RAD-140, online als „Testolone“ verkauft, ist ein experimentelles orales Medikament aus der Wirkstoffklasse der selektiven Androgenrezeptor-Modulatoren (SARMs). SARMs sind nichtsteroidale Moleküle, die den Androgenrezeptor in Muskeln und Knochen aktivieren sollen, während sie auf Gewebe wie die Prostata weniger stark wirken. Radius Health hat RAD-140 entwickelt und 2011 beschrieben. Sein offizieller internationaler Freiname ist Vosilasarm (PubChem).

Die wichtigste Tatsache: RAD-140 wurde beim Menschen noch nie in einer kontrollierten Studie auf Muskeln, Kraft oder Körperzusammensetzung untersucht. Die einzige veröffentlichte Humanstudie war eine kleine Phase-1-Krebsstudie mit 22 postmenopausalen Frauen mit metastasiertem Brustkrebs. Es ist von der FDA (US-Arzneimittelbehörde) für keine Anwendung zugelassen, und die FDA behandelt als SARMs verkaufte Produkte als nicht zugelassene Arzneimittel. Sein Ruf als „Muskelaufbaumittel“ beruht auf Studien an Ratten und Affen, während die Fachliteratur zur Freizeitanwendung beim Menschen überwiegend aus Fallberichten über Leberschäden besteht.

Diese Seite fasst zusammen, was die präklinischen Studien, die Phase-1-Studie, Fallberichte und Behörden berichten. Sie dient nur der Information und ist keine medizinische Beratung.

Eigenschaft	Angabe
Wirkstoffklasse	Nichtsteroidaler selektiver Androgenrezeptor-Modulator (SARM)
Weitere Namen	Testolone; Vosilasarm (INN/USAN); EP0062
Entwickler	Radius Health (2011); wird heute von Ellipses Pharma als EP0062 bei Brustkrebs untersucht
Verabreichungsweg	Oral
Am Menschen untersuchte Dosen	50, 100 und 150 mg einmal täglich in einer Phase-1-Brustkrebsstudie; 100 mg/Tag war die maximal verträgliche Dosis
Halbwertszeit	44,7 h in der Phase-1-Studie (postmenopausale Frauen mit Brustkrebs)
Zentrale Fakten zum Wirkmechanismus	Bindet an den Androgenrezeptor (Ki 7 nM gegenüber 29 nM für Testosteron in vitro); kein Steroid
FDA-Status	Für keine Anwendung zugelassen; die FDA bezeichnet als SARMs vermarktete Produkte als nicht zugelassene neue Arzneimittel
Status als kontrollierte Substanz in den USA	Nicht auf der Liste kontrollierter Substanzen der DEA (US-Drogenbekämpfungsbehörde) aufgeführt (Ausgabe August 2026)
WADA-Status	Jederzeit verboten (S1.2, in der Liste 2026 namentlich genannt)

Was es ist

RAD-140 ist ein kleines synthetisches Molekül mit der Summenformel C₂₀H₁₆ClN₅O₂ und einer Molmasse von 393,8 g/mol (PubChem). Es enthält einen 1,3,4-Oxadiazol-Ring und zwei Benzonitril-Gruppen. Es hat kein Steroidgerüst und ist daher im chemischen Sinn kein anaboles Steroid, obwohl es am selben Rezeptor wirkt.

Wissenschaftler von Radius Health berichteten 2011 über sein Design und seine präklinische Prüfung (Miller et al., ACS Med Chem Lett 2011). Eine frühere Leitsubstanz wurde von Leberenzymen rasch abgebaut, deshalb blockierten die Chemiker die anfällige Position am Molekül. Das Ergebnis war RAD-140. In Labortests

band es an den Androgenrezeptor mit einem Ki (Bindungskonstante; niedriger bedeutet stärkere Bindung) von 7 nM, verglichen mit 29 nM für Testosteron und 10 nM für DHT;
zeigte es nur geringe Bindung an andere Steroidrezeptoren, wobei der Progesteronrezeptor das nächstgelegene Off-Target war (IC50 750 nM gegenüber 0,2 nM für Progesteron selbst);
war es in Lebermikrosomen von Ratte, Affe und Mensch stabil (Halbwertszeit über 2 h in diesem Assay).

Später untersuchte Radius es als Brustkrebsmedikament. In Brustkrebszellen wirkte es als Androgenrezeptor-Agonist und unterdrückte die Östrogenrezeptor-Signalübertragung, einschließlich des Gens ESR1. In von Patientinnen abgeleiteten Xenograft-Modellen (menschliche Tumoren, die in Tieren wachsen) verlangsamte es das Wachstum AR-positiver/ER-positiver Brustkrebsformen (Yu et al., Clin Cancer Res 2017).

Zur „Gewebeselektivität“ und zu anabol:androgenen Verhältnissen. Werbung beschreibt RAD-140 oft als Mittel, das Muskeln aufbaut und dabei kaum androgen wirkt, manchmal mit einem exakten Verhältnis. Die Selektivitätsdaten stammen von Ratten, bei denen RAD-140 das Gewicht des Musculus levator ani schon bei viel niedrigeren Dosen erhöhte, als zur Stimulation der Prostata nötig waren. Wir haben keine Humanstudie gefunden, die die Gewebeselektivität gemessen hat. In der einzigen Humanstudie senkte RAD-140 das SHBG bei 18 von 18 Frauen und erhöhte das PSA (ein prostatatypischer Androgenmarker) bei 16 von 20, was eine deutliche androgene Wirkung beim Menschen zeigt.

Pharmakokinetik

Pharmakokinetische Daten beim Menschen stammen aus der Phase-1-Studie und aus einer Studie zur Dopingkontrolle:

Messgröße	Befund	Quelle
Eliminationshalbwertszeit	44,7 h, was eine einmal tägliche Dosierung stützte	Phase 1, 50–150 mg/Tag bei Frauen mit Brustkrebs (LoRusso et al., 2022)
Zeit bis zum Höchstwert im Urin	2–6 h nach einer Mikrodosis	5 erwachsene männliche Freiwillige pro Studienarm, Dosen von 1–50 µg (Wagener et al., Metabolites 2022)
Akkumulation	Urinspiegel nach der fünften täglichen Dosis von 50 µg 2,4-fach höher als nach der ersten	Dieselbe Studie
Nachweisfenster im Urin	Bis zu 29 Tage nach einer einzelnen Dosis von 50 µg	Dieselbe Studie
Metabolismus	Hydroxylierung, Glucuronidierung, Sulfatierung und Hydrolyse; mehrere Metaboliten erstmals im menschlichen Urin identifiziert	Dieselbe Studie

Bei Tieren lag die orale Bioverfügbarkeit (der Anteil einer Dosis, der ins Blut gelangt) bei Ratten bei 27–63 % und bei Affen bei 65–75 % (Miller et al., 2011).

Die Mikrodosis-Studie verwendete Mengen, die um ein Vieltausendfaches kleiner waren als die Dosen von 50–150 mg in der Krebsstudie. Ihr langes Nachweisfenster erklärt, warum Sporttreibende, die unwissentlich verunreinigte Nahrungsergänzungsmittel einnehmen, noch Wochen später positiv getestet werden können.

Regulatorischer Status

FDA. Kein SARM ist zugelassen. Auf der Verbraucherseite der FDA heißt es, als SARMs verkaufte Produkte seien „nicht von der FDA zugelassen“, und als Risiken werden unter anderem Herzinfarkt oder Schlaganfall, Leberschäden und akutes Leberversagen, Unfruchtbarkeit und Hodenschrumpfung genannt (FDA, 2025).
Warning Letters (Warnschreiben). Im Dezember 2025 verschickte die FDA Warning Letters an Online-Händler, darunter eines, in dem „RAD-140“ (verkauft als Testolone) genannt wird. Darin heißt es, dass als SARMs vermarktete Produkte nicht zugelassene neue Arzneimittel sind und dass eine Kennzeichnung „nur für Forschungszwecke“ daran nichts ändert (FDA Warning Letter, 2025).
DEA. RAD-140 steht nicht auf der alphabetischen Liste kontrollierter Substanzen der DEA (DEA, August 2026). Das bedeutet, dass es keine betäubungsmittelrechtlich gelistete Substanz wie Testosteron ist; legal wird der Verkauf dadurch nicht.
WADA. Die Verbotsliste 2026 der Welt-Anti-Doping-Agentur (WADA) führt RAD140 unter S1.2 „Andere anabole Wirkstoffe“ auf, jederzeit verboten, im und außerhalb des Wettkampfs (WADA-Liste 2026).

Was die Forschung zeigt

Muskeln und Knochen: nur Tierdaten

Alle Muskel- und Knochendaten zu RAD-140 stammen aus Tierversuchen. Sie sollten nicht als Beleg für Wirkungen beim Menschen gelesen werden.

Studie	Modell	Wichtigste Ergebnisse
Miller et al., 2011	Junge kastrierte und intakte Ratten, 11 Tage	Gewicht des Musculus levator ani stieg ab 0,03 mg/kg (kastriert) und 0,1 mg/kg (intakt); Stimulation der Prostata über die intakte Kontrollgruppe hinaus erst bei 30 mg/kg
Miller et al., 2011	Junge männliche Javaneraffen, 28 Tage, 3 pro Dosis	Körpergewicht stieg bei 0,1 mg/kg um mehr als 10 %; Veränderungen der Magermasse in der DEXA waren statistisch nicht signifikant; LDL, HDL und Triglyceride sanken
Brown et al., 2023	Junge und erwachsene weibliche Mäuse, 5 mg/kg über 10 Wochen	Kein Kraftzuwachs; höhere Gebrechlichkeits-Scores und höheres Sterberisiko als bei den Kontrolltieren (p ≤ 0,042)
Heinze et al., 2025	Alte männliche und weibliche Mäuse, 5 mg/kg/Tag über 6 Wochen	Keine Veränderung der Gebrechlichkeit; Männchen behielten mehr Magermasse und Knochendichte; kein Nutzen bei Weibchen; Griffkraft bei beiden Geschlechtern unverändert

Selbst bei Tieren sind die Ergebnisse uneinheitlich. Die frühen Ratten- und Affendaten des Entwicklers waren positiv. Unabhängige Mausstudien fanden keinen Kraftvorteil und bei jungen und erwachsenen weiblichen Mäusen Hinweise auf Schäden.

Brustkrebs: die einzige Humanstudie

Die erste Phase-1-Studie am Menschen schloss 22 stark vorbehandelte postmenopausale Frauen mit ER-positivem/HER2-negativem metastasiertem Brustkrebs ein (LoRusso et al., Clin Breast Cancer 2022). Sie folgte einem „3 + 3“-Dosiseskalationsdesign ohne Kontrollgruppe.

Dosis (einmal täglich)	Patientinnen
50 mg	6
100 mg (maximal verträgliche Dosis)	13
150 mg	3

Endpunkt	Ergebnis
Partielles Tumoransprechen	1 Patientin (bei 100 mg/Tag)
Klinische Nutzenrate nach 24 Wochen	18,2 %
Medianes progressionsfreies Überleben	2,3 Monate
SHBG gesunken	18 von 18 Patientinnen
PSA gestiegen	16 von 20 Patientinnen

Die Studie ist auf ClinicalTrials.gov als abgeschlossen geführt (NCT03088527). Eine Phase-1/2-Studie mit demselben Molekül unter dem Code EP0062, allein und in Kombinationstherapie bei AR-positivem/ER-positivem/HER2-negativem fortgeschrittenem Brustkrebs, begann 2023 und ist als rekrutierend geführt (NCT05573126).

Nebenwirkungen und Risiken

Leberschäden

Leberprobleme sind das am besten dokumentierte Risiko, sowohl in der Studie als auch bei Freizeitanwendenden.

In der Phase-1-Studie (LoRusso et al., 2022):

Unerwünschtes Ereignis	Anteil der Patientinnen
Erhöhte AST (ein Leberenzym)	59,1 %
Erhöhte ALT (ein Leberenzym)	45,5 %
Erhöhtes Gesamtbilirubin	27,3 %
AST/ALT-Erhöhung Grad 3/4	22,7 %
Hypophosphatämie Grad 3/4 (niedriger Phosphatspiegel im Blut)	22,7 %
Erbrechen, Dehydrierung, Appetitminderung, Gewichtsverlust	jeweils 27,3 %
Jegliches behandlungsbedingtes unerwünschtes Ereignis	77,3 % (31,8 % Grad 3; keines Grad 4)

Es handelte sich um Frauen mit fortgeschrittenem Krebs, viele davon vorbehandelt, sodass sich nicht jedes Ereignis RAD-140 zuschreiben lässt. Dennoch waren Anstiege der Leberenzyme die häufigsten unerwünschten Ereignisse.

Fallberichte beschreiben ein einheitliches Muster bei jungen Männern und Männern mittleren Alters, die RAD-140 online gekauft hatten: Gelbsucht, Juckreiz und cholestatische Leberschädigung (gestörter Gallenfluss), die sich nach dem Absetzen des Produkts meist besserte:

Ein 52-jähriger Mann hatte eine durch Biopsie bestätigte arzneimittelinduzierte Leberschädigung nach Produkten mit RAD-140, eines davon zusätzlich mit LGD-4033; die Enzyme normalisierten sich etwa 3 Monate nach dem Absetzen (Barbara et al., ACG Case Rep J 2020).
Ein 24-jähriger Mann entwickelte nach 5 Wochen RAD-140 eine Gelbsucht mit einem Bilirubin-Höchstwert von 38,5 mg/dL; sie klang nach dem Absetzen ab (Leung et al., Ochsner J 2022).
Ein 43-jähriger Mann musste mit einem Bilirubin von 708 µmol/L stationär aufgenommen werden, bei einem gemischt cholestatisch-hepatitischen Muster (Perananthan and George, Aust Prescr 2024).
Ein junger Mann, der ein Produkt mit RAD-140 und Andarin (S4) eingenommen hatte, entwickelte eine schwere cholestatische Schädigung, die sich trotz Absetzens und Kortikosteroiden verschlechterte und Plasmapherese sowie Intensivbehandlung erforderte (Dao et al., Proc Bayl Univ Med Cent 2026).

Ein systematischer Review zur Sicherheit von SARMs bei im Allgemeinen gesunden Erwachsenen zählte über alle SARMs hinweg 15 Fallberichte über arzneimittelinduzierte Leberschädigung sowie eine mittlere Rate erhöhter ALT von 7,1 % in klinischen SARM-Studien (Vignali et al., J Xenobiot 2023). Fallberichte können weder eine Ursache beweisen noch zeigen, wie häufig Schädigungen sind. Viele Anwendende nahmen ungeprüfte Produkte oder mehr als eine Substanz ein.

In der Affenstudie von 2011 hatte kein Tier über 28 Tage Leberenzymwerte von mehr als dem Doppelten seines Ausgangswerts (Miller et al., 2011). Die oben genannten Humandaten zeigen, dass sich dies nicht auf den Menschen übertragen ließ.

Herz

Einzelne Fallberichte haben RAD-140 mit Entzündungen des Herzens in Verbindung gebracht:

Ein 32-jähriger Mann mit Typ-1-Diabetes entwickelte nach der Anwendung von online gekauftem RAD-140 eine mutmaßliche akute Myokarditis (Entzündung des Herzmuskels) mit einem Troponin I von 77,1 ng/mL (Padappayil et al., Cureus 2022).
Ein 16-jähriger Junge entwickelte nach seiner ersten Dosis eines als RAD-140 verkauften Produkts eine Myoperikarditis (Schwartzman et al., JACC Case Rep 2024).

Diese Einzelfälle belegen keinen ursächlichen Zusammenhang. Die FDA nennt ein erhöhtes Risiko für Herzinfarkt und Schlaganfall unter den möglichen Schäden von SARMs als Gruppe (FDA, 2025).

Hormone, Blutfette und Fruchtbarkeit

Keine veröffentlichte Studie hat gemessen, wie sich RAD-140 bei Männern auf Testosteron, LH, FSH oder die Spermienzahl auswirkt. Die Behauptung, es unterdrücke das körpereigene Testosteron „nicht“, ist daher ungeprüft, nicht bewiesen. Bekannt ist:

in der Phase-1-Studie sank das SHBG bei jeder gemessenen Frau, und das PSA stieg bei den meisten (LoRusso et al., 2022);
bei Affen sanken LDL, HDL-Cholesterin („gutes“ Cholesterin) und Triglyceride (Miller et al., 2011);
die FDA nennt Unfruchtbarkeit und Hodenschrumpfung unter den möglichen Schäden von SARMs.

Wer es nicht anwenden sollte

RAD-140 ist ein nicht zugelassenes Prüfpräparat ohne etablierte sichere Dosis für irgendeine Anwendung. Am Menschen wurde es bisher nur bei Krebspatientinnen unter Studienüberwachung getestet. Sporttreibende, die Anti-Doping-Regeln unterliegen, riskieren zudem einen Verstoß, auch durch verunreinigte Nahrungsergänzungsmittel, weil RAD-140 wochenlang im Urin nachweisbar sein kann.

Qualität und Verunreinigungen

Online als „RAD-140“ verkaufte Produkte werden nicht nach den Herstellungsstandards für Arzneimittel produziert. Für eine Analyse in JAMA wurden 44 als SARMs vermarktete Produkte bei Internethändlern gekauft (Van Wagoner et al., JAMA 2017):

Befund	Produkte
Enthielt mindestens ein SARM	23 von 44 (52 %)
Enthielt ein anderes nicht zugelassenes Arzneimittel (z. B. Ibutamoren, GW501516, SR9009)	17 (39 %)
Kein Wirkstoff nachgewiesen	4 (9 %)
Enthielt nicht deklarierte Substanzen	11 (25 %)
Menge entsprach der Deklaration	18 (41 %)

Mehrere der oben genannten Fälle von Leberschädigung betrafen Produkte, die mehr als eine Substanz enthielten. Verwandte Seiten: Ostarin, Ligandrol, Andarin, RAD-150.

Das Wichtigste in Kürze

Keine Muskeldaten beim Menschen. RAD-140 wurde nie in einer kontrollierten Humanstudie auf Muskeln, Kraft oder Körperzusammensetzung getestet; diese Behauptungen beruhen auf Studien an Ratten und Affen.
Eine kleine Humanstudie, bei Krebs. Eine Phase-1-Studie mit 22 Frauen mit metastasiertem Brustkrebs ergab eine Halbwertszeit von etwa 45 Stunden und eine maximal verträgliche Dosis von 100 mg/Tag.
Leberschäden sind das wichtigste dokumentierte Risiko. Anstiege der Leberenzyme waren in der Studie das häufigste unerwünschte Ereignis, und mehrere Fallberichte beschreiben eine cholestatische Gelbsucht bei Freizeitanwendenden, teils schwer.
„Selektiv“ heißt nicht „nicht androgen“. Beim Menschen senkte RAD-140 das SHBG und erhöhte das PSA; die Wirkungen auf Testosteron und Fruchtbarkeit bei Männern wurden nicht untersucht.
Nicht zugelassen und im Sport verboten. Die FDA behandelt als SARMs verkaufte Produkte als nicht zugelassene Arzneimittel, und die WADA verbietet RAD140 jederzeit; der Nachweis im Urin kann wochenlang möglich sein.
Produktinhalte sind unzuverlässig. SARM-Produkte aus dem Internet enthalten oft andere Arzneimittel, eine falsche Menge oder gar keinen Wirkstoff.

Quellen

Miller CP, Shomali M, Lyttle CR, et al. Design, synthesis, and preclinical characterization of the selective androgen receptor modulator (SARM) RAD140. ACS Med Chem Lett. 2011;2(2):124–129. PubMed.
Yu Z, He S, Wang D, et al. Selective androgen receptor modulator RAD140 inhibits the growth of androgen/estrogen receptor-positive breast cancer models with a distinct mechanism of action. Clin Cancer Res. 2017;23(24):7608–7620. PubMed.
LoRusso P, Hamilton E, Ma C, et al. A first-in-human phase 1 study of a novel selective androgen receptor modulator (SARM), RAD140, in ER+/HER2- metastatic breast cancer. Clin Breast Cancer. 2022;22(1):67–77. PubMed.
National Library of Medicine. Phase 1, first-in-human study of RAD140 in postmenopausal women with breast cancer (NCT03088527). ClinicalTrials.gov.
National Library of Medicine. Phase 1/2 study to evaluate EP0062 as monotherapy and in combination in patients with advanced or metastatic AR+/HER-2-/ER+ breast cancer (NCT05573126). ClinicalTrials.gov.
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Wagener F, Euler L, Görgens C, et al. Human in vivo metabolism and elimination behavior of micro-dosed selective androgen receptor modulator RAD140 for doping control purposes. Metabolites. 2022;12(7):666. PubMed.
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Barbara M, Dhingra S, Mindikoglu AL. Drug-induced liver injury associated with Alpha Bolic (RAD-140) and Alpha Elite (RAD-140 and LGD-4033). ACG Case Rep J. 2020;7(6):e00409. PubMed.
Leung K, Yaramada P, Goyal P, et al. RAD-140 drug-induced liver injury. Ochsner J. 2022;22(4):361–365. PubMed.
Perananthan V, George J. Severe liver injury following use of RAD-140, a selective androgen receptor modulator, for body building. Aust Prescr. 2024;47(1):26–28. PubMed.
Dao D, King B, Dao H, Bahirwani R. Unregulated gains: a case of RAD-140-induced liver injury. Proc (Bayl Univ Med Cent). Online veröffentlicht am 8. Juli 2026:1–3. PubMed.
Vignali JD, Pak KC, Beverley HR, et al. Systematic review of safety of selective androgen receptor modulators in healthy adults: implications for recreational users. J Xenobiot. 2023;13(2):218–236. PubMed.
Padappayil RP, Chandini Arjun A, Vivar Acosta J, et al. Acute myocarditis from the use of selective androgen receptor modulator (SARM) RAD-140 (Testolone). Cureus. 2022;14(1):e21663. PubMed.
Schwartzman KH, Kohli U, Chaudhuri NR, Hoda M. Myopericarditis following use of selective androgen receptor modifier “RAD-140”. JACC Case Rep. 2024;29(15):102423. PubMed.
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World Anti-Doping Agency. The 2026 Prohibited List: International Standard. Gültig ab 1. Januar 2026. WADA.

RAD-140 (Testolone)