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Equipoise (boldenone undecilenato)

Aggiornato il · 24 fonti

Equipoise è un marchio veterinario di boldenone undecilenato, uno steroide anabolizzante iniettabile a lunga durata d’azione. Negli Stati Uniti la sua unica approvazione riguarda i cavalli, «come coadiuvante nel trattamento di cavalli debilitati» che devono recuperare peso o migliorare il mantello o le condizioni generali. Zoetis è l’attuale titolare.

Il boldenone non è approvato per l’uso nell’uomo. Nonostante ciò, è uno degli steroidi più spesso rilevati nelle persone che usano steroidi anabolizzanti androgeni (AAS) al di fuori della medicina negli Stati Uniti (Pope et al., Endocr Rev 2014). Nessuno studio controllato ha mai testato il boldenone nelle persone. Ciò che si sa al riguardo nell’uomo proviene da studi sui test antidoping, casi clinici (case report) e un piccolo studio osservazionale.

Questa pagina riassume ciò che riportano il foglietto illustrativo veterinario, le autorità regolatorie e le limitate ricerche disponibili. Ha solo scopo educativo e non costituisce un parere medico.

Proprietà Dettaglio
Classe del farmaco Steroide anabolizzante androgeno iniettabile; estere del boldenone, un derivato del testosterone
Marchio / approvazione Equipoise (Zoetis), NADA 34-705; approvato solo per i cavalli
Approvazione nell’uomo Nessuna negli USA
Via di somministrazione Iniezione intramuscolare
Concentrazioni 50 mg/mL in olio di sesamo (etichetta); il regolamento federale elenca anche 25 mg/mL
Dose indicata in etichetta (cavalli) 0,5 mg per libbra di peso corporeo IM, ripetibile a intervalli di 3 settimane
Contenuto di boldenone Circa il 63% del peso dell’estere (50 mg di estere ≈ 32 mg di boldenone)
Emivita Nessun dato nell’uomo; emivita di eliminazione ≈ 123 h (circa 5 giorni) nei cavalli
Classificazione negli USA Sostanza controllata, tabella III (Schedule III)
Stato WADA Proibito in ogni momento (S1.1 agenti anabolizzanti)

Che cos’è

Il boldenone è testosterone con un doppio legame in più, tra i carboni 1 e 2 dell’anello A. Il suo nome chimico è 17β-hydroxyandrosta-1,4-dien-3-one (21 CFR 1308.13). Lo stesso anello A compare in altri steroidi presenti in questo archivio:

Steroide Relazione con il boldenone
Testosterone Boldenone senza il doppio legame 1,2
Metandienone (Dianabol) Boldenone più un gruppo 17α-metile, che lo rende attivo per via orale
Diidroboldenone (DHB, 1-testosterone) La forma 5α-ridotta: 17β-hydroxy-5α-androst-1-en-3-one
Boldione La forma 17-cheto, androsta-1,4-diene-3,17-dione

Questi nomi provengono dalla Lista delle sostanze e metodi proibiti dell’Agenzia mondiale antidoping (WADA), che elenca ciascuno di essi separatamente (WADA 2026 List, pubblicazione ufficiale olandese). A differenza del metandienone, il boldenone non ha alcun gruppo 17α-metile. Viene utilizzato come estere iniettabile anziché come compressa orale.

L’estere undecilenato è una catena di acido grasso a 11 atomi di carbonio legata in posizione 17β. Secondo PubChem, l’estere ha formula C₃₀H₄₄O₃ e un peso molecolare di 452,7 g/mol, contro i 286,4 g/mol del boldenone stesso (PubChem: boldenone undecilenato; PubChem: boldenone). Pertanto circa il 63% di ogni milligrammo dichiarato in etichetta è costituito da boldenone. Come per gli esteri del testosterone, le esterasi ematiche scindono l’estere e rilasciano lo steroide attivo; la lunghezza dell’estere determina principalmente la lentezza con cui lascia il deposito oleoso (Kicman, Br J Pharmacol 2008).

Il foglietto illustrativo di Equipoise lo descrive come «un estere steroideo dotato di marcate proprietà anabolizzanti e di una minima attività androgena». Aggiunge che gli studi su animali da laboratorio hanno mostrato «un certo grado di attività androgena» (etichetta di Equipoise). L’etichetta non fornisce valori numerici per nessuna delle due proprietà.

Sui rapporti anabolizzante:androgeno. Le fonti online citano spesso un rapporto «100:50» per il boldenone. Non siamo riusciti a ricondurre questo dato a un saggio pubblicato, quindi non lo ripetiamo. L’unica indicazione primaria è quella qualitativa riportata nel foglietto illustrativo veterinario.

Piccole quantità sono presenti in natura

Il boldenone non è puramente sintetico. Le cellule epatiche umane coltivate in laboratorio convertono il testosterone in piccole quantità di boldenone (Fabregat et al., Steroids 2015). Basse concentrazioni di boldenone e dei suoi metaboliti sono state riscontrate anche nelle urine di persone che non lo avevano assunto (Wu et al., J Pharm Biomed Anal 2015). Nei cavalli maschi interi (non castrati), il testicolo produce boldenone a partire da testosterone e androstenedione (Viljanto et al., Steroids 2019).

Ciò è importante per i controlli antidoping. Quando il boldenone viene rilevato a bassi livelli nelle urine di un atleta, i laboratori utilizzano la spettrometria di massa a rapporto isotopico per distinguere un’origine naturale da una somministrazione per iniezione (Gómez et al., J Steroid Biochem Mol Biol 2012).

Come si comporta nell’organismo

Non esistono studi di farmacocinetica sul boldenone undecilenato nell’uomo. I dati meglio caratterizzati provengono dai cavalli.

In uno studio condotto presso l’Università della Pennsylvania, i cavalli hanno ricevuto boldenone a una dose di 1,1 mg/kg IM, che equivale a 0,5 mg per libbra indicati in etichetta. Il sangue è stato prelevato fino a 64 giorni (Soma et al., J Vet Pharmacol Ther 2007):

Misura (cavalli) Risultato
Emivita di assorbimento (mediana) 8,5 h
Emivita di eliminazione (mediana) 123,0 h (≈ 5,1 giorni)
Concentrazione plasmatica di picco (media) 1.127,8 pg/mL
Esposizione totale (AUC) 274,8 ng·h/mL

I dati ottenuti nei cavalli non possono essere trasferiti direttamente alle persone. L’intervallo di dosaggio di 3 settimane indicato nell’etichetta per equini è coerente con un deposito a lento rilascio, ma l’emivita nell’uomo non è mai stata misurata.

Ciò che è stato misurato nelle persone è il modo in cui il boldenone viene metabolizzato. In uno studio con 3 uomini e 3 donne, ciascun partecipante ha assunto una singola dose orale da 30 mg di boldenone (non l’estere iniettabile). Nelle urine sono comparsi il boldenone immodificato e il suo metabolita 5β-androst-1-en-17β-ol-3-one, spesso chiamato BM1; nella maggior parte dei volontari i livelli di BM1 erano più alti di quelli del boldenone. L’epimero 17α del boldenone è stato escreto in piccole quantità, e il profilo non differiva tra uomini e donne (Wu et al., J Pharm Biomed Anal 2015). In uno studio di escrezione separato condotto su un volontario, i metaboliti coniugati con solfato hanno costituito meno dell’1% della dose (Gómez et al. 2012).

Quanto boldenone venga convertito in estrogeni nelle persone non è stato misurato. Nel tessuto placentare umano in laboratorio, il composto strettamente correlato boldione viene convertito sia in estrogeni sia in boldenone (Milewich et al., J Steroid Biochem 1981). Ciò dimostra che l’anello 1,4-diene può essere un substrato per l’aromatasi (l’enzima che produce estrogeni a partire dagli androgeni), ma non ci dice quanto estradiolo si formi dopo un’iniezione di boldenone.

Uso veterinario approvato

Il boldenone undecilenato è approvato solo per i cavalli. Il regolamento federale e il foglietto illustrativo ne stabiliscono le condizioni (21 CFR 522.204; etichetta di Equipoise):

  • Indicazione: coadiuvante nel trattamento di cavalli debilitati quando si desidera un miglioramento del peso, del mantello o delle condizioni fisiche generali.
  • Dose: 0,5 mg per libbra di peso corporeo per iniezione intramuscolare; il trattamento può essere ripetuto a intervalli di 3 settimane. L’etichetta indica che la maggior parte dei cavalli risponde a uno o due trattamenti.
  • Ruolo nella terapia: solo aggiuntivo, insieme al trattamento specifico per malattie, interventi chirurgici o traumi. L’etichetta precisa che «non sostituisce una dieta ben bilanciata».
  • Limitazioni: non destinato a cavalli destinati al consumo umano, e soggetto a sola prescrizione veterinaria.

Il regolamento per gli equini risale al 1975. Un’edizione del 1996 limitava già il farmaco ai cavalli e ne sconsigliava l’uso negli stalloni e nelle cavalle gravide, poiché l’efficacia in tali animali non era stata stabilita e non era stato dimostrato che il farmaco fosse privo di rischi di malformazioni congenite (21 CFR 522.204, edizione 1996). Nel 2005, la FDA (l’agenzia statunitense per i farmaci) ha approvato un foglietto illustrativo aggiornato nell’ambito della NADA 34-705, allora detenuta da Fort Dodge Animal Health, con un’indicazione rivista e un’avvertenza sulla sicurezza alimentare (70 FR 70997). L’attuale codice del titolare nel regolamento appartiene a Zoetis (21 CFR 510.600).

L’Association of Racing Commissioners International, l’International Federation of Horseracing Authorities e la Fédération Equestre Internationale vietano l’uso di steroidi anabolizzanti nelle corse ippiche e negli sport equestri (Dirikolu and Lehner, J Vet Pharmacol Ther 2023).

Cosa mostra la ricerca

Nei cavalli

Il foglietto illustrativo riporta che negli studi clinici alla dose raccomandata, Equipoise «ha avuto un marcato effetto anabolizzante nei cavalli debilitati». L’appetito e il vigore sono migliorati, e la muscolatura e il mantello apparivano migliori. L’etichetta non fornisce la dimensione degli studi, il disegno o i risultati numerici. Una comunicazione della FDA del 2005 afferma che l’etichettatura rivista non ha richiesto la revisione di nuovi dati di sicurezza o di efficacia (70 FR 70997). Una revisione veterinaria del 2023 rileva che nei cavalli sono stati condotti solo studi farmacodinamici minimi sugli steroidi anabolizzanti e che il loro impiego si basa in larga misura sulle opinioni dei veterinari (Dirikolu and Lehner 2023).

Nell’uomo

Nessuno studio randomizzato o controllato ha testato il boldenone per la massa muscolare, la forza, la composizione corporea o qualsiasi condizione medica nelle persone. La letteratura sull’uomo consiste in:

  • studi sul metabolismo e sui test antidoping in una manciata di volontari (descritti sopra);
  • casi clinici in persone che avevano usato il boldenone insieme ad altri farmaci;
  • un piccolo studio osservazionale su culturisti (vedi Reni più avanti).

Le affermazioni secondo cui il boldenone costruirebbe muscolo «magro e asciutto», aumenterebbe l’appetito o migliorerebbe la resistenza nelle persone provengono dalle segnalazioni degli utilizzatori, non da studi clinici. Gli effetti degli AAS come classe sul muscolo sono ben consolidati con il testosterone (vedi Testosterone cipionato). Se il boldenone differisca dal testosterone in modo significativo nell’uomo non è stato studiato.

Negli animali da laboratorio

La maggior parte degli studi tossicologici pubblicati sul boldenone riguarda ratti e conigli, spesso a dosi elevate. In uno studio sui conigli, gli animali hanno ricevuto 5 mg/kg di boldenone undecilenato IM ogni 3 settimane per 1–3 iniezioni. L’urea e la creatinina sieriche sono aumentate e il tessuto renale ha mostrato glomerulosclerosi (cicatrizzazione delle unità filtranti del rene), che peggiorava con un numero maggiore di iniezioni (Alm-Eldeen and Tousson, Hum Exp Toxicol 2012). Lo stesso regime ha aumentato gli enzimi epatici ALT e AST nei conigli (Tousson et al., Toxicol Ind Health 2016). Si tratta di risultati ottenuti negli animali e non stabiliscono gli stessi effetti o le stesse dosi nelle persone.

Effetti collaterali e rischi

I dati di sicurezza specifici per il boldenone nell’uomo sono limitati a casi clinici e a un piccolo studio. La maggior parte di ciò che si sa sui rischi deriva dall’uso degli AAS come classe.

Cosa riporta il foglietto illustrativo veterinario

Nei cavalli, l’etichetta elenca effetti androgeni, descritti come «eccessiva aggressività», in alcuni animali. Questi possono persistere per 6–8 settimane e, se compaiono, non devono essere somministrate ulteriori iniezioni. L’etichetta afferma inoltre che il farmaco non deve essere usato negli stalloni o nelle cavalle gravide perché gli effetti su di essi e le possibili malformazioni congenite non sono stati studiati (etichetta di Equipoise).

Reni

  • Caso clinico. Un uomo di 37 anni è stato inviato a controllo per creatinina elevata e ridotta funzionalità renale stimata (eGFR) senza altri segni di malattia renale. L’aumento della creatinina è stato collegato all’uso di boldenone. Gli autori sottolineano che la creatinina può sovrastimare il danno renale, per cui un valore elevato da solo può portare a una diagnosi errata (Winnett et al., Nephrol Dial Transplant 2011).
  • Studio osservazionale. Uno studio turco ha esaminato con ecografia i reni di 22 culturisti divisi in tre gruppi. Un gruppo di 7 persone ha usato testosterone enantato, nandrolone decanoato e boldenone undecilenato per 16 settimane. Quel gruppo presentava reni più grandi, una corteccia renale più spessa e più ecogena (più brillante all’ecografia) e livelli più elevati di azoto ureico nel sangue e di creatinina rispetto agli altri due gruppi. La microalbuminuria era normale in tutti i gruppi (Kantarci et al., J Sports Med Phys Fitness 2018).

Lo studio era piccolo e non randomizzato. Il gruppo del boldenone assumeva anche altri steroidi e consumava più proteine, pertanto non è possibile isolare l’effetto del boldenone.

Cuore

Un sollevatore di pesi di 39 anni ha sviluppato un’insufficienza cardiaca fulminante con una frazione di eiezione ventricolare sinistra (la quota di sangue pompata fuori a ogni battito) di circa il 15%. La sua cardiomiopatia dilatativa è stata attribuita all’uso di testosterone e boldenone nei 3 mesi precedenti (White et al., Can J Cardiol 2018). Un singolo caso non può dimostrare un nesso causale.

A livello di classe, l’Endocrine Society elenca cardiomiopatia, malattia aterosclerotica, policitemia (eccesso di globuli rossi) e riduzione del colesterolo HDL («buono») tra i rischi ben riconosciuti degli AAS (Pope et al., Endocr Rev 2014).

Soppressione ormonale e fertilità

Il foglietto illustrativo afferma che negli animali da laboratorio Equipoise «non presenta marcate proprietà antigonadotrope». Si tratta di un’affermazione riferita agli animali e non è stata verificata negli uomini. La presa di posizione dell’Endocrine Society elenca la soppressione dell’asse ipotalamo-ipofisi-testicolo e l’ipogonadismo dopo l’interruzione tra i gravi effetti ben riconosciuti dell’uso di AAS. Cita infertilità, bassa conta spermatica, atrofia testicolare e ginecomastia (crescita del tessuto mammario negli uomini) tra gli effetti osservati negli utilizzatori (Pope et al. 2014). Non vi sono prove che il boldenone costituisca un’eccezione.

Chi non dovrebbe usarlo

Il boldenone non è un medicinale per uso umano, quindi non esiste una scheda tecnica per l’uomo con controindicazioni o dosaggi. La stessa etichetta per gli equini avverte di non utilizzarlo negli animali gravidi perché gli effetti sulla prole non sono stati studiati.

Stato legale e uso al di fuori della medicina

  • USA. Il boldenone, inclusi i suoi esteri, è una sostanza controllata di tabella III (Schedule III) (21 CFR 1308.13). Il prodotto veterinario richiede la prescrizione di un veterinario e il suo uso indicato in etichetta è limitato ai cavalli.
  • Sport. La Lista delle sostanze e metodi proibiti 2026 della WADA include il boldenone nella sezione S1.1 degli steroidi anabolizzanti androgeni. Le sostanze S1 sono proibite in competizione e fuori competizione e non sono sostanze «specificate» (WADA 2026 List, pubblicazione ufficiale olandese).
  • Animali da reddito. Nel bestiame, il boldenone e i suoi metaboliti vengono monitorati come marcatori dell’uso illegale di promotori della crescita (De Brabander et al., Food Addit Contam 2004).

La dichiarazione dell’Endocrine Society osserva che, sebbene il boldenone sia uno steroide veterinario non approvato per l’uso nell’uomo, è tra i farmaci più frequentemente rilevati negli utilizzatori illeciti di AAS negli Stati Uniti (Pope et al. 2014). I prodotti venduti al di fuori della filiera veterinaria regolamentata non sono controllati per dosaggio, sterilità o identità.

Punti chiave

  • Un farmaco solo per cavalli. Equipoise è approvato negli Stati Uniti esclusivamente per aiutare i cavalli debilitati a recuperare peso e condizioni generali, a 0,5 mg per libbra, ripetibile a intervalli di 3 settimane.
  • Nessuno studio sull’uomo. Non esistono studi controllati sul boldenone nelle persone, pertanto le affermazioni sui suoi effetti nell’uomo si basano sulle segnalazioni degli utilizzatori.
  • Circa il 63% di boldenone in peso. L’estere undecilenato rallenta il rilascio; nei cavalli l’emivita di eliminazione è di circa 5 giorni. La farmacocinetica nell’uomo non è nota.
  • I segnali renali e cardiaci provengono da casi clinici. Un aumento della creatinina e un caso di insufficienza cardiaca sono stati collegati al boldenone, ma le evidenze sono deboli e confuse dall’uso concomitante di altri farmaci.
  • Sono attesi gli effetti di classe. Nulla dimostra che il boldenone eviti la soppressione del testosterone naturale, gli effetti sulla fertilità o i rischi cardiovascolari osservati con gli AAS in generale.
  • Controllato e vietato nello sport. È inserito nella tabella III (Schedule III) negli Stati Uniti ed è proibito in ogni momento dalla WADA.

Fonti

  1. Fort Dodge Animal Health (ora Zoetis). Equipoise (boldenone undecylenate injection) package insert, NADA 34-705, rivisto a luglio 2005. Copia archiviata su Drugs.com.
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