La méthyltestostérone est de la testostérone portant un groupe méthyle supplémentaire sur le carbone 17 (en position 17α). Cette seule modification permet à l’hormone de survivre à son premier passage dans le foie, si bien qu’elle agit sous forme de comprimé. Elle reste autorisée aux États-Unis par la FDA (agence américaine du médicament) sous forme de comprimés et de gélules génériques à 10 mg dans l’hypogonadisme masculin.

C’est aussi l’androgène des comprimés associant œstrogènes et méthyltestostérone utilisés à la ménopause (Estratest et ses génériques), qui figurent sur DailyMed comme médicaments non autorisés. Le fait le plus important concernant la méthyltestostérone est le compromis inscrit dans sa structure : le même groupe 17α-méthyle qui la rend active par voie orale est associé à l’ictère cholestatique, à la péliose hépatique et aux tumeurs du foie. La notice actuelle indique que l’hépatite cholestatique survient « à une dose relativement faible ».

Cette page résume ce que rapportent les notices de la FDA, les essais cliniques et les autorités de réglementation. Elle a une visée uniquement éducative et ne constitue pas un avis médical.

Propriété	Détail
Classe médicamenteuse	Androgène oral 17α-alkylé ; stéroïde anabolisant androgène
Produits actuels aux États-Unis	Comprimés Methitest et gélules génériques (ANDA 080767, 204851, 215270)
Anciennes marques américaines	Android, Testred, Oreton Methyl, Metandren, Virilon (toutes arrêtées)
Voie	Orale ; des comprimés buccaux/sublinguaux ont été commercialisés par le passé mais sont arrêtés
Dosages	10 mg ; 1,25 mg ou 2,5 mg dans les comprimés associés aux œstrogènes
Dose selon la notice	Hommes : 10–50 mg/jour. Femmes atteintes d’un cancer du sein métastatique : 50–200 mg/jour
Demi-vie	Non indiquée dans les notices américaines actuelles ; la notice dit seulement qu’elle est plus longue que celle de la testostérone
Foie	La notice met en garde contre l’hépatite cholestatique et l’ictère ; surveiller le bilan hépatique
Classement aux États-Unis	Annexe III (Schedule III) ; certains comprimés associés aux œstrogènes sont exemptés par la DEA
Statut AMA	Interdite en permanence (S1.1 stéroïdes anabolisants androgènes)

Qu’est-ce que c’est

La méthyltestostérone est la 17β-hydroxy-17-methylandrost-4-en-3-one : formule C₂₀H₃₀O₂, masse molaire 302,5 g/mol, CAS 58-18-4 (notice de Methitest ; PubChem). En dehors du groupe méthyle supplémentaire, le reste de la molécule est identique à la testostérone, y compris le cycle A.

La testostérone simple agit mal sous forme de comprimé. Selon la notice, l’intestin et le foie éliminent une grande partie d’une dose orale (44 % par le foie lors du premier passage), et des doses orales allant jusqu’à 400 mg/jour sont nécessaires pour atteindre des taux de substitution. Le groupe 17α-méthyle ralentit cette dégradation. La notice décrit la méthyltestostérone comme « moins largement métabolisée par le foie », avec une demi-vie plus longue, ce qui la rend « plus adaptée que la testostérone à l’administration orale ».

La notice indique aussi que la 17α-alkylation augmente l’activité par unité de poids par rapport à la testostérone orale. Cette même caractéristique structurale est partagée par d’autres stéroïdes oraux de cette bibliothèque, comme le Dianabol, l’Anadrol, l’Halotestin et l’Anavar. L’undécanoate de testostérone oral adopte une autre approche : c’est un ester de la testostérone, et non un stéroïde 17α-alkylé.

Produits américains répertoriés dans Drugs@FDA (FDA) :

Produit	Forme	Dosage	Statut
Methitest / comprimés de méthyltestostérone (ANDA 080767)	Comprimé oral	10 mg	Sur ordonnance
Gélules de méthyltestostérone (ANDA 204851, 215270)	Gélule orale	10 mg	Sur ordonnance
Android 10, Android 25	Comprimé oral	10 mg, 25 mg	Arrêté
Android 5, Oreton, Metandren	Comprimé buccal ou sublingual	5–25 mg	Arrêté
Testred, Virilon	Gélule orale	10 mg	Arrêté
Oreton Methyl (NDA 003158)	Comprimé oral	10 mg, 25 mg	Arrêté

Pharmacocinétique

Les données pharmacocinétiques fiables chez l’humain sont rares. Les notices actuelles ne donnent aucune demi-vie pour la méthyltestostérone. Leur valeur de demi-vie de 10–100 minutes concerne la testostérone naturelle, et non la méthyltestostérone. Nous n’avons pas pu consulter de source primaire rapportant une demi-vie chez l’humain ; nous n’en donnons donc pas ici.

Ce que montrent les sources disponibles :

Absorption. Chez 8 hommes en bonne santé, un comprimé de 10 mg a été absorbé dans une mesure comparable à celle d’une solution orale de 10 mg (Shinohara et al., J Pharm Sci 1986).
Voie sublinguale ou orale. Une étude de 1973 a comparé les deux voies (Alkalay et al., 1973). La Hazardous Substances Data Bank de PubChem résume le résultat ainsi : absorption plus rapide et biodisponibilité environ double par voie sublinguale (PubChem). Les produits sublinguaux ne sont plus vendus aux États-Unis.
Métabolisme. Les principaux métabolites urinaires chez l’humain sont le 17α-méthyl-5α- et le 5β-androstane-3α,17β-diol (Shinohara et al., J Chromatogr B 2000). Les laboratoires antidopage ont depuis identifié d’autres métabolites urinaires de longue durée qui allongent la fenêtre de détection (Angelis et al., Drug Test Anal 2024).
SHBG. La méthyltestostérone se lie à la globuline liant les hormones sexuelles (SHBG), principale protéine de transport de la testostérone. Une étude de modélisation a prédit que des taux thérapeutiques pourraient déplacer environ 48 % de la testostérone liée à la SHBG chez un homme normal (Pugeat et al., JCEM 1981). Des essais chez des hommes comme chez des femmes ont montré qu’elle abaisse elle-même la SHBG.

Les dosages sanguins de testostérone reflètent mal l’exposition à la méthyltestostérone, et les études divergent sur ce qu’ils montrent. Dans un essai, les hommes sous 40 mg/jour avaient une testostérone sérique inférieure à 15 nmol/L, contre plus de 40 nmol/L sous énanthate de testostérone injecté (Friedl et al., Metabolism 1990). Dans un autre, la testostérone totale mesurée a dépassé la plage normale chez tous les hommes (Morales et al., J Urol 1994). La notice précise que les taux de testostérone « peuvent se situer dans la plage normale ou infranormale » chez les hommes qui font un mésusage de dérivés synthétiques de la testostérone.

Usage médical autorisé

Les notices actuelles des comprimés Methitest et des gélules génériques couvrent les usages suivants (notice de Methitest ; notice des gélules) :

Indication	Dose selon la notice
Hommes : hypogonadisme primaire ou hypogonadisme hypogonadotrope	10–50 mg/jour
Hommes : garçons soigneusement sélectionnés présentant un retard pubertaire constitutionnel	Partie basse de cette fourchette, pendant une durée limitée, par exemple 4–6 mois
Femmes : traitement de seconde intention du cancer du sein métastatique inopérable, 1–5 ans après la ménopause	50–200 mg/jour

Le diagnostic d’hypogonadisme doit être confirmé par une testostérone matinale inférieure à la plage normale à au moins deux jours différents. La notice indique que la sécurité et l’efficacité n’ont pas été établies dans « l’hypogonadisme lié à l’âge », et qu’il n’a pas été démontré que le médicament soit sûr et efficace pour améliorer la performance sportive. Elle note aussi l’absence de preuves substantielles que les androgènes aident en cas de fractures, de chirurgie, de convalescence ou de saignements utérins fonctionnels.

Œstrogènes plus méthyltestostérone à la ménopause

Les comprimés associant des œstrogènes estérifiés à la méthyltestostérone sont vendus en deux dosages : 0,625 mg d’œstrogènes avec 1,25 mg de méthyltestostérone (« demi-dose ») et 1,25 mg d’œstrogènes avec 2,5 mg de méthyltestostérone (« pleine dose »). Leur notice mentionne les bouffées de chaleur ménopausiques modérées à sévères non améliorées par les œstrogènes seuls (notice d’Estratest).

Ces produits figurent sur DailyMed dans la catégorie de commercialisation « unapproved drug other » (autre médicament non autorisé). Il ne s’agit pas de demandes autorisées par la FDA, contrairement aux comprimés et gélules de méthyltestostérone à 10 mg. Ils portent aussi les mises en garde de la classe des œstrogènes, comme le cancer de l’endomètre en cas d’œstrogènes non compensés.

Ce que montre la recherche

La plupart des données humaines contrôlées sur la méthyltestostérone proviennent de deux contextes : de faibles doses ajoutées aux œstrogènes chez des femmes ménopausées, et des études courtes à forte dose chez des hommes en bonne santé. Il n’existe aucun essai moderne de la méthyltestostérone sur la masse ou la force musculaire.

Hommes atteints d’hypogonadisme et de dysfonction érectile

Une petite étude de 1994 a administré de la méthyltestostérone orale pendant un mois à 22 hommes hypogonadiques souffrant de dysfonction érectile (Morales et al., J Urol 1994). Résultats :

La testostérone totale mesurée a dépassé la plage normale chez tous les patients, mais la testostérone libre n’a pas augmenté en proportion et a souvent baissé.
La SHBG a baissé chez tous les hommes sauf un, et les signaux hypophysaires LH et FSH ont été fortement freinés.
Seuls 9 % ont rapporté une récupération complète de la fonction sexuelle. Les auteurs ont jugé la méthyltestostérone orale « d’une efficacité limitée » dans cette indication.

Désir sexuel chez les femmes ménopausées

Dans un essai en double aveugle, 218 femmes ménopausées ayant un faible désir sexuel ont pris 0,625 mg d’œstrogènes estérifiés seuls (n = 111) ou avec 1,25 mg de méthyltestostérone (n = 107) pendant 4 mois (Lobo et al., Fertil Steril 2003). L’association a augmenté la testostérone biodisponible, abaissé la SHBG et amélioré l’intérêt et le désir sexuels davantage que les œstrogènes seuls.

Une méta-analyse de 2019 portant sur 36 essais randomisés et 8 480 femmes a confirmé que la testostérone améliore le désir et la satisfaction sexuels après la ménopause (Islam et al., Lancet Diabetes Endocrinol 2019). Elle a cependant relevé une différence importante selon la voie :

La testostérone orale a augmenté le cholestérol LDL (le « mauvais ») et abaissé le cholestérol HDL (le « bon »).
Les voies non orales, comme les patchs et les crèmes, n’avaient pas cet effet.

Les auteurs ont conclu que les voies non orales sont à privilégier, car leur profil lipidique est neutre.

Os et symptômes de la ménopause

Deux essais randomisés de 2 ans chez des femmes ayant subi une ablation des ovaires ont comparé les œstrogènes seuls aux œstrogènes plus méthyltestostérone :

Essai	n	Schémas	Principaux résultats
Watts et al., Obstet Gynecol 1995	66	Œstrogènes estérifiés 1,25 mg, avec ou sans méthyltestostérone 2,5 mg/jour	Les deux ont prévenu la perte osseuse. La densité osseuse rachidienne a augmenté de 3,4 % (ET 1,2 %) par rapport à l’inclusion avec l’association. Le HDL a baissé avec l’association et augmenté avec les œstrogènes seuls.
Barrett-Connor et al., J Reprod Med 1999	311	Œstrogènes conjugués 0,625 ou 1,25 mg contre œstrogènes estérifiés 0,625 mg + méthyltestostérone 1,25 mg ou 1,25 mg + 2,5 mg	Tous ont prévenu la perte osseuse. La dose plus élevée de l’association a davantage augmenté la densité rachidienne et de la hanche (p inférieur à 0,002). Le HDL n’a augmenté qu’avec les œstrogènes seuls.

Humeur et hormones chez des hommes en bonne santé

Les données les mieux contrôlées sur les fortes doses proviennent d’une étude hospitalière des NIH chez 20 hommes en bonne santé sans antécédent d’usage de stéroïdes (Su et al., JAMA 1993). Il s’agissait d’un essai croisé en double aveugle, à ordre fixe, comportant quatre phases de 3 jours :

Phase	Dose	Changements par rapport à l’inclusion
Placebo initial	—	—
Faible dose	40 mg/jour	Aucun changement significatif rapporté
Forte dose	240 mg/jour	Augmentations faibles mais significatives de l’euphorie, de l’énergie et de l’excitation sexuelle, mais aussi de l’irritabilité, des sautes d’humeur, des sentiments violents, de l’hostilité, de la distractibilité et des oublis
Placebo de sevrage	—	—

L’un des 20 hommes (5 %) a présenté un épisode maniaque aigu, et un autre est devenu hypomaniaque, après seulement quelques jours d’exposition. Les analyses complémentaires de la même étude ont constaté ce qui suit :

Hormones. La méthyltestostérone à forte dose a abaissé en quelques jours la LH, la FSH, les stéroïdes sexuels propres des hommes, la SHBG et la globuline liant la thyroxine (Daly et al., Psychoneuroendocrinology 2003).
Chimie cérébrale. Chez 17 hommes, les taux d’un métabolite de la sérotonine dans le liquide céphalorachidien ont augmenté. Ces changements étaient corrélés à des symptômes d’« activation » comme l’énergie, l’excitation sexuelle et la réduction du sommeil (Daly et al., Arch Gen Psychiatry 2001).

Effets indésirables et risques

Foie

Les notices mettent en garde contre trois types d’atteinte hépatique liée à la méthyltestostérone :

Hépatite cholestatique et ictère. L’écoulement de la bile est bloqué. La notice indique que cela survient avec les androgènes 17α-alkylés « à une dose relativement faible » et que c’est réversible à l’arrêt du médicament.
Péliose hépatique. Des kystes remplis de sang se forment dans le foie. Elle peut engager le pronostic vital.
Tumeurs du foie. Elles comprennent le carcinome hépatocellulaire après un usage prolongé à forte dose. L’arrêt du médicament n’a pas toujours entraîné la régression des tumeurs.

La série clinique la plus parlante a suivi 60 patients sous méthyltestostérone au long cours à 50 mg trois fois par jour (Westaby et al., Lancet 1977) :

Constatation	Patients
Bilan hépatique anormal	19 sur 60 (32 %)
Scintigraphies hépatiques anormales	33 sur 52 examinés (63 %)
Péliose hépatique débutante à la biopsie	Rapportée
Adénome hépatique	1

Les anomalies à l’imagerie étaient les plus fréquentes après plus d’un an de traitement. Dans une revue de 133 cas publiés de tumeurs du foie après un traitement androgénique, la méthyltestostérone faisait partie des trois androgènes le plus souvent en cause. Le carcinome hépatocellulaire était plus souvent associé à la méthyltestostérone et à l’oxymétholone qu’aux autres androgènes (Velazquez & Alter, Am J Hematol 2004). Les cas cliniques ne permettent pas de savoir à quelle fréquence cela survient, car le nombre de personnes exposées est inconnu.

« Les faibles doses sont sans danger pour le foie. » Les données ne le confirment pas. Un cas clinique décrit un homme de 64 ans qui a développé un ictère cholestatique après avoir pris 20–40 mg/jour pendant 6 mois, dans la fourchette de la notice (Borhan-Manesh & Farnum, Arch Intern Med 1989). Les auteurs ont noté un profil typique : bilirubine élevée avec des phosphatases alcalines normales ou seulement légèrement augmentées. La notice recommande un bilan hépatique périodique pour toute personne sous androgènes 17α-alkylés.

Lipides

La méthyltestostérone abaisse davantage le cholestérol HDL que la testostérone injectée. Dans un essai de 12 semaines, 18 jeunes hommes en bonne santé ont reçu la même dose hebdomadaire d’androgène sous l’une de trois formes (Friedl et al., Metabolism 1990) :

Groupe	HDL à l’inclusion	HDL à 4 semaines
Méthyltestostérone 20 mg deux fois par jour	1,20 mmol/L (≈46 mg/dL)	0,77 mmol/L (≈30 mg/dL)
Énanthate de testostérone 280 mg/semaine + testolactone (bloque la formation d’œstrogènes)	1,18 mmol/L (≈46 mg/dL)	0,89 mmol/L (≈34 mg/dL)
Énanthate de testostérone 280 mg/semaine	Pas de baisse	Pas de baisse

La méthyltestostérone a aussi abaissé l’apolipoprotéine A1 et augmenté le cholestérol LDL. Les variations du HDL se sont inversées dans les 2 semaines suivant l’arrêt.

Le même profil apparaît aux doses bien plus faibles utilisées chez les femmes :

Œstrogènes estérifiés avec ou sans méthyltestostérone, 6 mois. Dans un essai randomisé chez 26 femmes, l’ajout de méthyltestostérone a abaissé le cholestérol total, le HDL et l’apolipoprotéine A1 par rapport aux œstrogènes seuls (Hickok et al., Obstet Gynecol 1993).
Méthyltestostérone 1,25 mg/jour plus estradiol percutané, 12 mois. Chez 37 femmes, le HDL n’a baissé que dans le groupe méthyltestostérone, et ces femmes ont pris un peu de poids et de graisse viscérale (autour des organes abdominaux) (Leão et al., Eur J Endocrinol 2006).
Triglycérides. L’ajout de méthyltestostérone a aussi abaissé les triglycérides et l’apolipoprotéine C-III (Chiuve et al., JCEM 2004).

Freinage hormonal et fertilité

La notice explique que les androgènes freinent la LH par rétrocontrôle sur l’hypophyse, et que des doses plus importantes freinent aussi la FSH et la production de spermatozoïdes. Elle mentionne une baisse du nombre de spermatozoïdes (oligospermie) et une diminution du volume de l’éjaculat après une administration prolongée ou excessive. Dans l’étude des NIH, 240 mg/jour ont abaissé les gonadotrophines en 3 jours. Dans l’essai de Friedl, 40 mg/jour n’ont pas modifié la LH.

Autres mises en garde de la notice

Les notices mentionnent aussi les mises en garde suivantes :

thromboembolie veineuse (caillots sanguins), d’après des notifications post-commercialisation ;
élévations de la pression artérielle ;
œdème, qui peut être grave chez les personnes atteintes de maladie cardiaque, rénale ou hépatique ;
gynécomastie, qui « se développe fréquemment » chez les hommes traités pour un hypogonadisme ;
virilisation chez les femmes, comme une voix plus grave, une pilosité faciale et une hypertrophie du clitoris, qui peut ne pas régresser ;
soudure précoce des cartilages de croissance chez l’enfant, qui peut réduire la taille adulte ;
hypercalcémie chez les femmes atteintes d’un cancer du sein ;
abus et dépendance, y compris des réactions cardiovasculaires et psychiatriques graves aux doses de mésusage.

Interactions

Médicament	Interaction mentionnée dans la notice
Anticoagulants oraux (p. ex. warfarine)	Les androgènes 17α-substitués peuvent réduire les besoins en anticoagulant ; surveiller étroitement à l’instauration ou à l’arrêt
Insuline	Les androgènes peuvent abaisser la glycémie et les besoins en insuline
Oxyphenbutazone	Les taux sanguins d’oxyphenbutazone peuvent augmenter
Tests thyroïdiens	La globuline liant la thyroxine baisse, ce qui abaisse la T4 totale ; l’hormone thyroïdienne libre reste normale

Qui ne doit pas l’utiliser

La notice contre-indique la méthyltestostérone :

chez les hommes atteints d’un cancer du sein, ou d’un cancer de la prostate connu ou suspecté ;
chez les femmes enceintes ou susceptibles de le devenir. Elle relève de la catégorie X de grossesse, car elle peut masculiniser un fœtus de sexe féminin.

Surveillance

Voici les recommandations de surveillance de la notice :

Quoi	Quand
Bilan hépatique	Périodiquement, chez tous les patients sous androgènes 17α-alkylés
Hémoglobine et hématocrite	Périodiquement, à fortes doses
Âge osseux (radiographie de la main et du poignet)	Tous les 6 mois chez les garçons traités pour un retard pubertaire
Calcium urinaire et sérique	Fréquemment, chez les femmes atteintes d’un cancer du sein métastatique
Pression artérielle	Périodiquement, surtout en cas d’hypertension

Statut légal et usage en dehors de la médecine

États-Unis. La méthyltestostérone est nommément inscrite à l’annexe III (Schedule III) du Controlled Substances Act (21 CFR 1308.13) ; elle nécessite donc une ordonnance.
Produits exemptés par la DEA. La liste des produits stéroïdiens anabolisants exemptés de la DEA (agence américaine de lutte contre la drogue) comprend de nombreux comprimés d’œstrogènes estérifiés et de méthyltestostérone, comme Estratest et ses génériques, ce qui lève certaines exigences liées aux substances contrôlées pour ces produits (liste d’exemptions de la DEA, 2020). La même liste comprend un aliment expérimental pour poissons destiné à l’inversion sexuelle du tilapia, contenant 60 mg/kg de méthyltestostérone, ce qui reflète son usage en aquaculture.
Sport. L’AMA (Agence mondiale antidopage) cite nommément la méthyltestostérone sous S1.1 stéroïdes anabolisants androgènes, interdits en compétition et hors compétition (Liste des interdictions 2026 de l’AMA).

Points clés

Une testostérone orale, modifiée chimiquement. Un groupe 17α-méthyle lui permet de survivre au métabolisme hépatique de premier passage. Elle reste autorisée par la FDA sous forme de comprimés et de gélules à 10 mg dans l’hypogonadisme masculin.
Le risque hépatique est inscrit dans la structure. Les notices mettent en garde contre l’ictère cholestatique « à une dose relativement faible », ainsi que contre la péliose hépatique et les tumeurs du foie en cas d’usage prolongé à forte dose.
Le HDL baisse davantage qu’avec la testostérone injectée. Chez des hommes en bonne santé, 40 mg/jour ont fait chuter le HDL d’environ 46 à 30 mg/dL en 4 semaines. Même 1,25–2,5 mg/jour chez les femmes ont abaissé le HDL.
Des résultats cliniques modestes et contrastés. Ajoutée aux œstrogènes, elle a amélioré le désir sexuel et la densité osseuse rachidienne chez des femmes ménopausées. Chez des hommes hypogonadiques souffrant de dysfonction érectile, seuls 9 % ont entièrement récupéré leur fonction sexuelle.
Les fortes doses affectent rapidement l’humeur. Chez des hommes en bonne santé, 240 mg/jour pendant 3 jours ont augmenté l’irritabilité et l’hostilité, et 1 sur 20 a présenté un épisode maniaque.
La demi-vie est mal documentée. Les notices actuelles n’en donnent aucune, et les dosages sanguins standard de testostérone reflètent mal l’exposition.

Sources

Amneal Pharmaceuticals. Methitest (methyltestosterone) tablets, USP, prescribing information. DailyMed.
Amneal Pharmaceuticals. Methyltestosterone capsules, USP, prescribing information. DailyMed.
Method Pharmaceuticals. Estratest H.S. and Estratest F.S. (esterified estrogens and methyltestosterone) tablets, labeling. DailyMed.
Food and Drug Administration. Drugs@FDA: methyltestosterone, ANDA 080767 and related applications. FDA.
National Center for Biotechnology Information. Methyltestosterone, PubChem CID 6010. PubChem.
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Méthyltestostérone