SARM

RAD-150 (TLB-150)

Le RAD-150, également vendu sous le nom de TLB-150, est l’ester benzoate du SARM expérimental RAD-140 (Testolone). Les SARM (modulateurs sélectifs des récepteurs aux androgènes) sont des molécules non stéroïdiennes qui activent le récepteur des androgènes, le même récepteur que celui sur lequel agit la testostérone. Le RAD-150 est du RAD-140 auquel un groupe acide benzoïque est fixé par une liaison ester. La structure figure dans un brevet de Radius Health sur les SARM, où elle fait partie de nombreux composés listés.

Le fait le plus important : aucune étude publiée n’a testé le RAD-150 chez l’humain ou l’animal. Nous n’avons trouvé aucun article à comité de lecture à son sujet dans PubMed. La seule donnée mesurée est une unique valeur de liaison in vitro (en éprouvette) issue du brevet. Dans ce test, le RAD-150 se liait au récepteur des androgènes environ 65 fois plus faiblement que le RAD-140. Il n’existe aucune donnée publiée sur sa demi-vie, ses effets sur le muscle ou sa sécurité. Il n’est autorisé pour aucun usage.

Cette page résume ce que rapportent les bases de données chimiques, le dossier de brevet et les autorités de réglementation, ainsi que ce que l’on sait du composé parent. Elle a une visée uniquement éducative et ne constitue pas un avis médical.

Propriété Détail
Classe médicamenteuse SARM non stéroïdien expérimental ; ester benzoate du RAD-140
Autres noms TLB-150 ; TLB 150 benzoate ; RAD150 ; CAS 1208070-53-4
Formule et masse C₂₇H₂₀ClN₅O₃, 497,9 g/mol (RAD-140 : 393,8 g/mol)
Origine Cité dans le brevet américain US 8,629,167 (Radius Health ; priorité 2008, délivré en 2014)
Doses étudiées chez l’humain Aucune
Demi-vie Inconnue ; aucune étude pharmacocinétique n’a été publiée
Liaison au récepteur des androgènes CI50 130 nM vs 2 nM pour le RAD-140 dans le même test du brevet (récepteur de rat, in vitro)
Statut FDA Non autorisé pour aucun usage ; la FDA (agence américaine du médicament) qualifie les produits commercialisés comme SARM de médicaments non autorisés
Statut de substance contrôlée aux États-Unis Ne figure pas sur la liste des substances contrôlées de la DEA (agence américaine de lutte contre la drogue) (édition d’août 2026)
Statut AMA Interdit en permanence en tant que SARM sous S1.2 (classe couverte ; non nommé)

Qu’est-ce que c’est

PubChem répertorie le RAD-150 sous les synonymes « RAD150 », « TLB 150 Benzoate » et le numéro CAS 1208070-53-4 (PubChem CID 68547459). Son nom chimique est [(1R,2S)-1-(3-chloro-4-cyano-2-methylanilino)-1-[5-(4-cyanophenyl)-1,3,4-oxadiazol-2-yl]propan-2-yl] benzoate.

La comparaison des deux structures dans PubChem montre précisément en quoi il diffère du RAD-140 (PubChem CID 44200882) :

Caractéristique RAD-140 RAD-150
Formule C₂₀H₁₆ClN₅O₂ C₂₇H₂₀ClN₅O₃
Masse moléculaire 393,8 g/mol 497,9 g/mol
Chaîne latérale Groupe hydroxyle (-OH) libre sur la chaîne latérale propyle Même position coiffée d’un ester benzoate
Structure centrale et stéréochimie (1R,2S) ; cycle oxadiazole avec deux groupes benzonitrile Identiques
Lipophilie calculée (XLogP3) 3,1 5,4

Tout le reste de la molécule est identique. Comme le RAD-140, il n’a pas de squelette stéroïdien. Le XLogP3 calculé plus élevé est une estimation, et non une mesure ; il signifie que l’ester est prédit comme beaucoup plus liposoluble.

En poids, le RAD-140 représente environ 79 % de l’ester (393,8 ÷ 497,9). C’est le même calcul que pour les esters de testostérone. Il n’aurait d’importance que si l’organisme reconvertissait entièrement l’ester en RAD-140, et aucune étude ne l’a montré.

D’où il vient

Le composé figure dans le brevet américain US 8,629,167, « Selective androgen receptor modulators », cédé à Radius Health, avec Chris P. Miller comme inventeur. La famille de brevets a une date de priorité au 22 février 2008, et ce brevet a été délivré le 14 janvier 2014 (PubChem patent record). PubChem rattache le RAD-150 à ce brevet en tant que composé 87. Le brevet couvre une large famille de SARM et des méthodes de traitement d’affections comme la sarcopénie (perte musculaire liée à l’âge) et le cancer de la prostate.

Le RAD-140 lui-même est le composé que Radius a choisi de développer et de publier (Miller et al., ACS Med Chem Lett 2011). Nous n’avons trouvé aucune publication ni aucun enregistrement d’essai montrant que Radius ou quiconque ait développé le RAD-150 comme candidat médicament.

Comment il agit dans l’organisme

Liaison au récepteur : la seule donnée mesurée

Le brevet rapporte un test de liaison au récepteur des androgènes pour ses composés. PubChem détient ces résultats sous forme d’un jeu de données organisé par BindingDB, mesuré sur le récepteur des androgènes de rat (PubChem AID 1800312 ; UniProt P15207). La CI50 est la concentration nécessaire pour déplacer la moitié d’un ligand de référence marqué ; plus elle est basse, plus la liaison est forte.

Composé CI50 de liaison au RA (même test)
RAD-140 2 nM
RAD-150 130 nM

Dans ce test, l’ester se liait environ 65 fois moins fortement que le RAD-140. Miller et al. ont rapporté un Ki (une constante de liaison apparentée) de 7 nM pour le RAD-140 dans leur article de 2011, avec un test commercial par fluorescence. Les valeurs de différentes publications ne sont pas directement comparables ; les chiffres ci-dessus, issus d’un seul et même test, constituent donc la comparaison la plus juste.

Une valeur de liaison in vitro plus faible pour un ester n’a rien de surprenant. Elle ne montre pas comment le RAD-150 se comporte dans un organisme vivant, où des enzymes appelées estérases pourraient couper l’ester et libérer du RAD-140. Que cela se produise, à quelle vitesse et quelle part d’une dose atteint le sang sous forme de RAD-140 n’a jamais été publié.

Pharmacocinétique

Il n’existe aucune étude pharmacocinétique du RAD-150 chez l’humain ou l’animal. Sa demi-vie, sa biodisponibilité orale (la part d’une dose qui atteint le sang) et ses métabolites sont inconnus.

À titre de comparaison, le composé parent dispose de quelques données. Dans un essai de phase 1 du RAD-140 chez 22 femmes atteintes d’un cancer du sein métastatique, la demi-vie était de 44,7 heures (LoRusso et al., Clin Breast Cancer 2022). Ce chiffre concerne le RAD-140 et ne peut pas être transposé à l’ester.

À propos des allégations de « RAD-140 à action prolongée » ou « amélioré ». Le RAD-150 est souvent présenté comme une version plus stable ou plus durable du RAD-140, par analogie avec les esters de testostérone. Nous n’avons trouvé aucune donnée publiée à l’appui. La seule comparaison mesurée est le test de liaison ci-dessus, dans lequel l’ester était plus faible. Les esters de testostérone fonctionnent comme des dépôts à libération lente parce qu’ils sont injectés dans de l’huile ; le RAD-150 n’a aucune formulation étudiée, et aucune étude n’a mesuré la vitesse de son élimination.

Statut réglementaire

  • FDA. Le RAD-150 n’est autorisé pour aucun usage. La FDA indique que les produits vendus comme SARM « n’ont pas été approuvés par la FDA » et qu’il s’agit de médicaments non autorisés plutôt que de compléments alimentaires. La FDA note que ces produits portent parfois la mention « à des fins de recherche » ou « non destiné à la consommation humaine » tout en étant vendus directement aux consommateurs avec des instructions de dosage (FDA, 2025). Des lettres d’avertissement (warning letters) de la FDA adressées à des vendeurs en ligne ont désigné le composé parent, le RAD-140, comme un nouveau médicament non autorisé (FDA warning letter, 2025). Nous n’avons trouvé aucune lettre d’avertissement nommant le RAD-150.
  • DEA. Ni le RAD-150 ni le RAD-140 ne figurent sur la liste alphabétique des substances contrôlées de la DEA (DEA, August 2026). Cela signifie qu’il ne s’agit pas d’une substance inscrite ; cela ne rend pas sa vente légale.
  • AMA. La Liste des interdictions 2026 de l’AMA (Agence mondiale antidopage) interdit les « modulateurs sélectifs des récepteurs aux androgènes » sous S1.2 « Autres agents anabolisants », en permanence. La liste précise « y compris, sans s’y limiter » et cite le RAD140 parmi ses exemples (Liste des interdictions 2026 de l’AMA). Le RAD-150 n’est pas nommé, mais en tant que SARM il relève de cette classe.

Ce que montre la recherche

Il n’existe aucune recherche sur les effets du RAD-150. Plus précisément, aucune étude publiée n’a mesuré l’un des éléments suivants :

  • le muscle, la force ou la composition corporelle, chez l’humain ou l’animal ;
  • les effets sur la testostérone, la LH, la FSH, la production de spermatozoïdes, les lipides ou le foie ;
  • la sélectivité tissulaire (muscle vs prostate) ;
  • la toxicité ou une dose sûre.

Toute affirmation sur ce que fait le RAD-150 dans l’organisme, y compris les chiffres de dose, provient de l’extérieur de la littérature scientifique. Pour les données sur le composé parent, elles-mêmes limitées à des études animales et à un petit essai en cancérologie, voir RAD-140.

Effets indésirables et risques

Inconnus, avec le RAD-140 comme repère le plus proche

Il n’existe aucune donnée de sécurité sur le RAD-150. Si l’ester est converti en RAD-140 dans l’organisme, on peut s’attendre à ce que les risques du RAD-140 s’appliquent. Ils incluent l’atteinte hépatique : dans l’essai de phase 1 du RAD-140, les hausses des ASAT et des ALAT (enzymes hépatiques) étaient les événements indésirables les plus fréquents, chez 59,1 % et 45,5 % des patientes, et des élévations des ASAT/ALAT de grade 3 ou 4 sont survenues chez 22,7 % (LoRusso et al., 2022). Les cas cliniques d’atteinte hépatique cholestatique chez des utilisateurs récréatifs de RAD-140 sont résumés sur la page RAD-140.

La FDA énumère les effets nocifs potentiels suivants pour les SARM en tant que groupe (FDA, 2025) :

  • atteinte hépatique et insuffisance hépatique aiguë, y compris des cas nécessitant une hospitalisation ;
  • risque accru d’infarctus ou d’AVC ;
  • psychose ou hallucinations, et troubles du sommeil ;
  • dysfonction sexuelle, infertilité et atrophie testiculaire ;
  • fausse couche.

Freinage hormonal

On n’a jamais vérifié si le RAD-150 freine la production naturelle de testostérone. L’essai sur le RAD-140 a montré une nette activité androgénique chez l’humain : la SHBG a baissé chez 18 femmes sur 18 et le PSA a augmenté chez 16 sur 20. Les affirmations selon lesquelles un SARM « ne freine pas » ne sont pas vérifiées pour le RAD-150, et non démontrées.

Qui ne doit pas l’utiliser

Le RAD-150 est un produit chimique de recherche non étudié, sans dose sûre établie pour aucun usage. Les athlètes soumis aux règles antidopage s’exposent aussi à une violation, puisque les SARM sont interdits en compétition comme hors compétition.

Qualité et contamination

Les produits vendus en ligne comme SARM ne sont pas fabriqués selon les normes de fabrication des médicaments, et leurs étiquettes sont souvent erronées. Une étude publiée dans le JAMA a acheté 44 produits commercialisés comme SARM auprès de vendeurs sur Internet (Van Wagoner et al., JAMA 2017) :

Résultat Produits
Contenaient au moins un SARM 23 sur 44 (52 %)
Contenaient un autre médicament non autorisé (p. ex. ibutamoren, GW501516, SR9009) 17 (39 %)
Aucun composé actif détecté 4 (9 %)
Contenaient des substances non indiquées sur l’étiquette 11 (25 %)
Quantité conforme à l’étiquette 18 (41 %)

Cette étude n’a pas testé le RAD-150. Comme il n’existe aucune méthode analytique publiée ni étude de référence le concernant, les acheteurs n’ont aucun moyen indépendant de savoir si un produit « RAD-150 » contient l’ester, du RAD-140, un autre médicament ou rien du tout. Pages associées : RAD-140, Ostarine, Ligandrol.

Points clés

  • Un ester benzoate du RAD-140. Même molécule centrale avec un groupe benzoate sur l’hydroxyle de la chaîne latérale ; le RAD-140 représente environ 79 % de son poids.
  • Aucune étude publiée. Aucune étude chez l’humain, chez l’animal ou pharmacocinétique sur le RAD-150 n’a été publiée ; sa demi-vie, ses effets et sa sécurité sont inconnus.
  • Une liaison plus faible dans le seul test. Dans le test in vitro du brevet, il se liait au récepteur des androgènes environ 65 fois plus faiblement que le RAD-140 (130 vs 2 nM).
  • Le « RAD-140 à action prolongée » n’est pas démontré. Aucune donnée ne montre que l’ester dure plus longtemps, agit mieux ou est converti en RAD-140 dans l’organisme.
  • Non autorisé et interdit dans le sport. La FDA considère les produits vendus comme SARM comme des médicaments non autorisés, et l’AMA interdit tous les SARM en permanence.
  • Les risques du composé parent sont le meilleur repère. Le RAD-140 a provoqué des hausses d’enzymes hépatiques chez des patientes en essai et des atteintes hépatiques cholestatiques chez des utilisateurs récréatifs.

Sources

  1. National Center for Biotechnology Information. PubChem compound summary for CID 68547459, RAD150 (TLB 150 benzoate). PubChem.
  2. National Center for Biotechnology Information. PubChem compound summary for CID 44200882, RAD140 (vosilasarm). PubChem.
  3. Miller CP, inventor; Radius Health Inc, assignee. Selective androgen receptor modulators. US Patent 8,629,167 B2. Délivré le 14 janvier 2014. PubChem.
  4. National Center for Biotechnology Information. PubChem BioAssay AID 1800312: Biological assay from US Patent US8629167, “Selective androgen receptor modulators” (BindingDB). PubChem.
  5. UniProt Consortium. P15207, androgen receptor (Rattus norvegicus). UniProt.
  6. Miller CP, Shomali M, Lyttle CR, et al. Design, synthesis, and preclinical characterization of the selective androgen receptor modulator (SARM) RAD140. ACS Med Chem Lett. 2011;2(2):124–129. PubMed.
  7. LoRusso P, Hamilton E, Ma C, et al. A first-in-human phase 1 study of a novel selective androgen receptor modulator (SARM), RAD140, in ER+/HER2- metastatic breast cancer. Clin Breast Cancer. 2022;22(1):67–77. PubMed.
  8. Van Wagoner RM, Eichner A, Bhasin S, et al. Chemical composition and labeling of substances marketed as selective androgen receptor modulators and sold via the internet. JAMA. 2017;318(20):2004–2010. PubMed.
  9. Food and Drug Administration. Certain bodybuilding products put consumers at risk for heart attack, stroke, serious liver damage and more. Contenu à jour au 2 décembre 2025. FDA.
  10. Food and Drug Administration. Warning letter to Atomix LLC, MARCS-CMS 719111. 12 décembre 2025. FDA.
  11. Drug Enforcement Administration, Diversion Control Division. Controlled substances, alphabetical order. 27 août 2026. DEA.
  12. World Anti-Doping Agency. The 2026 Prohibited List: International Standard. En vigueur au 1er janvier 2026. WADA.