RU 58841 es un antiandrógeno no esteroideo: una molécula que bloquea el receptor de andrógenos, la proteína a través de la cual actúan la testosterona y la dihidrotestosterona (DHT). Investigadores de la empresa francesa Roussel Uclaf lo desarrollaron como tratamiento tópico para afecciones cutáneas impulsadas por andrógenos, como el acné, la caída del cabello de patrón masculino (alopecia androgenética) y el hirsutismo (Battmann et al., J Steroid Biochem Mol Biol 1994). Hoy se vende por internet, sobre todo como solución para el cuero cabelludo contra la caída del cabello.
El dato más importante es lo poco que se sabe en personas. RU 58841 nunca ha recibido aprobación regulatoria, y no se ha publicado ningún ensayo controlado en humanos sobre su efecto en el cabello, la piel o su seguridad. El único estudio en humanos publicado, de 2026, administró una dosis única en el cuero cabelludo a seis hombres y halló que el fármaco llega al torrente sanguíneo en cantidades medibles (Okutan et al., Biomed Chromatogr 2026).
Esta página resume lo que informan los estudios en animales y ese único estudio en humanos. Tiene fines exclusivamente educativos y no constituye consejo médico.
| Propiedad | Detalle |
|---|---|
| Clase de fármaco | Antagonista no esteroideo del receptor de andrógenos (arilhidantoína N-sustituida) |
| Origen | Centro de investigación de Roussel Uclaf, Francia; publicado por primera vez en 1994; también codificado como PSK-3841 y HMR-3841 |
| Aprobación | Ninguna; nunca aprobado por ningún organismo regulador |
| Vía estudiada | Solución tópica (animales, injertos de cuero cabelludo humano); un estudio en humanos con dosis única en el cuero cabelludo |
| Dosis estudiadas | Soluciones al 1 % en estudios con animales y con injertos; una dosis única de 30 mg en el cuero cabelludo en el único estudio en humanos |
| Vida media | Alrededor de 1 h tras la administración IV en ratas; no se ha publicado la vida media en humanos |
| Exposición en humanos | Detectado en la sangre de los 6 hombres tras una dosis en el cuero cabelludo, hasta 168 h |
| Situación en EE. UU. | No es un fármaco aprobado; no figura como esteroide anabólico en la Lista III (Schedule III) |
| Situación ante la AMA (WADA) | No se menciona en la Lista de Prohibiciones de 2026 |
Qué es
El nombre químico de RU 58841 es 4-[3-(4-hydroxybutyl)-4,4-dimethyl-2,5-dioxoimidazolidin-1-yl]-2-(trifluoromethyl)benzonitrile. Su fórmula es C₁₇H₁₈F₃N₃O₃ y su peso molecular es de 369,34 g/mol (PubChem). No es un esteroide. Pertenece a una serie de arilhidantoínas y tiohidantoínas que Roussel Uclaf diseñó como bloqueadores del receptor de andrógenos (Cousty-Berlin et al., J Steroid Biochem Mol Biol 1994).
Actúa en un paso distinto al de los inhibidores de la 5α-reductasa finasterida y dutasterida, que reducen la conversión de testosterona en DHT. RU 58841, en cambio, compite con los andrógenos por el propio receptor, como el antiandrógeno oral bicalutamida (Okutan et al., 2026). En ratas tratadas sobre la piel durante 2 meses, no modificó la testosterona ni la DHT en sangre (Ye et al., Skin Pharmacol 1997). El minoxidil, el otro tratamiento habitual contra la caída del cabello, se trata en su propia página.
El objetivo del diseño era un fármaco que bloqueara los andrógenos en la piel sin afectar al resto del cuerpo. En ratas, el propio RU 58841 salía rápidamente de la sangre y formaba muy poca cantidad de un producto de degradación de eliminación lenta y con actividad sistémica. Los desarrolladores sostuvieron que esto explicaba por qué actuaba de forma local, sin efectos sistémicos, en animales (Cousty-Berlin et al., 1994). El estudio en humanos de 2026, descrito más abajo, pone en duda la idea de que permanezca en el lugar de aplicación.
Cómo se comporta en el cuerpo
Datos en animales
En ratas que recibieron 10 mg/kg por vía intravenosa, RU 58841 tuvo una vida media de eliminación de alrededor de 1 hora. Solo cerca del 1 % de la dosis se convirtió en el metabolito N-desalquilado (un producto de degradación que ha perdido su cadena lateral), RU 56279. Ese metabolito es antiandrogénico y se elimina mucho más lentamente (Cousty-Berlin et al., 1994).
En la piel, las glándulas sebáceas parecen ser la principal vía de entrada. En ratas sin pelo, se absorbió de 3 a 4 veces más RU 58841 en 24 horas a través de la piel normal que a través de piel cicatricial, que carece de glándulas sebáceas (Bernard et al., J Pharm Sci 1997). Un profármaco con ácido graso, el miristato de RU 58841, mostró solo una permeación insignificante a través de epidermis humana reconstruida y piel de cerdo en 6 horas en el laboratorio (Münster et al., Pharmazie 2005).
El único estudio en humanos
En 2026, investigadores de la Universidad Alemana del Deporte de Colonia administraron a seis hombres sanos una única aplicación de 1 mL de un sérum capilar de RU 58841 comprado por internet, aplicado en el cuero cabelludo. La etiqueta del producto indicaba 50 mg/mL, pero la medición dio 30 mg/mL, así que cada hombre recibió 30 mg (Okutan et al., 2026; texto completo en PMC).
| Hallazgo | Resultado |
|---|---|
| Fármaco original en sangre (gotas de sangre seca) | Detectado en los 6 hombres |
| Tiempo hasta los niveles más altos | En las primeras 12 h |
| Concentración más alta observada | Alrededor de 5 µg/mL |
| Regreso hacia el valor basal | Cerca del valor basal a las 36 h; trazas en un hombre después de 120 h; detectable hasta 168 h |
| Fármaco original en orina | No detectado |
| Metabolitos urinarios | Cinco, formados por oxidación, eliminación de la cadena lateral (N-desalquilación) y glucuronidación |
| Detección urinaria más prolongada | Metabolitos glucurónidos hasta 213 h |
| Perfil esteroideo urinario | Sin cambios tras la dosis única |
Los autores concluyeron que RU 58841 tiene disponibilidad sistémica tras su aplicación en el cuero cabelludo y, por tanto, puede causar efectos sistémicos. Uno de los metabolitos urinarios es un acilglucurónido, un tipo de conjugado químicamente reactivo. Con seis hombres y una sola dosis, el estudio no puede describir los efectos del uso diario a largo plazo, algo que los autores señalaron como no estudiado.
Situación regulatoria
- Aprobación. RU 58841 no tiene aprobación regulatoria para ningún uso; aun así, lo venden proveedores por internet (Okutan et al., 2026).
- Ensayos clínicos. No existe ningún ensayo aleatorizado publicado en personas sobre la caída del cabello, el acné o el hirsutismo.
- Sustancias controladas en EE. UU. No es un esteroide y no figura entre los esteroides anabólicos de la Lista III (Schedule III) (21 CFR 1308.13).
- Deporte. No se menciona en la Lista de Prohibiciones 2026 de la Agencia Mundial Antidopaje (AMA/WADA). La clase de moduladores hormonales (S4) incluye los inhibidores de la aromatasa, las sustancias antiestrogénicas, los agentes que impiden la activación del receptor de activina IIB y los moduladores metabólicos, pero no los antagonistas del receptor de andrógenos. Una dosis única de 30 mg no modificó el perfil esteroideo urinario que se usa en el control antidopaje.
Qué muestra la investigación
Todos los datos de eficacia proceden de cultivos celulares, de animales o de tejido de cuero cabelludo humano injertado en ratones.
Bloqueo del receptor de andrógenos en células
En células humanas de cáncer de próstata (PC3) modificadas para expresar el receptor de andrógenos, RU 58841 bloqueó la activación del receptor por la DHT. Su potencia fue comparable a la de la hidroxiflutamida, y no activó el receptor por sí solo (Pan et al., Endocrine 1998). Sin embargo, en otra línea celular de próstata (DU145), RU 58841 y otros antiandrógenos, entre ellos la bicalutamida, aumentaron la actividad del receptor cuando se añadió la proteína coactivadora ARA70. Esto muestra que el comportamiento de «antagonista puro» puede depender del contexto celular (Miyamoto et al., PNAS 1998).
Crecimiento del cabello en modelos animales
- Macacos rabones. Este mono desarrolla calvicie frontal impulsada por andrógenos después de la pubertad. RU 58841 tópico produjo un «potente aumento de la densidad, el grosor y la longitud del pelo» en el cuero cabelludo calvo, sin que se detectaran efectos sistémicos (Pan et al., 1998; Obana et al., Endocrinology 1997). Los resúmenes no informan el número de animales ni el tamaño de los efectos.
- Injertos de cuero cabelludo humano en ratones. Veinte injertos de cuero cabelludo de hombres con calvicie se colocaron en ratones desnudos (nude) hembra a los que se administraba testosterona. Diez injertos recibieron RU 58841 al 1 % en etanol y diez recibieron solo etanol, 5 días a la semana, con recuentos mensuales de pelo durante 6 meses (De Brouwer et al., Br J Dermatol 1997).
| Resultado (estudio de injertos) | RU 58841 al 1 % | Control con etanol |
|---|---|---|
| Folículos activos | 29 | 28 |
| Folículos que entraron en un segundo ciclo capilar | 8 (28 %) | 2 (7 %) |
| Velocidad de crecimiento lineal del pelo | Significativamente mayor (p menor de 0,04) | Referencia |
Los autores afirmaron que estos resultados animaban a realizar un ensayo clínico. Desde entonces no se ha publicado ningún ensayo de ese tipo.
Glándulas sebáceas (modelo de acné)
Las glándulas sebáceas de la piel aumentan de tamaño en respuesta a los andrógenos, lo cual es relevante para el acné.
| Modelo | Dosis y duración | Resultado |
|---|---|---|
| Órgano del flanco del hámster (Battmann et al., 1994) | Tópico, a partir de 1 µg por animal | Reducción dependiente de la dosis; sin efecto sobre los órganos sexuales internos ni la testosterona hasta 100 µg por animal |
| Oreja de hámster (Matias y Gaillard, Ann N Y Acad Sci 1995) | 10 µg/día por vía tópica durante 4–12 semanas | Glándulas hasta un 60 % más pequeñas; oreja no tratada sin cambios; glándulas normales de nuevo en las 4 semanas siguientes a la suspensión |
| Rata fuzzy (Ye et al., Skin Pharmacol 1997) | Solución al 1 % durante 2 meses | Reducción de glándulas y conductos equivalente a la castración; sin cambios en la testosterona ni la DHT en sangre; peso de la próstata no reducido |
En el estudio con hámsteres, 300 µg inyectados bajo la piel solo produjeron el mismo efecto sobre el órgano del flanco que 1 µg aplicado por vía tópica, lo que respalda una acción local y no sistémica en esa especie.
Efectos secundarios y riesgos
Sin datos de seguridad en humanos
Ningún estudio ha informado efectos secundarios de RU 58841 en personas. El estudio en humanos de 2026 midió los niveles del fármaco y los esteroides urinarios tras una dosis. No evaluó los eventos adversos ni estudió el uso repetido. La ausencia de daños comunicados refleja la ausencia de estudios, no una prueba de seguridad.
Exposición sistémica
Los trabajos en animales indicaban que RU 58841 actúa de forma local, y las descripciones antiguas que lo presentan como «solo tópico» se basan en esos datos. En humanos, una sola aplicación en el cuero cabelludo produjo niveles en sangre detectables durante días en todos los participantes (Okutan et al., 2026). Los autores señalaron que esto le confiere potencial para causar efectos sistémicos. También indican que bloquear el receptor de andrógenos en todo el cuerpo reduce la señal de retroalimentación del receptor, lo que puede elevar los niveles de hormona luteinizante (LH) y de andrógenos. Para los efectos observados con un fármaco oral aprobado de esta clase, consulta la página de la bicalutamida. No se ha estudiado si el uso diario de RU 58841 en el cuero cabelludo causa esos efectos.
Calidad del producto
RU 58841 solo se consigue a través de proveedores no regulados. El único producto analizado en el estudio en humanos contenía 30 mg/mL frente a los 50 mg/mL de la etiqueta, un 40 % menos de lo indicado, aunque no se detectaron otros fármacos (Okutan et al., 2026). Ningún organismo regulador verifica la dosis, la pureza ni la esterilidad de estos productos.
Puntos clave
- Un bloqueador tópico del receptor de andrógenos que nunca se aprobó. Roussel Uclaf lo desarrolló para la caída del cabello, el acné y el hirsutismo (publicado por primera vez en 1994), pero nunca fue aprobado.
- Sin ensayos de eficacia en humanos. La evidencia sobre el crecimiento del cabello procede de macacos y de injertos de cuero cabelludo humano en ratones, en los que el 28 % frente al 7 % de los folículos iniciaron un nuevo ciclo de crecimiento.
- Sí llega a la sangre. En el único estudio en humanos, una dosis de 30 mg en el cuero cabelludo se detectó en la sangre de los seis hombres durante días, lo que contradice la imagen de que «se queda en el lugar de aplicación» derivada de los estudios en animales.
- Se desconoce su seguridad. Ningún estudio ha informado eventos adversos ni resultados a largo plazo en personas.
- Productos no regulados. El único producto analizado contenía un 40 % menos de fármaco del que indicaba su etiqueta.
- No está controlado ni en la lista. No es un esteroide de la Lista III de EE. UU. y no se menciona en la lista de la AMA de 2026.
Fuentes
- Battmann T, Bonfils A, Branche C, et al. RU 58841, a new specific topical antiandrogen: a candidate of choice for the treatment of acne, androgenetic alopecia and hirsutism. J Steroid Biochem Mol Biol. 1994;48(1):55–60. PubMed.
- Cousty-Berlin D, Bergaud B, Bruyant MC, et al. Preliminary pharmacokinetics and metabolism of novel non-steroidal antiandrogens in the rat: relation of their systemic activity to the formation of a common metabolite. J Steroid Biochem Mol Biol. 1994;51(1-2):47–55. PubMed.
- Okutan A, Krug O, Fußhöller G, et al. Investigation into the metabolism and elimination behavior of RU 58841, and its influence on the steroid profile in humans. Biomed Chromatogr. 2026;40(10):e70602. PubMed; PMC.
- National Center for Biotechnology Information. RU 58841, compound summary (CID 132981). PubChem.
- Bernard E, Dubois JL, Wepierre J. Importance of sebaceous glands in cutaneous penetration of an antiandrogen: target effect of liposomes. J Pharm Sci. 1997;86(5):573–578. PubMed.
- Münster U, Nakamura C, Haberland A, et al. RU 58841-myristate–prodrug development for topical treatment of acne and androgenetic alopecia. Pharmazie. 2005;60(1):8–12. PubMed.
- Pan HJ, Wilding G, Uno H, et al. Evaluation of RU58841 as an anti-androgen in prostate PC3 cells and a topical anti-alopecia agent in the bald scalp of stumptailed macaques. Endocrine. 1998;9(1):39–43. PubMed.
- Miyamoto H, Yeh S, Wilding G, Chang C. Promotion of agonist activity of antiandrogens by the androgen receptor coactivator, ARA70, in human prostate cancer DU145 cells. Proc Natl Acad Sci U S A. 1998;95(13):7379–7384. PubMed.
- Obana N, Chang C, Uno H. Inhibition of hair growth by testosterone in the presence of dermal papilla cells from the frontal bald scalp of the postpubertal stumptailed macaque. Endocrinology. 1997;138(1):356–361. PubMed.
- De Brouwer B, Tételin C, Leroy T, et al. A controlled study of the effects of RU58841, a non-steroidal antiandrogen, on human hair production by balding scalp grafts maintained on testosterone-conditioned nude mice. Br J Dermatol. 1997;137(5):699–702. PubMed.
- Matias JR, Gaillard M. Local inhibition of sebaceous gland growth by topically applied RU 58841. Ann N Y Acad Sci. 1995;761:56–65. PubMed.
- Ye F, Imamura K, Imanishi N, et al. Effects of topical antiandrogen and 5-alpha-reductase inhibitors on sebaceous glands in male fuzzy rats. Skin Pharmacol. 1997;10(5-6):288–297. PubMed.
- Code of Federal Regulations. 21 CFR 1308.13, Schedule III. eCFR.
- World Anti-Doping Agency. 2026 Prohibited List. WADA.