온라인에서 “테스토론(Testolone)“이라는 이름으로 판매되는 RAD-140은 선택적 안드로겐 수용체 조절제(SARM) 계열의 실험용 경구 약물입니다. SARM은 전립선과 같은 조직에는 영향을 덜 미치면서 근육과 뼈의 안드로겐 수용체를 활성화하도록 설계된 비스테로이드성 분자입니다. 라디우스 헬스(Radius Health)가 RAD-140을 개발하여 2011년에 발표했습니다. 공식 일반명(비독점 명칭)은 보실라삼(vosilasarm)입니다 (PubChem).
가장 중요한 사실은 RAD-140이 인체를 대상으로 근육, 근력 또는 체성분에 대해 대조 임상시험에서 검증된 적이 한 번도 없다는 점입니다. 출판된 유일한 인체 임상시험은 전이성 유방암이 있는 폐경 후 여성 22명을 대상으로 한 소규모 1상 암 연구였습니다. 이 물질은 어떠한 용도로도 FDA(미국 식품의약국)의 승인을 받지 않았으며, FDA는 SARM으로 판매되는 제품들을 미승인 약물로 취급합니다. “근육 형성”이라는 평판은 쥐와 원숭이 연구에 근거한 것이며, 비의학적(오락적) 사용에 관한 인체 문헌은 대부분 간 손상 증례 보고로 이루어져 있습니다.
이 페이지는 비임상 연구, 1상 임상시험, 증례 보고 및 규제 당국의 발표 내용을 요약한 것입니다. 교육 목적으로만 제공되며 의학적 조언이 아닙니다.
| 항목 | 상세 정보 |
|---|---|
| 약물 계열 | 비스테로이드성 선택적 안드로겐 수용체 조절제 (SARM) |
| 다른 명칭 | 테스토론(Testolone); 보실라삼(vosilasarm, INN/USAN); EP0062 |
| 개발사 | Radius Health (2011); 현재 Ellipses Pharma에서 유방암을 대상으로 EP0062로 연구 중 |
| 투여 경로 | 경구 |
| 인체 연구 용량 | 1상 유방암 임상시험에서 하루 한 번 50, 100 및 150 mg; 최대 내약 용량은 100 mg/일 |
| 반감기 | 1상 임상시험에서 44.7시간 (유방암이 있는 폐경 후 여성) |
| 주요 기전 사실 | 안드로겐 수용체에 결합함 (시험관 내 Ki 7 nM 대 테스토스테론 29 nM); 스테로이드가 아님 |
| FDA 현황 | 어떠한 용도로도 승인되지 않음; FDA는 SARM으로 판매되는 제품을 미승인 신약으로 규정함 |
| 미국 통제물질 현황 | DEA(미국 마약단속국) 통제물질 목록에 등재되지 않음 (2026년 8월 판) |
| 세계반도핑기구 (WADA) 현황 | 상시 금지 (S1.2, 2026년 금지목록에 명시됨) |
개요
RAD-140은 화학식 C₂₀H₁₆ClN₅O₂, 분자량 393.8 g/mol인 합성 소분자입니다 (PubChem). 1,3,4-옥사디아졸 고리와 두 개의 벤조니트릴기를 포함하고 있습니다. 스테로이드 골격이 없기 때문에 동일한 수용체에 작용하더라도 화학적 의미에서 아나볼릭 스테로이드가 아닙니다.
라디우스 헬스 과학자들은 2011년에 이 물질의 설계와 비임상 시험 결과를 보고했습니다 (Miller et al., ACS Med Chem Lett 2011). 초기 선도 화합물이 간 효소에 의해 빠르게 분해되었기 때문에 화학자들은 분자의 취약한 위치를 차단했고, 그 결과물이 RAD-140이었습니다. 실험실 시험에서 이 물질은 다음과 같은 특성을 보였습니다.
- 테스토스테론의 29 nM 및 DHT의 10 nM과 비교하여 7 nM의 Ki(결합 상수; 낮을수록 결합력이 강함)로 안드로겐 수용체에 결합했습니다.
- 다른 스테로이드 수용체에는 거의 결합하지 않았으며, 가장 가까운 비표적 수용체인 프로게스테론 수용체에 대해서도 결합력이 낮았습니다 (IC50 750 nM, 프로게스테론 자체는 0.2 nM).
- 쥐, 원숭이 및 인간의 간 마이크로솜에서 안정적이었습니다 (해당 분석에서 반감기 2시간 초과).
이후 라디우스는 이를 유방암 치료제로 연구했습니다. 유방암 세포에서 이 물질은 안드로겐 수용체 작용제로 작용하여 ESR1 유전자를 포함한 에스트로겐 수용체 신호 전달을 억제했습니다. 환자 유래 이종이식 모델(동물에 이식하여 키운 인간 종양)에서는 AR 양성/ER 양성 유방암의 성장을 늦췄습니다 (Yu et al., Clin Cancer Res 2017).
“조직 선택성” 및 단백동화:안드로겐 비율에 대하여. 마케팅 자료에서는 종종 정밀한 수치 비율을 제시하며 RAD-140이 안드로겐 효과는 거의 없이 근육을 키운다고 설명합니다. 이러한 선택성 데이터는 쥐 실험에서 나온 것으로, 쥐에서 RAD-140은 전립선을 자극하는 데 필요한 용량보다 훨씬 낮은 용량에서 항문거근(levator ani)의 무게를 증가시켰습니다. 그러나 인체에서 조직 선택성을 측정한 연구는 확인되지 않았습니다. 유일한 인체 임상시험에서 RAD-140은 여성 18명 중 18명에서 SHBG를 낮추고 20명 중 16명에서 PSA(전립선 유형 안드로겐 표지자)를 높였는데, 이는 인체에서 뚜렷한 안드로겐 활성이 있음을 보여줍니다.
약동학
인체 약동학 데이터는 1상 임상시험과 도핑 관리 연구에서 나온 것입니다.
| 측정 항목 | 결과 | 출처 |
|---|---|---|
| 소실 반감기 | 44.7시간, 하루 한 번 투여를 뒷받침함 | 1상, 유방암 여성에서 50–150 mg/일 (LoRusso et al., 2022) |
| 소변 내 최고 농도 도달 시간 | 마이크로도즈 투여 후 2–6시간 | 군당 성인 남성 자원자 5명, 1–50 µg 용량 (Wagener et al., Metabolites 2022) |
| 축적 | 첫 번째 투여 후보다 다섯 번째 일일 50 µg 투여 후 소변 농도가 2.4배 더 높음 | 동일 연구 |
| 소변 검출 기간 | 단회 50 µg 투여 후 최대 29일 | 동일 연구 |
| 대사 | 수산화, 글루쿠로니드화, 황산화 및 가수분해; 인체 소변에서 여러 대사산물이 최초로 확인됨 | 동일 연구 |
동물에서 경구 생체이용률(투여 용량 중 혈액에 도달하는 비율)은 쥐에서 27–63%, 원숭이에서 65–75%였습니다 (Miller et al., 2011).
마이크로도즈 연구에서는 암 임상시험의 50–150 mg 용량보다 수천 배 더 적은 양을 사용했습니다. 이처럼 긴 검출 기간은 오염된 보충제를 모르고 섭취한 운동선수가 수주 후에도 양성 반응을 보일 수 있는 이유를 설명해 줍니다.
규제 현황
- FDA. 승인된 SARM은 없습니다. FDA의 소비자 안내 페이지는 SARM으로 판매되는 제품들이 “FDA의 승인을 받지 않았다”고 명시하고 있으며, 심장마비나 뇌졸중, 간 손상 및 급성 간부전, 불임, 고환 위축을 포함한 위험성을 나열하고 있습니다 (FDA, 2025).
- 경고 서한 (Warning Letter). 2025년 12월 FDA는 “RAD-140”(Testolone으로 판매됨)을 명시한 서한을 포함하여 온라인 판매업체들에 경고 서한을 발송했습니다. 이 서한은 SARM으로 마케팅되는 제품들이 미승인 신약이며, “연구용 전용(research use only)“이라는 라벨 표기가 이러한 법적 지위를 바꾸지 못한다고 명시하고 있습니다 (FDA 경고 서한, 2025).
- DEA. RAD-140은 DEA의 알파벳순 통제물질 목록에 올라 있지 않습니다 (DEA, 2026년 8월). 이는 테스토스테론과 같은 통제 등급 약물이 아니라는 의미일 뿐, 판매가 합법이라는 뜻은 아닙니다.
- 세계반도핑기구 (WADA). 2026년 금지목록은 S1.2 “기타 단백동화제(Other anabolic agents)” 항목에 RAD140을 명시하여 경기 기간 중 및 경기 기간 외를 불문하고 상시 금지하고 있습니다 (WADA 2026 금지목록).
연구 결과
근육 및 뼈: 동물 데이터만 존재
RAD-140에 대한 모든 근육 및 뼈 데이터는 동물 실험에서 나온 것입니다. 이를 인체에서의 효과를 입증하는 근거로 해석해서는 안 됩니다.
| 연구 | 모델 | 주요 결과 |
|---|---|---|
| Miller et al., 2011 | 어린 거세 및 비거세 쥐, 11일 | 항문거근 무게가 0.03 mg/kg(거세 쥐) 및 0.1 mg/kg(비거세 쥐)부터 증가함; 비거세 대조군을 초과하는 전립선 자극은 30 mg/kg에서만 나타남 |
| Miller et al., 2011 | 어린 수컷 시노몰구스 원숭이, 28일, 용량당 3마리 | 0.1 mg/kg에서 체중이 10% 이상 증가함; DEXA상 제지방량 변화는 통계적으로 유의하지 않음; LDL, HDL 및 중성지방 감소 |
| Brown et al., 2023 | 어린 및 성체 암컷 마우스, 10주간 5 mg/kg | 근력 증가 없음; 대조군보다 노쇠(frailty) 점수와 사망 위험이 더 높음 (p ≤ 0.042) |
| Heinze et al., 2025 | 노령 수컷 및 암컷 마우스, 6주간 5 mg/kg/일 | 노쇠 점수 변화 없음; 수컷은 더 많은 제지방량과 골밀도를 유지함; 암컷에서는 이점 없음; 암수 모두 악력 변화 없음 |
동물 실험에서조차 결과는 혼재되어 있습니다. 개발사가 발표한 초기 쥐 및 원숭이 데이터는 긍정적이었습니다. 그러나 독립적인 마우스 연구들에서는 근력 이점이 확인되지 않았으며, 어린 암컷 및 성체 암컷 마우스에서는 위해 신호가 관찰되었습니다.
유방암: 유일한 인체 임상시험
최초의 인체 대상 1상 임상시험에는 이전에 많은 치료를 받은 적이 있는 ER 양성/HER2 음성 전이성 유방암 폐경 후 여성 22명이 등록되었습니다 (LoRusso et al., Clin Breast Cancer 2022). 대조군 없이 “3 + 3” 용량 증량 설계가 사용되었습니다.
| 용량 (하루 한 번) | 환자 수 |
|---|---|
| 50 mg | 6 |
| 100 mg (최대 내약 용량) | 13 |
| 150 mg | 3 |
| 평가지표 | 결과 |
|---|---|
| 부분 종양 반응 | 환자 1명 (100 mg/일에서) |
| 24주 시점 임상적 이득률 | 18.2% |
| 무진행 생존기간 중앙값 | 2.3개월 |
| SHBG 감소 | 환자 18명 중 18명 |
| PSA 증가 | 환자 20명 중 16명 |
이 임상시험은 ClinicalTrials.gov에 완료된 것으로 등재되어 있습니다 (NCT03088527). 동일한 분자를 EP0062라는 코드명으로 사용하여 AR 양성/ER 양성/HER2 음성 진행성 유방암에 대해 단독 요법 및 병용 요법으로 평가하는 1/2상 연구가 2023년에 시작되어 현재 모집 중으로 등재되어 있습니다 (NCT05573126).
부작용 및 위험성
간 손상
간 문제는 임상시험과 비의학적 사용자 모두에서 가장 잘 문서화된 위험입니다.
1상 임상시험 결과는 다음과 같습니다 (LoRusso et al., 2022).
| 이상반응 | 환자 비율 |
|---|---|
| AST(간 효소) 상승 | 59.1% |
| ALT(간 효소) 상승 | 45.5% |
| 총 빌리루빈 상승 | 27.3% |
| 3/4등급 AST/ALT 상승 | 22.7% |
| 3/4등급 저인산혈증 (낮은 혈중 인산염 수치) | 22.7% |
| 구토, 탈수, 식욕 감소, 체중 감소 | 각각 27.3% |
| 모든 치료 관련 이상반응 | 77.3% (3등급 31.8%; 4등급 없음) |
대상자들은 진행성 암을 앓고 있고 상당수가 이전 치료 이력이 있는 여성들이었으므로, 모든 이상반응을 RAD-140 탓으로만 돌릴 수는 없습니다. 그럼에도 불구하고 간 효소 상승은 가장 흔한 이상반응이었습니다.
증례 보고들은 온라인에서 RAD-140을 구매한 젊은 남성과 중년 남성들에게서 일관된 양상을 설명합니다. 즉, 황달, 가려움증 및 담즙정체성 간 손상(담즙 흐름 장애)이 나타나며 대개 제품 복용을 중단한 후 호전되었습니다.
- 52세 남성이 RAD-140을 함유한 제품들(그중 하나에는 LGD-4033도 포함)을 복용한 후 생검으로 확인된 약물 유발성 간 손상을 겪었으며, 중단 후 약 3개월 만에 효소 수치가 정상화되었습니다 (Barbara et al., ACG Case Rep J 2020).
- 24세 남성이 RAD-140을 5주간 복용한 후 황달이 발생하여 최고 빌리루빈 수치가 38.5 mg/dL에 달했으나 중단 후 호전되었습니다 (Leung et al., Ochsner J 2022).
- 43세 남성이 빌리루빈 708 µmol/L의 혼합성 담즙정체 및 간세포성 손상 양상으로 입원 치료를 받아야 했습니다 (Perananthan and George, Aust Prescr 2024).
- RAD-140과 안다린(S4)이 포함된 제품을 복용한 한 젊은 남성은 복용 중단 및 코르티코스테로이드 치료에도 불구하고 악화되는 중증 담즙정체성 손상이 발생하여 혈장교환술과 중환자실 치료가 필요했습니다 (Dao et al., Proc Bayl Univ Med Cent 2026).
전반적으로 건강한 성인에서 SARM의 안전성을 다룬 한 체계적 문헌고찰은 모든 SARM에 걸쳐 약물 유발성 간 손상 증례 보고 15건을 집계했으며, SARM 임상시험에서 평균 7.1%의 ALT 상승률을 보고했습니다 (Vignali et al., J Xenobiot 2023). 증례 보고만으로는 인과관계를 증명하거나 손상이 얼마나 흔한지 알 수 없으며, 많은 사용자가 검증되지 않은 제품이나 둘 이상의 화합물을 복용했습니다.
2011년 원숭이 연구에서는 28일 동안 간 효소 수치가 기저치의 두 배를 초과한 동물이 한 마리도 없었습니다 (Miller et al., 2011). 위의 인체 데이터는 이러한 결과가 사람에게는 그대로 적용되지 않았음을 보여줍니다.
심장
개별 증례 보고들은 RAD-140을 심장 염증과 연관시켰습니다.
- 1형 당뇨병이 있는 32세 남성이 온라인에서 구매한 RAD-140을 사용한 후 트로포닌 I 수치가 77.1 ng/mL에 달하는 급성 심근염(심장 근육의 염증) 추정 진단을 받았습니다 (Padappayil et al., Cureus 2022).
- 16세 소년이 RAD-140으로 판매된 제품을 첫 복용한 후 심근심낭염이 발생했습니다 (Schwartzman et al., JACC Case Rep 2024).
이러한 단일 사례들만으로는 인과관계를 확립할 수 없습니다. FDA는 SARM 계열 전체의 잠재적 위해 요소 중 하나로 심장마비 및 뇌졸중 위험 증가를 나열하고 있습니다 (FDA, 2025).
호르몬, 지질 및 생식능력
남성에서 RAD-140이 테스토스테론, LH, FSH 또는 정자 수에 미치는 영향을 측정한 출판된 연구는 없습니다. 따라서 내인성 테스토스테론을 “억제하지 않는다”는 주장은 입증된 것이 아니라 검증되지 않은 것입니다. 지금까지 알려진 사실은 다음과 같습니다.
- 1상 임상시험에서 측정된 모든 여성에게서 SHBG가 감소했고 대부분에서 PSA가 상승했습니다 (LoRusso et al., 2022).
- 원숭이 실험에서 LDL, HDL(“좋은”) 콜레스테롤 및 중성지방이 감소했습니다 (Miller et al., 2011).
- FDA는 잠재적인 SARM 위해 요소로 불임과 고환 위축을 나열하고 있습니다.
사용해서는 안 되는 사람
RAD-140은 어떠한 용도로도 확립된 안전 용량이 없는 미승인 임상시험용 약물입니다. 인체 시험은 임상시험 모니터링하에 암 환자를 대상으로만 이루어졌습니다. 또한 RAD-140은 수주 동안 소변에서 검출될 수 있기 때문에, 도핑 방지 규정의 적용을 받는 운동선수는 오염된 보충제로 인한 경우를 포함하여 규정 위반의 위험이 있습니다.
품질 및 오염 문제
온라인에서 “RAD-140”으로 판매되는 제품들은 의약품 제조 기준에 따라 생산되지 않습니다. JAMA의 한 분석 연구에서는 인터넷 판매업체로부터 SARM으로 마케팅되는 44개 제품을 구매하여 검사했습니다 (Van Wagoner et al., JAMA 2017).
| 검사 결과 | 제품 수 |
|---|---|
| 최소 한 가지 이상의 SARM 함유 | 44개 중 23개 (52%) |
| 다른 미승인 약물 함유 (예: 이부타모렌, GW501516, SR9009) | 17개 (39%) |
| 활성 화합물 미검출 | 4개 (9%) |
| 라벨에 표기되지 않은 물질 함유 | 11개 (25%) |
| 함량이 라벨 표기와 일치함 | 18개 (41%) |
위의 간 손상 사례 중 여러 건은 둘 이상의 화합물이 함유된 제품과 관련이 있었습니다. 관련 페이지: 오스타린, 리간드롤, 안다린, RAD-150.
핵심 요약
- 인체 근육 데이터가 없음. RAD-140은 인체 대조 임상시험에서 근육, 근력 또는 체성분에 대해 검증된 적이 없으며, 관련 주장들은 쥐와 원숭이 연구에 기반한 것입니다.
- 암 환자를 대상으로 한 소규모 인체 임상시험 한 건. 전이성 유방암 여성 22명을 대상으로 한 1상 임상시험에서 약 45시간의 반감기와 100 mg/일의 최대 내약 용량이 확인되었습니다.
- 간 손상이 주요하게 문서화된 위험임. 임상시험에서 간 효소 상승이 가장 흔한 이상반응이었으며, 다수의 증례 보고가 비의학적 사용자에서 때로는 심각한 수준에 이르는 담즙정체성 황달을 보고하고 있습니다.
- “선택적”이라는 말이 “비안드로겐성”을 의미하지는 않음. 인체에서 RAD-140은 SHBG를 낮추고 PSA를 높였으며, 남성 테스토스테론과 생식능력에 미치는 영향은 연구되지 않았습니다.
- 미승인 상태이며 스포츠에서 금지됨. FDA는 SARM으로 판매되는 제품을 미승인 약물로 취급하며, WADA는 RAD140을 상시 금지하고 있습니다. 소변 검출은 수주간 지속될 수 있습니다.
- 제품 내용물을 신뢰할 수 없음. 인터넷에서 판매되는 SARM 제품은 종종 다른 약물을 포함하거나 함량이 잘못되었거나 활성 성분이 전혀 들어 있지 않습니다.
출처
- Miller CP, Shomali M, Lyttle CR, et al. Design, synthesis, and preclinical characterization of the selective androgen receptor modulator (SARM) RAD140. ACS Med Chem Lett. 2011;2(2):124–129. PubMed.
- Yu Z, He S, Wang D, et al. Selective androgen receptor modulator RAD140 inhibits the growth of androgen/estrogen receptor-positive breast cancer models with a distinct mechanism of action. Clin Cancer Res. 2017;23(24):7608–7620. PubMed.
- LoRusso P, Hamilton E, Ma C, et al. A first-in-human phase 1 study of a novel selective androgen receptor modulator (SARM), RAD140, in ER+/HER2- metastatic breast cancer. Clin Breast Cancer. 2022;22(1):67–77. PubMed.
- National Library of Medicine. Phase 1, first-in-human study of RAD140 in postmenopausal women with breast cancer (NCT03088527). ClinicalTrials.gov.
- National Library of Medicine. Phase 1/2 study to evaluate EP0062 as monotherapy and in combination in patients with advanced or metastatic AR+/HER-2-/ER+ breast cancer (NCT05573126). ClinicalTrials.gov.
- National Center for Biotechnology Information. PubChem compound summary for CID 44200882, RAD140 (vosilasarm). PubChem.
- Wagener F, Euler L, Görgens C, et al. Human in vivo metabolism and elimination behavior of micro-dosed selective androgen receptor modulator RAD140 for doping control purposes. Metabolites. 2022;12(7):666. PubMed.
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- Heinze SS, Hodgins ML, Howlett SE. The impact of a selective androgen receptor modulator (RAD140) on frailty and underlying mechanisms in older male and female C57Bl/6 mice. Mech Ageing Dev. 2025;225:112054. PubMed.
- Barbara M, Dhingra S, Mindikoglu AL. Drug-induced liver injury associated with Alpha Bolic (RAD-140) and Alpha Elite (RAD-140 and LGD-4033). ACG Case Rep J. 2020;7(6):e00409. PubMed.
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