Le RAD-140, vendu en ligne sous le nom de « Testolone », est un médicament oral expérimental de la classe des SARM (modulateurs sélectifs des récepteurs aux androgènes). Les SARM sont des molécules non stéroïdiennes conçues pour activer le récepteur des androgènes dans le muscle et l’os tout en agissant moins sur des tissus comme la prostate. Radius Health a développé le RAD-140 et l’a décrit en 2011. Sa dénomination commune officielle est vosilasarm (PubChem).

Le fait le plus important : le RAD-140 n’a jamais été testé dans un essai contrôlé chez l’humain sur le muscle, la force ou la composition corporelle. Le seul essai publié chez l’humain est une petite étude de phase 1 en cancérologie chez 22 femmes ménopausées atteintes d’un cancer du sein métastatique. Il n’est autorisé par la FDA (agence américaine du médicament) pour aucun usage, et la FDA considère les produits vendus comme SARM comme des médicaments non autorisés. Sa réputation de produit « de prise de muscle » repose sur des études chez le rat et le singe, tandis que la littérature humaine sur l’usage récréatif se compose surtout de cas cliniques d’atteinte hépatique.

Cette page résume ce que rapportent les études précliniques, l’essai de phase 1, les cas cliniques et les autorités de réglementation. Elle a une visée uniquement éducative et ne constitue pas un avis médical.

Propriété	Détail
Classe médicamenteuse	Modulateur sélectif non stéroïdien des récepteurs aux androgènes (SARM)
Autres noms	Testolone ; vosilasarm (DCI/USAN) ; EP0062
Développeur	Radius Health (2011) ; désormais étudié dans le cancer du sein sous le nom d’EP0062 par Ellipses Pharma
Voie	Orale
Doses étudiées chez l’humain	50, 100 et 150 mg une fois par jour dans un essai de phase 1 sur le cancer du sein ; 100 mg/jour était la dose maximale tolérée
Demi-vie	44,7 h dans l’essai de phase 1 (femmes ménopausées atteintes d’un cancer du sein)
Point clé du mécanisme	Se lie au récepteur des androgènes (Ki 7 nM vs 29 nM pour la testostérone in vitro) ; n’est pas un stéroïde
Statut FDA	Non autorisé pour aucun usage ; la FDA qualifie les produits commercialisés comme SARM de nouveaux médicaments non autorisés
Statut de substance contrôlée aux États-Unis	Ne figure pas sur la liste des substances contrôlées de la DEA (agence américaine de lutte contre la drogue) (édition d’août 2026)
Statut AMA	Interdit en permanence (S1.2, nommé dans la liste 2026)

Qu’est-ce que c’est

Le RAD-140 est une petite molécule de synthèse, de formule C₂₀H₁₆ClN₅O₂ et de masse molaire 393,8 g/mol (PubChem). Il contient un cycle 1,3,4-oxadiazole et deux groupes benzonitrile. Il n’a pas de squelette stéroïdien ; ce n’est donc pas un stéroïde anabolisant au sens chimique, même s’il agit sur le même récepteur.

Des scientifiques de Radius Health ont décrit sa conception et ses essais précliniques en 2011 (Miller et al., ACS Med Chem Lett 2011). Un composé de tête antérieur était rapidement dégradé par les enzymes hépatiques ; les chimistes ont donc bloqué la position vulnérable de la molécule. Le RAD-140 en est le résultat. Dans les tests de laboratoire, il :

se liait au récepteur des androgènes avec un Ki (constante de liaison ; plus elle est basse, plus la liaison est forte) de 7 nM, contre 29 nM pour la testostérone et 10 nM pour la DHT ;
se liait peu aux autres récepteurs stéroïdiens, le récepteur de la progestérone étant la cible secondaire la plus proche (CI50 750 nM, vs 0,2 nM pour la progestérone elle-même) ;
était stable dans les microsomes hépatiques de rat, de singe et d’humain (demi-vie supérieure à 2 h dans ce test).

Radius l’a ensuite étudié comme médicament contre le cancer du sein. Dans des cellules de cancer du sein, il agissait comme agoniste du récepteur des androgènes et réprimait la signalisation du récepteur des œstrogènes, y compris le gène ESR1. Dans des modèles de xénogreffes dérivées de patientes (tumeurs humaines cultivées chez l’animal), il ralentissait la croissance des cancers du sein AR-positifs/ER-positifs (Yu et al., Clin Cancer Res 2017).

À propos de la « sélectivité tissulaire » et des rapports anabolisant/androgène. Le marketing présente souvent le RAD-140 comme un produit qui fait gagner du muscle avec peu d’effet androgène, parfois avec un rapport précis. Les données de sélectivité proviennent du rat, chez qui le RAD-140 augmentait le poids du muscle releveur de l’anus à des doses bien plus faibles que celles nécessaires pour stimuler la prostate. Nous n’avons trouvé aucune étude chez l’humain mesurant la sélectivité tissulaire. Dans le seul essai chez l’humain, le RAD-140 a abaissé la SHBG chez 18 femmes sur 18 et augmenté le PSA (un marqueur androgénique de type prostatique) chez 16 sur 20, ce qui montre une nette activité androgénique chez l’humain.

Pharmacocinétique

Les données pharmacocinétiques chez l’humain proviennent de l’essai de phase 1 et d’une étude de contrôle antidopage :

Mesure	Résultat	Source
Demi-vie d’élimination	44,7 h, ce qui justifiait une prise quotidienne unique	Phase 1, 50–150 mg/jour chez des femmes atteintes d’un cancer du sein (LoRusso et al., 2022)
Délai jusqu’au pic urinaire	2–6 h après une microdose	5 volontaires masculins adultes par bras, doses de 1–50 µg (Wagener et al., Metabolites 2022)
Accumulation	Concentrations urinaires 2,4 fois plus élevées après la cinquième dose quotidienne de 50 µg qu’après la première	Même étude
Fenêtre de détection urinaire	Jusqu’à 29 jours après une dose unique de 50 µg	Même étude
Métabolisme	Hydroxylation, glucuronidation, sulfatation et hydrolyse ; plusieurs métabolites identifiés pour la première fois dans l’urine humaine	Même étude

Chez l’animal, la biodisponibilité orale (la part d’une dose qui atteint le sang) était de 27–63 % chez le rat et de 65–75 % chez le singe (Miller et al., 2011).

L’étude de microdoses utilisait des quantités des milliers de fois plus faibles que les doses de 50–150 mg de l’essai en cancérologie. Sa longue fenêtre de détection explique pourquoi des athlètes qui prennent sans le savoir des compléments contaminés peuvent être contrôlés positifs des semaines plus tard.

Statut réglementaire

FDA. Aucun SARM n’est autorisé. La page grand public de la FDA indique que les produits vendus comme SARM « n’ont pas été approuvés par la FDA » et cite parmi les risques l’infarctus ou l’AVC, l’atteinte hépatique et l’insuffisance hépatique aiguë, l’infertilité et l’atrophie testiculaire (FDA, 2025).
Lettres d’avertissement. En décembre 2025, la FDA a envoyé des lettres d’avertissement (warning letters) à des vendeurs en ligne, dont une mentionnant le « RAD-140 » (vendu sous le nom de Testolone). La lettre indique que les produits commercialisés comme SARM sont de nouveaux médicaments non autorisés, et que la mention « usage de recherche uniquement » n’y change rien (FDA warning letter, 2025).
DEA. Le RAD-140 ne figure pas sur la liste alphabétique des substances contrôlées de la DEA (DEA, August 2026). Cela signifie qu’il n’est pas inscrit comme la testostérone ; cela ne rend pas sa vente légale.
AMA. La Liste des interdictions 2026 de l’AMA (Agence mondiale antidopage) nomme le RAD140 sous S1.2 « Autres agents anabolisants », interdit en permanence, en compétition comme hors compétition (WADA 2026 List).

Ce que montre la recherche

Muscle et os : uniquement des données animales

Toutes les données sur le muscle et l’os pour le RAD-140 proviennent d’animaux. Elles ne doivent pas être lues comme une preuve d’effets chez l’humain.

Étude	Modèle	Principaux résultats
Miller et al., 2011	Jeunes rats castrés et intacts, 11 jours	Hausse du poids du muscle releveur de l’anus dès 0,03 mg/kg (castrés) et 0,1 mg/kg (intacts) ; stimulation de la prostate au-delà des témoins intacts uniquement à 30 mg/kg
Miller et al., 2011	Jeunes macaques crabiers mâles, 28 jours, 3 par dose	Poids corporel en hausse de plus de 10 % à 0,1 mg/kg ; variations de masse maigre en DEXA non statistiquement significatives ; baisse du LDL, du HDL et des triglycérides
Brown et al., 2023	Souris femelles jeunes et adultes, 5 mg/kg pendant 10 semaines	Aucun gain de force ; scores de fragilité et risque de mortalité plus élevés que chez les témoins (p ≤ 0,042)
Heinze et al., 2025	Souris âgées mâles et femelles, 5 mg/kg/jour pendant 6 semaines	Aucune variation de la fragilité ; les mâles ont conservé plus de masse maigre et de densité osseuse ; aucun bénéfice chez les femelles ; force de préhension inchangée dans les deux sexes

Les résultats sont contrastés même chez l’animal. Les premières données du développeur chez le rat et le singe étaient positives. Des études indépendantes chez la souris n’ont trouvé aucun bénéfice sur la force et, chez des souris femelles jeunes et adultes, des signes de nocivité.

Cancer du sein : le seul essai chez l’humain

Le premier essai de phase 1 chez l’humain a inclus 22 femmes ménopausées lourdement prétraitées, atteintes d’un cancer du sein métastatique ER-positif/HER2-négatif (LoRusso et al., Clin Breast Cancer 2022). Il utilisait un schéma d’escalade de dose « 3 + 3 », sans groupe contrôle.

Dose (une fois par jour)	Patientes
50 mg	6
100 mg (dose maximale tolérée)	13
150 mg	3

Critère	Résultat
Réponse tumorale partielle	1 patiente (à 100 mg/jour)
Taux de bénéfice clinique à 24 semaines	18,2 %
Survie sans progression médiane	2,3 mois
Baisse de la SHBG	18 patientes sur 18
Hausse du PSA	16 patientes sur 20

L’essai est indiqué comme terminé sur ClinicalTrials.gov (NCT03088527). Une étude de phase 1/2 de la même molécule, sous le code EP0062, seule et en association dans le cancer du sein avancé AR-positif/ER-positif/HER2-négatif, a débuté en 2023 et est indiquée comme en cours de recrutement (NCT05573126).

Effets indésirables et risques

Atteinte hépatique

Les problèmes hépatiques sont le risque le mieux documenté, à la fois dans l’essai et chez les utilisateurs récréatifs.

Dans l’essai de phase 1 (LoRusso et al., 2022) :

Événement indésirable	Part des patientes
Hausse des ASAT (une enzyme hépatique)	59,1 %
Hausse des ALAT (une enzyme hépatique)	45,5 %
Hausse de la bilirubine totale	27,3 %
Élévation des ASAT/ALAT de grade 3/4	22,7 %
Hypophosphatémie de grade 3/4 (phosphate sanguin bas)	22,7 %
Vomissements, déshydratation, baisse d’appétit, perte de poids	27,3 % chacun
Tout événement indésirable lié au traitement	77,3 % (31,8 % de grade 3 ; aucun de grade 4)

Il s’agissait de femmes atteintes d’un cancer avancé, dont beaucoup avaient reçu des traitements antérieurs ; tous les événements ne peuvent donc pas être imputés au RAD-140. Les hausses d’enzymes hépatiques étaient néanmoins les événements indésirables les plus fréquents.

Des cas cliniques décrivent un tableau constant chez des hommes jeunes et d’âge moyen ayant acheté du RAD-140 en ligne : ictère, démangeaisons et atteinte hépatique cholestatique (écoulement biliaire altéré), s’améliorant généralement après l’arrêt du produit :

Un homme de 52 ans a présenté une atteinte hépatique médicamenteuse confirmée par biopsie après des produits contenant du RAD-140, dont l’un contenait aussi du LGD-4033 ; les enzymes se sont normalisées environ 3 mois après l’arrêt (Barbara et al., ACG Case Rep J 2020).
Un homme de 24 ans a développé un ictère après 5 semaines de RAD-140, avec un pic de bilirubine à 38,5 mg/dL ; il a régressé après l’arrêt (Leung et al., Ochsner J 2022).
Un homme de 43 ans a dû être hospitalisé avec une bilirubine de 708 µmol/L, avec un tableau mixte cholestatique et hépatitique (Perananthan and George, Aust Prescr 2024).
Un jeune homme ayant pris un produit contenant du RAD-140 et de l’andarine (S4) a développé une atteinte cholestatique sévère qui s’est aggravée malgré l’arrêt du produit et des corticoïdes, nécessitant une plasmaphérèse et des soins intensifs (Dao et al., Proc Bayl Univ Med Cent 2026).

Une revue systématique de la sécurité des SARM chez des adultes globalement en bonne santé a recensé 15 cas cliniques d’atteinte hépatique médicamenteuse, tous SARM confondus, et un taux moyen de 7,1 % d’élévation des ALAT dans les essais cliniques de SARM (Vignali et al., J Xenobiot 2023). Les cas cliniques ne peuvent ni prouver la causalité ni montrer la fréquence des atteintes. Beaucoup d’utilisateurs ont pris des produits non vérifiés ou plus d’un composé.

Dans l’étude de 2011 chez le singe, aucun animal n’a présenté d’enzymes hépatiques supérieures au double de sa valeur initiale sur 28 jours (Miller et al., 2011). Les données humaines ci-dessus montrent que ce résultat ne s’est pas transposé à l’humain.

Cœur

Des cas cliniques isolés ont associé le RAD-140 à une inflammation cardiaque :

Un homme de 32 ans atteint de diabète de type 1 a développé une myocardite aiguë présumée (inflammation du muscle cardiaque) avec une troponine I à 77,1 ng/mL après avoir utilisé du RAD-140 acheté en ligne (Padappayil et al., Cureus 2022).
Un garçon de 16 ans a développé une myopéricardite après sa première dose d’un produit vendu comme RAD-140 (Schwartzman et al., JACC Case Rep 2024).

Ces cas isolés n’établissent pas de lien de causalité. La FDA cite un risque accru d’infarctus et d’AVC parmi les effets nocifs potentiels des SARM en tant que groupe (FDA, 2025).

Hormones, lipides et fertilité

Aucune étude publiée n’a mesuré l’effet du RAD-140 sur la testostérone, la LH, la FSH ou la numération des spermatozoïdes chez l’homme. L’affirmation selon laquelle il « ne freine pas » la testostérone naturelle n’est donc pas vérifiée, et non démontrée. Ce que l’on sait :

dans l’essai de phase 1, la SHBG a baissé chez toutes les femmes mesurées et le PSA a augmenté chez la plupart (LoRusso et al., 2022) ;
chez le singe, le LDL, le HDL (le « bon » cholestérol) et les triglycérides ont baissé (Miller et al., 2011) ;
la FDA cite l’infertilité et l’atrophie testiculaire parmi les effets nocifs potentiels des SARM.

Qui ne doit pas l’utiliser

Le RAD-140 est un médicament expérimental non autorisé, sans dose sûre établie pour aucun usage. Il n’a été testé chez l’humain que chez des patientes atteintes de cancer sous surveillance d’essai. Les athlètes soumis aux règles antidopage s’exposent aussi à une violation, y compris par des compléments contaminés, car le RAD-140 peut être détecté dans les urines pendant des semaines.

Qualité et contamination

Les produits vendus en ligne comme « RAD-140 » ne sont pas fabriqués selon les normes de fabrication des médicaments. Une analyse publiée dans le JAMA a acheté 44 produits commercialisés comme SARM auprès de vendeurs sur Internet (Van Wagoner et al., JAMA 2017) :

Résultat	Produits
Contenaient au moins un SARM	23 sur 44 (52 %)
Contenaient un autre médicament non autorisé (p. ex. ibutamoren, GW501516, SR9009)	17 (39 %)
Aucun composé actif détecté	4 (9 %)
Contenaient des substances non indiquées sur l’étiquette	11 (25 %)
Quantité conforme à l’étiquette	18 (41 %)

Plusieurs des cas d’atteinte hépatique ci-dessus impliquaient des produits contenant plus d’un composé. Pages associées : Ostarine, Ligandrol, Andarine, RAD-150.

Points clés

Aucune donnée musculaire chez l’humain. Le RAD-140 n’a jamais été testé sur le muscle, la force ou la composition corporelle dans un essai contrôlé chez l’humain ; ces affirmations reposent sur des études chez le rat et le singe.
Un seul petit essai chez l’humain, en cancérologie. Un essai de phase 1 chez 22 femmes atteintes d’un cancer du sein métastatique a trouvé une demi-vie d’environ 45 heures et une dose maximale tolérée de 100 mg/jour.
L’atteinte hépatique est le principal risque documenté. Les hausses d’enzymes hépatiques étaient l’événement indésirable le plus fréquent dans l’essai, et de multiples cas cliniques décrivent un ictère cholestatique chez des utilisateurs récréatifs, parfois sévère.
« Sélectif » ne veut pas dire « non androgène ». Chez l’humain, le RAD-140 a abaissé la SHBG et augmenté le PSA ; les effets sur la testostérone et la fertilité masculines n’ont pas été étudiés.
Non autorisé et interdit dans le sport. La FDA considère les produits vendus comme SARM comme des médicaments non autorisés, et l’AMA interdit le RAD140 en permanence ; la détection urinaire peut durer des semaines.
Le contenu des produits n’est pas fiable. Les produits SARM vendus sur Internet contiennent souvent d’autres médicaments, une mauvaise quantité, ou rien du tout.

Sources

Miller CP, Shomali M, Lyttle CR, et al. Design, synthesis, and preclinical characterization of the selective androgen receptor modulator (SARM) RAD140. ACS Med Chem Lett. 2011;2(2):124–129. PubMed.
Yu Z, He S, Wang D, et al. Selective androgen receptor modulator RAD140 inhibits the growth of androgen/estrogen receptor-positive breast cancer models with a distinct mechanism of action. Clin Cancer Res. 2017;23(24):7608–7620. PubMed.
LoRusso P, Hamilton E, Ma C, et al. A first-in-human phase 1 study of a novel selective androgen receptor modulator (SARM), RAD140, in ER+/HER2- metastatic breast cancer. Clin Breast Cancer. 2022;22(1):67–77. PubMed.
National Library of Medicine. Phase 1, first-in-human study of RAD140 in postmenopausal women with breast cancer (NCT03088527). ClinicalTrials.gov.
National Library of Medicine. Phase 1/2 study to evaluate EP0062 as monotherapy and in combination in patients with advanced or metastatic AR+/HER-2-/ER+ breast cancer (NCT05573126). ClinicalTrials.gov.
National Center for Biotechnology Information. PubChem compound summary for CID 44200882, RAD140 (vosilasarm). PubChem.
Wagener F, Euler L, Görgens C, et al. Human in vivo metabolism and elimination behavior of micro-dosed selective androgen receptor modulator RAD140 for doping control purposes. Metabolites. 2022;12(7):666. PubMed.
Brown AM, Ganjayi MS, Baumann CW. RAD140 (Testolone) negatively impacts skeletal muscle adaptation, frailty status and mortality risk in female mice. Clin Exp Pharmacol Physiol. 2023;50(12):973–983. PubMed.
Heinze SS, Hodgins ML, Howlett SE. The impact of a selective androgen receptor modulator (RAD140) on frailty and underlying mechanisms in older male and female C57Bl/6 mice. Mech Ageing Dev. 2025;225:112054. PubMed.
Barbara M, Dhingra S, Mindikoglu AL. Drug-induced liver injury associated with Alpha Bolic (RAD-140) and Alpha Elite (RAD-140 and LGD-4033). ACG Case Rep J. 2020;7(6):e00409. PubMed.
Leung K, Yaramada P, Goyal P, et al. RAD-140 drug-induced liver injury. Ochsner J. 2022;22(4):361–365. PubMed.
Perananthan V, George J. Severe liver injury following use of RAD-140, a selective androgen receptor modulator, for body building. Aust Prescr. 2024;47(1):26–28. PubMed.
Dao D, King B, Dao H, Bahirwani R. Unregulated gains: a case of RAD-140-induced liver injury. Proc (Bayl Univ Med Cent). Publié en ligne le 8 juillet 2026:1–3. PubMed.
Vignali JD, Pak KC, Beverley HR, et al. Systematic review of safety of selective androgen receptor modulators in healthy adults: implications for recreational users. J Xenobiot. 2023;13(2):218–236. PubMed.
Padappayil RP, Chandini Arjun A, Vivar Acosta J, et al. Acute myocarditis from the use of selective androgen receptor modulator (SARM) RAD-140 (Testolone). Cureus. 2022;14(1):e21663. PubMed.
Schwartzman KH, Kohli U, Chaudhuri NR, Hoda M. Myopericarditis following use of selective androgen receptor modifier “RAD-140”. JACC Case Rep. 2024;29(15):102423. PubMed.
Van Wagoner RM, Eichner A, Bhasin S, et al. Chemical composition and labeling of substances marketed as selective androgen receptor modulators and sold via the internet. JAMA. 2017;318(20):2004–2010. PubMed.
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World Anti-Doping Agency. The 2026 Prohibited List: International Standard. En vigueur au 1er janvier 2026. WADA.

RAD-140 (Testolone)