A ipamorelina (código de desenvolvimento NNC 26-0161) é um pequeno peptídeo sintético que faz a hipófise liberar um pulso de hormônio do crescimento (GH). Assim como o GHRP-2, o GHRP-6 e a hexarelina, ela ativa o receptor de grelina. Cientistas da Novo Nordisk a descreveram em 1998 como “the first selective growth hormone secretagogue” (o primeiro secretagogo seletivo do hormônio do crescimento), porque em porcos ela liberou GH sem elevar os hormônios do estresse ACTH e cortisol, ao contrário dos peptídeos liberadores de GH mais antigos (Raun et al., Eur J Endocrinol 1998).

O fato mais importante: a ipamorelina nunca foi aprovada como medicamento em nenhum lugar que conseguimos encontrar. Os únicos estudos com pacientes que encontramos a testaram para o íleo pós-operatório (retorno lento da função intestinal após uma cirurgia), e o único estudo de fase 2 publicado não mostrou benefício significativo em relação ao placebo. Nenhum estudo a testou em pessoas para músculo, perda de gordura, recuperação ou desempenho. A FDA (agência reguladora dos EUA) a classifica como um risco de segurança significativo para a manipulação (compounding) por instalações terceirizadas, e a Agência Mundial Antidopagem (WADA) a proíbe o tempo todo.

Esta página resume o que relatam os estudos publicados e as agências reguladoras. Ela tem fins exclusivamente educativos e não é aconselhamento médico.

Propriedade	Detalhe
Classe	Pentapeptídeo sintético secretagogo do hormônio do crescimento; agonista do receptor de grelina
Outros nomes	NNC 26-0161; acetato de ipamorelina (sal citado pela FDA)
Estrutura	Amida peptídica de cinco aminoácidos, C38H49N9O5, peso molecular 711,9 (PubChem)
Aprovação	Nenhuma encontrada; não é um medicamento aprovado pela FDA
Vias estudadas em humanos	Intravenosa (estudo farmacocinético e estudos de íleo); intranasal (estudo antidoping com um único voluntário)
Doses nos estudos em humanos citados	4,21–140,45 nmol/kg IV durante 15 minutos (doses únicas); 0,03 mg/kg IV duas vezes ao dia por até 7 dias (estudo de íleo)
Meia-vida	≈2 h de meia-vida terminal após infusão IV em homens saudáveis
Característica principal	Em porcos, liberou GH sem elevar ACTH, cortisol, prolactina, LH, FSH ou TSH
Manipulação (FDA)	Categoria 2 (riscos de segurança significativos) para instalações terceirizadas (503B) desde 29 de setembro de 2023
Substância controlada nos EUA	Não é uma substância controlada listada
Status na WADA	Proibida o tempo todo (S2.2.4, citada entre os secretagogos do hormônio do crescimento)

O que é

A ipamorelina surgiu de um programa de química da Novo Nordisk que buscava reduzir o tamanho dos peptídeos liberadores de GH anteriores. A equipe partiu do GHRP-1 e removeu seus dois aminoácidos centrais, resultando em um peptídeo de cinco aminoácidos (Raun et al., 1998). Como os GHRPs mais antigos, ela contém componentes não naturais: um ácido aminoisobutírico na extremidade N-terminal e dois D-aminoácidos (formas espelhadas que resistem à degradação por enzimas), um deles uma alanina substituída com naftila (PubChem CID 9831659). Ela tem um aminoácido a menos que o GHRP-2, o GHRP-6 e a hexarelina, que são hexapeptídeos.

A história da família GHRP, a clonagem do receptor de grelina e a descoberta da grelina são abordadas nas páginas sobre GHRP-6 e GHRP-2. Mais tarde, a Novo Nordisk usou a ipamorelina como ponto de partida para compostos menores e com melhor disponibilidade oral (Ankersen et al., J Med Chem 1998). Depois, a Helsinn patrocinou os estudos de íleo pós-operatório com a própria ipamorelina (ClinicalTrials.gov NCT00672074; NCT01280344).

O que “seletiva” significa aqui

Em seu primeiro artigo de farmacologia, a ipamorelina foi comparada diretamente com o GHRP-6 e o GHRP-2 (Raun et al., 1998):

Medida	Ipamorelina	GHRP-6	GHRP-2
Liberação de GH, células hipofisárias de rato (EC50; efeito máximo)	1,3 nmol/L; 85%	2,2 nmol/L; 100%	Não informado
Liberação de GH em porcos conscientes (ED50)	2,3 nmol/kg	3,9 nmol/kg	0,6 nmol/kg
Pico de GH em porcos (Emax)	65 ng/mL	74 ng/mL	56 ng/mL
ACTH e cortisol em porcos	Não aumentaram além da comparação com GHRH, mesmo com mais de 200 vezes a ED50	Aumentaram	Aumentaram
FSH, LH, prolactina, TSH em porcos	Sem efeito	Sem efeito	Sem efeito

Assim, a ipamorelina foi aproximadamente tão potente quanto o GHRP-6, menos potente que o GHRP-2 em termos de dose, e a única das três que não elevou ACTH e cortisol. Os autores descreveram sua seletividade como semelhante à do GHRH (hormônio liberador do hormônio do crescimento, o sinal do próprio organismo para liberar GH).

Essa seletividade foi demonstrada em porcos. O estudo farmacocinético publicado em humanos relatou apenas as respostas de GH (Gobburu et al., Pharm Res 1999), e não encontramos nenhum estudo publicado em humanos que tenha medido cortisol, ACTH ou prolactina após a ipamorelina. Ainda assim, uma revisão clínica de 2026 classifica a ipamorelina como amplamente poupadora desses eixos, em contraste com o GHRP-2, o GHRP-6 e a hexarelina (Dominikowski et al., Front Endocrinol 2026).

Farmacocinética

O único estudo farmacocinético publicado em humanos usou um desenho de escalonamento de dose: cinco taxas de infusão IV de 4,21 a 140,45 nmol/kg durante 15 minutos, com oito homens saudáveis em cada nível de dose (Gobburu et al., Pharm Res 1999):

Parâmetro	Valor
Proporcionalidade da dose	A farmacocinética foi proporcional à dose
Meia-vida terminal	2 h
Depuração	0,078 L/h por kg
Volume de distribuição (estado de equilíbrio)	0,22 L/kg
Resposta de GH	Um único episódio de liberação de GH em todas as doses, com pico em 0,67 h (≈40 min) e depois queda para níveis desprezíveis
Concentração para estimulação semimáxima de GH	214 nmol/L

A meia-vida de 2 h é mais longa que os ≈33 minutos relatados para o GHRP-2 em crianças (página do GHRP-2), embora os estudos tenham usado populações diferentes e não tenham sido comparações diretas. Mesmo assim, cada dose produziu um único pulso de GH que voltou ao nível basal, e não uma elevação sustentada. Essa é a principal diferença em relação ao ibutamoren (MK-677) oral, que age no mesmo receptor, mas é tomado por via oral uma vez ao dia e elevou o IGF-1 ao longo de semanas de uso em estudos.

Dados em animais e de excreção acrescentam alguns detalhes:

Em ratos, a depuração plasmática da ipamorelina foi cerca de 5 vezes menor que a do GHRP-6. Ela foi excretada principalmente na urina, enquanto o GHRP-6 foi sobretudo para a bile, e 60–80% da dose foi recuperada intacta. A biodisponibilidade nasal foi de cerca de 20%, menor que os ≈50% observados para o GHRP-2 (Johansen et al., Xenobiotica 1998).
Em um voluntário humano que recebeu uma dose nasal, a ipamorelina foi amplamente degradada. Um fragmento de quatro aminoácidos ainda era detectável na urina depois que o peptídeo original já havia desaparecido (Semenistaya et al., Drug Test Anal 2015).

Não encontramos dados publicados em humanos sobre a injeção subcutânea, que é a forma como a ipamorelina costuma ser usada fora dos estudos. A FDA também afirma que não identificou informações de segurança para essas outras vias injetáveis (lista da Categoria 2 da FDA).

Situação regulatória

Aprovação. Não encontramos nenhuma aprovação da ipamorelina como medicamento nos EUA ou em outros lugares.
Manipulação (FDA). A FDA colocou o acetato de ipamorelina na Categoria 2 para instalações terceirizadas (seção 503B) em 29 de setembro de 2023. A FDA cita um risco de reações imunológicas (imunogenicidade) por agregação do peptídeo ou impurezas, a dificuldade adicional de caracterizar um peptídeo com aminoácidos não naturais e “serious adverse events including death” (eventos adversos graves, incluindo morte) em um estudo publicado de ipamorelina IV para motilidade gástrica. Ela também afirma que não tem informações para avaliar danos por outras vias injetáveis. A FDA também inclui o acetato de ipamorelina entre as substâncias cujas propostas de inclusão foram retiradas pelos proponentes, mas observa que ele continua na Categoria 2 segundo a política da seção 503B (lista da Categoria 2 da FDA, atualizada em 22 de abril de 2026).
Substâncias controladas. A ipamorelina não é um esteroide e não é citada nas listas da DEA (agência antidrogas dos EUA), incluindo a Lista III (Schedule III) de esteroides anabolizantes (21 CFR 1308.13).
Esporte. A WADA cita a ipamorelina entre os secretagogos do hormônio do crescimento na seção S2.2.4, proibida dentro e fora de competição (Lista Proibida 2026 da WADA).

O que a pesquisa mostra

A evidência em humanos sobre a ipamorelina consiste em um estudo farmacocinético em homens saudáveis e um estudo de fase 2 publicado em pacientes cirúrgicos. Tudo sobre osso, músculo e composição corporal vem de ratos e camundongos.

Íleo pós-operatório (estudos em humanos)

Agonistas do receptor de grelina aceleram o movimento intestinal, por isso a Helsinn testou a ipamorelina como tratamento do íleo após cirurgia intestinal. Em ratos com íleo induzido cirurgicamente, a ipamorelina IV encurtou o tempo até a primeira evacuação, e doses repetidas aumentaram a produção de fezes, a ingestão de alimentos e o ganho de peso ao longo de 48 horas (Venkova et al., J Pharmacol Exp Ther 2009). Ela também acelerou o esvaziamento gástrico no mesmo modelo em ratos (Greenwood-Van Meerveld et al., J Exp Pharmacol 2012).

O estudo em humanos não confirmou benefício. Este estudo de fase 2 multicêntrico, duplo-cego e controlado por placebo incluiu 117 adultos submetidos a ressecção do intestino delgado ou grosso, dos quais 114 foram analisados (Beck et al., Int J Colorectal Dis 2014):

Desfecho	Ipamorelina 0,03 mg/kg IV duas vezes ao dia	Placebo
Tempo mediano até a primeira refeição sólida tolerada	25,3 h	32,6 h (p = 0,15, não significativo)
Qualquer evento adverso surgido durante o tratamento	87,5%	94,8%
Desfechos secundários de eficácia	Sem diferenças significativas	—

O tratamento foi feito a partir do primeiro dia após a cirurgia por até 7 dias ou até a alta. Os autores observaram que o estudo era pequeno e incluiu pacientes com uma grande variedade de condições de base.

Um segundo estudo de fase 2, maior (320 pacientes, três esquemas de dosagem IV versus placebo), foi registrado e listado como concluído em 2014, mas não há resultados publicados no ClinicalTrials.gov e não encontramos nenhuma publicação (ClinicalTrials.gov NCT01280344).

Osso, músculo e composição corporal (apenas estudos em animais)

Estes resultados vêm de roedores e não foram testados em pessoas:

Estudo	Animais e dosagem	Principal achado
Johansen et al., Growth Horm IGF Res 1999	Ratas adultas, via subcutânea 18, 90 ou 450 µg/dia por 15 dias	Alongamento ósseo mais rápido e dependente da dose (de 42 para 44, 50 e 52 µm/dia) e ganho de peso; sem alteração do IGF-1
Svensson et al., J Endocrinol 2000	Ratas adultas jovens, infusão contínua de 0,5 mg/kg/dia por 12 semanas	Maior conteúdo mineral ósseo por causa de ossos maiores; densidade óssea por volume inalterada
Andersen et al., Growth Horm IGF Res 2001	Ratas adultas tratadas com um glicocorticoide (metilprednisolona), 100 µg/kg três vezes ao dia por 3 meses	Contrabalançou a perda de força muscular da panturrilha induzida pelo esteroide; formação óssea periosteal 4 vezes maior que com o esteroide isolado
Aagaard et al., Growth Horm IGF Res 2009	Ratos tratados com prednisolona, 0,5 mg/kg/dia por 7 dias	Reduziu a perda de proteína (nitrogênio) induzida pelo esteroide, mas de forma menos eficaz que o GH nas doses administradas
Lall et al., Biochem Biophys Res Commun 2001	Camundongos, injeções duas vezes ao dia por até 9 semanas	Aumentou a gordura corporal em relação ao peso corporal, mesmo em camundongos com deficiência de GH; elevou a ingestão de alimentos e a leptina

O estudo em camundongos lembra que agonistas do receptor de grelina podem aumentar o apetite e a gordura de forma independente do GH. O GHRP-2 aumentou a ingestão de alimentos em estudos controlados em humanos (veja a página do GHRP-2), mas não encontramos dados em humanos sobre a ipamorelina e o apetite.

Sobre “o peptídeo de GH limpo e sem efeitos colaterais”. A ipamorelina costuma ser comercializada como a opção seletiva e suave entre os peptídeos liberadores de GH, e é frequentemente combinada com CJC-1295 sem DAC. A evidência é mais fraca do que a alegação. Sua seletividade pelo GH em relação ao cortisol e à prolactina foi demonstrada em porcos; não encontramos nenhum painel hormonal publicado em humanos além do GH. Ela nunca foi testada em pessoas para músculo, perda de gordura ou recuperação, e uma revisão clínica de 2026 descreve a combinação com CJC-1295 como motivada em grande parte por relatos anedóticos, com evidência controlada limitada de sinergia ou de benefício na composição corporal (Dominikowski et al., 2026). Seu único estudo de eficácia em humanos foi negativo.

Efeitos colaterais e riscos

Os dados de segurança em humanos vêm apenas de uso IV curto: doses únicas em homens saudáveis e até 7 dias em pacientes cirúrgicos hospitalizados. Não há dados de segurança de longo prazo em humanos.

O que os estudos relataram

No estudo de íleo, a ipamorelina foi descrita como bem tolerada, com eventos adversos surgidos durante o tratamento em 87,5% dos pacientes com ipamorelina e 94,8% com placebo (Beck et al., 2014). Essas taxas refletem mais a recuperação de uma grande cirurgia intestinal do que o medicamento em si. O resumo publicado não detalha os eventos adversos graves. A avaliação de manipulação da FDA, porém, menciona eventos adversos graves, incluindo morte, em um estudo publicado de ipamorelina IV para motilidade gástrica, sem afirmar que a ipamorelina os causou (lista da Categoria 2 da FDA).

Preocupações da FDA com produtos injetáveis

Os motivos da FDA para classificar o acetato de ipamorelina como um risco significativo na manipulação são (lista da Categoria 2 da FDA):

possíveis reações imunológicas por agregação do peptídeo ou impurezas relacionadas ao peptídeo;
aminoácidos não naturais que tornam o peptídeo mais difícil de caracterizar e de submeter a controle de qualidade;
os eventos adversos graves mencionados acima;
ausência de informações de segurança para a via subcutânea e outras vias injetáveis usadas fora dos estudos.

Exposição prolongada a GH e IGF-1

Como o objetivo da ipamorelina é elevar o GH, os riscos conhecidos de GH e IGF-1 elevados são plausíveis, mas não foram estudados para a própria ipamorelina. Para um medicamento que age no mesmo receptor, estudos mais longos com ibutamoren (MK-677) encontraram aumento da glicemia, retenção de líquidos e um sinal de insuficiência cardíaca em pacientes idosos frágeis. Veja também hormônio do crescimento. A revisão de 2026 observa que as preocupações com câncer ligadas ao IGF-1 são teóricas, sem evidência direta de câncer em estudos clínicos com esses peptídeos (Dominikowski et al., 2026).

Quem foi estudado

Apenas adultos receberam ipamorelina em estudos publicados em humanos. Não há dados sobre gravidez, amamentação, crianças ou pessoas com diabetes, câncer ou doença cardíaca.

Qualidade e contaminação

A ipamorelina vendida on-line não é um produto regulamentado, por isso dose, pureza, esterilidade e identidade não são garantidas. Laboratórios antidoping e forenses encontraram versões modificadas no mercado clandestino:

Laboratórios antidoping da Alemanha e da Noruega identificaram em produtos do mercado clandestino uma forma de ipamorelina estendida com glicina (um aminoácido extra em uma das extremidades), ao lado de variantes semelhantes do GHRP-2 e do GHRP-6 (Krug et al., Growth Horm IGF Res 2018).
Pós apreendidos pela alfândega dinamarquesa continham o mesmo tipo de análogos modificados com glicina da ipamorelina, do GHRP-2, do GHRP-6 e do GRF 1-29 modificado (Gajda et al., Drug Test Anal 2019).

Esses peptídeos modificados nunca foram testados quanto à segurança ou ao efeito. Pelo menos um laboratório antidoping incluiu a ipamorelina e seu principal metabólito urinário em seu método de triagem de rotina (Semenistaya et al., 2015).

Pontos principais

Um agonista seletivo do receptor de grelina, em porcos. A ipamorelina é um peptídeo de cinco aminoácidos que libera um pulso de GH. Em porcos, ela não elevou ACTH nem cortisol, ao contrário do GHRP-2 e do GHRP-6, mas isso não foi demonstrado em estudos hormonais publicados em humanos.
Nunca aprovada. Seu único programa clínico foi para íleo pós-operatório. O estudo de fase 2 publicado, com 117 pacientes, não encontrou benefício significativo, e um estudo maior nunca foi publicado.
De ação curta. A ipamorelina IV teve meia-vida de ≈2 h em homens saudáveis, e cada dose produziu um único pico de GH em cerca de 40 minutos.
Sem dados em humanos para músculo ou composição corporal. Os efeitos sobre osso, músculo e gordura vêm apenas de estudos em ratos e camundongos.
As agências reguladoras fazem alertas. A FDA classifica o acetato de ipamorelina como um risco de segurança significativo na manipulação por instalações terceirizadas, e a WADA a proíbe o tempo todo. Produtos do mercado clandestino já continham análogos modificados e não testados.

Fontes

Raun K, Hansen BS, Johansen NL, et al. Ipamorelin, the first selective growth hormone secretagogue. Eur J Endocrinol. 1998;139(5):552–561. PubMed.
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Gobburu JV, Agersø H, Jusko WJ, Ynddal L. Pharmacokinetic-pharmacodynamic modeling of ipamorelin, a growth hormone releasing peptide, in human volunteers. Pharm Res. 1999;16(9):1412–1416. PubMed.
Johansen PB, Hansen KT, Andersen JV, Johansen NL. Pharmacokinetic evaluation of ipamorelin and other peptidyl growth hormone secretagogues with emphasis on nasal absorption. Xenobiotica. 1998;28(11):1083–1092. PubMed.
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Ipamorelina