Il metiltestosterone è testosterone con l’aggiunta di un gruppo metilico sul carbonio 17 (in posizione 17α). Questa singola modifica consente all’ormone di sopravvivere al primo passaggio attraverso il fegato, rendendolo efficace sotto forma di compressa. Negli Stati Uniti è tuttora approvato dall’FDA (l’agenzia statunitense per i farmaci) come compresse e capsule generiche da 10 mg per l’ipogonadismo maschile.

È inoltre la componente androgena delle compresse a base di estrogeni più metiltestosterone per la menopausa (Estratest e relativi generici), elencate su DailyMed come farmaci non approvati. Il dato più importante sul metiltestosterone è il compromesso insito nella sua struttura: lo stesso gruppo 17α-metilico che lo rende attivo per via orale è associato a ittero colestatico, peliosi epatica e tumori del fegato. L’attuale scheda tecnica afferma che l’epatite colestatica si manifesta «a una dose relativamente bassa».

Questa pagina riassume quanto riportato dalle schede tecniche dell’FDA, dagli studi clinici e dagli enti regolatori. Ha scopo esclusivamente informativo e non costituisce un parere medico.

Proprietà	Dettaglio
Classe farmacologica	Androgeno orale 17α-alchilato; steroide anabolizzante androgeno (AAS)
Prodotti attuali negli USA	Compresse Methitest e capsule generiche (ANDA 080767, 204851, 215270)
Marchi statunitensi passati	Android, Testred, Oreton Methyl, Metandren, Virilon (tutti ritirati dal commercio)
Via di somministrazione	Orale; in passato erano commercializzate compresse buccali/sublinguali, oggi non più disponibili
Dosaggi disponibili	10 mg; 1,25 mg o 2,5 mg nelle compresse in associazione con estrogeni
Dose indicata in scheda tecnica	Uomini: 10–50 mg/giorno. Donne con carcinoma mammario metastatico: 50–200 mg/giorno
Emivita	Non indicata nelle attuali schede tecniche statunitensi; il foglietto illustrativo riporta solo che è più lunga di quella del testosterone
Fegato	La scheda tecnica avverte del rischio di epatite colestatica e ittero; monitorare i test di funzionalità epatica
Classificazione negli USA	Tabella III (Schedule III); alcune compresse in associazione con estrogeni sono esenti secondo la DEA
Stato WADA	Proibito in ogni momento (S1.1 steroidi anabolizzanti androgeni)

Che cos’è

Il metiltestosterone è il 17β-hydroxy-17-methylandrost-4-en-3-one: formula C₂₀H₃₀O₂, peso molecolare 302,5 g/mol, CAS 58-18-4 (scheda tecnica di Methitest; PubChem). A parte il gruppo metilico aggiuntivo, il resto della molecola è identico al testosterone, compreso l’anello A.

Il testosterone non modificato è poco efficace per via orale. Secondo la scheda tecnica, l’intestino e il fegato eliminano gran parte di una dose orale (il 44% da parte del fegato al primo passaggio) e sono necessarie dosi orali fino a 400 mg/giorno per raggiungere livelli sostitutivi. Il gruppo 17α-metilico rallenta questa degradazione. La scheda tecnica descrive il metiltestosterone come «meno estesamente metabolizzato dal fegato» e dotato di un’emivita più lunga, il che lo rende «più adatto del testosterone alla somministrazione orale».

La scheda tecnica precisa inoltre che la 17α-alchilazione aumenta l’attività per unità di peso rispetto al testosterone orale. La stessa caratteristica strutturale è condivisa da altri steroidi orali presenti in questa guida, come Dianabol, Anadrol, Halotestin e Anavar. Il testosterone undecanoato orale adotta un approccio differente: è un estere del testosterone, non uno steroide 17α-alchilato.

Prodotti statunitensi elencati in Drugs@FDA (FDA):

Prodotto	Forma	Dosaggio	Stato
Compresse Methitest / metiltestosterone (ANDA 080767)	Compressa orale	10 mg	Su prescrizione
Capsule di metiltestosterone (ANDA 204851, 215270)	Capsula orale	10 mg	Su prescrizione
Android 10, Android 25	Compressa orale	10 mg, 25 mg	Ritirato dal commercio
Android 5, Oreton, Metandren	Compressa buccale o sublinguale	5–25 mg	Ritirato dal commercio
Testred, Virilon	Capsula orale	10 mg	Ritirato dal commercio
Oreton Methyl (NDA 003158)	Compressa orale	10 mg, 25 mg	Ritirato dal commercio

Farmacocinetica

I dati farmacocinetici affidabili sull’uomo sono scarsi. Le attuali schede tecniche non riportano un’emivita per il metiltestosterone. Il valore di emivita di 10–100 minuti indicato si riferisce al testosterone endogeno, non al metiltestosterone. Non abbiamo potuto consultare una fonte primaria che riporti un’emivita nell’uomo, pertanto non ne indichiamo una qui.

Cosa mostrano le fonti disponibili:

Assorbimento. In 8 uomini sani, una compressa da 10 mg è stata assorbita in misura simile a una soluzione orale da 10 mg (Shinohara et al., J Pharm Sci 1986).
Via sublinguale vs orale. Uno studio del 1973 ha confrontato le due vie di somministrazione (Alkalay et al., 1973). La Hazardous Substances Data Bank di PubChem riassume il risultato indicando un assorbimento più rapido e una biodisponibilità circa doppia con la via sublinguale (PubChem). I prodotti sublinguali non sono più commercializzati negli Stati Uniti.
Metabolismo. I principali metaboliti urinari nell’uomo sono il 17α-methyl-5α- e il 5β-androstane-3α,17β-diol (Shinohara et al., J Chromatogr B 2000). I laboratori antidoping hanno successivamente identificato ulteriori metaboliti urinari a lunga persistenza che prolungano la finestra di rilevabilità (Angelis et al., Drug Test Anal 2024).
SHBG. Il metiltestosterone si lega alla globulina legante gli ormoni sessuali (SHBG), la principale proteina di trasporto del testosterone. Uno studio di modellizzazione ha previsto che livelli terapeutici potrebbero spiazzare circa il 48% del testosterone legato alla SHBG in un uomo sano (Pugeat et al., JCEM 1981). Studi clinici sia negli uomini sia nelle donne hanno rilevato che il farmaco riduce i livelli stessi di SHBG.

Gli esami del sangue per il testosterone sono un indicatore poco affidabile dell’esposizione al metiltestosterone e gli studi discordano su ciò che mostrano. In uno studio, gli uomini trattati con 40 mg/giorno presentavano livelli sierici di testosterone inferiori a 15 nmol/L, contro oltre 40 nmol/L con testosterone enantato per via iniettiva (Friedl et al., Metabolism 1990). In un altro, il testosterone totale misurato è salito al di sopra dell’intervallo di normalità in tutti gli uomini (Morales et al., J Urol 1994). La scheda tecnica segnala che i livelli di testosterone «possono risultare nell’intervallo normale o subnormale» negli uomini che fanno uso improprio di derivati sintetici del testosterone.

Uso medico approvato

Le attuali schede tecniche delle compresse Methitest e delle capsule generiche coprono i seguenti impieghi (scheda tecnica di Methitest; scheda tecnica delle capsule):

Indicazione	Dose indicata in scheda tecnica
Uomini: ipogonadismo primario o ipogonadismo ipogonadotropo	10–50 mg/giorno
Maschi: ragazzi accuratamente selezionati con ritardo costituzionale della pubertà	Parte inferiore di tale intervallo, per un periodo limitato come 4–6 mesi
Donne: trattamento secondario del carcinoma mammario metastatico inoperabile, 1–5 anni dopo la menopausa	50–200 mg/giorno

La diagnosi di ipogonadismo deve essere confermata da livelli mattutini di testosterone inferiori all’intervallo di normalità in almeno due giorni distinti. La scheda tecnica afferma che la sicurezza e l’efficacia non sono state stabilite per l’«ipogonadismo correlato all’età» e che il farmaco non si è dimostrato sicuro ed efficace per il miglioramento delle prestazioni atletiche. Segnala inoltre la mancanza di prove sostanziali sull’utilità degli androgeni in caso di fratture, interventi chirurgici, convalescenza o sanguinamento uterino funzionale.

Estrogeni più metiltestosterone per la menopausa

Le compresse che associano estrogeni esterificati e metiltestosterone sono vendute in due dosaggi: 0,625 mg di estrogeni con 1,25 mg di metiltestosterone («mezza dose») e 1,25 mg di estrogeni con 2,5 mg di metiltestosterone («dose piena»). La loro scheda tecnica riporta come indicazione le vampate di calore menopausali da moderate a gravi non migliorate dalla sola terapia estrogenica (scheda tecnica di Estratest).

Questi prodotti sono catalogati su DailyMed nella categoria commerciale «unapproved drug other» (altri farmaci non approvati). Non dispongono di un’autorizzazione FDA, a differenza delle compresse e capsule di metiltestosterone da 10 mg. Riportano inoltre le avvertenze di classe degli estrogeni, come il rischio di carcinoma endometriale in caso di estrogeni non bilanciati da progestinici.

Cosa mostra la ricerca

La maggior parte dei dati controllati sull’uomo relativi al metiltestosterone proviene da due ambiti: basse dosi aggiunte agli estrogeni in donne in postmenopausa e brevi studi ad alte dosi in uomini sani. Non esistono studi moderni sul metiltestosterone per la massa o la forza muscolare.

Uomini con ipogonadismo e disfunzione erettile

Un piccolo studio del 1994 ha somministrato a 22 uomini ipogonadici con disfunzione erettile metiltestosterone per via orale per un mese (Morales et al., J Urol 1994). Risultati:

Il testosterone totale misurato è salito oltre l’intervallo di normalità in tutti i pazienti, ma il testosterone libero non è aumentato in proporzione e spesso è diminuito.
La SHBG è scesa in tutti gli uomini tranne uno, e i segnali ipofisari LH e FSH sono risultati fortemente soppressi.
Solo il 9% ha riferito un recupero completo della funzione sessuale. Gli autori hanno definito il metiltestosterone orale «di efficacia limitata» per questo scopo.

Desiderio sessuale nelle donne in postmenopausa

In uno studio in doppio cieco, 218 donne in postmenopausa con calo del desiderio sessuale hanno assunto 0,625 mg di soli estrogeni esterificati (n = 111) oppure in associazione con 1,25 mg di metiltestosterone (n = 107) per 4 mesi (Lobo et al., Fertil Steril 2003). L’associazione ha aumentato il testosterone biodisponibile, ridotto la SHBG e migliorato l’interesse e il desiderio sessuale più dei soli estrogeni.

Una metanalisi del 2019 di 36 studi randomizzati su 8.480 donne ha confermato che il testosterone migliora il desiderio e la soddisfazione sessuale dopo la menopausa (Islam et al., Lancet Diabetes Endocrinol 2019). Ha tuttavia rilevato un’importante differenza in base alla via di somministrazione:

Il testosterone orale ha aumentato il colesterolo LDL («cattivo») e ridotto il colesterolo HDL («buono»).
Le vie non orali, come cerotti e creme, non hanno avuto questo effetto.

Gli autori hanno concluso che le vie non orali sono preferibili perché presentano un profilo lipidico neutro.

Ossa e sintomi menopausali

Due studi randomizzati di 2 anni su donne sottoposte a rimozione delle ovaie hanno confrontato i soli estrogeni con l’associazione di estrogeni più metiltestosterone:

Studio	n	Regimi	Risultati principali
Watts et al., Obstet Gynecol 1995	66	Estrogeni esterificati 1,25 mg, con o senza metiltestosterone 2,5 mg/giorno	Entrambi hanno prevenuto la perdita ossea. La densità minerale ossea lombare è aumentata del 3,4% (ES 1,2%) rispetto al basale con l’associazione. L’HDL è sceso con l’associazione ed è aumentato con i soli estrogeni.
Barrett-Connor et al., J Reprod Med 1999	311	Estrogeni coniugati 0,625 o 1,25 mg vs estrogeni esterificati 0,625 mg + metiltestosterone 1,25 mg oppure 1,25 mg + 2,5 mg	Tutti hanno prevenuto la perdita ossea. La dose più alta dell’associazione ha aumentato maggiormente la densità della colonna vertebrale e dell’anca (p inferiore a 0,002). L’HDL è aumentato solo con i soli estrogeni.

Umore e ormoni negli uomini sani

I dati meglio controllati sulle alte dosi provengono da uno studio ospedaliero dei NIH condotto su 20 uomini sani senza precedente uso di steroidi (Su et al., JAMA 1993). Si trattava di uno studio crossover in doppio cieco a ordine fisso con quattro fasi di 3 giorni:

Fase	Dose	Variazioni rispetto al basale
Basale con placebo	—	—
Dose bassa	40 mg/giorno	Nessuna variazione significativa segnalata
Dose alta	240 mg/giorno	Aumenti modesti ma significativi di euforia, energia ed eccitazione sessuale, ma anche irritabilità, sbalzi d’umore, impulsi violenti, ostilità, distraibilità e smemoratezza
Sospensione con placebo	—	—

Uno dei 20 uomini (5%) ha manifestato un episodio maniacale acuto e un altro ha sviluppato ipomania dopo soli pochi giorni di esposizione. Le analisi successive dello stesso studio hanno rilevato quanto segue:

Ormoni. Il metiltestosterone ad alte dosi ha ridotto LH, FSH, gli ormoni sessuali endogeni, la SHBG e la globulina legante gli ormoni tiroidei nell’arco di pochi giorni (Daly et al., Psychoneuroendocrinology 2003).
Chimica cerebrale. In 17 uomini, i livelli di un metabolita della serotonina nel liquido cerebrospinale sono aumentati. Queste variazioni erano correlate a sintomi di «attivazione» come energia, eccitazione sessuale e riduzione del sonno (Daly et al., Arch Gen Psychiatry 2001).

Effetti collaterali e rischi

Fegato

Le schede tecniche avvertono di tre tipi di danno epatico da metiltestosterone:

Epatite colestatica e ittero. Il flusso biliare viene ostacolato. La scheda tecnica afferma che ciò si verifica con gli androgeni 17α-alchilati «a una dose relativamente bassa» ed è reversibile alla sospensione del farmaco.
Peliosi epatica. Nel fegato si formano cisti piene di sangue. Questa condizione può essere potenzialmente letale.
Tumori epatici. Includono il carcinoma epatocellulare dopo uso prolungato ad alte dosi. La sospensione del farmaco non sempre ha determinato la regressione dei tumori.

La casistica clinica più chiara ha seguito 60 pazienti in trattamento a lungo termine con metiltestosterone a 50 mg tre volte al giorno (Westaby et al., Lancet 1977):

Riscontro	Pazienti
Test di funzionalità epatica alterati	19 su 60 (32%)
Scintigrafie epatiche anomale	33 su 52 sottoposti a esame (63%)
Peliosi epatica iniziale alla biopsia	Segnalata
Adenoma epatico	1

Le anomalie alle indagini strumentali erano più comuni dopo oltre un anno di trattamento. In una revisione di 133 casi pubblicati di tumori epatici dopo terapia androgenica, il metiltestosterone è risultato uno dei tre androgeni più frequentemente coinvolti. Il carcinoma epatocellulare è stato associato più spesso al metiltestosterone e all’ossimetolone che ad altri androgeni (Velazquez & Alter, Am J Hematol 2004). Le segnalazioni di casi clinici non consentono di stabilire quanto sia frequente questo evento, poiché il numero totale di persone esposte non è noto.

«Le basse dosi sono sicure per il fegato». Le prove non supportano questa affermazione. Un caso clinico descrive un uomo di 64 anni che ha sviluppato ittero colestatico dopo aver assunto 20–40 mg/giorno per 6 mesi, un dosaggio compreso nell’intervallo previsto dalla scheda tecnica (Borhan-Manesh & Farnum, Arch Intern Med 1989). Gli autori hanno osservato un quadro tipico: bilirubina elevata con fosfatasi alcalina normale o solo lievemente aumentata. La scheda tecnica raccomanda test periodici della funzionalità epatica per chiunque assuma androgeni 17α-alchilati.

Lipidi

Il metiltestosterone riduce il colesterolo HDL più del testosterone iniettabile. In uno studio di 12 settimane, 18 giovani uomini sani hanno ricevuto la stessa dose settimanale di androgeni in una di tre formulazioni (Friedl et al., Metabolism 1990):

Gruppo	HDL al basale	HDL a 4 settimane
Metiltestosterone 20 mg due volte al giorno	1,20 mmol/L (≈46 mg/dL)	0,77 mmol/L (≈30 mg/dL)
Testosterone enantato 280 mg/settimana + testolattone (blocca la formazione di estrogeni)	1,18 mmol/L (≈46 mg/dL)	0,89 mmol/L (≈34 mg/dL)
Testosterone enantato 280 mg/settimana	Nessuna riduzione	Nessuna riduzione

Il metiltestosterone ha inoltre ridotto l’apolipoproteina A1 e aumentato il colesterolo LDL. Le alterazioni dell’HDL sono regredite entro 2 settimane dalla sospensione.

Lo stesso andamento emerge alle dosi molto più basse utilizzate nelle donne:

Estrogeni esterificati con o senza metiltestosterone, 6 mesi. In uno studio randomizzato su 26 donne, l’aggiunta di metiltestosterone ha ridotto il colesterolo totale, l’HDL e l’apolipoproteina A1 rispetto ai soli estrogeni (Hickok et al., Obstet Gynecol 1993).
Metiltestosterone 1,25 mg/giorno più estradiolo percutaneo, 12 mesi. In 37 donne, l’HDL è diminuito solo nel gruppo trattato con metiltestosterone, e queste donne hanno mostrato un certo aumento di peso e di grasso viscerale (addominale) (Leão et al., Eur J Endocrinol 2006).
Trigliceridi. L’aggiunta di metiltestosterone ha inoltre ridotto i trigliceridi e l’apolipoproteina C-III (Chiuve et al., JCEM 2004).

Soppressione ormonale e fertilità

La scheda tecnica spiega che gli androgeni sopprimono l’LH attraverso un feedback negativo sull’ipofisi e che dosi più elevate sopprimono anche l’FSH e la produzione di spermatozoi. Elenca una bassa conta spermatica (oligospermia) e una riduzione del volume dell’eiaculato dopo dosaggi prolungati o eccessivi. Nello studio dei NIH, 240 mg/giorno hanno ridotto le gonadotropine entro 3 giorni. Nello studio di Friedl, 40 mg/giorno non hanno modificato l’LH.

Altre avvertenze in scheda tecnica

Le schede tecniche riportano inoltre le seguenti avvertenze:

tromboembolismo venoso (coaguli di sangue), da segnalazioni post-marketing;
aumenti della pressione arteriosa;
edema, che può essere grave nelle persone con patologie cardiache, renali o epatiche;
ginecomastia, che «si sviluppa frequentemente» negli uomini trattati per ipogonadismo;
virilizzazione nelle donne, come abbassamento del tono della voce, peluria sul viso e ingrossamento del clitoride, che possono essere irreversibili;
chiusura precoce delle cartilagini di accrescimento nei bambini, che può ridurre la statura da adulti;
ipercalcemia nelle donne con carcinoma mammario;
abuso e dipendenza, incluse gravi reazioni cardiovascolari e psichiatriche a dosi di abuso.

Interazioni

Farmaco	Interazione indicata in scheda tecnica
Anticoagulanti orali (es. warfarin)	Gli androgeni 17α-sostituiti possono ridurre il fabbisogno di anticoagulante; monitorare attentamente all’inizio o alla sospensione
Insulina	Gli androgeni possono ridurre la glicemia e il fabbisogno di insulina
Ossifenbutazone	I livelli ematici di ossifenbutazone possono aumentare
Test tiroidei	La globulina legante la tiroxina diminuisce, riducendo il T4 totale; l’ormone tiroideo libero rimane normale

Chi non dovrebbe usarlo

La scheda tecnica controindica il metiltestosterone in:

uomini con carcinoma mammario o con carcinoma prostatico accertato o sospetto;
donne in gravidanza o che potrebbero iniziare una gravidanza. È classificato nella Categoria di rischio in gravidanza X (Pregnancy Category X), poiché può provocare la mascolinizzazione di un feto di sesso femminile.

Monitoraggio

Queste sono le raccomandazioni di monitoraggio riportate nella scheda tecnica:

Esame	Tempistica
Test di funzionalità epatica	Periodicamente, per tutti i pazienti in trattamento con androgeni 17α-alchilati
Emoglobina ed ematocrito	Periodicamente, a dosi elevate
Età ossea (radiografia di mano e polso)	Ogni 6 mesi nei ragazzi trattati per pubertà ritardata
Calcio urinario e sierico	Frequentemente, nelle donne con carcinoma mammario metastatico
Pressione arteriosa	Periodicamente, specialmente in presenza di ipertensione

Stato legale e uso al di fuori della medicina

Stati Uniti. Il metiltestosterone è inserito nella tabella III (Schedule III) del Controlled Substances Act (21 CFR 1308.13), pertanto richiede prescrizione medica.
Prodotti esenti secondo la DEA. L’elenco della DEA (l’agenzia antidroga statunitense) dei prodotti a base di steroidi anabolizzanti esenti include numerose compresse contenenti estrogeni esterificati e metiltestosterone, come Estratest e i relativi generici, esonerando tali prodotti da alcuni requisiti previsti per le sostanze controllate (elenco delle esenzioni DEA, 2020). Lo stesso elenco comprende un mangime sperimentale per l’inversione sessuale della tilapia contenente 60 mg/kg di metiltestosterone, che ne riflette l’impiego in acquacoltura.
Sport. L’Agenzia mondiale antidoping (WADA) elenca il metiltestosterone per nome nella sezione S1.1 degli steroidi anabolizzanti androgeni, proibiti in competizione e fuori competizione (Lista delle sostanze e metodi proibiti WADA 2026).

Punti chiave

Testosterone orale, chimicamente modificato. Un gruppo 17α-metilico gli consente di sopravvivere al metabolismo epatico di primo passaggio. È tuttora approvato dall’FDA sotto forma di compresse e capsule da 10 mg per l’ipogonadismo maschile.
Il rischio epatico è insito nella struttura. Le schede tecniche avvertono del rischio di ittero colestatico «a una dose relativamente bassa», oltre che di peliosi epatica e tumori del fegato con l’uso prolungato ad alte dosi.
L’HDL scende più che con il testosterone iniettabile. Negli uomini sani, 40 mg/giorno hanno ridotto l’HDL da circa 46 a 30 mg/dL entro 4 settimane. Persino 1,25–2,5 mg/giorno nelle donne hanno ridotto l’HDL.
Risultati clinici modesti e contrastanti. Aggiunto agli estrogeni, ha migliorato il desiderio sessuale e la densità ossea vertebrale nelle donne in postmenopausa. Negli uomini ipogonadici con disfunzione erettile, solo il 9% ha recuperato completamente la funzione sessuale.
Le alte dosi influiscono rapidamente sull’umore. Negli uomini sani, 240 mg/giorno per 3 giorni hanno aumentato irritabilità e ostilità, e 1 su 20 ha manifestato un episodio maniacale.
L’emivita è scarsamente documentata. Le attuali schede tecniche non ne riportano alcuna e i normali esami del sangue per il testosterone costituiscono un indicatore inaffidabile dell’esposizione.

Fonti

Amneal Pharmaceuticals. Methitest (methyltestosterone) tablets, USP, prescribing information. DailyMed.
Amneal Pharmaceuticals. Methyltestosterone capsules, USP, prescribing information. DailyMed.
Method Pharmaceuticals. Estratest H.S. and Estratest F.S. (esterified estrogens and methyltestosterone) tablets, labeling. DailyMed.
Food and Drug Administration. Drugs@FDA: methyltestosterone, ANDA 080767 and related applications. FDA.
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Metiltestosterone