O RAD-140, vendido na internet como “Testolone”, é um medicamento oral experimental da classe dos moduladores seletivos do receptor de andrógeno (SARMs). Os SARMs são moléculas não esteroides projetadas para ativar o receptor de andrógeno no músculo e no osso, com menos efeito sobre tecidos como a próstata. A Radius Health desenvolveu o RAD-140 e o descreveu em 2011. Seu nome oficial não comercial é vosilasarm (PubChem).

O fato mais importante: o RAD-140 nunca foi testado em um estudo controlado sobre músculo, força ou composição corporal em pessoas. O único estudo em humanos publicado foi um pequeno estudo oncológico de fase 1 com 22 mulheres na pós-menopausa com câncer de mama metastático. Ele não é aprovado pela FDA (agência reguladora dos EUA) para nenhum uso, e a FDA trata os produtos vendidos como SARMs como medicamentos não aprovados. Sua fama de “construtor de músculos” se baseia em estudos com ratos e macacos, enquanto a literatura em humanos sobre o uso recreativo consiste principalmente em relatos de caso de lesão hepática.

Esta página resume o que relatam os estudos pré-clínicos, o estudo de fase 1, os relatos de caso e as autoridades reguladoras. Ela tem fins apenas educativos e não é aconselhamento médico.

Propriedade	Detalhe
Classe do medicamento	Modulador seletivo do receptor de andrógeno (SARM) não esteroide
Outros nomes	Testolone; vosilasarm (DCI/USAN); EP0062
Desenvolvedor	Radius Health (2011); hoje estudado no câncer de mama como EP0062 pela Ellipses Pharma
Via	Oral
Doses estudadas em pessoas	50, 100 e 150 mg uma vez ao dia em um estudo de fase 1 em câncer de mama; 100 mg/dia foi a dose máxima tolerada
Meia-vida	44,7 h no estudo de fase 1 (mulheres na pós-menopausa com câncer de mama)
Dado-chave do mecanismo	Liga-se ao receptor de andrógeno (Ki de 7 nM vs. 29 nM da testosterona in vitro); não é um esteroide
Situação na FDA	Não aprovado para nenhum uso; a FDA considera os produtos comercializados como SARMs novos medicamentos não aprovados
Situação como substância controlada nos EUA	Não consta da lista de substâncias controladas da DEA (agência antidrogas dos EUA) (edição de agosto de 2026)
Situação na WADA	Proibido o tempo todo (S1.2, citado nominalmente na lista de 2026)

O que é

O RAD-140 é uma pequena molécula sintética, de fórmula C₂₀H₁₆ClN₅O₂ e massa molecular de 393,8 g/mol (PubChem). Contém um anel 1,3,4-oxadiazol e dois grupos benzonitrila. Não tem esqueleto esteroide, portanto não é um esteroide anabolizante no sentido químico, embora atue no mesmo receptor.

Cientistas da Radius Health relataram seu desenho e seus testes pré-clínicos em 2011 (Miller et al., ACS Med Chem Lett 2011). Um composto líder anterior era degradado rapidamente pelas enzimas do fígado, então os químicos bloquearam a posição vulnerável da molécula. O resultado foi o RAD-140. Em testes de laboratório, ele:

ligou-se ao receptor de andrógeno com um Ki (constante de ligação; quanto menor, mais forte a ligação) de 7 nM, em comparação com 29 nM da testosterona e 10 nM da DHT;
mostrou pouca ligação a outros receptores esteroides, sendo o receptor de progesterona o alvo secundário mais próximo (IC50 de 750 nM, vs. 0,2 nM da própria progesterona);
foi estável em microssomos hepáticos de rato, macaco e humano (meia-vida acima de 2 h nesse ensaio).

Mais tarde, a Radius o estudou como medicamento contra o câncer de mama. Em células de câncer de mama, ele agiu como agonista do receptor de andrógeno e suprimiu a sinalização do receptor de estrogênio, incluindo o gene ESR1. Em modelos de xenoenxerto derivados de pacientes (tumores humanos cultivados em animais), ele retardou o crescimento de cânceres de mama RA positivos/RE positivos (Yu et al., Clin Cancer Res 2017).

Sobre a “seletividade tecidual” e as proporções anabólico:androgênico. O marketing costuma descrever o RAD-140 como algo que constrói músculo com pouco efeito androgênico, às vezes com uma proporção precisa. Os dados de seletividade vêm de ratos, nos quais o RAD-140 aumentou o peso do músculo levantador do ânus com doses muito menores do que as necessárias para estimular a próstata. Não encontramos nenhum estudo em humanos que tenha medido a seletividade tecidual. No único estudo em humanos, o RAD-140 reduziu a SHBG em 18 de 18 mulheres e elevou o PSA (um marcador androgênico de tipo prostático) em 16 de 20, o que mostra clara atividade androgênica em pessoas.

Farmacocinética

Os dados farmacocinéticos em humanos vêm do estudo de fase 1 e de um estudo de controle antidoping:

Medida	Achado	Fonte
Meia-vida de eliminação	44,7 h, o que embasou a dosagem uma vez ao dia	Fase 1, 50–150 mg/dia em mulheres com câncer de mama (LoRusso et al., 2022)
Tempo até o pico na urina	2–6 h após uma microdose	5 voluntários adultos do sexo masculino por braço, doses de 1–50 µg (Wagener et al., Metabolites 2022)
Acúmulo	Níveis na urina 2,4 vezes maiores após a quinta dose diária de 50 µg do que após a primeira	Mesmo estudo
Janela de detecção na urina	Até 29 dias após uma dose única de 50 µg	Mesmo estudo
Metabolismo	Hidroxilação, glicuronidação, sulfatação e hidrólise; vários metabólitos identificados pela primeira vez na urina humana	Mesmo estudo

Em animais, a biodisponibilidade oral (a fração de uma dose que chega ao sangue) foi de 27–63% em ratos e de 65–75% em macacos (Miller et al., 2011).

O estudo de microdose usou quantidades milhares de vezes menores do que as doses de 50–150 mg do estudo oncológico. Sua longa janela de detecção explica por que atletas que tomam sem saber suplementos contaminados podem ter resultado positivo semanas depois.

Situação regulatória

FDA. Nenhum SARM é aprovado. A página da FDA para consumidores afirma que os produtos vendidos como SARMs “não foram aprovados pela FDA” e lista riscos como infarto ou AVC (acidente vascular cerebral), lesão hepática e insuficiência hepática aguda, infertilidade e atrofia testicular (FDA, 2025).
Cartas de advertência (warning letters). Em dezembro de 2025, a FDA enviou cartas de advertência a vendedores on-line, entre elas uma que citava “RAD-140” (vendido como Testolone). A carta afirma que produtos comercializados como SARMs são novos medicamentos não aprovados e que a rotulagem “somente para uso em pesquisa” não muda isso (carta de advertência da FDA, 2025).
DEA. O RAD-140 não consta da lista alfabética de substâncias controladas da DEA (DEA, agosto de 2026). Isso significa que ele não é uma substância controlada como a testosterona; não torna sua venda legal.
WADA. A Lista Proibida de 2026 da Agência Mundial Antidopagem (WADA) cita o RAD140 em S1.2 “Outros agentes anabolizantes”, proibido o tempo todo, em competição e fora de competição (Lista 2026 da WADA).

O que a pesquisa mostra

Músculo e osso: apenas dados em animais

Todos os dados sobre músculo e osso do RAD-140 vêm de animais. Eles não devem ser lidos como evidência de efeitos em pessoas.

Estudo	Modelo	Principais achados
Miller et al., 2011	Ratos jovens castrados e intactos, 11 dias	O peso do músculo levantador do ânus aumentou a partir de 0,03 mg/kg (castrados) e 0,1 mg/kg (intactos); estimulação da próstata acima do controle intacto só com 30 mg/kg
Miller et al., 2011	Macacos-cinomolgos machos jovens, 28 dias, 3 por dose	O peso corporal aumentou mais de 10% com 0,1 mg/kg; as alterações de massa magra na DEXA não foram estatisticamente significativas; LDL, HDL e triglicerídeos caíram
Brown et al., 2023	Camundongos fêmeas jovens e adultas, 5 mg/kg por 10 semanas	Nenhum ganho de força; escores de fragilidade e risco de mortalidade maiores que os dos controles (p ≤ 0,042)
Heinze et al., 2025	Camundongos idosos machos e fêmeas, 5 mg/kg/dia por 6 semanas	Nenhuma mudança na fragilidade; os machos mantiveram mais massa magra e densidade óssea; nenhum benefício nas fêmeas; força de preensão inalterada em ambos os sexos

Os resultados são mistos mesmo em animais. Os primeiros dados em ratos e macacos do desenvolvedor foram positivos. Estudos independentes em camundongos não encontraram benefício de força e, em camundongos fêmeas jovens e adultas, encontraram sinais de dano.

Câncer de mama: o único estudo em humanos

O primeiro estudo de fase 1 em humanos incluiu 22 mulheres na pós-menopausa, intensamente pré-tratadas, com câncer de mama metastático RE positivo/HER2 negativo (LoRusso et al., Clin Breast Cancer 2022). Ele usou um desenho de escalonamento de dose “3 + 3”, sem grupo controle.

Dose (uma vez ao dia)	Pacientes
50 mg	6
100 mg (dose máxima tolerada)	13
150 mg	3

Desfecho	Resultado
Resposta tumoral parcial	1 paciente (com 100 mg/dia)
Taxa de benefício clínico em 24 semanas	18,2%
Mediana de sobrevida livre de progressão	2,3 meses
Redução da SHBG	18 de 18 pacientes
Aumento do PSA	16 de 20 pacientes

O estudo consta como concluído no ClinicalTrials.gov (NCT03088527). Um estudo de fase 1/2 com a mesma molécula, sob o código EP0062, isoladamente e em terapia combinada para câncer de mama avançado RA positivo/RE positivo/HER2 negativo, começou em 2023 e consta como em recrutamento (NCT05573126).

Efeitos colaterais e riscos

Lesão hepática

Problemas no fígado são o risco mais bem documentado, tanto no estudo quanto em usuários recreativos.

No estudo de fase 1 (LoRusso et al., 2022):

Evento adverso	Proporção de pacientes
AST elevada (uma enzima hepática)	59,1%
ALT elevada (uma enzima hepática)	45,5%
Bilirrubina total elevada	27,3%
Elevação de AST/ALT de grau 3/4	22,7%
Hipofosfatemia de grau 3/4 (fosfato baixo no sangue)	22,7%
Vômitos, desidratação, diminuição do apetite, perda de peso	27,3% cada
Qualquer evento adverso relacionado ao tratamento	77,3% (31,8% de grau 3; nenhum de grau 4)

Eram mulheres com câncer avançado, muitas com tratamentos anteriores, então nem todo evento pode ser atribuído ao RAD-140. Ainda assim, as elevações das enzimas hepáticas foram os eventos adversos mais comuns.

Relatos de caso descrevem um padrão consistente em homens jovens e de meia-idade que compraram RAD-140 pela internet: icterícia, coceira e lesão hepática colestática (comprometimento do fluxo da bile), que geralmente melhorava após a interrupção do produto:

Um homem de 52 anos teve lesão hepática induzida por medicamento confirmada por biópsia após usar produtos com RAD-140, um deles também com LGD-4033; as enzimas se normalizaram cerca de 3 meses após a interrupção (Barbara et al., ACG Case Rep J 2020).
Um homem de 24 anos desenvolveu icterícia após 5 semanas de RAD-140, com pico de bilirrubina de 38,5 mg/dL; o quadro se resolveu após a interrupção (Leung et al., Ochsner J 2022).
Um homem de 43 anos precisou de internação hospitalar com bilirrubina de 708 µmol/L, com padrão misto colestático e hepatítico (Perananthan and George, Aust Prescr 2024).
Um homem jovem que tomou um produto com RAD-140 e andarina (S4) desenvolveu lesão colestática grave, que piorou apesar da interrupção e do uso de corticosteroides, exigindo plasmaférese e terapia intensiva (Dao et al., Proc Bayl Univ Med Cent 2026).

Uma revisão sistemática sobre a segurança dos SARMs em adultos em geral saudáveis contou 15 relatos de caso de lesão hepática induzida por medicamento entre todos os SARMs e uma taxa média de 7,1% de ALT elevada nos estudos clínicos com SARMs (Vignali et al., J Xenobiot 2023). Relatos de caso não podem provar causalidade nem mostrar com que frequência a lesão ocorre. Muitos usuários tomaram produtos não verificados ou mais de um composto.

No estudo com macacos de 2011, nenhum animal teve enzimas hepáticas acima do dobro do seu valor basal ao longo de 28 dias (Miller et al., 2011). Os dados em humanos acima mostram que isso não se repetiu em pessoas.

Coração

Relatos de caso isolados associaram o RAD-140 a inflamação do coração:

Um homem de 32 anos com diabetes tipo 1 desenvolveu presumível miocardite aguda (inflamação do músculo cardíaco) com troponina I de 77,1 ng/mL após usar RAD-140 comprado pela internet (Padappayil et al., Cureus 2022).
Um garoto de 16 anos desenvolveu miopericardite após a primeira dose de um produto vendido como RAD-140 (Schwartzman et al., JACC Case Rep 2024).

Esses casos isolados não estabelecem causalidade. A FDA lista um risco aumentado de infarto e AVC entre os possíveis danos dos SARMs como grupo (FDA, 2025).

Hormônios, lipídios e fertilidade

Nenhum estudo publicado mediu o que o RAD-140 faz com a testosterona, o LH, o FSH ou a contagem de espermatozoides em homens. A alegação de que ele “não suprime” a testosterona natural, portanto, não foi testada e não está comprovada. O que se sabe:

no estudo de fase 1, a SHBG caiu em todas as mulheres em que foi medida e o PSA subiu na maioria (LoRusso et al., 2022);
em macacos, o LDL, o colesterol HDL (o “bom”) e os triglicerídeos caíram (Miller et al., 2011);
a FDA lista infertilidade e atrofia testicular entre os possíveis danos dos SARMs.

Quem não deve usar

O RAD-140 é um medicamento experimental não aprovado, sem dose segura estabelecida para nenhum uso. Seus únicos testes em humanos foram em pacientes com câncer sob monitoramento de estudo clínico. Atletas sujeitos a regras antidoping também correm o risco de uma violação, inclusive por suplementos contaminados, porque o RAD-140 pode ser detectado na urina por semanas.

Qualidade e contaminação

Os produtos vendidos na internet como “RAD-140” não são fabricados segundo os padrões de fabricação de medicamentos. Uma análise publicada no JAMA comprou 44 produtos comercializados como SARMs de vendedores na internet (Van Wagoner et al., JAMA 2017):

Achado	Produtos
Continha pelo menos um SARM	23 de 44 (52%)
Continha outro medicamento não aprovado (p. ex., ibutamoren, GW501516, SR9009)	17 (39%)
Nenhum composto ativo detectado	4 (9%)
Continha substâncias que não constavam do rótulo	11 (25%)
A quantidade correspondia ao rótulo	18 (41%)

Vários dos casos de lesão hepática acima envolveram produtos que continham mais de um composto. Páginas relacionadas: ostarina, ligandrol, andarina, RAD-150.

Pontos principais

Nenhum dado muscular em humanos. O RAD-140 nunca foi testado para músculo, força ou composição corporal em um estudo controlado em humanos; essas alegações se baseiam em estudos com ratos e macacos.
Um pequeno estudo em humanos, em câncer. Um estudo de fase 1 com 22 mulheres com câncer de mama metastático encontrou uma meia-vida de cerca de 45 horas e uma dose máxima tolerada de 100 mg/dia.
A lesão hepática é o principal risco documentado. As elevações das enzimas hepáticas foram o evento adverso mais comum no estudo, e vários relatos de caso descrevem icterícia colestática em usuários recreativos, alguns graves.
“Seletivo” não é “não androgênico”. Em pessoas, o RAD-140 reduziu a SHBG e elevou o PSA; os efeitos sobre a testosterona e a fertilidade masculinas não foram estudados.
Não aprovado e proibido no esporte. A FDA trata os produtos vendidos como SARMs como medicamentos não aprovados, e a WADA proíbe o RAD140 o tempo todo; a detecção na urina pode durar semanas.
O conteúdo dos produtos não é confiável. Produtos de SARMs vendidos na internet muitas vezes contêm outros medicamentos, a quantidade errada ou nada.

Fontes

Miller CP, Shomali M, Lyttle CR, et al. Design, synthesis, and preclinical characterization of the selective androgen receptor modulator (SARM) RAD140. ACS Med Chem Lett. 2011;2(2):124–129. PubMed.
Yu Z, He S, Wang D, et al. Selective androgen receptor modulator RAD140 inhibits the growth of androgen/estrogen receptor-positive breast cancer models with a distinct mechanism of action. Clin Cancer Res. 2017;23(24):7608–7620. PubMed.
LoRusso P, Hamilton E, Ma C, et al. A first-in-human phase 1 study of a novel selective androgen receptor modulator (SARM), RAD140, in ER+/HER2- metastatic breast cancer. Clin Breast Cancer. 2022;22(1):67–77. PubMed.
National Library of Medicine. Phase 1, first-in-human study of RAD140 in postmenopausal women with breast cancer (NCT03088527). ClinicalTrials.gov.
National Library of Medicine. Phase 1/2 study to evaluate EP0062 as monotherapy and in combination in patients with advanced or metastatic AR+/HER-2-/ER+ breast cancer (NCT05573126). ClinicalTrials.gov.
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World Anti-Doping Agency. The 2026 Prohibited List: International Standard. Em vigor a partir de 1º de janeiro de 2026. WADA.

RAD-140 (Testolone)