Formes orales

Méthylstenbolone (M-Sten)

La méthylstenbolone, vendue sous des noms tels que M-Sten, Methyl-Sten, Ultradrol et Ultra-Sten, est un stéroïde anabolisant androgène (SAA) oral de synthèse. C’est un « stéroïde designer » : elle n’a jamais été développée comme médicament et elle a atteint le grand public dans les années 2010 par le biais de produits commercialisés comme « compléments nutritionnels » de musculation.

Le point le plus important à son sujet est qu’aucun essai contrôlé chez l’humain ne l’a jamais testée, ni pour le muscle, ni pour la force, ni pour quoi que ce soit d’autre. Tout ce qui a été publié chez l’humain provient de laboratoires de dépistage qui ont administré des doses uniques pour cartographier ses métabolites urinaires, ainsi que de cas publiés d’atteinte hépatique. En 2017, la FDA (agence américaine du médicament) a signifié à un vendeur américain qu’un produit à base de méthylstenbolone n’était pas un complément alimentaire légal mais un nouveau médicament non autorisé, et le produit a été rappelé.

Cette page résume ce que rapportent les bases de données chimiques, les rares études publiées et les autorités réglementaires. Elle a une visée uniquement éducative et ne constitue pas un avis médical.

Propriété Détail
Classe médicamenteuse Stéroïde anabolisant androgène « designer » 17α-méthylé ; dérivé de la DHT (stenbolone 17α-méthylée)
Noms de produits M-Sten, Methyl-Sten, Ultradrol, Ultra-Sten ; également ingrédient de Super DMZ Rx 2.0
Autorisation Aucun produit autorisé par la FDA et aucun usage médical reconnu
Voie Orale (gélules commercialisées comme compléments)
Formule et masse C₂₁H₃₂O₂, 316,5 g/mol
Données humaines Uniquement des études de métabolisme urinaire (doses orales uniques) ; aucun essai d’efficacité ou de sécurité
Demi-vie Aucune demi-vie humaine publiée ; molécule inchangée détectable dans l’urine pendant ≈45 h après une dose unique dans une étude
Statut aux États-Unis Non citée dans la liste de l’annexe III (Schedule III) ; selon la FDA, ce n’est pas un ingrédient alimentaire (lettre d’avertissement de 2017)
Statut AMA Interdite en permanence (S1.1 stéroïdes anabolisants androgènes, en tant que substance de structure chimique similaire)

Qu’est-ce que c’est

Le nom chimique de la méthylstenbolone est 2,17α-dimethyl-17β-hydroxy-5α-androst-1-en-3-one (Cavalcanti et al., Steroids 2013). PubChem indique la formule C₂₁H₃₂O₂ et une masse moléculaire de 316,5 g/mol (PubChem CID 252380). Elle est construite sur le squelette de la dihydrotestostérone (DHT) et appartient à une petite famille de stéroïdes étroitement apparentés :

Stéroïde Nom chimique Lien avec la méthylstenbolone
Stenbolone 17β-hydroxy-2-methyl-5α-androst-1-en-3-one Même molécule sans le groupe 17α-méthyle
Méthastérone (Superdrol) 2α,17α-dimethyl-17β-hydroxy-5α-androstan-3-one Même molécule sans la double liaison entre les carbones 1 et 2
Méthyl-1-testostérone 17β-hydroxy-17α-methyl-5α-androst-1-en-3-one Même molécule sans le groupe 2-méthyle
Méthylstenbolone 2,17α-dimethyl-17β-hydroxy-5α-androst-1-en-3-one Non citée dans la liste américaine de l’annexe III (Schedule III)

Les noms chimiques des trois premiers proviennent du 21 CFR 1308.13, où tous trois sont inscrits comme stéroïdes anabolisants de l’annexe III. Autrement dit, la méthylstenbolone est de la stenbolone à laquelle on a ajouté un groupe 17α-méthyle. Ce groupe ralentit la dégradation dans le foie et est associé à la toxicité hépatique des stéroïdes 17α-alkylés (Skrzypiec-Spring et al., J Clin Med 2024). Voir Acétate de stenbolone, Superdrol (méthastérone) et Méthyl-1-testostérone pour ces composés.

L’histoire scientifique de la méthylstenbolone commence avec la chimie du contrôle antidopage. En 2013, un laboratoire brésilien l’a décrite comme un nouveau stéroïde anabolisant retrouvé dans un « complément nutritionnel » acheté en ligne (Cavalcanti et al., Steroids 2013). Un cas publié en 2014 notait qu’elle n’était pas une substance contrôlée aux États-Unis à l’époque et qu’elle avait été comparée à la méthastérone (Superdrol), contre laquelle la FDA avait récemment agi (Agbenyefia et al., 2014).

Nous n’avons trouvé aucune étude publiée mesurant l’intensité avec laquelle la méthylstenbolone se lie au récepteur des androgènes ou l’active, ni aucune étude animale de sa puissance anabolisante ou androgène. Les affirmations sur sa puissance par rapport à d’autres stéroïdes, ou sur des gains musculaires « secs », proviennent du marketing des produits et non de données.

Comment elle agit dans l’organisme

Il n’existe aucune étude pharmacocinétique humaine de la méthylstenbolone : ni taux sanguins mesurés, ni délais jusqu’au pic, ni demi-vie d’élimination. Ce qui existe, ce sont des études d’excrétion menées par des laboratoires antidopage pour trouver des marqueurs urinaires.

Étude Méthodologie Principaux résultats
Cavalcanti et al., Steroids 2013 4 volontaires, dose orale unique Deux métabolites 16-hydroxylés détectables pendant plus d’une semaine ; méthylstenbolone inchangée détectable pendant seulement ≈45 h
Geldof et al., Biomed Chromatogr 2014 Microsomes hépatiques humains et modèle de souris chimérique 10 métabolites monohydroxylés dans les microsomes ; le produit étiqueté méthylstenbolone contenait aussi de la méthastérone
Piper et al., Drug Test Anal 2019 Dose orale unique de 10 mg de méthylstenbolone marquée par isotope ; urine recueillie pendant 29 jours Jusqu’à 40 métabolites, surtout des conjugués glucuronides ; le glucuronide de méthylstenbolone et trois autres métabolites étaient encore détectables au 29e jour

Chez des chevaux recevant 100 mg par jour pendant trois jours, les pics plasmatiques n’étaient que d’environ 0,4–0,7 ng/mL une heure après la dernière dose, et des métabolites étaient détectables dans l’urine jusqu’à 5 jours (Choi et al., J Chromatogr A 2018). Ce sont des données équines qui ne renseignent pas sur la cinétique chez l’humain.

L’étude humaine de 2019 a constaté que les deux métabolites proposés en 2013 n’apparaissaient pas dans de vrais échantillons de contrôle antidopage positifs à la méthylstenbolone. Les laboratoires s’appuient désormais plutôt sur de nouveaux marqueurs à long terme (Piper et al., 2019). Les dépistages cliniques de routine peuvent ne pas l’inclure du tout : dans une étude suédoise ayant réanalysé 310 échantillons d’urine de 2022–2023 avec des méthodes antidopage, 3 contenaient de la méthylstenbolone, une substance que le test SAA de routine du laboratoire ne couvrait pas (Bohlin et al., Drug Test Anal 2025).

À propos des chiffres de demi-vie. Certains sites web et applications indiquent une demi-vie précise pour la méthylstenbolone. Nous n’avons trouvé aucune étude humaine l’ayant mesurée. Les fenêtres de détection urinaire ci-dessus indiquent pendant combien de temps des traces peuvent être retrouvées, et non à quelle vitesse les taux sanguins diminuent.

Statut réglementaire

FDA

En juin 2017, la FDA a adressé une lettre d’avertissement (warning letter) à Hardcore Formulations au sujet de son produit Ultra-Sten, étiqueté comme contenant de la méthylstenbolone (lettre d’avertissement de la FDA, 2017). La FDA a déclaré que :

  • la méthylstenbolone est un stéroïde de synthèse et non un « ingrédient alimentaire », de sorte que le produit n’était pas un complément alimentaire ;
  • des allégations telles que « Rapid Size and Strength » en faisaient un médicament, et un nouveau médicament non autorisé ;
  • il s’agissait d’un médicament relevant de la prescription en raison de son potentiel nocif, de sorte qu’aucun mode d’emploi sûr pour une utilisation en automédication ne pouvait être rédigé.

L’entreprise a ensuite rappelé tous les lots d’Ultra-Sten, qui avait été vendu dans tout le pays d’août 2014 à mai 2017 (avis de rappel de la FDA, 2017).

DEA et Controlled Substances Act

La méthylstenbolone n’est pas citée dans la liste des stéroïdes anabolisants de l’annexe III du 21 CFR 1308.13. Cependant, le Designer Anabolic Steroid Control Act de 2014 a élargi la définition légale de « stéroïde anabolisant ». Une substance non inscrite qui dérive d’un stéroïde inscrit, ou qui lui est substantiellement similaire par sa structure, compte comme stéroïde anabolisant, et relève donc de l’annexe III, si elle a été fabriquée pour favoriser la croissance musculaire ou est commercialisée à cette fin (règle finale de la DEA (agence américaine de lutte contre la drogue), Federal Register 2023). Ses proches parents, la stenbolone et la méthastérone, sont tous deux inscrits. Déterminer si un produit donné répond à cette définition relève d’une appréciation juridique ; nous ne décrivons donc pas la méthylstenbolone elle-même comme inscrite.

Sport

La Liste des interdictions 2026 de l’AMA (Agence mondiale antidopage) interdit en permanence les stéroïdes anabolisants androgènes (classe S1.1). La méthylstenbolone n’y est pas citée, mais la stenbolone, la méthastérone et la méthyl-1-testostérone le sont, et la classe inclut explicitement les « other substances with a similar chemical structure » (autres substances de structure chimique similaire). Des laboratoires antidopage rapportent des résultats anormaux pour la méthylstenbolone dans des échantillons de sportifs (Piper et al., 2019).

Ce que montre la recherche

Muscle, force et composition corporelle

Aucune étude randomisée ou contrôlée chez l’humain ou l’animal n’a mesuré l’effet de la méthylstenbolone sur la masse musculaire, la force ou la masse grasse. Aucune dose n’a été testée pour l’efficacité ou la sécurité. La dose unique de 10 mg de l’étude de métabolisme de 2019 a été choisie pour suivre les métabolites, et non pour tester un quelconque effet (Piper et al., 2019).

Études de laboratoire

Le reste de la recherche relève de la chimie. Dans une étude sur cultures cellulaires, la méthylstenbolone était toxique à la fois pour une lignée de cellules de cancer du sein et pour des fibroblastes cutanés humains normaux. Les métabolites fongiques du composé n’étaient pas toxiques pour les cellules normales (Aamer et al., Bioorg Chem 2022). Ce sont des résultats in vitro qui ne disent rien des effets chez l’humain.

Effets indésirables et risques

En l’absence d’essais, on ne sait rien de la fréquence des effets secondaires. Les données proviennent de cas publiés, de mises en garde des autorités et de ce que l’on sait de la classe des stéroïdes 17α-méthylés.

Atteinte hépatique

Le premier cas publié concernait un homme de 26 ans auparavant en bonne santé qui avait pris du Super DMZ Rx 2.0 (10 mg de méthylstenbolone plus 10 mg de dyméthazine par gélule) deux fois par jour pendant 30 jours, comme l’indiquait l’étiquette (Agbenyefia et al., 2014). Il a présenté des urines foncées, des selles décolorées, une jaunisse et des démangeaisons. Une biopsie a montré une cholestase (blocage de l’écoulement de la bile à l’intérieur du foie).

Mesure (valeurs normales) Jour 35 après le début Jour 59 (pic de bilirubine)
Bilirubine totale (0,3–1,9 mg/dL) 19,3 mg/dL 45,9 mg/dL
ALAT (10–40 UI/L) 269 UI/L 77 UI/L
PAL (44–147 unités/L) 132 unités/L 207 unités/L

La bilirubine était redescendue à 2,1 mg/dL environ 10 semaines après l’arrêt. Ce profil, une bilirubine très élevée avec une hausse seulement modérée des enzymes, est typique de la cholestase induite par les stéroïdes. Comme le produit contenait aussi de la dyméthazine, l’atteinte ne peut pas être imputée à la seule méthylstenbolone.

Une revue de 50 ans de cas publiés liés aux SAA n’a trouvé la méthylstenbolone que dans cinq d’entre eux. Des complications hépatiques étaient rapportées dans tous ses cas, et son association avec des problèmes hépatiques figurait parmi les plus fortes observées (p ajusté = 0,015) (Skrzypiec-Spring et al., J Clin Med 2024). Avec si peu de cas, cela montre une tendance dans les signalements, et non un risque mesuré.

Plus largement, le réseau américain Drug-Induced Liver Injury Network a décrit 44 hommes atteints de lésions hépatiques dues à des compléments de musculation. Tous avaient une jaunisse, 71 % ont été hospitalisés, et l’atteinte survenait en médiane 73 jours après le début de la prise. L’analyse des produits a souvent révélé des stéroïdes anabolisants qui ne figuraient pas sur l’étiquette (Stolz et al., Aliment Pharmacol Ther 2019). Cette étude ne portait pas spécifiquement sur la méthylstenbolone.

Effets hormonaux, cardiovasculaires et autres

Aucune étude n’a mesuré l’effet de la méthylstenbolone sur la testostérone naturelle, la production de spermatozoïdes, le cholestérol ou la pression artérielle. Dans son avis de rappel et sa lettre d’avertissement, la FDA a énuméré les risques attendus de ce type de produits à base de stéroïdes anabolisants (avis de rappel de la FDA, 2017 ; lettre d’avertissement de la FDA, 2017) :

  • atteintes hépatiques et rénales graves ;
  • baisse du cholestérol HDL (« bon ») et hausse de la pression artérielle, avec une possible augmentation du risque d’infarctus du myocarde et d’accident vasculaire cérébral ;
  • atrophie testiculaire, infertilité masculine et augmentation du volume des seins chez l’homme ;
  • virilisation chez la femme, comme une voix plus grave, une pilosité accrue et des troubles menstruels ;
  • petite taille chez l’enfant, et comportement agressif.

La FDA a noté que les personnes atteintes de troubles cardiaques, hépatiques ou prostatiques peuvent être plus exposées.

Produits mal étiquetés et contaminés

La méthylstenbolone a été retrouvée à plusieurs reprises dans des produits qui ne contenaient pas ce qu’indiquait leur étiquette :

  • Un produit vendu comme méthylstenbolone contenait aussi de la méthastérone, et sa prise produisait principalement des métabolites de méthastérone dans l’urine (Geldof et al., 2014).
  • À New York en 2012–2013, environ 16 personnes ont signalé fatigue, perte de cheveux et douleurs musculaires après avoir pris des compléments de vitamines B-50 et de multiminéraux d’un même fournisseur. Les analyses du laboratoire de l’État ont retrouvé de la méthastérone, de la dyméthazine et de la méthylstenbolone dans les gélules. Une personne a été hospitalisée pour une atteinte hépatique, et un enfant a présenté une virilisation sévère (Tran et al., Steroids 2023).
  • Les revues sur les stéroïdes « designer » vendus sans ordonnance rapportent hépatotoxicité, cholestase, insuffisance rénale, hypogonadisme (testostérone basse), gynécomastie et infertilité associés à cette catégorie de produits (Rahnema et al., Andrology 2015).

Points clés

  • Un stéroïde « designer », pas un médicament. La méthylstenbolone est de la stenbolone 17α-méthylée, vendue dans des « compléments ». Elle n’a jamais été autorisée ni testée comme médicament.
  • Aucune donnée humaine d’efficacité ou de sécurité. Les seules études chez l’humain sont des études de métabolisme urinaire à dose unique. Il n’existe ni essai, ni dose testée, ni demi-vie mesurée.
  • L’atteinte hépatique est le dommage documenté. Les cas publiés décrivent des jaunisses cholestatiques sévères, y compris après 30 jours aux doses indiquées sur l’étiquette d’un produit combiné.
  • Les étiquettes ne sont pas fiables. Des produits vendus comme méthylstenbolone ont contenu de la méthastérone, et de la méthylstenbolone a été retrouvée dans des produits vitaminiques.
  • Les autorités la traitent comme un stéroïde. La FDA estime qu’elle n’est pas un ingrédient alimentaire légal. La loi américaine peut classer à l’annexe III (Schedule III) les analogues proches de stéroïdes inscrits, et l’AMA l’interdit en permanence.

Sources

  1. Cavalcanti GdeA, Leal FD, Garrido BC, et al. Detection of designer steroid methylstenbolone in “nutritional supplement” using gas chromatography and tandem mass spectrometry: elucidation of its urinary metabolites. Steroids. 2013;78(2):228–233. PubMed.
  2. Geldof L, Lootens L, Polet M, et al. Metabolism of methylstenbolone studied with human liver microsomes and the uPA⁺/⁺-SCID chimeric mouse model. Biomed Chromatogr. 2014;28(7):974–985. PubMed.
  3. Piper T, Fusshöller G, Schänzer W, et al. Studies on the in vivo metabolism of methylstenbolone and detection of novel long term metabolites for doping control analysis. Drug Test Anal. 2019;11(11-12):1644–1655. PubMed.
  4. Choi TLS, Wong JKY, Kwok WH, et al. Metabolic study of methylstenbolone in horses using liquid chromatography-high resolution mass spectrometry and gas chromatography-mass spectrometry. J Chromatogr A. 2018;1546:106–118. PubMed.
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