El RAD-140, que se vende por internet como «Testolone», es un fármaco oral experimental de la clase de los moduladores selectivos del receptor de andrógenos (SARM). Los SARM son moléculas no esteroideas diseñadas para activar el receptor de andrógenos en el músculo y el hueso con menos efecto sobre tejidos como la próstata. Radius Health desarrolló el RAD-140 y lo describió en 2011. Su denominación común oficial es vosilasarm (PubChem).
El dato más importante: el RAD-140 nunca se ha probado en un ensayo controlado sobre músculo, fuerza o composición corporal en personas. El único ensayo en humanos publicado fue un pequeño estudio oncológico de fase 1 en 22 mujeres posmenopáusicas con cáncer de mama metastásico. No está aprobado por la FDA (agencia estadounidense del medicamento) para ningún uso, y la FDA trata los productos vendidos como SARM como medicamentos no aprobados. Su fama de «constructor de músculo» se basa en estudios en ratas y monos, mientras que la literatura en humanos sobre el uso recreativo consiste sobre todo en informes de casos de daño hepático.
Esta página resume lo que informan los estudios preclínicos, el ensayo de fase 1, los informes de casos y las autoridades reguladoras. Es solo para fines educativos y no constituye consejo médico.
| Propiedad | Detalle |
|---|---|
| Clase de fármaco | Modulador selectivo del receptor de andrógenos (SARM) no esteroideo |
| Otros nombres | Testolone; vosilasarm (DCI/USAN); EP0062 |
| Desarrollador | Radius Health (2011); actualmente Ellipses Pharma lo estudia en cáncer de mama como EP0062 |
| Vía | Oral |
| Dosis estudiadas en personas | 50, 100 y 150 mg una vez al día en un ensayo de fase 1 en cáncer de mama; 100 mg/día fue la dosis máxima tolerada |
| Vida media | 44,7 h en el ensayo de fase 1 (mujeres posmenopáusicas con cáncer de mama) |
| Dato clave del mecanismo | Se une al receptor de andrógenos (Ki de 7 nM frente a 29 nM de la testosterona in vitro); no es un esteroide |
| Situación ante la FDA | No aprobado para ningún uso; la FDA califica los productos comercializados como SARM de nuevos medicamentos no aprobados |
| Situación como sustancia controlada en EE. UU. | No figura en la lista de sustancias controladas de la DEA (agencia antidrogas de EE. UU.) (edición de agosto de 2026) |
| Situación ante la AMA/WADA | Prohibido en todo momento (S1.2, mencionado por su nombre en la lista de 2026) |
Qué es
El RAD-140 es una molécula sintética pequeña, de fórmula C₂₀H₁₆ClN₅O₂ y peso molecular de 393,8 g/mol (PubChem). Contiene un anillo de 1,3,4-oxadiazol y dos grupos benzonitrilo. No tiene esqueleto esteroideo, por lo que no es un esteroide anabólico en sentido químico, aunque actúa sobre el mismo receptor.
Científicos de Radius Health publicaron su diseño y sus pruebas preclínicas en 2011 (Miller et al., ACS Med Chem Lett 2011). Un compuesto líder anterior era degradado rápidamente por las enzimas hepáticas, así que los químicos bloquearon la posición vulnerable de la molécula. El resultado fue el RAD-140. En pruebas de laboratorio:
- se unió al receptor de andrógenos con una Ki (constante de unión; cuanto más baja, más fuerte la unión) de 7 nM, frente a 29 nM de la testosterona y 10 nM de la DHT;
- mostró poca unión a otros receptores esteroideos; el receptor de progesterona fue la diana secundaria más cercana (IC50 de 750 nM, frente a 0,2 nM de la propia progesterona);
- fue estable en microsomas hepáticos de rata, mono y humano (vida media de más de 2 h en ese ensayo).
Más adelante, Radius lo estudió como fármaco contra el cáncer de mama. En células de cáncer de mama actuó como agonista del receptor de andrógenos y suprimió la señalización del receptor de estrógenos, incluido el gen ESR1. En modelos de xenoinjerto derivados de pacientes (tumores humanos cultivados en animales) frenó el crecimiento de cánceres de mama RA positivos/RE positivos (Yu et al., Clin Cancer Res 2017).
Sobre la «selectividad tisular» y las proporciones anabólico:androgénico. La publicidad suele describir el RAD-140 como un producto que desarrolla músculo con poco efecto androgénico, a veces con una proporción precisa. Los datos de selectividad proceden de ratas, en las que el RAD-140 aumentó el peso del músculo elevador del ano con dosis mucho más bajas que las necesarias para estimular la próstata. No encontramos ningún estudio en humanos que midiera la selectividad tisular. En el único ensayo en humanos, el RAD-140 redujo la SHBG en 18 de 18 mujeres y elevó el PSA (un marcador androgénico de tipo prostático) en 16 de 20, lo que demuestra una clara actividad androgénica en personas.
Farmacocinética
Los datos farmacocinéticos en humanos proceden del ensayo de fase 1 y de un estudio de control antidopaje:
| Medida | Hallazgo | Fuente |
|---|---|---|
| Vida media de eliminación | 44,7 h, lo que respaldó la administración una vez al día | Fase 1, 50–150 mg/día en mujeres con cáncer de mama (LoRusso et al., 2022) |
| Tiempo hasta el pico en orina | 2–6 h tras una microdosis | 5 voluntarios varones adultos por grupo, dosis de 1–50 µg (Wagener et al., Metabolites 2022) |
| Acumulación | Niveles en orina 2,4 veces más altos tras la quinta dosis diaria de 50 µg que tras la primera | Mismo estudio |
| Ventana de detección en orina | Hasta 29 días después de una única dosis de 50 µg | Mismo estudio |
| Metabolismo | Hidroxilación, glucuronidación, sulfatación e hidrólisis; varios metabolitos identificados por primera vez en orina humana | Mismo estudio |
En animales, la biodisponibilidad oral (la proporción de una dosis que llega a la sangre) fue del 27–63 % en ratas y del 65–75 % en monos (Miller et al., 2011).
El estudio de microdosis usó cantidades miles de veces menores que las dosis de 50–150 mg del ensayo oncológico. Su larga ventana de detección explica por qué los deportistas que toman sin saberlo suplementos contaminados pueden dar positivo semanas después.
Situación regulatoria
- FDA. Ningún SARM está aprobado. La página de la FDA para consumidores afirma que los productos vendidos como SARM «no han sido aprobados por la FDA» y enumera riesgos como infarto o accidente cerebrovascular, daño hepático e insuficiencia hepática aguda, infertilidad y atrofia testicular (FDA, 2025).
- Cartas de advertencia (warning letters). En diciembre de 2025 la FDA envió cartas de advertencia a vendedores en línea, entre ellas una que mencionaba «RAD-140» (vendido como Testolone). La carta afirma que los productos comercializados como SARM son nuevos medicamentos no aprobados y que el etiquetado «solo para uso en investigación» no cambia esto (carta de advertencia de la FDA, 2025).
- DEA. El RAD-140 no figura en la lista alfabética de sustancias controladas de la DEA (DEA, agosto de 2026). Esto significa que no es una sustancia sometida a fiscalización como la testosterona; no convierte en legal su venta.
- AMA/WADA. La Lista de Prohibiciones 2026 de la Agencia Mundial Antidopaje (AMA/WADA) incluye el RAD140 en S1.2 «Otros agentes anabolizantes», prohibido en todo momento, en competición y fuera de competición (Lista 2026 de la WADA).
Qué muestra la investigación
Músculo y hueso: solo datos en animales
Todos los datos sobre músculo y hueso del RAD-140 proceden de animales. No deben interpretarse como prueba de efectos en personas.
| Estudio | Modelo | Hallazgos principales |
|---|---|---|
| Miller et al., 2011 | Ratas jóvenes castradas e intactas, 11 días | El peso del músculo elevador del ano aumentó a partir de 0,03 mg/kg (castradas) y 0,1 mg/kg (intactas); estimulación de la próstata por encima del control intacto solo con 30 mg/kg |
| Miller et al., 2011 | Macacos cangrejeros machos jóvenes, 28 días, 3 por dosis | El peso corporal aumentó más del 10 % con 0,1 mg/kg; los cambios de masa magra en la DEXA no fueron estadísticamente significativos; el LDL, el HDL y los triglicéridos bajaron |
| Brown et al., 2023 | Ratones hembra jóvenes y adultos, 5 mg/kg durante 10 semanas | Sin aumento de fuerza; puntuaciones de fragilidad y riesgo de mortalidad más altos que en los controles (p ≤ 0,042) |
| Heinze et al., 2025 | Ratones viejos machos y hembra, 5 mg/kg/día durante 6 semanas | Sin cambios en la fragilidad; los machos conservaron más masa magra y densidad ósea; ningún beneficio en las hembras; fuerza de prensión sin cambios en ambos sexos |
Los resultados son dispares incluso en animales. Los primeros datos en ratas y monos del desarrollador fueron positivos. Los estudios independientes en ratones no encontraron beneficio en la fuerza y, en ratones hembra jóvenes y adultos, sí indicios de daño.
Cáncer de mama: el único ensayo en humanos
El primer ensayo de fase 1 en humanos incluyó a 22 mujeres posmenopáusicas, muy pretratadas, con cáncer de mama metastásico RE positivo/HER2 negativo (LoRusso et al., Clin Breast Cancer 2022). Usó un diseño de escalada de dosis «3 + 3», sin grupo control.
| Dosis (una vez al día) | Pacientes |
|---|---|
| 50 mg | 6 |
| 100 mg (dosis máxima tolerada) | 13 |
| 150 mg | 3 |
| Resultado | Dato |
|---|---|
| Respuesta tumoral parcial | 1 paciente (con 100 mg/día) |
| Tasa de beneficio clínico a las 24 semanas | 18,2 % |
| Mediana de supervivencia libre de progresión | 2,3 meses |
| Disminución de la SHBG | 18 de 18 pacientes |
| Aumento del PSA | 16 de 20 pacientes |
El ensayo figura como completado en ClinicalTrials.gov (NCT03088527). Un estudio de fase 1/2 con la misma molécula, bajo el código EP0062, en monoterapia y en tratamiento combinado para el cáncer de mama avanzado RA positivo/RE positivo/HER2 negativo, comenzó en 2023 y figura en fase de reclutamiento (NCT05573126).
Efectos secundarios y riesgos
Daño hepático
Los problemas hepáticos son el riesgo mejor documentado, tanto en el ensayo como en usuarios recreativos.
En el ensayo de fase 1 (LoRusso et al., 2022):
| Evento adverso | Proporción de pacientes |
|---|---|
| AST elevada (una enzima hepática) | 59,1 % |
| ALT elevada (una enzima hepática) | 45,5 % |
| Bilirrubina total elevada | 27,3 % |
| Elevación de AST/ALT de grado 3/4 | 22,7 % |
| Hipofosfatemia de grado 3/4 (fosfato bajo en sangre) | 22,7 % |
| Vómitos, deshidratación, disminución del apetito, pérdida de peso | 27,3 % cada uno |
| Cualquier evento adverso relacionado con el tratamiento | 77,3 % (31,8 % de grado 3; ninguno de grado 4) |
Se trataba de mujeres con cáncer avanzado, muchas con tratamientos previos, por lo que no todos los eventos pueden atribuirse al RAD-140. Aun así, las elevaciones de enzimas hepáticas fueron los eventos adversos más frecuentes.
Los informes de casos describen un patrón constante en hombres jóvenes y de mediana edad que compraron RAD-140 por internet: ictericia, picor y daño hepático colestásico (alteración del flujo biliar), que por lo general mejoraba tras suspender el producto:
- Un hombre de 52 años sufrió un daño hepático inducido por fármacos confirmado por biopsia tras usar productos con RAD-140, uno de ellos también con LGD-4033; las enzimas se normalizaron unos 3 meses después de suspenderlos (Barbara et al., ACG Case Rep J 2020).
- Un hombre de 24 años presentó ictericia tras 5 semanas de RAD-140, con un pico de bilirrubina de 38,5 mg/dL; se resolvió tras la suspensión (Leung et al., Ochsner J 2022).
- Un hombre de 43 años requirió ingreso hospitalario con una bilirrubina de 708 µmol/L y un patrón mixto colestásico y hepatítico (Perananthan and George, Aust Prescr 2024).
- Un hombre joven que tomó un producto con RAD-140 y andarina (S4) desarrolló un daño colestásico grave que empeoró a pesar de la suspensión y de los corticosteroides, y requirió plasmaféresis y cuidados intensivos (Dao et al., Proc Bayl Univ Med Cent 2026).
Una revisión sistemática de la seguridad de los SARM en adultos generalmente sanos contabilizó 15 informes de casos de daño hepático inducido por fármacos entre todos los SARM y una tasa media del 7,1 % de ALT elevada en los ensayos clínicos con SARM (Vignali et al., J Xenobiot 2023). Los informes de casos no pueden demostrar causalidad ni mostrar con qué frecuencia se produce el daño. Muchos usuarios tomaron productos no verificados o más de un compuesto.
En el estudio en monos de 2011, ningún animal tuvo enzimas hepáticas superiores al doble de su valor basal durante 28 días (Miller et al., 2011). Los datos en humanos expuestos arriba muestran que esto no se trasladó a las personas.
Corazón
Algunos informes de casos aislados han relacionado el RAD-140 con inflamación del corazón:
- Un hombre de 32 años con diabetes tipo 1 desarrolló una presunta miocarditis aguda (inflamación del músculo cardíaco) con una troponina I de 77,1 ng/mL tras usar RAD-140 comprado por internet (Padappayil et al., Cureus 2022).
- Un chico de 16 años desarrolló miopericarditis tras su primera dosis de un producto vendido como RAD-140 (Schwartzman et al., JACC Case Rep 2024).
Estos casos aislados no establecen causalidad. La FDA incluye un mayor riesgo de infarto y accidente cerebrovascular entre los posibles daños de los SARM como grupo (FDA, 2025).
Hormonas, lípidos y fertilidad
Ningún estudio publicado ha medido qué efecto tiene el RAD-140 sobre la testosterona, la LH, la FSH o el recuento de espermatozoides en hombres. Por tanto, la afirmación de que «no suprime» la testosterona natural no se ha puesto a prueba; no está demostrada. Lo que se sabe:
- en el ensayo de fase 1, la SHBG bajó en todas las mujeres en las que se midió y el PSA subió en la mayoría (LoRusso et al., 2022);
- en monos, bajaron el LDL, el colesterol HDL (el «bueno») y los triglicéridos (Miller et al., 2011);
- la FDA incluye la infertilidad y la atrofia testicular entre los posibles daños de los SARM.
Quién no debe usarlo
El RAD-140 es un fármaco en investigación no aprobado, sin una dosis segura establecida para ningún uso. Sus únicas pruebas en humanos se han hecho en pacientes con cáncer bajo la supervisión de un ensayo. Los deportistas sujetos a normas antidopaje también se arriesgan a una infracción, incluso por suplementos contaminados, porque el RAD-140 puede detectarse en la orina durante semanas.
Calidad y contaminación
Los productos vendidos por internet como «RAD-140» no se fabrican conforme a las normas de fabricación de medicamentos. Un análisis publicado en JAMA compró 44 productos comercializados como SARM a vendedores de internet (Van Wagoner et al., JAMA 2017):
| Hallazgo | Productos |
|---|---|
| Contenía al menos un SARM | 23 de 44 (52 %) |
| Contenía otro fármaco no aprobado (p. ej., ibutamoren, GW501516, SR9009) | 17 (39 %) |
| No se detectó ningún compuesto activo | 4 (9 %) |
| Contenía sustancias que no figuraban en la etiqueta | 11 (25 %) |
| La cantidad coincidía con la etiqueta | 18 (41 %) |
Varios de los casos de daño hepático anteriores implicaron productos que contenían más de un compuesto. Páginas relacionadas: ostarina, ligandrol, andarina, RAD-150.
Puntos clave
- No hay datos musculares en humanos. El RAD-140 nunca se ha probado sobre músculo, fuerza o composición corporal en un ensayo controlado en humanos; esas afirmaciones se basan en estudios en ratas y monos.
- Un pequeño ensayo en humanos, en cáncer. Un ensayo de fase 1 en 22 mujeres con cáncer de mama metastásico halló una vida media de unas 45 horas y una dosis máxima tolerada de 100 mg/día.
- El daño hepático es el principal riesgo documentado. Las elevaciones de enzimas hepáticas fueron el evento adverso más frecuente en el ensayo, y varios informes de casos describen ictericia colestásica en usuarios recreativos, algunos graves.
- «Selectivo» no significa «no androgénico». En personas, el RAD-140 redujo la SHBG y elevó el PSA; sus efectos sobre la testosterona y la fertilidad masculinas no se han estudiado.
- No aprobado y prohibido en el deporte. La FDA trata los productos vendidos como SARM como medicamentos no aprobados, y la AMA/WADA prohíbe el RAD140 en todo momento; la detección en orina puede durar semanas.
- El contenido de los productos no es fiable. Los productos SARM de internet a menudo contienen otros fármacos, una cantidad incorrecta o nada en absoluto.
Fuentes
- Miller CP, Shomali M, Lyttle CR, et al. Design, synthesis, and preclinical characterization of the selective androgen receptor modulator (SARM) RAD140. ACS Med Chem Lett. 2011;2(2):124–129. PubMed.
- Yu Z, He S, Wang D, et al. Selective androgen receptor modulator RAD140 inhibits the growth of androgen/estrogen receptor-positive breast cancer models with a distinct mechanism of action. Clin Cancer Res. 2017;23(24):7608–7620. PubMed.
- LoRusso P, Hamilton E, Ma C, et al. A first-in-human phase 1 study of a novel selective androgen receptor modulator (SARM), RAD140, in ER+/HER2- metastatic breast cancer. Clin Breast Cancer. 2022;22(1):67–77. PubMed.
- National Library of Medicine. Phase 1, first-in-human study of RAD140 in postmenopausal women with breast cancer (NCT03088527). ClinicalTrials.gov.
- National Library of Medicine. Phase 1/2 study to evaluate EP0062 as monotherapy and in combination in patients with advanced or metastatic AR+/HER-2-/ER+ breast cancer (NCT05573126). ClinicalTrials.gov.
- National Center for Biotechnology Information. PubChem compound summary for CID 44200882, RAD140 (vosilasarm). PubChem.
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- Barbara M, Dhingra S, Mindikoglu AL. Drug-induced liver injury associated with Alpha Bolic (RAD-140) and Alpha Elite (RAD-140 and LGD-4033). ACG Case Rep J. 2020;7(6):e00409. PubMed.
- Leung K, Yaramada P, Goyal P, et al. RAD-140 drug-induced liver injury. Ochsner J. 2022;22(4):361–365. PubMed.
- Perananthan V, George J. Severe liver injury following use of RAD-140, a selective androgen receptor modulator, for body building. Aust Prescr. 2024;47(1):26–28. PubMed.
- Dao D, King B, Dao H, Bahirwani R. Unregulated gains: a case of RAD-140-induced liver injury. Proc (Bayl Univ Med Cent). Publicado en línea el 8 de julio de 2026:1–3. PubMed.
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- Padappayil RP, Chandini Arjun A, Vivar Acosta J, et al. Acute myocarditis from the use of selective androgen receptor modulator (SARM) RAD-140 (Testolone). Cureus. 2022;14(1):e21663. PubMed.
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- Drug Enforcement Administration, Diversion Control Division. Controlled substances, alphabetical order. 27 de agosto de 2026. DEA.
- World Anti-Doping Agency. The 2026 Prohibited List: International Standard. En vigor desde el 1 de enero de 2026. WADA.