Preparaty doustne

Dianabol (metandienon)

Metandienon, zwany też metandrostenolonem, to doustny steroid anaboliczno-androgenny (AAS), najbardziej znany pod marką Dianabol firmy CIBA. Chemicznie jest to metylotestosteron z jednym dodatkowym wiązaniem podwójnym w pierścieniu A. Badano go od lat 1960. do lat 1980. w osteoporozie i innych schorzeniach, a poza medycyną od dawna stosują go sportowcy i kulturyści.

Najważniejszy fakt dzisiaj jest taki, że metandienon nie jest lekiem zatwierdzonym przez FDA (amerykańską Agencję Żywności i Leków) w USA. Jest substancją kontrolowaną z wykazu III (Schedule III) i jest zabroniony przez cały czas w sporcie. Większość dowodów u ludzi pochodzi z małych badań prowadzonych ponad 40 lat temu oraz z opisów przypadków szkód.

Ta strona podsumowuje to, co podają te badania, opisy przypadków i organy regulacyjne. Ma charakter wyłącznie edukacyjny i nie jest poradą medyczną.

Właściwość Szczegóły
Klasa leku Steroid anaboliczno-androgenny alkilowany w pozycji 17α (pochodna testosteronu)
Nazwy handlowe Dianabol (CIBA); sprzedawany także jako Anabolin, Nerobol i inne
Droga podania Doustna
Dawki w cytowanych badaniach 2,5–100 mg/dobę
Okres półtrwania W opublikowanych badaniach u ludzi nie znaleziono zmierzonego okresu półtrwania w osoczu
Wydalanie z moczem Wolne metabolity osiągają szczyt 4–12 h po dawce; metabolity sprzężone osiągają szczyt po 12–34 h
Wskaźnik anaboliczno-androgenny u szczura Około 3 (w porównaniu z doustnym metylotestosteronem)
Status w USA Niezatwierdzony przez FDA; substancja kontrolowana z wykazu III (Schedule III)
Status WADA Zabroniony przez cały czas (S1.1 steroidy anaboliczno-androgenne)

Czym jest

Nazwa chemiczna metandienonu to 17α-methyl-17β-hydroxyandrost-1,4-dien-3-one (21 CFR 1308.13). Jego wzór to C₂₀H₂₈O₂, a masa cząsteczkowa 300,4 g/mol (PubChem). PubChem podaje go także jako „1-dehydromethyltestosterone”. Od testosteronu różni się na dwa sposoby:

Zmiana Co robi
Grupa 17α-metylowa Blokuje rozkład podczas pierwszego przejścia przez wątrobę, dzięki czemu lek działa po połknięciu. Ta sama cecha jest powiązana z toksycznością wątrobową w całej tej klasie (Kicman, Br J Pharmacol 2008).
Dodatkowe wiązanie podwójne 1,2 w pierścieniu A Czyni z niego steroid 1,4-dienowy. To różnica w stosunku do metylotestosteronu.

Badania z lat 1970. podają lek jako „Dianabol, CIBA” (Freed and Banks, Br J Sports Med 1975). Przegląd z 2008 roku zauważył, że metandienon nadal był sprzedawany jako lek w wielu krajach, mimo że nie ma zatwierdzenia w USA (Kicman 2008).

O wskaźnikach anaboliczno-androgennych. W klasycznym teście na szczurach metandienon wykazał 0,60 aktywności mięśniotwórczej doustnego metylotestosteronu i 0,20 jego aktywności androgennej, co daje wskaźnik około 3 (Kicman 2008, cytując Potts et al. 1976). Ten sam przegląd zauważa, że mięsień dźwigacz odbytu (levator ani) szczura używany w tym teście jest kiepskim odpowiednikiem mięśnia ludzkiego. Wskaźnik ze szczura nie dowodzi, że lek jest u ludzi „głównie anaboliczny”.

O twierdzeniach dotyczących estrogenu. Źródła internetowe często podają, że metandienon przekształca się w silny estrogen i że to wyjaśnia zatrzymywanie wody i rozrost piersi. Nie znaleźliśmy opublikowanego badania u ludzi, które mierzyło tę konwersję, więc nie podajemy jej jako ustalonego faktu.

Farmakokinetyka

Metandienon przyjmuje się doustnie. Nie znaleźliśmy opublikowanego badania u ludzi, które mierzyłoby jego okres półtrwania w osoczu, więc powszechnie cytowanych wartości okresu półtrwania nie dało się zweryfikować. Zmierzono natomiast, jak produkty jego rozkładu pojawiają się w moczu.

Ustalenie Szczegóły
Wolne (niesprzężone) metabolity w moczu Szczyt wydalania 4–12 h po dawce doustnej (Schänzer et al. 1991)
Sprzężone metabolity w moczu Szczyt wydalania 12–34 h po dawce doustnej
Długoterminowy marker dopingu Wykrywany do 19 dni po pojedynczej dawce 5 mg (Schänzer et al. 2006)

Zidentyfikowane metabolity w moczu pokazują, że organizm redukuje pierścień A i dodaje do cząsteczki grupy hydroksylowe. 19-dniowe okno wykrywalności dotyczy jednego metabolitu znajdowanego czułymi badaniami antydopingowymi. Nie oznacza, że lek pozostaje aktywny tak długo.

Status regulacyjny

  • Stany Zjednoczone. Żaden produkt z metandienonem nie figuruje w bazie FDA Drugs@FDA, więc nie ma zatwierdzonego produktu na receptę. Metandienon jest wymieniony jako steroid anaboliczny z wykazu III (Schedule III) w przepisach federalnych (21 CFR 1308.13(f)).
  • Sport. Lista zabronionych substancji i metod WADA na 2026 rok wymienia metandienon w klasie S1.1 steroidy anaboliczno-androgenne. Jest zabroniony w zawodach i poza nimi i jest substancją nieokreśloną (Lista WADA 2026).

Dokładne daty wejścia i wycofania Dianabolu CIBA z rynku amerykańskiego są szeroko powtarzane w internecie. Nie mogliśmy ich potwierdzić w dokumencie FDA ani w Federal Register, więc ich tu nie podajemy.

Co pokazują badania

Wytrenowani mężczyźni i sportowcy

Kilka małych podwójnie zaślepionych badań krzyżowych testowało metandienon u mężczyzn, którzy trenowali. Każdy mężczyzna przyjmował lek w jednym okresie i placebo w innym.

Badanie Uczestnicy Dawka i czas trwania Główne wyniki
Freed et al., BMJ 1975 13 doświadczonych ciężarowców 10 lub 25 mg/dobę, badanie krzyżowe Większe przyrosty wyników przy leku niż przy placebo; przyrost masy ciała, który wydawał się związany z zatrzymaniem wody; wzrosło ciśnienie skurczowe; 3 mężczyzn wycofało się z powodu działań niepożądanych
Hervey et al., Lancet 1976 11 mężczyzn trenujących z obciążeniem 100 mg/dobę przez 6 tygodni, badanie krzyżowe +3,3 kg masy ciała w porównaniu z okresem placebo, w całości beztłuszczowej; siła i wyniki nie różniły się istotnie od placebo
Hervey et al., Clin Sci 1981 7 ciężarowców 100 mg/dobę przez 6 tygodni, 6-tygodniowa przerwa +2,3 kg masy ciała; masa ciała, siła nóg i rozmiar mięśni wzrosły przy leku, ale nie przy placebo

Dwa badania Herveya rodzą pytanie, czym właściwie jest ten przyrost masy. Całkowity potas i azot w organizmie wzrosły znacznie bardziej, niż wyjaśniałby przyrost 2–3 kg zwykłych mięśni. Autorzy z 1981 roku stwierdzili, że działanie leku „można by opisać jako anaboliczne”, ale że dodatkowa masa „nie jest normalnym mięśniem”.

Badania Herveya używały 100 mg/dobę. Badania te były małe, krótkie i sprzed dziesięcioleci, a żadne nie zostało zaprojektowane do pomiaru bezpieczeństwa długoterminowego.

Osteoporoza i osoby starsze

Metandienon testowano jako lek na kości, z mieszanymi wynikami:

  • Osteoporoza pomenopauzalna, 26 miesięcy. W podwójnie zaślepionym badaniu 26 kobiet całkowity wapń w organizmie wzrósł o 2% przy metandienonie i spadł o 3% przy placebo wśród osób, które ukończyły badanie (p poniżej 0,01) (Chesnut et al., Metabolism 1977). Tylko 16 z 26 ukończyło badanie.
  • Osteoporoza, 24 miesiące. Drugie podwójnie zaślepione badanie wykazało wzrost całkowitego potasu w organizmie, markera tkanki beztłuszczowej, ale brak istotnej zmiany masy kostnej, poza niewielką różnicą po 6 miesiącach (Aloia et al., Metabolism 1981).
  • Pacjenci w podeszłym wieku, 9 miesięcy. W badaniu czynnikowym 327 osobom powyżej 65. roku życia (średni wiek 79,5 roku) podawano wapń, witaminę D3, metandienon 2,5 mg/dobę lub placebo w każdej kombinacji (Inkovaara et al., Age Ageing 1983). Złamania nie różniły się istotnie. Zgony z przyczyn wieńcowych były niespodziewanie częstsze przy leczeniu skojarzonym, najbardziej istotnie przy witaminie D3 z metandienonem (p poniżej 0,001).

Działania niepożądane i ryzyko

Zahamowanie hormonalne

Metandienon wyłącza własną produkcję testosteronu w organizmie. U 16 wytrenowanych sportowców 15 mg/dobę przez 2 miesiące spowodowało następujące zmiany (Holma and Adlercreutz, Acta Endocrinol 1976):

Hormon Zmiana
Testosteron −69% (z 29,4 do 9,1 nmol/L, ≈ 848 do 262 ng/dL)
LH (hormon luteinizujący) Około −50%
FSH (hormon folikulotropowy) Około −50%

LH i FSH to sygnały z przysadki, które pobudzają jądra do wytwarzania testosteronu i plemników. W badaniu Herveya ze 100 mg/dobę stwierdzono także niższy testosteron w osoczu i wyższy kortyzol przy leku.

Wątroba

Baza NIH LiverTox podaje, że wiele syntetycznych androgenów może powodować cholestatyczne uszkodzenie wątroby (zablokowany odpływ żółci). Wiąże też długotrwałe stosowanie z gruczolakiem wątroby, rakiem wątrobowokomórkowym i peliosis hepatis (wypełnionymi krwią torbielami w wątrobie) (LiverTox). Opublikowane przypadki dotyczące metandienonu obejmują:

  • 19-letniego mężczyznę leczonego metandienonem przez 3 lata, u którego doszło do krwawienia do jamy brzusznej z pękniętego łagodnego gruczolaka wątroby (Hernandez-Nieto et al., Cancer 1977);
  • 50-letniego mężczyznę, u którego po 8-tygodniowej kuracji w celach niemedycznych rozwinęła się żółtaczka cholestatyczna (bilirubina 922 µmol/L), ostre zapalenie trzustki (lipaza ze szczytem ponad 3000 U/L) i ostre uszkodzenie nerek (Rosenfeld et al., J Med Case Rep 2011).

Cholesterol

U 14 kulturystów i ciężarowców stosujących metandrostenolon 50–100 mg/dobę razem z wstrzykiwanym testosteronem i nandrolonem cholesterol HDL („dobry”) wynosił średnio 29 mg/dL podczas stosowania steroidów wobec 61 mg/dL poza nimi. LDL wynosił średnio 150 wobec 125 mg/dL (Webb et al., Metabolism 1984). Ponieważ mężczyźni stosowali kilka leków, udział samego metandienonu jest nieznany.

Glukoza i insulina

U 9 pacjentów badanych bez metandienonu i podczas jego stosowania tolerancja glukozy pogorszyła się, a wrażliwość na insulinę spadła około 4-krotnie podczas leczenia (Godsland et al., Clin Sci 1986). Glukoza i insulina na czczo były, co niezwykłe, niższe przy leku.

Ciśnienie krwi i płyny

W badaniu BMJ z 1975 roku ciśnienie skurczowe wzrosło istotnie, a przyrost masy ciała wydawał się częściowo wynikać z wody (Freed et al. 1975). Wszystkie działania niepożądane ustąpiły po odstawieniu leku.

Interakcja z lekami przeciwzakrzepowymi

Doniesienie z 1963 roku opisało zmniejszoną tolerancję leków przeciwzakrzepowych podczas leczenia metandrostenolonem (Pyörälä and Kekki, Scand J Clin Lab Invest 1963). Ilościowy przykład tego rodzaju interakcji ze spokrewnionym steroidem doustnym znajdziesz w sekcji o warfarynie na stronie oksandrolonu.

Jakość i zanieczyszczenia

Ponieważ w USA nie ma zatwierdzonego produktu, wszystko, co tam sprzedaje się jako Dianabol, pochodzi spoza regulowanego łańcucha dostaw. Brazylijska Policja Federalna przeanalizowała 345 skonfiskowanych produktów steroidowych (Neves and Caldas, Forensic Sci Int 2017):

  • około 42% leków było sfałszowanych, w tym 28,7% tabletek;
  • 11% było niespełniających norm jakości;
  • dwa „suplementy diety” zawierały niezadeklarowany metandrostenolon w ilości 5,4 i 5,8 mg na kapsułkę.

Najważniejsze informacje

  • Metylotestosteron z dodatkowym wiązaniem podwójnym. Grupa 17α-metylowa sprawia, że działa doustnie, i wiąże go z ryzykiem dla wątroby typowym dla tej klasy steroidów.
  • Nie jest zatwierdzonym lekiem w USA. Należy do wykazu III (Schedule III) i jest zabroniony przez cały czas przez WADA.
  • Stare, małe badania. Przy 100 mg/dobę mężczyźni zyskiwali 2–3 kg w 6 tygodni, ale przyrosty siły w porównaniu z placebo były niespójne, a zyskana tkanka nie wyglądała na zwykły mięsień.
  • Silnie hamujący. Nawet 15 mg/dobę obniżyło testosteron o 69%, a LH i FSH mniej więcej o połowę w ciągu 2 miesięcy.
  • Wątroba, lipidy i glukoza to udokumentowane zagrożenia. Opisy przypadków obejmują guzy wątroby i ciężką cholestazę. HDL spadł o więcej niż połowę u mężczyzn łączących go z innymi steroidami.
  • Okres półtrwania nie jest dobrze zmierzony. Żadne opublikowane badanie u ludzi nie podaje jego okresu półtrwania w osoczu, a produkty z czarnego rynku są często sfałszowane.

Źródła

  1. National Center for Biotechnology Information. Methandrostenolone, PubChem CID 6300. PubChem.
  2. Drug Enforcement Administration. 21 CFR 1308.13, Schedule III, paragraph (f) anabolic steroids. eCFR.
  3. World Anti-Doping Agency. World Anti-Doping Code International Standard: Prohibited List 2026. WADA.
  4. Food and Drug Administration. Drugs@FDA: FDA-approved drugs database. FDA.
  5. Kicman AT. Pharmacology of anabolic steroids. Br J Pharmacol. 2008;154(3):502–521. PMC.
  6. Schänzer W, Geyer H, Donike M. Metabolism of metandienone in man: identification and synthesis of conjugated excreted urinary metabolites, determination of excretion rates and gas chromatographic-mass spectrometric identification of bis-hydroxylated metabolites. J Steroid Biochem Mol Biol. 1991;38(4):441–464. PubMed.
  7. Schänzer W, Geyer H, Fusshöller G, et al. Mass spectrometric identification and characterization of a new long-term metabolite of metandienone in human urine. Rapid Commun Mass Spectrom. 2006;20(15):2252–2258. PubMed.
  8. Freed DL, Banks AJ. A double-blind crossover trial of methandienone (Dianabol, CIBA) in moderate dosage on highly trained experienced athletes. Br J Sports Med. 1975;9(2):78–81. PubMed.
  9. Freed DL, Banks AJ, Longson D, Burley DM. Anabolic steroids in athelics: crossover double-blind trial on weightlifters. Br Med J. 1975;2(5969):471–473. PubMed.
  10. Hervey GR, Hutchinson I, Knibbs AV, et al. “Anabolic” effects of methandienone in men undergoing athletic training. Lancet. 1976;2(7988):699–702. PubMed.
  11. Hervey GR, Knibbs AV, Burkinshaw L, et al. Effects of methandienone on the performance and body composition of men undergoing athletic training. Clin Sci (Lond). 1981;60(4):457–461. PubMed.
  12. Holma P, Adlercreutz H. Effect of an anabolic steroid (metandienon) on plasma LH-FSH, and testosterone and on the response to intravenous administration of LRH. Acta Endocrinol (Copenh). 1976;83(4):856–864. PubMed.
  13. Chesnut CH 3rd, Nelp WB, Baylink DJ, Denney JD. Effect of methandrostenolone on postmenopausal bone wasting as assessed by changes in total bone mineral mass. Metabolism. 1977;26(3):267–277. PubMed.
  14. Aloia JF, Kapoor A, Vaswani A, Cohn SH. Changes in body composition following therapy of osteoporosis with methandrostenolone. Metabolism. 1981;30(11):1076–1079. PubMed.
  15. Inkovaara J, Gothoni G, Halttula R, et al. Calcium, vitamin D and anabolic steroid in treatment of aged bones: double-blind placebo-controlled long-term clinical trial. Age Ageing. 1983;12(2):124–130. PubMed.
  16. Godsland IF, Shennan NM, Wynn V. Insulin action and dynamics modelled in patients taking the anabolic steroid methandienone (Dianabol). Clin Sci (Lond). 1986;71(6):665–673. PubMed.
  17. Webb OL, Laskarzewski PM, Glueck CJ. Severe depression of high-density lipoprotein cholesterol levels in weight lifters and body builders by self-administered exogenous testosterone and anabolic-androgenic steroids. Metabolism. 1984;33(11):971–975. PubMed.
  18. National Institute of Diabetes and Digestive and Kidney Diseases. LiverTox: Androgenic Steroids. Zaktualizowano 30 maja 2020. PubMed.
  19. Hernandez-Nieto L, Bruguera M, Bombi J, Camacho L, Rozman C. Benign liver-cell adenoma associated with long-term administration of an androgenic-anabolic steroid (methandienone). Cancer. 1977;40(4):1761–1764. PubMed.
  20. Rosenfeld GA, Chang A, Poulin M, Kwan P, Yoshida E. Cholestatic jaundice, acute kidney injury and acute pancreatitis secondary to the recreational use of methandrostenolone: a case report. J Med Case Rep. 2011;5:138. PubMed.
  21. Pyörälä K, Kekki M. Decreased anticoagulant tolerance during methandrostenolone therapy. Scand J Clin Lab Invest. 1963;15:367–374. PubMed.
  22. Neves DBDJ, Caldas ED. GC-MS quantitative analysis of black market pharmaceutical products containing anabolic androgenic steroids seized by the Brazilian Federal Police. Forensic Sci Int. 2017;275:272–281. PubMed.