Il fenilpiracetam, noto con la denominazione comune internazionale fonturacetam e chiamato anche carfedone, è un derivato del piracetam con l’aggiunta di un anello fenilico. In Russia è un farmaco soggetto a prescrizione venduto con il nome Phenotropil e con diversi altri marchi commerciali, indicato per condizioni quali astenia (affaticamento persistente e ridotta energia mentale), disturbi cognitivi dopo un trauma cranico o un ictus e affaticamento in condizioni di lavoro estreme (scheda tecnica di Phenotropil, Vidal Russia).
Al di fuori della Russia non è un medicinale approvato. Non è approvato per l’uso umano negli Stati Uniti e nessuna autorità sanitaria nell’Unione Europea o in Australia lo ha autorizzato (Cohen et al., Neurol Clin Pract 2021; Vanhee et al., J Xenobiot 2025). Viene comunque venduto online come «nootropo» e l’Agenzia Mondiale Antidoping (WADA) lo elenca espressamente tra gli stimolanti proibiti. La maggior parte delle ricerche sull’essere umano è pubblicata in lingua russa, proviene da studi non controllati o di piccole dimensioni ed è accessibile ai lettori che non conoscono il russo solo sotto forma di brevi abstract.
Questa pagina riassume quanto riportato dalla scheda tecnica russa del prodotto, dagli studi pubblicati e dalle autorità regolatorie. Ha scopo puramente informativo e non sostituisce il parere medico.
| Proprietà | Dettaglio |
|---|---|
| Classe farmacologica | Derivato dei racetam (pirrolidone); la scheda tecnica russa lo classifica come nootropo, ATC N06BX (altri psicostimolanti e nootropi) |
| Altri nomi | Fonturacetam (DCI), 4-fenilpiracetam, carfedone |
| Marchi | Phenotropil (Valenta, Russia); Actitropil e altri generici russi |
| Via e dosaggi | Compresse orali da 50 mg e 100 mg (Russia) |
| Dose per adulti in scheda tecnica (Russia) | In media 250 mg/giorno (intervallo 200–300 mg), massimo 750 mg/giorno |
| Emivita | 3–5 h secondo la scheda tecnica russa; non è stato individuato alcuno studio farmacocinetico nell’essere umano in lingua inglese sottoposto a revisione paritaria |
| Punto chiave del meccanismo | Entrambi gli enantiomeri inibiscono il trasportatore della dopamina negli studi di laboratorio e sugli animali |
| Stato di approvazione | Farmaco soggetto a prescrizione in Russia; non approvato negli USA, nell’UE o in Australia |
| Stato WADA | Proibito in competizione; stimolante non specificato S6.A (lista 2026) |
Che cos’è
Il fenilpiracetam è la 2-(2-osso-4-fenilpirrolidin-1-il)acetammide, formula C₁₂H₁₄N₂O₂, peso molecolare 218,25 g/mol (PubChem CID 132441). È costituito da piracetam con un anello fenilico legato alla posizione 4 dell’anello pirrolidonico. Tale atomo di carbonio è un centro chirale, per cui il farmaco esiste in due forme speculari (R e S). Phenotropil è commercializzato come miscela racemica, una combinazione 1:1 di entrambe le forme (Zvejniece et al., Basic Clin Pharmacol Toxicol 2011).
È stato descritto per la prima volta nella letteratura sovietica nel 1983 come un «nuovo analogo fenilico del piracetam». In quel primo studio farmacologico attivava il comportamento in modo più marcato rispetto al piracetam, contrastava l’effetto sedativo del diazepam e mostrava attività anticonvulsivante. A dosi elevate produceva effetti sedativi («psicodepressivi») (Bobkov et al., Biull Eksp Biol Med 1983). Una revisione del 2010 sui farmaci simili al piracetam lo ha descritto come più potente del piracetam e impiegato per una gamma più ampia di indicazioni (Malykh e Sadaie, Drugs 2010).
Composti correlati presenti nella libreria: il piracetam (il composto capostipite) e il noopept (omberacetam, un altro nootropo russo) condividono l’etichetta commerciale di «racetam», ma differiscono per struttura e farmacologia. Il modafinil appartiene a una classe chimica diversa, ma agisce anch’esso sul trasportatore della dopamina ed è ugualmente classificato dalla WADA come stimolante S6.A.
Meccanismo: un inibitore della ricaptazione della dopamina
La scheda tecnica russa afferma che il farmaco aumenta i livelli cerebrali di noradrenalina, dopamina e serotonina e non si lega ai recettori GABA-A o GABA-B (scheda tecnica di Phenotropil, Vidal Russia). Le ricerche indipendenti di laboratorio e sugli animali indicano invece il trasportatore della dopamina (DAT), la stessa proteina bloccata da metilfenidato e modafinil:
| Forma | Riscontro | Fonte |
|---|---|---|
| R-fenilpiracetam (testato da Merz come MRZ-9547) | Inibitore selettivo del DAT in vitro; ha aumentato moderatamente la dopamina striatale nella microdialisi nel ratto; ha indotto i ratti a lavorare più intensamente per ottenere ricompense alimentari rispetto a metilfenidato, modafinil o d-amfetamina | Sommer et al., Int J Neuropsychopharmacol 2014 |
| R-fenilpiracetam | Il DAT è risultato l’unico bersaglio significativo in uno screening di legame con radioligandi | Zvejniece et al., Inflammopharmacology 2020 |
| S-fenilpiracetam | Inibitore selettivo del DAT; ha ridotto l’aumento di peso in topi e ratti obesi senza aumentare l’attività locomotoria | Zvejniece et al., Pharmacol Biochem Behav 2017 |
| Racemo ed entrambi gli enantiomeri (topi) | Entrambe le forme hanno aumentato l’attività locomotoria e mostrato effetti simil-antidepressivi; solo la forma R ha migliorato la memoria in un test di evitamento passivo | Zvejniece et al., Basic Clin Pharmacol Toxicol 2011 |
Merz ha studiato MRZ-9547, chimicamente corrispondente all’enantiomero R, in modelli di ratto della malattia di Parkinson (Dekundy et al., J Neural Transm 2015). Tutti questi risultati provengono da saggi cellulari e da roditori: spiegano perché il composto agisca come stimolante, ma non indicano quale dose produca quale effetto nelle persone.
Farmacocinetica
Gli unici dati farmacocinetici nell’essere umano che abbiamo potuto individuare sono quelli riportati nella scheda tecnica russa. Non abbiamo trovato alcuno studio in lingua inglese sottoposto a revisione paritaria che li riporti, pertanto vanno considerati come valori dichiarati dal produttore (scheda tecnica di Phenotropil, Vidal Russia):
| Parametro | Valore dichiarato nella scheda tecnica russa |
|---|---|
| Biodisponibilità orale | 100% |
| Tempo al raggiungimento del picco ematico | 1 h |
| Metabolismo | Non metabolizzato; escreto immodificato |
| Emivita | 3–5 h |
| Eliminazione | Circa il 40% nelle urine; circa il 60% nella bile e nel sudore |
| Ingresso nel cervello | Attraversa facilmente la barriera emato-encefalica |
Poiché il farmaco capostipite viene escreto immodificato, i laboratori antidoping ricercano direttamente il fenilpiracetam nelle urine. Un metodo sviluppato nel 1999 dal Korea Institute of Science and Technology lo ha rilevato fino a una concentrazione di 0,01 µg/mL (Kim et al., Analyst 1999).
Stato regolatorio
Russia
Phenotropil è registrato in Russia come medicinale soggetto a prescrizione medica. L’attuale autorizzazione è detenuta da Valenta e Vidal Russia elenca diversi altri prodotti russi a base di fonturacetam, tra cui Actitropil (scheda tecnica di Phenotropil, Vidal Russia). Le indicazioni riportate nella scheda tecnica russa per gli adulti (a partire dai 18 anni) comprendono:
- disturbi del sistema nervoso centrale legati a patologie vascolari, alterazioni metaboliche o intossicazioni, inclusi gli esiti di traumi cranici e l’insufficienza cerebrovascolare cronica, con compromissione della memoria, del pensiero o dell’attività fisica;
- stati nevrotici accompagnati da letargia, facile affaticabilità, ridotta attività psicomotoria e calo dell’attenzione o della memoria;
- difficoltà di apprendimento;
- obesità di origine alimentario-costituzionale;
- prevenzione dell’ipossia, aumento della resistenza allo stress, prevenzione dell’affaticamento e miglioramento delle prestazioni mentali e fisiche e dello stato di veglia in condizioni lavorative estreme;
- alcolismo cronico, per ridurre l’astenia e i disturbi cognitivi.
| Posologia in scheda tecnica (Russia) | Quantità |
|---|---|
| Dose singola media | 150 mg (intervallo 100–250 mg) |
| Dose giornaliera media | 250 mg (intervallo 200–300 mg), solitamente suddivisa in due somministrazioni |
| Dose giornaliera massima | 750 mg |
| Durata del ciclo | Da 2 settimane a 3 mesi; in media 30 giorni |
| Momento di assunzione | Dopo i pasti; non oltre le ore 3 del pomeriggio |
Stati Uniti, Unione Europea e Australia
Il fenilpiracetam non è un farmaco approvato negli Stati Uniti (Cohen et al., Neurol Clin Pract 2021). Uno studio di sorveglianza del 2025 condotto da 12 laboratori ufficiali di controllo dei medicinali in Europa e in Australia lo ha classificato come un omologo del piracetam «non autorizzato per l’uso umano» da alcuna autorità sanitaria nell’UE o in Australia (Vanhee et al., J Xenobiot 2025).
Cosa mostra la ricerca
Quali evidenze esistono
Quasi tutti gli studi clinici sono articoli in lingua russa pubblicati su riviste russe, per la maggior parte sullo Zhurnal Nevrologii i Psikhiatrii imeni S.S. Korsakova. Molte schede su PubMed presentano soltanto un breve abstract o ne sono del tutto prive. La maggior parte degli studi è in aperto, confronta i pazienti prima e dopo il trattamento oppure utilizza un gruppo di confronto che non ha ricevuto un placebo. Negli abstract che abbiamo esaminato compare un solo studio controllato con placebo in doppio cieco. Non abbiamo individuato alcuno studio controllato pubblicato sul fenilpiracetam in adulti sani, né alcuno studio sulle prestazioni sportive.
Astenia (sindromi da affaticamento)
L’astenia è l’impiego più studiato. Una metanalisi del 2025 ha aggregato 11 studi per un totale di 549 pazienti che avevano tutti assunto 200 mg/giorno per un mese (Devlikamova e Safina, Zh Nevrol Psikhiatr 2025):
| Esito | Risultato |
|---|---|
| Punteggio di affaticamento (scala MFI-20) dopo 30 giorni | Riduzione media di 16,3 punti (IC 95% 8,85–23,85) |
| Effetti collaterali | 5,5% dei pazienti in media; descritti come transitori |
L’abstract riporta la riduzione dei punteggi di affaticamento tra prima e dopo il trattamento, ma non riporta una differenza controllata con placebo; pertanto, parte del miglioramento potrebbe riflettere un recupero spontaneo o una risposta placebo. Un programma osservazionale non interventistico (TRIUMPH) ha seguito 1.170 pazienti di età compresa tra 45 e 65 anni con ischemia cerebrale cronica che assumevano 100 mg/giorno per 2–3 mesi. I punteggi di affaticamento si sono ridotti di oltre la metà a 3 mesi, ma non era previsto un gruppo di controllo (Fedin et al., Zh Nevrol Psikhiatr 2014).
Epilessia, ictus e lesioni cerebrali
| Studio | Disegno e n | Dose | Risultato riportato |
|---|---|---|---|
| Grebeniuk et al., 2014 | RCT in doppio cieco controllato con placebo; 90 adulti con epilessia focale in terapia antiepilettica standard | 100 o 200 mg/giorno in aggiunta | Meno crisi epilettiche e migliori punteggi cognitivi nei pazienti senza alterazioni epilettiformi all’EEG |
| Bel’skaia et al., 2007 | In aggiunta vs soli farmaci antiepilettici; 31 vs 30 pazienti | 100 mg/giorno per 2 mesi | Meno crisi epilettiche e meno alterazioni epilettiformi all’EEG |
| Koval’chuk et al., 2010 | 400 pazienti con ictus ischemico, 200 trattati con fenilpiracetam durante la riabilitazione | 400 mg/giorno, 3 cicli nell’arco di 1 anno | Migliore recupero della funzione neurologica e delle attività quotidiane (p inferiore a 0,0001) |
| Savchenko et al., 2005 | 99 pazienti con encefalopatia dopo ictus, trauma cranico o intervento per glioma; nessun gruppo di controllo descritto | 200 mg/giorno per 1 mese | Miglioramenti nel movimento, nella memoria, nell’attenzione e nell’umore |
| Medvedev et al., 2014 | Studio in aperto su pazienti cardiovascolari con disturbi nevrotici o depressivi lievi; 35 vs 35 | 12 settimane | Il farmaco di confronto ha ottenuto risultati migliori su diverse misure; l’effetto ansiolitico del fenilpiracetam si è attenuato dopo 4–8 settimane |
Per la maggior parte di questi studi gli abstract non forniscono dettagli sulla randomizzazione, dimensioni dell’effetto o tassi di abbandono. Nessuno di essi è stato replicato al di fuori della Russia.
Potenziamento cognitivo nelle persone sane
Non esistono studi controllati pubblicati sul fenilpiracetam per la memoria, la concentrazione o le prestazioni in adulti sani. Le affermazioni sugli effetti da «smart drug» poggiano sulla scheda tecnica russa, su studi condotti in pazienti come quelli sopra citati e su dati ottenuti negli animali.
Effetti collaterali e rischi
Effetti avversi riportati in scheda tecnica
La scheda tecnica russa elenca questi effetti avversi, tutti con frequenza non nota (scheda tecnica di Phenotropil, Vidal Russia):
- insonnia, se assunto dopo le ore 3 del pomeriggio;
- agitazione psicomotoria (irrequietezza);
- aumento della pressione arteriosa;
- arrossamento cutaneo e sensazione di calore.
La scheda tecnica precisa che gli ultimi tre effetti sono possibili nei primi 1–3 giorni. Avverte inoltre che, nelle persone provate da stress cronico, affaticamento o insonnia, la prima dose può provocare un improvviso e intenso bisogno di dormire. La scheda tecnica dichiara che l’uso a cicli non causa dipendenza, tolleranza né astinenza, ma non abbiamo trovato alcuno studio indipendente che abbia verificato questo aspetto.
Precauzioni psichiatriche e cardiovascolari
La scheda tecnica raccomanda cautela nelle persone con:
- gravi patologie epatiche o renali;
- ipertensione arteriosa grave o aterosclerosi;
- anamnesi di attacchi di panico o stati psicotici acuti con agitazione, poiché ansia, panico, allucinazioni e deliri possono peggiorare;
- reazioni allergiche ad altri nootropi pirrolidonici.
Chi non deve usarlo
La scheda tecnica russa riporta le seguenti controindicazioni: ipersensibilità al fonturacetam, età inferiore a 18 anni, gravidanza e allattamento, osservando che non esistono studi randomizzati nelle donne in gravidanza.
Interazioni
Secondo la scheda tecnica, il fenilpiracetam può potenziare gli effetti di altri stimolanti del sistema nervoso centrale, antidepressivi e nootropi (scheda tecnica di Phenotropil, Vidal Russia). La scheda tecnica non cita studi specifici di interazione.
Qualità e contaminazione
Al di fuori della Russia, il fenilpiracetam è venduto per lo più come «integratore» o sostanza chimica di ricerca, il che significa che non vi è alcun controllo di qualità sul contenuto effettivo del prodotto:
- Assente nei prodotti che lo dichiarano in etichetta. Nel 2019 alcuni ricercatori statunitensi hanno acquistato 10 integratori per il potenziamento cognitivo. Il fenilpiracetam figurava su alcune etichette ma non è stato rilevato in alcun prodotto, mentre sono stati trovati farmaci non dichiarati come fenibut e picamilon. Tra le quantità di principio attivo stampate sulle etichette, 9 su 12 sono risultate inesatte (Cohen et al., Neurol Clin Pract 2021).
- Polvere sfusa sul mercato illegale. Dal 2020 al 2024 i laboratori di controllo dei medicinali europei e australiani hanno intercettato materia prima sfusa di fenilpiracetam con una purezza prossima al 100%, dato che suggerisce una distribuzione oltre il semplice uso personale (Vanhee et al., J Xenobiot 2025).
Stato antidoping
La Lista delle sostanze proibite WADA 2026 nomina «Fonturacetam [4-phenylpiracetam (carphedon)]» nella sezione S6.A, stimolanti non specificati. Ciò significa che:
- è proibito in competizione (non fuori competizione);
- è una sostanza non specificata. La WADA spiega che le sostanze specificate sono quelle «che hanno maggiori probabilità di essere state consumate o usate da un atleta per uno scopo diverso dal miglioramento della prestazione sportiva»; gli stimolanti S6.A come il fenilpiracetam non rientrano in tale gruppo.
Il fenilpiracetam è stato il primo nootropo vietato nello sport, nel 1998 (Jędrejko et al., Drug Test Anal 2023). È emerso anche nei controlli antidoping reali: il laboratorio italiano accreditato dalla WADA ha elencato il carfedone tra gli stimolanti rilevati in quasi 100.000 campioni di urina analizzati dal 2000 al 2009 (Strano Rossi e Botrè, J Sports Sci 2011). Poiché le etichette degli integratori possono essere errate in entrambe le direzioni, un atleta può anche risultare esposto a stimolanti proibiti attraverso un prodotto che non li dichiara.
Punti chiave
- Un farmaco soggetto a prescrizione in Russia, non approvato altrove. Phenotropil è registrato in Russia; il fenilpiracetam non è approvato negli Stati Uniti, nell’Unione Europea né in Australia.
- Uno stimolante per meccanismo d’azione. Entrambi gli enantiomeri bloccano il trasportatore della dopamina negli studi di laboratorio e sugli animali, e la WADA lo classifica come stimolante S6.A non specificato, vietato in competizione.
- Evidenze sull’essere umano scarse e per lo più in lingua russa. Gli studi sull’astenia, sull’epilessia e sul recupero post-ictus riportano benefici, ma la maggior parte è non controllata e pubblicata solo sotto forma di brevi abstract. Non esistono studi controllati in persone sane.
- I dati cinetici provengono dalla scheda tecnica. La scheda tecnica russa riporta un’emivita di 3–5 h e l’escrezione del farmaco immodificato; mancano dati indipendenti nell’essere umano.
- Le avvertenze in scheda tecnica riguardano soprattutto la stimolazione. Insonnia, agitazione e aumento della pressione arteriosa, con raccomandazione di cautela in caso di disturbo di panico, psicosi e ipertensione grave.
- I prodotti venduti come integratori sono inaffidabili. I prodotti che indicano il fenilpiracetam in etichetta possono non contenerlo e possono contenere altri farmaci non approvati.
Fonti
- Valenta. Phenotropil (fonturacetam) compresse da 50 mg e 100 mg: istruzioni per l’uso medico (in russo), registrazione ЛП-№(008581)-(РГ-RU). Pubblicato da Vidal Russia. Vidal.
- National Center for Biotechnology Information. PubChem Compound Summary for CID 132441, Phenylpiracetam. PubChem.
- World Anti-Doping Agency. The 2026 Prohibited List: International Standard. In vigore dal 1 gennaio 2026. WADA.
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