경구제

Dianabol (메탄디에논)

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메탄디에논(methandienone, 메탄드로스테놀론 또는 메탄디에논이라고도 함)은 CIBA의 상품명인 Dianabol로 가장 잘 알려진 경구용 아나볼릭 안드로겐 스테로이드 (AAS)입니다. 화학적으로는 메틸테스토스테론의 A-고리에 추가 이중 결합 하나가 있는 구조입니다. 1960년대부터 1980년대까지 골다공증 및 기타 질환에서 연구되었으며, 오랫동안 운동선수와 보디빌더들에 의해 비의학적으로 사용되어 왔습니다.

오늘날 가장 중요한 사실은 메탄디에논이 미국에서 FDA (미국 식품의약국) 승인 의약품이 아니라는 점입니다. 이 물질은 스케줄 III (Schedule III) 통제물질이며, 스포츠에서 상시 금지되어 있습니다. 인체 근거의 대부분은 40년 이상 전에 시행된 소규모 임상시험과 피해 증례 보고에서 비롯됩니다.

이 페이지는 해당 임상시험, 증례 보고 및 규제 기관의 보고 내용을 요약합니다. 본 내용은 교육 목적으로만 제공되며 의학적 조언이 아닙니다.

항목 상세 정보
약물 분류 17α-알킬화 아나볼릭 안드로겐 스테로이드 (테스토스테론 유도체)
상품명 Dianabol (CIBA); Anabolin, Nerobol 등으로도 판매됨
투여 경로 경구
인용된 임상시험 용량 2.5–100 mg/일
반감기 발표된 인체 연구에서 측정된 혈장 반감기 없음
요중 배설 유리 대사산물은 투여 후 4–12시간에 최고치 도달; 포합 대사산물은 12–34시간에 최고치 도달
쥐 단백동화:안드로겐 지수 약 3 (경구 메틸테스토스테론 대비)
미국 내 지위 FDA 미승인; 스케줄 III 통제물질
WADA 지위 상시 금지 (S1.1 아나볼릭 안드로겐 스테로이드)

개요

메탄디에논의 화학명은 17α-methyl-17β-hydroxyandrost-1,4-dien-3-one입니다 (21 CFR 1308.13). 화학식은 C₂₀H₂₈O₂이며 분자량은 300.4 g/mol입니다 (PubChem). PubChem은 또한 이를 “1-dehydromethyltestosterone”으로 등재하고 있습니다. 이 물질은 테스토스테론과 두 가지 면에서 다릅니다:

변화 작용
17α-메틸기 간을 처음 통과할 때(초회 통과) 분해되는 것을 차단하여 삼켰을 때 약물이 작용하도록 합니다. 동일한 구조적 특징이 이 계열 전반의 간독성과 연관되어 있습니다 (Kicman, Br J Pharmacol 2008).
A-고리의 추가 1,2 이중 결합 1,4-다이엔 스테로이드로 만듭니다. 이것이 메틸테스토스테론과의 차이점입니다.

1970년대의 임상시험들은 이 약물을 “Dianabol, CIBA”로 지칭합니다 (Freed and Banks, Br J Sports Med 1975). 2008년의 한 문헌 고찰에서는 메탄디에논이 미국 승인을 받지 못했음에도 여전히 많은 국가에서 의약품으로 판매되고 있다고 언급했습니다 (Kicman 2008).

단백동화:안드로겐 비율에 대하여. 고전적인 쥐 분석법에서 메탄디에논은 경구 메틸테스토스테론 대비 0.60배의 근육 형성 활성과 0.20배의 안드로겐 활성을 보여 약 3의 지수를 나타냈습니다 (Kicman 2008, Potts et al. 1976 인용). 동일한 고찰에서는 이 분석에 사용된 쥐의 항문거근(levator ani)이 인간의 근육을 제대로 대변하지 못한다고 지적합니다. 쥐 지수는 이 약물이 사람에게서 “주로 단백동화 작용만 한다”는 것을 보여주지 않습니다.

에스트로겐 관련 주장에 대하여. 온라인 자료에서는 종종 메탄디에논이 강력한 에스트로겐으로 전환되며 이것이 수분 정체와 유방 발달을 설명한다고 말합니다. 이러한 전환을 측정한 발표된 인체 연구를 찾을 수 없었으므로, 이를 확립된 사실로 보고하지 않습니다.

약동학

메탄디에논은 경구로 복용합니다. 혈장 반감기를 측정한 발표된 인체 연구를 찾지 못했기 때문에, 흔히 인용되는 반감기 수치는 검증할 수 없었습니다. 실제로 측정된 것은 분해 산물이 소변에 어떻게 나타나는지입니다.

결과 상세 정보
유리 (비포합) 요중 대사산물 경구 투여 후 4–12시간에 배설 최고치 도달 (Schänzer et al. 1991)
포합 요중 대사산물 경구 투여 후 12–34시간에 배설 최고치 도달
장기 도핑 마커 단일 5 mg 용량 투여 후 최대 19일까지 검출됨 (Schänzer et al. 2006)

확인된 요중 대사산물은 신체가 A-고리를 환원시키고 분자에 하이드록실기를 추가함을 보여줍니다. 19일간의 검출 기간은 고감도 도핑 검사에서 발견되는 한 가지 대사산물에 관한 것입니다. 약물이 그 기간 동안 활성 상태로 유지된다는 의미는 아닙니다.

규제 현황

  • 미국. FDA의 Drugs@FDA 데이터베이스에는 메탄디에논 제품이 등재되어 있지 않으므로, 승인된 전문의약품이 없습니다. 메탄디에논은 연방 규정에서 스케줄 III 아나볼릭 스테로이드로 지정되어 있습니다 (21 CFR 1308.13(f)).
  • 스포츠. 세계반도핑기구 (WADA) 2026 금지목록은 S1.1 아나볼릭 안드로겐 스테로이드 항목에 메탄디에논을 명시하고 있습니다. 이는 경기 기간 중 및 경기 기간 외에 상시 금지되며 비특정 물질로 분류됩니다 (WADA 2026 List).

CIBA의 Dianabol이 미국 시장에 출시되고 철수된 정확한 날짜는 온라인에서 널리 반복되어 언급됩니다. 그러나 FDA나 연방 관보(Federal Register) 기록에서 이를 확인할 수 없었으므로 여기서는 기재하지 않습니다.

연구 결과

훈련된 남성과 운동선수

소규모 이중맹검 교차 임상시험 몇 건에서 훈련 중인 남성을 대상으로 메탄디에논을 시험했습니다. 각 남성은 한 기간 동안 약물을 복용하고 다른 기간 동안 위약을 복용했습니다.

임상시험 참가자 용량 및 기간 주요 결과
Freed et al., BMJ 1975 숙련된 역도 선수 13명 10 또는 25 mg/일, 교차 설계 위약보다 약물 복용 시 더 큰 운동 수행능력 향상; 수분 정체와 연관된 것으로 보이는 체중 증가; 수축기 혈압 상승; 남성 3명이 부작용으로 중도 탈락
Hervey et al., Lancet 1976 웨이트 트레이닝 중인 남성 11명 6주간 100 mg/일, 교차 설계 위약 기간 대비 체중 +3.3 kg 증가 (모두 제지방); 근력 및 운동 수행능력은 위약과 유의한 차이 없음
Hervey et al., Clin Sci 1981 역도 선수 7명 6주간 100 mg/일, 6주 휴약기 체중 +2.3 kg 증가; 약물 복용 시 체중, 하체 근력 및 근육 크기가 증가했으나 위약 복용 시에는 증가하지 않음

두 건의 Hervey 임상시험은 체중 증가의 실체가 무엇인지에 대한 의문을 제기합니다. 체내 총 칼륨과 질소는 정상적인 근육이 2–3 kg 증가할 때 설명될 수 있는 수준보다 훨씬 더 많이 증가했습니다. 1981년 논문의 저자들은 약물의 효과가 “단백동화 작용이라고 설명될 수 있을지 모르나”, 늘어난 체중은 “정상적인 근육이 아니다”라고 결론지었습니다.

Hervey 임상시험은 100 mg/일을 사용했습니다. 이 시험들은 규모가 작고 기간이 짧으며 수십 년 전에 수행된 연구들로, 장기 안전성을 측정하도록 설계된 연구는 없었습니다.

골다공증 및 고령자

메탄디에논은 골 질환 약물로도 시험되었으며 결과는 엇갈렸습니다:

  • 폐경 후 골다공증, 26개월. 여성 26명을 대상으로 한 이중맹검 임상시험에서, 연구를 완료한 참가자들 중 메탄디에논 복용군은 체내 총 칼슘이 2% 증가한 반면 위약군은 3% 감소했습니다 (p 0.01 미만) (Chesnut et al., Metabolism 1977). 26명 중 16명만이 연구를 완료했습니다.
  • 골다공증, 24개월. 두 번째 이중맹검 임상시험에서는 제지방 조직의 표지자인 체내 총 칼륨의 상승이 관찰되었으나, 6개월 시점의 작은 차이를 제외하면 골량의 유의한 변화는 없었습니다 (Aloia et al., Metabolism 1981).
  • 고령 환자, 9개월. 요인 설계 임상시험에서 65세 이상 고령자 327명(평균 연령 79.5세)에게 칼슘, 비타민 D3, 메탄디에논 2.5 mg/일 또는 위약을 모든 조합으로 투여했습니다 (Inkovaara et al., Age Ageing 1983). 골절은 유의한 차이를 보이지 않았습니다. 관상동맥 질환으로 인한 사망은 병용 치료군에서 예상외로 더 높았으며, 특히 비타민 D3와 메탄디에논 병용군에서 가장 유의하게 높았습니다 (p 0.001 미만).

부작용 및 위험성

호르몬 억제

메탄디에논은 신체의 자체 테스토스테론 생성을 차단합니다. 훈련된 운동선수 16명에게 2개월간 15 mg/일을 투여했을 때 다음과 같은 변화가 발생했습니다 (Holma and Adlercreutz, Acta Endocrinol 1976):

호르몬 변화
테스토스테론 −69% (29.4에서 9.1 nmol/L로 감소, ≈ 848에서 262 ng/dL)
LH (황체형성호르몬) 약 −50%
FSH (난포자극호르몬) 약 −50%

LH와 FSH는 고환에서 테스토스테론과 정자를 생성하도록 자극하는 뇌하수체 신호입니다. 100 mg/일을 투여한 Hervey 임상시험에서도 약물 복용 시 혈장 테스토스테론 감소와 코르티솔 상승이 확인되었습니다.

간

미국 국립보건원(NIH)의 LiverTox 데이터베이스는 많은 합성 안드로겐이 담즙정체성 간 손상(담즙 흐름 차단)을 유발할 수 있다고 명시하고 있습니다. 또한 장기 사용을 간 선종, 간세포 암종 및 간 자반병(peliosis hepatis, 간 내부에 혈액이 찬 낭종이 생기는 질환)과 연결하고 있습니다 (LiverTox). 발표된 메탄디에논 관련 증례는 다음과 같습니다:

  • 3년간 메탄디에논으로 치료받은 후 양성 간 선종이 파열되어 복강 내 출혈이 발생한 19세 남성 (Hernandez-Nieto et al., Cancer 1977);
  • 8주간의 비의학적 사용 후 담즙정체성 황달(빌리루빈 922 µmol/L), 급성 췌장염(리파아제 최고치 3,000 U/L 초과) 및 급성 신손상이 발생한 50세 남성 (Rosenfeld et al., J Med Case Rep 2011).

콜레스테롤

주사용 테스토스테론 및 난드롤론과 함께 메탄드로스테놀론 50–100 mg/일을 사용한 보디빌더 및 역도 선수 14명에서, 스테로이드 사용 중 HDL(“좋은”) 콜레스테롤 평균은 29 mg/dL였던 반면 비사용 시에는 61 mg/dL였습니다. LDL 평균은 150 대 125 mg/dL였습니다 (Webb et al., Metabolism 1984). 참가자들이 여러 약물을 함께 사용했기 때문에 메탄디에논 단독으로 인한 비중은 알 수 없습니다.

포도당 및 인슐린

메탄디에논 복용 전후를 비교 연구한 환자 9명에서, 치료 중 내당능이 악화되었고 인슐린 감수성은 약 4배 감소했습니다 (Godsland et al., Clin Sci 1986). 공복 혈당과 인슐린은 이례적으로 약물 복용 시 더 낮았습니다.

혈압 및 체액

1975년 BMJ 임상시험에서 수축기 혈압이 유의하게 상승했으며 체중 증가는 부분적으로 수분 때문인 것으로 나타났습니다 (Freed et al. 1975). 모든 부작용은 약물 중단 후 해소되었습니다.

혈액 희석제(항응고제)와의 상호작용

1963년의 한 보고서에서는 메탄드로스테놀론 치료 중 항응고제에 대한 내성이 감소했다고 기술했습니다 (Pyörälä and Kekki, Scand J Clin Lab Invest 1963). 관련 경구 스테로이드에서 나타나는 이러한 종류의 상호작용에 대한 정량적 사례는 옥산드롤론 페이지의 와파린 섹션을 참조하십시오.

품질 및 오염 문제

미국 내에는 승인된 제품이 없기 때문에, 미국에서 Dianabol로 판매되는 모든 제품은 규제된 공급망 외부에서 유입된 것입니다. 브라질 연방 경찰이 압수된 스테로이드 제품 345개를 분석한 결과는 다음과 같습니다 (Neves and Caldas, Forensic Sci Int 2017):

  • 의약품의 약 42%가 위조품이었으며, 여기에는 정제의 28.7%가 포함되었습니다;
  • 11%는 기준 미달 제품이었습니다;
  • 두 개의 “식이보충제”에서 표시되지 않은 메탄드로스테놀론이 캡슐당 5.4 및 5.8 mg 검출되었습니다.

핵심 요약

  • 추가 이중 결합이 있는 메틸테스토스테론. 17α-메틸기는 경구 투여 시 약물이 작용하게 해주며, 이 스테로이드 계열의 간 위험성과 직결됩니다.
  • 미국 내 미승인 약물. 스케줄 III 물질이며 WADA에 의해 상시 금지되어 있습니다.
  • 오래된 소규모 임상시험. 100 mg/일 용량에서 남성들은 6주 만에 2–3 kg의 체중이 증가했으나, 위약 대비 근력 향상은 일관되지 않았고 증가한 조직은 정상적인 근육처럼 보이지 않았습니다.
  • 강력한 호르몬 억제 작용. 15 mg/일의 용량만으로도 2개월 만에 테스토스테론이 69% 감소했고 LH와 FSH는 약 절반으로 줄었습니다.
  • 문헌으로 확인된 위험은 간, 지질 및 포도당 문제. 증례 보고에는 간 종양과 중증 담즙정체가 포함됩니다. 다른 스테로이드와 병용한 남성들에서 HDL이 절반 이상 감소했습니다.
  • 반감기가 제대로 측정되지 않음. 발표된 인체 연구 중 혈장 반감기를 보고한 연구가 없으며, 암시장 제품은 위조품인 경우가 많습니다.

출처

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