Peptide & Wachstumshormon

Ipamorelin

Ipamorelin (Entwicklungscode NNC 26-0161) ist ein kleines synthetisches Peptid, das die Hypophyse dazu bringt, einen Puls Wachstumshormon (GH) freizusetzen. Wie GHRP-2, GHRP-6 und Hexarelin aktiviert es den Ghrelin-Rezeptor. Wissenschaftler von Novo Nordisk beschrieben es 1998 als „the first selective growth hormone secretagogue“ (den ersten selektiven Wachstumshormon-Sekretagogen), weil es bei Schweinen GH freisetzte, ohne – anders als die älteren GH-freisetzenden Peptide – die Stresshormone ACTH und Cortisol zu erhöhen (Raun et al., Eur J Endocrinol 1998).

Das Wichtigste vorweg: Ipamorelin wurde, soweit wir finden konnten, nirgendwo als Arzneimittel zugelassen. Die einzigen Studien mit Patienten, die wir gefunden haben, testeten es beim postoperativen Ileus (verzögerte Rückkehr der Darmfunktion nach einer Operation), und die einzige veröffentlichte Phase-2-Studie zeigte keinen signifikanten Vorteil gegenüber Placebo. Keine Studie hat es beim Menschen auf Muskelaufbau, Fettabbau, Regeneration oder Leistung untersucht. Die FDA (US-Arzneimittelbehörde) führt es als erhebliches Sicherheitsrisiko für die Rezepturherstellung (Compounding) durch Outsourcing-Einrichtungen, und die Welt-Anti-Doping-Agentur (WADA) verbietet es jederzeit.

Diese Seite fasst zusammen, was die veröffentlichten Studien und die Behörden berichten. Sie dient ausschließlich der Information und ist keine medizinische Beratung.

Eigenschaft Angabe
Klasse Synthetischer Pentapeptid-Wachstumshormon-Sekretagoge; Ghrelin-Rezeptor-Agonist
Andere Namen NNC 26-0161; Ipamorelinacetat (von der FDA genanntes Salz)
Struktur Peptidamid aus fünf Aminosäuren, C38H49N9O5, Molekulargewicht 711,9 (PubChem)
Zulassung Keine gefunden; kein von der FDA zugelassenes Arzneimittel
Beim Menschen untersuchte Anwendungswege Intravenös (pharmakokinetische Studie und Ileus-Studien); intranasal (Anti-Doping-Studie mit einem einzelnen Probanden)
Dosen in den zitierten Humanstudien 4,21–140,45 nmol/kg i.v. über 15 Minuten (Einzeldosen); 0,03 mg/kg i.v. zweimal täglich für bis zu 7 Tage (Ileus-Studie)
Halbwertszeit ≈2 h terminale Halbwertszeit nach i.v. Infusion bei gesunden Männern
Hauptmerkmal Setzte bei Schweinen GH frei, ohne ACTH, Cortisol, Prolaktin, LH, FSH oder TSH zu erhöhen
FDA-Compounding Kategorie 2 (erhebliche Sicherheitsrisiken) für Outsourcing-Einrichtungen (503B) seit dem 29. September 2023
Kontrollierte Substanz in den USA Keine gelistete kontrollierte Substanz
WADA-Status Jederzeit verboten (S2.2.4, namentlich unter den Wachstumshormon-Sekretagogen genannt)

Was es ist

Ipamorelin entstand in einem Chemieprogramm von Novo Nordisk, das die früheren GH-freisetzenden Peptide verkleinern wollte. Das Team ging von GHRP-1 aus und entfernte dessen zwei mittlere Aminosäuren, sodass ein Peptid aus fünf Aminosäuren übrig blieb (Raun et al., 1998). Wie die älteren GHRPs enthält es unnatürliche Bausteine: eine N-terminale Aminoisobuttersäure und zwei D-Aminosäuren (spiegelbildliche Formen, die dem Abbau durch Enzyme widerstehen), eine davon ein naphthylsubstituiertes Alanin (PubChem CID 9831659). Es ist um eine Aminosäure kürzer als GHRP-2, GHRP-6 und Hexarelin, die Hexapeptide sind.

Die Geschichte der GHRP-Familie, die Klonierung des Ghrelin-Rezeptors und die Entdeckung von Ghrelin werden auf den Seiten zu GHRP-6 und GHRP-2 behandelt. Novo Nordisk nutzte Ipamorelin später als Ausgangspunkt für kleinere, besser oral verfügbare Verbindungen (Ankersen et al., J Med Chem 1998). Helsinn finanzierte später die Studien zum postoperativen Ileus mit Ipamorelin selbst (ClinicalTrials.gov NCT00672074; NCT01280344).

Was „selektiv“ hier bedeutet

In seiner ersten pharmakologischen Arbeit wurde Ipamorelin direkt mit GHRP-6 und GHRP-2 verglichen (Raun et al., 1998):

Messgröße Ipamorelin GHRP-6 GHRP-2
GH-Freisetzung, Hypophysenzellen der Ratte (EC50; maximale Wirkung) 1,3 nmol/L; 85 % 2,2 nmol/L; 100 % Nicht angegeben
GH-Freisetzung bei wachen Schweinen (ED50) 2,3 nmol/kg 3,9 nmol/kg 0,6 nmol/kg
GH-Spitzenwert bei Schweinen (Emax) 65 ng/mL 74 ng/mL 56 ng/mL
ACTH und Cortisol bei Schweinen Nicht stärker erhöht als im GHRH-Vergleich, selbst bei mehr als dem 200-Fachen der ED50 Erhöht Erhöht
FSH, LH, Prolaktin, TSH bei Schweinen Nicht beeinflusst Nicht beeinflusst Nicht beeinflusst

Ipamorelin war also etwa so potent wie GHRP-6, bezogen auf die Dosis weniger potent als GHRP-2 und als einziges der drei Peptide ohne Anstieg von ACTH und Cortisol. Die Autoren beschrieben seine Selektivität als ähnlich der von GHRH (Growth Hormone-Releasing Hormone, das körpereigene Signal zur GH-Freisetzung).

Diese Selektivität wurde bei Schweinen gezeigt. Die veröffentlichte pharmakokinetische Studie am Menschen berichtete nur GH-Reaktionen (Gobburu et al., Pharm Res 1999), und wir haben keine veröffentlichte Humanstudie gefunden, die nach Ipamorelin Cortisol, ACTH oder Prolaktin gemessen hat. Eine klinische Übersichtsarbeit von 2026 ordnet Ipamorelin dennoch als weitgehend schonend für diese Hormonachsen ein, im Gegensatz zu GHRP-2, GHRP-6 und Hexarelin (Dominikowski et al., Front Endocrinol 2026).

Pharmakokinetik

Die einzige veröffentlichte pharmakokinetische Studie am Menschen verwendete ein Dosiseskalationsdesign: fünf i.v. Infusionsraten von 4,21 bis 140,45 nmol/kg über 15 Minuten, mit acht gesunden Männern pro Dosisstufe (Gobburu et al., Pharm Res 1999):

Parameter Wert
Dosisproportionalität Die Pharmakokinetik war dosisproportional
Terminale Halbwertszeit 2 h
Clearance 0,078 L/h pro kg
Verteilungsvolumen (Steady State) 0,22 L/kg
GH-Reaktion Bei allen Dosen eine einzelne Episode der GH-Freisetzung mit Spitze nach 0,67 h (≈40 min), danach Abfall auf vernachlässigbare Werte
Konzentration für die halbmaximale GH-Stimulation 214 nmol/L

Die Halbwertszeit von 2 h ist länger als die ≈33 Minuten, die für GHRP-2 bei Kindern berichtet wurden (Seite zu GHRP-2), wobei die Studien unterschiedliche Populationen untersuchten und keine direkten Vergleiche waren. Trotzdem erzeugte jede Dosis einen einzelnen GH-Puls, der zum Ausgangswert zurückkehrte, und keinen anhaltenden Anstieg. Das ist der Hauptunterschied zu oralem Ibutamoren (MK-677), das am selben Rezeptor wirkt, aber einmal täglich geschluckt wird und in Studien über Wochen der Anwendung IGF-1 erhöhte.

Tier- und Ausscheidungsdaten ergänzen einige Details:

  • Bei Ratten war die Plasma-Clearance von Ipamorelin etwa 5-mal niedriger als die von GHRP-6. Es wurde hauptsächlich über den Urin ausgeschieden, während GHRP-6 überwiegend in die Galle ging, und 60–80 % der Dosis wurden unverändert wiedergefunden. Die nasale Bioverfügbarkeit lag bei etwa 20 % und damit unter den ≈50 %, die für GHRP-2 beobachtet wurden (Johansen et al., Xenobiotica 1998).
  • Bei einem menschlichen Probanden, der eine nasale Dosis erhielt, wurde Ipamorelin umfassend abgebaut. Ein Fragment aus vier Aminosäuren war im Urin noch nachweisbar, nachdem das Ausgangspeptid verschwunden war (Semenistaya et al., Drug Test Anal 2015).

Wir haben keine veröffentlichten Humandaten zur subkutanen Injektion gefunden, also zu der Art, wie Ipamorelin außerhalb von Studien typischerweise angewendet wird. Auch die FDA gibt an, keine Sicherheitsinformationen für diese anderen Injektionswege gefunden zu haben (FDA-Liste der Kategorie 2).

Regulatorischer Status

  • Zulassung. Wir haben keine Zulassung von Ipamorelin als Arzneimittel in den USA oder anderswo gefunden.
  • FDA-Compounding. Die FDA hat Ipamorelinacetat am 29. September 2023 für Outsourcing-Einrichtungen (Abschnitt 503B) in Kategorie 2 eingestuft. Die FDA nennt ein Risiko von Immunreaktionen (Immunogenität) durch Peptidaggregation oder Verunreinigungen, die zusätzliche Schwierigkeit, ein Peptid mit unnatürlichen Aminosäuren zu charakterisieren, sowie „serious adverse events including death“ (schwerwiegende unerwünschte Ereignisse einschließlich Todesfällen) in einer veröffentlichten Studie zu i.v. Ipamorelin bei Störungen der Magenmotilität. Außerdem gibt sie an, dass ihr Informationen fehlen, um Schäden bei anderen Injektionswegen zu beurteilen. Die FDA führt Ipamorelinacetat zudem unter den Substanzen, deren Anträge (Nominierungen) von den Antragstellenden zurückgezogen wurden, merkt aber an, dass es nach der 503B-Richtlinie in Kategorie 2 bleibt (FDA-Liste der Kategorie 2, Stand 22. April 2026).
  • Kontrollierte Substanzen. Ipamorelin ist kein Steroid und wird in den Listen der DEA (US-Drogenbehörde) nicht genannt, auch nicht in der Schedule-III-Liste der anabolen Steroide (21 CFR 1308.13).
  • Sport. Die WADA führt Ipamorelin unter den Wachstumshormon-Sekretagogen in S2.2.4, verboten innerhalb und außerhalb von Wettkämpfen (WADA-Verbotsliste 2026).

Was die Forschung zeigt

Die Evidenz beim Menschen besteht für Ipamorelin aus einer pharmakokinetischen Studie mit gesunden Männern und einer veröffentlichten Phase-2-Studie mit chirurgischen Patienten. Alles zu Knochen, Muskeln und Körperzusammensetzung stammt von Ratten und Mäusen.

Postoperativer Ileus (Studien am Menschen)

Ghrelin-Rezeptor-Agonisten beschleunigen die Darmbewegung, deshalb testete Helsinn Ipamorelin zur Behandlung des Ileus nach Darmoperationen. Bei Ratten mit chirurgisch ausgelöstem Ileus verkürzte i.v. Ipamorelin die Zeit bis zum ersten Stuhlgang, und wiederholte Gaben steigerten über 48 Stunden die Stuhlmenge, die Nahrungsaufnahme und die Gewichtszunahme (Venkova et al., J Pharmacol Exp Ther 2009). Im selben Rattenmodell beschleunigte es außerdem die Magenentleerung (Greenwood-Van Meerveld et al., J Exp Pharmacol 2012).

Die Studie am Menschen bestätigte keinen Nutzen. Diese multizentrische, doppelblinde, placebokontrollierte Phase-2-Studie schloss 117 Erwachsene mit Dünn- oder Dickdarmresektion ein, von denen 114 ausgewertet wurden (Beck et al., Int J Colorectal Dis 2014):

Endpunkt Ipamorelin 0,03 mg/kg i.v. zweimal täglich Placebo
Mediane Zeit bis zur ersten vertragenen festen Mahlzeit 25,3 h 32,6 h (p = 0,15, nicht signifikant)
Irgendein unter der Behandlung aufgetretenes unerwünschtes Ereignis 87,5 % 94,8 %
Sekundäre Wirksamkeitsendpunkte Keine signifikanten Unterschiede —

Die Behandlung begann am ersten Tag nach der Operation und dauerte bis zu 7 Tage oder bis zur Entlassung. Die Autoren wiesen darauf hin, dass die Studie klein war und Patienten mit sehr unterschiedlichen Grunderkrankungen einschloss.

Eine zweite, größere Phase-2-Studie (320 Patienten, drei i.v. Dosierungsschemata gegenüber Placebo) wurde registriert und 2014 als abgeschlossen geführt, doch auf ClinicalTrials.gov sind keine Ergebnisse veröffentlicht, und wir haben keine Publikation gefunden (ClinicalTrials.gov NCT01280344).

Knochen, Muskeln und Körperzusammensetzung (nur Tierstudien)

Diese Ergebnisse stammen von Nagetieren und wurden beim Menschen nicht getestet:

Studie Tiere und Dosierung Hauptergebnis
Johansen et al., Growth Horm IGF Res 1999 Erwachsene weibliche Ratten, subkutan 18, 90 oder 450 µg/Tag über 15 Tage Dosisabhängig schnelleres Längenwachstum der Knochen (42 auf 44, 50 und 52 µm/Tag) und Gewichtszunahme; keine Veränderung des IGF-1
Svensson et al., J Endocrinol 2000 Junge erwachsene weibliche Ratten, Dauerinfusion mit 0,5 mg/kg/Tag über 12 Wochen Höherer Knochenmineralgehalt durch größere Knochen; Knochendichte pro Volumen unverändert
Andersen et al., Growth Horm IGF Res 2001 Erwachsene weibliche Ratten unter einem Glukokortikoid (Methylprednisolon), 100 µg/kg dreimal täglich über 3 Monate Wirkte dem steroidbedingten Verlust an Wadenmuskelkraft entgegen; 4-fach höhere periostale Knochenbildung als unter dem Steroid allein
Aagaard et al., Growth Horm IGF Res 2009 Ratten unter Prednisolon, 0,5 mg/kg/Tag über 7 Tage Verringerte den steroidbedingten Proteinabbau (Stickstoffverlust), aber weniger wirksam als GH in den verwendeten Dosen
Lall et al., Biochem Biophys Res Commun 2001 Mäuse, Injektionen zweimal täglich über bis zu 9 Wochen Erhöhter Körperfettanteil im Verhältnis zum Körpergewicht, selbst bei Mäusen mit GH-Mangel; gesteigerte Nahrungsaufnahme und erhöhtes Leptin

Die Mausstudie erinnert daran, dass Ghrelin-Rezeptor-Agonisten Appetit und Fett unabhängig von GH steigern können. GHRP-2 steigerte in kontrollierten Humanstudien die Nahrungsaufnahme (siehe die Seite zu GHRP-2), doch zu Ipamorelin und Appetit haben wir keine Humandaten gefunden.

Zum „sauberen, nebenwirkungsfreien GH-Peptid“. Ipamorelin wird oft als die selektive, sanfte Option unter den GH-freisetzenden Peptiden vermarktet und häufig mit CJC-1295 ohne DAC kombiniert. Die Evidenz ist dünner als die Behauptung. Seine Selektivität für GH gegenüber Cortisol und Prolaktin wurde bei Schweinen gezeigt; ein veröffentlichtes Hormonprofil beim Menschen über GH hinaus haben wir nicht gefunden. Es wurde beim Menschen nie auf Muskelaufbau, Fettabbau oder Regeneration getestet, und eine klinische Übersichtsarbeit von 2026 beschreibt die Kombination mit CJC-1295 als weitgehend von Anekdoten getrieben, mit begrenzter kontrollierter Evidenz für Synergie oder einen Nutzen für die Körperzusammensetzung (Dominikowski et al., 2026). Seine einzige Wirksamkeitsstudie am Menschen fiel negativ aus.

Nebenwirkungen und Risiken

Sicherheitsdaten beim Menschen stammen nur aus kurzer i.v. Anwendung: Einzeldosen bei gesunden Männern und bis zu 7 Tage bei stationär behandelten chirurgischen Patienten. Langzeitdaten zur Sicherheit beim Menschen gibt es nicht.

Was die Studien berichteten

In der Ileus-Studie wurde Ipamorelin als gut verträglich beschrieben; unter der Behandlung aufgetretene unerwünschte Ereignisse betrafen 87,5 % der Patienten unter Ipamorelin und 94,8 % unter Placebo (Beck et al., 2014). Diese Raten spiegeln eher die Erholung nach einer großen Darmoperation wider als das Medikament selbst. Das veröffentlichte Abstract schlüsselt schwerwiegende unerwünschte Ereignisse nicht auf. Die Compounding-Bewertung der FDA verweist jedoch auf schwerwiegende unerwünschte Ereignisse einschließlich Todesfällen in einer veröffentlichten Studie zu i.v. Ipamorelin bei Störungen der Magenmotilität, ohne anzugeben, dass Ipamorelin sie verursacht hat (FDA-Liste der Kategorie 2).

Bedenken der FDA bei injizierten Produkten

Die Gründe der FDA, Ipamorelinacetat als erhebliches Compounding-Risiko zu führen, sind (FDA-Liste der Kategorie 2):

  • mögliche Immunreaktionen durch Peptidaggregation oder peptidbezogene Verunreinigungen;
  • unnatürliche Aminosäuren, die die Charakterisierung und Qualitätskontrolle des Peptids erschweren;
  • die oben genannten schwerwiegenden unerwünschten Ereignisse;
  • keine Sicherheitsinformationen für die subkutane und andere Injektionswege, die außerhalb von Studien verwendet werden.

Langfristige GH- und IGF-1-Exposition

Da Ipamorelin GH erhöhen soll, sind die bekannten Risiken erhöhter GH- und IGF-1-Spiegel plausibel, wurden aber für Ipamorelin selbst nicht untersucht. Bei einem Wirkstoff, der am selben Rezeptor wirkt, fanden längere Studien mit Ibutamoren (MK-677) Anstiege des Blutzuckers, Wassereinlagerungen und ein Signal für Herzinsuffizienz bei gebrechlichen älteren Patienten. Siehe auch Wachstumshormon. Die Übersichtsarbeit von 2026 hält fest, dass Krebsbedenken im Zusammenhang mit IGF-1 theoretisch sind und es in klinischen Studien mit diesen Peptiden keine direkten Hinweise auf Krebs gibt (Dominikowski et al., 2026).

Wer untersucht wurde

In veröffentlichten Humanstudien haben nur Erwachsene Ipamorelin erhalten. Es gibt keine Daten zu Schwangerschaft, Stillzeit, Kindern oder Menschen mit Diabetes, Krebs oder Herzerkrankungen.

Qualität und Verunreinigungen

Online verkauftes Ipamorelin ist kein reguliertes Produkt, daher sind Dosis, Reinheit, Sterilität und Identität nicht garantiert. Anti-Doping- und forensische Labore haben auf dem Schwarzmarkt veränderte Versionen gefunden:

  • Deutsche und norwegische Anti-Doping-Labore identifizierten in Schwarzmarktprodukten eine um Glycin verlängerte Form von Ipamorelin (eine zusätzliche Aminosäure an einem Ende), neben ähnlichen Varianten von GHRP-2 und GHRP-6 (Krug et al., Growth Horm IGF Res 2018).
  • Vom dänischen Zoll beschlagnahmte Pulver enthielten dieselbe Art glycinmodifizierter Analoga von Ipamorelin, GHRP-2, GHRP-6 und modifiziertem GRF 1-29 (Gajda et al., Drug Test Anal 2019).

Diese modifizierten Peptide wurden nie auf Sicherheit oder Wirkung getestet. Mindestens ein Anti-Doping-Labor hat Ipamorelin und seinen wichtigsten Urinmetaboliten in seine Routine-Screeningmethode aufgenommen (Semenistaya et al., 2015).

Das Wichtigste in Kürze

  • Ein selektiver Ghrelin-Rezeptor-Agonist, bei Schweinen. Ipamorelin ist ein Peptid aus fünf Aminosäuren, das einen GH-Puls auslöst. Bei Schweinen erhöhte es ACTH und Cortisol nicht, anders als GHRP-2 und GHRP-6, doch das wurde in veröffentlichten Hormonstudien am Menschen nicht gezeigt.
  • Nie zugelassen. Sein einziges klinisches Programm galt dem postoperativen Ileus. Die veröffentlichte Phase-2-Studie mit 117 Patienten fand keinen signifikanten Nutzen, und eine größere Studie wurde nie veröffentlicht.
  • Kurz wirksam. I.v. verabreichtes Ipamorelin hatte bei gesunden Männern eine Halbwertszeit von ≈2 h, und jede Dosis erzeugte eine einzelne GH-Spitze nach etwa 40 Minuten.
  • Keine Humandaten zu Muskeln oder Körperzusammensetzung. Wirkungen auf Knochen, Muskeln und Fett stammen nur aus Studien an Ratten und Mäusen.
  • Behörden warnen. Die FDA führt Ipamorelinacetat als erhebliches Sicherheitsrisiko beim Compounding durch Outsourcing-Einrichtungen, und die WADA verbietet es jederzeit. Schwarzmarktprodukte enthielten veränderte, ungetestete Analoga.

Quellen

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