodotto approvato, tutto ciò che viene venduto come Dianabol lì proviene da una fornitura non regolamentata. La Polizia Federale brasiliana ha analizzato 345 prodotti a base di steroidi sequestrati (Neves and Caldas, Forensic Sci Int 2017):

  • circa il 42% dei medicinali era contraffatto, compreso il 28,7% delle compresse;
  • l’11% era scadente;
  • due «integratori alimentari» contenevano metandrostenolone non dichiarato a 5,4 e 5,8 mg per capsula.

Punti chiave

  • Metiltestosterone con un doppio legame in più. Il gruppo 17α-metile lo rende attivo per via orale e lo collega ai rischi epatici di questa classe di steroidi.
  • Non è un farmaco approvato negli Stati Uniti. È di tabella III (Schedule III) ed è vietato in ogni momento dalla WADA.
  • Studi vecchi e piccoli. A 100 mg/die gli uomini hanno guadagnato 2–3 kg in 6 settimane, ma i guadagni di forza rispetto al placebo sono stati incoerenti e il tessuto aggiunto non somigliava a un normale muscolo.
  • Fortemente soppressivo. Anche 15 mg/die hanno ridotto il testosterone del 69% e LH e FSH di circa la metà in 2 mesi.
  • Fegato, lipidi e glucosio sono i rischi documentati. Le segnalazioni di casi comprendono tumori epatici e colestasi grave. L’HDL è diminuito di oltre la metà negli uomini che lo associavano ad altri steroidi.
  • L’emivita non è ben misurata. Nessuno studio pubblicato sull’uomo riporta la sua emivita plasmatica, e i prodotti del mercato nero sono spesso contraffatti.

Fonti

  1. National Center for Biotechnology Information. Methandrostenolone, PubChem CID 6300. PubChem.
  2. Drug Enforcement Administration. 21 CFR 1308.13, Schedule III, paragraph (f) anabolic steroids. eCFR.
  3. World Anti-Doping Agency. World Anti-Doping Code International Standard: Prohibited List 2026. WADA.
  4. Food and Drug Administration. Drugs@FDA: FDA-approved drugs database. FDA.
  5. Kicman AT. Pharmacology of anabolic steroids. Br J Pharmacol. 2008;154(3):502–521. PMC.
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