A metilestembolona, vendida com nomes como M-Sten, Methyl-Sten, Ultradrol e Ultra-Sten, é um esteroide anabolizante androgênico (EAA) sintético de uso oral. É um “esteroide de design” (designer steroid): nunca foi desenvolvida como medicamento e chegou ao público na década de 2010 por meio de produtos comercializados como “suplementos nutricionais” para fisiculturismo.

O fato mais importante sobre ela é que nenhum estudo controlado em humanos jamais a testou, seja para músculo, força ou qualquer outra coisa. Tudo o que foi publicado em pessoas vem de laboratórios de controle de drogas que administraram doses únicas para mapear seus metabólitos na urina, além de relatos de caso de lesão hepática. Em 2017, a FDA (agência reguladora dos EUA) informou a um vendedor americano que um produto com metilestembolona não era um suplemento alimentar legal, mas um medicamento novo não aprovado, e o produto foi recolhido.

Esta página resume o que relatam os bancos de dados químicos, os poucos estudos publicados e as autoridades reguladoras. Ela tem fins exclusivamente educativos e não é aconselhamento médico.

Propriedade	Detalhe
Classe do fármaco	Esteroide anabolizante androgênico de design 17α-metilado; derivado da DHT (17α-metil estembolona)
Nomes comerciais	M-Sten, Methyl-Sten, Ultradrol, Ultra-Sten; também é ingrediente do Super DMZ Rx 2.0
Aprovação	Nenhum produto aprovado pela FDA e nenhum uso médico reconhecido
Via	Oral (cápsulas comercializadas como suplementos)
Fórmula e peso	C₂₁H₃₂O₂, 316,5 g/mol
Dados em humanos	Apenas estudos de metabolismo urinário (doses orais únicas); nenhum estudo de eficácia ou segurança
Meia-vida	Nenhuma meia-vida publicada em humanos; em um estudo, o fármaco inalterado foi detectável na urina por ≈45 h após uma dose única
Situação nos EUA	Não consta na Lista III (Schedule III); segundo a FDA, não é um ingrediente alimentar (carta de advertência de 2017)
Situação na WADA	Proibida em todos os momentos (S1.1 esteroides anabolizantes androgênicos, como substância de estrutura semelhante)

O que é

O nome químico da metilestembolona é 2,17α-dimethyl-17β-hydroxy-5α-androst-1-en-3-one (Cavalcanti et al., Steroids 2013). O PubChem indica a fórmula C₂₁H₃₂O₂ e um peso molecular de 316,5 g/mol (PubChem CID 252380). Ela é construída sobre o esqueleto da di-hidrotestosterona (DHT) e faz parte de uma pequena família de esteroides intimamente relacionados:

Esteroide	Nome químico	Relação com a metilestembolona
Estembolona	17β-hydroxy-2-methyl-5α-androst-1-en-3-one	A mesma molécula sem o grupo 17α-metil
Metasterona (Superdrol)	2α,17α-dimethyl-17β-hydroxy-5α-androstan-3-one	A mesma molécula sem a ligação dupla entre os carbonos 1 e 2
Metil-1-testosterona	17β-hydroxy-17α-methyl-5α-androst-1-en-3-one	A mesma molécula sem o grupo 2-metil
Metilestembolona	2,17α-dimethyl-17β-hydroxy-5α-androst-1-en-3-one	Não consta na Lista III dos EUA

Os nomes químicos dos três primeiros vêm de 21 CFR 1308.13, onde os três constam como esteroides anabolizantes da Lista III. Em outras palavras, a metilestembolona é a estembolona com um grupo 17α-metil adicionado. Esse grupo retarda a degradação no fígado e está associado à toxicidade hepática dos esteroides 17α-alquilados (Skrzypiec-Spring et al., J Clin Med 2024). Veja Acetato de estembolona, Superdrol (metasterona) e Metil-1-testosterona para esses compostos.

O registro científico da metilestembolona começa com a química do controle antidoping. Em 2013, um laboratório brasileiro a descreveu como um novo esteroide anabolizante encontrado em um “suplemento nutricional” comprado pela internet (Cavalcanti et al., Steroids 2013). Um relato de caso de 2014 observou que, na época, ela não era uma substância controlada nos EUA e que havia sido comparada à metasterona (Superdrol), contra a qual a FDA havia agido pouco tempo antes (Agbenyefia et al., 2014).

Não encontramos nenhum estudo publicado que meça com que intensidade a metilestembolona se liga ao receptor de andrógeno ou o ativa, nem nenhum estudo em animais sobre sua potência anabólica ou androgênica. Afirmações sobre sua força em relação a outros esteroides, ou sobre ganhos musculares “secos”, vêm do marketing dos produtos, e não de dados.

Como age no corpo

Não há estudos farmacocinéticos da metilestembolona em humanos: não foram medidos níveis sanguíneos, tempos até o pico nem meia-vida de eliminação. O que existe são estudos de excreção conduzidos por laboratórios antidoping para encontrar marcadores na urina.

Estudo	Desenho	Principais achados
Cavalcanti et al., Steroids 2013	4 voluntários, dose oral única	Dois metabólitos 16-hidroxilados detectáveis por mais de uma semana; metilestembolona inalterada detectável por apenas ≈45 h
Geldof et al., Biomed Chromatogr 2014	Microssomos hepáticos humanos e um modelo de camundongo quimérico	10 metabólitos mono-hidroxilados em microssomos; o produto rotulado como metilestembolona também continha metasterona
Piper et al., Drug Test Anal 2019	Dose oral única de 10 mg de metilestembolona marcada com isótopos; urina coletada por 29 dias	Até 40 metabólitos, em sua maioria conjugados com glicuronídeo; o glicuronídeo de metilestembolona e outros três metabólitos ainda eram detectáveis no dia 29

Em cavalos que receberam 100 mg por dia durante três dias, os níveis plasmáticos máximos foram de apenas cerca de 0,4–0,7 ng/mL uma hora após a última dose, e os metabólitos foram detectáveis na urina por até 5 dias (Choi et al., J Chromatogr A 2018). São dados de equinos e não dizem qual é a cinética em pessoas.

O estudo em humanos de 2019 constatou que os dois metabólitos propostos em 2013 não apareciam em amostras reais de doping que haviam dado positivo para metilestembolona. Os laboratórios agora usam, em vez deles, marcadores de longo prazo mais recentes (Piper et al., 2019). Os exames toxicológicos clínicos de rotina podem nem sequer incluí-la: em um estudo sueco que reanalisou 310 amostras de urina de 2022–2023 com métodos antidoping, 3 continham metilestembolona, uma substância que o teste de rotina de EAA do laboratório não cobria (Bohlin et al., Drug Test Anal 2025).

Sobre os valores de meia-vida. Alguns sites e aplicativos citam uma meia-vida específica para a metilestembolona. Não conseguimos encontrar nenhum estudo em humanos que a tenha medido. As janelas de detecção na urina descritas acima indicam por quanto tempo vestígios podem ser encontrados, e não com que rapidez os níveis no sangue caem.

Situação regulatória

FDA

Em junho de 2017, a FDA enviou uma carta de advertência à Hardcore Formulations a respeito do produto Ultra-Sten, cujo rótulo indicava conter metilestembolona (carta de advertência da FDA, 2017). A FDA declarou que:

a metilestembolona é um esteroide sintético, e não um “ingrediente alimentar” (dietary ingredient), portanto o produto não era um suplemento alimentar;
alegações como “Rapid Size and Strength” o tornavam um medicamento, e um medicamento novo não aprovado;
tratava-se de um medicamento do tipo de venda sob prescrição devido ao seu potencial de dano, de modo que não era possível redigir instruções seguras para uso por conta própria.

A empresa então recolheu todos os lotes de Ultra-Sten, que havia sido vendido em todo o país de agosto de 2014 a maio de 2017 (aviso de recolhimento da FDA, 2017).

DEA e a Lei de Substâncias Controladas

A metilestembolona não consta na lista de esteroides anabolizantes da Lista III em 21 CFR 1308.13. No entanto, a Designer Anabolic Steroid Control Act de 2014 ampliou a definição legal de “esteroide anabolizante”. Uma substância não listada que seja derivada de um esteroide listado, ou substancialmente semelhante a ele em estrutura, é considerada esteroide anabolizante, e portanto entra na Lista III, se tiver sido fabricada para promover o crescimento muscular ou for comercializada dessa forma (regra final da DEA, Federal Register 2023). Seus parentes próximos estembolona e metasterona estão ambos listados. Saber se um produto específico se enquadra nessa definição é uma determinação jurídica, por isso não descrevemos a metilestembolona em si como incluída na Lista III.

Esporte

A Lista Proibida 2026 da Agência Mundial Antidopagem (WADA) proíbe os esteroides anabolizantes androgênicos em todos os momentos (classe S1.1). A metilestembolona não é citada pelo nome, mas a estembolona, a metasterona e a metil-1-testosterona são, e a classe inclui explicitamente “outras substâncias com estrutura química semelhante”. Laboratórios antidoping relatam resultados analíticos adversos para metilestembolona em amostras de atletas (Piper et al., 2019).

O que a pesquisa mostra

Músculo, força e composição corporal

Nenhum estudo randomizado ou controlado em humanos ou animais mediu o efeito da metilestembolona sobre a massa muscular, a força ou a gordura corporal. Nenhuma dose foi testada quanto à eficácia ou à segurança. A dose única de 10 mg do estudo de metabolismo de 2019 foi escolhida para rastrear metabólitos, e não para testar qualquer efeito (Piper et al., 2019).

Estudos de laboratório

O restante da pesquisa é química. Em um estudo em cultura de células, a metilestembolona foi tóxica tanto para uma linhagem celular de câncer de mama quanto para fibroblastos normais de pele humana. Metabólitos fúngicos do composto não foram tóxicos para as células normais (Aamer et al., Bioorg Chem 2022). São resultados in vitro e não dizem nada sobre os efeitos em pessoas.

Efeitos colaterais e riscos

Como não há estudos clínicos, não se sabe com que frequência os efeitos colaterais ocorrem. As evidências são relatos de caso, alertas de autoridades reguladoras e o que se sabe sobre a classe dos esteroides 17α-metilados.

Lesão hepática

O primeiro caso publicado foi o de um homem de 26 anos, previamente saudável, que tomou Super DMZ Rx 2.0 (10 mg de metilestembolona mais 10 mg de dymethazine por cápsula) duas vezes ao dia durante 30 dias, conforme indicava o rótulo (Agbenyefia et al., 2014). Ele apresentou urina escura, fezes claras, icterícia e coceira. Uma biópsia mostrou colestase (bloqueio do fluxo de bile dentro do fígado).

Parâmetro (faixa normal)	Dia 35 após o início	Dia 59 (pico de bilirrubina)
Bilirrubina total (0,3–1,9 mg/dL)	19,3 mg/dL	45,9 mg/dL
ALT (10–40 UI/L)	269 UI/L	77 UI/L
FA (44–147 unidades/L)	132 unidades/L	207 unidades/L

A bilirrubina havia caído para 2,1 mg/dL cerca de 10 semanas depois que ele parou. Esse padrão, bilirrubina muito alta com elevações apenas modestas das enzimas, é típico da colestase induzida por esteroides. Como o produto também continha dymethazine, a lesão não pode ser atribuída apenas à metilestembolona.

Uma revisão de 50 anos de relatos de caso publicados sobre EAA encontrou metilestembolona em apenas cinco deles. Complicações hepáticas foram relatadas em todos os seus casos, e sua associação com problemas hepáticos esteve entre as mais fortes encontradas (p ajustado = 0,015) (Skrzypiec-Spring et al., J Clin Med 2024). Com tão poucos casos, isso mostra um padrão de notificação, e não um risco medido.

De forma mais ampla, a rede americana Drug-Induced Liver Injury Network descreveu 44 homens com lesão hepática causada por suplementos de fisiculturismo. Todos tiveram icterícia, 71% foram hospitalizados e o quadro começou em uma mediana de 73 dias após o início do uso. Análises dos produtos frequentemente encontraram esteroides anabolizantes que não constavam no rótulo (Stolz et al., Aliment Pharmacol Ther 2019). Esse estudo não era específico para a metilestembolona.

Efeitos hormonais, cardiovasculares e outros

Nenhum estudo mediu o efeito da metilestembolona sobre a testosterona natural, a produção de espermatozoides, o colesterol ou a pressão arterial. Em seu aviso de recolhimento e em sua carta de advertência, a FDA listou os riscos esperados de produtos com esteroides anabolizantes desse tipo (aviso de recolhimento da FDA, 2017; carta de advertência da FDA, 2017):

lesão hepática grave e lesão renal;
redução do colesterol HDL (“bom”) e aumento da pressão arterial, com possível aumento do risco de infarto e AVC (acidente vascular cerebral);
atrofia testicular, infertilidade masculina e aumento das mamas em homens;
virilização em mulheres, como voz mais grave, mais pelos no corpo e alterações menstruais;
baixa estatura em crianças, e comportamento agressivo.

A FDA observou que pessoas com doenças cardíacas, hepáticas ou da próstata podem ter um risco maior.

Produtos com rótulo incorreto e contaminados

A metilestembolona aparece repetidamente em produtos que não continham o que seus rótulos diziam:

Um produto vendido como metilestembolona também continha metasterona, e seu uso produziu principalmente metabólitos de metasterona na urina (Geldof et al., 2014).
Em Nova York, em 2012–2013, cerca de 16 pessoas relataram cansaço, queda de cabelo e dores musculares após tomar suplementos de vitamina B-50 e multiminerais de um mesmo fornecedor. Testes de um laboratório estadual encontraram metasterona, dymethazine e metilestembolona nas cápsulas. Uma pessoa foi hospitalizada com lesão hepática, e uma criança desenvolveu virilização grave (Tran et al., Steroids 2023).
Revisões sobre esteroides de design vendidos sem receita relatam hepatotoxicidade, colestase, insuficiência renal, hipogonadismo (testosterona baixa), ginecomastia e infertilidade associados a essa categoria de produtos (Rahnema et al., Andrology 2015).

Pontos principais

Um esteroide de design, não um medicamento. A metilestembolona é a estembolona 17α-metilada, vendida em “suplementos”. Ela nunca foi aprovada nem testada como medicamento.
Não há dados de eficácia ou segurança em humanos. Os únicos estudos em humanos são estudos de metabolismo urinário com dose única. Não há estudos clínicos, doses testadas nem meia-vida medida.
A lesão hepática é o dano documentado. Os casos publicados descrevem icterícia colestática grave, inclusive após 30 dias nas doses do rótulo de um produto combinado.
Os rótulos não são confiáveis. Produtos vendidos como metilestembolona já continham metasterona, e a metilestembolona já foi encontrada em produtos vitamínicos.
As autoridades a tratam como esteroide. A FDA afirma que ela não é um ingrediente alimentar legal. A lei dos EUA pode tratar análogos próximos de esteroides listados como Lista III, e a WADA a proíbe em todos os momentos.

Fontes

Cavalcanti GdeA, Leal FD, Garrido BC, et al. Detection of designer steroid methylstenbolone in “nutritional supplement” using gas chromatography and tandem mass spectrometry: elucidation of its urinary metabolites. Steroids. 2013;78(2):228–233. PubMed.
Geldof L, Lootens L, Polet M, et al. Metabolism of methylstenbolone studied with human liver microsomes and the uPA⁺/⁺-SCID chimeric mouse model. Biomed Chromatogr. 2014;28(7):974–985. PubMed.
Piper T, Fusshöller G, Schänzer W, et al. Studies on the in vivo metabolism of methylstenbolone and detection of novel long term metabolites for doping control analysis. Drug Test Anal. 2019;11(11-12):1644–1655. PubMed.
Choi TLS, Wong JKY, Kwok WH, et al. Metabolic study of methylstenbolone in horses using liquid chromatography-high resolution mass spectrometry and gas chromatography-mass spectrometry. J Chromatogr A. 2018;1546:106–118. PubMed.
Bohlin KP, Villén T, Hopcraft O, et al. Prevalence of AAS-positive samples at Drug Abuse Laboratory Sweden between 2014 and 2023 and sub-study of dual use of AAS and narcotics. Drug Test Anal. 2025;17(12):2421–2428. PubMed.
National Center for Biotechnology Information. Methylstenbolone, PubChem CID 252380. PubChem.
Code of Federal Regulations. 21 CFR 1308.13, Schedule III. eCFR.
Drug Enforcement Administration. Implementation of the Designer Anabolic Steroid Control Act of 2014. Federal Register. 1 de agosto de 2023;88:50036 (FR Doc 2023-15747). Federal Register.
US Food and Drug Administration. Carta de advertência à Hardcore Formulations, MARCS-CMS 522783. 5 de junho de 2017. FDA.
Hardcore Formulations. Hardcore Formulations issues voluntary nationwide recall of Ultra-Sten and D-Zine capsules due to labeling that it contains anabolic steroids. Comunicado da empresa, 28 de junho de 2017; publicado pela FDA em 7 de fevereiro de 2018. FDA.
World Anti-Doping Agency. World Anti-Doping Code International Standard: Prohibited List 2026. Lista Proibida 2026 da WADA.
Agbenyefia P, Arnold CA, Kirkpatrick R 3rd. Cholestatic jaundice with the use of methylstenbolone and dymethazine, designer steroids found in Super DMZ Rx 2.0 “nutritional supplement”: a case report. J Investig Med High Impact Case Rep. 2014;2(2):2324709614532800. PubMed; PMC.
Skrzypiec-Spring M, Rozmus J, Abu Faraj G, et al. Abuse of anabolic-androgenic steroids as a social phenomenon and medical problem-its potential negative impact on reproductive health based on 50 years of case report analysis. J Clin Med. 2024;13(19):5892. PubMed.
Stolz A, Navarro V, Hayashi PH, et al. Severe and protracted cholestasis in 44 young men taking bodybuilding supplements: assessment of genetic, clinical and chemical risk factors. Aliment Pharmacol Ther. 2019;49(9):1195–1204. PubMed.
Tran BN, Okoniewski R, Spink BC, et al. Androgenic steroids in over-the-counter dietary supplements: analysis for association with adverse health effects. Steroids. 2023;193:109199. PubMed.
Rahnema CD, Crosnoe LE, Kim ED. Designer steroids - over-the-counter supplements and their androgenic component: review of an increasing problem. Andrology. 2015;3(2):150–155. PubMed.
Aamer M, Siddiqui M, Jabeen A, et al. New anti-inflammatory and non-cytotoxic metabolites of methylstenbolone obtained by microbial transformation. Bioorg Chem. 2022;129:106187. PubMed.

Metilestembolona (M-Sten)