La metiltestosterona es testosterona con un grupo metilo añadido en el carbono 17 (la posición 17α). Ese único cambio permite que la hormona sobreviva a su primer paso por el hígado, por lo que funciona como pastilla. En EE. UU. sigue aprobada por la FDA (agencia estadounidense del medicamento) como comprimidos y cápsulas genéricos de 10 mg para el hipogonadismo masculino.

También es el andrógeno de los comprimidos de estrógeno más metiltestosterona para la menopausia (Estratest y sus genéricos), que figuran en DailyMed como medicamentos no aprobados. El dato más importante sobre la metiltestosterona es la contrapartida incorporada en su estructura: el mismo grupo 17α-metilo que la hace activa por vía oral se asocia con ictericia colestásica, peliosis hepática y tumores hepáticos. La ficha técnica actual indica que la hepatitis colestásica aparece «a una dosis relativamente baja».

Esta página resume lo que informan las fichas técnicas de la FDA, los ensayos clínicos y los organismos reguladores. Tiene fines exclusivamente educativos y no constituye consejo médico.

Propiedad	Detalle
Clase de fármaco	Andrógeno oral 17α-alquilado; esteroide anabólico-androgénico
Productos actuales en EE. UU.	Comprimidos Methitest y cápsulas genéricas (ANDA 080767, 204851, 215270)
Marcas anteriores en EE. UU.	Android, Testred, Oreton Methyl, Metandren, Virilon (todas retiradas)
Vía	Oral; los comprimidos bucales/sublinguales se comercializaron en el pasado, pero están retirados
Concentraciones	10 mg; 1,25 mg o 2,5 mg en comprimidos combinados con estrógeno
Dosis según ficha técnica	Hombres: 10–50 mg/día. Mujeres con cáncer de mama metastásico: 50–200 mg/día
Vida media	No se indica en las fichas técnicas actuales de EE. UU.; la ficha solo dice que es más larga que la de la testosterona
Hígado	La ficha técnica advierte de hepatitis colestásica e ictericia; vigilar las pruebas hepáticas
Clasificación en EE. UU.	Lista III (Schedule III); algunos comprimidos combinados con estrógeno están exentos de los requisitos de la DEA (agencia antidrogas de EE. UU.)
Estatus ante la AMA/WADA	Prohibida en todo momento (S1.1 esteroides anabólicos androgénicos)

Qué es

La metiltestosterona es 17β-hydroxy-17-methylandrost-4-en-3-one: fórmula C₂₀H₃₀O₂, masa molecular 302,5 g/mol, CAS 58-18-4 (ficha técnica de Methitest; PubChem). Aparte del grupo metilo adicional, el resto de la molécula es igual que la testosterona, incluido el anillo A.

La testosterona simple funciona mal como pastilla. Según la ficha técnica, el intestino y el hígado eliminan gran parte de una dosis oral (el 44 % el hígado en el primer paso), y se necesitan dosis orales de hasta 400 mg/día para alcanzar niveles de reemplazo. El grupo 17α-metilo ralentiza esta degradación. La ficha técnica describe la metiltestosterona como «menos metabolizada por el hígado», con una vida media más larga, lo que la hace «más adecuada que la testosterona para la administración oral».

La ficha técnica también indica que la 17α-alquilación aumenta la actividad por unidad de peso en comparación con la testosterona oral. Otros esteroides orales de esta biblioteca comparten la misma característica estructural, como Dianabol, Anadrol, Halotestin y Anavar. El undecanoato de testosterona oral sigue otro enfoque: es un éster de testosterona, no un esteroide 17α-alquilado.

Productos de EE. UU. que figuran en Drugs@FDA (FDA):

Producto	Forma	Concentración	Situación
Methitest / comprimidos de metiltestosterona (ANDA 080767)	Comprimido oral	10 mg	Con receta
Cápsulas de metiltestosterona (ANDA 204851, 215270)	Cápsula oral	10 mg	Con receta
Android 10, Android 25	Comprimido oral	10 mg, 25 mg	Retirado
Android 5, Oreton, Metandren	Comprimido bucal o sublingual	5–25 mg	Retirado
Testred, Virilon	Cápsula oral	10 mg	Retirado
Oreton Methyl (NDA 003158)	Comprimido oral	10 mg, 25 mg	Retirado

Farmacocinética

Los datos farmacocinéticos fiables en humanos son escasos. Las fichas técnicas actuales no dan ninguna vida media para la metiltestosterona. Su cifra de vida media de 10–100 minutos se refiere a la testosterona natural, no a la metiltestosterona. No pudimos acceder a ninguna fuente primaria que informe una vida media en humanos, así que aquí no damos ninguna.

Lo que muestran las fuentes disponibles:

Absorción. En 8 hombres sanos, un comprimido de 10 mg se absorbió en una medida similar a una solución oral de 10 mg (Shinohara et al., J Pharm Sci 1986).
Sublingual frente a oral. Un estudio de 1973 comparó las dos vías (Alkalay et al., 1973). El Hazardous Substances Data Bank de PubChem resume el hallazgo como una absorción más rápida y aproximadamente el doble de biodisponibilidad con la vía sublingual (PubChem). Los productos sublinguales ya no se venden en EE. UU.
Metabolismo. Los principales metabolitos urinarios en las personas son 17α-methyl-5α- y 5β-androstane-3α,17β-diol (Shinohara et al., J Chromatogr B 2000). Desde entonces, los laboratorios antidopaje han identificado otros metabolitos urinarios de larga duración que amplían la ventana de detección (Angelis et al., Drug Test Anal 2024).
SHBG. La metiltestosterona se une a la globulina fijadora de hormonas sexuales (SHBG), la principal proteína transportadora de la testosterona. Un estudio de modelización predijo que los niveles terapéuticos podrían desplazar alrededor del 48 % de la testosterona unida a la SHBG en un hombre normal (Pugeat et al., JCEM 1981). Ensayos en hombres y en mujeres encontraron que reduce la propia SHBG.

Los análisis de testosterona en sangre son una mala guía de la exposición a la metiltestosterona, y los estudios no coinciden en lo que muestran. En un ensayo, los hombres que tomaban 40 mg/día tenían una testosterona sérica por debajo de 15 nmol/L, frente a más de 40 nmol/L con enantato de testosterona inyectado (Friedl et al., Metabolism 1990). En otro, la testosterona total medida subió por encima del rango normal en todos los hombres (Morales et al., J Urol 1994). La ficha técnica señala que los niveles de testosterona «pueden estar en el rango normal o subnormal» en hombres que hacen un uso indebido de derivados sintéticos de la testosterona.

Uso médico aprobado

Las fichas técnicas actuales de los comprimidos Methitest y de las cápsulas genéricas cubren los siguientes usos (ficha técnica de Methitest; ficha técnica de las cápsulas):

Indicación	Dosis según ficha técnica
Hombres: hipogonadismo primario o hipogonadismo hipogonadotrópico	10–50 mg/día
Hombres: niños cuidadosamente seleccionados con retraso constitucional de la pubertad	Parte baja de ese rango, durante un tiempo limitado, por ejemplo 4–6 meses
Mujeres: tratamiento secundario del cáncer de mama metastásico inoperable, 1–5 años después de la menopausia	50–200 mg/día

El diagnóstico de hipogonadismo debe confirmarse con una testosterona matutina por debajo del rango normal en al menos dos días distintos. La ficha técnica indica que no se ha establecido la seguridad ni la eficacia en el «hipogonadismo relacionado con la edad», y que no se ha demostrado que el fármaco sea seguro y eficaz para mejorar el rendimiento deportivo. También señala que faltan pruebas sustanciales de que los andrógenos ayuden en fracturas, cirugía, convalecencia o sangrado uterino funcional.

Estrógeno más metiltestosterona para la menopausia

Los comprimidos que combinan estrógenos esterificados con metiltestosterona se venden en dos concentraciones: 0,625 mg de estrógenos con 1,25 mg de metiltestosterona («media concentración») y 1,25 mg de estrógenos con 2,5 mg de metiltestosterona («concentración completa»). Su ficha técnica indica los sofocos menopáusicos moderados a intensos que no mejoran con estrógeno solo (ficha técnica de Estratest).

Estos productos figuran en DailyMed en la categoría de comercialización «unapproved drug other» (otro medicamento no aprobado). No son solicitudes aprobadas por la FDA, a diferencia de los comprimidos y cápsulas de 10 mg de metiltestosterona. Además llevan las advertencias de clase de los estrógenos, como el cáncer de endometrio con estrógeno sin oposición de progestágeno.

Qué muestra la investigación

La mayoría de los datos controlados en humanos sobre la metiltestosterona proceden de dos contextos: dosis bajas añadidas al estrógeno en mujeres posmenopáusicas, y estudios breves con dosis altas en hombres sanos. No hay ensayos modernos de metiltestosterona para la masa muscular o la fuerza.

Hombres con hipogonadismo y disfunción eréctil

Un pequeño estudio de 1994 administró metiltestosterona oral durante un mes a 22 hombres hipogonádicos con disfunción eréctil (Morales et al., J Urol 1994). Resultados:

La testosterona total medida subió por encima del rango normal en todos los pacientes, pero la testosterona libre no aumentó en proporción y a menudo bajó.
La SHBG bajó en todos los hombres menos uno, y las señales hipofisarias LH y FSH quedaron fuertemente suprimidas.
Solo el 9 % refirió una recuperación completa de la función sexual. Los autores calificaron la metiltestosterona oral como «de eficacia limitada» para este fin.

Deseo sexual en mujeres posmenopáusicas

En un ensayo doble ciego, 218 mujeres posmenopáusicas con deseo sexual bajo tomaron 0,625 mg de estrógenos esterificados solos (n = 111) o con 1,25 mg de metiltestosterona (n = 107) durante 4 meses (Lobo et al., Fertil Steril 2003). La combinación aumentó la testosterona biodisponible, redujo la SHBG y mejoró el interés y el deseo sexual más que el estrógeno solo.

Un metanálisis de 2019 de 36 ensayos aleatorizados con 8480 mujeres confirmó que la testosterona mejora el deseo y la satisfacción sexual después de la menopausia (Islam et al., Lancet Diabetes Endocrinol 2019). Sin embargo, encontró una diferencia importante según la vía:

La testosterona oral elevó el colesterol LDL («malo») y redujo el colesterol HDL («bueno»).
Las vías no orales, como los parches y las cremas, no tuvieron este efecto.

Los autores concluyeron que son preferibles las vías no orales porque su perfil lipídico es neutro.

Hueso y síntomas de la menopausia

Dos ensayos aleatorizados de 2 años en mujeres a las que se les habían extirpado los ovarios compararon el estrógeno solo con el estrógeno más metiltestosterona:

Ensayo	n	Pautas	Hallazgos principales
Watts et al., Obstet Gynecol 1995	66	Estrógenos esterificados 1,25 mg, con o sin metiltestosterona 2,5 mg/día	Ambos previnieron la pérdida ósea. La densidad ósea de la columna aumentó un 3,4 % (EE 1,2 %) respecto al valor inicial con la combinación. El HDL bajó con la combinación y subió con el estrógeno solo.
Barrett-Connor et al., J Reprod Med 1999	311	Estrógenos conjugados 0,625 o 1,25 mg frente a estrógenos esterificados 0,625 mg + metiltestosterona 1,25 mg o 1,25 mg + 2,5 mg	Todos previnieron la pérdida ósea. La dosis combinada más alta aumentó más la densidad de la columna y la cadera (p menor de 0,002). El HDL subió únicamente con el estrógeno solo.

Estado de ánimo y hormonas en hombres sanos

Los datos mejor controlados sobre dosis altas proceden de un estudio hospitalario de los NIH con 20 hombres sanos sin uso previo de esteroides (Su et al., JAMA 1993). Fue un estudio cruzado doble ciego de orden fijo con cuatro fases de 3 días:

Fase	Dosis	Qué cambió frente al valor inicial
Placebo inicial	—	—
Dosis baja	40 mg/día	No se informaron cambios significativos
Dosis alta	240 mg/día	Aumentos pequeños pero significativos de euforia, energía y excitación sexual, y también de irritabilidad, cambios de humor, sentimientos violentos, hostilidad, distraibilidad y olvidos
Retirada con placebo	—	—

Uno de los 20 hombres (5 %) tuvo un episodio maníaco agudo, y otro se volvió hipomaníaco, tras solo días de exposición. Los análisis posteriores del mismo estudio encontraron lo siguiente:

Hormonas. La metiltestosterona a dosis altas redujo en pocos días la LH, la FSH, los esteroides sexuales propios de los hombres, la SHBG y la globulina fijadora de tiroxina (Daly et al., Psychoneuroendocrinology 2003).
Química cerebral. En 17 hombres aumentaron los niveles de un metabolito de la serotonina en el líquido cefalorraquídeo. Estos cambios se correlacionaron con síntomas de «activación» como energía, excitación sexual y menos sueño (Daly et al., Arch Gen Psychiatry 2001).

Efectos secundarios y riesgos

Hígado

Las fichas técnicas advierten de tres tipos de daño hepático por metiltestosterona:

Hepatitis colestásica e ictericia. El flujo de bilis se bloquea. La ficha técnica dice que esto ocurre con los andrógenos 17α-alquilados «a una dosis relativamente baja» y que es reversible al suspender el fármaco.
Peliosis hepática. Se forman quistes llenos de sangre en el hígado. Puede ser potencialmente mortal.
Tumores hepáticos. Incluyen el carcinoma hepatocelular tras un uso prolongado a dosis altas. Suspender el fármaco no siempre hizo que los tumores remitieran.

La serie clínica más clara siguió a 60 pacientes en tratamiento prolongado con metiltestosterona a 50 mg tres veces al día (Westaby et al., Lancet 1977):

Hallazgo	Pacientes
Pruebas de función hepática anormales	19 de 60 (32 %)
Gammagrafías hepáticas anormales	33 de 52 estudiados (63 %)
Peliosis hepática incipiente en la biopsia	Informada
Adenoma hepático	1

Las alteraciones en la gammagrafía fueron más frecuentes tras más de un año de tratamiento. En una revisión de 133 casos publicados de tumores hepáticos tras tratamiento con andrógenos, la metiltestosterona fue uno de los tres andrógenos implicados con más frecuencia. El carcinoma hepatocelular se asoció más a menudo con la metiltestosterona y la oximetolona que con otros andrógenos (Velazquez & Alter, Am J Hematol 2004). Los informes de casos no pueden mostrar cuán frecuente es esto, porque se desconoce el número de personas expuestas.

«Las dosis bajas son seguras para el hígado». La evidencia no lo respalda. Un informe de caso describe a un hombre de 64 años que desarrolló ictericia colestásica tras tomar 20–40 mg/día durante 6 meses, dentro del rango de la ficha técnica (Borhan-Manesh & Farnum, Arch Intern Med 1989). Los autores señalaron un patrón típico: bilirrubina alta con una fosfatasa alcalina normal o solo ligeramente elevada. La ficha técnica recomienda pruebas periódicas de función hepática para todas las personas que toman andrógenos 17α-alquilados.

Lípidos

La metiltestosterona reduce el colesterol HDL más que la testosterona inyectada. En un ensayo de 12 semanas, 18 hombres jóvenes sanos recibieron la misma dosis semanal de andrógeno en una de tres formas (Friedl et al., Metabolism 1990):

Grupo	HDL al inicio	HDL a las 4 semanas
Metiltestosterona 20 mg dos veces al día	1,20 mmol/L (≈46 mg/dL)	0,77 mmol/L (≈30 mg/dL)
Enantato de testosterona 280 mg/semana + testolactona (bloquea la formación de estrógeno)	1,18 mmol/L (≈46 mg/dL)	0,89 mmol/L (≈34 mg/dL)
Enantato de testosterona 280 mg/semana	Sin descenso	Sin descenso

La metiltestosterona también redujo la apolipoproteína A1 y elevó el colesterol LDL. Los cambios del HDL se revirtieron en 2 semanas tras suspenderla.

El mismo patrón aparece con las dosis mucho más bajas que se usan en mujeres:

Estrógenos esterificados con o sin metiltestosterona, 6 meses. En un ensayo aleatorizado con 26 mujeres, añadir metiltestosterona redujo el colesterol total, el HDL y la apolipoproteína A1 en comparación con el estrógeno solo (Hickok et al., Obstet Gynecol 1993).
Metiltestosterona 1,25 mg/día más estradiol percutáneo, 12 meses. En 37 mujeres, el HDL bajó solo en el grupo de metiltestosterona, y estas mujeres ganaron algo de peso y de grasa visceral (alrededor de los órganos abdominales) (Leão et al., Eur J Endocrinol 2006).
Triglicéridos. Añadir metiltestosterona también redujo los triglicéridos y la apolipoproteína C-III (Chiuve et al., JCEM 2004).

Supresión hormonal y fertilidad

La ficha técnica explica que los andrógenos suprimen la LH mediante retroalimentación sobre la hipófisis, y que las dosis más altas también suprimen la FSH y la producción de espermatozoides. Menciona recuentos bajos de espermatozoides (oligospermia) y una reducción del volumen eyaculado tras una dosificación prolongada o excesiva. En el estudio de los NIH, 240 mg/día redujeron las gonadotropinas en 3 días. En el ensayo de Friedl, 40 mg/día no modificaron la LH.

Otras advertencias de la ficha técnica

Las fichas técnicas también enumeran las siguientes advertencias:

tromboembolia venosa (coágulos sanguíneos), según notificaciones poscomercialización;
aumentos de la presión arterial;
edema, que puede ser grave en personas con enfermedad cardíaca, renal o hepática;
ginecomastia, que «se desarrolla con frecuencia» en hombres tratados por hipogonadismo;
virilización en mujeres, como agravamiento de la voz, vello facial y aumento del clítoris, que puede no revertir;
cierre prematuro de las placas de crecimiento en niños, que puede reducir la estatura adulta;
hipercalcemia en mujeres con cáncer de mama;
abuso y dependencia, incluidas reacciones cardiovasculares y psiquiátricas graves a dosis de abuso.

Interacciones

Fármaco	Interacción según ficha técnica
Anticoagulantes orales (p. ej., warfarina)	Los andrógenos 17α-sustituidos pueden reducir las necesidades de anticoagulante; vigilar de cerca al iniciar o suspender
Insulina	Los andrógenos pueden reducir la glucosa en sangre y las necesidades de insulina
Oxifenbutazona	Los niveles sanguíneos de oxifenbutazona pueden aumentar
Pruebas tiroideas	La globulina fijadora de tiroxina disminuye, lo que reduce la T4 total; la hormona tiroidea libre se mantiene normal

Quién no debe usarla

La ficha técnica contraindica la metiltestosterona en:

hombres con cáncer de mama o con cáncer de próstata conocido o sospechado;
mujeres embarazadas o que puedan quedar embarazadas. Pertenece a la categoría X de embarazo, porque puede masculinizar a un feto femenino.

Seguimiento

Estas son las recomendaciones de seguimiento de la ficha técnica:

Qué	Cuándo
Pruebas de función hepática	Periódicamente, en todos los pacientes que toman andrógenos 17α-alquilados
Hemoglobina y hematocrito	Periódicamente, a dosis altas
Edad ósea (radiografía de mano y muñeca)	Cada 6 meses en niños tratados por retraso puberal
Calcio en orina y suero	Con frecuencia, en mujeres con cáncer de mama metastásico
Presión arterial	Periódicamente, sobre todo si hay hipertensión

Situación legal y uso fuera de la medicina

Estados Unidos. La metiltestosterona figura por su nombre en la Lista III (Schedule III) de la Controlled Substances Act (21 CFR 1308.13), por lo que requiere receta.
Productos exentos por la DEA. La lista de la DEA de productos de esteroides anabólicos exentos incluye muchos comprimidos de estrógenos esterificados y metiltestosterona, como Estratest y sus genéricos, lo que elimina algunos requisitos de sustancia controlada para esos productos (lista de exenciones de la DEA, 2020). La misma lista incluye un pienso experimental para la reversión sexual de tilapias que contiene 60 mg/kg de metiltestosterona, lo que refleja su uso en acuicultura.
Deporte. La Agencia Mundial Antidopaje (AMA/WADA) incluye la metiltestosterona por su nombre en S1.1 esteroides anabólicos androgénicos, prohibidos dentro y fuera de competición (Lista de Prohibiciones 2026 de la AMA/WADA).

Puntos clave

Testosterona oral, modificada químicamente. Un grupo 17α-metilo le permite sobrevivir al metabolismo hepático de primer paso. Sigue aprobada por la FDA como comprimidos y cápsulas de 10 mg para el hipogonadismo masculino.
El riesgo hepático está incorporado en la estructura. Las fichas técnicas advierten de ictericia colestásica «a una dosis relativamente baja», además de peliosis hepática y tumores hepáticos con el uso prolongado a dosis altas.
El HDL baja más que con la testosterona inyectada. En hombres sanos, 40 mg/día redujeron el HDL de unos 46 a 30 mg/dL en 4 semanas. Incluso 1,25–2,5 mg/día en mujeres redujeron el HDL.
Resultados clínicos modestos y dispares. Añadida al estrógeno, mejoró el deseo sexual y la densidad ósea de la columna en mujeres posmenopáusicas. En hombres hipogonádicos con disfunción eréctil, solo el 9 % recuperó por completo la función sexual.
Las dosis altas afectan rápidamente al estado de ánimo. En hombres sanos, 240 mg/día durante 3 días aumentaron la irritabilidad y la hostilidad, y 1 de cada 20 tuvo un episodio maníaco.
La vida media está mal documentada. Las fichas técnicas actuales no dan ninguna, y los análisis estándar de testosterona en sangre son una guía poco fiable de la exposición.

Fuentes

Amneal Pharmaceuticals. Methitest (methyltestosterone) tablets, USP, prescribing information. DailyMed.
Amneal Pharmaceuticals. Methyltestosterone capsules, USP, prescribing information. DailyMed.
Method Pharmaceuticals. Estratest H.S. and Estratest F.S. (esterified estrogens and methyltestosterone) tablets, labeling. DailyMed.
Food and Drug Administration. Drugs@FDA: methyltestosterone, ANDA 080767 y solicitudes relacionadas. FDA.
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Metiltestosterona