La ipamorelina (código de desarrollo NNC 26-0161) es un pequeño péptido sintético que hace que la hipófisis libere un pulso de hormona del crecimiento (GH). Al igual que el GHRP-2, el GHRP-6 y la hexarelina, activa el receptor de grelina. Científicos de Novo Nordisk la describieron en 1998 como «the first selective growth hormone secretagogue» (el primer secretagogo selectivo de la hormona del crecimiento), porque en cerdos liberaba GH sin elevar las hormonas del estrés ACTH y cortisol, a diferencia de los péptidos liberadores de GH más antiguos (Raun et al., Eur J Endocrinol 1998).

El dato más importante: la ipamorelina nunca ha sido aprobada como medicamento en ningún lugar que hayamos podido encontrar. Los únicos ensayos con pacientes que encontramos la probaron para el íleo posoperatorio (retorno lento de la función intestinal tras una cirugía), y el único ensayo de fase 2 publicado no mostró un beneficio significativo frente al placebo. Ningún estudio la ha probado en personas para músculo, pérdida de grasa, recuperación o rendimiento. La FDA (agencia estadounidense del medicamento) la incluye como un riesgo de seguridad significativo para la preparación magistral (compounding) en centros de subcontratación, y la Agencia Mundial Antidopaje (AMA/WADA) la prohíbe en todo momento.

Esta página resume lo que informan los estudios publicados y las autoridades reguladoras. Tiene fines exclusivamente educativos y no constituye consejo médico.

Propiedad	Detalle
Clase	Pentapéptido sintético secretagogo de la hormona del crecimiento; agonista del receptor de grelina
Otros nombres	NNC 26-0161; acetato de ipamorelina (sal nombrada por la FDA)
Estructura	Amida peptídica de cinco aminoácidos, C38H49N9O5, peso molecular 711,9 (PubChem)
Aprobación	No se encontró ninguna; no es un medicamento aprobado por la FDA
Vías estudiadas en humanos	Intravenosa (estudio farmacocinético y ensayos de íleo); intranasal (estudio antidopaje con un solo voluntario)
Dosis en los estudios en humanos citados	4,21–140,45 nmol/kg IV durante 15 minutos (dosis únicas); 0,03 mg/kg IV dos veces al día durante hasta 7 días (ensayo de íleo)
Vida media	≈2 h de vida media terminal tras infusión IV en hombres sanos
Característica clave	En cerdos, liberó GH sin elevar ACTH, cortisol, prolactina, LH, FSH ni TSH
Preparación magistral (FDA)	Categoría 2 (riesgos de seguridad significativos) para centros de subcontratación (503B) desde el 29 de septiembre de 2023
Sustancia controlada en EE. UU.	No es una sustancia controlada incluida en las listas
Estatus en la WADA	Prohibida en todo momento (S2.2.4, mencionada entre los secretagogos de la hormona del crecimiento)

Qué es

La ipamorelina surgió de un programa de química de Novo Nordisk que buscaba reducir el tamaño de los péptidos liberadores de GH anteriores. El equipo partió del GHRP-1 y eliminó sus dos aminoácidos centrales, con lo que quedó un péptido de cinco aminoácidos (Raun et al., 1998). Como los GHRP más antiguos, contiene componentes no naturales: un ácido aminoisobutírico en el extremo N-terminal y dos D-aminoácidos (formas especulares que resisten la degradación por enzimas), uno de ellos una alanina sustituida con naftilo (PubChem CID 9831659). Tiene un aminoácido menos que el GHRP-2, el GHRP-6 y la hexarelina, que son hexapéptidos.

La historia de la familia GHRP, la clonación del receptor de grelina y el descubrimiento de la grelina se tratan en las páginas de GHRP-6 y GHRP-2. Más tarde, Novo Nordisk usó la ipamorelina como punto de partida para compuestos más pequeños y con mejor disponibilidad oral (Ankersen et al., J Med Chem 1998). Posteriormente, Helsinn patrocinó los ensayos de íleo posoperatorio con la propia ipamorelina (ClinicalTrials.gov NCT00672074; NCT01280344).

Qué significa «selectiva» aquí

En su primer artículo de farmacología, la ipamorelina se comparó directamente con el GHRP-6 y el GHRP-2 (Raun et al., 1998):

Medida	Ipamorelina	GHRP-6	GHRP-2
Liberación de GH, células hipofisarias de rata (EC50; efecto máximo)	1,3 nmol/L; 85 %	2,2 nmol/L; 100 %	No indicado
Liberación de GH en cerdos conscientes (ED50)	2,3 nmol/kg	3,9 nmol/kg	0,6 nmol/kg
GH máxima en cerdos (Emax)	65 ng/mL	74 ng/mL	56 ng/mL
ACTH y cortisol en cerdos	No aumentaron más que en la comparación con GHRH, incluso con más de 200 veces la ED50	Aumentaron	Aumentaron
FSH, LH, prolactina, TSH en cerdos	Sin efecto	Sin efecto	Sin efecto

Así, la ipamorelina fue aproximadamente tan potente como el GHRP-6, menos potente que el GHRP-2 en términos de dosis, y la única de las tres que no elevó la ACTH ni el cortisol. Los autores describieron su selectividad como similar a la de la GHRH (hormona liberadora de la hormona del crecimiento, la señal propia del organismo para liberar GH).

Esta selectividad se demostró en cerdos. El estudio farmacocinético en humanos publicado informó solo las respuestas de GH (Gobburu et al., Pharm Res 1999), y no encontramos ningún estudio en humanos publicado que midiera cortisol, ACTH o prolactina después de la ipamorelina. Aun así, una revisión clínica de 2026 clasifica la ipamorelina como un compuesto que en gran medida respeta estos ejes, a diferencia del GHRP-2, el GHRP-6 y la hexarelina (Dominikowski et al., Front Endocrinol 2026).

Farmacocinética

El único estudio farmacocinético en humanos publicado utilizó un diseño de escalada de dosis: cinco velocidades de infusión IV de 4,21 a 140,45 nmol/kg durante 15 minutos, con ocho hombres sanos en cada nivel de dosis (Gobburu et al., Pharm Res 1999):

Parámetro	Valor
Proporcionalidad de la dosis	La farmacocinética fue proporcional a la dosis
Vida media terminal	2 h
Aclaramiento	0,078 L/h por kg
Volumen de distribución (estado estacionario)	0,22 L/kg
Respuesta de GH	Un único episodio de liberación de GH con todas las dosis, con un pico a las 0,67 h (≈40 min) y luego un descenso a niveles insignificantes
Concentración para la estimulación semimáxima de GH	214 nmol/L

La vida media de 2 h es más larga que los ≈33 minutos descritos para el GHRP-2 en niños (página del GHRP-2), aunque los estudios usaron poblaciones distintas y no fueron comparaciones directas. Aun así, cada dosis produjo un solo pulso de GH que volvió al valor basal, no un aumento sostenido. Esta es la principal diferencia con el ibutamoren (MK-677) oral, que actúa sobre el mismo receptor pero se toma por vía oral una vez al día y elevó el IGF-1 a lo largo de semanas de uso en ensayos.

Los datos en animales y de excreción añaden algunos detalles:

En ratas, el aclaramiento plasmático de la ipamorelina fue unas 5 veces menor que el del GHRP-6. Se excretó principalmente por la orina, mientras que el GHRP-6 pasó sobre todo a la bilis, y se recuperó intacto el 60–80 % de la dosis. La biodisponibilidad nasal fue de alrededor del 20 %, menor que el ≈50 % observado para el GHRP-2 (Johansen et al., Xenobiotica 1998).
En un voluntario humano que recibió una dosis nasal, la ipamorelina se degradó ampliamente. Un fragmento de cuatro aminoácidos seguía siendo detectable en la orina cuando el péptido original ya había desaparecido (Semenistaya et al., Drug Test Anal 2015).

No encontramos datos publicados en humanos sobre la inyección subcutánea, que es la forma en que se suele usar la ipamorelina fuera de los ensayos. La FDA también afirma que no ha identificado información de seguridad para esas otras vías inyectables (lista de Categoría 2 de la FDA).

Situación regulatoria

Aprobación. No encontramos ninguna aprobación de la ipamorelina como medicamento en EE. UU. ni en otros lugares.
Preparación magistral (FDA). La FDA incluyó el acetato de ipamorelina en la Categoría 2 para centros de subcontratación (sección 503B) el 29 de septiembre de 2023. La FDA cita un riesgo de reacciones inmunitarias (inmunogenicidad) por agregación del péptido o impurezas, la dificultad añadida de caracterizar un péptido con aminoácidos no naturales y «serious adverse events including death» (eventos adversos graves, incluida la muerte) en un estudio publicado de ipamorelina IV para la motilidad gástrica. También afirma que carece de información para valorar el daño por otras vías inyectables. Además, la FDA incluye el acetato de ipamorelina entre las sustancias cuyas nominaciones (propuestas de inclusión) fueron retiradas por quienes las presentaron, aunque señala que sigue en la Categoría 2 según la política de la sección 503B (lista de Categoría 2 de la FDA, vigente al 22 de abril de 2026).
Sustancias controladas. La ipamorelina no es un esteroide y no figura en las listas de la DEA (agencia antidrogas de EE. UU.), incluida la Lista III (Schedule III) de esteroides anabólicos (21 CFR 1308.13).
Deporte. La WADA incluye la ipamorelina entre los secretagogos de la hormona del crecimiento en la sección S2.2.4, prohibida dentro y fuera de competición (Lista de Prohibiciones 2026 de la WADA).

Qué muestra la investigación

La evidencia en humanos sobre la ipamorelina consiste en un estudio farmacocinético en hombres sanos y un ensayo de fase 2 publicado en pacientes quirúrgicos. Todo lo relativo a hueso, músculo y composición corporal procede de ratas y ratones.

Íleo posoperatorio (ensayos en humanos)

Los agonistas del receptor de grelina aceleran el movimiento intestinal, así que Helsinn probó la ipamorelina como tratamiento del íleo tras una cirugía intestinal. En ratas con íleo inducido quirúrgicamente, la ipamorelina IV acortó el tiempo hasta la primera deposición, y la administración repetida aumentó la cantidad de heces, la ingesta de alimento y el aumento de peso a lo largo de 48 horas (Venkova et al., J Pharmacol Exp Ther 2009). También aceleró el vaciamiento gástrico en el mismo modelo de rata (Greenwood-Van Meerveld et al., J Exp Pharmacol 2012).

El ensayo en humanos no confirmó un beneficio. Este estudio de fase 2 multicéntrico, doble ciego y controlado con placebo incluyó a 117 adultos sometidos a resección de intestino delgado o grueso, de los cuales se analizaron 114 (Beck et al., Int J Colorectal Dis 2014):

Resultado	Ipamorelina 0,03 mg/kg IV dos veces al día	Placebo
Mediana del tiempo hasta la primera comida sólida tolerada	25,3 h	32,6 h (p = 0,15, no significativo)
Cualquier evento adverso surgido durante el tratamiento	87,5 %	94,8 %
Resultados secundarios de eficacia	Sin diferencias significativas	—

El tratamiento se administró desde el primer día después de la cirugía durante hasta 7 días o hasta el alta. Los autores señalaron que el estudio era pequeño e incluía pacientes con una amplia variedad de enfermedades de base.

Un segundo ensayo de fase 2, más grande (320 pacientes, tres pautas de dosificación IV frente a placebo), se registró y figuraba como completado en 2014, pero no hay resultados publicados en ClinicalTrials.gov y no encontramos ninguna publicación (ClinicalTrials.gov NCT01280344).

Hueso, músculo y composición corporal (solo estudios en animales)

Estos resultados proceden de roedores y no se han probado en personas:

Estudio	Animales y dosificación	Hallazgo principal
Johansen et al., Growth Horm IGF Res 1999	Ratas hembra adultas, por vía subcutánea 18, 90 o 450 µg/día durante 15 días	Alargamiento óseo más rápido y dependiente de la dosis (de 42 a 44, 50 y 52 µm/día) y aumento de peso; sin cambios en el IGF-1
Svensson et al., J Endocrinol 2000	Ratas hembra adultas jóvenes, infusión continua de 0,5 mg/kg/día durante 12 semanas	Mayor contenido mineral óseo por huesos más grandes; densidad ósea por volumen sin cambios
Andersen et al., Growth Horm IGF Res 2001	Ratas hembra adultas tratadas con un glucocorticoide (metilprednisolona), 100 µg/kg tres veces al día durante 3 meses	Contrarrestó la pérdida de fuerza de los músculos de la pantorrilla inducida por el esteroide; formación ósea perióstica 4 veces mayor que con el esteroide solo
Aagaard et al., Growth Horm IGF Res 2009	Ratas tratadas con prednisolona, 0,5 mg/kg/día durante 7 días	Redujo la pérdida de proteínas (nitrógeno) inducida por el esteroide, pero con menos eficacia que la GH a las dosis administradas
Lall et al., Biochem Biophys Res Commun 2001	Ratones, inyecciones dos veces al día durante hasta 9 semanas	Aumentó la grasa corporal en relación con el peso corporal, incluso en ratones con deficiencia de GH; elevó la ingesta de alimento y la leptina

El estudio en ratones recuerda que los agonistas del receptor de grelina pueden aumentar el apetito y la grasa de forma independiente de la GH. El GHRP-2 aumentó la ingesta de alimento en estudios controlados en humanos (consulta la página del GHRP-2), pero no encontramos datos en humanos sobre la ipamorelina y el apetito.

Sobre «el péptido de GH limpio y sin efectos secundarios». La ipamorelina suele comercializarse como la opción selectiva y suave entre los péptidos liberadores de GH, y a menudo se combina con CJC-1295 sin DAC. La evidencia es más escasa que la afirmación. Su selectividad por la GH frente al cortisol y la prolactina se demostró en cerdos; no encontramos ningún panel hormonal publicado en humanos más allá de la GH. Nunca se ha probado en personas para músculo, pérdida de grasa o recuperación, y una revisión clínica de 2026 describe la combinación con CJC-1295 como impulsada en gran medida por anécdotas, con evidencia controlada limitada de sinergia o de beneficio en la composición corporal (Dominikowski et al., 2026). Su único ensayo de eficacia en humanos fue negativo.

Efectos secundarios y riesgos

Los datos de seguridad en humanos proceden solo de un uso IV breve: dosis únicas en hombres sanos y hasta 7 días en pacientes quirúrgicos hospitalizados. No hay datos de seguridad a largo plazo en humanos.

Qué informaron los ensayos

En el ensayo de íleo, la ipamorelina se describió como bien tolerada, con eventos adversos surgidos durante el tratamiento en el 87,5 % de los pacientes con ipamorelina y el 94,8 % con placebo (Beck et al., 2014). Estas tasas reflejan la recuperación de una cirugía intestinal mayor más que el fármaco en sí. El resumen publicado no desglosa los eventos adversos graves. Sin embargo, la revisión de la FDA sobre preparación magistral menciona eventos adversos graves, incluida la muerte, en un estudio publicado de ipamorelina IV para la motilidad gástrica, sin afirmar que la ipamorelina los causara (lista de Categoría 2 de la FDA).

Preocupaciones de la FDA sobre los productos inyectados

Los motivos de la FDA para incluir el acetato de ipamorelina como un riesgo significativo en la preparación magistral son (lista de Categoría 2 de la FDA):

posibles reacciones inmunitarias por agregación del péptido o impurezas relacionadas con el péptido;
aminoácidos no naturales que dificultan la caracterización y el control de calidad del péptido;
los eventos adversos graves mencionados arriba;
ausencia de información de seguridad para la vía subcutánea y otras vías inyectables usadas fuera de los ensayos.

Exposición prolongada a GH e IGF-1

Como el propósito de la ipamorelina es elevar la GH, los riesgos conocidos de una GH y un IGF-1 elevados son plausibles, pero no se han estudiado para la propia ipamorelina. Con un fármaco que actúa sobre el mismo receptor, ensayos más largos con ibutamoren (MK-677) encontraron aumentos de la glucosa en sangre, retención de líquidos y una señal de insuficiencia cardíaca en pacientes mayores frágiles. Consulta también hormona del crecimiento. La revisión de 2026 señala que las preocupaciones sobre cáncer relacionadas con el IGF-1 son teóricas, sin evidencia directa de cáncer en los estudios clínicos de estos péptidos (Dominikowski et al., 2026).

Quién fue estudiado

Solo adultos han recibido ipamorelina en estudios en humanos publicados. No hay datos sobre embarazo, lactancia, niños ni personas con diabetes, cáncer o enfermedades cardíacas.

Calidad y contaminación

La ipamorelina que se vende en internet no es un producto regulado, por lo que la dosis, la pureza, la esterilidad y la identidad no están garantizadas. Laboratorios antidopaje y forenses han encontrado versiones modificadas en el mercado negro:

Laboratorios antidopaje de Alemania y Noruega identificaron en productos del mercado negro una forma de ipamorelina extendida con glicina (un aminoácido adicional en un extremo), junto con variantes similares del GHRP-2 y el GHRP-6 (Krug et al., Growth Horm IGF Res 2018).
Polvos incautados por la aduana danesa contenían el mismo tipo de análogos modificados con glicina de la ipamorelina, el GHRP-2, el GHRP-6 y el GRF 1-29 modificado (Gajda et al., Drug Test Anal 2019).

Estos péptidos modificados nunca se han probado en cuanto a seguridad o efecto. Al menos un laboratorio antidopaje añadió la ipamorelina y su principal metabolito urinario a su método de detección rutinario (Semenistaya et al., 2015).

Puntos clave

Un agonista selectivo del receptor de grelina, en cerdos. La ipamorelina es un péptido de cinco aminoácidos que libera un pulso de GH. En cerdos no elevó la ACTH ni el cortisol, a diferencia del GHRP-2 y el GHRP-6, pero esto no se ha demostrado en estudios hormonales en humanos publicados.
Nunca aprobada. Su único programa clínico fue para el íleo posoperatorio. El ensayo de fase 2 publicado, con 117 pacientes, no encontró un beneficio significativo, y un ensayo más grande nunca se publicó.
De acción corta. La ipamorelina IV tuvo una vida media de ≈2 h en hombres sanos, y cada dosis produjo un único pico de GH a los 40 minutos aproximadamente.
Sin datos en humanos sobre músculo o composición corporal. Los efectos sobre hueso, músculo y grasa proceden solo de estudios en ratas y ratones.
Las autoridades la señalan. La FDA incluye el acetato de ipamorelina como un riesgo de seguridad significativo en la preparación magistral para centros de subcontratación, y la WADA la prohíbe en todo momento. Productos del mercado negro han contenido análogos modificados y no probados.

Fuentes

Raun K, Hansen BS, Johansen NL, et al. Ipamorelin, the first selective growth hormone secretagogue. Eur J Endocrinol. 1998;139(5):552–561. PubMed.
Ankersen M, Johansen NL, Madsen K, et al. A new series of highly potent growth hormone-releasing peptides derived from ipamorelin. J Med Chem. 1998;41(19):3699–3704. PubMed.
Gobburu JV, Agersø H, Jusko WJ, Ynddal L. Pharmacokinetic-pharmacodynamic modeling of ipamorelin, a growth hormone releasing peptide, in human volunteers. Pharm Res. 1999;16(9):1412–1416. PubMed.
Johansen PB, Hansen KT, Andersen JV, Johansen NL. Pharmacokinetic evaluation of ipamorelin and other peptidyl growth hormone secretagogues with emphasis on nasal absorption. Xenobiotica. 1998;28(11):1083–1092. PubMed.
Beck DE, Sweeney WB, McCarter MD; Ipamorelin 201 Study Group. Prospective, randomized, controlled, proof-of-concept study of the Ghrelin mimetic ipamorelin for the management of postoperative ileus in bowel resection patients. Int J Colorectal Dis. 2014;29(12):1527–1534. PubMed.
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Helsinn Therapeutics (U.S.), Inc. Safety and efficacy of ipamorelin compared to placebo for the recovery of gastrointestinal function. NCT01280344. ClinicalTrials.gov.
Venkova K, Mann W, Nelson R, Greenwood-Van Meerveld B. Efficacy of ipamorelin, a novel ghrelin mimetic, in a rodent model of postoperative ileus. J Pharmacol Exp Ther. 2009;329(3):1110–1116. PubMed.
Greenwood-Van Meerveld B, Tyler K, Mohammadi E, Pietra C. Efficacy of ipamorelin, a ghrelin mimetic, on gastric dysmotility in a rodent model of postoperative ileus. J Exp Pharmacol. 2012;4:149–155. PubMed.
Johansen PB, Nowak J, Skjaerbaek C, et al. Ipamorelin, a new growth-hormone-releasing peptide, induces longitudinal bone growth in rats. Growth Horm IGF Res. 1999;9(2):106–113. PubMed.
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Aagaard NK, Grøfte T, Greisen J, et al. Growth hormone and growth hormone secretagogue effects on nitrogen balance and urea synthesis in steroid treated rats. Growth Horm IGF Res. 2009;19(5):426–431. PubMed.
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World Anti-Doping Agency. The 2026 Prohibited List, en vigor desde el 1 de enero de 2026. Lista de Prohibiciones 2026 de la WADA.
National Center for Biotechnology Information. Ipamorelin, PubChem CID 9831659. PubChem.

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