Formes orales

Dianabol (métandiénone)

La métandiénone, aussi appelée méthandrosténolone ou méthandiénone, est un stéroïde anabolisant androgène (SAA) oral, surtout connu sous le nom de marque Dianabol de CIBA. Sur le plan chimique, il s’agit de méthyltestostérone comportant une double liaison supplémentaire dans le cycle A. Elle a été étudiée des années 1960 aux années 1980 dans l’ostéoporose et d’autres affections, et elle est utilisée depuis longtemps hors du cadre médical par des sportifs et des culturistes.

Le fait essentiel aujourd’hui est que la métandiénone n’est pas un médicament autorisé par la FDA (agence américaine du médicament) aux États-Unis. C’est une substance contrôlée de l’annexe III (Schedule III), et elle est interdite en permanence dans le sport. L’essentiel des données humaines provient de petits essais menés il y a plus de 40 ans, auxquels s’ajoutent des cas cliniques d’effets nocifs.

Cette page résume ce que rapportent ces essais, ces cas cliniques et les autorités de réglementation. Elle a une visée uniquement éducative et ne constitue pas un avis médical.

Propriété Détail
Classe médicamenteuse Stéroïde anabolisant androgène 17α-alkylé (dérivé de la testostérone)
Marques Dianabol (CIBA) ; également vendue sous les noms Anabolin, Nerobol et d’autres
Voie Orale
Doses dans les essais cités 2,5–100 mg/jour
Demi-vie Aucune demi-vie plasmatique mesurée trouvée dans les études humaines publiées
Excrétion urinaire Les métabolites libres culminent 4–12 h après une dose ; les métabolites conjugués culminent à 12–34 h
Indice anabolisant:androgène chez le rat Environ 3 (vs méthyltestostérone orale)
Statut aux États-Unis Non autorisée par la FDA ; substance contrôlée de l’annexe III (Schedule III)
Statut AMA Interdite en permanence (S1.1, stéroïdes anabolisants androgènes)

Qu’est-ce que c’est

Le nom chimique de la métandiénone est 17α-methyl-17β-hydroxyandrost-1,4-dien-3-one (21 CFR 1308.13). Sa formule est C₂₀H₂₈O₂ et sa masse moléculaire est de 300,4 g/mol (PubChem). PubChem la répertorie aussi sous le nom « 1-dehydromethyltestosterone ». Elle diffère de la testostérone sur deux points :

Modification Effet
Groupe 17α-méthyle Empêche la dégradation lors du premier passage hépatique, de sorte que le médicament agit lorsqu’il est avalé. Cette même caractéristique est associée à la toxicité hépatique dans toute cette classe (Kicman, Br J Pharmacol 2008).
Double liaison 1,2 supplémentaire dans le cycle A En fait un stéroïde 1,4-diène. C’est la différence avec la méthyltestostérone.

Des essais des années 1970 désignent le médicament comme « Dianabol, CIBA » (Freed et Banks, Br J Sports Med 1975). Une revue de 2008 notait que la métandiénone était encore vendue comme médicament dans de nombreux pays, bien qu’elle ne soit pas autorisée aux États-Unis (Kicman 2008).

À propos des rapports anabolisant:androgène. Dans le test classique chez le rat, la métandiénone a montré 0,60 fois l’activité de construction musculaire de la méthyltestostérone orale et 0,20 fois son activité androgène, soit un indice d’environ 3 (Kicman 2008, citant Potts et al. 1976). La même revue note que le muscle releveur de l’anus du rat utilisé dans ce test est un mauvais substitut du muscle humain. Un indice obtenu chez le rat ne montre pas que le médicament est « surtout anabolisant » chez l’humain.

À propos des allégations sur les œstrogènes. Des sources en ligne affirment souvent que la métandiénone se convertit en un œstrogène puissant et que cela explique la rétention d’eau et le développement mammaire. Nous n’avons trouvé aucune étude humaine publiée ayant mesuré cette conversion ; nous ne la présentons donc pas comme un fait établi.

Pharmacocinétique

La métandiénone se prend par voie orale. Nous n’avons trouvé aucune étude humaine publiée ayant mesuré sa demi-vie plasmatique ; les chiffres de demi-vie couramment cités n’ont donc pas pu être vérifiés. Ce qui a été mesuré, c’est la façon dont ses produits de dégradation apparaissent dans l’urine.

Constat Détail
Métabolites urinaires libres (non conjugués) Pic d’excrétion 4–12 h après une dose orale (Schänzer et al. 1991)
Métabolites urinaires conjugués Pic d’excrétion 12–34 h après une dose orale
Marqueur de dopage à long terme Détecté jusqu’à 19 jours après une dose unique de 5 mg (Schänzer et al. 2006)

Les métabolites urinaires identifiés montrent que l’organisme réduit le cycle A et ajoute des groupes hydroxyle à la molécule. La fenêtre de détection de 19 jours concerne un métabolite repéré par des tests antidopage sensibles. Elle ne signifie pas que le médicament reste actif aussi longtemps.

Statut réglementaire

  • États-Unis. Aucun produit à base de métandiénone ne figure dans la base Drugs@FDA de la FDA ; il n’existe donc aucun produit sur ordonnance autorisé. La métandiénone est nommée comme stéroïde anabolisant de l’annexe III (Schedule III) dans la réglementation fédérale (21 CFR 1308.13(f)).
  • Sport. La Liste des interdictions 2026 de l’AMA (Agence mondiale antidopage) nomme la métandiénone à la classe S1.1, stéroïdes anabolisants androgènes. Elle est interdite en et hors compétition et constitue une substance non spécifiée (Liste 2026 de l’AMA).

Des dates précises d’entrée et de sortie du Dianabol de CIBA sur le marché américain sont largement reprises en ligne. Nous n’avons pas pu les confirmer dans un document de la FDA ou du Federal Register ; nous ne les donnons donc pas ici.

Ce que montre la recherche

Hommes entraînés et sportifs

Plusieurs petits essais croisés en double aveugle ont testé la métandiénone chez des hommes à l’entraînement. Chaque homme prenait le médicament pendant une période et un placebo pendant une autre.

Essai Participants Dose et durée Principaux résultats
Freed et al., BMJ 1975 13 haltérophiles expérimentés 10 ou 25 mg/jour, essai croisé Progrès de performance plus importants sous médicament que sous placebo ; prise de poids qui semblait liée à une rétention d’eau ; hausse de la pression artérielle systolique ; 3 hommes se sont retirés en raison d’effets indésirables
Hervey et al., Lancet 1976 11 hommes pratiquant la musculation 100 mg/jour pendant 6 semaines, essai croisé +3,3 kg de poids corporel par rapport à la période placebo, entièrement maigre ; force et performance non significativement différentes du placebo
Hervey et al., Clin Sci 1981 7 haltérophiles 100 mg/jour pendant 6 semaines, sevrage de 6 semaines +2,3 kg de poids ; le poids corporel, la force des jambes et le volume musculaire ont augmenté sous médicament mais pas sous placebo

Les deux essais d’Hervey soulèvent une question sur la nature réelle de la prise de poids. Le potassium et l’azote corporels totaux ont augmenté bien plus que ne l’expliquerait un gain de 2–3 kg de muscle normal. Les auteurs de 1981 ont conclu que l’effet du médicament « pourrait être qualifié d’anabolisant », mais que le poids gagné « n’est pas du muscle normal ».

Les essais d’Hervey ont utilisé 100 mg/jour. Ces essais étaient petits, courts et datent de plusieurs décennies, et aucun n’a été conçu pour mesurer la sécurité à long terme.

Ostéoporose et personnes âgées

La métandiénone a été testée comme médicament osseux, avec des résultats mitigés :

  • Ostéoporose post-ménopausique, 26 mois. Dans un essai en double aveugle chez 26 femmes, le calcium corporel total a augmenté de 2 % sous métandiénone et baissé de 3 % sous placebo chez celles qui ont terminé l’étude (p inférieur à 0,01) (Chesnut et al., Metabolism 1977). Seules 16 des 26 ont terminé l’étude.
  • Ostéoporose, 24 mois. Un second essai en double aveugle a trouvé une hausse du potassium corporel total, marqueur du tissu maigre, mais aucun changement significatif de la masse osseuse, hormis une petite différence à 6 mois (Aloia et al., Metabolism 1981).
  • Patients âgés, 9 mois. Un essai factoriel a administré à 327 personnes de plus de 65 ans (âge moyen 79,5 ans) du calcium, de la vitamine D3, de la métandiénone à 2,5 mg/jour ou des placebos, dans toutes les combinaisons (Inkovaara et al., Age Ageing 1983). Les fractures n’ont pas différé significativement. Les décès coronariens ont été, de façon inattendue, plus nombreux avec les traitements combinés, de façon plus significative avec la vitamine D3 associée à la métandiénone (p inférieur à 0,001).

Effets indésirables et risques

Freinage hormonal

La métandiénone bloque la production de testostérone propre de l’organisme. Chez 16 sportifs entraînés, 15 mg/jour pendant 2 mois ont entraîné les changements suivants (Holma et Adlercreutz, Acta Endocrinol 1976) :

Hormone Variation
Testostérone −69 % (29,4 à 9,1 nmol/L, ≈ 848 à 262 ng/dL)
LH (hormone lutéinisante) Environ −50 %
FSH (hormone folliculostimulante) Environ −50 %

La LH et la FSH sont les signaux hypophysaires qui commandent aux testicules de produire de la testostérone et des spermatozoïdes. L’essai d’Hervey à 100 mg/jour a également trouvé une testostérone plasmatique plus basse et un cortisol plus élevé sous médicament.

Foie

La base de données LiverTox des NIH indique que de nombreux androgènes de synthèse peuvent provoquer une atteinte hépatique cholestatique (blocage de l’écoulement de la bile). Elle associe aussi l’usage prolongé à l’adénome hépatique, au carcinome hépatocellulaire et à la péliose hépatique (kystes remplis de sang dans le foie) (LiverTox). Les cas publiés liés à la métandiénone comprennent :

  • un homme de 19 ans traité par métandiénone pendant 3 ans, qui a présenté une hémorragie intra-abdominale due à la rupture d’un adénome hépatique bénin (Hernandez-Nieto et al., Cancer 1977) ;
  • un homme de 50 ans qui, après une cure de 8 semaines à usage non médical, a développé un ictère cholestatique (bilirubine à 922 µmol/L), une pancréatite aiguë (lipase culminant à plus de 3 000 U/L) et une insuffisance rénale aiguë (Rosenfeld et al., J Med Case Rep 2011).

Cholestérol

Chez 14 culturistes et haltérophiles utilisant la méthandrosténolone à 50–100 mg/jour en association avec de la testostérone et de la nandrolone injectées, le cholestérol HDL (« bon » cholestérol) était en moyenne de 29 mg/dL sous stéroïdes contre 61 mg/dL hors stéroïdes. Le LDL était en moyenne de 150 contre 125 mg/dL (Webb et al., Metabolism 1984). Comme ces hommes utilisaient plusieurs produits, la part due à la seule métandiénone est inconnue.

Glycémie et insuline

Chez 9 patients étudiés avec et sans métandiénone, la tolérance au glucose s’est dégradée et la sensibilité à l’insuline a été divisée par environ 4 sous traitement (Godsland et al., Clin Sci 1986). La glycémie et l’insulinémie à jeun étaient, de façon inhabituelle, plus basses sous médicament.

Pression artérielle et liquides

Dans l’essai du BMJ de 1975, la pression artérielle systolique a augmenté significativement et la prise de poids semblait en partie due à de l’eau (Freed et al. 1975). Tous les effets indésirables ont disparu après l’arrêt du médicament.

Interaction avec les anticoagulants

Un rapport de 1963 a décrit une diminution de la tolérance aux anticoagulants pendant un traitement par méthandrosténolone (Pyörälä et Kekki, Scand J Clin Lab Invest 1963). Pour un exemple chiffré de ce type d’interaction avec un stéroïde oral apparenté, voir la section sur la warfarine de la page consacrée à l’oxandrolone.

Qualité et contamination

Aucun produit autorisé n’existant aux États-Unis, tout ce qui y est vendu sous le nom de Dianabol provient de circuits extérieurs à l’approvisionnement réglementé. La police fédérale brésilienne a analysé 345 produits stéroïdiens saisis (Neves et Caldas, Forensic Sci Int 2017) :

  • environ 42 % des médicaments étaient contrefaits, dont 28,7 % des comprimés ;
  • 11 % étaient de qualité non conforme ;
  • deux « compléments alimentaires » contenaient de la méthandrosténolone non déclarée, à 5,4 et 5,8 mg par gélule.

Points clés

  • De la méthyltestostérone avec une double liaison supplémentaire. Le groupe 17α-méthyle la rend active par voie orale et la rattache aux risques hépatiques de cette classe de stéroïdes.
  • Pas un médicament autorisé aux États-Unis. Elle figure à l’annexe III (Schedule III) et est interdite en permanence par l’AMA.
  • Des essais anciens et de petite taille. À 100 mg/jour, les hommes ont pris 2–3 kg en 6 semaines, mais les gains de force par rapport au placebo étaient inconstants et le tissu gagné ne ressemblait pas à du muscle normal.
  • Fortement suppressive. Même 15 mg/jour ont réduit la testostérone de 69 % et la LH et la FSH d’environ moitié en 2 mois.
  • Le foie, les lipides et la glycémie sont les risques documentés. Les cas cliniques comprennent des tumeurs hépatiques et une cholestase sévère. Le HDL a baissé de plus de moitié chez des hommes l’associant à d’autres stéroïdes.
  • La demi-vie est mal mesurée. Aucune étude humaine publiée ne rapporte sa demi-vie plasmatique, et les produits du marché noir sont souvent contrefaits.

Sources

  1. National Center for Biotechnology Information. Methandrostenolone, PubChem CID 6300. PubChem.
  2. Drug Enforcement Administration. 21 CFR 1308.13, Schedule III, paragraph (f) anabolic steroids. eCFR.
  3. Agence mondiale antidopage. World Anti-Doping Code International Standard: Prohibited List 2026. WADA.
  4. Food and Drug Administration. Drugs@FDA: FDA-approved drugs database. FDA.
  5. Kicman AT. Pharmacology of anabolic steroids. Br J Pharmacol. 2008;154(3):502–521. PMC.
  6. Schänzer W, Geyer H, Donike M. Metabolism of metandienone in man: identification and synthesis of conjugated excreted urinary metabolites, determination of excretion rates and gas chromatographic-mass spectrometric identification of bis-hydroxylated metabolites. J Steroid Biochem Mol Biol. 1991;38(4):441–464. PubMed.
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