Le RU 58841 est un antiandrogène non stéroïdien : une molécule qui bloque le récepteur des androgènes, la protéine par laquelle agissent la testostérone et la dihydrotestostérone (DHT). Des chercheurs de l’entreprise française Roussel Uclaf l’ont développé comme traitement topique des affections cutanées dépendantes des androgènes, comme l’acné, la chute de cheveux de type masculin (alopécie androgénétique) et l’hirsutisme (Battmann et al., J Steroid Biochem Mol Biol 1994). Il est aujourd’hui vendu en ligne, surtout sous forme de solution pour le cuir chevelu contre la chute de cheveux.

Le fait le plus important est le peu de connaissances dont on dispose chez l’humain. Le RU 58841 n’a jamais obtenu d’autorisation réglementaire, et aucun essai contrôlé chez l’humain portant sur son effet sur les cheveux, la peau ou sa sécurité n’a été publié. La seule étude publiée chez l’humain, datant de 2026, a administré une dose unique sur le cuir chevelu à six hommes et a montré que le médicament atteint la circulation sanguine en quantités mesurables (Okutan et al., Biomed Chromatogr 2026).

Cette page résume ce que rapportent les études animales et cette unique étude chez l’humain. Elle a une visée uniquement éducative et ne constitue pas un avis médical.

Propriété	Détail
Classe médicamenteuse	Antagoniste non stéroïdien du récepteur des androgènes (aryl-hydantoïne N-substituée)
Origine	Centre de recherche Roussel Uclaf, France ; première publication en 1994 ; également codé PSK-3841 et HMR-3841
Autorisation	Aucune ; jamais autorisé par une autorité de réglementation
Voie étudiée	Solution topique (animaux, greffons de cuir chevelu humain) ; une étude chez l’humain à dose unique sur le cuir chevelu
Doses étudiées	Solutions à 1 % dans les études chez l’animal et sur greffons ; une dose unique de 30 mg sur le cuir chevelu dans la seule étude chez l’humain
Demi-vie	Environ 1 h après administration IV chez le rat ; aucune demi-vie humaine publiée
Exposition humaine	Détecté dans le sang des 6 hommes après une seule application sur le cuir chevelu, jusqu’à 168 h
Statut aux États-Unis	Pas un médicament autorisé ; non inscrit comme stéroïde anabolisant à l’annexe III (Schedule III)
Statut AMA	Non cité sur la Liste des interdictions 2026

Qu’est-ce que c’est

Le nom chimique du RU 58841 est 4-[3-(4-hydroxybutyl)-4,4-dimethyl-2,5-dioxoimidazolidin-1-yl]-2-(trifluoromethyl)benzonitrile. Sa formule est C₁₇H₁₈F₃N₃O₃ et sa masse molaire est de 369,34 g/mol (PubChem). Ce n’est pas un stéroïde. Il appartient à une série d’aryl-hydantoïnes et de thiohydantoïnes que Roussel Uclaf a conçues comme bloqueurs du récepteur des androgènes (Cousty-Berlin et al., J Steroid Biochem Mol Biol 1994).

Il agit à une autre étape que les inhibiteurs de la 5α-réductase finastéride et dutastéride, qui réduisent la conversion de la testostérone en DHT. Le RU 58841 entre plutôt en compétition avec les androgènes pour le récepteur lui-même, comme l’antiandrogène oral bicalutamide (Okutan et al., 2026). Chez des rats traités par voie cutanée pendant 2 mois, il n’a modifié ni la testostérone ni la DHT sanguines (Ye et al., Skin Pharmacol 1997). Le minoxidil, l’autre traitement courant de la chute de cheveux, est traité sur sa propre page.

L’objectif de conception était un médicament qui bloque les androgènes dans la peau sans toucher au reste de l’organisme. Chez le rat, le RU 58841 lui-même quittait rapidement le sang et ne formait que très peu d’un produit de dégradation éliminé lentement et actif au niveau systémique. Les concepteurs ont avancé que cela expliquait son action locale sans effets systémiques chez l’animal (Cousty-Berlin et al., 1994). L’étude humaine de 2026, décrite plus bas, remet en cause l’idée qu’il reste local.

Comment il se comporte dans l’organisme

Données animales

Chez des rats ayant reçu 10 mg/kg par voie intraveineuse, le RU 58841 avait une demi-vie d’élimination d’environ 1 heure. Seulement environ 1 % de la dose était converti en métabolite N-désalkylé (un produit de dégradation ayant perdu sa chaîne latérale), le RU 56279. Ce métabolite est antiandrogène et éliminé beaucoup plus lentement (Cousty-Berlin et al., 1994).

Sur la peau, les glandes sébacées semblent être la principale voie d’entrée. Chez des rats glabres, 3–4 fois plus de RU 58841 a été absorbé en 24 heures à travers une peau normale qu’à travers une peau cicatricielle dépourvue de glandes sébacées (Bernard et al., J Pharm Sci 1997). Un promédicament à base d’acide gras, le RU 58841-myristate, n’a montré qu’une perméation négligeable à travers un épiderme humain reconstruit et de la peau de porc en 6 heures en laboratoire (Münster et al., Pharmazie 2005).

La seule étude chez l’humain

En 2026, des chercheurs de l’Université allemande du sport de Cologne ont appliqué sur le cuir chevelu de six hommes en bonne santé une dose unique de 1 mL d’un sérum capillaire au RU 58841 acheté en ligne. Le produit était étiqueté à 50 mg/mL mais en contenait 30 mg/mL selon les mesures, si bien que chaque homme a reçu 30 mg (Okutan et al., 2026 ; texte intégral PMC).

Constat	Résultat
Molécule mère dans le sang (gouttes de sang séché)	Détectée chez les 6 hommes
Délai jusqu’aux concentrations maximales	Dans les 12 premières heures
Concentration la plus élevée observée	Environ 5 µg/mL
Retour vers les valeurs initiales	Proche des valeurs initiales à 36 h ; traces chez un homme après 120 h ; détectable jusqu’à 168 h
Molécule mère dans l’urine	Non détectée
Métabolites urinaires	Cinq, formés par oxydation, retrait de la chaîne latérale (N-désalkylation) et glucuroconjugaison
Détection urinaire la plus longue	Métabolites glucuronides jusqu’à 213 h
Profil stéroïdien urinaire	Aucune modification après la dose unique

Les auteurs ont conclu que le RU 58841 est disponible au niveau systémique après application sur le cuir chevelu et qu’il peut donc provoquer des effets systémiques. L’un des métabolites urinaires est un acylglucuronide, un type de conjugué chimiquement réactif. Avec six hommes et une seule dose, l’étude ne peut pas décrire les effets d’un usage quotidien prolongé, que les auteurs ont signalé comme non étudié.

Statut réglementaire

Autorisation. Le RU 58841 n’a d’autorisation réglementaire pour aucun usage ; il est néanmoins vendu par des fournisseurs en ligne (Okutan et al., 2026).
Essais cliniques. Il n’existe aucun essai randomisé publié chez l’humain dans la chute de cheveux, l’acné ou l’hirsutisme.
Substances contrôlées aux États-Unis. Ce n’est pas un stéroïde et il ne figure pas parmi les stéroïdes anabolisants inscrits à l’annexe III (Schedule III) (21 CFR 1308.13).
Sport. Il n’est pas cité sur la Liste des interdictions 2026 de l’AMA (Agence mondiale antidopage). La classe des modulateurs hormonaux (S4) comprend les inhibiteurs de l’aromatase, les substances anti-œstrogéniques, les agents empêchant l’activation du récepteur de l’activine IIB et les modulateurs métaboliques, mais pas les antagonistes du récepteur des androgènes. Une dose unique de 30 mg n’a pas modifié le profil stéroïdien urinaire utilisé dans le contrôle antidopage.

Ce que montre la recherche

Toutes les données d’efficacité proviennent de cultures cellulaires, d’animaux ou de tissu de cuir chevelu humain greffé sur des souris.

Blocage du récepteur des androgènes dans les cellules

Dans des cellules humaines de cancer de la prostate (PC3) modifiées pour exprimer le récepteur des androgènes, le RU 58841 a bloqué l’activation du récepteur par la DHT. Sa puissance était comparable à celle de l’hydroxyflutamide, et il n’activait pas le récepteur par lui-même (Pan et al., Endocrine 1998). Dans une autre lignée cellulaire prostatique (DU145), toutefois, le RU 58841 et d’autres antiandrogènes, dont le bicalutamide, ont augmenté l’activité du récepteur lorsque la protéine coactivatrice ARA70 était ajoutée. Cela montre que le comportement d’« antagoniste pur » peut dépendre du contexte cellulaire (Miyamoto et al., PNAS 1998).

Pousse des cheveux dans les modèles animaux

Macaques à face rouge. Ce singe développe après la puberté une calvitie frontale dépendante des androgènes. Le RU 58841 topique a produit une « augmentation puissante de la densité, de l’épaisseur et de la longueur des cheveux » sur le cuir chevelu dégarni, sans effet systémique détecté (Pan et al., 1998 ; Obana et al., Endocrinology 1997). Les résumés n’indiquent ni le nombre d’animaux ni l’ampleur des effets.
Greffons de cuir chevelu humain sur des souris. Vingt greffons de cuir chevelu d’hommes atteints de calvitie ont été placés sur des souris nude femelles recevant de la testostérone. Dix greffons ont reçu du RU 58841 à 1 % dans de l’éthanol et dix de l’éthanol seul, 5 jours par semaine, avec un comptage mensuel des cheveux pendant 6 mois (De Brouwer et al., Br J Dermatol 1997).

Critère (étude sur greffons)	RU 58841 1 %	Témoin éthanol
Follicules actifs	29	28
Follicules entrant dans un deuxième cycle pilaire	8 (28 %)	2 (7 %)
Vitesse de croissance linéaire des cheveux	Significativement plus élevée (p inférieur à 0,04)	Référence

Les auteurs ont indiqué que ces résultats encourageaient un essai clinique. Aucun essai de ce type n’a été publié depuis.

Glandes sébacées (modèle de l’acné)

Les glandes sébacées de la peau grossissent en réponse aux androgènes, ce qui est pertinent pour l’acné.

Modèle	Dose et durée	Résultat
Organe des flancs du hamster (Battmann et al., 1994)	Topique, à partir de 1 µg par animal	Réduction dose-dépendante ; aucun effet sur les organes sexuels internes ni sur la testostérone jusqu’à 100 µg par animal
Oreille du hamster (Matias et Gaillard, Ann N Y Acad Sci 1995)	10 µg/jour par voie topique pendant 4–12 semaines	Glandes jusqu’à 60 % plus petites ; oreille non traitée non affectée ; glandes revenues à la normale dans les 4 semaines suivant l’arrêt
Rat « fuzzy » (Ye et al., Skin Pharmacol 1997)	Solution à 1 % pendant 2 mois	Réduction des glandes et des canaux équivalente à une castration ; aucune modification de la testostérone ni de la DHT sanguines ; poids de la prostate non réduit

Dans l’étude chez le hamster, 300 µg injectés sous la peau n’ont produit que le même effet sur l’organe des flancs que 1 µg appliqué localement, ce qui plaide pour une action locale plutôt que systémique chez cette espèce.

Effets indésirables et risques

Aucune donnée de sécurité chez l’humain

Aucune étude n’a rapporté d’effets secondaires du RU 58841 chez l’humain. L’étude humaine de 2026 a mesuré les concentrations du médicament et les stéroïdes urinaires après une seule dose. Elle n’a pas évalué les effets indésirables et n’a pas étudié l’usage répété. L’absence d’effets nocifs rapportés reflète l’absence d’études, et non une preuve de sécurité.

Exposition systémique

Les travaux chez l’animal suggéraient que le RU 58841 agit localement, et les anciennes descriptions le présentant comme « uniquement topique » reposent sur ces données. Chez l’humain, une seule application sur le cuir chevelu a produit des concentrations sanguines détectables pendant plusieurs jours chez chaque participant (Okutan et al., 2026). Les auteurs ont noté que cela lui confère un potentiel d’effets systémiques. Ils soulignent aussi que bloquer le récepteur des androgènes dans tout l’organisme réduit le signal de rétrocontrôle de ce récepteur, ce qui peut augmenter l’hormone lutéinisante (LH) et les taux d’androgènes. Pour les effets observés avec un médicament oral autorisé de cette classe, voir la page sur le bicalutamide. La question de savoir si un usage quotidien du RU 58841 sur le cuir chevelu provoque de tels effets n’a pas été étudiée.

Qualité des produits

Le RU 58841 n’est disponible qu’auprès de fournisseurs non réglementés. Le seul produit analysé dans l’étude humaine contenait 30 mg/mL pour 50 mg/mL indiqués sur l’étiquette, soit 40 % de moins qu’annoncé, bien qu’aucun autre médicament n’ait été détecté (Okutan et al., 2026). La dose, la pureté et la stérilité de ces produits ne sont vérifiées par aucune autorité de réglementation.

Points clés

Un bloqueur topique du récepteur des androgènes jamais autorisé. Roussel Uclaf l’a développé contre la chute de cheveux, l’acné et l’hirsutisme (première publication en 1994), mais il n’a jamais été autorisé.
Aucun essai d’efficacité chez l’humain. Les données sur la pousse des cheveux proviennent de macaques et de greffons de cuir chevelu humain sur des souris, où 28 % contre 7 % des follicules ont entamé un nouveau cycle de croissance.
Il atteint bien le sang. Dans la seule étude chez l’humain, une dose unique de 30 mg sur le cuir chevelu a été détectée dans le sang des six hommes pendant plusieurs jours, ce qui contredit l’image d’un produit « qui reste local » issue des études animales.
La sécurité est inconnue. Aucune étude n’a rapporté d’effets indésirables ni de résultats à long terme chez l’humain.
Produits non réglementés. Le seul produit analysé contenait 40 % de médicament en moins que ce qu’indiquait son étiquette.
Ni inscrit ni listé. Ce n’est pas un stéroïde de l’annexe III (Schedule III) aux États-Unis et il n’est pas cité sur la liste 2026 de l’AMA.

Sources

Battmann T, Bonfils A, Branche C, et al. RU 58841, a new specific topical antiandrogen: a candidate of choice for the treatment of acne, androgenetic alopecia and hirsutism. J Steroid Biochem Mol Biol. 1994;48(1):55–60. PubMed.
Cousty-Berlin D, Bergaud B, Bruyant MC, et al. Preliminary pharmacokinetics and metabolism of novel non-steroidal antiandrogens in the rat: relation of their systemic activity to the formation of a common metabolite. J Steroid Biochem Mol Biol. 1994;51(1-2):47–55. PubMed.
Okutan A, Krug O, Fußhöller G, et al. Investigation into the metabolism and elimination behavior of RU 58841, and its influence on the steroid profile in humans. Biomed Chromatogr. 2026;40(10):e70602. PubMed ; PMC.
National Center for Biotechnology Information. RU 58841, compound summary (CID 132981). PubChem.
Bernard E, Dubois JL, Wepierre J. Importance of sebaceous glands in cutaneous penetration of an antiandrogen: target effect of liposomes. J Pharm Sci. 1997;86(5):573–578. PubMed.
Münster U, Nakamura C, Haberland A, et al. RU 58841-myristate–prodrug development for topical treatment of acne and androgenetic alopecia. Pharmazie. 2005;60(1):8–12. PubMed.
Pan HJ, Wilding G, Uno H, et al. Evaluation of RU58841 as an anti-androgen in prostate PC3 cells and a topical anti-alopecia agent in the bald scalp of stumptailed macaques. Endocrine. 1998;9(1):39–43. PubMed.
Miyamoto H, Yeh S, Wilding G, Chang C. Promotion of agonist activity of antiandrogens by the androgen receptor coactivator, ARA70, in human prostate cancer DU145 cells. Proc Natl Acad Sci U S A. 1998;95(13):7379–7384. PubMed.
Obana N, Chang C, Uno H. Inhibition of hair growth by testosterone in the presence of dermal papilla cells from the frontal bald scalp of the postpubertal stumptailed macaque. Endocrinology. 1997;138(1):356–361. PubMed.
De Brouwer B, Tételin C, Leroy T, et al. A controlled study of the effects of RU58841, a non-steroidal antiandrogen, on human hair production by balding scalp grafts maintained on testosterone-conditioned nude mice. Br J Dermatol. 1997;137(5):699–702. PubMed.
Matias JR, Gaillard M. Local inhibition of sebaceous gland growth by topically applied RU 58841. Ann N Y Acad Sci. 1995;761:56–65. PubMed.
Ye F, Imamura K, Imanishi N, et al. Effects of topical antiandrogen and 5-alpha-reductase inhibitors on sebaceous glands in male fuzzy rats. Skin Pharmacol. 1997;10(5-6):288–297. PubMed.
Code of Federal Regulations. 21 CFR 1308.13, Schedule III. eCFR.
World Anti-Doping Agency. 2026 Prohibited List. WADA.

RU 58841