RU 58841은 테스토스테론과 디하이드로테스토스테론(DHT)이 작용하는 단백질인 안드로겐 수용체를 차단하는 분자인 비스테로이드성 항안드로겐제입니다. 프랑스 제약사 Roussel Uclaf의 연구진이 여드름, 남성형 탈모(안드로겐성 탈모증) 및 다모증과 같이 안드로겐에 의해 유발되는 피부 질환의 국소 치료제로 개발했습니다 (Battmann et al., J Steroid Biochem Mol Biol 1994). 오늘날에는 주로 탈모용 두피 용액 형태로 온라인에서 판매됩니다.
가장 중요한 사실은 인체에서 알려진 바가 극히 적다는 점입니다. RU 58841은 규제 당국의 승인을 받은 적이 없으며, 모발, 피부 또는 안전성에 미치는 영향에 대해 발표된 인체 대조 임상시험도 없습니다. 2026년에 발표된 유일한 인체 연구에서는 남성 여섯 명의 두피에 약물을 단회 도포한 결과, 측정 가능한 수준의 약물이 혈류에 도달하는 것으로 확인되었습니다 (Okutan et al., Biomed Chromatogr 2026).
이 페이지는 동물 연구들과 해당 단일 인체 연구에서 보고된 내용을 요약합니다. 본 내용은 교육 목적으로만 제공되며 의학적 조언이 아닙니다.
| 항목 | 상세 정보 |
|---|---|
| 약물 분류 | 비스테로이드성 안드로겐 수용체 길항제 (N-치환 아릴 히단토인) |
| 기원 | 프랑스 Roussel Uclaf 연구소; 1994년 최초 발표; PSK-3841 및 HMR-3841 코드명으로도 불림 |
| 승인 현황 | 없음; 어떠한 규제 기관에서도 승인된 적 없음 |
| 연구된 투여 경로 | 국소 도포용 용액 (동물, 인간 두피 이식편); 단회 투여 인체 두피 연구 한 건 |
| 연구된 용량 | 동물 및 이식편 연구에서 1% 용액; 유일한 인체 연구에서 30 mg 두피 단회 투여 |
| 반감기 | 쥐에서 정맥 투여 후 약 1시간; 발표된 인체 반감기 없음 |
| 인체 노출 | 두피 한 번 도포 후 남성 6명 모두의 혈액에서 최대 168시간까지 검출됨 |
| 미국 내 지위 | 승인된 의약품 아님; 스케줄 III 아나볼릭 스테로이드로 등재되지 않음 |
| WADA 지위 | 2026년 금지목록에 등재되지 않음 |
개요
RU 58841의 화학명은 4-[3-(4-hydroxybutyl)-4,4-dimethyl-2,5-dioxoimidazolidin-1-yl]-2-(trifluoromethyl)benzonitrile입니다. 화학식은 C₁₇H₁₈F₃N₃O₃이며 분자량은 369.34 g/mol입니다 (PubChem). 이 물질은 스테로이드가 아닙니다. Roussel Uclaf가 안드로겐 수용체 차단제로 합성한 일련의 아릴 히단토인 및 티오히단토인 계열에 속합니다 (Cousty-Berlin et al., J Steroid Biochem Mol Biol 1994).
이 약물은 테스토스테론이 DHT로 전환되는 것을 줄이는 5α-환원효소 억제제인 피나스테리드 및 두타스테리드와는 다른 단계에서 작용합니다. RU 58841은 경구용 항안드로겐제인 비칼루타마이드처럼 수용체 자체를 두고 안드로겐과 경쟁합니다 (Okutan et al., 2026). 2개월 동안 피부에 약물을 도포한 쥐에서는 혈중 테스토스테론이나 DHT 수치가 변하지 않았습니다 (Ye et al., Skin Pharmacol 1997). 또 다른 흔한 탈모 치료제인 미녹시딜은 별도의 문서에서 다룹니다.
설계 목표는 신체의 다른 부위에는 영향을 주지 않으면서 피부에서만 안드로겐을 차단하는 약물을 만드는 것이었습니다. 쥐에서 RU 58841 자체는 혈액에서 빠르게 사라졌으며, 서서히 제거되면서 전신 활성을 띠는 분해 산물을 극소량만 형성했습니다. 개발자들은 이러한 특성이 동물에서 전신 영향 없이 국소적으로만 작용한 이유를 설명해 준다고 주장했습니다 (Cousty-Berlin et al., 1994). 그러나 아래에 설명된 2026년 인체 연구는 이 약물이 국소 부위에만 머문다는 기존 통념에 의문을 제기합니다.
체내 동태
동물 데이터
10 mg/kg을 정맥 주사한 쥐에서 RU 58841의 소실 반감기는 약 1시간이었습니다. 투여량의 약 1%만이 곁사슬을 잃은 분해 산물인 N-데스알킬(N-desalkyl) 대사체 RU 56279로 전환되었습니다. 이 대사체는 항안드로겐 활성을 가지며 훨씬 더 느리게 제거됩니다 (Cousty-Berlin et al., 1994).
피부에서는 피지선이 주요 흡수 경로인 것으로 보입니다. 무모 쥐(hairless rat)에서 24시간 동안 피지선이 없는 흉터 피부보다 정상 피부를 통해 3–4배 더 많은 RU 58841이 흡수되었습니다 (Bernard et al., J Pharm Sci 1997). 지방산 전구약물인 RU 58841-미리스테이트는 실험실에서 6시간 이내에 재구성 인간 표피 및 돼지 피부를 통한 투과가 무시할 수 있을 정도로 미미했습니다 (Münster et al., Pharmazie 2005).
유일한 인체 연구
2026년 독일 쾰른 체육대학교(German Sport University Cologne) 연구진은 건강한 남성 여섯 명에게 온라인에서 구매한 RU 58841 헤어 세럼 1 mL를 두피에 단회 도포했습니다. 해당 제품은 50 mg/mL로 라벨이 표시되어 있었으나 실제 측정치는 30 mg/mL였으므로 각 남성은 30 mg을 투여받았습니다 (Okutan et al., 2026; PMC full text).
| 항목 | 결과 |
|---|---|
| 혈중 모약물 (건조 혈흔 검사) | 남성 6명 모두에서 검출됨 |
| 최고 농도 도달 시간 | 첫 12시간 이내 |
| 관찰된 최고 농도 | 약 5 µg/mL |
| 기저치로의 회복 | 36시간까지 기저치 근처로 감소; 한 남성에서는 120시간 후에도 미량 존재; 최대 168시간까지 검출 가능 |
| 소변 내 모약물 | 검출되지 않음 |
| 소변 대사체 | 산화, 곁사슬 제거(N-탈알킬화) 및 글루쿠론산 포합을 통해 형성된 다섯 가지 대사체 |
| 최장 소변 검출 시간 | 글루쿠론산 대사체가 최대 213시간까지 검출됨 |
| 소변 스테로이드 프로필 | 단회 투여 후 변화 없음 |
저자들은 두피 도포 후 RU 58841이 전신 순환계로 흡수되며, 따라서 전신 영향을 유발할 잠재력이 있다고 결론지었습니다. 소변 대사체 중 하나는 화학적으로 반응성이 있는 형태의 포합체인 아실 글루쿠로니드(acyl glucuronide)입니다. 남성 여섯 명을 대상으로 한 단회 투여 연구이므로 매일 장기간 사용할 때의 영향은 설명할 수 없으며, 저자들 또한 이 부분이 연구되지 않았다고 지적했습니다.
규제 현황
- 승인 여부. RU 58841은 어떠한 용도로도 규제 당국의 승인을 받지 않았으나, 그럼에도 불구하고 온라인 공급업체를 통해 판매되고 있습니다 (Okutan et al., 2026).
- 임상시험. 탈모, 여드름 또는 다모증에 대해 인체를 대상으로 발표된 무작위 배정 임상시험은 없습니다.
- 미국 통제물질. 스테로이드가 아니며 스케줄 III에 등재된 아나볼릭 스테로이드에 포함되지 않습니다 (21 CFR 1308.13).
- 스포츠. 세계반도핑기구(WADA) 2026년 금지목록에 이름이 등재되어 있지 않습니다. 호르몬 조절제 분류(S4)에는 아로마타제 억제제, 항에스트로겐 물질, 액티빈 수용체 IIB 활성화를 억제하는 약물 및 대사 조절제가 나열되어 있으나 안드로겐 수용체 길항제는 포함되어 있지 않습니다. 30 mg 단회 투여는 도핑 관리에 사용되는 소변 스테로이드 프로필을 변화시키지 않았습니다.
연구 결과
모든 유효성 데이터는 세포 배양, 동물 실험 또는 생쥐에 이식된 인간 두피 조직에서 나왔습니다.
세포에서의 안드로겐 수용체 차단
안드로겐 수용체를 발현하도록 조작된 인간 전립선암 세포(PC3)에서 RU 58841은 DHT에 의한 수용체 활성화를 차단했습니다. 효능은 하이드록시플루타마이드(hydroxyflutamide)와 유사했으며, 단독으로는 수용체를 활성화하지 않았습니다 (Pan et al., Endocrine 1998). 그러나 다른 전립선 세포주(DU145)에서는 보조활성인자 단백질인 ARA70을 추가했을 때 RU 58841과 비칼루타마이드를 포함한 다른 항안드로겐제들이 수용체 활성을 증가시켰습니다. 이는 “순수 길항제”로서의 작용이 세포 환경에 따라 달라질 수 있음을 보여줍니다 (Miyamoto et al., PNAS 1998).
동물 모델에서의 모발 성장
- 뭉툭꼬리마카크(Stump-tailed macaque). 이 원숭이는 사춘기 이후 안드로겐에 의해 유발되는 전두부 탈모가 나타납니다. 국소 RU 58841 도포는 탈모가 진행된 두피에서 전신 영향 없이 “모발의 밀도, 굵기 및 길이를 강력하게 증가”시켰습니다 (Pan et al., 1998; Obana et al., Endocrinology 1997). 초록에는 동물 수나 효과 크기가 보고되어 있지 않습니다.
- 생쥐에 이식한 인간 두피 이식편. 탈모가 진행 중인 남성에게서 채취한 스무 개의 두피 이식편을 테스토스테론을 투여한 암컷 누드 마우스에 이식했습니다. 열 개의 이식편에는 에탄올에 녹인 1% RU 58841을, 나머지 열 개에는 에탄올만 주 5일 도포하고 6개월 동안 매월 모발 수를 측정했습니다 (De Brouwer et al., Br J Dermatol 1997).
| 결과 지표 (이식편 연구) | RU 58841 1% | 에탄올 대조군 |
|---|---|---|
| 활성 모낭 수 | 29 | 28 |
| 두 번째 모발 주기에 진입한 모낭 | 8 (28%) | 2 (7%) |
| 선형 모발 성장 속도 | 유의하게 더 높음 (p 0.04 미만) | 기준값 |
저자들은 이러한 결과가 임상시험 진행을 뒷받침한다고 밝혔으나, 이후 발표된 임상시험은 없습니다.
피지선 (여드름 모델)
피부의 피지선은 안드로겐에 반응하여 비대해지는데, 이는 여드름과 관련이 있습니다.
| 모델 | 용량 및 기간 | 결과 |
|---|---|---|
| 햄스터 옆구리 기관 (Battmann et al., 1994) | 국소 도포, 마리당 1 µg부터 | 용량 의존적 축소; 마리당 최대 100 µg까지 내부 생식기관이나 테스토스테론에 영향 없음 |
| 햄스터 귀 (Matias and Gaillard, Ann N Y Acad Sci 1995) | 4–12주간 국소로 10 µg/일 도포 | 피지선 크기 최대 60% 감소; 도포하지 않은 반대쪽 귀는 영향 없음; 중단 후 4주 이내에 피지선이 정상으로 회복됨 |
| 퍼지 쥐(Fuzzy rat) (Ye et al., Skin Pharmacol 1997) | 2개월간 1% 용액 도포 | 거세와 동등한 수준의 피지선 및 피지관 축소; 혈중 테스토스테론이나 DHT 변화 없음; 전립선 중량 감소 없음 |
햄스터 연구에서는 300 µg을 피하 주사했을 때 1 µg을 국소 도포한 것과 동일한 정도의 옆구리 기관 효과만 나타났는데, 이는 해당 종에서 전신 작용이 아닌 국소 작용이 일어남을 뒷받침합니다.
부작용 및 위험성
인체 안전성 데이터 부재
인체에서 RU 58841의 부작용을 보고한 연구는 없습니다. 2026년 인체 연구는 한 번 투여 후 약물 농도와 소변 스테로이드를 측정했을 뿐, 이상반응을 평가하지 않았으며 반복 사용도 연구하지 않았습니다. 보고된 위해 사례가 없다는 것은 연구가 부재함을 반영할 뿐 안전하다는 증거가 아닙니다.
전신 노출
동물 연구들은 RU 58841이 국소적으로 작용한다고 시사했으며, 이 약물이 “국소에만 작용한다”는 오래된 설명들은 그러한 데이터에 기반하고 있습니다. 그러나 인체에서는 두피 한 번 도포 후 모든 참가자에서 수일 동안 검출 가능한 혈중 농도가 나타났습니다 (Okutan et al., 2026). 저자들은 이 결과가 전신 부작용의 잠재력을 시사한다고 지적했습니다. 또한 전신에서 안드로겐 수용체를 차단하면 수용체의 음성 피드백 신호가 감소하여 황체형성호르몬(LH)과 안드로겐 수치가 상승할 수 있다고 설명합니다. 이 계열의 승인된 경구용 약물에서 나타나는 영향에 대해서는 비칼루타마이드 문서를 참조하십시오. RU 58841을 매일 두피에 사용할 때 이러한 영향이 발생하는지는 연구된 바 없습니다.
제품 품질
RU 58841은 규제되지 않은 공급업체를 통해서만 구할 수 있습니다. 인체 연구에서 분석된 유일한 제품은 다른 약물이 검출되지는 않았으나 라벨 표시량인 50 mg/mL에 비해 40% 적은 30 mg/mL를 함유하고 있었습니다 (Okutan et al., 2026). 이러한 제품들의 용량, 순도 및 무균성은 어떠한 규제 기관에 의해서도 검증되지 않습니다.
핵심 요약
- 승인된 적이 없는 국소 안드로겐 수용체 차단제입니다. Roussel Uclaf가 탈모, 여드름 및 다모증 치료제로 개발했으나(1994년 최초 발표), 끝내 승인받지 못했습니다.
- 인체 유효성 임상시험이 없습니다. 모발 성장에 대한 근거는 마카크 원숭이와 생쥐에 이식한 인간 두피 이식편(새로운 성장 주기를 시작한 모낭 비율 28% 대 7%) 연구에서 나온 것입니다.
- 실제로 혈액에 도달합니다. 유일한 인체 연구에서 30 mg 두피 한 번 투여 후 여섯 명의 남성 모두의 혈액에서 수일간 약물이 검출되어, 동물 연구에서 제시된 “국소에 머문다”는 통념과 배치되었습니다.
- 안전성은 알려져 있지 않습니다. 인체에서의 이상반응이나 장기 결과를 보고한 연구가 없습니다.
- 규제되지 않은 제품들만 유통됩니다. 분석된 유일한 제품은 라벨 표시량보다 40% 적은 약물을 함유하고 있었습니다.
- 통제물질이나 금지약물로 등재되어 있지 않습니다. 미국 스케줄 III 스테로이드가 아니며 WADA 2026년 금지목록에도 이름이 등재되어 있지 않습니다.
출처
- Battmann T, Bonfils A, Branche C, et al. RU 58841, a new specific topical antiandrogen: a candidate of choice for the treatment of acne, androgenetic alopecia and hirsutism. J Steroid Biochem Mol Biol. 1994;48(1):55–60. PubMed.
- Cousty-Berlin D, Bergaud B, Bruyant MC, et al. Preliminary pharmacokinetics and metabolism of novel non-steroidal antiandrogens in the rat: relation of their systemic activity to the formation of a common metabolite. J Steroid Biochem Mol Biol. 1994;51(1-2):47–55. PubMed.
- Okutan A, Krug O, Fußhöller G, et al. Investigation into the metabolism and elimination behavior of RU 58841, and its influence on the steroid profile in humans. Biomed Chromatogr. 2026;40(10):e70602. PubMed; PMC.
- National Center for Biotechnology Information. RU 58841, compound summary (CID 132981). PubChem.
- Bernard E, Dubois JL, Wepierre J. Importance of sebaceous glands in cutaneous penetration of an antiandrogen: target effect of liposomes. J Pharm Sci. 1997;86(5):573–578. PubMed.
- Münster U, Nakamura C, Haberland A, et al. RU 58841-myristate–prodrug development for topical treatment of acne and androgenetic alopecia. Pharmazie. 2005;60(1):8–12. PubMed.
- Pan HJ, Wilding G, Uno H, et al. Evaluation of RU58841 as an anti-androgen in prostate PC3 cells and a topical anti-alopecia agent in the bald scalp of stumptailed macaques. Endocrine. 1998;9(1):39–43. PubMed.
- Miyamoto H, Yeh S, Wilding G, Chang C. Promotion of agonist activity of antiandrogens by the androgen receptor coactivator, ARA70, in human prostate cancer DU145 cells. Proc Natl Acad Sci U S A. 1998;95(13):7379–7384. PubMed.
- Obana N, Chang C, Uno H. Inhibition of hair growth by testosterone in the presence of dermal papilla cells from the frontal bald scalp of the postpubertal stumptailed macaque. Endocrinology. 1997;138(1):356–361. PubMed.
- De Brouwer B, Tételin C, Leroy T, et al. A controlled study of the effects of RU58841, a non-steroidal antiandrogen, on human hair production by balding scalp grafts maintained on testosterone-conditioned nude mice. Br J Dermatol. 1997;137(5):699–702. PubMed.
- Matias JR, Gaillard M. Local inhibition of sebaceous gland growth by topically applied RU 58841. Ann N Y Acad Sci. 1995;761:56–65. PubMed.
- Ye F, Imamura K, Imanishi N, et al. Effects of topical antiandrogen and 5-alpha-reductase inhibitors on sebaceous glands in male fuzzy rats. Skin Pharmacol. 1997;10(5-6):288–297. PubMed.
- Code of Federal Regulations. 21 CFR 1308.13, Schedule III. eCFR.
- World Anti-Doping Agency. 2026 Prohibited List. WADA.