O fenilpiracetam, com o nome internacional fonturacetam e também conhecido como carphedon, é um derivado do piracetam com um anel fenila adicional. Na Rússia, é um medicamento de venda sob prescrição comercializado como Phenotropil e com vários outros nomes comerciais, para condições como astenia (fadiga persistente e pouca energia mental), problemas cognitivos após lesão cerebral ou AVC (acidente vascular cerebral) e fadiga em condições extremas de trabalho (bula do Phenotropil, Vidal Rússia).
Fora da Rússia, ele não é um medicamento aprovado. Não é aprovado para uso humano nos Estados Unidos, e nenhuma autoridade de saúde da UE ou da Austrália o autorizou (Cohen et al., Neurol Clin Pract 2021; Vanhee et al., J Xenobiot 2025). Mesmo assim, é vendido on-line como “nootrópico”, e a Agência Mundial Antidopagem (WADA) o lista nominalmente como estimulante proibido. A maior parte da pesquisa em humanos é publicada em russo, vem de estudos não controlados ou pequenos e, para quem não lê russo, está disponível apenas como resumos curtos.
Esta página resume o que relatam a bula russa, os estudos publicados e os órgãos reguladores. Ela tem caráter apenas educativo e não é aconselhamento médico.
| Propriedade | Detalhe |
|---|---|
| Classe do medicamento | Derivado racetam (pirrolidona); a bula russa o classifica como nootrópico, ATC N06BX (outros psicoestimulantes e nootrópicos) |
| Outros nomes | Fonturacetam (DCI), 4-fenilpiracetam, carphedon |
| Marcas | Phenotropil (Valenta, Rússia); Actitropil e outros genéricos russos |
| Via e apresentações | Comprimidos orais, 50 mg e 100 mg (Rússia) |
| Dose para adultos em bula (Rússia) | Média de 250 mg/dia (faixa de 200–300 mg), máximo de 750 mg/dia |
| Meia-vida | 3–5 h, segundo a bula russa; nenhum estudo farmacocinético em humanos revisado por pares em inglês foi encontrado |
| Fato-chave do mecanismo | Ambos os enantiômeros inibem o transportador de dopamina em estudos de laboratório e em animais |
| Situação de aprovação | Medicamento sob prescrição na Rússia; não aprovado nos EUA, na UE ou na Austrália |
| Situação na WADA | Proibido em competição; estimulante não especificado S6.A (lista de 2026) |
O que é
O fenilpiracetam é 2-(2-oxo-4-phenylpyrrolidin-1-yl)acetamide, fórmula C₁₂H₁₄N₂O₂, massa molecular 218,25 g/mol (PubChem CID 132441). É o piracetam com um anel fenila ligado à posição 4 do anel de pirrolidona. Esse carbono é um centro quiral, então o fármaco existe em duas formas especulares (R e S). O Phenotropil é vendido como mistura racêmica, uma mistura 1:1 das duas (Zvejniece et al., Basic Clin Pharmacol Toxicol 2011).
Ele foi descrito pela primeira vez na literatura soviética em 1983 como um “novo análogo fenílico do piracetam”. Nesse primeiro estudo farmacológico, ele ativou o comportamento com mais intensidade que o piracetam, reverteu o efeito sedativo do diazepam e teve atividade anticonvulsivante. Em doses altas, produziu efeitos sedativos (“psicodepressores”) (Bobkov et al., Biull Eksp Biol Med 1983). Uma revisão de 2010 sobre medicamentos semelhantes ao piracetam o descreveu como mais potente que o piracetam e usado para uma gama mais ampla de indicações (Malykh and Sadaie, Drugs 2010).
Compostos relacionados nesta biblioteca: o piracetam (o fármaco original) e o noopept (omberacetam, outro nootrópico russo) compartilham o rótulo comercial de “racetam”, mas diferem em estrutura e farmacologia. A modafinila pertence a outra classe química, também age sobre o transportador de dopamina e também é um estimulante S6.A da WADA.
Mecanismo: um inibidor da recaptação de dopamina
A bula russa afirma que o fármaco eleva os níveis cerebrais de noradrenalina, dopamina e serotonina e não se liga aos receptores GABA-A ou GABA-B (bula do Phenotropil, Vidal Rússia). Pesquisas independentes de laboratório e em animais apontam para o transportador de dopamina (DAT), a mesma proteína que o metilfenidato e a modafinila bloqueiam:
| Forma | Achado | Fonte |
|---|---|---|
| R-fenilpiracetam (testado pela Merz como MRZ-9547) | Inibidor seletivo do DAT in vitro; elevou moderadamente a dopamina estriatal em microdiálise em ratos; fez os ratos trabalharem mais por recompensas alimentares do que o metilfenidato, a modafinila ou a d-anfetamina | Sommer et al., Int J Neuropsychopharmacol 2014 |
| R-fenilpiracetam | O DAT foi o único alvo significativo em uma triagem de ligação com radioligantes | Zvejniece et al., Inflammopharmacology 2020 |
| S-fenilpiracetam | Inibidor seletivo do DAT; reduziu o ganho de peso em camundongos e ratos obesos sem aumentar a atividade locomotora | Zvejniece et al., Pharmacol Biochem Behav 2017 |
| Racemato e ambos os enantiômeros (camundongos) | As duas formas aumentaram a atividade locomotora e tiveram efeitos do tipo antidepressivo; apenas a forma R melhorou a memória em um teste de esquiva passiva | Zvejniece et al., Basic Clin Pharmacol Toxicol 2011 |
A Merz estudou o MRZ-9547, quimicamente o enantiômero R, em modelos de doença de Parkinson em ratos (Dekundy et al., J Neural Transm 2015). Todos esses resultados vêm de ensaios celulares e roedores. Eles explicam por que o fármaco age como estimulante, mas não mostram qual dose produz qual efeito em pessoas.
Farmacocinética
Os únicos dados farmacocinéticos em humanos que conseguimos encontrar são os da bula russa. Não encontramos nenhum estudo revisado por pares em inglês que os relate, então considere-os valores informados pelo fabricante (bula do Phenotropil, Vidal Rússia):
| Parâmetro | Valor informado na bula russa |
|---|---|
| Biodisponibilidade oral | 100% |
| Tempo até o nível sanguíneo máximo | 1 h |
| Metabolismo | Não é metabolizado; excretado inalterado |
| Meia-vida | 3–5 h |
| Eliminação | Cerca de 40% na urina; cerca de 60% na bile e no suor |
| Entrada no cérebro | Atravessa facilmente a barreira hematoencefálica |
Como o fármaco original é excretado inalterado, os laboratórios antidoping testam o próprio fenilpiracetam na urina. Um método de 1999 do Korea Institute of Science and Technology o detectava até 0,01 µg/mL (Kim et al., Analyst 1999).
Situação regulatória
Rússia
O Phenotropil é registrado na Rússia como medicamento de venda exclusivamente sob prescrição. O registro atual pertence à Valenta, e a Vidal Rússia lista vários outros produtos russos de fonturacetam, incluindo o Actitropil (bula do Phenotropil, Vidal Rússia). As indicações da bula russa para adultos (18 anos ou mais) incluem:
- distúrbios do sistema nervoso central ligados a doença vascular, distúrbios metabólicos ou intoxicação, inclusive após trauma cerebral e na insuficiência cerebrovascular crônica, com comprometimento da memória, do pensamento ou da atividade física;
- estados neuróticos com letargia, fatigabilidade, redução da atividade psicomotora e atenção ou memória fracas;
- dificuldades de aprendizagem;
- obesidade de origem alimentar-constitucional;
- prevenção da hipóxia, maior resistência ao estresse, e prevenção da fadiga e aumento do desempenho mental e físico e do estado de vigília em condições extremas de trabalho;
- alcoolismo crônico, para reduzir a astenia e os problemas cognitivos.
| Dosagem em bula (Rússia) | Quantidade |
|---|---|
| Dose única média | 150 mg (faixa de 100–250 mg) |
| Dose diária média | 250 mg (faixa de 200–300 mg), geralmente dividida em duas tomadas |
| Dose diária máxima | 750 mg |
| Duração do tratamento | De 2 semanas a 3 meses; média de 30 dias |
| Horário | Após as refeições; não depois das 3 da tarde |
Estados Unidos, UE e Austrália
O fenilpiracetam não é um medicamento aprovado nos EUA (Cohen et al., Neurol Clin Pract 2021). Um estudo de vigilância de 2025 feito por 12 laboratórios oficiais de controle de medicamentos na Europa e na Austrália o classificou como um homólogo do piracetam “not authorised for human use” (não autorizado para uso humano) por nenhuma autoridade de saúde da UE ou da Austrália (Vanhee et al., J Xenobiot 2025).
O que a pesquisa mostra
Que tipo de evidência existe
Quase todos os estudos clínicos são artigos em russo publicados em revistas russas, a maioria no Zhurnal Nevrologii i Psikhiatrii imeni S.S. Korsakova. Muitos registros do PubMed têm apenas um resumo curto ou nenhum resumo. A maioria dos estudos é aberta, compara pacientes antes e depois do tratamento ou usa um grupo de comparação que não recebeu placebo. Apenas um estudo duplo-cego controlado por placebo aparece nos resumos que analisamos. Não encontramos nenhum estudo controlado publicado do fenilpiracetam em adultos saudáveis, nem nenhum sobre desempenho esportivo.
Astenia (síndromes de fadiga)
A astenia é o uso mais estudado. Uma metanálise de 2025 agrupou 11 estudos com 549 pacientes que tomaram, todos, 200 mg/dia por um mês (Devlikamova and Safina, Zh Nevrol Psikhiatr 2025):
| Desfecho | Resultado |
|---|---|
| Escore de fadiga (escala MFI-20) após 30 dias | Caiu em média 16,3 pontos (IC 95% 8,85–23,85) |
| Efeitos colaterais | Em média 5,5% dos pacientes; descritos como transitórios |
O resumo relata a queda nos escores de fadiga de antes para depois do tratamento. Ele não relata uma diferença em relação ao placebo, então parte da melhora pode refletir recuperação natural ou resposta placebo. Um programa não intervencional (TRIUMPH) acompanhou 1.170 pacientes de 45–65 anos com isquemia cerebral crônica que tomaram 100 mg/dia por 2–3 meses. Os escores de fadiga caíram mais da metade em 3 meses, mas não houve grupo controle (Fedin et al., Zh Nevrol Psikhiatr 2014).
Epilepsia, AVC e lesão cerebral
| Estudo | Desenho e n | Dose | Resultado relatado |
|---|---|---|---|
| Grebeniuk et al., 2014 | ECR duplo-cego controlado por placebo; 90 adultos com epilepsia focal em uso de antiepilépticos padrão | 100 ou 200 mg/dia como terapia adjuvante | Menos crises e melhores escores cognitivos em pacientes sem alterações epileptiformes no EEG |
| Bel’skaia et al., 2007 | Terapia adjuvante vs antiepilépticos isolados; 31 vs 30 pacientes | 100 mg/dia por 2 meses | Menos crises e menos alterações epileptiformes no EEG |
| Koval’chuk et al., 2010 | 400 pacientes com AVC isquêmico, 200 receberam fenilpiracetam na reabilitação | 400 mg/dia, 3 ciclos ao longo de 1 ano | Melhor recuperação da função neurológica e das atividades de vida diária (p menor que 0,0001) |
| Savchenko et al., 2005 | 99 pacientes com encefalopatia após AVC, trauma cerebral ou cirurgia de glioma; nenhum grupo controle descrito | 200 mg/dia por 1 mês | Melhoras em movimento, memória, atenção e humor |
| Medvedev et al., 2014 | Estudo aberto em pacientes cardiovasculares com distúrbios neuróticos ou depressivos leves; 35 vs 35 | 12 semanas | O medicamento comparador se saiu melhor em várias medidas; o efeito ansiolítico do fenilpiracetam enfraqueceu após 4–8 semanas |
Os resumos não trazem detalhes de randomização, tamanhos de efeito ou taxas de desistência para a maioria desses estudos. Nenhum foi replicado fora da Rússia.
Melhora cognitiva em pessoas saudáveis
Não há estudos controlados publicados do fenilpiracetam para memória, foco ou desempenho em adultos saudáveis. As alegações sobre efeitos de “smart drug” se baseiam na bula russa, em estudos com pacientes como os acima e em dados de animais.
Efeitos colaterais e riscos
Efeitos adversos relatados em bula
A bula russa lista estes efeitos adversos, todos com frequência desconhecida (bula do Phenotropil, Vidal Rússia):
- insônia, quando tomado depois das 3 da tarde;
- agitação psicomotora (inquietação);
- aumento da pressão arterial;
- vermelhidão da pele e sensação de calor.
A bula diz que os três últimos são possíveis nos primeiros 1–3 dias. Ela também adverte que, em pessoas esgotadas por estresse crônico, fadiga ou insônia, a primeira dose pode causar uma necessidade súbita e forte de dormir. A bula afirma que o uso em ciclos não causa dependência, tolerância nem abstinência, mas não encontramos nenhum estudo independente que tenha testado isso.
Precauções psiquiátricas e cardiovasculares
A bula recomenda cautela em pessoas com:
- doença hepática ou renal grave;
- hipertensão grave ou aterosclerose;
- histórico de ataques de pânico ou estados psicóticos agudos com agitação, porque ansiedade, pânico, alucinações e delírios podem piorar;
- reações alérgicas a outros nootrópicos do tipo pirrolidona.
Quem não deve usar
A bula russa lista estas contraindicações: hipersensibilidade ao fonturacetam, idade abaixo de 18 anos, gravidez e amamentação. Ela observa que não há estudos randomizados em gestantes.
Interações
Segundo a bula, o fenilpiracetam pode potencializar os efeitos de outros estimulantes do sistema nervoso central, de antidepressivos e de nootrópicos (bula do Phenotropil, Vidal Rússia). A bula não apresenta estudos de interação específicos.
Qualidade e contaminação
Fora da Rússia, o fenilpiracetam é vendido principalmente como “suplemento” ou produto químico de pesquisa, o que significa que não há controle de qualidade sobre o que um produto contém:
- Ausente em produtos que o declaram. Pesquisadores dos EUA compraram 10 suplementos de melhora cognitiva em 2019. O fenilpiracetam constava em alguns rótulos, mas não foi encontrado em nenhum produto, enquanto medicamentos não declarados, como fenibut e picamilon, foram encontrados. Das quantidades de fármaco impressas nos rótulos, 9 de 12 eram imprecisas (Cohen et al., Neurol Clin Pract 2021).
- Pó a granel no mercado ilegal. De 2020 a 2024, laboratórios europeus e australianos de controle de medicamentos apreenderam matéria-prima de fenilpiracetam a granel com pureza próxima de 100%, o que sugere distribuição além do uso pessoal (Vanhee et al., J Xenobiot 2025).
Situação antidoping
A Lista Proibida 2026 da WADA cita “Fonturacetam [4-phenylpiracetam (carphedon)]” em S6.A, estimulantes não especificados. Isso significa que:
- ele é proibido em competição (não fora de competição);
- é uma substância não especificada. A WADA explica que substâncias especificadas são aquelas “more likely to have been consumed or used by an Athlete for a purpose other than the enhancement of sport performance” (com maior probabilidade de terem sido consumidas ou usadas por um atleta com finalidade diferente da melhora do desempenho esportivo); estimulantes S6.A como o fenilpiracetam não fazem parte desse grupo.
O fenilpiracetam foi o primeiro nootrópico proibido no esporte, em 1998 (Jędrejko et al., Drug Test Anal 2023). Ele já apareceu em controles antidoping reais: o laboratório italiano credenciado pela WADA listou o carphedon entre os estimulantes que detectou em quase 100.000 amostras de urina analisadas de 2000 a 2009 (Strano Rossi and Botrè, J Sports Sci 2011). Como os rótulos de suplementos podem errar nos dois sentidos, um atleta também pode ser exposto a estimulantes proibidos por meio de um produto que não os declara.
Pontos principais
- Um medicamento russo sob prescrição, não aprovado em outros lugares. O Phenotropil é registrado na Rússia; o fenilpiracetam não é aprovado nos EUA, na UE ou na Austrália.
- Um estimulante pelo mecanismo. Ambos os enantiômeros bloqueiam o transportador de dopamina em estudos de laboratório e em animais, e a WADA o classifica como estimulante S6.A não especificado, proibido em competição.
- Evidência em humanos escassa e principalmente em russo. Estudos em astenia, epilepsia e recuperação após AVC relatam benefícios, mas a maioria não é controlada e foi publicada apenas como resumos curtos. Não há estudos controlados em pessoas saudáveis.
- A cinética vem da bula. A bula russa informa meia-vida de 3–5 h e excreção do fármaco inalterado; faltam dados independentes em humanos.
- As advertências da bula giram em torno da estimulação. Insônia, agitação e aumento da pressão arterial, com cautela no transtorno de pânico, na psicose e na hipertensão grave.
- Produtos vendidos como suplemento não são confiáveis. Produtos que declaram fenilpiracetam podem não contê-lo e podem conter outros medicamentos não aprovados.
Fontes
- Valenta. Phenotropil (fonturacetam) tablets 50 mg and 100 mg: instructions for medical use (Russian), registration ЛП-№(008581)-(РГ-RU). Publicado pela Vidal Rússia. Vidal.
- National Center for Biotechnology Information. PubChem Compound Summary for CID 132441, Phenylpiracetam. PubChem.
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