SARM

RAD-150 (TLB-150)

Il RAD-150, venduto anche come TLB-150, è l’estere benzoato del SARM sperimentale RAD-140 (Testolone). I SARM (modulatori selettivi del recettore degli androgeni) sono molecole non steroidee che attivano il recettore degli androgeni, lo stesso recettore su cui agisce il testosterone. Il RAD-150 è il RAD-140 a cui è stato legato un gruppo di acido benzoico mediante un legame estereo. La struttura compare in un brevetto sui SARM di Radius Health, dove figura tra numerosi composti elencati.

Il dato più importante: nessuno studio pubblicato ha testato il RAD-150 nelle persone o negli animali. Non abbiamo trovato alcun articolo sottoposto a revisione paritaria su di esso in PubMed. L’unico dato misurato è un singolo valore di legame in vitro (in provetta) riportato nel brevetto. In quel test il RAD-150 si è legato al recettore degli androgeni in modo circa 65 volte più debole rispetto al RAD-140. Non esistono dati pubblicati sulla sua emivita, sui suoi effetti sul muscolo o sulla sua sicurezza. Non è approvato per alcun utilizzo.

Questa pagina riassume quanto riportato nelle banche dati chimiche, nella documentazione brevettuale e dalle autorità regolatorie, oltre a ciò che si sa sul composto capostipite. Ha scopo puramente informativo e non costituisce un parere medico.

Proprietà Dettaglio
Classe farmacologica SARM non steroideo sperimentale; estere benzoato del RAD-140
Altri nomi TLB-150; TLB 150 benzoato; RAD150; CAS 1208070-53-4
Formula e peso C₂₇H₂₀ClN₅O₃, 497,9 g/mol (RAD-140: 393,8 g/mol)
Origine Elencato nel brevetto statunitense US Patent 8,629,167 (Radius Health; priorità 2008, concesso nel 2014)
Dosi studiate nell’uomo Nessuna
Emivita Sconosciuta; non è stato pubblicato alcuno studio farmacocinetico
Legame al recettore degli androgeni IC50 130 nM vs 2 nM per il RAD-140 nello stesso test del brevetto (recettore di ratto, in vitro)
Stato FDA Non approvato per alcun impiego; la FDA (l’agenzia statunitense per i farmaci) definisce i prodotti commercializzati come SARM farmaci non approvati
Stato sulle sostanze controllate negli USA Non inserito nell’elenco delle sostanze controllate della DEA (l’agenzia antidroga statunitense, edizione agosto 2026)
Stato WADA Proibito in ogni momento come SARM nella sezione S1.2 (coperto come classe; non nominato esplicitamente)

Che cos’è

PubChem elenca il RAD-150 con i sinonimi «RAD150», «TLB 150 Benzoate» e con il numero CAS 1208070-53-4 (PubChem CID 68547459). Il suo nome chimico è [(1R,2S)-1-(3-chloro-4-cyano-2-methylanilino)-1-[5-(4-cyanophenyl)-1,3,4-oxadiazol-2-yl]propan-2-yl] benzoate.

Il confronto tra le due strutture su PubChem mostra esattamente in che cosa differisce dal RAD-140 (PubChem CID 44200882):

Caratteristica RAD-140 RAD-150
Formula C₂₀H₁₆ClN₅O₂ C₂₇H₂₀ClN₅O₃
Peso molecolare 393,8 g/mol 497,9 g/mol
Catena laterale Gruppo ossidrilico libero (-OH) sulla catena laterale propilica Stessa posizione chiusa da un estere benzoato
Struttura centrale e stereochimica (1R,2S); anello ossadiazolico con due gruppi benzonitrilici Identica
Lipofilia calcolata (XLogP3) 3,1 5,4

Tutto il resto nella molecola è uguale. Come il RAD-140, non possiede uno scheletro steroideo. Il valore più elevato di XLogP3 calcolato è una stima, non una misurazione: significa che si prevede che l’estere sia molto più liposolubile.

In peso, il RAD-140 costituisce circa il 79% dell’estere (393,8 ÷ 497,9). È lo stesso calcolo utilizzato per gli esteri del testosterone. Avrebbe rilevanza solo se l’organismo scindesse completamente l’estere riconvertendolo in RAD-140, e nessuno studio ha dimostrato che ciò avvenga.

Da dove proviene

Il composto compare nel brevetto statunitense US Patent 8,629,167, «Selective androgen receptor modulators», assegnato a Radius Health con Chris P. Miller come inventore. La famiglia brevettuale ha una data di priorità del 22 febbraio 2008 e questo brevetto è stato concesso il 14 gennaio 2014 (scheda del brevetto su PubChem). PubChem collega il RAD-150 a questo brevetto come composto 87. Il brevetto copre un’ampia famiglia di SARM e metodi per il trattamento di condizioni quali la sarcopenia (perdita muscolare legata all’età) e il carcinoma prostatico.

Il RAD-140 stesso è stato il composto che Radius ha scelto di sviluppare e pubblicare (Miller et al., ACS Med Chem Lett 2011). Non abbiamo trovato alcuna pubblicazione o registrazione di studi clinici che dimostri che Radius o chiunque altro abbia sviluppato il RAD-150 come candidato farmaco.

Come agisce nell’organismo

Legame recettoriale: l’unico dato misurato

Il brevetto riporta un test di legame al recettore degli androgeni per i suoi composti. PubChem conserva questi risultati come set di dati curato da BindingDB, misurato sul recettore degli androgeni di ratto (PubChem AID 1800312; UniProt P15207). La IC50 è la concentrazione necessaria per spiazzare la metà di un ligando di riferimento marcato; un valore più basso indica un legame più forte.

Composto IC50 di legame all’AR (stesso test)
RAD-140 2 nM
RAD-150 130 nM

In questo test l’estere si è legato in modo circa 65 volte meno forte rispetto al RAD-140. Miller et al. hanno riportato una Ki (una costante di legame correlata) di 7 nM per il RAD-140 nel loro articolo del 2011, utilizzando un test commerciale a fluorescenza. I valori provenienti da studi diversi non sono direttamente confrontabili, per cui i numeri affiancati qui sopra, ottenuti nello stesso test, rappresentano il confronto più equo.

Un valore di legame in vitro più debole per un estere non sorprende. Non mostra come il RAD-150 si comporti in un organismo vivente, dove enzimi chiamati esterasi potrebbero staccare l’estere e rilasciare il RAD-140. Se ciò accada, con quale velocità e quanta parte di una dose raggiunga il sangue sotto forma di RAD-140 non è mai stato pubblicato.

Farmacocinetica

Non esiste alcuno studio farmacocinetico sul RAD-150 nelle persone o negli animali. La sua emivita, la biodisponibilità orale (la quota di una dose che raggiunge il sangue) e i suoi metaboliti sono sconosciuti.

Per confronto, sul composto capostipite esistono alcuni dati. In uno studio di fase 1 sul RAD-140 condotto su 22 donne con carcinoma mammario metastatico, l’emivita è risultata di 44,7 ore (LoRusso et al., Clin Breast Cancer 2022). Quel valore appartiene al RAD-140 e non può essere esteso all’estere.

Sulle affermazioni di «azione più prolungata» e «RAD-140 migliorato». Il RAD-150 viene spesso commercializzato come una versione più stabile o a durata d’azione più lunga del RAD-140, per analogia con gli esteri del testosterone. Non abbiamo trovato alcun dato pubblicato a supporto di ciò. L’unico confronto misurato è il test di legame sopra citato, in cui l’estere è risultato più debole. Gli esteri del testosterone funzionano come depositi a lento rilascio perché vengono iniettati in soluzione oleosa; il RAD-150 non ha alcuna formulazione studiata e nessuno studio ha misurato la velocità con cui viene eliminato.

Stato regolatorio

  • FDA. Il RAD-150 non è approvato per alcun utilizzo. La FDA afferma che i prodotti venduti come SARM «non sono stati approvati dalla FDA» e che si tratta di farmaci non approvati piuttosto che di integratori alimentari. La FDA osserva che tali prodotti sono talvolta etichettati «a scopo di ricerca» o «non destinati al consumo umano» pur essendo venduti direttamente ai consumatori con istruzioni sul dosaggio (FDA, 2025). Le lettere di avvertimento della FDA inviate ai venditori online hanno nominato il composto capostipite, il RAD-140, come nuovo farmaco non approvato (FDA warning letter, 2025). Non abbiamo trovato una lettera di avvertimento che nomini il RAD-150.
  • DEA. Né il RAD-150 né il RAD-140 compaiono nell’elenco alfabetico delle sostanze controllate della DEA (DEA, agosto 2026). Ciò significa che non è un farmaco inserito nelle tabelle delle sostanze controllate, ma questo non ne rende legale la vendita.
  • WADA. La Lista delle sostanze e metodi proibiti 2026 dell’Agenzia mondiale antidoping (WADA) vieta i «modulatori selettivi del recettore degli androgeni» nella sezione S1.2 «Altri agenti anabolizzanti», in ogni momento. La lista utilizza la formula «inclusi, ma non limitati a» e cita il RAD140 tra gli esempi (WADA 2026 Prohibited List). Il RAD-150 non è nominato esplicitamente, ma in quanto SARM rientra nella classe vietata.

Cosa mostra la ricerca

Non esistono ricerche sugli effetti del RAD-150. Nello specifico, nessuno studio pubblicato ha misurato alcuno dei seguenti aspetti:

  • massa muscolare, forza o composizione corporea, nelle persone o negli animali;
  • effetti su testosterone, LH, FSH, produzione di spermatozoi, lipidi o fegato;
  • selettività tissutale (muscolo vs prostata);
  • tossicità o una dose sicura.

Qualsiasi affermazione su ciò che il RAD-150 fa nell’organismo, incluse le cifre relative ai dosaggi, proviene da fonti esterne alla letteratura scientifica. Per le evidenze sul composto capostipite, a loro volta limitate a studi sugli animali e a un piccolo studio oncologico, consulta la pagina sul RAD-140.

Effetti collaterali e rischi

Sconosciuti, con il RAD-140 come riferimento più vicino

Non esistono dati sulla sicurezza per il RAD-150. Se nell’organismo l’estere viene convertito in RAD-140, è prevedibile che si applichino i rischi del RAD-140. Questi includono il danno epatico: nello studio di fase 1 sul RAD-140, gli aumenti di AST e ALT (enzimi epatici) sono stati gli eventi avversi più comuni, rispettivamente nel 59,1% e nel 45,5% delle pazienti, e aumenti di AST/ALT di grado 3 o 4 si sono verificati nel 22,7% dei casi (LoRusso et al., 2022). Le segnalazioni di casi di danno epatico colestatico in chi assume RAD-140 a scopo non medico sono riassunte nella pagina sul RAD-140.

La FDA elenca i seguenti potenziali danni per i SARM come gruppo (FDA, 2025):

  • danno epatico e insufficienza epatica acuta, inclusi casi che richiedono il ricovero ospedaliero;
  • aumento del rischio di infarto miocardico o ictus;
  • psicosi o allucinazioni e disturbi del sonno;
  • disfunzioni sessuali, infertilità e riduzione del volume testicolare;
  • aborto spontaneo in gravidanza.

Soppressione ormonale

Non è mai stato verificato se il RAD-150 sopprima la produzione naturale di testosterone. Lo studio sul RAD-140 ha mostrato una chiara attività androgena nelle persone: l’SHBG è diminuita in 18 donne su 18 e il PSA è aumentato in 16 su 20. Le affermazioni secondo cui un SARM «non sopprime» sono prive di riscontri sperimentali per il RAD-150 e non dimostrate.

Chi non dovrebbe usarlo

Il RAD-150 è una sostanza chimica di ricerca non studiata, priva di una dose sicura stabilita per qualsiasi scopo. Gli atleti soggetti alle norme antidoping rischiano inoltre una violazione, poiché i SARM sono vietati sia in competizione sia fuori competizione.

Qualità e contaminazione

I prodotti venduti online come SARM non sono realizzati secondo gli standard di produzione farmaceutica e le loro etichette sono spesso inesatte. Uno studio pubblicato su JAMA ha acquistato da venditori su internet 44 prodotti commercializzati come SARM (Van Wagoner et al., JAMA 2017):

Risultato Prodotti
Contenevano almeno un SARM 23 su 44 (52%)
Contenevano un altro farmaco non approvato (es. ibutamoren, GW501516, SR9009) 17 (39%)
Nessun principio attivo rilevato 4 (9%)
Contenevano sostanze non dichiarate in etichetta 11 (25%)
La quantità corrispondeva a quanto dichiarato in etichetta 18 (41%)

Quello studio non ha analizzato il RAD-150. Poiché non esistono metodi analitici pubblicati né studi di riferimento su questa sostanza, chi acquista un prodotto etichettato come «RAD-150» non ha alcun modo indipendente per sapere se contenga l’estere, il RAD-140, un altro farmaco o nulla. Pagine correlate: RAD-140, Ostarina, Ligandrol.

Punti chiave

  • Un estere benzoato del RAD-140. Stessa molecola centrale con un gruppo benzoato sull’ossidrile della catena laterale; il RAD-140 rappresenta circa il 79% del suo peso.
  • Nessuno studio pubblicato. Non è stato pubblicato alcuno studio sull’uomo, sugli animali o di farmacocinetica sul RAD-150; emivita, effetti e sicurezza sono sconosciuti.
  • Legame più debole nell’unico test disponibile. Nel test in vitro del brevetto si è legato al recettore degli androgeni in modo circa 65 volte più debole rispetto al RAD-140 (130 vs 2 nM).
  • L’idea di un «RAD-140 a lunga durata d’azione» non è dimostrata. Nessun dato dimostra che l’estere duri più a lungo, funzioni meglio o venga convertito in RAD-140 nell’organismo.
  • Non approvato e vietato nello sport. La FDA considera i prodotti venduti come SARM farmaci non approvati e la WADA vieta tutti i SARM in ogni momento.
  • I rischi del composto capostipite sono il riferimento più vicino. Il RAD-140 ha causato aumenti degli enzimi epatici nelle pazienti dello studio clinico e danno epatico colestatico in chi ne fa uso non medico.

Fonti

  1. National Center for Biotechnology Information. PubChem compound summary for CID 68547459, RAD150 (TLB 150 benzoate). PubChem.
  2. National Center for Biotechnology Information. PubChem compound summary for CID 44200882, RAD140 (vosilasarm). PubChem.
  3. Miller CP, inventor; Radius Health Inc, assignee. Selective androgen receptor modulators. US Patent 8,629,167 B2. Granted January 14, 2014. PubChem.
  4. National Center for Biotechnology Information. PubChem BioAssay AID 1800312: Biological assay from US Patent US8629167, “Selective androgen receptor modulators” (BindingDB). PubChem.
  5. UniProt Consortium. P15207, androgen receptor (Rattus norvegicus). UniProt.
  6. Miller CP, Shomali M, Lyttle CR, et al. Design, synthesis, and preclinical characterization of the selective androgen receptor modulator (SARM) RAD140. ACS Med Chem Lett. 2011;2(2):124–129. PubMed.
  7. LoRusso P, Hamilton E, Ma C, et al. A first-in-human phase 1 study of a novel selective androgen receptor modulator (SARM), RAD140, in ER+/HER2- metastatic breast cancer. Clin Breast Cancer. 2022;22(1):67–77. PubMed.
  8. Van Wagoner RM, Eichner A, Bhasin S, et al. Chemical composition and labeling of substances marketed as selective androgen receptor modulators and sold via the internet. JAMA. 2017;318(20):2004–2010. PubMed.
  9. Food and Drug Administration. Certain bodybuilding products put consumers at risk for heart attack, stroke, serious liver damage and more. Content current as of December 2, 2025. FDA.
  10. Food and Drug Administration. Warning letter to Atomix LLC, MARCS-CMS 719111. December 12, 2025. FDA.
  11. Drug Enforcement Administration, Diversion Control Division. Controlled substances, alphabetical order. August 27, 2026. DEA.
  12. World Anti-Doping Agency. The 2026 Prohibited List: International Standard. Effective January 1, 2026. WADA.