Preparaty do wstrzykiwań

Equipoise (undecylenian boldenonu)

Equipoise to weterynaryjna marka undecylenianu boldenonu, długo działającego steroidu anabolicznego do wstrzykiwań. W USA jedyne zatwierdzenie dotyczy koni, „jako środek wspomagający leczenie osłabionych koni”, które muszą przybrać na wadze lub poprawić sierść albo ogólną kondycję. Obecnym podmiotem odpowiedzialnym jest Zoetis.

Boldenon nie jest zatwierdzony do stosowania u ludzi. Mimo to należy do steroidów najczęściej wykrywanych u osób stosujących steroidy anaboliczno-androgenne (AAS) poza medycyną w USA (Pope et al., Endocr Rev 2014). Żadne badanie kontrolowane nigdy nie testowało boldenonu u ludzi. To, co wiadomo o nim u ludzi, pochodzi z badań antydopingowych, opisów przypadków i jednego małego badania obserwacyjnego.

Ta strona podsumowuje to, co podają weterynaryjna charakterystyka produktu, organy regulacyjne i ograniczone badania. Służy wyłącznie celom edukacyjnym i nie stanowi porady medycznej.

Właściwość Szczegóły
Klasa leku Steroid anaboliczno-androgenny do wstrzykiwań; ester boldenonu, pochodnej testosteronu
Marka / zatwierdzenie Equipoise (Zoetis), NADA 34-705; zatwierdzony wyłącznie dla koni
Zatwierdzenie u ludzi Brak w USA
Droga podania Wstrzyknięcie domięśniowe
Moce 50 mg/mL w oleju sezamowym (etykieta); przepisy federalne wymieniają także 25 mg/mL
Dawka według etykiety (konie) 0,5 mg na funt masy ciała IM, z możliwością powtarzania co 3 tygodnie
Zawartość boldenonu Około 63% masy estru (50 mg estru ≈ 32 mg boldenonu)
Okres półtrwania Brak danych u ludzi; okres półtrwania w fazie eliminacji ≈ 123 h (około 5 dni) u koni
Wykaz w USA Substancja kontrolowana, wykaz III (Schedule III)
Status WADA Zabroniony w każdym czasie (S1.1 środki anaboliczne)

Czym jest

Boldenon to testosteron z jednym dodatkowym wiązaniem podwójnym, między atomami węgla 1 i 2 pierścienia A. Jego nazwa chemiczna to 17β-hydroksyandrosta-1,4-dien-3-on (21 CFR 1308.13). Ten sam pierścień A występuje w innych steroidach opisanych w tym kompendium:

Steroid Związek z boldenonem
Testosteron Boldenon bez wiązania podwójnego 1,2
Metandienon (Dianabol) Boldenon z grupą 17α-metylową, która zapewnia aktywność po podaniu doustnym
Dihydroboldenon (DHB, 1-testosteron) Postać zredukowana w pozycji 5α: 17β-hydroksy-5α-androst-1-en-3-on
Boldion Postać 17-ketonowa, androsta-1,4-dien-3,17-dion

Nazwy te pochodzą z Listy zabronionych substancji i metod Światowej Agencji Antydopingowej (WADA), która wymienia każdą z tych substancji osobno (Lista WADA 2026, oficjalna publikacja niderlandzka). W przeciwieństwie do metandienonu boldenon nie ma grupy 17α-metylowej. Jest stosowany jako ester do wstrzykiwań, a nie w postaci tabletki doustnej.

Ester undecylenianowy to 11-węglowy łańcuch kwasu tłuszczowego przyłączony w pozycji 17β. Według bazy PubChem ester ma wzór C₃₀H₄₄O₃ i masę cząsteczkową 452,7 g/mol, wobec 286,4 g/mol dla samego boldenonu (PubChem: undecylenian boldenonu; PubChem: boldenon). Około 63% każdego miligrama podanego na etykiecie stanowi więc boldenon. Podobnie jak w przypadku estrów testosteronu, esterazy we krwi rozszczepiają ester i uwalniają aktywny steroid; długość estru decyduje głównie o tym, jak wolno opuszcza on depozyt olejowy (Kicman, Br J Pharmacol 2008).

Etykieta preparatu Equipoise opisuje go jako „ester steroidowy wykazujący wyraźne właściwości anaboliczne i minimalną aktywność androgenną”. Dodaje, że badania na zwierzętach laboratoryjnych wykazały „pewien stopień aktywności androgennej” (etykieta Equipoise). Etykieta nie podaje wartości liczbowych dla żadnej z tych właściwości.

O stosunku działania anabolicznego do androgennego. Źródła internetowe często podają dla boldenonu stosunek „100:50”. Nie udało nam się powiązać tej liczby z opublikowanym testem biologicznym, dlatego jej nie powtarzamy. Jedyną informacją źródłową jest opis jakościowy w weterynaryjnej charakterystyce produktu.

Niewielkie ilości występują naturalnie

Boldenon nie jest związkiem wyłącznie syntetycznym. Ludzkie komórki wątroby hodowane w laboratorium przekształcają testosteron w niewielkie ilości boldenonu (Fabregat et al., Steroids 2015). Niskie stężenia boldenonu i jego metabolitów wykrywano także w moczu osób, które go nie przyjmowały (Wu et al., J Pharm Biomed Anal 2015). U niekastrowanych ogierów jądra wytwarzają boldenon z testosteronu i androstendionu (Viljanto et al., Steroids 2019).

Ma to znaczenie w kontrolach antydopingowych. Gdy w moczu sportowca wykrywa się boldenon w niskim stężeniu, laboratoria stosują spektrometrię mas stosunków izotopowych, aby odróżnić pochodzenie naturalne od podania z zewnątrz (Gómez et al., J Steroid Biochem Mol Biol 2012).

Jak zachowuje się w organizmie

Nie ma badań farmakokinetycznych undecylenianu boldenonu u ludzi. Najlepiej scharakteryzowane dane pochodzą od koni.

W badaniu przeprowadzonym na Uniwersytecie Pensylwanii konie otrzymały boldenon w dawce 1,1 mg/kg IM, co odpowiada podanej na etykiecie dawce 0,5 mg na funt masy ciała. Próbki krwi pobierano przez okres do 64 dni (Soma et al., J Vet Pharmacol Ther 2007):

Parametr (konie) Wynik
Okres półtrwania wchłaniania (mediana) 8,5 h
Okres półtrwania w fazie eliminacji (mediana) 123,0 h (≈ 5,1 dnia)
Maksymalne stężenie w osoczu (średnia) 1127,8 pg/mL
Całkowita ekspozycja (AUC) 274,8 ng·h/mL

Danych uzyskanych u koni nie można bezpośrednio przenosić na ludzi. 3-tygodniowy odstęp między dawkami na etykiecie dla koni odpowiada postaci o powolnym uwalnianiu (depot), ale okres półtrwania u ludzi nigdy nie został zmierzony.

U ludzi zmierzono natomiast sposób rozkładu boldenonu. W badaniu z udziałem 3 mężczyzn i 3 kobiet każda osoba przyjęła pojedynczą doustną dawkę 30 mg boldenonu (nie estru do wstrzykiwań). W moczu pojawił się niezmieniony boldenon oraz jego metabolit 5β-androst-1-en-17β-ol-3-on, często nazywany BM1; u większości ochotników stężenia BM1 były wyższe niż samego boldenonu. 17α-epimer boldenonu wydalał się w niewielkich ilościach, a profil metabolitów nie różnił się między mężczyznami a kobietami (Wu et al., J Pharm Biomed Anal 2015). W osobnym badaniu wydalania u jednego ochotnika metabolity sprzężone z siarczanem stanowiły mniej niż 1% dawki (Gómez et al. 2012).

Nie zmierzono, jak duża część boldenonu przekształca się u ludzi w estrogeny. W ludzkiej tkance łożyska badanej w laboratorium blisko spokrewniony boldion ulega przekształceniu zarówno do estrogenów, jak i do boldenonu (Milewich et al., J Steroid Biochem 1981). Pokazuje to, że pierścień 1,4-dienowy może być substratem dla aromatazy (enzymu wytwarzającego estrogeny z androgenów), ale nie mówi, ile estradiolu powstaje po wstrzyknięciu boldenonu.

Zatwierdzone zastosowanie weterynaryjne

Undecylenian boldenonu jest zatwierdzony wyłącznie dla koni. Przepisy federalne i etykieta określają warunki stosowania (21 CFR 522.204; etykieta Equipoise):

  • Wskazanie: środek wspomagający leczenie osłabionych koni, gdy pożądana jest poprawa masy ciała, okrywy włosowej lub ogólnej kondycji fizycznej.
  • Dawka: 0,5 mg na funt masy ciała we wstrzyknięciu domięśniowym; podanie można powtarzać w odstępach 3-tygodniowych. Etykieta podaje, że większość koni reaguje na jedno lub dwa podania.
  • Miejsce w terapii: wyłącznie wspomagające, obok leczenia przyczynowego choroby, zabiegu chirurgicznego lub urazu. Etykieta zaznacza, że lek „nie zastępuje dobrze zbilansowanej diety”.
  • Ograniczenia: nie stosować u koni przeznaczonych do spożycia przez ludzi; wyłącznie z przepisu lekarza weterynarii.

Przepisy dotyczące stosowania u koni sięgają 1975 roku. Wydanie z 1996 roku ograniczało już lek do koni i odradzało stosowanie u ogierów oraz źrebnych klaczy, ponieważ nie wykazano u nich skuteczności ani braku ryzyka wad wrodzonych (21 CFR 522.204, wydanie z 1996 r.). W 2005 roku FDA (amerykańska Agencja Żywności i Leków) zatwierdziła zmienione oznakowanie w ramach wniosku NADA 34-705, należącego wówczas do Fort Dodge Animal Health, ze zaktualizowanym wskazaniem i ostrzeżeniem dotyczącym bezpieczeństwa żywności (70 FR 70997). Obecny kod podmiotu odpowiedzialnego w przepisach należy do firmy Zoetis (21 CFR 510.600).

Association of Racing Commissioners International, International Federation of Horseracing Authorities oraz Fédération Equestre Internationale zakazują stosowania steroidów anabolicznych w wyścigach konnych i sporcie jeździeckim (Dirikolu and Lehner, J Vet Pharmacol Ther 2023).

Co pokazują badania

U koni

Etykieta podaje, że w badaniach klinicznych w zalecanej dawce Equipoise „wykazywał wyraźne działanie anaboliczne u osłabionych koni”. Poprawiały się apetyt i wigor, a umięśnienie i sierść wyglądały lepiej. Etykieta nie podaje liczebności prób, metodyki badań ani wyników liczbowych. Komunikat FDA z 2005 roku wskazuje, że zmiana oznakowania nie wymagała oceny nowych danych o bezpieczeństwie ani skuteczności (70 FR 70997). Przegląd weterynaryjny z 2023 roku zwraca uwagę, że u koni przeprowadzono jedynie minimalną liczbę badań farmakodynamicznych nad steroidami anabolicznymi, a ich stosowanie opiera się w dużej mierze na opiniach praktyków (Dirikolu and Lehner 2023).

U ludzi

Żadne badanie z randomizacją ani grupą kontrolną nie testowało boldenonu pod kątem wpływu na mięśnie, siłę, skład ciała ani jakiekolwiek schorzenie u ludzi. Literatura dotycząca ludzi obejmuje:

  • badania metabolizmu i wykrywania w kontrolach antydopingowych u kilku ochotników (opisane powyżej);
  • opisy przypadków u osób, które stosowały boldenon wraz z innymi substancjami;
  • jedno małe badanie obserwacyjne wśród kulturystów (zobacz część Nerki poniżej).

Twierdzenia, że boldenon buduje u ludzi „czystą, suchą” masę mięśniową, zwiększa apetyt lub poprawia wytrzymałość, pochodzą z relacji osób stosujących, a nie z badań klinicznych. Działanie AAS jako klasy na mięśnie jest dobrze udokumentowane na przykładzie testosteronu (zobacz Cypionian testosteronu). Nie zbadano, czy boldenon różni się u ludzi od testosteronu w jakikolwiek istotny sposób.

U zwierząt laboratoryjnych

Większość opublikowanych badań toksykologicznych boldenonu przeprowadzono na szczurach i królikach, często w wysokich dawkach. W jednym badaniu na królikach zwierzęta otrzymywały undecylenian boldenonu w dawce 5 mg/kg IM co 3 tygodnie w liczbie 1–3 wstrzyknięć. Stężenia mocznika i kreatyniny w surowicy wzrosły, a w tkance nerkowej wykazano stwardnienie kłębuszków nerkowych (bliznowacenie jednostek filtrujących nerki), które nasilało się wraz z liczbą wstrzyknięć (Alm-Eldeen and Tousson, Hum Exp Toxicol 2012). Ten sam schemat podawania zwiększył aktywność enzymów wątrobowych ALT i AST u królików (Tousson et al., Toxicol Ind Health 2016). Są to wyniki uzyskane u zwierząt i nie dowodzą takich samych efektów ani zależności od dawki u ludzi.

Działania niepożądane i ryzyko

Dane o bezpieczeństwie swoiste dla boldenonu u ludzi ograniczają się do opisów przypadków i jednego małego badania. Większość wiedzy o ryzyku pochodzi z danych dotyczących stosowania AAS jako całej klasy.

Co podaje weterynaryjna etykieta

U koni etykieta wymienia działania androgenne, opisane jako „nadmierna agresywność”, u nielicznych zwierząt. Mogą się one utrzymywać przez 6–8 tygodni i w razie ich wystąpienia nie należy podawać kolejnych wstrzyknięć. Etykieta wskazuje również, że leku nie należy stosować u ogierów ani źrebnych klaczy, ponieważ nie zbadano wpływu na te zwierzęta ani możliwego ryzyka wad wrodzonych (etykieta Equipoise).

Nerki

  • Opis przypadku. 37-letni mężczyzna został skierowany na diagnostykę z powodu wysokiego stężenia kreatyniny i niskiego szacowanego przesączania kłębuszkowego (eGFR) bez innych oznak choroby nerek. Podwyższone stężenie kreatyniny powiązano ze stosowaniem boldenonu. Autorzy zwracają uwagę, że kreatynina może zawyżać ocenę uszkodzenia nerek, przez co sama wysoka wartość może prowadzić do błędnego rozpoznania (Winnett et al., Nephrol Dial Transplant 2011).
  • Badanie obserwacyjne. W badaniu przeprowadzonym w Turcji wykonano USG nerek u 22 kulturystów podzielonych na trzy grupy. Jedna grupa licząca 7 osób stosowała enantan testosteronu, dekanian nandrolonu i undecylenian boldenonu przez 16 tygodni. W tej grupie stwierdzono większe nerki, grubszą korę nerkową o wyższej echogeniczności (jaśniejszą w obrazie USG) oraz wyższe stężenia azotu mocznikowego we krwi i kreatyniny niż w pozostałych dwóch grupach. Mikroalbuminuria w moczu była prawidłowa we wszystkich grupach (Kantarci et al., J Sports Med Phys Fitness 2018).

Badanie było małe i bez randomizacji. Grupa przyjmująca boldenon stosowała również inne steroidy i spożywała więcej białka, dlatego badanie nie pozwala wyodrębnić działania samego boldenonu.

Serce

U 39-letniego ciężarowca rozwinęła się piorunująca niewydolność serca z frakcją wyrzutową lewej komory (odsetkiem krwi wypompowywanej przy każdym skurczu) wynoszącą około 15%. Rozpoznaną u niego kardiomiopatię rozstrzeniową przypisano stosowaniu testosteronu i boldenonu w poprzednich 3 miesiącach (White et al., Can J Cardiol 2018). Pojedynczy przypadek nie może dowieść związku przyczynowego.

Na poziomie całej klasy Endocrine Society wymienia kardiomiopatię, chorobę miażdżycową, policytemię (zbyt dużą liczbę krwinek czerwonych) oraz obniżenie stężenia cholesterolu HDL („dobrego”) wśród dobrze udokumentowanych zagrożeń związanych z AAS (Pope et al., Endocr Rev 2014).

Hamowanie osi hormonalnej i płodność

Etykieta podaje, że u zwierząt laboratoryjnych Equipoise „nie wykazuje wyraźnych właściwości antygonadotropowych”. Jest to stwierdzenie dotyczące zwierząt i nie zostało przebadane u mężczyzn. Stanowisko Endocrine Society wymienia zahamowanie osi podwzgórze–przysadka–jądra oraz hipogonadyzm po odstawieniu wśród dobrze udokumentowanych poważnych skutków stosowania AAS. Wskazuje niepłodność, niską liczbę plemników, zanik jąder i ginekomastię (rozrost tkanki gruczołu piersiowego u mężczyzn) wśród działań obserwowanych u osób stosujących (Pope et al. 2014). Nie ma dowodów na to, by boldenon stanowił wyjątek.

Kto nie powinien go stosować

Boldenon nie jest lekiem przeznaczonym dla ludzi, dlatego nie istnieje ludzka charakterystyka produktu określająca przeciwwskazania ani dawkowanie. Sama etykieta dla koni ostrzega przed stosowaniem u ciężarnych zwierząt, ponieważ nie zbadano wpływu na potomstwo.

Status prawny i stosowanie poza medycyną

  • USA. Boldenon, wraz ze swoimi estrami, jest substancją kontrolowaną z wykazu III (Schedule III) (21 CFR 1308.13). Produkt weterynaryjny wymaga zlecenia lekarza weterynarii, a jego zatwierdzone zastosowanie jest ograniczone do koni.
  • Sport. Lista zabronionych substancji i metod WADA na 2026 rok wymienia boldenon w sekcji S1.1 steroidy anaboliczno-androgenne. Substancje z klasy S1 są zabronione podczas zawodów i poza nimi oraz nie należą do „substancji określonych” (Lista WADA 2026, oficjalna publikacja niderlandzka).
  • Zwierzęta hodowlane. U zwierząt gospodarskich boldenon i jego metabolity są monitorowane jako markery nielegalnego stosowania stymulatorów wzrostu (De Brabander et al., Food Addit Contam 2004).

Stanowisko Endocrine Society odnotowuje, że chociaż boldenon jest steroidem weterynaryjnym niezatwierdzonym do stosowania u ludzi, należy do najczęściej wykrywanych substancji u osób nielegalnie stosujących AAS w USA (Pope et al. 2014). Produkty sprzedawane poza regulowanym obrotem weterynaryjnym nie są kontrolowane pod kątem dawki, jałowości ani tożsamości substancji.

Najważniejsze informacje

  • Lek wyłącznie dla koni. Equipoise jest zatwierdzony w USA jedynie jako pomoc dla osłabionych koni w odzyskaniu masy ciała i kondycji, w dawce 0,5 mg na funt masy ciała, z możliwością powtarzania co 3 tygodnie.
  • Brak badań u ludzi. Nie ma badań kontrolowanych boldenonu u ludzi, dlatego twierdzenia o jego działaniu u ludzi opierają się na relacjach osób stosujących.
  • Około 63% boldenonu wagowo. Ester undecylenianowy spowalnia uwalnianie; u koni okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi około 5 dni. Farmakokinetyka u ludzi jest nieznana.
  • Sygnały dotyczące nerek i serca pochodzą z opisów przypadków. Z boldenonem wiązano podwyższone stężenie kreatyniny i przypadek niewydolności serca, jednak dowody są słabe i zakłócone przez jednoczesne stosowanie innych substancji.
  • Należy oczekiwać efektów typowych dla całej klasy. Nic nie wskazuje na to, by boldenon pozwalał uniknąć zahamowania naturalnego testosteronu, zaburzeń płodności czy ryzyka sercowo-naczyniowego obserwowanych przy AAS ogółem.
  • Substancja kontrolowana i zabroniona w sporcie. W USA znajduje się w wykazie III (Schedule III), a przez WADA jest zabroniony w każdym czasie.

Źródła

  1. Fort Dodge Animal Health (obecnie Zoetis). Equipoise (boldenone undecylenate injection) package insert, NADA 34-705, wersja zmieniona w lipcu 2005 r. Kopia archiwalna w serwisie Drugs.com.
  2. 21 CFR 522.204. Boldenone. Electronic Code of Federal Regulations. eCFR.
  3. 21 CFR 522.204. Boldenone undecylenate injection. Code of Federal Regulations, wydanie z 1 kwietnia 1996 r. govinfo.
  4. Food and Drug Administration. Implantation or injectable dosage form new animal drugs; boldenone. Federal Register. 25 listopada 2005 r.;70:70997–70998 (FR Doc 05-23295). govinfo.
  5. 21 CFR 510.600. Names, addresses, and drug labeler codes of sponsors of approved applications. eCFR.
  6. 21 CFR 1308.13. Schedule III. eCFR.
  7. World Anti-Doping Agency. The 2026 Prohibited List, opublikowana w Tractatenblad van het Koninkrijk der Nederlanden. 2026;25. officielebekendmakingen.nl.
  8. National Center for Biotechnology Information. Boldenone undecylenate, PubChem CID 11954310. PubChem.
  9. National Center for Biotechnology Information. Boldenone, PubChem CID 13308. PubChem.
  10. Kicman AT. Pharmacology of anabolic steroids. Br J Pharmacol. 2008;154(3):502–521. PubMed.
  11. Soma LR, Uboh CE, Guan F, McDonnell S, Pack J. Pharmacokinetics of boldenone and stanozolol and the results of quantification of anabolic and androgenic steroids in race horses and nonrace horses. J Vet Pharmacol Ther. 2007;30(2):101–108. PubMed.
  12. Wu X, Gao F, Zhang W, Ni J. Metabolism study of boldenone in human urine by gas chromatography-tandem mass spectrometry. J Pharm Biomed Anal. 2015;115:570–575. PubMed.
  13. Gómez C, Pozo OJ, Geyer H, et al. New potential markers for the detection of boldenone misuse. J Steroid Biochem Mol Biol. 2012;132(3-5):239–246. PubMed.
  14. Fabregat A, Marcos J, Ventura R, et al. Formation of Δ(1) and Δ(6) testosterone metabolites by human hepatocytes. Steroids. 2015;95:66–72. PubMed.
  15. Viljanto MJ, Kicman AT, Walker CJ, et al. Elucidation of the biosynthetic pathways of boldenone in the equine testis. Steroids. 2019;146:79–91. PubMed.
  16. Milewich L, Bradfield DJ, Coe LD, Masters BS, MacDonald PC. Metabolism of 1,4-androstadiene-3,17-dione by human placental microsomes. Enzyme properties and kinetic parameters in the formation of estrogens and 17 beta-hydroxy-1,4-androstadien-3-one. J Steroid Biochem. 1981;14(11):1115–1125. PubMed.
  17. Dirikolu L, Lehner AF. A review of current chemistry, pharmacology, and regulation of endogenous anabolic steroids testosterone, boldenone, and nandrolone in horses. J Vet Pharmacol Ther. 2023;46(4):201–217. PubMed.
  18. Winnett G, Cranfield L, Almond M. Apparent renal disease due to elevated creatinine levels associated with the use of boldenone. Nephrol Dial Transplant. 2011;26(2):744–747. PubMed.
  19. Kantarci UH, Punduk Z, Senarslan O, Dirik A. Evaluation of anabolic steroid induced renal damage with sonography in bodybuilders. J Sports Med Phys Fitness. 2018;58(11):1681–1687. PubMed.
  20. White M, Brennan E, Mi Ren KY, et al. Anabolic androgenic steroid use as a cause of fulminant heart failure. Can J Cardiol. 2018;34(10):1369.e1–1369.e3. PubMed.
  21. Alm-Eldeen A, Tousson E. Deterioration of glomerular endothelial surface layer and the alteration in the renal function after a growth promoter boldenone injection in rabbits. Hum Exp Toxicol. 2012;31(5):465–472. PubMed.
  22. Tousson E, El-Moghazy M, Massoud A, et al. Physiological and biochemical changes after boldenone injection in adult rabbits. Toxicol Ind Health. 2016;32(1):177–182. PubMed.
  23. De Brabander HF, Poelmans S, Schilt R, et al. Presence and metabolism of the anabolic steroid boldenone in various animal species: a review. Food Addit Contam. 2004;21(6):515–525. PubMed.
  24. Pope HG Jr, Wood RI, Rogol A, et al. Adverse health consequences of performance-enhancing drugs: an Endocrine Society scientific statement. Endocr Rev. 2014;35(3):341–375. PubMed.