Methyltestosteron ist Testosteron mit einer zusätzlichen Methylgruppe am Kohlenstoff 17 (an der 17α-Position). Diese eine Veränderung sorgt dafür, dass das Hormon den ersten Durchgang durch die Leber übersteht und deshalb als Tablette wirkt. In den USA ist es weiterhin von der FDA (US-Arzneimittelbehörde) als Generikum in Form von 10-mg-Tabletten und -Kapseln zur Behandlung des männlichen Hypogonadismus zugelassen.

Außerdem ist es das Androgen in Tabletten aus Östrogen plus Methyltestosteron für die Wechseljahre (Estratest und seine Generika), die auf DailyMed als nicht zugelassene Arzneimittel geführt werden. Die wichtigste Tatsache über Methyltestosteron ist der Zielkonflikt, der in seiner Struktur angelegt ist: Dieselbe 17α-Methylgruppe, die es oral wirksam macht, wird mit cholestatischer Gelbsucht, Peliosis hepatis und Lebertumoren in Verbindung gebracht. Die aktuelle Fachinformation (US-Label) hält fest, dass eine cholestatische Hepatitis „bei relativ niedriger Dosis“ auftritt.

Diese Seite fasst zusammen, was die FDA-Fachinformationen, klinische Studien und Behörden berichten. Sie dient ausschließlich der Information und ist keine medizinische Beratung.

Eigenschaft	Angabe
Wirkstoffklasse	17α-alkyliertes orales Androgen; anabol-androgenes Steroid
Aktuelle US-Präparate	Methitest-Tabletten und generische Kapseln (ANDA 080767, 204851, 215270)
Frühere US-Marken	Android, Testred, Oreton Methyl, Metandren, Virilon (alle vom Markt genommen)
Anwendungsweg	Oral; Buccal-/Sublingualtabletten waren früher im Handel, sind aber vom Markt genommen
Stärken	10 mg; 1,25 mg oder 2,5 mg in Östrogen-Kombinationstabletten
Dosis laut Fachinformation	Männer: 10–50 mg/Tag. Frauen mit metastasiertem Brustkrebs: 50–200 mg/Tag
Halbwertszeit	In den aktuellen US-Fachinformationen nicht angegeben; dort heißt es nur, sie sei länger als die von Testosteron
Leber	Die Fachinformation warnt vor cholestatischer Hepatitis und Gelbsucht; Leberwerte kontrollieren
Status in den USA	Schedule III (Anlage III des US-Betäubungsmittelrechts); einige Östrogen-Kombinationstabletten sind von den Auflagen der DEA (US-Drogenbekämpfungsbehörde) ausgenommen
WADA-Status	Jederzeit verboten (S1.1 anabol-androgene Steroide)

Was es ist

Methyltestosteron ist 17β-hydroxy-17-methylandrost-4-en-3-one: Summenformel C₂₀H₃₀O₂, Molekülmasse 302,5 g/mol, CAS 58-18-4 (Methitest-Fachinformation; PubChem). Abgesehen von der zusätzlichen Methylgruppe ist der Rest des Moleküls mit Testosteron identisch, einschließlich des A-Rings.

Reines Testosteron wirkt als Tablette schlecht. Laut Fachinformation bauen Darm und Leber einen großen Teil einer oralen Dosis ab (44 % allein die Leber beim ersten Durchgang), und es sind orale Dosen von bis zu 400 mg/Tag nötig, um Ersatzspiegel zu erreichen. Die 17α-Methylgruppe verlangsamt diesen Abbau. Die Fachinformation beschreibt Methyltestosteron als „von der Leber weniger stark verstoffwechselt“, mit längerer Halbwertszeit, was es „für die orale Gabe besser geeignet als Testosteron“ mache.

Die Fachinformation hält außerdem fest, dass die 17α-Alkylierung die Wirkung pro Gewichtseinheit im Vergleich zu oralem Testosteron erhöht. Dasselbe Strukturmerkmal haben auch andere orale Steroide in dieser Bibliothek, etwa Dianabol, Anadrol, Halotestin und Anavar. Orales Testosteronundecanoat verfolgt einen anderen Ansatz: Es ist ein Ester von Testosteron, kein 17α-alkyliertes Steroid.

In Drugs@FDA gelistete US-Präparate (FDA):

Präparat	Darreichungsform	Stärke	Status
Methitest / Methyltestosteron-Tabletten (ANDA 080767)	Tablette zum Einnehmen	10 mg	Verschreibungspflichtig
Methyltestosteron-Kapseln (ANDA 204851, 215270)	Kapsel zum Einnehmen	10 mg	Verschreibungspflichtig
Android 10, Android 25	Tablette zum Einnehmen	10 mg, 25 mg	Vom Markt genommen
Android 5, Oreton, Metandren	Buccal- oder Sublingualtablette	5–25 mg	Vom Markt genommen
Testred, Virilon	Kapsel zum Einnehmen	10 mg	Vom Markt genommen
Oreton Methyl (NDA 003158)	Tablette zum Einnehmen	10 mg, 25 mg	Vom Markt genommen

Pharmakokinetik

Verlässliche pharmakokinetische Daten beim Menschen sind spärlich. Die aktuellen Fachinformationen nennen keine Halbwertszeit für Methyltestosteron. Ihre Angabe von 10–100 Minuten bezieht sich auf natürliches Testosteron, nicht auf Methyltestosteron. Wir konnten keine Primärquelle einsehen, die eine Halbwertszeit beim Menschen angibt, und nennen hier daher keine.

Was die verfügbaren Quellen zeigen:

Resorption. Bei 8 gesunden Männern wurde eine 10-mg-Tablette in ähnlichem Umfang resorbiert wie eine orale Lösung mit 10 mg (Shinohara et al., J Pharm Sci 1986).
Sublingual vs. oral. Eine Studie von 1973 verglich die beiden Anwendungswege (Alkalay et al., 1973). Die Hazardous Substances Data Bank von PubChem fasst das Ergebnis als schnellere Resorption und etwa doppelte Bioverfügbarkeit bei sublingualer Gabe zusammen (PubChem). Sublinguale Präparate werden in den USA nicht mehr verkauft.
Stoffwechsel. Die wichtigsten Urinmetaboliten beim Menschen sind 17α-methyl-5α- und 5β-androstane-3α,17β-diol (Shinohara et al., J Chromatogr B 2000). Anti-Doping-Labore haben seitdem weitere langlebige Urinmetaboliten identifiziert, die das Nachweisfenster verlängern (Angelis et al., Drug Test Anal 2024).
SHBG. Methyltestosteron bindet an das sexualhormonbindende Globulin (SHBG), das wichtigste Transportprotein für Testosteron. Eine Modellierungsstudie sagte voraus, dass therapeutische Spiegel bei einem gesunden Mann etwa 48 % des an SHBG gebundenen Testosterons verdrängen könnten (Pugeat et al., JCEM 1981). Studien bei Männern und Frauen fanden, dass es das SHBG selbst senkt.

Testosteron-Bluttests sind ein schlechter Anhaltspunkt für die Methyltestosteron-Exposition, und die Studien sind sich uneinig, was sie zeigen. In einer Studie hatten Männer unter 40 mg/Tag ein Serumtestosteron unter 15 nmol/L, gegenüber über 40 nmol/L unter injiziertem Testosteronenantat (Friedl et al., Metabolism 1990). In einer anderen stieg das gemessene Gesamttestosteron bei jedem Mann über den Normbereich (Morales et al., J Urol 1994). Die Fachinformation weist darauf hin, dass die Testosteronspiegel bei Männern, die synthetische Testosteronderivate missbrauchen, „im normalen oder subnormalen Bereich liegen können“.

Zugelassene medizinische Anwendung

Die aktuellen Fachinformationen für Methitest-Tabletten und generische Kapseln umfassen folgende Anwendungen (Methitest-Fachinformation; Fachinformation der Kapseln):

Indikation	Dosis laut Fachinformation
Männer: primärer Hypogonadismus oder hypogonadotroper Hypogonadismus	10–50 mg/Tag
Männer: sorgfältig ausgewählte Jungen mit konstitutionell verzögerter Pubertät	Unterer Teil dieses Bereichs, für begrenzte Zeit, etwa 4–6 Monate
Frauen: Sekundärbehandlung von inoperablem metastasiertem Brustkrebs, 1–5 Jahre nach der Menopause	50–200 mg/Tag

Die Diagnose Hypogonadismus sollte durch morgendliche Testosteronwerte unterhalb des Normbereichs an mindestens zwei verschiedenen Tagen bestätigt werden. Laut Fachinformation sind Sicherheit und Wirksamkeit beim „altersbedingten Hypogonadismus“ nicht belegt, und es ist nicht nachgewiesen, dass das Arzneimittel zur Steigerung der sportlichen Leistung sicher und wirksam ist. Sie weist außerdem darauf hin, dass es keine belastbaren Belege dafür gibt, dass Androgene bei Knochenbrüchen, Operationen, in der Rekonvaleszenz oder bei funktionellen Gebärmutterblutungen helfen.

Östrogen plus Methyltestosteron in den Wechseljahren

Tabletten, die veresterte Östrogene mit Methyltestosteron kombinieren, werden in zwei Stärken verkauft: 0,625 mg Östrogene mit 1,25 mg Methyltestosteron („halbe Stärke“) und 1,25 mg Östrogene mit 2,5 mg Methyltestosteron („volle Stärke“). Ihre Fachinformation nennt mittelschwere bis schwere Hitzewallungen in den Wechseljahren, die sich durch Östrogen allein nicht bessern (Estratest-Fachinformation).

Diese Präparate sind auf DailyMed unter der Vermarktungskategorie „unapproved drug other“ (sonstiges nicht zugelassenes Arzneimittel) geführt. Anders als die 10-mg-Methyltestosteron-Tabletten und -Kapseln beruhen sie nicht auf von der FDA genehmigten Zulassungsanträgen. Außerdem tragen sie die Klassenwarnhinweise für Östrogene, etwa zum Endometriumkarzinom bei Östrogengabe ohne Gestagenschutz.

Was die Forschung zeigt

Die meisten kontrollierten Daten zu Methyltestosteron beim Menschen stammen aus zwei Bereichen: niedrige Dosen als Zusatz zu Östrogen bei postmenopausalen Frauen sowie kurze Hochdosisstudien bei gesunden Männern. Es gibt keine modernen Studien zu Methyltestosteron für Muskelmasse oder Kraft.

Männer mit Hypogonadismus und erektiler Dysfunktion

Eine kleine Studie von 1994 gab 22 hypogonadalen Männern mit erektiler Dysfunktion einen Monat lang orales Methyltestosteron (Morales et al., J Urol 1994). Ergebnisse:

Das gemessene Gesamttestosteron stieg bei jedem Patienten über den Normbereich, das freie Testosteron stieg jedoch nicht entsprechend mit und sank oft sogar.
SHBG sank bei allen Männern außer einem, und die Hypophysensignale LH und FSH wurden stark unterdrückt.
Nur 9 % berichteten von einer vollständigen Wiederherstellung der Sexualfunktion. Die Autoren bezeichneten orales Methyltestosteron für diesen Zweck als „von begrenzter Wirksamkeit“.

Sexuelles Verlangen bei postmenopausalen Frauen

In einer Doppelblindstudie nahmen 218 postmenopausale Frauen mit geringem sexuellem Verlangen 4 Monate lang 0,625 mg veresterte Östrogene allein (n = 111) oder zusammen mit 1,25 mg Methyltestosteron (n = 107) ein (Lobo et al., Fertil Steril 2003). Die Kombination erhöhte das bioverfügbare Testosteron, senkte SHBG und verbesserte sexuelles Interesse und Verlangen stärker als Östrogen allein.

Eine Metaanalyse von 2019 mit 36 randomisierten Studien und 8.480 Frauen bestätigte, dass Testosteron sexuelles Verlangen und sexuelle Zufriedenheit nach der Menopause verbessert (Islam et al., Lancet Diabetes Endocrinol 2019). Sie fand allerdings einen wichtigen Unterschied je nach Anwendungsweg:

Orales Testosteron erhöhte das LDL-Cholesterin („schlechtes“ Cholesterin) und senkte das HDL-Cholesterin („gutes“ Cholesterin).
Nicht orale Anwendungswege wie Pflaster und Cremes hatten diesen Effekt nicht.

Die Autoren folgerten, dass nicht orale Anwendungswege vorzuziehen sind, weil sie sich neutral auf die Blutfette auswirken.

Knochen und Wechseljahresbeschwerden

Zwei randomisierte Studien über 2 Jahre bei Frauen, deren Eierstöcke entfernt worden waren, verglichen Östrogen allein mit Östrogen plus Methyltestosteron:

Studie	n	Behandlungsschemata	Wichtigste Ergebnisse
Watts et al., Obstet Gynecol 1995	66	Veresterte Östrogene 1,25 mg, mit oder ohne Methyltestosteron 2,5 mg/Tag	Beide verhinderten Knochenschwund. Die Knochendichte der Wirbelsäule stieg mit der Kombination um 3,4 % (SE 1,2 %) gegenüber dem Ausgangswert. HDL sank mit der Kombination und stieg mit Östrogen allein.
Barrett-Connor et al., J Reprod Med 1999	311	Konjugierte Östrogene 0,625 oder 1,25 mg vs. veresterte Östrogene 0,625 mg + Methyltestosteron 1,25 mg oder 1,25 mg + 2,5 mg	Alle verhinderten Knochenschwund. Die höhere Kombinationsdosis steigerte die Knochendichte von Wirbelsäule und Hüfte stärker (p kleiner als 0,002). HDL stieg nur mit Östrogen allein.

Stimmung und Hormone bei gesunden Männern

Die am besten kontrollierten Daten zu hohen Dosen stammen aus einer stationären NIH-Studie mit 20 gesunden Männern ohne vorherige Steroidanwendung (Su et al., JAMA 1993). Es handelte sich um eine doppelblinde Crossover-Studie mit fester Reihenfolge und vier Phasen von je 3 Tagen:

Phase	Dosis	Veränderungen gegenüber dem Ausgangswert
Placebo-Ausgangsphase	—	—
Niedrige Dosis	40 mg/Tag	Keine signifikanten Veränderungen berichtet
Hohe Dosis	240 mg/Tag	Kleine, aber signifikante Zunahmen von Euphorie, Energie und sexueller Erregung, aber auch von Reizbarkeit, Stimmungsschwankungen, gewalttätigen Gefühlen, Feindseligkeit, Ablenkbarkeit und Vergesslichkeit
Placebo-Absetzphase	—	—

Einer der 20 Männer (5 %) erlitt eine akute manische Episode, ein weiterer wurde hypoman, und das nach nur wenigen Tagen Exposition. Folgeauswertungen derselben Studie ergaben Folgendes:

Hormone. Hochdosiertes Methyltestosteron senkte innerhalb weniger Tage LH, FSH, die körpereigenen Sexualsteroide der Männer, SHBG und das thyroxinbindende Globulin (Daly et al., Psychoneuroendocrinology 2003).
Hirnchemie. Bei 17 Männern stiegen die Spiegel eines Serotoninmetaboliten im Liquor (Nervenwasser). Diese Veränderungen korrelierten mit „Aktivierungs“-Symptomen wie Energie, sexueller Erregung und weniger Schlaf (Daly et al., Arch Gen Psychiatry 2001).

Nebenwirkungen und Risiken

Leber

Die Fachinformationen warnen vor drei Arten von Leberschäden durch Methyltestosteron:

Cholestatische Hepatitis und Gelbsucht. Der Gallenfluss ist blockiert. Laut Fachinformation tritt dies bei 17α-alkylierten Androgenen „bei relativ niedriger Dosis“ auf und ist nach dem Absetzen des Arzneimittels reversibel.
Peliosis hepatis. In der Leber bilden sich blutgefüllte Zysten. Das kann lebensbedrohlich sein.
Lebertumoren. Dazu gehört das hepatozelluläre Karzinom nach längerer hochdosierter Anwendung. Das Absetzen des Arzneimittels führte nicht immer zu einer Rückbildung der Tumoren.

Die aussagekräftigste klinische Fallserie begleitete 60 Patienten unter Langzeitbehandlung mit Methyltestosteron in einer Dosis von 50 mg dreimal täglich (Westaby et al., Lancet 1977):

Befund	Patienten
Auffällige Leberfunktionswerte	19 von 60 (32 %)
Auffällige Leberszintigramme	33 von 52 untersuchten (63 %)
Frühe Peliosis hepatis in der Biopsie	Berichtet
Leberadenom	1

Auffällige Szintigramme waren nach mehr als einem Jahr Behandlung am häufigsten. In einer Übersicht über 133 veröffentlichte Fälle von Lebertumoren nach Androgentherapie gehörte Methyltestosteron zu den drei am häufigsten beteiligten Androgenen. Das hepatozelluläre Karzinom war häufiger mit Methyltestosteron und Oxymetholon verbunden als mit anderen Androgenen (Velazquez & Alter, Am J Hematol 2004). Fallberichte können nicht zeigen, wie häufig das vorkommt, weil die Zahl der exponierten Personen unbekannt ist.

„Niedrige Dosen sind leberschonend.“ Die Datenlage stützt das nicht. Ein Fallbericht beschreibt einen 64-jährigen Mann, der nach 6 Monaten Einnahme von 20–40 mg/Tag, also innerhalb des Dosisbereichs der Fachinformation, eine cholestatische Gelbsucht entwickelte (Borhan-Manesh & Farnum, Arch Intern Med 1989). Die Autoren beschrieben ein typisches Muster: hohes Bilirubin bei normaler oder nur leicht erhöhter alkalischer Phosphatase. Die Fachinformation empfiehlt regelmäßige Leberfunktionstests für alle, die 17α-alkylierte Androgene anwenden.

Blutfette

Methyltestosteron senkt das HDL-Cholesterin stärker als injiziertes Testosteron. In einer 12-wöchigen Studie erhielten 18 gesunde junge Männer dieselbe wöchentliche Androgendosis in einer von drei Formen (Friedl et al., Metabolism 1990):

Gruppe	HDL zu Beginn	HDL nach 4 Wochen
Methyltestosteron 20 mg zweimal täglich	1,20 mmol/L (≈46 mg/dL)	0,77 mmol/L (≈30 mg/dL)
Testosteronenantat 280 mg/Woche + Testolacton (hemmt die Östrogenbildung)	1,18 mmol/L (≈46 mg/dL)	0,89 mmol/L (≈34 mg/dL)
Testosteronenantat 280 mg/Woche	Kein Rückgang	Kein Rückgang

Methyltestosteron senkte außerdem das Apolipoprotein A1 und erhöhte das LDL-Cholesterin. Die HDL-Veränderungen bildeten sich innerhalb von 2 Wochen nach dem Absetzen zurück.

Dasselbe Muster zeigt sich bei den viel niedrigeren Dosen, die bei Frauen verwendet werden:

Veresterte Östrogene mit oder ohne Methyltestosteron, 6 Monate. In einer randomisierten Studie mit 26 Frauen senkte der Zusatz von Methyltestosteron Gesamtcholesterin, HDL und Apolipoprotein A1 im Vergleich zu Östrogen allein (Hickok et al., Obstet Gynecol 1993).
Methyltestosteron 1,25 mg/Tag plus perkutanes Estradiol, 12 Monate. Bei 37 Frauen sank das HDL nur in der Methyltestosteron-Gruppe, und diese Frauen nahmen etwas an Gewicht und viszeralem Fett (Fett um die Bauchorgane) zu (Leão et al., Eur J Endocrinol 2006).
Triglyceride. Der Zusatz von Methyltestosteron senkte außerdem die Triglyceride und das Apolipoprotein C-III (Chiuve et al., JCEM 2004).

Hormonelle Suppression und Fruchtbarkeit

Die Fachinformation erklärt, dass Androgene LH über eine Rückkopplung auf die Hypophyse unterdrücken und dass höhere Dosen auch FSH und die Spermienproduktion unterdrücken. Sie nennt niedrige Spermienzahlen (Oligospermie) und ein vermindertes Ejakulatvolumen nach längerer oder übermäßiger Dosierung. In der NIH-Studie senkten 240 mg/Tag die Gonadotropine innerhalb von 3 Tagen. In der Friedl-Studie veränderten 40 mg/Tag das LH nicht.

Weitere Warnhinweise in der Fachinformation

Die Fachinformationen nennen außerdem folgende Warnhinweise:

venöse Thromboembolie (Blutgerinnsel), aus Berichten nach der Markteinführung;
Blutdruckanstiege;
Ödeme, die bei Menschen mit Herz-, Nieren- oder Lebererkrankungen schwerwiegend sein können;
Gynäkomastie, die sich bei wegen Hypogonadismus behandelten Männern „häufig entwickelt“;
Virilisierung bei Frauen, etwa tiefere Stimme, Gesichtsbehaarung und Vergrößerung der Klitoris, die möglicherweise nicht reversibel ist;
vorzeitiger Schluss der Wachstumsfugen bei Kindern, der die Endgröße verringern kann;
Hyperkalzämie bei Frauen mit Brustkrebs;
Missbrauch und Abhängigkeit, einschließlich schwerer kardiovaskulärer und psychiatrischer Reaktionen bei Missbrauchsdosen.

Wechselwirkungen

Arzneimittel	Wechselwirkung laut Fachinformation
Orale Antikoagulanzien (z. B. Warfarin)	17α-substituierte Androgene können den Bedarf an Antikoagulanzien senken; beim Beginn oder Absetzen engmaschig überwachen
Insulin	Androgene können den Blutzucker und den Insulinbedarf senken
Oxyphenbutazon	Die Blutspiegel von Oxyphenbutazon können steigen
Schilddrüsentests	Das thyroxinbindende Globulin sinkt, wodurch das Gesamt-T4 sinkt; das freie Schilddrüsenhormon bleibt normal

Wer es nicht anwenden sollte

Laut Fachinformation ist Methyltestosteron kontraindiziert bei:

Männern mit Brustkrebs oder bekanntem oder vermutetem Prostatakrebs;
Frauen, die schwanger sind oder schwanger werden könnten. Es fällt unter die Schwangerschaftskategorie X, weil es einen weiblichen Fötus vermännlichen kann.

Kontrolluntersuchungen

Dies sind die Kontrollempfehlungen der Fachinformation:

Was	Wann
Leberfunktionstests	Regelmäßig, bei allen Behandelten unter 17α-alkylierten Androgenen
Hämoglobin und Hämatokrit	Regelmäßig, bei hohen Dosen
Knochenalter (Röntgen von Hand und Handgelenk)	Alle 6 Monate bei Jungen, die wegen verzögerter Pubertät behandelt werden
Calcium in Urin und Serum	Häufig, bei Frauen mit metastasiertem Brustkrebs
Blutdruck	Regelmäßig, besonders bei Bluthochdruck

Rechtsstatus und Anwendung außerhalb der Medizin

Vereinigte Staaten. Methyltestosteron ist in Schedule III des Controlled Substances Act namentlich aufgeführt (21 CFR 1308.13) und daher verschreibungspflichtig.
Von der DEA ausgenommene Präparate. Die DEA-Liste der ausgenommenen anabolen Steroidpräparate umfasst viele Tabletten mit veresterten Östrogenen und Methyltestosteron, etwa Estratest und seine Generika, wodurch für diese Präparate einige Auflagen für kontrollierte Substanzen entfallen (DEA-Ausnahmeliste, 2020). Dieselbe Liste enthält ein Prüf-Fischfutter zur Geschlechtsumwandlung bei Tilapien mit 60 mg/kg Methyltestosteron, was seine Verwendung in der Aquakultur widerspiegelt.
Sport. Die WADA (Welt-Anti-Doping-Agentur) führt Methyltestosteron namentlich unter S1.1 anabol-androgene Steroide, verboten innerhalb und außerhalb von Wettkämpfen (WADA-Verbotsliste 2026).

Das Wichtigste in Kürze

Orales Testosteron, chemisch verändert. Eine 17α-Methylgruppe lässt es den First-Pass-Stoffwechsel der Leber überstehen. Es ist weiterhin als 10-mg-Tabletten und -Kapseln zur Behandlung des männlichen Hypogonadismus von der FDA zugelassen.
Das Leberrisiko steckt in der Struktur. Die Fachinformationen warnen vor cholestatischer Gelbsucht „bei relativ niedriger Dosis“ sowie vor Peliosis hepatis und Lebertumoren bei langfristiger hochdosierter Anwendung.
HDL sinkt stärker als unter injiziertem Testosteron. Bei gesunden Männern senkten 40 mg/Tag das HDL innerhalb von 4 Wochen von etwa 46 auf 30 mg/dL. Selbst 1,25–2,5 mg/Tag senkten bei Frauen das HDL.
Bescheidene, gemischte klinische Ergebnisse. Als Zusatz zu Östrogen verbesserte es bei postmenopausalen Frauen das sexuelle Verlangen und die Knochendichte der Wirbelsäule. Bei hypogonadalen Männern mit erektiler Dysfunktion erlangten nur 9 % ihre Sexualfunktion vollständig zurück.
Hohe Dosen wirken sich schnell auf die Stimmung aus. Bei gesunden Männern steigerten 240 mg/Tag über 3 Tage Reizbarkeit und Feindseligkeit, und 1 von 20 erlitt eine manische Episode.
Die Halbwertszeit ist schlecht dokumentiert. Die aktuellen Fachinformationen nennen keine, und Standard-Testosteron-Bluttests sind ein unzuverlässiger Anhaltspunkt für die Exposition.

Quellen

Amneal Pharmaceuticals. Methitest (methyltestosterone) tablets, USP, prescribing information. DailyMed.
Amneal Pharmaceuticals. Methyltestosterone capsules, USP, prescribing information. DailyMed.
Method Pharmaceuticals. Estratest H.S. and Estratest F.S. (esterified estrogens and methyltestosterone) tablets, labeling. DailyMed.
Food and Drug Administration. Drugs@FDA: methyltestosterone, ANDA 080767 und zugehörige Anträge. FDA.
National Center for Biotechnology Information. Methyltestosterone, PubChem CID 6010. PubChem.
Shinohara Y, Baba S, Kasuya Y, et al. Stable-isotope methodology in the bioavailability study of 17 alpha-methyltestosterone using gas chromatography-mass spectrometry. J Pharm Sci. 1986;75(2):161–164. PubMed.
Alkalay D, Khemani L, Wagner WE Jr, Bartlett MF. Sublingual and oral administration of methyltestosterone. A comparison of drug bioavailability. J Clin Pharmacol New Drugs. 1973;13(4):142–151. PubMed.
Shinohara Y, Isurugi K, Hashimoto T. Stable isotope dilution analysis of human urinary metabolites of 17alpha-methyltestosterone. J Chromatogr B Biomed Sci Appl. 2000;741(2):271–278. PubMed.
Angelis YS, Sakellariou P, Fragkaki AG, et al. New long-standing metabolites of 17α-methyltestosterone are detected in HepG2 cell in vitro metabolic model and in human urine. Drug Test Anal. 2024;16(6):604–615. PubMed.
Pugeat MM, Dunn JF, Nisula BC. Transport of steroid hormones: interaction of 70 drugs with testosterone-binding globulin and corticosteroid-binding globulin in human plasma. J Clin Endocrinol Metab. 1981;53(1):69–75. PubMed.
Friedl KE, Hannan CJ Jr, Jones RE, Plymate SR. High-density lipoprotein cholesterol is not decreased if an aromatizable androgen is administered. Metabolism. 1990;39(1):69–74. PubMed.
Morales A, Johnston B, Heaton JW, Clark A. Oral androgens in the treatment of hypogonadal impotent men. J Urol. 1994;152(4):1115–1118. PubMed.
Lobo RA, Rosen RC, Yang HM, et al. Comparative effects of oral esterified estrogens with and without methyltestosterone on endocrine profiles and dimensions of sexual function in postmenopausal women with hypoactive sexual desire. Fertil Steril. 2003;79(6):1341–1352. PubMed.
Islam RM, Bell RJ, Green S, Page MJ, Davis SR. Safety and efficacy of testosterone for women: a systematic review and meta-analysis of randomised controlled trial data. Lancet Diabetes Endocrinol. 2019;7(10):754–766. PubMed.
Watts NB, Notelovitz M, Timmons MC, et al. Comparison of oral estrogens and estrogens plus androgen on bone mineral density, menopausal symptoms, and lipid-lipoprotein profiles in surgical menopause. Obstet Gynecol. 1995;85(4):529–537. PubMed.
Barrett-Connor E, Young R, Notelovitz M, et al. A two-year, double-blind comparison of estrogen-androgen and conjugated estrogens in surgically menopausal women. Effects on bone mineral density, symptoms and lipid profiles. J Reprod Med. 1999;44(12):1012–1020. PubMed.
Su TP, Pagliaro M, Schmidt PJ, et al. Neuropsychiatric effects of anabolic steroids in male normal volunteers. JAMA. 1993;269(21):2760–2764. PubMed.
Daly RC, Su TP, Schmidt PJ, et al. Neuroendocrine and behavioral effects of high-dose anabolic steroid administration in male normal volunteers. Psychoneuroendocrinology. 2003;28(3):317–331. PubMed.
Daly RC, Su TP, Schmidt PJ, et al. Cerebrospinal fluid and behavioral changes after methyltestosterone administration: preliminary findings. Arch Gen Psychiatry. 2001;58(2):172–177. PubMed.
Westaby D, Ogle SJ, Paradinas FJ, Randell JB, Murray-Lyon IM. Liver damage from long-term methyltestosterone. Lancet. 1977;2(8032):262–263. PubMed.
Velazquez I, Alter BP. Androgens and liver tumors: Fanconi’s anemia and non-Fanconi’s conditions. Am J Hematol. 2004;77(3):257–267. PubMed.
Borhan-Manesh F, Farnum JB. Methyltestosterone-induced cholestasis. The importance of disproportionately low serum alkaline phosphatase level. Arch Intern Med. 1989;149(9):2127–2129. PubMed.
Hickok LR, Toomey C, Speroff L. A comparison of esterified estrogens with and without methyltestosterone: effects on endometrial histology and serum lipoproteins in postmenopausal women. Obstet Gynecol. 1993;82(6):919–924. PubMed.
Leão LM, Duarte MP, Silva DM, et al. Influence of methyltestosterone postmenopausal therapy on plasma lipids, inflammatory factors, glucose metabolism and visceral fat: a randomized study. Eur J Endocrinol. 2006;154(1):131–139. PubMed.
Chiuve SE, Martin LA, Campos H, Sacks FM. Effect of the combination of methyltestosterone and esterified estrogens compared with esterified estrogens alone on apolipoprotein CIII and other apolipoproteins in very low density, low density, and high density lipoproteins in surgically postmenopausal women. J Clin Endocrinol Metab. 2004;89(5):2207–2213. PubMed.
Drug Enforcement Administration, Diversion Control Division. Exempt anabolic steroids (21 CFR 1308.33 and 1308.34). 5. November 2020. DEA.
Drug Enforcement Administration. Schedules of controlled substances: Schedule III. 21 CFR 1308.13. eCFR.
World Anti-Doping Agency. 2026 Prohibited List. WADA-Verbotsliste 2026.

Methyltestosteron