La bremelanotida, desarrollada con el nombre en clave PT-141, es un péptido sintético que activa los receptores de melanocortina del cerebro y la piel. Es un pariente estructural cercano del Melanotan II, el «péptido bronceador» de la década de 1980, y Palatin Technologies la desarrolló primero para la disfunción eréctil y después para el deseo sexual bajo en mujeres.
A diferencia del Melanotan II, la bremelanotida es un medicamento aprobado. La FDA (agencia estadounidense del medicamento) la aprobó el 21 de junio de 2019 como Vyleesi, un autoinyector de 1,75 mg para mujeres premenopáusicas con trastorno del deseo sexual hipoactivo (HSDD) adquirido y generalizado. No está aprobada para hombres ni para mejorar el rendimiento sexual. En los ensayos pivotales, las mejoras en el deseo fueron pequeñas, el 40 % de las mujeres tuvo náuseas y la presión arterial subió brevemente después de cada dosis.
Esta página resume lo que informan la ficha técnica de la FDA, los ensayos clínicos y las revisiones publicadas. Tiene fines exclusivamente educativos y no constituye consejo médico.
| Propiedad | Detalle |
|---|---|
| Clase | Péptido cíclico sintético (7 aminoácidos); agonista no selectivo de los receptores de melanocortina |
| Relación con otros péptidos | Análogo del Melanotan II; misma estructura de anillo salvo un grupo terminal |
| Marca / aprobación | Vyleesi; aprobado por la FDA el 21 de junio de 2019 (NDA 210557, nueva entidad molecular); actualmente comercializado por Cosette Pharmaceuticals |
| Uso aprobado | HSDD adquirido y generalizado, solo en mujeres premenopáusicas |
| Vía y concentración | Inyección subcutánea, autoinyector de dosis única de 1,75 mg/0,3 mL |
| Dosis según la ficha técnica | 1,75 mg a demanda, al menos 45 minutos antes de la actividad sexual; no más de 1 dosis en 24 horas; no se recomiendan más de 8 dosis al mes |
| Vida media (ficha técnica) | ≈2,7 h (rango 1,9–4,0 h) tras una dosis subcutánea |
| Riesgos principales | Aumento transitorio de la presión arterial, náuseas (40 %), oscurecimiento focal de la piel |
| Situación en EE. UU. | Solo con receta; la ficha técnica no indica ninguna clasificación como sustancia controlada |
| AMA/WADA 2026 | No figura por su nombre en la Lista de Prohibiciones |
Qué es
Estructura
La ficha técnica de Vyleesi describe la bremelanotida como un heptapéptido cíclico sintético (una cadena en forma de anillo de siete aminoácidos). Su grupo amino inicial está bloqueado con un grupo acetilo, y su otro extremo es un ácido carboxílico libre. Uno de sus componentes es la forma D, imagen especular, de la fenilalanina, un cambio que ayuda a resistir la degradación por enzimas. El fármaco se suministra como sal de acetato; la ficha técnica indica un peso molecular de 1025,2 (base libre) (ficha técnica de Vyleesi).
Relación con el Melanotan II
El grupo de la Universidad de Arizona que creó los melanotanes describe el PT-141 como «a new MTII analog» (un nuevo análogo del MTII), llevado adelante por Palatin Technologies (Hadley and Dorr, Peptides 2006). Las entradas de PubChem muestran lo parecidos que son: el anillo y todas las cadenas laterales son idénticos, y la única diferencia está en el extremo de la cadena.
| Característica | Melanotan II | Bremelanotida (PT-141) |
|---|---|---|
| Grupo terminal | Carboxamida | Ácido carboxílico libre |
| Fórmula (PubChem) | C₅₀H₆₉N₁₅O₉ | C₅₀H₆₈N₁₄O₁₀ |
| Peso molecular (PubChem) | 1024,2 g/mol | 1025,2 g/mol |
| Objetivo de desarrollo | Bronceado, luego disfunción eréctil | Disfunción eréctil, luego deseo bajo en mujeres |
| Estado de aprobación | Nunca aprobado | Aprobado por la FDA (Vyleesi), 2019 |
| Farmacocinética en humanos | Sin datos publicados en humanos | Caracterizada en la ficha técnica de la FDA |
Fuentes: PubChem CID 92432 y PubChem CID 9941379.
En internet se suele llamar a la bremelanotida «metabolito» del Melanotan II. Las estructuras son coherentes con esa idea, ya que si el MT-II perdiera su grupo amida quedaría la bremelanotida. Sin embargo, no encontramos ningún estudio publicado en humanos que demuestre que el MT-II se convierta realmente en bremelanotida en el organismo, por lo que esta página la describe como un análogo. La página sobre el Melanotan I trata el análogo lineal de longitud completa que se usa para la pigmentación de la piel.
Cómo actúa
La bremelanotida activa varios receptores de melanocortina. La ficha técnica indica su orden de potencia como MC1R, luego MC4R, MC3R, MC5R y MC2R, y afirma que la unión a MC1R y MC4R es la más relevante a dosis terapéuticas (ficha técnica de Vyleesi):
- MC4R se encuentra en neuronas de muchas áreas del cerebro. La ficha técnica afirma que el mecanismo por el que la bremelanotida mejora el HSDD «is unknown» (se desconoce).
- MC1R está en los melanocitos (células del pigmento). Su activación aumenta la melanina, lo que explica el oscurecimiento de la piel observado con dosis frecuentes.
Una revisión de investigadores de los ensayos y autores de la empresa propone, basándose sobre todo en estudios en animales, que la bremelanotida actúa sobre el MC4R en el área preóptica medial del hipotálamo y aumenta allí la liberación de dopamina (Pfaus et al., CNS Spectr 2022). Se trata de una hipótesis, no de un mecanismo demostrado en mujeres.
A diferencia del sildenafilo o el tadalafilo, que actúan sobre los vasos sanguíneos de los genitales, la bremelanotida actúa principalmente en el sistema nervioso central. Consulta Viagra (sildenafilo) y Cialis (tadalafilo) para comparar.
Farmacocinética
Según la ficha técnica de Vyleesi, tras una dosis subcutánea única de 1,75 mg (ficha técnica de Vyleesi):
| Parámetro | Valor |
|---|---|
| Biodisponibilidad (subcutánea) | Alrededor del 100 % |
| Tiempo hasta el pico (mediana) | ≈1,0 h (rango 0,5–1,0 h) |
| Nivel máximo (Cmax media) | 72,8 ng/mL |
| Exposición total (AUC media) | 276 h·ng/mL |
| Volumen de distribución | 25,0 ± 5,8 L |
| Unión a proteínas | 21 % |
| Vida media terminal | ≈2,7 h (rango 1,9–4,0 h) |
| Aclaramiento | 6,5 ± 1,0 L/h |
| Metabolismo | Ruptura de los enlaces peptídicos (amida) |
| Excreción del marcador radiactivo | 64,8 % en orina, 22,8 % en heces |
Algunos otros puntos de la ficha técnica:
- Los niveles en sangre aumentan de forma menos que proporcional a la dosis entre 0,3 y 10 mg, y los niveles máximos se estabilizan a partir de 7,5 mg.
- La inyección en el abdomen o en el muslo da una exposición similar.
- La exposición es 1,2, 1,5 y 2 veces mayor en la insuficiencia renal leve, moderada y grave, y 1,2 y 1,7 veces mayor en la insuficiencia hepática leve y moderada.
Una formulación intranasal anterior, probada en hombres sanos, tuvo una mediana de tiempo hasta el pico de 0,5 h y una vida media promedio de 1,85–2,09 h (Diamond et al., Int J Impot Res 2004).
Uso médico aprobado
Indicación
Vyleesi está aprobado para mujeres premenopáusicas con HSDD adquirido y generalizado: un deseo sexual bajo que causa malestar marcado o dificultades en la relación de pareja, y que no se debe a otra afección médica o psiquiátrica, a problemas de pareja ni a un medicamento. «Adquirido» significa que apareció después de un periodo de deseo normal; «generalizado» significa que ocurre independientemente de la situación o de la pareja (ficha técnica de Vyleesi).
La ficha técnica indica dos limitaciones de uso: no está indicado para el HSDD en mujeres posmenopáusicas ni en hombres, y no está indicado para mejorar el rendimiento sexual.
Dosificación según la ficha técnica
| Aspecto | Texto de la ficha técnica (resumido) |
|---|---|
| Dosis | 1,75 mg por vía subcutánea en el abdomen o el muslo, a demanda |
| Momento | Al menos 45 minutos antes de la actividad sexual prevista |
| Límites de frecuencia | No más de una dosis en 24 horas; no se recomiendan más de 8 dosis al mes |
| Cuándo suspender | A las 8 semanas si la paciente no refiere mejoría |
| Producto | Autoinyector precargado de dosis única, 1,75 mg/0,3 mL |
La ficha técnica explica los límites: pocas pacientes de los ensayos usaron más de 8 dosis al mes, y una dosificación más frecuente aumenta el riesgo de oscurecimiento de la piel y alarga el tiempo de cada mes durante el cual la presión arterial está elevada.
Desarrollo y aprobación
Palatin patrocinó los ensayos de fase 3 y otorgó la licencia de los derechos para Norteamérica a AMAG Pharmaceuticals, que presentó la solicitud a la FDA (Dhillon and Keam, Drugs 2019). La FDA lo aprobó el 21 de junio de 2019 mediante revisión estándar como nueva entidad molecular (Drugs@FDA). El titular actual de la ficha técnica es Cosette Pharmaceuticals.
Qué muestra la investigación
Ensayos de fase 3 en mujeres (RECONNECT)
Dos ensayos idénticos de 24 semanas, aleatorizados, doble ciego y controlados con placebo incluyeron a 1267 mujeres premenopáusicas con HSDD (edad media de 39 años). Las participantes se autoinyectaron 1,75 mg o placebo a demanda, y la mayoría lo usó 2–3 veces al mes (Kingsberg et al., Obstet Gynecol 2019; ficha técnica de Vyleesi).
Los dos criterios de valoración coprimarios fueron la puntuación de deseo del Female Sexual Function Index (FSFI, una escala de 1,2–6,0 en la que una puntuación más alta significa más deseo) y una sola pregunta sobre con qué frecuencia la mujer se sentía molesta por su bajo deseo (ítem 13 del FSDS-DAO, una escala de 0–4 en la que una puntuación más baja significa menos malestar). Resultados de la ficha técnica:
| Criterio de valoración | Estudio 1: bremelanotida | Estudio 1: placebo | Estudio 2: bremelanotida | Estudio 2: placebo |
|---|---|---|---|---|
| Mujeres analizadas (puntuación de deseo) | 313 | 315 | 282 | 288 |
| Puntuación de deseo, media basal | 2,1 | 2,0 | 2,0 | 2,1 |
| Puntuación de deseo, cambio medio | +0,5 | +0,2 | +0,6 | +0,2 |
| Ítem de malestar, cambio medio | −0,7 | −0,4 | −0,7 | −0,4 |
| Encuentros sexuales satisfactorios, cambio medio | 0,0 | −0,1 | 0,0 | 0,0 |
Ambos estudios cumplieron los dos criterios coprimarios (deseo: p = 0,0002 y p menor que 0,0001; malestar: p menor que 0,0001 y p = 0,0053). La mejora en la puntuación de deseo ajustada por placebo fue de 0,30 y 0,42 puntos en los dos ensayos (0,35 en el análisis agrupado), y la reducción del malestar fue de 0,37 y 0,29 puntos.
El número de encuentros sexuales satisfactorios, un criterio secundario, no difirió del placebo en ninguno de los dos ensayos (p = 0,76 y p = 0,70). Muchas más mujeres abandonaron la fase de 24 semanas con bremelanotida: 40 % frente a 13 % en el Estudio 1 y 39 % frente a 25 % en el Estudio 2.
Extensión a largo plazo
Las mujeres que completaron los ensayos principales podían entrar en una extensión abierta de 52 semanas en la que todas recibieron bremelanotida. De 856 mujeres elegibles, 684 se incorporaron y 272 la completaron (Simon et al., Obstet Gynecol 2019). En las mujeres que habían recibido bremelanotida durante la fase principal, las puntuaciones de deseo aumentaron 1,25–1,30 puntos respecto al valor basal original. El estudio no tuvo grupo control, todos los análisis fueron descriptivos y la mayoría de las participantes lo abandonó antes del final, por lo que es probable que estas cifras sobrestimen el efecto típico.
Ensayo de fase 2b de búsqueda de dosis
Un ensayo de 12 semanas asignó aleatoriamente a 397 mujeres premenopáusicas con trastornos del deseo o de la excitación sexual a placebo o a 0,75; 1,25 o 1,75 mg a demanda (Clayton et al., Womens Health 2016). Resultados agrupados de 1,25 y 1,75 mg frente a placebo:
| Criterio de valoración | Bremelanotida 1,25/1,75 mg | Placebo | p |
|---|---|---|---|
| Encuentros sexuales satisfactorios al mes | +0,7 | +0,2 | 0,018 |
| Puntuación total del FSFI | +3,6 | +1,9 | 0,0017 |
| Puntuación total de malestar del FSDS-DAO | −11,1 | −6,8 | 0,0014 |
Este ensayo es la base de la dosis de 1,75 mg. A diferencia de la fase 3, encontró una pequeña mejora en los encuentros sexuales satisfactorios.
¿Qué tan grande es el beneficio?
Revisores independientes han cuestionado la relevancia de los efectos de la fase 3:
- Un reanálisis con datos de la solicitud presentada a la FDA obtuvo resultados similares a los publicados. También encontró que abandonar por efectos secundarios era mucho más probable con bremelanotida (OR 11,98; IC del 95 %: 3,74–38,37; un abandono adicional por cada 6 mujeres tratadas), y concluyó que el fármaco es «generally not useful» (en general poco útil) (Spielmans, J Sex Res 2021). Los investigadores de los ensayos publicaron una réplica en la que rebatían el análisis (Kingsberg et al., J Sex Res 2021).
- Un análisis posterior informó que 8 de 11 criterios de eficacia registrados en ClinicalTrials.gov no se habían publicado, y que los efectos sobre ellos iban de nulos a pequeños (Spielmans and Ellefson, J Sex Res 2024).
- Una revisión independiente de expertos consideró el fármaco moderadamente seguro y bien tolerado, pero su beneficio clínico global «modest» (modesto) (Cipriani et al., Expert Opin Pharmacother 2023).
- Un metaanálisis de 2026 sobre tratamientos para los trastornos femeninos del deseo, la excitación y el orgasmo encontró que la bremelanotida mejoró las puntuaciones total, de deseo y de excitación del FSFI y redujo el malestar (Toledo et al., J Minim Invasive Gynecol 2026).
Disfunción eréctil en hombres (no aprobado)
El interés por los fármacos melanocortínicos para la función sexual comenzó cuando se observó que el Melanotan II provocaba erecciones en varias especies, incluido el ser humano (Shadiack et al., Curr Top Med Chem 2007). Por eso el PT-141 se estudió primero en hombres. Todos los estudios siguientes fueron pequeños, breves y patrocinados por la empresa, y midieron las erecciones con RigiScan (un dispositivo que registra la rigidez del pene):
| Estudio | Diseño y participantes | Hallazgo principal |
|---|---|---|
| Diamond et al., Int J Impot Res 2004 | Intranasal; hombres sanos y hombres con disfunción eréctil (DE) que respondían a Viagra | Erecciones significativas frente a placebo con dosis superiores a 7 mg, inicio a los ≈30 min; rubor y náuseas fueron lo más frecuente |
| Rosen et al., Int J Impot Res 2004 | Subcutánea 0,3–10 mg en hombres sanos; 4 o 6 mg frente a placebo en diseño cruzado en hombres con respuesta insuficiente a Viagra | Erecciones significativas por encima de 1,0 mg en hombres sanos y con ambas dosis en hombres con DE |
| Diamond et al., Urology 2005 | 19 hombres con DE; diseño cruzado de PT-141 intranasal más sildenafilo en dosis baja frente a sildenafilo solo | La combinación produjo una respuesta eréctil mayor que el sildenafilo solo |
El único ensayo más grande en hombres, un estudio de 342 hombres con bremelanotida intranasal procedente de un solo centro iraní, está ahora bajo una expresión de preocupación editorial (expression of concern) (Safarinejad and Hosseini, J Urol 2008). El ensayo del mismo autor con bremelanotida en mujeres fue retractado después de que no aportara sus datos originales (Safarinejad, J Sex Med 2008). No nos basamos en ninguno de los dos resultados.
El programa intranasal no condujo a una aprobación. Cuando la empresa pasó a la inyección subcutánea para mujeres, el ensayo de fase 2b añadió un control intensivo de la presión arterial «to address US FDA concerns expressed after earlier studies of an intranasal BMT formulation» (para responder a las inquietudes de la FDA expresadas tras estudios anteriores de una formulación intranasal de BMT) (Clayton et al., Womens Health 2016). La ficha técnica de la FDA indica que Vyleesi no está indicado para hombres.
Apetito y peso corporal (estudios iniciales)
Como el MC4R también regula el apetito, Palatin realizó dos pequeños ensayos de fase 1 en mujeres premenopáusicas con obesidad (Spana et al., Diabetes Obes Metab 2022). En uno de ellos, la bremelanotida subcutánea tres veces al día durante 15 días redujo el peso corporal más que el placebo (diferencia −1,3 kg; IC del 95 %: −1,9 a −0,8) y disminuyó la ingesta en unas 400 kcal/día. Estas pautas eran mucho más frecuentes que el máximo indicado en la ficha técnica y no constituyen un uso aprobado.
Efectos secundarios y riesgos
Vyleesi no tiene advertencia en recuadro (boxed warning). Su ficha técnica incluye tres advertencias: aumento transitorio de la presión arterial, hiperpigmentación focal y náuseas (ficha técnica de Vyleesi).
Presión arterial y frecuencia cardiaca
Cada dosis eleva brevemente la presión arterial y enlentece el corazón:
- En los estudios clínicos, la presión sistólica aumentó hasta 6 mmHg y la diastólica hasta 3 mmHg, con un máximo 2–4 horas después de la dosis. La frecuencia cardiaca bajó hasta 5 latidos por minuto.
- Los valores solían volver al nivel basal en 12 horas.
- En un estudio de monitorización ambulatoria con 127 mujeres y una dosis diaria durante 8 días, la presión sistólica diurna media aumentó 1,9 mmHg (IC del 95 %: 1,0–2,7) y la diastólica 1,7 mmHg (IC del 95 %: 0,9–2,4).
Otro ensayo aleatorizado con monitorización de 24 horas en 397 mujeres encontró aumentos de la presión sistólica de 3,1–3,2 mmHg respecto al placebo con 1,75 mg en las primeras 4 horas tras la dosis, con una disminución de la frecuencia cardiaca de 4,6–4,7 lpm (White et al., J Hypertens 2017).
Por este motivo, la ficha técnica contraindica Vyleesi en la hipertensión no controlada o la enfermedad cardiovascular conocida, y no lo recomienda en personas con alto riesgo cardiovascular. Administrar dosis con menos de 24 horas de diferencia puede sumar efecto sobre la presión arterial.
Náuseas y otros efectos frecuentes
Reacciones adversas en al menos el 2 % de las mujeres de los ensayos de fase 3 y más frecuentes que con placebo (Tabla 1 de la ficha técnica):
| Reacción | Bremelanotida (n = 627) | Placebo (n = 620) |
|---|---|---|
| Náuseas | 40,0 % | 1,3 % |
| Rubor | 20,3 % | 0,3 % |
| Reacciones en el lugar de inyección | 13,2 % | 8,4 % |
| Dolor de cabeza | 11,3 % | 1,9 % |
| Vómitos | 4,8 % | 0,2 % |
| Tos | 3,3 % | 1,3 % |
| Fatiga | 3,2 % | 0,5 % |
| Sofoco | 2,7 % | 0,2 % |
| Hormigueo (parestesia) | 2,6 % | 0,0 % |
| Mareo | 2,2 % | 0,5 % |
| Congestión nasal | 2,1 % | 0,5 % |
Más detalles de la ficha técnica:
- Las náuseas solían comenzar en la primera hora tras una dosis y duraban unas dos horas. Fueron más frecuentes tras la primera dosis (21 % de las mujeres) y bajaron a alrededor del 3 % con las dosis posteriores. El 13 % de las mujeres usó medicamentos contra las náuseas, y el 8 % abandonó los ensayos por las náuseas.
- El ondansetrón no ayudó. Tomar 8 mg de ondansetrón 30 minutos antes de una dosis no redujo las náuseas en un estudio con 228 mujeres, y la ficha técnica no lo recomienda.
- La suspensión por cualquier reacción adversa fue del 18 % con bremelanotida frente al 2 % con placebo. Hubo reacciones adversas graves en el 1,1 % frente al 0,5 %.
Hiperpigmentación focal
Como la bremelanotida activa el MC1R de las células del pigmento, puede oscurecer zonas de la piel. En la fase 3, el 1 % de las mujeres que usaron hasta 8 dosis al mes presentaron oscurecimiento focal, incluso en la cara, las encías y las mamas, frente a ninguna con placebo. En otro estudio, el 38 % de las mujeres lo presentó tras 8 dosis diarias, y un 14 % más presentó cambios nuevos durante 8 días adicionales. Las mujeres con piel más oscura se vieron más afectadas, y el oscurecimiento no desapareció en todas las mujeres tras suspender el fármaco (ficha técnica de Vyleesi).
El Melanotan II, que también activa con fuerza el MC1R, se ha relacionado en informes de casos con lunares nuevos y que se oscurecen; esos informes se resumen en la página del Melanotan II. No encontramos informes publicados comparables sobre la bremelanotida en las fuentes revisadas aquí.
Hígado
Durante la extensión abierta, una mujer presentó una hepatitis aguda tras 10 dosis a lo largo de un año, con enzimas hepáticas más de 40 veces por encima del límite superior de la normalidad. Las pruebas se normalizaron 4 meses después de suspender el fármaco. No se encontró otra causa, por lo que la ficha técnica afirma que un papel de la bremelanotida «could not definitively be excluded» (no pudo descartarse de forma definitiva), aunque señala que no hubo una señal hepática global en el conjunto del programa.
Interacciones
Según la ficha técnica y una revisión de todo el programa de desarrollo (Clayton et al., J Womens Health 2022):
- Vaciamiento gástrico más lento. La bremelanotida puede retrasar la absorción de fármacos orales. La ficha técnica aconseja evitarla con fármacos orales que necesitan alcanzar un nivel mínimo para funcionar, como los antibióticos.
- Naltrexona. Puede reducir notablemente los niveles en sangre de la naltrexona oral, por lo que la ficha técnica desaconseja combinarla con productos de naltrexona usados para la adicción al alcohol o a los opioides.
- Indometacina. Sus niveles también disminuyeron; la ficha técnica sugiere considerar suspender la bremelanotida si un analgésico de acción rápida actúa demasiado despacio.
- Alcohol. En un estudio cruzado con 24 personas que usó una dosis intranasal de 20 mg, el alcohol no modificó los niveles de bremelanotida. El dolor de cabeza fue más frecuente que con bremelanotida sola.
Embarazo
En los ensayos hubo pocos embarazos. En estudios con animales, la bremelanotida administrada a perras preñadas con exposiciones unas 16 veces superiores a la dosis humana aumentó la pérdida embrionaria, y los ratones expuestos durante la gestación tuvieron crías con retrasos del desarrollo con una exposición unas 125 veces superior a la humana. No se identificó una dosis sin efecto en ninguna de las dos especies. La ficha técnica aconseja usar un método anticonceptivo eficaz y suspender el fármaco si se sospecha un embarazo.
Quién no debe usarla
- Personas con presión arterial alta no controlada o enfermedad cardiovascular conocida (contraindicado).
- Personas con alto riesgo cardiovascular (no recomendado).
- Hombres, mujeres posmenopáusicas y niños: no aprobado, y la seguridad y la eficacia no están establecidas en pacientes pediátricos ni geriátricos.
- Personas con insuficiencia renal o hepática grave: usar con precaución, ya que efectos secundarios como las náuseas y los vómitos pueden ser más frecuentes e intensos.
Situación legal y uso fuera de la medicina
- Estados Unidos. La bremelanotida es un medicamento con receta aprobado solo como el autoinyector Vyleesi (Drugs@FDA). Los productos vendidos en internet como viales o aerosoles nasales de «PT-141» no son el producto aprobado por la FDA.
- Deporte. La Lista de Prohibiciones 2026 de la Agencia Mundial Antidopaje (AMA/WADA) no menciona la bremelanotida ni otros agonistas de la melanocortina. Su clase S0 abarca sustancias sin aprobación vigente para uso humano, una definición que no encaja con un fármaco aprobado por la FDA (WADA 2026 Prohibited List).
- Mercado ilícito. Un laboratorio forense italiano identificó Melanotan II y bremelanotida en ocho muestras sin etiquetar incautadas por la policía junto con esteroides anabólicos, moduladores hormonales, potenciadores sexuales y estimulantes destinados al mercado negro del culturismo (Mestria et al., Drug Test Anal 2021). El contenido y la pureza de estos productos no pueden conocerse por sus etiquetas.
Puntos clave
- Un análogo del Melanotan II que se convirtió en medicamento aprobado. La bremelanotida se diferencia del MT-II solo en un extremo de la cadena peptídica, pero, a diferencia del MT-II, pasó por ensayos de fase 3 y fue aprobada por la FDA en 2019.
- Aprobada para un único uso restringido. Vyleesi está aprobado solo para el HSDD adquirido y generalizado en mujeres premenopáusicas, con 1,75 mg a demanda y una recomendación de no más de una dosis al día ni más de 8 al mes.
- De acción corta. Su vida media es de unas 2,7 horas, con niveles máximos alrededor de una hora después de la inyección.
- Beneficio modesto. Las puntuaciones de deseo mejoraron 0,30–0,42 puntos respecto al placebo en una escala de 1,2–6,0, los encuentros sexuales satisfactorios no aumentaron y los reanálisis independientes califican el efecto de pequeño.
- Los efectos secundarios son frecuentes. El 40 % tuvo náuseas y el 20 % rubor, el 18 % lo dejó por efectos secundarios, y cada dosis eleva brevemente la presión arterial.
- No aprobada para hombres. Los primeros estudios sobre erección en hombres fueron pequeños, y el mayor ensayo en hombres está bajo una expresión de preocupación.
Fuentes
- Cosette Pharmaceuticals. Vyleesi (bremelanotide injection) prescribing information, revisada en marzo de 2024. DailyMed.
- Food and Drug Administration. Drugs@FDA: Vyleesi (bremelanotide acetate), NDA 210557, aprobación original 21 de junio de 2019. Drugs@FDA.
- Hadley ME, Dorr RT. Melanocortin peptide therapeutics: historical milestones, clinical studies and commercialization. Peptides. 2006;27(4):921–930. PubMed.
- National Center for Biotechnology Information. PubChem Compound Summary for CID 92432, Melanotan II. PubChem.
- National Center for Biotechnology Information. PubChem Compound Summary for CID 9941379, Bremelanotide. PubChem.
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