Il RAD-140, venduto online come «Testolone», è un farmaco sperimentale orale appartenente alla classe dei modulatori selettivi del recettore degli androgeni (SARM). I SARM sono molecole non steroidee progettate per attivare il recettore degli androgeni nel muscolo e nell’osso avendo al contempo un minore effetto su tessuti come la prostata. Radius Health ha sviluppato il RAD-140 e lo ha descritto nel 2011. La sua denominazione comune ufficiale è vosilasarm (PubChem).

Il dato più importante: il RAD-140 non è mai stato testato nelle persone in uno studio controllato per massa muscolare, forza o composizione corporea. L’unico studio pubblicato sull’uomo è stato un piccolo studio oncologico di fase 1 su 22 donne in postmenopausa con carcinoma mammario metastatico. Non è approvato dalla FDA (l’agenzia statunitense per i farmaci) per alcun impiego, e la FDA considera i prodotti venduti come SARM nuovi farmaci non approvati. La sua reputazione di sostanza «anabolizzante» poggia su studi condotti su ratti e scimmie, mentre la letteratura sull’uso non medico nell’uomo consiste principalmente in segnalazioni di casi di danno epatico.

Questa pagina riassume quanto riportato negli studi preclinici, nello studio di fase 1, nei casi clinici e dalle autorità regolatorie. Ha scopo puramente informativo e non costituisce un parere medico.

Proprietà	Dettaglio
Classe farmacologica	Modulatore selettivo del recettore degli androgeni (SARM) non steroideo
Altri nomi	Testolone; vosilasarm (INN/USAN); EP0062
Sviluppatore	Radius Health (2011); ora studiato nel carcinoma mammario come EP0062 da Ellipses Pharma
Via di somministrazione	Orale
Dosi studiate nell’uomo	50, 100 e 150 mg una volta al giorno in uno studio di fase 1 sul carcinoma mammario; 100 mg/giorno è stata la dose massima tollerata
Emivita	44,7 h nello studio di fase 1 (donne in postmenopausa con carcinoma mammario)
Dato chiave sul meccanismo	Lega il recettore degli androgeni (Ki 7 nM vs 29 nM per il testosterone in vitro); non è uno steroide
Stato FDA	Non approvato per alcun impiego; la FDA definisce i prodotti commercializzati come SARM nuovi farmaci non approvati
Stato sulle sostanze controllate negli USA	Non inserito nell’elenco delle sostanze controllate della DEA (l’agenzia antidroga statunitense, edizione agosto 2026)
Stato WADA	Proibito in ogni momento (S1.2, nominato nella lista del 2026)

Che cos’è

Il RAD-140 è una piccola molecola sintetica, con formula C₂₀H₁₆ClN₅O₂ e peso molecolare di 393,8 g/mol (PubChem). Contiene un anello 1,3,4-ossadiazolico e due gruppi benzonitrilici. Non possiede uno scheletro steroideo, quindi non è uno steroide anabolizzante in senso chimico, anche se agisce sullo stesso recettore.

I ricercatori di Radius Health ne hanno descritto la progettazione e i test preclinici nel 2011 (Miller et al., ACS Med Chem Lett 2011). Un composto guida precedente veniva rapidamente degradato dagli enzimi epatici, per cui i chimici hanno bloccato la posizione vulnerabile sulla molecola. Il risultato è stato il RAD-140. Nei test di laboratorio:

ha legato il recettore degli androgeni con una Ki (costante di legame; un valore più basso indica un legame più forte) di 7 nM, rispetto a 29 nM per il testosterone e 10 nM per il DHT;
ha mostrato uno scarso legame con altri recettori steroidei, con il recettore del progesterone come bersaglio secondario più vicino (IC50 750 nM, contro 0,2 nM per il progesterone stesso);
è risultato stabile nei microsomi epatici di ratto, scimmia e uomo (emivita superiore a 2 h in quel test).

In seguito, Radius lo ha studiato come farmaco per il carcinoma mammario. Nelle cellule di carcinoma mammario ha agito come agonista del recettore degli androgeni e ha soppresso la segnalazione del recettore degli estrogeni, incluso il gene ESR1. In modelli di xenotrapianto derivati da pazienti (tumori umani fatti crescere in animali) ha rallentato la crescita dei carcinomi mammari AR-positivi/ER-positivi (Yu et al., Clin Cancer Res 2017).

Sulla «selettività tissutale» e sui rapporti anabolico:androgeno. Il marketing descrive spesso il RAD-140 come una sostanza che costruisce muscolo con scarso effetto androgeno, talvolta citando un rapporto preciso. I dati sulla selettività provengono dai ratti, nei quali il RAD-140 ha aumentato il peso del muscolo elevatore dell’ano a dosi molto più basse di quelle necessarie per stimolare la prostata. Non abbiamo trovato alcuno studio sull’uomo che abbia misurato la selettività tissutale. Nell’unico studio condotto sull’uomo, il RAD-140 ha ridotto l’SHBG in 18 donne su 18 e ha aumentato il PSA (un marcatore androgeno di tipo prostatico) in 16 su 20, il che dimostra una chiara attività androgena nelle persone.

Farmacocinetica

I dati farmacocinetici sull’uomo provengono dallo studio di fase 1 e da uno studio per i controlli antidoping:

Parametro	Risultato	Fonte
Emivita di eliminazione	44,7 h, compatibile con la somministrazione una volta al giorno	Fase 1, 50–150 mg/giorno in donne con carcinoma mammario (LoRusso et al., 2022)
Tempo di picco nelle urine	2–6 h dopo una micro-dose	5 volontari maschi adulti per braccio, dosi da 1–50 µg (Wagener et al., Metabolites 2022)
Accumulo	Livelli urinari 2,4 volte più alti dopo la quinta dose giornaliera da 50 µg rispetto alla prima	Stesso studio
Finestra di rilevabilità nelle urine	Fino a 29 giorni dopo una singola dose da 50 µg	Stesso studio
Metabolismo	Idrossilazione, glucuronidazione, solfatazione e idrolisi; diversi metaboliti identificati per la prima volta nelle urine umane	Stesso studio

Negli animali, la biodisponibilità orale (la quota di una dose che raggiunge il sangue) è risultata del 27–63% nei ratti e del 65–75% nelle scimmie (Miller et al., 2011).

Lo studio con micro-dosi ha impiegato quantità migliaia di volte inferiori alle dosi da 50–150 mg dello studio oncologico. La sua lunga finestra di rilevabilità spiega perché gli atleti che assumono inconsapevolmente integratori contaminati possano risultare positivi ai test a distanza di settimane.

Stato regolatorio

FDA. Nessun SARM è approvato. La pagina informativa per i consumatori della FDA afferma che i prodotti venduti come SARM «non sono stati approvati dalla FDA» ed elenca rischi tra cui infarto miocardico o ictus, danno epatico e insufficienza epatica acuta, infertilità e riduzione del volume testicolare (FDA, 2025).
Lettere di avvertimento (Warning letters). Nel dicembre 2025 la FDA ha inviato lettere di avvertimento a venditori online, inclusa una che nominava il «RAD-140» (venduto come Testolone). La lettera precisa che i prodotti commercializzati come SARM sono nuovi farmaci non approvati e che l’etichettatura «solo per uso di ricerca» (research use only) non modifica tale stato (FDA warning letter, 2025).
DEA. Il RAD-140 non figura nell’elenco alfabetico delle sostanze controllate della DEA (DEA, agosto 2026). Ciò significa che non è una sostanza inserita nelle tabelle degli stupefacenti come il testosterone, ma questo non ne rende legale la vendita.
WADA. La Lista delle sostanze e metodi proibiti 2026 dell’Agenzia mondiale antidoping (WADA) nomina il RAD140 nella sezione S1.2 «Altri agenti anabolizzanti», proibiti in ogni momento, sia in competizione sia fuori competizione (WADA 2026 List).

Cosa mostra la ricerca

Muscolo e osso: solo dati sugli animali

Tutti i dati su muscolo e osso relativi al RAD-140 provengono dagli animali. Non devono essere interpretati come prove di efficacia nelle persone.

Studio	Modello	Risultati principali
Miller et al., 2011	Ratti giovani castrati e intatti, 11 giorni	Il peso del muscolo elevatore dell’ano è aumentato a partire da 0,03 mg/kg (castrati) e 0,1 mg/kg (intatti); stimolazione prostatica superiore al controllo intatto solo a 30 mg/kg
Miller et al., 2011	Giovani scimmie cynomolgus maschi, 28 giorni, 3 per dose	Il peso corporeo è aumentato di oltre il 10% a 0,1 mg/kg; le variazioni della massa magra alla DEXA non sono risultate statisticamente significative; LDL, HDL e trigliceridi sono diminuiti
Brown et al., 2023	Topi femmina giovani e adulte, 5 mg/kg per 10 settimane	Nessun guadagno di forza; punteggi di fragilità e rischio di mortalità più elevati rispetto ai controlli (p ≤ 0,042)
Heinze et al., 2025	Topi maschi e femmine anziani, 5 mg/kg/giorno per 6 settimane	Nessuna variazione nella fragilità; i maschi hanno mantenuto più massa magra e densità ossea; nessun beneficio nelle femmine; forza di presa invariata in entrambi i sessi

I risultati sono contrastanti persino negli animali. I primi dati su ratti e scimmie prodotti dallo sviluppatore erano positivi. Studi indipendenti sui topi non hanno riscontrato alcun beneficio sulla forza e, nelle femmine giovani e adulte, hanno evidenziato segni di danno.

Carcinoma mammario: l’unico studio sull’uomo

Il primo studio sull’uomo di fase 1 ha arruolato 22 donne in postmenopausa pesantemente pretrattate con carcinoma mammario metastatico ER-positivo/HER2-negativo (LoRusso et al., Clin Breast Cancer 2022). Ha utilizzato un disegno di incremento della dose «3 + 3», senza gruppo di controllo.

Dose (una volta al giorno)	Pazienti
50 mg	6
100 mg (dose massima tollerata)	13
150 mg	3

Esito	Risultato
Risposta tumorale parziale	1 paziente (a 100 mg/giorno)
Tasso di beneficio clinico a 24 settimane	18,2%
Sopravvivenza libera da progressione mediana	2,3 mesi
Riduzione dell’SHBG	18 pazienti su 18
Aumento del PSA	16 pazienti su 20

Lo studio è registrato come completato su ClinicalTrials.gov (NCT03088527). Uno studio di fase 1/2 sulla stessa molecola, con la sigla EP0062, in monoterapia e in terapia combinata per il carcinoma mammario avanzato AR-positivo/ER-positivo/HER2-negativo, è iniziato nel 2023 ed è elencato con reclutamento in corso (NCT05573126).

Effetti collaterali e rischi

Danno epatico

I problemi epatici rappresentano il rischio meglio documentato, sia nello studio clinico sia in chi ne fa un uso non medico.

Nello studio di fase 1 (LoRusso et al., 2022):

Evento avverso	Quota di pazienti
Aumento di AST (un enzima epatico)	59,1%
Aumento di ALT (un enzima epatico)	45,5%
Aumento della bilirubina totale	27,3%
Aumento di AST/ALT di grado 3/4	22,7%
Ipofosfatemia di grado 3/4 (bassi livelli di fosfato nel sangue)	22,7%
Vomito, disidratazione, calo dell’appetito, perdita di peso	27,3% ciascuno
Qualsiasi evento avverso correlato al trattamento	77,3% (31,8% di grado 3; nessuno di grado 4)

Si trattava di donne con tumore in stadio avanzato, molte delle quali già sottoposte a precedenti trattamenti, per cui non tutti gli eventi possono essere attribuiti con certezza al RAD-140. Tuttavia, gli aumenti degli enzimi epatici sono stati gli eventi avversi più comuni.

Le segnalazioni di casi clinici descrivono un quadro ricorrente in uomini giovani e di mezza età che avevano acquistato RAD-140 online: ittero, prurito e danno epatico colestatico (compromissione del flusso biliare), di solito in miglioramento dopo la sospensione del prodotto:

Un uomo di 52 anni ha presentato un danno epatico indotto da farmaci confermato da biopsia dopo aver assunto prodotti contenenti RAD-140, uno dei quali conteneva anche LGD-4033; gli enzimi si sono normalizzati circa 3 mesi dopo la sospensione (Barbara et al., ACG Case Rep J 2020).
Un uomo di 24 anni ha sviluppato ittero dopo 5 settimane di RAD-140, con un picco di bilirubina di 38,5 mg/dL, risoltosi dopo la sospensione (Leung et al., Ochsner J 2022).
Un uomo di 43 anni ha richiesto il ricovero ospedaliero con una bilirubina di 708 µmol/L e un quadro misto colestatico ed epatitico (Perananthan and George, Aust Prescr 2024).
Un giovane uomo che aveva assunto un prodotto con RAD-140 e andarina (S4) ha sviluppato un grave danno colestatico peggiorato nonostante la sospensione e i corticosteroidi, rendendo necessari la plasmaferesi e il ricovero in terapia intensiva (Dao et al., Proc Bayl Univ Med Cent 2026).

Una revisione sistematica sulla sicurezza dei SARM in adulti generalmente sani ha contato 15 casi clinici di danno epatico indotto da farmaci considerando tutti i SARM, e un tasso medio di aumento delle ALT del 7,1% negli studi clinici sui SARM (Vignali et al., J Xenobiot 2023). I casi clinici non possono dimostrare un nesso causale né indicare quanto sia frequente il danno. Molte delle persone coinvolte avevano assunto prodotti non verificati o più di un composto.

Nello studio sulle scimmie del 2011, nessun animale ha presentato enzimi epatici superiori al doppio del valore basale nell’arco di 28 giorni (Miller et al., 2011). I dati sull’uomo riportati sopra mostrano che tale sicurezza non si è confermata nelle persone.

Cuore

Singoli casi clinici hanno collegato il RAD-140 a infiammazione cardiaca:

Un uomo di 32 anni con diabete di tipo 1 ha sviluppato una presunta miocardite acuta (infiammazione del muscolo cardiaco) con una troponina I di 77,1 ng/mL dopo aver usato RAD-140 acquistato online (Padappayil et al., Cureus 2022).
Un ragazzo di 16 anni ha sviluppato una miopericardite dopo la prima dose di un prodotto venduto come RAD-140 (Schwartzman et al., JACC Case Rep 2024).

Questi singoli casi non stabiliscono un rapporto di causa-effetto. La FDA elenca un aumento del rischio di infarto miocardico e ictus tra i potenziali danni dei SARM come classe (FDA, 2025).

Ormoni, lipidi e fertilità

Nessuno studio pubblicato ha misurato gli effetti del RAD-140 su testosterone, LH, FSH o conta spermatica negli uomini. L’affermazione secondo cui «non sopprime» il testosterone naturale è pertanto priva di riscontri sperimentali e non dimostrata. Ciò che è noto:

nello studio di fase 1, l’SHBG è diminuita in tutte le donne esaminate e il PSA è aumentato nella maggior parte di esse (LoRusso et al., 2022);
nelle scimmie, il colesterolo LDL, il colesterolo HDL («buono») e i trigliceridi sono diminuiti (Miller et al., 2011);
la FDA annovera infertilità e riduzione del volume testicolare tra i potenziali danni dei SARM.

Chi non dovrebbe usarlo

Il RAD-140 è un farmaco sperimentale non approvato, privo di una dose sicura stabilita per qualsiasi utilizzo. Gli unici test sull’uomo sono stati condotti in pazienti oncologiche sotto monitoraggio clinico. Gli atleti soggetti alle norme antidoping rischiano inoltre una violazione, anche a causa di integratori contaminati, poiché il RAD-140 può essere rilevato nelle urine per settimane.

Qualità e contaminazione

I prodotti venduti online come «RAD-140» non sono realizzati secondo gli standard di produzione farmaceutica. Un’analisi pubblicata su JAMA ha acquistato da venditori su internet 44 prodotti commercializzati come SARM (Van Wagoner et al., JAMA 2017):

Risultato	Prodotti
Contenevano almeno un SARM	23 su 44 (52%)
Contenevano un altro farmaco non approvato (es. ibutamoren, GW501516, SR9009)	17 (39%)
Nessun principio attivo rilevato	4 (9%)
Contenevano sostanze non dichiarate in etichetta	11 (25%)
La quantità corrispondeva a quanto dichiarato in etichetta	18 (41%)

Diversi casi di danno epatico sopra descritti riguardavano prodotti che contenevano più di un composto. Pagine correlate: Ostarina, Ligandrol, Andarina, RAD-150.

Punti chiave

Nessun dato sul muscolo nell’uomo. Il RAD-140 non è mai stato testato per massa muscolare, forza o composizione corporea in uno studio controllato sull’uomo; tali affermazioni si basano su studi condotti su ratti e scimmie.
Un unico piccolo studio sull’uomo, in ambito oncologico. Uno studio di fase 1 su 22 donne con carcinoma mammario metastatico ha rilevato un’emivita di circa 45 ore e una dose massima tollerata di 100 mg/giorno.
Il danno epatico è il principale rischio documentato. Gli aumenti degli enzimi epatici sono stati l’evento avverso più comune nello studio clinico, e numerosi casi clinici descrivono ittero colestatico, talvolta grave, in chi ne fa uso non medico.
«Selettivo» non significa «non androgeno». Nelle persone, il RAD-140 ha ridotto l’SHBG e aumentato il PSA; gli effetti sul testosterone maschile e sulla fertilità non sono stati studiati.
Non approvato e vietato nello sport. La FDA considera i prodotti venduti come SARM farmaci non approvati e la WADA proibisce il RAD140 in ogni momento; la rilevabilità nelle urine può durare settimane.
Il contenuto dei prodotti è inaffidabile. I prodotti SARM venduti su internet contengono spesso altri farmaci, quantità errate o nessun principio attivo.

Fonti

Miller CP, Shomali M, Lyttle CR, et al. Design, synthesis, and preclinical characterization of the selective androgen receptor modulator (SARM) RAD140. ACS Med Chem Lett. 2011;2(2):124–129. PubMed.
Yu Z, He S, Wang D, et al. Selective androgen receptor modulator RAD140 inhibits the growth of androgen/estrogen receptor-positive breast cancer models with a distinct mechanism of action. Clin Cancer Res. 2017;23(24):7608–7620. PubMed.
LoRusso P, Hamilton E, Ma C, et al. A first-in-human phase 1 study of a novel selective androgen receptor modulator (SARM), RAD140, in ER+/HER2- metastatic breast cancer. Clin Breast Cancer. 2022;22(1):67–77. PubMed.
National Library of Medicine. Phase 1, first-in-human study of RAD140 in postmenopausal women with breast cancer (NCT03088527). ClinicalTrials.gov.
National Library of Medicine. Phase 1/2 study to evaluate EP0062 as monotherapy and in combination in patients with advanced or metastatic AR+/HER-2-/ER+ breast cancer (NCT05573126). ClinicalTrials.gov.
National Center for Biotechnology Information. PubChem compound summary for CID 44200882, RAD140 (vosilasarm). PubChem.
Wagener F, Euler L, Görgens C, et al. Human in vivo metabolism and elimination behavior of micro-dosed selective androgen receptor modulator RAD140 for doping control purposes. Metabolites. 2022;12(7):666. PubMed.
Brown AM, Ganjayi MS, Baumann CW. RAD140 (Testolone) negatively impacts skeletal muscle adaptation, frailty status and mortality risk in female mice. Clin Exp Pharmacol Physiol. 2023;50(12):973–983. PubMed.
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World Anti-Doping Agency. The 2026 Prohibited List: International Standard. Effective January 1, 2026. WADA.

RAD-140 (Testolone)