La metilestembolona, que se vende con nombres como M-Sten, Methyl-Sten, Ultradrol y Ultra-Sten, es un esteroide anabólico-androgénico (EAA) sintético de uso oral. Es un «esteroide de diseño»: nunca se desarrolló como medicamento y llegó al público en la década de 2010 a través de productos comercializados como «suplementos nutricionales» para culturismo.
El dato más importante sobre ella es que ningún ensayo controlado en humanos la ha evaluado jamás, ni para músculo, ni para fuerza, ni para ninguna otra cosa. Todo lo publicado en personas procede de laboratorios de control de drogas que administraron dosis únicas para identificar sus metabolitos en orina, además de casos clínicos de daño hepático. En 2017, la FDA (agencia estadounidense del medicamento) comunicó a un vendedor estadounidense que un producto con metilestembolona no era un suplemento dietético legal, sino un medicamento nuevo no aprobado, y el producto fue retirado del mercado.
Esta página resume lo que informan las bases de datos químicas, los pocos estudios publicados y las autoridades reguladoras. Tiene fines exclusivamente educativos y no constituye consejo médico.
| Propiedad | Detalle |
|---|---|
| Clase de fármaco | Esteroide anabólico-androgénico de diseño 17α-metilado; derivado de la DHT (17α-metil estembolona) |
| Nombres comerciales | M-Sten, Methyl-Sten, Ultradrol, Ultra-Sten; también es ingrediente de Super DMZ Rx 2.0 |
| Aprobación | Ningún producto aprobado por la FDA y ningún uso médico reconocido |
| Vía | Oral (cápsulas comercializadas como suplementos) |
| Fórmula y peso | C₂₁H₃₂O₂, 316,5 g/mol |
| Datos en humanos | Solo estudios de metabolismo urinario (dosis orales únicas); ningún ensayo de eficacia ni de seguridad |
| Vida media | No hay vida media publicada en humanos; en un estudio, el fármaco inalterado fue detectable en orina durante ≈45 h tras una dosis única |
| Situación en EE. UU. | No figura en la Lista III (Schedule III); la FDA afirma que no es un ingrediente dietético (carta de advertencia de 2017) |
| Situación ante la AMA/WADA | Prohibida en todo momento (S1.1 esteroides anabólicos androgénicos, como sustancia de estructura similar) |
Qué es
El nombre químico de la metilestembolona es 2,17α-dimethyl-17β-hydroxy-5α-androst-1-en-3-one (Cavalcanti et al., Steroids 2013). PubChem indica la fórmula C₂₁H₃₂O₂ y un peso molecular de 316,5 g/mol (PubChem CID 252380). Está construida sobre el esqueleto de la dihidrotestosterona (DHT) y pertenece a una pequeña familia de esteroides estrechamente relacionados:
| Esteroide | Nombre químico | Relación con la metilestembolona |
|---|---|---|
| Estembolona | 17β-hydroxy-2-methyl-5α-androst-1-en-3-one | La misma molécula sin el grupo 17α-metilo |
| Metasterona (Superdrol) | 2α,17α-dimethyl-17β-hydroxy-5α-androstan-3-one | La misma molécula sin el doble enlace entre los carbonos 1 y 2 |
| Metil-1-testosterona | 17β-hydroxy-17α-methyl-5α-androst-1-en-3-one | La misma molécula sin el grupo 2-metilo |
| Metilestembolona | 2,17α-dimethyl-17β-hydroxy-5α-androst-1-en-3-one | No figura en la Lista III de EE. UU. |
Los nombres químicos de los tres primeros proceden de 21 CFR 1308.13, donde los tres figuran como esteroides anabólicos de la Lista III. Dicho de otro modo, la metilestembolona es estembolona con un grupo 17α-metilo añadido. Este grupo ralentiza su degradación en el hígado y se asocia a la toxicidad hepática de los esteroides 17α-alquilados (Skrzypiec-Spring et al., J Clin Med 2024). Consulta Acetato de estembolona, Superdrol (metasterona) y Metil-1-testosterona para esos compuestos.
El registro científico de la metilestembolona comienza con la química del control antidopaje. En 2013, un laboratorio brasileño la describió como un nuevo esteroide anabólico hallado en un «suplemento nutricional» comprado por internet (Cavalcanti et al., Steroids 2013). Un caso clínico de 2014 señaló que en ese momento no era una sustancia controlada en EE. UU. y que se la había comparado con la metasterona (Superdrol), contra la que la FDA había actuado poco antes (Agbenyefia et al., 2014).
No encontramos ningún estudio publicado que mida con qué intensidad la metilestembolona se une al receptor de andrógenos o lo activa, ni ningún estudio en animales sobre su potencia anabólica o androgénica. Las afirmaciones sobre su fuerza en comparación con otros esteroides, o sobre ganancias musculares «secas», proceden del marketing de los productos y no de datos.
Cómo actúa en el cuerpo
No hay estudios farmacocinéticos de la metilestembolona en humanos: no se han medido niveles en sangre, tiempos hasta el pico ni vida media de eliminación. Lo que existe son estudios de excreción realizados por laboratorios antidopaje para encontrar marcadores en orina.
| Estudio | Diseño | Hallazgos principales |
|---|---|---|
| Cavalcanti et al., Steroids 2013 | 4 voluntarios, dosis oral única | Dos metabolitos 16-hidroxilados detectables durante más de una semana; metilestembolona inalterada detectable solo durante ≈45 h |
| Geldof et al., Biomed Chromatogr 2014 | Microsomas hepáticos humanos y un modelo de ratón quimérico | 10 metabolitos monohidroxilados en microsomas; el producto etiquetado como metilestembolona también contenía metasterona |
| Piper et al., Drug Test Anal 2019 | Dosis oral única de 10 mg de metilestembolona marcada con isótopos; orina recogida durante 29 días | Hasta 40 metabolitos, en su mayoría conjugados con glucurónido; el glucurónido de metilestembolona y otros tres metabolitos seguían siendo detectables el día 29 |
En caballos que recibieron 100 mg diarios durante tres días, los niveles plasmáticos máximos fueron de solo unos 0,4–0,7 ng/mL una hora después de la última dosis, y los metabolitos fueron detectables en orina hasta 5 días (Choi et al., J Chromatogr A 2018). Son datos en equinos y no nos dicen cuál es la cinética en personas.
El estudio en humanos de 2019 encontró que los dos metabolitos propuestos en 2013 no aparecían en muestras de dopaje reales que habían dado positivo para metilestembolona. Los laboratorios utilizan ahora, en su lugar, marcadores de larga duración más recientes (Piper et al., 2019). Es posible que los análisis toxicológicos clínicos de rutina ni siquiera la incluyan: en un estudio sueco que volvió a analizar 310 muestras de orina de 2022–2023 con métodos antidopaje, 3 contenían metilestembolona, una sustancia que la prueba de rutina de EAA del laboratorio no cubría (Bohlin et al., Drug Test Anal 2025).
Sobre las cifras de vida media. Algunos sitios web y aplicaciones citan una vida media concreta para la metilestembolona. No pudimos encontrar ningún estudio en humanos que la haya medido. Los periodos de detección en orina indicados arriba describen cuánto tiempo pueden encontrarse restos, no la rapidez con que bajan los niveles en sangre.
Situación regulatoria
FDA
En junio de 2017, la FDA envió una carta de advertencia a Hardcore Formulations por su producto Ultra-Sten, etiquetado como portador de metilestembolona (carta de advertencia de la FDA, 2017). La FDA declaró que:
- la metilestembolona es un esteroide sintético, no un «ingrediente dietético», por lo que el producto no era un suplemento dietético;
- afirmaciones como «Rapid Size and Strength» lo convertían en un medicamento, y en un medicamento nuevo no aprobado;
- era un medicamento de venta con receta por su potencial de causar daño, de modo que no podían redactarse instrucciones seguras para su uso sin supervisión.
La empresa retiró entonces todos los lotes de Ultra-Sten, que se había vendido en todo el país desde agosto de 2014 hasta mayo de 2017 (aviso de retirada de la FDA, 2017).
La DEA y la Ley de Sustancias Controladas
La metilestembolona no figura en la lista de esteroides anabólicos de la Lista III de 21 CFR 1308.13. Sin embargo, la Designer Anabolic Steroid Control Act de 2014 amplió la definición legal de «esteroide anabólico». Una sustancia no incluida en la lista que derive de un esteroide de la lista, o que tenga una estructura sustancialmente similar, se considera esteroide anabólico, y por tanto entra en la Lista III, si se fabricó para favorecer el crecimiento muscular o se comercializa de ese modo (norma final de la DEA, Federal Register 2023). Sus parientes cercanos, la estembolona y la metasterona, figuran ambos en la lista. Que un producto concreto cumpla esa definición es una determinación jurídica, por lo que no describimos la metilestembolona en sí como incluida en la Lista III.
Deporte
La Lista de Prohibiciones 2026 de la Agencia Mundial Antidopaje (AMA/WADA) prohíbe en todo momento los esteroides anabólicos androgénicos (clase S1.1). La metilestembolona no se menciona por su nombre, pero la estembolona, la metasterona y la metil-1-testosterona sí, y la clase incluye expresamente «otras sustancias con una estructura química similar». Los laboratorios antidopaje informan de resultados analíticos adversos de metilestembolona en muestras de deportistas (Piper et al., 2019).
Qué muestra la investigación
Músculo, fuerza y composición corporal
Ningún estudio aleatorizado o controlado en humanos ni en animales ha medido el efecto de la metilestembolona sobre la masa muscular, la fuerza o la grasa corporal. No se ha evaluado ninguna dosis en cuanto a eficacia o seguridad. La dosis única de 10 mg del estudio de metabolismo de 2019 se eligió para rastrear metabolitos, no para evaluar ningún efecto (Piper et al., 2019).
Estudios de laboratorio
El resto de la investigación es química. En un estudio en cultivo celular, la metilestembolona resultó tóxica tanto para una línea celular de cáncer de mama como para fibroblastos normales de piel humana. Los metabolitos fúngicos del compuesto no fueron tóxicos para las células normales (Aamer et al., Bioorg Chem 2022). Son resultados in vitro y no dicen nada sobre sus efectos en personas.
Efectos secundarios y riesgos
Como no hay ensayos, no se sabe con qué frecuencia se producen efectos secundarios. La evidencia consiste en casos clínicos, advertencias de las autoridades reguladoras y lo que se sabe sobre la clase de los esteroides 17α-metilados.
Daño hepático
El primer caso publicado fue el de un hombre de 26 años previamente sano que tomó Super DMZ Rx 2.0 (10 mg de metilestembolona más 10 mg de dymethazine por cápsula) dos veces al día durante 30 días, como indicaba la etiqueta (Agbenyefia et al., 2014). Presentó orina oscura, heces claras, ictericia y picazón. Una biopsia mostró colestasis (bloqueo del flujo de bilis dentro del hígado).
| Parámetro (rango normal) | Día 35 desde el inicio | Día 59 (bilirrubina máxima) |
|---|---|---|
| Bilirrubina total (0,3–1,9 mg/dL) | 19,3 mg/dL | 45,9 mg/dL |
| ALT (10–40 UI/L) | 269 UI/L | 77 UI/L |
| FA (44–147 unidades/L) | 132 unidades/L | 207 unidades/L |
La bilirrubina había bajado a 2,1 mg/dL unas 10 semanas después de que dejara el producto. Este patrón, una bilirrubina muy alta con aumentos solo moderados de las enzimas, es típico de la colestasis inducida por esteroides. Como el producto también contenía dymethazine, el daño no puede atribuirse solo a la metilestembolona.
Una revisión de 50 años de casos clínicos publicados sobre EAA encontró metilestembolona en solo cinco de ellos. Se notificaron complicaciones hepáticas en todos sus casos, y su asociación con problemas hepáticos estuvo entre las más fuertes encontradas (p ajustada = 0,015) (Skrzypiec-Spring et al., J Clin Med 2024). Con tan pocos casos, esto muestra un patrón de notificación, no un riesgo medido.
En términos más generales, la red estadounidense Drug-Induced Liver Injury Network describió a 44 hombres con daño hepático por suplementos de culturismo. Todos tenían ictericia, el 71 % fue hospitalizado y los síntomas comenzaron una mediana de 73 días después del inicio. Los análisis de los productos encontraron con frecuencia esteroides anabólicos que no figuraban en la etiqueta (Stolz et al., Aliment Pharmacol Ther 2019). Ese estudio no era específico de la metilestembolona.
Efectos hormonales, cardiovasculares y de otro tipo
Ningún estudio ha medido el efecto de la metilestembolona sobre la testosterona natural, la producción de espermatozoides, el colesterol o la presión arterial. En su aviso de retirada y en su carta de advertencia, la FDA enumeró los riesgos esperables de los productos con esteroides anabólicos de este tipo (aviso de retirada de la FDA, 2017; carta de advertencia de la FDA, 2017):
- daño hepático grave y daño renal;
- descenso del colesterol HDL («bueno») y aumento de la presión arterial, con un posible aumento del riesgo de infarto y accidente cerebrovascular;
- atrofia testicular, infertilidad masculina y aumento del tamaño de las mamas en hombres;
- virilización en mujeres, como voz más grave, más vello corporal y cambios menstruales;
- baja estatura en niños, y conducta agresiva.
La FDA señaló que las personas con afecciones cardíacas, hepáticas o prostáticas pueden tener un riesgo mayor.
Productos mal etiquetados y contaminados
La metilestembolona ha aparecido repetidamente en productos que no contenían lo que decían sus etiquetas:
- Un producto vendido como metilestembolona también contenía metasterona, y su consumo produjo en la orina principalmente metabolitos de metasterona (Geldof et al., 2014).
- En Nueva York, en 2012–2013, unas 16 personas refirieron cansancio, caída del cabello y dolores musculares tras tomar suplementos de vitamina B-50 y multiminerales de un mismo proveedor. Los análisis de un laboratorio estatal encontraron metasterona, dymethazine y metilestembolona en las cápsulas. Una persona fue hospitalizada por daño hepático y un niño presentó una virilización grave (Tran et al., Steroids 2023).
- Las revisiones sobre esteroides de diseño de venta libre describen hepatotoxicidad, colestasis, insuficiencia renal, hipogonadismo (testosterona baja), ginecomastia e infertilidad asociados a esta categoría de productos (Rahnema et al., Andrology 2015).
Puntos clave
- Un esteroide de diseño, no un medicamento. La metilestembolona es estembolona 17α-metilada que se vende en «suplementos». Nunca ha sido aprobada ni evaluada como fármaco.
- No hay datos de eficacia ni de seguridad en humanos. Los únicos estudios en humanos son estudios de metabolismo urinario con dosis única. No hay ensayos, ni dosis evaluadas, ni una vida media medida.
- El daño hepático es el perjuicio documentado. Los casos publicados describen ictericia colestásica grave, incluso tras 30 días a las dosis de la etiqueta con un producto combinado.
- Las etiquetas no son fiables. Productos vendidos como metilestembolona han contenido metasterona, y se ha encontrado metilestembolona en productos vitamínicos.
- Las autoridades la tratan como un esteroide. La FDA afirma que no es un ingrediente dietético legal. La legislación estadounidense puede considerar los análogos cercanos de esteroides de la lista como Lista III, y la AMA/WADA la prohíbe en todo momento.
Fuentes
- Cavalcanti GdeA, Leal FD, Garrido BC, et al. Detection of designer steroid methylstenbolone in “nutritional supplement” using gas chromatography and tandem mass spectrometry: elucidation of its urinary metabolites. Steroids. 2013;78(2):228–233. PubMed.
- Geldof L, Lootens L, Polet M, et al. Metabolism of methylstenbolone studied with human liver microsomes and the uPA⁺/⁺-SCID chimeric mouse model. Biomed Chromatogr. 2014;28(7):974–985. PubMed.
- Piper T, Fusshöller G, Schänzer W, et al. Studies on the in vivo metabolism of methylstenbolone and detection of novel long term metabolites for doping control analysis. Drug Test Anal. 2019;11(11-12):1644–1655. PubMed.
- Choi TLS, Wong JKY, Kwok WH, et al. Metabolic study of methylstenbolone in horses using liquid chromatography-high resolution mass spectrometry and gas chromatography-mass spectrometry. J Chromatogr A. 2018;1546:106–118. PubMed.
- Bohlin KP, Villén T, Hopcraft O, et al. Prevalence of AAS-positive samples at Drug Abuse Laboratory Sweden between 2014 and 2023 and sub-study of dual use of AAS and narcotics. Drug Test Anal. 2025;17(12):2421–2428. PubMed.
- National Center for Biotechnology Information. Methylstenbolone, PubChem CID 252380. PubChem.
- Code of Federal Regulations. 21 CFR 1308.13, Schedule III. eCFR.
- Drug Enforcement Administration. Implementation of the Designer Anabolic Steroid Control Act of 2014. Federal Register. 1 de agosto de 2023;88:50036 (FR Doc 2023-15747). Federal Register.
- US Food and Drug Administration. Carta de advertencia a Hardcore Formulations, MARCS-CMS 522783. 5 de junio de 2017. FDA.
- Hardcore Formulations. Hardcore Formulations issues voluntary nationwide recall of Ultra-Sten and D-Zine capsules due to labeling that it contains anabolic steroids. Comunicado de la empresa, 28 de junio de 2017; publicado por la FDA el 7 de febrero de 2018. FDA.
- World Anti-Doping Agency. World Anti-Doping Code International Standard: Prohibited List 2026. Lista de Prohibiciones 2026 de la AMA/WADA.
- Agbenyefia P, Arnold CA, Kirkpatrick R 3rd. Cholestatic jaundice with the use of methylstenbolone and dymethazine, designer steroids found in Super DMZ Rx 2.0 “nutritional supplement”: a case report. J Investig Med High Impact Case Rep. 2014;2(2):2324709614532800. PubMed; PMC.
- Skrzypiec-Spring M, Rozmus J, Abu Faraj G, et al. Abuse of anabolic-androgenic steroids as a social phenomenon and medical problem-its potential negative impact on reproductive health based on 50 years of case report analysis. J Clin Med. 2024;13(19):5892. PubMed.
- Stolz A, Navarro V, Hayashi PH, et al. Severe and protracted cholestasis in 44 young men taking bodybuilding supplements: assessment of genetic, clinical and chemical risk factors. Aliment Pharmacol Ther. 2019;49(9):1195–1204. PubMed.
- Tran BN, Okoniewski R, Spink BC, et al. Androgenic steroids in over-the-counter dietary supplements: analysis for association with adverse health effects. Steroids. 2023;193:109199. PubMed.
- Rahnema CD, Crosnoe LE, Kim ED. Designer steroids - over-the-counter supplements and their androgenic component: review of an increasing problem. Andrology. 2015;3(2):150–155. PubMed.
- Aamer M, Siddiqui M, Jabeen A, et al. New anti-inflammatory and non-cytotoxic metabolites of methylstenbolone obtained by microbial transformation. Bioorg Chem. 2022;129:106187. PubMed.