메틸테스토스테론(methyltestosterone)은 테스토스테론의 탄소 17번(17α 위치)에 메틸기를 추가한 물질입니다. 이 한 가지 변화로 인해 호르몬이 간에서의 초회 통과 대사를 견뎌낼 수 있어 경구용 알약으로 작용합니다. 미국에서는 여전히 남성 성선기능저하증 치료용 10 mg 제네릭 정제 및 캡슐로 FDA (미국 식품의약국) 승인을 받아 사용되고 있습니다.

또한 폐경기 여성용 에스트로겐-메틸테스토스테론 복합 정제(Estratest 및 그 제네릭 제품들)에 들어가는 안드로겐 성분이기도 하며, 이 복합제들은 DailyMed에 미승인 의약품으로 등재되어 있습니다. 메틸테스토스테론에 대해 가장 중요한 사실은 구조 자체에 내재된 양날의 검입니다. 경구 활성을 가능하게 하는 바로 그 17α-메틸기가 담즙정체성 황달, 간자반증(peliosis hepatis), 간 종양과 연관되어 있기 때문입니다. 현재 의약품 허가사항 (FDA 라벨)은 담즙정체성 간염이 “비교적 낮은 용량에서도” 발생한다고 명시하고 있습니다.

이 페이지는 FDA 허가사항, 임상시험 및 규제 당국의 보고 내용을 요약한 것입니다. 본 내용은 교육 목적으로만 제공되며 의학적 조언이 아닙니다.

항목	상세 정보
약물 분류	17α-알킬화 경구용 안드로겐; 아나볼릭 안드로겐 스테로이드
현재 미국 내 제품	Methitest 정제 및 제네릭 캡슐 (ANDA 080767, 204851, 215270)
과거 미국 내 브랜드	Android, Testred, Oreton Methyl, Metandren, Virilon (모두 단종)
투여 경로	경구; 과거에는 볼점막/설하 정제가 시판되었으나 현재 단종됨
함량	10 mg; 에스트로겐 복합 정제의 경우 1.25 mg 또는 2.5 mg
허가 용량	남성: 10–50 mg/일. 전이성 유방암 여성: 50–200 mg/일
반감기	현재 미국 허가사항에 기재되어 있지 않음; 허가사항에는 테스토스테론보다 길다고만 언급됨
간 영향	허가사항에서 담즙정체성 간염 및 황달 경고; 간 기능 검사 모니터링 필요
미국 내 규제 등급	스케줄 III (Schedule III); 일부 에스트로겐 복합 정제는 DEA (미국 마약단속국) 규제 면제
WADA 등급	상시 금지 (S1.1 아나볼릭 안드로겐 스테로이드)

개요

메틸테스토스테론은 17β-hydroxy-17-methylandrost-4-en-3-one이며, 화학식은 C₂₀H₃₀O₂, 분자량은 302.5 g/mol, CAS 번호는 58-18-4입니다 (Methitest 허가사항; PubChem). 추가된 메틸기를 제외하면 A-고리를 포함한 나머지 분자 구조는 테스토스테론과 동일합니다.

일반 테스토스테론은 알약 형태로 복용할 때 효과가 거의 없습니다. 허가사항에 따르면 장과 간이 경구 용량의 상당 부분(초회 통과 시 간에서 44%)을 제거하므로, 호르몬 대체 수준에 도달하려면 하루 400 mg에 달하는 높은 경구 용량이 필요합니다. 17α-메틸기는 이러한 분해를 늦춥니다. 허가사항은 메틸테스토스테론이 “간에서 덜 광범위하게 대사”되며 반감기가 더 길어 “경구 투여에 테스토스테론보다 더 적합하다”고 설명합니다.

또한 허가사항은 17α-알킬화가 경구 테스토스테론에 비해 단위 중량당 활성을 높인다고 기술합니다. 이러한 구조적 특징은 본 라이브러리에 수록된 디아나볼, 아나드롤, 할로테스틴, 아나바 등의 다른 경구용 스테로이드들과 공유됩니다. 반면 경구용 테스토스테론 운데카노에이트는 17α-알킬화 스테로이드가 아니라 테스토스테론의 에스테르 형태라는 다른 접근 방식을 취합니다.

Drugs@FDA에 등재된 미국 내 제품 목록은 다음과 같습니다 (FDA):

제품	제형	함량	상태
Methitest / 메틸테스토스테론 정제 (ANDA 080767)	경구 정제	10 mg	전문의약품
메틸테스토스테론 캡슐 (ANDA 204851, 215270)	경구 캡슐	10 mg	전문의약품
Android 10, Android 25	경구 정제	10 mg, 25 mg	단종
Android 5, Oreton, Metandren	볼점막 또는 설하 정제	5–25 mg	단종
Testred, Virilon	경구 캡슐	10 mg	단종
Oreton Methyl (NDA 003158)	경구 정제	10 mg, 25 mg	단종

약동학

신뢰할 만한 인체 약동학 데이터는 매우 부족합니다. 현재 허가사항은 메틸테스토스테론의 반감기를 제시하지 않습니다. 허가사항에 기재된 10–100분이라는 반감기 수치는 메틸테스토스테론이 아니라 내인성 테스토스테론에 대한 것입니다. 인체 반감기를 보고한 일차 문헌을 확인할 수 없었으므로 이 페이지에서는 특정 수치를 제시하지 않습니다.

확보 가능한 자료들이 보여주는 내용은 다음과 같습니다:

흡수. 건강한 남성 8명에서 10 mg 정제는 10 mg 경구 용액과 유사한 수준으로 흡수되었습니다 (Shinohara et al., J Pharm Sci 1986).
설하 투여 대 경구 투여. 1973년의 한 연구에서 두 투여 경로를 비교했습니다 (Alkalay et al., 1973). PubChem의 유해물질 데이터뱅크(Hazardous Substances Data Bank)는 설하 경로가 흡수 속도가 더 빠르고 생체이용률이 약 두 배 높다는 결과로 이를 요약하고 있습니다 (PubChem). 미국에서 설하 제품은 더 이상 판매되지 않습니다.
대사. 사람에서의 주요 소변 대사산물은 17α-methyl-5α- 및 5β-androstane-3α,17β-diol입니다 (Shinohara et al., J Chromatogr B 2000). 이후 도핑 방지 연구소들은 검출 기간을 연장하는 추가적인 장기 잔류 소변 대사산물들을 규명했습니다 (Angelis et al., Drug Test Anal 2024).
SHBG. 메틸테스토스테론은 테스토스테론의 주요 운반 단백질인 성호르몬 결합 글로불린(SHBG)에 결합합니다. 한 모델링 연구는 치료 농도에서 정상 남성의 SHBG에 결합된 테스토스테론 중 약 48%를 치환할 수 있을 것으로 예측했습니다 (Pugeat et al., JCEM 1981). 남성과 여성을 대상으로 한 임상시험들에서는 이 약물이 SHBG 수치 자체를 낮추는 것으로 나타났습니다.

테스토스테론 혈액 검사는 메틸테스토스테론 노출 정도를 파악하는 데 적합한 지표가 아니며, 연구마다 결과도 엇갈립니다. 한 임상시험에서는 하루 40 mg을 복용한 남성들의 혈청 테스토스테론이 15 nmol/L 미만이었던 반면, 주사용 테스토스테론 에난테이트 투여군에서는 40 nmol/L를 넘었습니다 (Friedl et al., Metabolism 1990). 다른 연구에서는 모든 남성에서 측정된 총 테스토스테론 수치가 정상 범위 이상으로 상승했습니다 (Morales et al., J Urol 1994). 허가사항은 합성 테스토스테론 유도체를 오남용하는 남성에서 테스토스테론 수치가 “정상 또는 정상 이하 범위로 나타날 수 있다”고 언급합니다.

승인된 의학적 용도

현재 Methitest 정제 및 제네릭 캡슐의 허가사항이 다루는 적응증은 다음과 같습니다 (Methitest 허가사항; 캡슐 허가사항):

적응증	허가 용량
남성: 일차성 성선기능저하증 또는 저성선자극호르몬성 성선기능저하증	10–50 mg/일
남성: 체질성 사춘기 지연으로 신중하게 선별된 남아	위 범위의 낮은 용량으로 4–6개월 등 제한된 기간 동안 투여
여성: 폐경 후 1–5년 경과한 여성의 수술 불가능한 전이성 유방암의 이차 치료	50–200 mg/일

성선기능저하증 진단은 최소 두 차례의 서로 다른 날에 측정한 아침 테스토스테론 수치가 정상 범위 미만임을 확인하여 이루어져야 합니다. 허가사항은 “연령 관련 성선기능저하증”에 대한 안전성과 유효성이 확립되지 않았으며, 운동 능력 향상 목적으로도 안전성과 유효성이 입증되지 않았다고 명시합니다. 또한 골절, 수술, 회복기 또는 기능성 자궁 출혈에 안드로겐이 도움이 된다는 실질적인 근거가 부족하다고 덧붙입니다.

폐경기 증상 치료용 에스트로겐-메틸테스토스테론 복합제

에스테르화 에스트로겐과 메틸테스토스테론을 배합한 정제는 두 가지 함량으로 판매됩니다: 에스트로겐 0.625 mg과 메틸테스토스테론 1.25 mg(“저함량”, half strength) 및 에스트로겐 1.25 mg과 메틸테스토스테론 2.5 mg(“고함량”, full strength)입니다. 해당 제품의 허가사항은 에스트로겐 단독 투여로 호전되지 않는 중등도~중증 폐경기 안면홍조를 적응증으로 기재하고 있습니다 (Estratest 허가사항).

이 제품들은 DailyMed에서 “기타 미승인 의약품(unapproved drug other)” 마케팅 범주로 등재되어 있습니다. 즉, 10 mg 메틸테스토스테론 정제 및 캡슐과 달리 FDA의 정식 승인 신청을 거친 제품이 아닙니다. 또한 프로게스토겐 병용 없는 에스트로겐 투여 시 자궁내막암 위험과 같은 에스트로겐 계열 경고문도 포함하고 있습니다.

연구 결과

메틸테스토스테론에 대한 대부분의 인체 대조 임상 데이터는 두 가지 환경에서 나왔습니다. 하나는 폐경 후 여성에게 에스트로겐에 저용량을 추가한 연구이고, 다른 하나는 건강한 남성에게 단기간 고용량을 투여한 연구입니다. 근육량이나 근력 증가를 목적으로 메틸테스토스테론을 시험한 현대적 임상시험은 없습니다.

성선기능저하증 및 발기부전 남성

1994년의 한 소규모 연구에서는 발기부전이 있는 성선기능저하증 남성 22명에게 한 달 동안 경구 메틸테스토스테론을 투여했습니다 (Morales et al., J Urol 1994). 결과는 다음과 같습니다:

모든 환자에서 측정된 총 테스토스테론은 정상 범위 이상으로 상승했으나, 유리 테스토스테론은 그에 비례하여 상승하지 않았고 오히려 떨어지는 경우가 많았습니다.
한 명을 제외한 모든 남성에서 SHBG가 감소했으며, 뇌하수체 신호인 LH와 FSH가 강하게 억제되었습니다.
성기능이 완전히 회복되었다고 보고한 환자는 9%에 불과했습니다. 저자들은 이 목적에서 경구 메틸테스토스테론의 “효과가 제한적”이라고 평가했습니다.

폐경 후 여성의 성욕

이중맹검 임상시험에서 성욕 저하가 있는 폐경 후 여성 218명이 4개월 동안 에스테르화 에스트로겐 0.625 mg 단독(n = 111) 또는 메틸테스토스테론 1.25 mg 병용(n = 107)을 복용했습니다 (Lobo et al., Fertil Steril 2003). 병용 투여군은 에스트로겐 단독 투여군보다 생체이용 가능 테스토스테론을 높이고 SHBG를 낮추었으며 성적 관심과 성욕을 더 많이 개선했습니다.

여성 8,480명이 포함된 36건의 무작위 배정 임상시험을 분석한 2019년 메타분석은 폐경 후 테스토스테론 투여가 성욕과 성적 만족도를 개선한다는 점을 확인했습니다 (Islam et al., Lancet Diabetes Endocrinol 2019). 그러나 투여 경로에 따라 중요한 차이가 발견되었습니다:

경구 테스토스테론은 LDL(“나쁜”) 콜레스테롤을 높이고 HDL(“좋은”) 콜레스테롤을 낮추었습니다.
패치나 크림 같은 비경구 경로는 이러한 영향을 미치지 않았습니다.

저자들은 지질 프로필에 중립적인 비경구 경로가 선호된다고 결론지었습니다.

골밀도 및 폐경기 증상

난소 절제술을 받은 여성을 대상으로 2년간 진행된 두 건의 무작위 배정 임상시험에서 에스트로겐 단독 요법과 에스트로겐-메틸테스토스테론 병용 요법을 비교했습니다:

임상시험	표본 수(n)	투여 요법	주요 결과
Watts et al., Obstet Gynecol 1995	66	에스테르화 에스트로겐 1.25 mg 단독 또는 메틸테스토스테론 2.5 mg/일 병용	두 군 모두 골손실을 예방함. 병용군에서 척추 골밀도가 기저치 대비 3.4%(SE 1.2%) 상승함. HDL은 병용군에서 감소했고 에스트로겐 단독군에서는 상승함.
Barrett-Connor et al., J Reprod Med 1999	311	결합형 에스트로겐 0.625 또는 1.25 mg 대 에스테르화 에스트로겐 0.625 mg + 메틸테스토스테론 1.25 mg 또는 1.25 mg + 2.5 mg	모든 군에서 골손실을 예방함. 고용량 병용군이 척추 및 고관절 골밀도를 더 많이 높임(p 0.002 미만). HDL은 에스트로겐 단독군에서만 상승함.

건강한 남성의 기분 및 호르몬 변화

고용량에 대한 가장 잘 통제된 데이터는 스테로이드 사용 이력이 없는 건강한 남성 20명을 대상으로 한 미국 국립보건원(NIH) 입원 연구에서 나왔습니다 (Su et al., JAMA 1993). 이 연구는 3일씩 네 단계로 구성된 이중맹검 고정 순서 교차 시험이었습니다:

단계	용량	기저치 대비 변화
위약 기저기	—	—
저용량	40 mg/일	유의한 변화 보고되지 않음
고용량	240 mg/일	다행감, 활력, 성적 흥분의 작지만 유의한 상승과 함께 과민성, 기분 변화, 폭력적 감정, 적대감, 주의 산만 및 건망증도 유의하게 증가함
위약 중단기	—	—

남성 20명 중 한 명(5%)은 불과 며칠간의 노출 후 급성 조증 삽화를 겪었으며, 다른 한 명은 경조증 상태가 되었습니다. 동일 연구의 후속 분석에서는 다음과 같은 사실이 밝혀졌습니다:

호르몬. 고용량 메틸테스토스테론은 며칠 만에 LH, FSH, 남성 본인의 내인성 성 스테로이드, SHBG 및 갑상선 결합 글로불린을 감소시켰습니다 (Daly et al., Psychoneuroendocrinology 2003).
뇌 화학. 남성 17명에서 뇌척수액 내 세로토닌 대사산물 수치가 상승했습니다. 이러한 변화는 활력, 성적 흥분, 수면 감소와 같은 “활성화” 증상과 상관관계를 보였습니다 (Daly et al., Arch Gen Psychiatry 2001).

부작용 및 위험성

간

허가사항은 메틸테스토스테론으로 인한 세 가지 유형의 간 손상을 경고합니다:

담즙정체성 간염 및 황달. 담즙의 흐름이 차단됩니다. 허가사항은 17α-알킬화 안드로겐 사용 시 “비교적 낮은 용량에서도” 발생하며 약물을 중단하면 회복된다고 설명합니다.
간자반증 (peliosis hepatis). 간 내부에 혈액으로 찬 낭종이 형성됩니다. 이는 생명을 위협할 수 있습니다.
간 종양. 장기간 고용량 사용 후 발생하는 간세포암종이 여기에 포함됩니다. 약물을 중단하더라도 종양이 항상 퇴행하는 것은 아니었습니다.

가장 명확한 임상 사례군은 하루 세 번 50 mg의 메틸테스토스테론을 장기간 복용한 환자 60명을 추적 관찰한 연구입니다 (Westaby et al., Lancet 1977):

소견	환자 수
비정상 간 기능 검사 수치	60명 중 19명 (32%)
비정상 간 스캔 소견	스캔을 받은 52명 중 33명 (63%)
생검상 초기 간자반증	보고됨
간 선종	1명

스캔 이상 소견은 일 년 이상 치료받은 후 가장 흔하게 나타났습니다. 안드로겐 치료 후 발생한 간 종양 발표 사례 133건을 검토한 문헌 고찰에서 메틸테스토스테론은 가장 빈번하게 관련된 세 가지 안드로겐 중 하나였습니다. 간세포암종은 다른 안드로겐보다 메틸테스토스테론 및 옥시메톨론과 더 자주 연관되었습니다 (Velazquez & Alter, Am J Hematol 2004). 노출된 전체 인구수를 알 수 없기 때문에 증례 보고만으로는 발생 빈도를 알 수 없습니다.

“저용량은 간에 안전하다.” 근거는 이를 뒷받침하지 않습니다. 한 증례 보고는 허가 용량 범위 내인 20–40 mg/일을 6개월 동안 복용한 후 담즙정체성 황달이 발생한 64세 남성을 기술하고 있습니다 (Borhan-Manesh & Farnum, Arch Intern Med 1989). 저자들은 빌리루빈은 높으면서 알칼리성 인산분해효소(ALP)는 정상이거나 경미하게만 상승하는 전형적인 양상을 지적했습니다. 허가사항은 17α-알킬화 안드로겐을 복용하는 모든 환자에게 정기적인 간 기능 검사를 권고합니다.

지질

메틸테스토스테론은 주사용 테스토스테론보다 HDL 콜레스테롤을 더 많이 낮춥니다. 12주간의 임상시험에서 건강한 젊은 남성 18명이 주당 동일한 안드로겐 용량을 세 가지 형태 중 하나로 투여받았습니다 (Friedl et al., Metabolism 1990):

투여군	기저치 HDL	4주째 HDL
메틸테스토스테론 하루 두 번 20 mg	1.20 mmol/L (≈46 mg/dL)	0.77 mmol/L (≈30 mg/dL)
테스토스테론 에난테이트 280 mg/주 + 테스톨락톤 (에스트로겐 생성 차단)	1.18 mmol/L (≈46 mg/dL)	0.89 mmol/L (≈34 mg/dL)
테스토스테론 에난테이트 280 mg/주	감소 없음	감소 없음

메틸테스토스테론은 또한 아포지단백 A1을 낮추고 LDL 콜레스테롤을 높였습니다. HDL 변화는 중단 후 2주 이내에 원래대로 회복되었습니다.

여성에게 사용되는 훨씬 낮은 용량에서도 동일한 양상이 나타납니다:

에스테르화 에스트로겐 단독 또는 메틸테스토스테론 병용, 6개월. 여성 26명을 대상으로 한 무작위 배정 임상시험에서 메틸테스토스테론 추가는 에스트로겐 단독에 비해 총 콜레스테롤, HDL 및 아포지단백 A1을 낮추었습니다 (Hickok et al., Obstet Gynecol 1993).
메틸테스토스테론 1.25 mg/일 + 경피 에스트라디올, 12개월. 여성 37명 중 메틸테스토스테론 투여군에서만 HDL이 감소했으며, 이 여성들은 체중과 내장(복부 장기) 지방이 다소 증가했습니다 (Leão et al., Eur J Endocrinol 2006).
중성지방. 메틸테스토스테론 추가는 중성지방과 아포지단백 C-III도 함께 낮추었습니다 (Chiuve et al., JCEM 2004).

호르몬 억제 및 생식 능력

허가사항은 안드로겐이 뇌하수체에 대한 피드백을 통해 LH를 억제하며, 고용량에서는 FSH와 정자 생성도 억제한다고 설명합니다. 또한 장기간 또는 과도한 용량 투여 후 정자 수 감소(희소정자증)와 사정량 감소를 기재하고 있습니다. NIH 연구에서는 240 mg/일 투여 시 3일 이내에 성선자극호르몬이 감소했습니다. Friedl 임상시험에서는 40 mg/일 투여 시 LH 변화가 없었습니다.

기타 허가사항 경고

허가사항에는 다음과 같은 경고들도 나열되어 있습니다:

시판 후 보고에서 확인된 정맥 혈전색전증(혈전);
혈압 상승;
심장, 신장 또는 간 질환이 있는 사람에게 심각할 수 있는 부종;
성선기능저하증 치료를 받는 남성에게 “빈번하게 발생하는” 여성형 유방증 (여유증);
목소리 굵어짐, 안면 다모증, 음핵 비대 등 회복되지 않을 수 있는 여성의 남성화 증상;
성인 키를 감소시킬 수 있는 소아의 성장판 조기 폐쇄;
유방암 여성의 고칼슘혈증;
오남용 용량에서의 중대한 심혈관 및 정신과적 반응을 포함한 남용 및 의존성.

상호작용

약물	허가사항에 기재된 상호작용
경구 항응고제 (예: 와파린)	17α-치환 안드로겐은 항응고제 요구량을 낮출 수 있음; 투여 시작 또는 중단 시 면밀히 모니터링 필요
인슐린	안드로겐이 혈당과 인슐린 요구량을 낮출 수 있음
옥시펜부타존 (Oxyphenbutazone)	옥시펜부타존의 혈중 농도가 상승할 수 있음
갑상선 검사	티록신 결합 글로불린이 감소하여 총 T4가 낮아짐; 유리 갑상선 호르몬은 정상 유지

금기 대상

허가사항은 다음 대상에게 메틸테스토스테론 투여를 금기시합니다:

유방암이 있거나 전립선암이 확진 또는 의심되는 남성;
임신 중이거나 임신 가능성이 있는 여성. 여성 태아를 남성화할 수 있기 때문에 임부 투여 금기 등급(Pregnancy Category X)으로 분류됩니다.

모니터링 및 검사

허가사항의 모니터링 권고사항은 다음과 같습니다:

검사 항목	시기
간 기능 검사	17α-알킬화 안드로겐을 복용하는 모든 환자에서 정기적으로 실시
헤모글로빈 및 헤마토크릿	고용량 투여 시 정기적으로 실시
골연령 (손 및 손목 X선)	사춘기 지연으로 치료받는 남아에서 6개월마다 실시
소변 및 혈청 칼슘	전이성 유방암 여성에서 빈번하게 실시
혈압	특히 고혈압 환자의 경우 정기적으로 측정

법적 지위 및 비의학적 사용

미국. 메틸테스토스테론은 통제물질법(Controlled Substances Act)의 스케줄 III (21 CFR 1308.13)에 명시되어 있으므로 처방전이 필요합니다.
DEA 규제 면제 제품. DEA의 규제 면제 아나볼릭 스테로이드 제품 목록에는 Estratest와 그 제네릭을 포함한 다수의 에스테르화 에스트로겐 및 메틸테스토스테론 복합 정제가 포함되어 있어, 해당 제품들에 대해서는 일부 통제물질 요건이 면제됩니다 (DEA 면제 목록, 2020). 동일한 목록에는 메틸테스토스테론 60 mg/kg을 함유한 임상시험용 틸라피아 성전환 어류 사료도 포함되어 있어 양식업에서의 사용을 보여줍니다.
스포츠. 세계반도핑기구 (WADA)는 메틸테스토스테론을 S1.1 아나볼릭 안드로겐 스테로이드 항목에 이름으로 명시하여 경기 기간 중 및 경기 기간 외 모두 금지하고 있습니다 (WADA 2026년 금지목록).

핵심 요약

화학적으로 변형된 경구용 테스토스테론입니다. 17α-메틸기 덕분에 간 초회 통과 대사를 견뎌냅니다. 미국에서는 여전히 남성 성선기능저하증 치료용 10 mg 정제 및 캡슐로 FDA 승인을 유지하고 있습니다.
간 위험성이 분자 구조에 내재되어 있습니다. 허가사항은 장기간 고용량 사용 시 나타나는 간자반증 및 간 종양과 더불어 “비교적 낮은 용량에서도” 발생하는 담즙정체성 황달을 경고합니다.
주사용 테스토스테론보다 HDL이 더 크게 감소합니다. 건강한 남성에서 40 mg/일 투여는 4주 만에 HDL을 약 46에서 30 mg/dL로 낮추었습니다. 여성에서의 1.25–2.5 mg/일 저용량조차도 HDL을 감소시켰습니다.
임상 결과는 제한적이며 혼재되어 있습니다. 에스트로겐에 추가했을 때 폐경 후 여성의 성욕과 척추 골밀도를 개선했습니다. 반면 발기부전이 있는 성선기능저하증 남성에서는 9%만이 성기능을 완전히 회복했습니다.
고용량은 기분에 빠르게 영향을 미칩니다. 건강한 남성에서 3일간의 240 mg/일 투여는 과민성과 적대감을 높였으며, 20명 중 1명에게 조증 삽화를 유발했습니다.
반감기에 대한 문서화가 부족합니다. 현재 허가사항에는 반감기가 기재되어 있지 않으며, 일반 테스토스테론 혈액 검사는 약물 노출을 파악하는 신뢰할 만한 지표가 되지 못합니다.

출처

Amneal Pharmaceuticals. Methitest (methyltestosterone) tablets, USP, prescribing information. DailyMed.
Amneal Pharmaceuticals. Methyltestosterone capsules, USP, prescribing information. DailyMed.
Method Pharmaceuticals. Estratest H.S. and Estratest F.S. (esterified estrogens and methyltestosterone) tablets, labeling. DailyMed.
Food and Drug Administration. Drugs@FDA: methyltestosterone, ANDA 080767 and related applications. FDA.
National Center for Biotechnology Information. Methyltestosterone, PubChem CID 6010. PubChem.
Shinohara Y, Baba S, Kasuya Y, et al. Stable-isotope methodology in the bioavailability study of 17 alpha-methyltestosterone using gas chromatography-mass spectrometry. J Pharm Sci. 1986;75(2):161–164. PubMed.
Alkalay D, Khemani L, Wagner WE Jr, Bartlett MF. Sublingual and oral administration of methyltestosterone. A comparison of drug bioavailability. J Clin Pharmacol New Drugs. 1973;13(4):142–151. PubMed.
Shinohara Y, Isurugi K, Hashimoto T. Stable isotope dilution analysis of human urinary metabolites of 17alpha-methyltestosterone. J Chromatogr B Biomed Sci Appl. 2000;741(2):271–278. PubMed.
Angelis YS, Sakellariou P, Fragkaki AG, et al. New long-standing metabolites of 17α-methyltestosterone are detected in HepG2 cell in vitro metabolic model and in human urine. Drug Test Anal. 2024;16(6):604–615. PubMed.
Pugeat MM, Dunn JF, Nisula BC. Transport of steroid hormones: interaction of 70 drugs with testosterone-binding globulin and corticosteroid-binding globulin in human plasma. J Clin Endocrinol Metab. 1981;53(1):69–75. PubMed.
Friedl KE, Hannan CJ Jr, Jones RE, Plymate SR. High-density lipoprotein cholesterol is not decreased if an aromatizable androgen is administered. Metabolism. 1990;39(1):69–74. PubMed.
Morales A, Johnston B, Heaton JW, Clark A. Oral androgens in the treatment of hypogonadal impotent men. J Urol. 1994;152(4):1115–1118. PubMed.
Lobo RA, Rosen RC, Yang HM, et al. Comparative effects of oral esterified estrogens with and without methyltestosterone on endocrine profiles and dimensions of sexual function in postmenopausal women with hypoactive sexual desire. Fertil Steril. 2003;79(6):1341–1352. PubMed.
Islam RM, Bell RJ, Green S, Page MJ, Davis SR. Safety and efficacy of testosterone for women: a systematic review and meta-analysis of randomised controlled trial data. Lancet Diabetes Endocrinol. 2019;7(10):754–766. PubMed.
Watts NB, Notelovitz M, Timmons MC, et al. Comparison of oral estrogens and estrogens plus androgen on bone mineral density, menopausal symptoms, and lipid-lipoprotein profiles in surgical menopause. Obstet Gynecol. 1995;85(4):529–537. PubMed.
Barrett-Connor E, Young R, Notelovitz M, et al. A two-year, double-blind comparison of estrogen-androgen and conjugated estrogens in surgically menopausal women. Effects on bone mineral density, symptoms and lipid profiles. J Reprod Med. 1999;44(12):1012–1020. PubMed.
Su TP, Pagliaro M, Schmidt PJ, et al. Neuropsychiatric effects of anabolic steroids in male normal volunteers. JAMA. 1993;269(21):2760–2764. PubMed.
Daly RC, Su TP, Schmidt PJ, et al. Neuroendocrine and behavioral effects of high-dose anabolic steroid administration in male normal volunteers. Psychoneuroendocrinology. 2003;28(3):317–331. PubMed.
Daly RC, Su TP, Schmidt PJ, et al. Cerebrospinal fluid and behavioral changes after methyltestosterone administration: preliminary findings. Arch Gen Psychiatry. 2001;58(2):172–177. PubMed.
Westaby D, Ogle SJ, Paradinas FJ, Randell JB, Murray-Lyon IM. Liver damage from long-term methyltestosterone. Lancet. 1977;2(8032):262–263. PubMed.
Velazquez I, Alter BP. Androgens and liver tumors: Fanconi’s anemia and non-Fanconi’s conditions. Am J Hematol. 2004;77(3):257–267. PubMed.
Borhan-Manesh F, Farnum JB. Methyltestosterone-induced cholestasis. The importance of disproportionately low serum alkaline phosphatase level. Arch Intern Med. 1989;149(9):2127–2129. PubMed.
Hickok LR, Toomey C, Speroff L. A comparison of esterified estrogens with and without methyltestosterone: effects on endometrial histology and serum lipoproteins in postmenopausal women. Obstet Gynecol. 1993;82(6):919–924. PubMed.
Leão LM, Duarte MP, Silva DM, et al. Influence of methyltestosterone postmenopausal therapy on plasma lipids, inflammatory factors, glucose metabolism and visceral fat: a randomized study. Eur J Endocrinol. 2006;154(1):131–139. PubMed.
Chiuve SE, Martin LA, Campos H, Sacks FM. Effect of the combination of methyltestosterone and esterified estrogens compared with esterified estrogens alone on apolipoprotein CIII and other apolipoproteins in very low density, low density, and high density lipoproteins in surgically postmenopausal women. J Clin Endocrinol Metab. 2004;89(5):2207–2213. PubMed.
Drug Enforcement Administration, Diversion Control Division. Exempt anabolic steroids (21 CFR 1308.33 and 1308.34). 2020년 11월 5일. DEA.
Drug Enforcement Administration. Schedules of controlled substances: Schedule III. 21 CFR 1308.13. eCFR.
World Anti-Doping Agency. 2026 Prohibited List. WADA 2026 Prohibited List.

메틸테스토스테론

개요

약동학