코드명 PT-141로 개발된 브레멜라노타이드는 뇌와 피부의 멜라노코르틴 수용체를 활성화하는 합성 펩타이드입니다. 1980년대의 이른바 “태닝 펩타이드”인 멜라노탄 II와 구조적으로 매우 가까우며, Palatin Technologies가 처음에는 발기부전 치료제로, 이후에는 여성의 성욕 저하 치료제로 개발했습니다.

멜라노탄 II와 달리 브레멜라노타이드는 정식 승인된 의약품입니다. FDA(미국 식품의약국)는 2019년 6월 21일 폐경 전 여성의 후천성, 전반적 성욕감소장애(HSDD) 치료를 위한 1.75 mg 자동주사제인 Vyleesi로 이 약물을 승인했습니다. 남성용이나 성적 수행 능력 향상 목적으로는 승인되지 않았습니다. 핵심 임상시험에서 성욕 점수의 개선 폭은 작았으며, 여성의 40%에서 구역이 나타났고 매 투여 후 일시적으로 혈압이 상승했습니다.

이 페이지는 FDA 허가사항, 임상시험 및 발표된 문헌고찰의 보고 내용을 요약합니다. 본 내용은 교육 목적으로만 제공되며 의학적 조언이 아닙니다.

항목	상세 정보
약물 분류	합성 고리형 펩타이드 (7개 아미노산); 비선택적 멜라노코르틴 수용체 작용제
다른 펩타이드와의 관계	멜라노탄 II의 유사체; 말단기 하나를 제외하면 동일한 고리 구조를 가짐
브랜드 / 승인 현황	Vyleesi; 2019년 6월 21일 FDA 승인 (NDA 210557, 신물질 신약); 현재 Cosette Pharmaceuticals에서 판매
승인된 용도	폐경 전 여성의 후천성, 전반적 성욕감소장애(HSDD) 전용
투여 경로 및 함량	피하 주사, 1.75 mg/0.3 mL 단회 투여용 자동주사기
허가된 용량	필요시 성행위 최소 45분 전에 1.75 mg 투여; 24시간 이내 최대 1회 투여; 월 8회 초과 투여는 권장되지 않음
반감기 (허가사항)	피하 투여 후 ≈2.7시간 (범위 1.9–4.0시간)
주요 위험	일시적 혈압 상승, 구역 (40%), 국소 피부 흑화
미국 내 지위	전문의약품; 허가사항에 통제물질 등급 기재 없음
WADA 2026	금지목록에 명시되지 않음

개요

구조

Vyleesi 허가사항은 브레멜라노타이드를 합성 고리형 헵타펩타이드(일곱 개의 아미노산으로 이루어진 고리 모양 사슬)로 설명합니다. 시작 아미노기는 아세틸기로 캡핑되어 있으며 반대쪽 끝은 유리 카르복실산입니다. 구성 요소 중 하나는 페닐알라닌의 거울상 이성질체인 D-형으로, 이러한 구조 변화는 효소에 의한 분해에 저항하는 데 도움을 줍니다. 이 약물은 아세테이트 염 형태로 공급되며, 허가사항에 기재된 분자량은 1025.2(유리 염기 기준)입니다(Vyleesi 허가사항).

멜라노탄 II와의 관계

멜라노탄 계열을 개발한 애리조나 대학교 연구진은 PT-141을 Palatin Technologies가 후속 개발한 “새로운 MTII 유사체”로 설명합니다(Hadley and Dorr, Peptides 2006). PubChem 등록 정보는 두 물질이 얼마나 유사한지 보여줍니다. 고리와 모든 측쇄가 동일하며 유일한 차이는 사슬의 말단뿐입니다.

특징	멜라노탄 II	브레멜라노타이드 (PT-141)
말단기	카르복사마이드 (Carboxamide)	유리 카르복실산 (Free carboxylic acid)
화학식 (PubChem)	C₅₀H₆₉N₁₅O₉	C₅₀H₆₈N₁₄O₁₀
분자량 (PubChem)	1024.2 g/mol	1025.2 g/mol
개발 목표	태닝, 이후 발기부전	발기부전, 이후 여성의 성욕 저하
승인 현황	승인된 적 없음	FDA 승인 (Vyleesi), 2019년
인체 약동학	발표된 인체 데이터 없음	FDA 허가사항에 규명됨

출처: PubChem CID 92432 및 PubChem CID 9941379.

온라인에서 브레멜라노타이드는 흔히 멜라노탄 II의 “대사산물”로 불립니다. MT-II에서 아마이드기가 떨어져 나가면 브레멜라노타이드가 남기 때문에 구조적으로는 그러한 설명과 부합합니다. 그러나 인체 내에서 MT-II가 실제로 브레멜라노타이드로 전환된다는 사실을 보여준 발표된 인체 연구는 확인되지 않았으므로, 이 페이지에서는 유사체로 기술합니다. 멜라노탄 I 페이지에서는 피부 색소 침착에 사용되는 선형 전장 유사체를 다룹니다.

작용 기전

브레멜라노타이드는 여러 멜라노코르틴 수용체를 활성화합니다. 허가사항은 효능 순서를 MC1R, 그다음 MC4R, MC3R, MC5R 및 MC2R 순으로 나열하며, 치료 용량에서는 MC1R과 MC4R 결합이 가장 중요하다고 명시합니다(Vyleesi 허가사항):

MC4R은 여러 뇌 영역의 신경 세포에 존재합니다. 허가사항은 브레멜라노타이드가 HSDD를 개선하는 구체적인 방식은 “알려져 있지 않다”고 명시합니다.
MC1R은 멜라닌세포(색소 세포)에 위치합니다. 이 수용체가 활성화되면 멜라닌이 증가하며, 이는 빈번한 투여 시 관찰되는 피부 흑화 현상을 설명해 줍니다.

임상시험 연구자들과 제약사 저자들이 작성한 문헌고찰은 주로 동물 연구를 근거로 브레멜라노타이드가 시상하부의 내측 시각교차앞구역에 있는 MC4R에 작용하여 해당 부위의 도파민 분비를 증가시킨다는 가설을 제시합니다(Pfaus et al., CNS Spectr 2022). 이는 가설일 뿐 여성에게서 입증된 기전은 아닙니다.

생식기 혈관에 작용하는 실데나필이나 타다라필과 달리 브레멜라노타이드는 주로 중추신경계에 작용합니다. 비교를 위해 Viagra (실데나필) 및 Cialis (타다라필) 페이지를 참조하십시오.

약동학

Vyleesi 허가사항에 수록된 1.75 mg 단회 피하 투여 후의 약동학 정보는 다음과 같습니다(Vyleesi 허가사항):

매개변수	수치
생체이용률 (피하 투여)	약 100%
최고 농도 도달 시간 (중앙값)	≈1.0시간 (범위 0.5–1.0시간)
최고 농도 (평균 Cmax)	72.8 ng/mL
총 노출량 (평균 AUC)	276 h·ng/mL
분포 용적	25.0 ± 5.8 L
단백 결합률	21%
최종 반감기	≈2.7시간 (범위 1.9–4.0시간)
청소율	6.5 ± 1.0 L/h
대사	펩타이드(아마이드) 결합의 가수분해
방사성 표지 물질의 배설	소변으로 64.8%, 대변으로 22.8% 배설

허가사항에 기재된 기타 주요 사항은 다음과 같습니다:

0.3~10 mg 범위에서 혈중 농도는 용량 증가 비율보다 낮게 상승하며, 최고 농도는 7.5 mg에서 정체 상태(plateau)에 도달합니다.
복부나 허벅지에 주사했을 때 노출량은 유사합니다.
노출량은 경증, 중등증 및 중증 신장 기능 장애에서 각각 1.2배, 1.5배 및 2배 더 높으며, 경증 및 중등증 간 기능 장애에서는 각각 1.2배 및 1.7배 더 높습니다.

건강한 남성을 대상으로 시험된 초기 비강내 투여 제형은 최고 농도 도달 시간 중앙값이 0.5시간, 평균 반감기가 1.85–2.09시간이었습니다(Diamond et al., Int J Impot Res 2004).

승인된 의학적 용도

적응증

Vyleesi는 후천성, 전반적 성욕감소장애(HSDD)가 있는 폐경 전 여성에게 승인되었습니다. 이는 다른 의학적 또는 정신과적 질환, 관계 문제 또는 약물에 의한 것이 아니면서 현저한 고통이나 대인관계 어려움을 유발하는 낮은 성욕 상태를 의미합니다. “후천성”이란 정상적인 성욕 기간을 거친 후에 발생했음을 뜻하며, “전반적”이란 특정 상황이나 파트너에 국한되지 않고 나타남을 뜻합니다(Vyleesi 허가사항).

허가사항은 두 가지 사용 제한 사항을 명시합니다. 폐경 후 여성이나 남성의 HSDD에는 적응증이 없으며, 성적 수행 능력을 향상시키기 위한 용도로도 적응증이 없습니다.

허가된 용법·용량

항목	허가사항 기재 내용 (요약)
용량	필요시 복부 또는 허벅지에 1.75 mg 피하 주사
투여 시점	예상되는 성행위 최소 45분 전
투여 빈도 제한	24시간 이내에 한 번의 투여를 초과하지 말 것; 월 8회를 초과하는 투여는 권장되지 않음
중단 시점	8주 후에도 환자가 증상 개선을 보고하지 않는 경우 중단
제품 형태	단회 투여용 프리필드 자동주사기, 1.75 mg/0.3 mL

허가사항은 이러한 투여 제한의 이유를 다음과 같이 설명합니다. 임상시험 환자 중 월 8회를 초과하여 사용한 사람이 거의 없었으며, 더 빈번하게 투여할 경우 피부 흑화 위험이 높아지고 매월 혈압이 상승해 있는 시간이 길어지기 때문입니다.

개발 및 승인 과정

Palatin이 3상 임상시험을 후원하고 북미 판권을 AMAG Pharmaceuticals에 라이선스 아웃했으며, AMAG가 FDA에 허가 신청서를 제출했습니다(Dhillon and Keam, Drugs 2019). FDA는 2019년 6월 21일 일반 심사를 통해 신물질 신약으로 이를 승인했습니다(Drugs@FDA). 현재 품목 허가는 Cosette Pharmaceuticals가 보유하고 있습니다.

연구 결과

여성 대상 3상 임상시험 (RECONNECT)

동일한 설계의 두 건의 24주, 무작위 배정, 이중 눈가림, 위약 대조 임상시험에 HSDD가 있는 폐경 전 여성 1,267명(평균 연령 39세)이 등록되었습니다. 참가자들은 필요시 1.75 mg 또는 위약을 자가 주사했으며 대부분 월 2–3회 사용했습니다(Kingsberg et al., Obstet Gynecol 2019; Vyleesi 허가사항).

두 가지 공동 일차 평가변수는 여성 성기능 지수(FSFI, 점수가 높을수록 성욕이 높음을 의미하는 1.2–6.0 척도)의 성욕 점수와 낮은 성욕으로 인해 얼마나 자주 괴로움을 느끼는지를 묻는 단일 문항(FSDS-DAO 문항 13, 점수가 낮을수록 고통이 적음을 의미하는 0–4 척도)이었습니다. 허가사항에 수록된 결과는 다음과 같습니다:

결과 지표	연구 1: 브레멜라노타이드	연구 1: 위약	연구 2: 브레멜라노타이드	연구 2: 위약
분석 대상 여성 수 (성욕 점수)	313	315	282	288
성욕 점수, 기저치 평균	2.1	2.0	2.0	2.1
성욕 점수, 평균 변화	+0.5	+0.2	+0.6	+0.2
고통 문항, 평균 변화	−0.7	−0.4	−0.7	−0.4
만족스러운 성적 사건 수, 평균 변화	0.0	−0.1	0.0	0.0

두 연구 모두 두 가지 공동 일차 평가변수를 충족했습니다(성욕: p = 0.0002 및 p 값 0.0001 미만; 고통: p 값 0.0001 미만 및 p = 0.0053). 위약 보정 성욕 점수 개선 폭은 두 임상시험에서 각각 0.30점 및 0.42점(통합 0.35점)이었으며, 고통 감소 폭은 각각 0.37점 및 0.29점이었습니다.

이차 평가변수인 만족스러운 성적 사건의 횟수는 두 임상시험 모두에서 위약과 차이가 없었습니다(p = 0.76 및 p = 0.70). 브레멜라노타이드군에서 훨씬 더 많은 여성이 24주 치료 기간 중 중도 탈락했습니다(연구 1에서 40% 대 13%, 연구 2에서 39% 대 25%).

장기 연장 연구

핵심 임상시험을 마친 여성들은 모든 참가자가 브레멜라노타이드를 투여받는 52주 오픈라벨 연장 연구에 참여할 수 있었습니다. 대상 여성 856명 중 684명이 참여했고 272명이 연구를 완료했습니다(Simon et al., Obstet Gynecol 2019). 핵심 단계에서 브레멜라노타이드를 투여받았던 여성들의 성욕 점수는 원래의 기저치 대비 1.25–1.30점 상승했습니다. 그러나 이 연구는 대조군이 없었고 모든 분석이 기술 통계 수준이었으며 대부분의 참가자가 연구 종료 전에 탈락했으므로, 이러한 수치는 일반적인 효과를 과장하고 있을 가능성이 높습니다.

2b상 용량 탐색 임상시험

12주 임상시험에서 성욕 또는 성적 흥분 장애가 있는 폐경 전 여성 397명을 무작위 배정하여 필요시 위약 또는 0.75, 1.25, 1.75 mg을 투여했습니다(Clayton et al., Womens Health 2016). 위약 대비 1.25 및 1.75 mg 통합 결과는 다음과 같습니다:

결과 지표	브레멜라노타이드 1.25/1.75 mg	위약	p
월간 만족스러운 성적 사건 수	+0.7	+0.2	0.018
FSFI 총점	+3.6	+1.9	0.0017
FSDS-DAO 총 고통 점수	−11.1	−6.8	0.0014

이 임상시험이 1.75 mg 용량 설정의 근거가 되었습니다. 3상과 달리 이 시험에서는 만족스러운 성적 사건 수의 소폭 증가가 확인되었습니다.

이점의 크기는 어느 정도인가?

독립적인 검토자들은 3상 임상시험 효과가 실제로 얼마나 의미 있는 수준인지에 대해 의문을 제기해 왔습니다:

FDA 허가 신청 데이터를 사용한 재분석에서도 출판된 논문과 유사한 결과가 확인되었습니다. 동시에 부작용으로 인한 복용 중단 가능성이 브레멜라노타이드군에서 훨씬 더 높았으며(OR 11.98, 95% CI 3.74–38.37; 치료받은 여성 6명당 추가 중도 탈락자 한 명 발생), 이 약물이 “전반적으로 유용하지 않다”고 결론지었습니다(Spielmans, J Sex Res 2021). 이에 대해 임상시험 연구자들은 해당 분석에 이의를 제기하는 반박문을 발표했습니다(Kingsberg et al., J Sex Res 2021).
후속 분석에서는 ClinicalTrials.gov에 등록된 11개 유효성 결과 지표 중 8개가 출판되지 않았으며, 해당 지표들에 대한 효과가 전무하거나 미미한 수준이었다고 보고했습니다(Spielmans and Ellefson, J Sex Res 2024).
독립적인 전문가 고찰에서는 이 약물이 비교적 안전하고 내약성이 양호하지만 전반적인 임상적 이점은 “제한적(modest)“이라고 평가했습니다(Cipriani et al., Expert Opin Pharmacother 2023).
여성의 성욕, 흥분 및 극치감 장애 치료법들을 다룬 2026년 메타분석에서는 브레멜라노타이드가 FSFI 총점, 성욕 및 흥분 점수를 개선하고 고통을 줄였다고 보고했습니다(Toledo et al., J Minim Invasive Gynecol 2026).

남성의 발기부전 (미승인)

성기능을 위한 멜라노코르틴 약물에 대한 관심은 멜라노탄 II가 사람을 포함한 여러 종에서 발기를 유발한다는 사실이 밝혀지면서 시작되었습니다(Shadiack et al., Curr Top Med Chem 2007). 따라서 PT-141은 처음에 남성을 대상으로 연구되었습니다. 아래 연구들은 모두 RigiScan(음경 강직도를 기록하는 장치)으로 발기를 측정한 제약사 후원의 소규모 단기 연구들입니다:

연구	설계 및 참가자	주요 결과
Diamond et al., Int J Impot Res 2004	비강내 투여; 건강한 남성 및 Viagra에 반응하는 발기부전(ED) 남성	7 mg 초과 용량에서 위약 대비 유의한 발기 유발, 발현 시간 ≈30분; 안면홍조와 구역이 가장 흔함
Rosen et al., Int J Impot Res 2004	건강한 남성에서 0.3–10 mg 피하 투여; Viagra에 불충분한 반응을 보인 남성에서 4 또는 6 mg 대 위약 교차 연구	건강한 남성에서는 1.0 mg 초과 용량에서, ED 남성에서는 두 용량 모두에서 유의한 발기 유발
Diamond et al., Urology 2005	ED 남성 19명; 비강내 PT-141 + 저용량 실데나필 병용 대 실데나필 단독 교차 연구	병용 투여가 실데나필 단독보다 더 큰 발기 반응을 나타냄

남성을 대상으로 한 유일한 대규모 임상시험인 이란의 단일 기관에서 수행된 남성 342명 대상 비강내 브레멜라노타이드 연구는 현재 편집자 우려 표명(expression of concern) 상태에 있습니다(Safarinejad and Hosseini, J Urol 2008). 동일한 저자가 수행한 여성 대상 브레멜라노타이드 임상시험 논문은 원본 데이터를 제출하지 않아 철회되었습니다(Safarinejad, J Sex Med 2008). 따라서 본 페이지에서는 두 연구 결과 모두 신뢰하지 않습니다.

비강내 투여 개발 프로그램은 승인으로 이어지지 못했습니다. 제약사가 여성용 피하 주사제로 방향을 전환했을 때, 2b상 임상시험에서는 “비강내 BMT 제형의 초기 연구 이후 제기된 미국 FDA의 우려를 해소하기 위해” 집중적인 혈압 모니터링을 추가했습니다(Clayton et al., Womens Health 2016). FDA 허가사항은 Vyleesi가 남성에게는 적응증이 없다고 명시합니다.

식욕 및 체중 (초기 연구)

MC4R은 식욕도 조절하기 때문에 Palatin은 비만이 있는 폐경 전 여성을 대상으로 소규모 1상 임상시험 두 건을 수행했습니다(Spana et al., Diabetes Obes Metab 2022). 그중 한 연구에서 15일 동안 하루 세 번 브레멜라노타이드를 피하 투여한 결과 위약보다 체중이 더 많이 감소했으며(차이 −1.3 kg, 95% CI −1.9 ~ −0.8) 일일 섭취 열량이 약 400 kcal/일 줄었습니다. 그러나 이러한 투여 요법은 허가된 최대 빈도를 훨씬 초과하는 수준이며 승인된 용도가 아닙니다.

부작용 및 위험성

Vyleesi에는 박스형 경고문(Boxed Warning)이 없습니다. 허가사항은 일시적 혈압 상승, 국소 과색소침착 및 구역의 세 가지 경고사항을 명시하고 있습니다(Vyleesi 허가사항).

혈압 및 심박수

매 투여 시 일시적으로 혈압이 상승하고 심박수가 느려집니다:

임상 연구에서 수축기 혈압은 최대 6 mmHg, 이완기 혈압은 최대 3 mmHg 상승하여 투여 후 2–4시간에 최고치에 도달했습니다. 심박수는 분당 최대 5회 감소했습니다.
수치는 대개 12시간 이내에 기저치로 돌아왔습니다.
여성 127명을 대상으로 8일 동안 하루 한 번 투여하며 활동 혈압을 모니터링한 연구에서 주간 평균 수축기 혈압은 1.9 mmHg(95% CI 1.0–2.7), 이완기 혈압은 1.7 mmHg(95% CI 0.9–2.4) 상승했습니다.

여성 397명을 대상으로 24시간 혈압 모니터링을 실시한 별도의 무작위 배정 임상시험에서는 1.75 mg 투여 후 처음 4시간 동안 위약 대비 수축기 혈압이 3.1–3.2 mmHg 상승했고 심박수는 4.6–4.7 bpm 감소했습니다(White et al., J Hypertens 2017).

이러한 이유로 허가사항은 조절되지 않는 고혈압이나 확인된 심혈관 질환 환자에서 Vyleesi 투여를 금기시하며, 심혈관 위험이 높은 사람에게는 권장하지 않습니다. 24시간보다 짧은 간격으로 투여하면 혈압 상승 효과가 중첩될 수 있습니다.

구역 및 기타 흔한 부작용

3상 임상시험에서 여성의 최소 2% 이상에서 발생하고 위약보다 더 흔하게 나타난 이상반응은 다음과 같습니다(허가사항 표 1):

이상반응	브레멜라노타이드 (n = 627)	위약 (n = 620)
구역	40.0%	1.3%
안면홍조	20.3%	0.3%
주사 부위 반응	13.2%	8.4%
두통	11.3%	1.9%
구토	4.8%	0.2%
기침	3.3%	1.3%
피로	3.2%	0.5%
열감 (Hot flush)	2.7%	0.2%
저림 (이상감각)	2.6%	0.0%
어지러움	2.2%	0.5%
코막힘	2.1%	0.5%

허가사항에 수록된 추가 세부 내용은 다음과 같습니다:

구역은 대개 투여 후 한 시간 이내에 시작되어 약 두 시간 동안 지속되었습니다. 첫 투여 후에 가장 빈번하게 발생했으며(여성의 21%) 이후 투여에서는 약 3%로 감소했습니다. 여성의 13%가 항구토제를 사용했고 8%는 구역 때문에 임상시험에서 중도 탈락했습니다.
온단세트론은 도움이 되지 않음. 여성 228명을 대상으로 한 연구에서 투여 30분 전에 온단세트론 8 mg을 복용하는 것은 구역을 줄이지 못했으며, 허가사항에서도 이를 권장하지 않습니다.
이상반응으로 인한 중도 중단율은 브레멜라노타이드군에서 18%, 위약군에서 2%였습니다. 중대한 이상반응은 각각 1.1% 대 0.5%에서 발생했습니다.

국소 과색소침착

브레멜라노타이드는 색소 세포의 MC1R을 활성화하기 때문에 피부 일부 부위를 검게 만들 수 있습니다. 3상 임상시험에서 월 최대 8회 사용한 여성의 1%에서 얼굴, 잇몸 및 유방을 포함한 국소 흑화가 발생한 반면 위약군에서는 한 명도 발생하지 않았습니다. 다른 연구에서는 8일 동안 매일 투여한 후 여성의 38%에서 흑화가 발생했으며, 이후 8일 동안 추가로 투여했을 때 14%에서 새로운 색소 변화가 더 나타났습니다. 피부색이 어두운 여성이 더 많은 영향을 받았으며, 약물 중단 후에도 모든 여성에서 흑화가 사라지지는 않았습니다(Vyleesi 허가사항).

마찬가지로 MC1R을 강력하게 활성화하는 멜라노탄 II는 증례 보고들에서 새로운 점 생성 및 기존 점의 흑화와 연관된 바 있으며, 해당 보고들은 멜라노탄 II 페이지에 요약되어 있습니다. 본 페이지에서 검토한 문헌들에서는 브레멜라노타이드에 대해 이에 상응하는 발표된 증례 보고가 확인되지 않았습니다.

간

오픈라벨 연장 연구 기간 동안 여성 한 명이 일 년 동안 10회 투여 후 급성 간염이 발생했으며 간 효소 수치가 정상 상한치의 40배를 초과했습니다. 검사 수치는 중단 4개월 후에 정상화되었습니다. 다른 원인이 발견되지 않았으므로 허가사항은 브레멜라노타이드의 영향을 “단정적으로 배제할 수는 없다”고 기술하면서도 전체 임상 개발 프로그램에 걸친 전반적인 간 위험 신호는 없었다고 언급합니다.

상호작용

허가사항 및 전체 개발 프로그램 문헌고찰에 따른 상호작용은 다음과 같습니다(Clayton et al., J Womens Health 2022):

위 배출 지연. 브레멜라노타이드는 경구용 약물의 흡수를 지연시킬 수 있습니다. 허가사항은 항생제와 같이 효과를 내기 위해 일정 역치 농도가 필요한 경구용 약물과의 병용을 피하도록 권고합니다.
날트렉손. 경구용 날트렉손의 혈중 농도를 현저하게 낮출 수 있으므로, 허가사항은 알코올이나 오피오이드 중독 치료에 사용되는 날트렉손 제품과의 병용을 피하도록 권고합니다.
인도메타신. 인도메타신 농도 역시 낮아졌으며, 허가사항은 속효성 진통제의 작용이 너무 느리게 나타날 경우 브레멜라노타이드 중단을 고려할 것을 제안합니다.
알코올. 비강내 20 mg 용량을 사용한 24명 대상 교차 연구에서 알코올은 브레멜라노타이드 농도를 변화시키지 않았습니다. 단, 두통은 브레멜라노타이드 단독 투여 시보다 더 빈번하게 발생했습니다.

임신

임상시험 중 발생한 임신 사례는 소수였습니다. 동물 연구에서 임신한 개에게 인체 용량 노출량의 약 16배로 브레멜라노타이드를 투여했을 때 배아 손실이 증가했으며, 임신 중 인체 노출량의 약 125배에 노출된 마우스의 새끼에서는 발달 지연이 나타났습니다. 두 종 모두에서 무독성량(no-effect dose)은 확인되지 않았습니다. 허가사항은 효과적인 피임법을 사용하고 임신이 의심되면 약물 투여를 중단할 것을 권고합니다.

복용해서는 안 되는 사람

조절되지 않는 고혈압 또는 확인된 심혈관 질환 환자 (금기).
심혈관 위험이 높은 사람 (권장되지 않음).
남성, 폐경 후 여성 및 소아: 승인되지 않았으며 소아나 고령 환자에서의 안전성과 유효성은 확립되어 있지 않음.
중증 신장 또는 간 기능 장애 환자: 구역 및 구토 같은 부작용이 더 빈번하고 심하게 나타날 수 있으므로 주의하여 사용해야 함.

법적 지위 및 비의학적 사용

미국. 브레멜라노타이드는 오직 Vyleesi 자동주사기로만 승인된 전문의약품입니다(Drugs@FDA). 온라인에서 “PT-141” 바이알이나 비강 스프레이로 판매되는 제품들은 FDA 승인을 받은 제품이 아닙니다.
스포츠. 2026년 세계반도핑기구(WADA) 금지목록은 브레멜라노타이드나 기타 멜라노코르틴 작용제를 명시하고 있지 않습니다. S0 분류는 현재 인체 사용 승인을 받지 않은 물질을 포괄하는데, 이는 FDA 승인을 보유한 약물에는 해당하지 않는 정의입니다(WADA 2026 금지목록).
불법 시장. 이탈리아의 한 법과학 실험실은 보디빌딩 암시장을 겨냥한 아나볼릭 스테로이드, 호르몬 조절제, 성기능 강화제 및 각성제와 함께 경찰에 압수된 라벨이 없는 샘플 여덟 개에서 멜라노탄 II와 브레멜라노타이드를 확인했습니다(Mestria et al., Drug Test Anal 2021). 이러한 제품들의 실제 성분과 순도는 라벨만으로는 알 수 없습니다.

핵심 요약

승인 의약품이 된 멜라노탄 II 유사체. 브레멜라노타이드는 MT-II와 펩타이드 사슬의 한쪽 끝만 다르지만, MT-II와 달리 3상 임상시험을 거쳐 2019년에 FDA 승인을 받았습니다.
하나의 좁은 적응증에만 승인됨. Vyleesi는 폐경 전 여성의 후천성, 전반적 성욕감소장애(HSDD)에만 승인되었으며, 필요시 1.75 mg을 투여하되 하루 한 번 이하 및 월 8회 이하 투여가 권장됩니다.
짧은 작용 시간. 반감기는 약 2.7시간이며 주사 후 약 한 시간 시점에 최고 농도에 도달합니다.
제한적인 이점. 1.2–6.0 척도에서 성욕 점수는 위약 대비 0.30–0.42점 개선되었고 만족스러운 성적 사건 수는 증가하지 않았으며, 독립적인 재분석 연구들은 이 효과가 작다고 평가합니다.
흔한 부작용. 40%에서 구역이, 20%에서 안면홍조가 나타났고 18%가 부작용 때문에 복용을 중단했으며, 매 투여 시 일시적으로 혈압이 상승합니다.
남성에게는 승인되지 않음. 남성 대상 초기 발기 연구들은 소규모였으며, 남성 대상 최대 규모 임상시험은 현재 우려 표명 상태에 있습니다.

출처

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PT-141 (브레멜라노타이드)

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