Il metilstenbolone, venduto con nomi quali M-Sten, Methyl-Sten, Ultradrol e Ultra-Sten, è uno steroide anabolizzante androgeno (AAS) sintetico attivo per via orale. Si tratta di uno «steroide progettato» (designer steroid): non è mai stato sviluppato come medicinale ed è arrivato al pubblico attraverso prodotti commercializzati negli anni 2010 come «integratori nutrizionali» per il bodybuilding.
Il dato più importante in assoluto al riguardo è che nessuno studio controllato sull’uomo lo ha mai valutato, né per i muscoli, né per la forza, né per qualsiasi altro effetto. Tutto ciò che è stato pubblicato nell’essere umano proviene da laboratori antidoping che ne hanno somministrato dosi singole per mappare i metaboliti urinari, oltre a segnalazioni di casi clinici di danno epatico. Nel 2017 la FDA (l’agenzia statunitense per i farmaci) ha comunicato a un venditore statunitense che un prodotto a base di metilstenbolone non era un integratore alimentare legale bensì un nuovo farmaco non approvato, e il prodotto è stato ritirato dal mercato.
Questa pagina riassume quanto riportato nelle banche dati chimiche, nei pochi studi pubblicati e dagli enti regolatori. Ha scopo esclusivamente informativo e non costituisce un parere medico.
| Proprietà | Dettaglio |
|---|---|
| Classe farmacologica | Steroide anabolizzante androgeno progettato (designer), 17α-metilato; derivato del DHT (17α-metil-stenbolone) |
| Nomi commerciali | M-Sten, Methyl-Sten, Ultradrol, Ultra-Sten; anche ingrediente di Super DMZ Rx 2.0 |
| Approvazione | Nessun prodotto approvato dalla FDA e nessun uso medico riconosciuto |
| Via di somministrazione | Orale (capsule commercializzate come integratori) |
| Formula e peso molecolare | C₂₁H₃₂O₂, 316,5 g/mol |
| Dati sull’uomo | Solo studi sul metabolismo urinario (dosi orali singole); nessuno studio di efficacia o sicurezza |
| Emivita | Nessuna emivita umana pubblicata; farmaco immodificato rilevabile nelle urine per ≈45 h dopo una singola dose in uno studio |
| Stato negli USA | Non nominato nell’elenco della tabella III (Schedule III); la FDA afferma che non è un ingrediente dietetico (lettera di avvertimento del 2017) |
| Stato WADA | Proibito in ogni momento (S1.1 steroidi anabolizzanti androgeni, come sostanza chimicamente affine) |
Che cos’è
Il nome chimico del metilstenbolone è 2,17α-dimethyl-17β-hydroxy-5α-androst-1-en-3-one (Cavalcanti et al., Steroids 2013). PubChem riporta la formula C₂₁H₃₂O₂ e un peso molecolare di 316,5 g/mol (PubChem CID 252380). È costruito sullo scheletro del diidrotestosterone (DHT) e appartiene a una piccola famiglia di steroidi strettamente correlati:
| Steroide | Nome chimico | Relazione con il metilstenbolone |
|---|---|---|
| Stenbolone | 17β-hydroxy-2-methyl-5α-androst-1-en-3-one | Stessa molecola senza il gruppo 17α-metile |
| Metasterone (Superdrol) | 2α,17α-dimethyl-17β-hydroxy-5α-androstan-3-one | Stessa molecola senza il doppio legame tra i carboni 1 e 2 |
| Metil-1-testosterone | 17β-hydroxy-17α-methyl-5α-androst-1-en-3-one | Stessa molecola senza il gruppo 2-metile |
| Metilstenbolone | 2,17α-dimethyl-17β-hydroxy-5α-androst-1-en-3-one | Non nominato nell’elenco statunitense della tabella III (Schedule III) |
I nomi chimici dei primi tre sono tratti da 21 CFR 1308.13, dove tutti e tre sono elencati come steroidi anabolizzanti di tabella III (Schedule III). In altre parole, il metilstenbolone è lo stenbolone a cui è stato aggiunto un gruppo 17α-metile. Questo gruppo rallenta la degradazione nel fegato ed è legato alla tossicità epatica (epatotossicità) degli steroidi 17α-alchilati (Skrzypiec-Spring et al., J Clin Med 2024). Per questi composti, vedi Stenbolone acetato, Superdrol (metasterone) e Metil-1-testosterone.
La letteratura scientifica sul metilstenbolone inizia con la chimica dei controlli antidoping. Nel 2013 un laboratorio brasiliano lo ha descritto come un nuovo steroide anabolizzante individuato in un «integratore nutrizionale» acquistato online (Cavalcanti et al., Steroids 2013). Una segnalazione di caso clinico del 2014 osservava che all’epoca non era una sostanza controllata negli Stati Uniti e che veniva paragonato al metasterone (Superdrol), contro il quale la FDA era recentemente intervenuta (Agbenyefia et al., 2014).
Non abbiamo individuato alcuno studio pubblicato che misuri con quale forza il metilstenbolone si leghi al recettore degli androgeni o lo attivi, né alcuno studio sugli animali relativo alla sua potenza anabolica o androgena. Le affermazioni sulla sua forza rispetto ad altri steroidi, o su guadagni muscolari «asciutti», derivano dal marketing dei prodotti e non da dati scientifici.
Come agisce nell’organismo
Non esistono studi farmacocinetici sull’uomo per il metilstenbolone: non sono stati misurati livelli ematici, tempi di picco né emivita di eliminazione. Ciò che esiste sono studi di escrezione condotti dai laboratori antidoping per individuare marcatori urinari.
| Studio | Disegno | Risultati principali |
|---|---|---|
| Cavalcanti et al., Steroids 2013 | 4 volontari, singola dose orale | Due metaboliti 16-idrossilati rilevabili per oltre una settimana; metilstenbolone immodificato rilevabile solo per ≈45 h |
| Geldof et al., Biomed Chromatogr 2014 | Microsomi epatici umani e modello murino chimerico | 10 metaboliti monoidrossilati nei microsomi; il prodotto etichettato come metilstenbolone conteneva anche metasterone |
| Piper et al., Drug Test Anal 2019 | Singola dose orale da 10 mg di metilstenbolone marcato con isotopi; urine raccolte per 29 giorni | Fino a 40 metaboliti, per lo più coniugati glucuronidi; il metilstenbolone glucuronide e altri tre metaboliti erano ancora rilevabili al giorno 29 |
Nei cavalli a cui sono stati somministrati 100 mg al giorno per tre giorni, i livelli plasmatici di picco erano solo di circa 0,4–0,7 ng/mL un’ora dopo l’ultima dose, e i metaboliti erano rilevabili nelle urine fino a 5 giorni (Choi et al., J Chromatogr A 2018). Si tratta di dati equini che non forniscono indicazioni sulla cinetica nelle persone.
Lo studio sull’uomo del 2019 ha rilevato che i due metaboliti proposti nel 2013 non comparivano nei campioni antidoping reali risultati positivi al metilstenbolone. I laboratori si affidano ora a nuovi marcatori a lungo termine (Piper et al., 2019). I normali test tossicologici clinici potrebbero non includerlo affatto: in uno studio svedese che ha rianalizzato 310 campioni di urina del periodo 2022–2023 con metodiche antidoping, 3 contenevano metilstenbolone, una sostanza non coperta dal test di routine per gli AAS del laboratorio (Bohlin et al., Drug Test Anal 2025).
A proposito dei valori di emivita. Alcuni siti web e applicazioni riportano un’emivita specifica per il metilstenbolone. Non abbiamo potuto individuare alcuno studio sull’uomo che l’abbia misurata. Le finestre di rilevabilità urinaria sopra indicate descrivono per quanto tempo è possibile rintracciarne le tracce, non la velocità con cui scendono i livelli nel sangue.
Stato regolatorio
FDA
Nel giugno 2017 la FDA ha inviato una lettera di avvertimento (warning letter) a Hardcore Formulations in merito al suo prodotto Ultra-Sten, la cui etichetta indicava la presenza di metilstenbolone (lettera di avvertimento FDA, 2017). La FDA ha dichiarato che:
- il metilstenbolone è uno steroide sintetico, non un «ingrediente dietetico», pertanto il prodotto non era un integratore alimentare;
- indicazioni come «Rapid Size and Strength» (aumento rapido di massa e forza) lo rendevano un farmaco, e in particolare un nuovo farmaco non approvato;
- si trattava di un farmaco di tipo soggetto a prescrizione medica per via del suo potenziale nocivo, per cui non era possibile redigere istruzioni sicure per l’uso autonomo.
L’azienda ha quindi richiamato tutti i lotti di Ultra-Sten, che erano stati venduti a livello nazionale dall’agosto 2014 al maggio 2017 (avviso di richiamo FDA, 2017).
DEA e Controlled Substances Act
Il metilstenbolone non è nominato nell’elenco degli steroidi anabolizzanti di tabella III (Schedule III) in 21 CFR 1308.13. Tuttavia, il Designer Anabolic Steroid Control Act del 2014 ha ampliato la definizione giuridica di «steroide anabolizzante». Una sostanza non presente in elenco che sia derivata da, o abbia una struttura sostanzialmente simile a, uno steroide elencato è considerata uno steroide anabolizzante, e rientra quindi nella tabella III, se è stata prodotta per promuovere la crescita muscolare o viene commercializzata in tal modo (norma finale della DEA, Federal Register 2023). I suoi stretti analoghi stenbolone e metasterone sono entrambi in elenco. Stabilire se uno specifico prodotto soddisfi tale definizione è una valutazione giuridica, pertanto non descriviamo il metilstenbolone di per sé come inserito in tabella.
Sport
La Lista delle sostanze e metodi proibiti WADA 2026 vieta gli steroidi anabolizzanti androgeni in ogni momento (classe S1.1). Il metilstenbolone non è nominato espressamente, ma lo sono lo stenbolone, il metasterone e il metil-1-testosterone, e la classe include esplicitamente «altre sostanze con struttura chimica simile». I laboratori antidoping segnalano riscontri di positività per il metilstenbolone nei campioni degli atleti (Piper et al., 2019).
Cosa mostra la ricerca
Muscoli, forza e composizione corporea
Nessuno studio randomizzato o controllato nell’essere umano o negli animali ha misurato l’effetto del metilstenbolone sulla massa muscolare, sulla forza o sul grasso corporeo. Nessuna dose è stata valutata per efficacia o sicurezza. La dose singola da 10 mg utilizzata nello studio sul metabolismo del 2019 è stata scelta per tracciare i metaboliti, non per verificare alcun effetto (Piper et al., 2019).
Studi di laboratorio
Il resto della ricerca riguarda la chimica. In uno studio su colture cellulari, il metilstenbolone è risultato tossico sia per una linea cellulare di tumore mammario sia per i fibroblasti cutanei umani normali. I metaboliti fungini del composto non sono risultati tossici per le cellule normali (Aamer et al., Bioorg Chem 2022). Si tratta di risultati in vitro che non dicono nulla sugli effetti nelle persone.
Effetti collaterali e rischi
Non esistendo studi clinici, non si sa con quale frequenza si verifichino gli effetti collaterali. Le evidenze consistono in segnalazioni di casi clinici, avvertimenti delle autorità regolatorie e quanto è noto sulla classe degli steroidi 17α-metilati.
Danno epatico
Il primo caso pubblicato riguardava un uomo di 26 anni precedentemente sano che aveva assunto Super DMZ Rx 2.0 (10 mg di metilstenbolone più 10 mg di dimetazina per capsula) due volte al giorno per 30 giorni, come indicato sull’etichetta (Agbenyefia et al., 2014). Ha sviluppato urine scure, feci chiare, ittero e prurito. Una biopsia ha evidenziato colestasi (blocco del flusso biliare all’interno del fegato).
| Parametro (intervallo normale) | Giorno 35 dall’inizio | Giorno 59 (picco di bilirubina) |
|---|---|---|
| Bilirubina totale (0,3–1,9 mg/dL) | 19,3 mg/dL | 45,9 mg/dL |
| ALT (10–40 UI/L) | 269 UI/L | 77 UI/L |
| ALP (44–147 unità/L) | 132 unità/L | 207 unità/L |
La bilirubina era scesa a 2,1 mg/dL circa 10 settimane dopo l’interruzione. Questo quadro, caratterizzato da bilirubina molto elevata con aumenti solo modesti degli enzimi, è tipico della colestasi indotta da steroidi. Poiché il prodotto conteneva anche dimetazina, il danno non può essere attribuito al solo metilstenbolone.
Una revisione di 50 anni di segnalazioni di casi clinici pubblicate sugli AAS ha riscontrato il metilstenbolone in soli cinque casi. In tutti i casi che lo riguardavano sono state segnalate complicanze epatiche, e la sua associazione con i problemi al fegato è risultata tra le più forti riscontrate (p corretto = 0,015) (Skrzypiec-Spring et al., J Clin Med 2024). Con così pochi casi, ciò evidenzia una tendenza nelle segnalazioni e non un rischio misurato.
Più in generale, lo statunitense Drug-Induced Liver Injury Network ha descritto 44 uomini con danno epatico da integratori per il bodybuilding. Tutti presentavano ittero, il 71% è stato ricoverato in ospedale e l’esordio si è verificato dopo una mediana di 73 giorni dall’inizio dell’assunzione. Le analisi sui prodotti hanno spesso rilevato steroidi anabolizzanti non dichiarati in etichetta (Stolz et al., Aliment Pharmacol Ther 2019). Tale studio non era specifico per il metilstenbolone.
Effetti ormonali, cardiovascolari e di altro tipo
Nessuno studio ha misurato l’effetto del metilstenbolone sul testosterone naturale, sulla produzione di sperma, sul colesterolo o sulla pressione arteriosa. Nel suo avviso di richiamo e nella lettera di avvertimento, la FDA ha elencato i rischi attesi dai prodotti a base di steroidi anabolizzanti di questo tipo (avviso di richiamo FDA, 2017; lettera di avvertimento FDA, 2017):
- grave danno epatico e danno renale;
- riduzione del colesterolo HDL («buono») e aumento della pressione arteriosa, con un possibile incremento del rischio di infarto cardiaco e ictus;
- riduzione del volume testicolare, infertilità maschile e ingrossamento del tessuto mammario negli uomini;
- virilizzazione nelle donne, come abbassamento del tono della voce, aumento dei peli corporei e alterazioni del ciclo mestruale;
- bassa statura nei bambini e comportamenti aggressivi.
La FDA ha sottolineato che le persone con patologie cardiache, epatiche o prostatiche possono correre un rischio maggiore.
Prodotti con etichettatura ingannevole e contaminati
Il metilstenbolone è stato ripetutamente riscontrato in prodotti che non contenevano quanto dichiarato sulle rispettive etichette:
- Un prodotto venduto come metilstenbolone conteneva anche metasterone, e la sua assunzione ha prodotto nelle urine principalmente metaboliti del metasterone (Geldof et al., 2014).
- A New York, nel periodo 2012–2013, circa 16 persone hanno riferito affaticamento, perdita di capelli e dolori muscolari dopo aver assunto integratori di complesso vitaminico B-50 e multiminerali di uno stesso fornitore. Le analisi del laboratorio statale hanno rilevato nelle capsule metasterone, dimetazina e metilstenbolone. Una persona è stata ricoverata in ospedale per danni epatici e un bambino ha sviluppato una grave virilizzazione (Tran et al., Steroids 2023).
- Le revisioni sugli steroidi progettati (designer steroids) venduti come prodotti da banco riportano epatotossicità, colestasi, insufficienza renale, ipogonadismo (basso testosterone), ginecomastia e infertilità associati a questa categoria di prodotti (Rahnema et al., Andrology 2015).
Punti chiave
- Uno steroide progettato, non un medicinale. Il metilstenbolone è stenbolone 17α-metilato, venduto all’interno di «integratori». Non è mai stato approvato né sperimentato come farmaco.
- Nessun dato di efficacia o sicurezza nell’essere umano. Gli unici studi sull’uomo sono studi sul metabolismo urinario dopo dose singola. Non esistono studi clinici, dosi testate né un’emivita misurata.
- Il danno epatico è il rischio documentato. I casi pubblicati descrivono grave ittero colestatico, anche dopo 30 giorni alle dosi indicate sull’etichetta in un prodotto di combinazione.
- Le etichette sono inaffidabili. Prodotti venduti come metilstenbolone contenevano metasterone, e il metilstenbolone è stato trovato persino in prodotti vitaminici.
- Le autorità regolatorie lo trattano come uno steroide. La FDA afferma che non è un ingrediente dietetico legale. La legge statunitense può classificare gli stretti analoghi degli steroidi in elenco nella tabella III (Schedule III), e la WADA lo vieta in ogni momento.
Fonti
- Cavalcanti GdeA, Leal FD, Garrido BC, et al. Detection of designer steroid methylstenbolone in “nutritional supplement” using gas chromatography and tandem mass spectrometry: elucidation of its urinary metabolites. Steroids. 2013;78(2):228–233. PubMed.
- Geldof L, Lootens L, Polet M, et al. Metabolism of methylstenbolone studied with human liver microsomes and the uPA⁺/⁺-SCID chimeric mouse model. Biomed Chromatogr. 2014;28(7):974–985. PubMed.
- Piper T, Fusshöller G, Schänzer W, et al. Studies on the in vivo metabolism of methylstenbolone and detection of novel long term metabolites for doping control analysis. Drug Test Anal. 2019;11(11-12):1644–1655. PubMed.
- Choi TLS, Wong JKY, Kwok WH, et al. Metabolic study of methylstenbolone in horses using liquid chromatography-high resolution mass spectrometry and gas chromatography-mass spectrometry. J Chromatogr A. 2018;1546:106–118. PubMed.
- Bohlin KP, Villén T, Hopcraft O, et al. Prevalence of AAS-positive samples at Drug Abuse Laboratory Sweden between 2014 and 2023 and sub-study of dual use of AAS and narcotics. Drug Test Anal. 2025;17(12):2421–2428. PubMed.
- National Center for Biotechnology Information. Methylstenbolone, PubChem CID 252380. PubChem.
- Code of Federal Regulations. 21 CFR 1308.13, Schedule III. eCFR.
- Drug Enforcement Administration. Implementation of the Designer Anabolic Steroid Control Act of 2014. Federal Register. 1° agosto 2023;88:50036 (FR Doc 2023-15747). Federal Register.
- US Food and Drug Administration. Warning letter to Hardcore Formulations, MARCS-CMS 522783. 5 giugno 2017. FDA.
- Hardcore Formulations. Hardcore Formulations issues voluntary nationwide recall of Ultra-Sten and D-Zine capsules due to labeling that it contains anabolic steroids. Comunicato aziendale, 28 giugno 2017; pubblicato dalla FDA il 7 febbraio 2018. FDA.
- World Anti-Doping Agency. World Anti-Doping Code International Standard: Prohibited List 2026. Lista delle sostanze e metodi proibiti WADA 2026.
- Agbenyefia P, Arnold CA, Kirkpatrick R 3rd. Cholestatic jaundice with the use of methylstenbolone and dymethazine, designer steroids found in Super DMZ Rx 2.0 “nutritional supplement”: a case report. J Investig Med High Impact Case Rep. 2014;2(2):2324709614532800. PubMed; PMC.
- Skrzypiec-Spring M, Rozmus J, Abu Faraj G, et al. Abuse of anabolic-androgenic steroids as a social phenomenon and medical problem-its potential negative impact on reproductive health based on 50 years of case report analysis. J Clin Med. 2024;13(19):5892. PubMed.
- Stolz A, Navarro V, Hayashi PH, et al. Severe and protracted cholestasis in 44 young men taking bodybuilding supplements: assessment of genetic, clinical and chemical risk factors. Aliment Pharmacol Ther. 2019;49(9):1195–1204. PubMed.
- Tran BN, Okoniewski R, Spink BC, et al. Androgenic steroids in over-the-counter dietary supplements: analysis for association with adverse health effects. Steroids. 2023;193:109199. PubMed.
- Rahnema CD, Crosnoe LE, Kim ED. Designer steroids - over-the-counter supplements and their androgenic component: review of an increasing problem. Andrology. 2015;3(2):150–155. PubMed.
- Aamer M, Siddiqui M, Jabeen A, et al. New anti-inflammatory and non-cytotoxic metabolites of methylstenbolone obtained by microbial transformation. Bioorg Chem. 2022;129:106187. PubMed.