SARM

RAD-150 (TLB-150)

RAD-150, sprzedawany również pod nazwą TLB-150, to ester benzoesanowy eksperymentalnego związku SARM – RAD-140 (testolonu). SARM-y (selektywne modulatory receptora androgenowego) to niesteroidowe cząsteczki aktywujące receptor androgenowy, czyli ten sam receptor, na który działa testosteron. RAD-150 to cząsteczka RAD-140 z grupą kwasu benzoesowego przyłączoną wiązaniem estrowym. Struktura ta pojawia się w patencie firmy Radius Health dotyczącym związków SARM, gdzie figuruje jako jeden z wielu wymienionych przykładów.

Najważniejszy fakt: w żadnym opublikowanym badaniu nie przetestowano RAD-150 u ludzi ani u zwierząt. W bazie PubMed nie znaleźliśmy żadnej recenzowanej pracy naukowej poświęconej temu związkowi. Jedynym zmierzonym punktem danych jest pojedyncza wartość wiązania in vitro (w probówce) pochodząca z opisu patentowego. W teście tym RAD-150 wiązał się z receptorem androgenowym około 65 razy słabiej niż RAD-140. Nie istnieją żadne opublikowane dane dotyczące jego okresu półtrwania, wpływu na mięśnie ani bezpieczeństwa. Związek nie jest zatwierdzony w żadnym wskazaniu.

Ta strona podsumowuje informacje zawarte w bazach danych chemicznych, dokumentacji patentowej i komunikatach organów regulacyjnych, a także to, co wiadomo o związku macierzystym. Służy wyłącznie celom edukacyjnym i nie stanowi porady medycznej.

Właściwość Szczegóły
Klasa leku Eksperymentalny niesteroidowy SARM; ester benzoesanowy związku RAD-140
Inne nazwy TLB-150; TLB 150 benzoate; RAD150; CAS 1208070-53-4
Wzór i masa cząsteczkowa C₂₇H₂₀ClN₅O₃, 497,9 g/mol (RAD-140: 393,8 g/mol)
Pochodzenie Wymieniony w amerykańskim patencie US 8,629,167 (Radius Health; data pierwszeństwa 2008 r., przyznany w 2014 r.)
Dawki badane u ludzi Brak
Okres półtrwania Nieznany; nie opublikowano żadnego badania farmakokinetycznego
Wiązanie z receptorem androgenowym IC50 130 nM wobec 2 nM dla RAD-140 w tym samym teście patentowym (receptor szczura, in vitro)
Status FDA Niezatwierdzony w żadnym wskazaniu; FDA określa produkty sprzedawane jako SARM-y mianem niezatwierdzonych leków
Status substancji kontrolowanej w USA Niewymieniony w wykazie substancji kontrolowanych DEA (wydanie z sierpnia 2026 r.)
Status WADA Zabroniony w każdym czasie jako SARM w sekcji S1.2 (objęty jako klasa; niewymieniony z nazwy)

Czym jest

Baza PubChem wymienia RAD-150 pod synonimami „RAD150”, „TLB 150 Benzoate” oraz numerem CAS 1208070-53-4 (PubChem CID 68547459). Jego nazwa chemiczna to benzoesan [(1R,2S)-1-(3-chloro-4-cyjano-2-metyloanilino)-1-[5-(4-cyjanofenylo)-1,3,4-oksadiazol-2-ylo]propan-2-ylu].

Porównanie obu struktur w bazie PubChem pokazuje dokładnie, czym związek ten różni się od RAD-140 (PubChem CID 44200882):

Cecha RAD-140 RAD-150
Wzór chemiczny C₂₀H₁₆ClN₅O₂ C₂₇H₂₀ClN₅O₃
Masa cząsteczkowa 393,8 g/mol 497,9 g/mol
Łańcuch boczny Wolna grupa hydroksylowa (-OH) w propylowym łańcuchu bocznym Ta sama pozycja zablokowana estrem benzoesanowym
Struktura rdzenia i stereochemia (1R,2S); pierścień oksadiazolowy z dwiema grupami benzonitrylowymi Identyczna
Obliczona lipofilowość (XLogP3) 3,1 5,4

Wszystkie pozostałe elementy cząsteczki są takie same. Podobnie jak RAD-140 związek ten nie ma szkieletu steroidowego. Wyższa obliczona wartość XLogP3 to oszacowanie komputerowe, a nie wynik pomiaru; oznacza ona, że ester powinien być znacznie lepiej rozpuszczalny w tłuszczach.

Pod względem masy sam RAD-140 stanowi około 79% cząsteczki estru (393,8 ÷ 497,9). Jest to takie samo przeliczenie jak w przypadku estrów testosteronu. Miałoby ono jednak znaczenie tylko wtedy, gdyby organizm całkowicie rozszczepiał ester z powrotem do RAD-140, a w żadnym badaniu tego nie wykazano.

Skąd pochodzi

Związek ten pojawia się w amerykańskim patencie US 8,629,167 pt. „Selective androgen receptor modulators” („Selektywne modulatory receptora androgenowego”), przyznanym firmie Radius Health, w którym jako wynalazcę wskazano Chrisa P. Millera. Rodzina patentowa ma datę pierwszeństwa z 22 lutego 2008 r., a sam patent został udzielony 14 stycznia 2014 r. (rekord patentowy w PubChem). Baza PubChem łączy RAD-150 z tym patentem jako związek nr 87. Patent obejmuje liczną rodzinę związków SARM oraz metody leczenia schorzeń takich jak sarkopenia (związana z wiekiem utrata masy mięśniowej) czy rak gruczołu krokowego.

Sam RAD-140 był związkiem, który firma Radius wybrała do dalszego rozwoju i publikacji naukowych (Miller et al., ACS Med Chem Lett 2011). Nie znaleźliśmy żadnej publikacji ani wpisu w rejestrze badań klinicznych wskazującego na to, by firma Radius lub ktokolwiek inny rozwijał RAD-150 jako kandydata na lek.

Jak działa w organizmie

Wiązanie z receptorem: jedyne zmierzone dane

Opis patentowy przedstawia wyniki testu wiązania z receptorem androgenowym dla objętych nim związków. Baza PubChem udostępnia te wyniki jako zestaw danych opracowany przez BindingDB, zmierzony wobec szczurzego receptora androgenowego (PubChem AID 1800312; UniProt P15207). IC50 to stężenie potrzebne do wyparcia połowy znakowanego liganda referencyjnego; niższa wartość oznacza silniejsze wiązanie.

Związek IC50 wiązania z receptorem AR (ten sam test)
RAD-140 2 nM
RAD-150 130 nM

W tym teście ester wiązał się z receptorem około 65-krotnie słabiej niż RAD-140. W pracy z 2011 r. Miller i współpracownicy podali dla RAD-140 stałą Ki (pokrewną stałą wiązania) wynoszącą 7 nM, uzyskaną za pomocą komercyjnego testu fluorescencyjnego. Wartości pochodzące z różnych publikacji nie są bezpośrednio porównywalne, dlatego bardziej miarodajne jest powyższe zestawienie z jednego testu.

Słabsze wiązanie estru w warunkach in vitro nie jest zaskakujące. Nie pokazuje ono jednak, jak RAD-150 zachowuje się w żywym organizmie, gdzie enzymy zwane esterazami mogłyby odciąć grupę estrową i uwolnić wolny RAD-140. To, czy proces ten faktycznie zachodzi, jak szybko przebiega i jaka część dawki dociera do krwi jako RAD-140, nigdy nie zostało opublikowane.

Farmakokinetyka

Nie istnieje żadne badanie farmakokinetyczne związku RAD-150 u ludzi ani u zwierząt. Jego okres półtrwania, biodostępność po podaniu doustnym (odsetek dawki docierający do krwi) oraz metabolity są nieznane.

Dla porównania istnieją pewne dane dotyczące związku macierzystego. W badaniu fazy 1 nad RAD-140 z udziałem 22 kobiet z przerzutowym rakiem piersi okres półtrwania wyniósł 44,7 godziny (LoRusso et al., Clin Breast Cancer 2022). Wartość ta dotyczy jednak samego RAD-140 i nie można jej przenosić na ester.

O twierdzeniach dotyczących „dłuższego działania” i „ulepszonego RAD-140”. RAD-150 jest często reklamowany jako bardziej stabilna lub dłużej działająca wersja RAD-140, przez analogię do estrów testosteronu. Nie znaleźliśmy żadnych opublikowanych danych potwierdzających te deklaracje. Jedynym zmierzonym porównaniem jest opisany wyżej test wiązania, w którym ester wypadł słabiej. Estry testosteronu działają jak depozyty o powolnym uwalnianiu dlatego, że są wstrzykiwane w roztworze olejowym; dla RAD-150 nie istnieje żadna przebadana postać farmaceutyczna i w żadnym badaniu nie zmierzono szybkości jego usuwania z organizmu.

Status regulacyjny

  • FDA. RAD-150 nie jest zatwierdzony w żadnym wskazaniu. FDA (amerykańska Agencja Żywności i Leków) wskazuje, że produkty sprzedawane jako SARM-y „nie zostały zatwierdzone przez FDA” i są niezatwierdzonymi lekami, a nie suplementami diety. Agencja zauważa, że produkty te bywają opatrywane napisami „do celów badawczych” lub „nie do spożycia przez ludzi”, podczas gdy w rzeczywistości sprzedaje się je bezpośrednio konsumentom wraz z instrukcjami dawkowania (FDA, 2025). W listach ostrzegawczych kierowanych do sprzedawców internetowych FDA wymieniała związek macierzysty – RAD-140 – jako niezatwierdzony nowy lek (list ostrzegawczy FDA, 2025). Nie znaleźliśmy listu ostrzegawczego wymieniającego z nazwy RAD-150.
  • DEA. Ani RAD-150, ani RAD-140 nie figuruje na alfabetycznej liście substancji kontrolowanych DEA (amerykańska agencja ds. zwalczania narkotyków) (DEA, sierpień 2026). Oznacza to, że nie jest to substancja objęta wykazem; nie czyni to jednak jego sprzedaży legalną.
  • WADA. Lista zabronionych substancji i metod na rok 2026 zakazuje stosowania „selektywnych modulatorów receptora androgenowego” w sekcji S1.2 „Inne środki anaboliczne” w każdym czasie. Lista używa sformułowania „w tym, ale nie wyłącznie” i wymienia RAD140 wśród przykładów (Lista zabronionych substancji i metod WADA 2026). RAD-150 nie jest wymieniony z nazwy, ale jako związek SARM podlega pod całą klasę.

Co pokazują badania

Nie istnieją żadne badania naukowe oceniające działanie związku RAD-150. W szczególności w żadnym opublikowanym badaniu nie zmierzono:

  • wpływu na mięśnie, siłę ani skład ciała u ludzi lub zwierząt;
  • wpływu na stężenie testosteronu, LH, FSH, wytwarzanie plemników, profil lipidowy ani wątrobę;
  • selektywności tkankowej (mięśnie wobec gruczołu krokowego);
  • toksyczności ani bezpiecznej dawki.

Wszelkie twierdzenia o tym, jak RAD-150 działa w organizmie – włącznie z podawanymi dawkami – pochodzą spoza literatury naukowej. Dowody dotyczące związku macierzystego, które same w sobie ograniczają się do badań na zwierzętach i jednego małego badania onkologicznego, omówiono na stronie poświęconej RAD-140.

Działania niepożądane i ryzyko

Nieznane, przy czym najlepszym punktem odniesienia jest RAD-140

Nie istnieją żadne dane dotyczące bezpieczeństwa stosowania RAD-150. Jeśli w organizmie ester ulega przekształceniu do RAD-140, należy spodziewać się zagrożeń charakterystycznych dla RAD-140. Należy do nich uszkodzenie wątroby: w badaniu fazy 1 nad RAD-140 podwyższenie aktywności AST i ALT (enzymów wątrobowych) było najczęstszym zdarzeniem niepożądanym – wystąpiło odpowiednio u 59,1% i 45,5% pacjentek, a wzrosty aktywności AST/ALT stopnia 3 lub 4 odnotowano u 22,7% (LoRusso et al., 2022). Opisy przypadków cholestatycznego uszkodzenia wątroby u rekreacyjnych użytkowników RAD-140 podsumowano na stronie poświęconej RAD-140.

FDA wymienia następujące potencjalne zagrożenia dla całej grupy SARM (FDA, 2025):

  • uszkodzenie wątroby i ostra niewydolność wątroby, w tym przypadki wymagające hospitalizacji;
  • zwiększone ryzyko zawału serca lub udaru mózgu;
  • psychozy lub omamy oraz zaburzenia snu;
  • zaburzenia funkcji seksualnych, niepłodność i zmniejszenie objętości jąder;
  • poronienie w przypadku ciąży.

Hamowanie osi hormonalnej

To, czy RAD-150 hamuje naturalne wytwarzanie testosteronu, nigdy nie zostało zbadane. Badanie nad RAD-140 wykazało wyraźną aktywność androgenną u ludzi: stężenie SHBG spadło u 18 z 18 kobiet, a stężenie PSA wzrosło u 16 z 20. Twierdzenia, że dany SARM „nie blokuje” własnego testosteronu, są w przypadku RAD-150 nieprzebadane, a nie udowodnione.

Kto nie powinien go stosować

RAD-150 to nieprzebadany związek chemiczny niemający ustalonej bezpiecznej dawki w żadnym zastosowaniu. Sportowcy podlegający przepisom antydopingowym ryzykują ponadto naruszenie przepisów, ponieważ SARM-y są zabronione zarówno podczas zawodów, jak i poza nimi.

Jakość i zanieczyszczenia

Produkty sprzedawane w internecie jako SARM-y nie są wytwarzane zgodnie ze standardami produkcji leków, a ich etykiety często mijają się z prawdą. W badaniu opublikowanym w czasopiśmie JAMA kupiono 44 produkty oferowane jako SARM-y przez sprzedawców internetowych (Van Wagoner et al., JAMA 2017):

Wynik analizy Liczba produktów
Zawierały co najmniej jeden związek SARM 23 z 44 (52%)
Zawierały inny niezatwierdzony lek (np. ibutamoren, GW501516, SR9009) 17 (39%)
Nie wykryto żadnej substancji czynnej 4 (9%)
Zawierały substancje niewymienione na etykiecie 11 (25%)
Ilość substancji zgadzała się z deklaracją na etykiecie 18 (41%)

W badaniu tym nie analizowano RAD-150. Ponieważ dla tego związku nie istnieje żadna opublikowana metoda analityczna ani praca referencyjna, kupujący nie mają żadnego niezależnego sposobu, by sprawdzić, czy produkt oznaczony jako „RAD-150” zawiera sam ester, RAD-140, zupełnie inną substancję, czy też nie zawiera nic. Powiązane strony: RAD-140, Ostaryna, Ligandrol.

Najważniejsze informacje

  • Ester benzoesanowy związku RAD-140. Ta sama cząsteczka rdzeniowa z grupą benzoesanową przyłączoną do grupy hydroksylowej łańcucha bocznego; sam RAD-140 stanowi około 79% jego masy.
  • Brak opublikowanych badań. Nie opublikowano żadnego badania RAD-150 z udziałem ludzi, zwierząt ani badania farmakokinetycznego; jego okres półtrwania, działanie i bezpieczeństwo są nieznane.
  • Słabsze wiązanie w jedynym przeprowadzonym teście. W opisanym w patencie teście in vitro wiązał się z receptorem androgenowym około 65-krotnie słabiej niż RAD-140 (130 wobec 2 nM).
  • Hasło „dłużej działający RAD-140” nie ma dowodów. Żadne dane nie pokazują, by ester działał dłużej, skuteczniej ani by ulegał w organizmie przekształceniu do RAD-140.
  • Niezatwierdzony i zakazany w sporcie. FDA traktuje produkty sprzedawane jako SARM-y jako niezatwierdzone leki, a WADA (Światowa Agencja Antydopingowa) zakazuje stosowania wszystkich SARM-ów w każdym czasie.
  • Najlepszym punktem odniesienia jest ryzyko związku macierzystego. RAD-140 wywoływał wzrost aktywności enzymów wątrobowych u pacjentek w badaniu klinicznym oraz cholestatyczne uszkodzenie wątroby u użytkowników rekreacyjnych.

Źródła

  1. National Center for Biotechnology Information. PubChem compound summary for CID 68547459, RAD150 (TLB 150 benzoate). PubChem.
  2. National Center for Biotechnology Information. PubChem compound summary for CID 44200882, RAD140 (vosilasarm). PubChem.
  3. Miller CP, inventor; Radius Health Inc, assignee. Selective androgen receptor modulators. US Patent 8,629,167 B2. Granted January 14, 2014. PubChem.
  4. National Center for Biotechnology Information. PubChem BioAssay AID 1800312: Biological assay from US Patent US8629167, “Selective androgen receptor modulators” (BindingDB). PubChem.
  5. UniProt Consortium. P15207, androgen receptor (Rattus norvegicus). UniProt.
  6. Miller CP, Shomali M, Lyttle CR, et al. Design, synthesis, and preclinical characterization of the selective androgen receptor modulator (SARM) RAD140. ACS Med Chem Lett. 2011;2(2):124–129. PubMed.
  7. LoRusso P, Hamilton E, Ma C, et al. A first-in-human phase 1 study of a novel selective androgen receptor modulator (SARM), RAD140, in ER+/HER2- metastatic breast cancer. Clin Breast Cancer. 2022;22(1):67–77. PubMed.
  8. Van Wagoner RM, Eichner A, Bhasin S, et al. Chemical composition and labeling of substances marketed as selective androgen receptor modulators and sold via the internet. JAMA. 2017;318(20):2004–2010. PubMed.
  9. Food and Drug Administration. Certain bodybuilding products put consumers at risk for heart attack, stroke, serious liver damage and more. Content current as of December 2, 2025. FDA.
  10. Food and Drug Administration. Warning letter to Atomix LLC, MARCS-CMS 719111. December 12, 2025. FDA.
  11. Drug Enforcement Administration, Diversion Control Division. Controlled substances, alphabetical order. August 27, 2026. DEA.
  12. World Anti-Doping Agency. The 2026 Prohibited List: International Standard. Effective January 1, 2026. WADA.