Bremelanotid, entwickelt unter dem Codenamen PT-141, ist ein synthetisches Peptid, das Melanocortin-Rezeptoren in Gehirn und Haut aktiviert. Es ist strukturell eng mit Melanotan II verwandt, dem „Bräunungspeptid“ aus den 1980er-Jahren, und wurde von Palatin Technologies zunächst gegen erektile Dysfunktion und danach gegen vermindertes sexuelles Verlangen bei Frauen entwickelt.

Anders als Melanotan II ist Bremelanotid ein zugelassenes Arzneimittel. Die FDA (US-Arzneimittelbehörde) ließ es am 21. Juni 2019 als Vyleesi zu, einen 1,75-mg-Autoinjektor für prämenopausale Frauen mit erworbener, generalisierter hypoaktiver Störung des sexuellen Verlangens (HSDD). Für Männer oder zur Steigerung der sexuellen Leistungsfähigkeit ist es nicht zugelassen. In den Zulassungsstudien war der Zugewinn an Verlangen gering, 40 % der Frauen hatten Übelkeit, und der Blutdruck stieg nach jeder Dosis vorübergehend an.

Diese Seite fasst zusammen, was die FDA-Fachinformation, die klinischen Studien und veröffentlichte Übersichtsarbeiten berichten. Sie dient nur der Information und ist keine medizinische Beratung.

Eigenschaft	Angabe
Klasse	Synthetisches zyklisches Peptid (7 Aminosäuren); nicht selektiver Melanocortin-Rezeptor-Agonist
Beziehung zu anderen Peptiden	Analogon von Melanotan II; gleiche Ringstruktur bis auf eine Endgruppe
Marke / Zulassung	Vyleesi; FDA-Zulassung am 21. Juni 2019 (NDA 210557, neuer Wirkstoff); inzwischen vertrieben von Cosette Pharmaceuticals
Zugelassene Anwendung	Erworbene, generalisierte HSDD ausschließlich bei prämenopausalen Frauen
Verabreichung und Stärke	Subkutane Injektion, Einzeldosis-Autoinjektor mit 1,75 mg/0,3 mL
Dosis laut Fachinformation	1,75 mg bei Bedarf, mindestens 45 Minuten vor sexueller Aktivität; nicht mehr als 1 Dosis in 24 Stunden; mehr als 8 Dosen pro Monat nicht empfohlen
Halbwertszeit (Fachinformation)	≈2,7 h (Bereich 1,9–4,0 h) nach subkutaner Gabe
Wichtigste Risiken	Vorübergehender Blutdruckanstieg, Übelkeit (40 %), fokale Dunkelfärbung der Haut
Status in den USA	Verschreibungspflichtig; die Fachinformation nennt keine Einstufung als kontrollierte Substanz
WADA 2026	Nicht namentlich auf der Verbotsliste genannt

Was es ist

Struktur

Die Vyleesi-Fachinformation beschreibt Bremelanotid als synthetisches, zyklisches Heptapeptid (eine ringförmige Kette aus sieben Aminosäuren). Seine Anfangs-Aminogruppe ist mit einer Acetylgruppe verschlossen, das andere Ende ist eine freie Carbonsäure. Einer seiner Bausteine ist die spiegelbildliche D-Form von Phenylalanin, eine Veränderung, die den Abbau durch Enzyme erschwert. Das Arzneimittel liegt als Acetatsalz vor; die Fachinformation gibt das Molekulargewicht mit 1.025,2 (freie Base) an (Vyleesi-Fachinformation).

Beziehung zu Melanotan II

Die Arbeitsgruppe der University of Arizona, die die Melanotane entwickelt hat, beschreibt PT-141 als „a new MTII analog“, das von Palatin Technologies weiterentwickelt wurde (Hadley and Dorr, Peptides 2006). Die PubChem-Einträge zeigen, wie nah sich beide sind: Der Ring und alle Seitenketten sind identisch, der einzige Unterschied liegt am Ende der Kette.

Merkmal	Melanotan II	Bremelanotid (PT-141)
Endgruppe	Carboxamid	Freie Carbonsäure
Summenformel (PubChem)	C₅₀H₆₉N₁₅O₉	C₅₀H₆₈N₁₄O₁₀
Molekulargewicht (PubChem)	1.024,2 g/mol	1.025,2 g/mol
Entwicklungsziel	Bräunung, danach erektile Dysfunktion	Erektile Dysfunktion, danach vermindertes Verlangen bei Frauen
Zulassungsstatus	Nie zugelassen	FDA-Zulassung (Vyleesi), 2019
Pharmakokinetik beim Menschen	Keine veröffentlichten Daten beim Menschen	In der FDA-Fachinformation beschrieben

Quellen: PubChem CID 92432 und PubChem CID 9941379.

Online wird Bremelanotid oft als „Metabolit“ von Melanotan II bezeichnet. Die Strukturen passen zu dieser Vorstellung, denn wenn MT-II seine Amidgruppe verliert, bleibt Bremelanotid übrig. Wir haben jedoch keine veröffentlichte Studie am Menschen gefunden, die zeigt, dass MT-II im Körper tatsächlich in Bremelanotid umgewandelt wird; deshalb beschreibt diese Seite es als Analogon. Die Seite zu Melanotan I behandelt das lineare Analogon in voller Länge, das zur Hautpigmentierung eingesetzt wird.

Wie es wirkt

Bremelanotid aktiviert mehrere Melanocortin-Rezeptoren. Die Fachinformation nennt als Reihenfolge der Wirkstärke MC1R, dann MC4R, MC3R, MC5R und MC2R, und gibt an, dass bei therapeutischen Dosen die Bindung an MC1R und MC4R am wichtigsten ist (Vyleesi-Fachinformation):

MC4R kommt auf Nervenzellen in vielen Hirnregionen vor. Laut Fachinformation ist der Mechanismus, über den Bremelanotid die HSDD bessert, „unknown“ (unbekannt).
MC1R sitzt auf Melanozyten (Pigmentzellen). Seine Aktivierung steigert die Melaninbildung, was die bei häufiger Anwendung beobachtete Dunkelfärbung der Haut erklärt.

Eine Übersichtsarbeit von Studienärzten und Firmenautoren schlägt, überwiegend auf Grundlage von Tierstudien, vor, dass Bremelanotid an MC4R in der medialen präoptischen Region des Hypothalamus wirkt und dort die Dopaminfreisetzung erhöht (Pfaus et al., CNS Spectr 2022). Das ist eine Hypothese, kein bei Frauen nachgewiesener Mechanismus.

Anders als Sildenafil oder Tadalafil, die an den Blutgefäßen im Genitalbereich ansetzen, wirkt Bremelanotid hauptsächlich im zentralen Nervensystem. Zum Vergleich siehe Viagra (Sildenafil) und Cialis (Tadalafil).

Pharmakokinetik

Laut Vyleesi-Fachinformation, nach einer einzelnen subkutanen Dosis von 1,75 mg (Vyleesi-Fachinformation):

Parameter	Wert
Bioverfügbarkeit (subkutan)	Etwa 100 %
Zeit bis zum Spitzenspiegel (Median)	≈1,0 h (Bereich 0,5–1,0 h)
Spitzenspiegel (mittlere Cmax)	72,8 ng/mL
Gesamtexposition (mittlere AUC)	276 h·ng/mL
Verteilungsvolumen	25,0 ± 5,8 L
Proteinbindung	21 %
Terminale Halbwertszeit	≈2,7 h (Bereich 1,9–4,0 h)
Clearance	6,5 ± 1,0 L/h
Stoffwechsel	Spaltung der Peptid-(Amid-)Bindungen
Ausscheidung der Radioaktivmarkierung	64,8 % im Urin, 22,8 % im Stuhl

Einige weitere Punkte aus der Fachinformation:

Die Blutspiegel steigen zwischen 0,3 und 10 mg weniger als dosisproportional an, und die Spitzenspiegel erreichen bei 7,5 mg ein Plateau.
Eine Injektion in Bauch oder Oberschenkel führt zu einer vergleichbaren Exposition.
Die Exposition ist bei leichter, mittelschwerer und schwerer Nierenfunktionsstörung 1,2-, 1,5- bzw. 2-fach höher und bei leichter und mittelschwerer Leberfunktionsstörung 1,2- bzw. 1,7-fach höher.

Eine frühere intranasale Darreichungsform, getestet an gesunden Männern, hatte eine mediane Zeit bis zum Spitzenspiegel von 0,5 h und eine mittlere Halbwertszeit von 1,85–2,09 h (Diamond et al., Int J Impot Res 2004).

Zugelassene medizinische Anwendung

Indikation

Vyleesi ist für prämenopausale Frauen mit erworbener, generalisierter HSDD zugelassen: ein vermindertes sexuelles Verlangen, das deutlichen Leidensdruck oder Beziehungsschwierigkeiten verursacht und nicht auf eine andere körperliche oder psychische Erkrankung, Beziehungsprobleme oder ein Medikament zurückzuführen ist. „Erworben“ bedeutet, dass sie nach einer Phase normalen Verlangens entstanden ist; „generalisiert“ bedeutet, dass sie unabhängig von Situation oder Partner auftritt (Vyleesi-Fachinformation).

Die Fachinformation nennt zwei Anwendungsbeschränkungen: Es ist nicht für HSDD bei postmenopausalen Frauen oder bei Männern indiziert, und es ist nicht zur Steigerung der sexuellen Leistungsfähigkeit indiziert.

Dosierung laut Fachinformation

Punkt	Wortlaut der Fachinformation (zusammengefasst)
Dosis	1,75 mg subkutan in Bauch oder Oberschenkel, bei Bedarf
Zeitpunkt	Mindestens 45 Minuten vor der erwarteten sexuellen Aktivität
Häufigkeitsgrenzen	Nicht mehr als eine Dosis in 24 Stunden; mehr als 8 Dosen pro Monat nicht empfohlen
Wann absetzen	Nach 8 Wochen, wenn die Patientin keine Besserung angibt
Produkt	Vorgefüllter Einzeldosis-Autoinjektor, 1,75 mg/0,3 mL

Die Fachinformation begründet die Grenzen: Nur wenige Studienpatientinnen wendeten mehr als 8 Dosen pro Monat an, und eine häufigere Anwendung erhöht das Risiko einer Dunkelfärbung der Haut und verlängert die Zeit im Monat, in der der Blutdruck erhöht ist.

Entwicklung und Zulassung

Palatin finanzierte die Phase-3-Studien und lizenzierte die nordamerikanischen Rechte an AMAG Pharmaceuticals, das den Zulassungsantrag bei der FDA einreichte (Dhillon and Keam, Drugs 2019). Die FDA ließ es am 21. Juni 2019 nach einem Standardverfahren als neuen Wirkstoff (New Molecular Entity) zu (Drugs@FDA). Die aktuelle Zulassung liegt bei Cosette Pharmaceuticals.

Was die Forschung zeigt

Phase-3-Studien bei Frauen (RECONNECT)

Zwei identische, 24-wöchige, randomisierte, doppelblinde, placebokontrollierte Studien schlossen 1.267 prämenopausale Frauen mit HSDD ein (Durchschnittsalter 39). Die Teilnehmerinnen injizierten sich bei Bedarf selbst 1,75 mg oder Placebo, und die meisten wendeten es 2–3-mal pro Monat an (Kingsberg et al., Obstet Gynecol 2019; Vyleesi-Fachinformation).

Die beiden koprimären Endpunkte waren der Verlangens-Score des Female Sexual Function Index (FSFI, eine Skala von 1,2–6,0, auf der höhere Werte mehr Verlangen bedeuten) und eine Einzelfrage dazu, wie oft sich die Frau durch geringes Verlangen belastet fühlte (FSDS-DAO Item 13, eine Skala von 0–4, auf der niedrigere Werte weniger Leidensdruck bedeuten). Ergebnisse laut Fachinformation:

Endpunkt	Studie 1: Bremelanotid	Studie 1: Placebo	Studie 2: Bremelanotid	Studie 2: Placebo
Ausgewertete Frauen (Verlangens-Score)	313	315	282	288
Verlangens-Score, mittlerer Ausgangswert	2,1	2,0	2,0	2,1
Verlangens-Score, mittlere Veränderung	+0,5	+0,2	+0,6	+0,2
Leidensdruck-Item, mittlere Veränderung	−0,7	−0,4	−0,7	−0,4
Befriedigende sexuelle Erlebnisse, mittlere Veränderung	0,0	−0,1	0,0	0,0

Beide Studien erreichten beide koprimären Endpunkte (Verlangen: p = 0,0002 und p unter 0,0001; Leidensdruck: p unter 0,0001 und p = 0,0053). Die placebobereinigte Verbesserung des Verlangens-Scores betrug in den beiden Studien 0,30 und 0,42 Punkte (gepoolt 0,35), die Verringerung des Leidensdrucks 0,37 und 0,29 Punkte.

Die Zahl befriedigender sexueller Erlebnisse, ein sekundärer Endpunkt, unterschied sich in keiner der beiden Studien von Placebo (p = 0,76 und p = 0,70). Unter Bremelanotid brachen deutlich mehr Frauen die 24-wöchige Phase ab: 40 % vs. 13 % in Studie 1 und 39 % vs. 25 % in Studie 2.

Langzeit-Verlängerungsstudie

Frauen, die die Kernstudien abgeschlossen hatten, konnten an einer 52-wöchigen offenen Verlängerungsstudie teilnehmen, in der alle Bremelanotid erhielten. Von 856 geeigneten Frauen nahmen 684 teil, und 272 schlossen sie ab (Simon et al., Obstet Gynecol 2019). Bei Frauen, die bereits in der Kernphase Bremelanotid erhalten hatten, stiegen die Verlangens-Scores gegenüber dem ursprünglichen Ausgangswert um 1,25–1,30 Punkte. Die Studie hatte keine Kontrollgruppe, alle Auswertungen waren deskriptiv, und die meisten Teilnehmerinnen schieden vor dem Ende aus; diese Zahlen überschätzen daher wahrscheinlich den typischen Effekt.

Phase-2b-Dosisfindungsstudie

Eine 12-wöchige Studie randomisierte 397 prämenopausale Frauen mit Störungen des sexuellen Verlangens oder der Erregung auf Placebo oder 0,75; 1,25 oder 1,75 mg bei Bedarf (Clayton et al., Womens Health 2016). Gepoolte Ergebnisse für 1,25 und 1,75 mg im Vergleich zu Placebo:

Endpunkt	Bremelanotid 1,25/1,75 mg	Placebo	p
Befriedigende sexuelle Erlebnisse pro Monat	+0,7	+0,2	0,018
FSFI-Gesamtscore	+3,6	+1,9	0,0017
FSDS-DAO-Gesamtscore für Leidensdruck	−11,1	−6,8	0,0014

Diese Studie ist die Grundlage für die Dosis von 1,75 mg. Anders als in Phase 3 fand sie einen kleinen Zugewinn an befriedigenden sexuellen Erlebnissen.

Wie groß ist der Nutzen?

Unabhängige Fachleute haben in Frage gestellt, wie bedeutsam die Effekte aus Phase 3 sind:

Eine Reanalyse auf Grundlage von Daten aus dem FDA-Zulassungsantrag kam zu ähnlichen Ergebnissen wie die veröffentlichten. Sie fand außerdem, dass ein Abbruch wegen Nebenwirkungen unter Bremelanotid weitaus wahrscheinlicher war (OR 11,98; 95-%-KI 3,74–38,37; ein zusätzlicher Abbruch pro 6 behandelte Frauen), und kam zu dem Schluss, das Medikament sei „generally not useful“ (im Allgemeinen nicht nützlich) (Spielmans, J Sex Res 2021). Die Studienärzte veröffentlichten eine Erwiderung, in der sie die Analyse bestritten (Kingsberg et al., J Sex Res 2021).
Eine Folgeanalyse berichtete, dass 8 von 11 auf ClinicalTrials.gov registrierten Wirksamkeitsendpunkten nicht veröffentlicht worden waren und die Effekte auf diese Endpunkte von null bis klein reichten (Spielmans and Ellefson, J Sex Res 2024).
Eine unabhängige Expertenübersicht bewertete das Medikament als mäßig sicher und gut verträglich, seinen klinischen Gesamtnutzen jedoch als „modest“ (bescheiden) (Cipriani et al., Expert Opin Pharmacother 2023).
Eine Metaanalyse von 2026 zu Behandlungen weiblicher Störungen von Verlangen, Erregung und Orgasmus fand, dass Bremelanotid den FSFI-Gesamtscore sowie die Scores für Verlangen und Erregung verbesserte und den Leidensdruck verringerte (Toledo et al., J Minim Invasive Gynecol 2026).

Erektile Dysfunktion bei Männern (nicht zugelassen)

Das Interesse an Melanocortin-Wirkstoffen für die Sexualfunktion begann, als sich zeigte, dass Melanotan II bei mehreren Spezies, darunter dem Menschen, Erektionen auslöst (Shadiack et al., Curr Top Med Chem 2007). PT-141 wurde deshalb zuerst an Männern untersucht. Alle folgenden Studien waren kleine, kurze, von der Firma gesponserte Studien, die Erektionen mit RigiScan maßen (einem Gerät, das die Rigidität des Penis aufzeichnet):

Studie	Design und Teilnehmende	Wichtigstes Ergebnis
Diamond et al., Int J Impot Res 2004	Intranasal; gesunde Männer und Männer mit erektiler Dysfunktion (ED), die auf Viagra ansprachen	Signifikante Erektionen vs. Placebo bei Dosen über 7 mg, Wirkungseintritt nach ≈30 min; Flush und Übelkeit am häufigsten
Rosen et al., Int J Impot Res 2004	Subkutan 0,3–10 mg bei gesunden Männern; 4 oder 6 mg vs. Placebo im Crossover bei Männern mit unzureichendem Ansprechen auf Viagra	Signifikante Erektionen über 1,0 mg bei gesunden Männern und bei beiden Dosen bei Männern mit ED
Diamond et al., Urology 2005	19 Männer mit ED; Crossover von intranasalem PT-141 plus niedrig dosiertem Sildenafil vs. Sildenafil allein	Die Kombination führte zu einer stärkeren Erektionsantwort als Sildenafil allein

Die einzige größere Studie bei Männern, eine Studie mit 342 Männern zu intranasalem Bremelanotid aus einem einzelnen iranischen Zentrum, steht inzwischen unter einer redaktionellen Expression of Concern (Bedenkenerklärung der Zeitschrift) (Safarinejad and Hosseini, J Urol 2008). Die Bremelanotid-Studie desselben Autors bei Frauen wurde zurückgezogen, nachdem er seine Originaldaten nicht vorgelegt hatte (Safarinejad, J Sex Med 2008). Wir stützen uns auf keines der beiden Ergebnisse.

Das intranasale Programm führte nicht zu einer Zulassung. Als die Firma bei Frauen auf subkutane Injektion umstieg, ergänzte die Phase-2b-Studie eine intensive Blutdrucküberwachung, „to address US FDA concerns expressed after earlier studies of an intranasal BMT formulation“ (um Bedenken der US-FDA nach früheren Studien mit einer intranasalen BMT-Formulierung auszuräumen) (Clayton et al., Womens Health 2016). Die FDA-Fachinformation stellt fest, dass Vyleesi nicht für Männer indiziert ist.

Appetit und Körpergewicht (frühe Studien)

Da MC4R auch den Appetit reguliert, führte Palatin zwei kleine Phase-1-Studien bei prämenopausalen Frauen mit Adipositas durch (Spana et al., Diabetes Obes Metab 2022). In einer davon senkte subkutanes Bremelanotid, dreimal täglich über 15 Tage gegeben, das Körpergewicht stärker als Placebo (Differenz −1,3 kg; 95-%-KI −1,9 bis −0,8) und verringerte die Nahrungsaufnahme um etwa 400 kcal/Tag. Diese Schemata waren weit häufiger als das in der Fachinformation angegebene Maximum, und sie sind keine zugelassene Anwendung.

Nebenwirkungen und Risiken

Vyleesi hat keine Boxed Warning (hervorgehobener Warnhinweis). Die Fachinformation nennt drei Warnhinweise: vorübergehender Blutdruckanstieg, fokale Hyperpigmentierung und Übelkeit (Vyleesi-Fachinformation).

Blutdruck und Herzfrequenz

Jede Dosis erhöht kurzzeitig den Blutdruck und verlangsamt den Herzschlag:

In klinischen Studien stieg der systolische Druck um bis zu 6 mmHg und der diastolische um bis zu 3 mmHg, mit einem Maximum 2–4 Stunden nach der Dosis. Die Herzfrequenz sank um bis zu 5 Schläge pro Minute.
Die Werte kehrten in der Regel innerhalb von 12 Stunden zum Ausgangswert zurück.
In einer ambulanten Blutdruckmessstudie mit 127 Frauen und einmal täglicher Gabe über 8 Tage stieg der mittlere systolische Tagesblutdruck um 1,9 mmHg (95-%-KI 1,0–2,7) und der diastolische um 1,7 mmHg (95-%-KI 0,9–2,4).

Eine separate randomisierte Studie mit 24-Stunden-Messung bei 397 Frauen fand unter 1,75 mg in den ersten 4 Stunden nach der Gabe systolische Anstiege von 3,1–3,2 mmHg gegenüber Placebo, wobei die Herzfrequenz um 4,6–4,7 Schläge/min sank (White et al., J Hypertens 2017).

Aus diesem Grund ist Vyleesi laut Fachinformation bei unkontrollierter Hypertonie oder bekannter Herz-Kreislauf-Erkrankung kontraindiziert und wird für Menschen mit hohem kardiovaskulärem Risiko nicht empfohlen. Dosen im Abstand von weniger als 24 Stunden können den Blutdruckeffekt verstärken.

Übelkeit und andere häufige Nebenwirkungen

Nebenwirkungen bei mindestens 2 % der Frauen in den Phase-3-Studien, die häufiger als unter Placebo auftraten (Fachinformation, Tabelle 1):

Reaktion	Bremelanotid (n = 627)	Placebo (n = 620)
Übelkeit	40,0 %	1,3 %
Flush (Hautrötung)	20,3 %	0,3 %
Reaktionen an der Injektionsstelle	13,2 %	8,4 %
Kopfschmerzen	11,3 %	1,9 %
Erbrechen	4,8 %	0,2 %
Husten	3,3 %	1,3 %
Müdigkeit	3,2 %	0,5 %
Hitzewallung	2,7 %	0,2 %
Kribbeln (Parästhesie)	2,6 %	0,0 %
Schwindel	2,2 %	0,5 %
Verstopfte Nase	2,1 %	0,5 %

Weitere Einzelheiten aus der Fachinformation:

Übelkeit begann meist innerhalb einer Stunde nach einer Dosis und hielt etwa zwei Stunden an. Sie trat nach der ersten Dosis am häufigsten auf (21 % der Frauen) und ging bei späteren Dosen auf etwa 3 % zurück. 13 % der Frauen nahmen Mittel gegen Übelkeit ein, und 8 % schieden wegen Übelkeit aus den Studien aus.
Ondansetron half nicht. Die Einnahme von 8 mg Ondansetron 30 Minuten vor einer Dosis verringerte die Übelkeit in einer Studie mit 228 Frauen nicht, und die Fachinformation empfiehlt dies nicht.
Abbrüche wegen irgendeiner Nebenwirkung lagen unter Bremelanotid bei 18 % vs. 2 % unter Placebo. Schwerwiegende Nebenwirkungen traten bei 1,1 % vs. 0,5 % auf.

Fokale Hyperpigmentierung

Da Bremelanotid MC1R auf Pigmentzellen aktiviert, kann es Hautstellen dunkler färben. In Phase 3 entwickelten 1 % der Frauen, die bis zu 8 Dosen pro Monat anwendeten, fokale Dunkelfärbungen, unter anderem im Gesicht, am Zahnfleisch und an den Brüsten, gegenüber keiner unter Placebo. In einer anderen Studie entwickelten 38 % der Frauen sie nach 8 täglichen Dosen, und bei weiteren 14 % traten in 8 weiteren Tagen neue Veränderungen auf. Frauen mit dunklerer Haut waren stärker betroffen, und die Dunkelfärbung bildete sich nach dem Absetzen nicht bei allen Frauen zurück (Vyleesi-Fachinformation).

Melanotan II, das ebenfalls stark an MC1R wirkt, wurde in Fallberichten mit neuen und dunkler werdenden Muttermalen in Verbindung gebracht; diese Berichte sind auf der Seite zu Melanotan II zusammengefasst. In den hier ausgewerteten Quellen haben wir keine vergleichbaren veröffentlichten Berichte zu Bremelanotid gefunden.

Leber

Während der offenen Verlängerungsstudie entwickelte eine Frau nach 10 Dosen innerhalb eines Jahres eine akute Hepatitis mit Leberenzymen über dem 40-Fachen der oberen Normgrenze. Die Werte normalisierten sich 4 Monate nach dem Absetzen. Eine andere Ursache wurde nicht gefunden; daher stellt die Fachinformation fest, dass eine Rolle von Bremelanotid „could not definitively be excluded“ (nicht endgültig ausgeschlossen werden konnte), weist aber darauf hin, dass sich im gesamten Programm insgesamt kein Lebersignal zeigte.

Wechselwirkungen

Laut Fachinformation und einer Übersicht über das gesamte Entwicklungsprogramm (Clayton et al., J Womens Health 2022):

Langsamere Magenentleerung. Bremelanotid kann die Aufnahme oral eingenommener Arzneimittel verzögern. Die Fachinformation rät, es nicht zusammen mit oralen Arzneimitteln anzuwenden, die einen Mindestspiegel benötigen, um zu wirken, etwa Antibiotika.
Naltrexon. Es kann die Blutspiegel von oralem Naltrexon deutlich senken; die Fachinformation rät daher von der Kombination mit Naltrexon-Präparaten zur Behandlung von Alkohol- oder Opioidabhängigkeit ab.
Indometacin. Auch dessen Spiegel wurden gesenkt; die Fachinformation schlägt vor, ein Absetzen von Bremelanotid in Erwägung zu ziehen, wenn ein schnell wirkendes Schmerzmittel zu langsam wirkt.
Alkohol. In einer Crossover-Studie mit 24 Personen und einer intranasalen Dosis von 20 mg veränderte Alkohol die Bremelanotid-Spiegel nicht. Kopfschmerzen traten häufiger auf als unter Bremelanotid allein.

Schwangerschaft

In den Studien kam es nur zu wenigen Schwangerschaften. In Tierstudien erhöhte Bremelanotid, trächtigen Hündinnen in Expositionen von etwa dem 16-Fachen der Humandosis gegeben, den Embryoverlust, und Mäuse, die in der Trächtigkeit exponiert waren, hatten bei etwa dem 125-Fachen der Humanexposition Nachkommen mit Entwicklungsverzögerungen. Bei keiner der beiden Spezies wurde eine Dosis ohne Effekt ermittelt. Die Fachinformation rät zu wirksamer Empfängnisverhütung und zum Absetzen des Arzneimittels bei Verdacht auf eine Schwangerschaft.

Wer es nicht anwenden sollte

Menschen mit unkontrolliertem Bluthochdruck oder bekannter Herz-Kreislauf-Erkrankung (kontraindiziert).
Menschen mit hohem kardiovaskulärem Risiko (nicht empfohlen).
Männer, postmenopausale Frauen und Kinder: nicht zugelassen; Sicherheit und Wirksamkeit sind bei pädiatrischen und geriatrischen Patientengruppen nicht belegt.
Menschen mit schwerer Nieren- oder Leberfunktionsstörung: Anwendung mit Vorsicht, da Nebenwirkungen wie Übelkeit und Erbrechen häufiger und stärker auftreten können.

Rechtsstatus und Anwendung außerhalb der Medizin

USA. Bremelanotid ist ein verschreibungspflichtiges Arzneimittel, das nur als Vyleesi-Autoinjektor zugelassen ist (Drugs@FDA). Online als „PT-141“ verkaufte Fläschchen oder Nasensprays sind nicht das von der FDA zugelassene Produkt.
Sport. Die WADA-Verbotsliste 2026 (Welt-Anti-Doping-Agentur) nennt weder Bremelanotid noch andere Melanocortin-Agonisten namentlich. Ihre Klasse S0 umfasst Substanzen ohne aktuelle Zulassung zur Anwendung beim Menschen, eine Definition, die auf ein Arzneimittel mit FDA-Zulassung nicht zutrifft (WADA 2026 Prohibited List).
Schwarzmarkt. Ein italienisches forensisches Labor identifizierte Melanotan II und Bremelanotid in acht unbeschrifteten Proben, die die Polizei zusammen mit anabolen Steroiden, Hormonmodulatoren, sexuellen Stimulanzien und Aufputschmitteln für den Bodybuilding-Schwarzmarkt beschlagnahmt hatte (Mestria et al., Drug Test Anal 2021). Inhalt und Reinheit solcher Produkte lassen sich nicht anhand ihrer Etiketten erkennen.

Das Wichtigste in Kürze

Ein Melanotan-II-Analogon, das zum zugelassenen Arzneimittel wurde. Bremelanotid unterscheidet sich von MT-II nur an einem Ende der Peptidkette, durchlief aber anders als MT-II Phase-3-Studien und erhielt 2019 die FDA-Zulassung.
Für eine eng umrissene Anwendung zugelassen. Vyleesi ist nur für erworbene, generalisierte HSDD bei prämenopausalen Frauen zugelassen, mit 1,75 mg bei Bedarf, wobei nicht mehr als eine Dosis pro Tag und nicht mehr als 8 pro Monat empfohlen werden.
Kurz wirksam. Die Halbwertszeit beträgt etwa 2,7 Stunden, die Spitzenspiegel werden etwa eine Stunde nach der Injektion erreicht.
Bescheidener Nutzen. Die Verlangens-Scores verbesserten sich gegenüber Placebo um 0,30–0,42 Punkte auf einer Skala von 1,2–6,0, befriedigende sexuelle Erlebnisse nahmen nicht zu, und unabhängige Reanalysen bezeichnen den Effekt als klein.
Nebenwirkungen sind häufig. 40 % hatten Übelkeit und 20 % Flush, 18 % brachen wegen Nebenwirkungen ab, und jede Dosis erhöht kurzzeitig den Blutdruck.
Nicht für Männer zugelassen. Frühe Erektionsstudien bei Männern waren klein, und die größte Studie bei Männern steht unter einer Expression of Concern.

Quellen

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Food and Drug Administration. Drugs@FDA: Vyleesi (bremelanotide acetate), NDA 210557, Erstzulassung 21. Juni 2019. Drugs@FDA.
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PT-141 (Bremelanotid)