RU 58841 è un antiandrogeno non steroideo: una molecola che blocca il recettore degli androgeni, la proteina attraverso cui agiscono il testosterone e il diidrotestosterone (DHT). I ricercatori dell’azienda francese Roussel Uclaf lo hanno sviluppato come trattamento topico per condizioni della pelle dipendenti dagli androgeni, come l’acne, la calvizie maschile (alopecia androgenetica) e l’irsutismo (Battmann et al., J Steroid Biochem Mol Biol 1994). Oggi viene venduto online, soprattutto come soluzione per il cuoio capelluto contro la caduta dei capelli.

Il fatto più importante è quanto poco si sappia nelle persone. RU 58841 non ha mai ricevuto un’approvazione regolatoria e non è stato pubblicato alcuno studio umano controllato sul suo effetto su capelli, pelle o sicurezza. L’unico studio umano pubblicato, del 2026, ha somministrato una singola dose sul cuoio capelluto a sei uomini e ha rilevato che il farmaco raggiunge il flusso sanguigno in quantità misurabili (Okutan et al., Biomed Chromatogr 2026).

Questa pagina riassume ciò che riportano gli studi sugli animali e quell’unico studio umano. Ha solo scopo educativo e non costituisce un consiglio medico.

Proprietà	Dettaglio
Classe del farmaco	Antagonista non steroideo del recettore degli androgeni (arilidantoina N-sostituita)
Origine	Centro di ricerca Roussel Uclaf, Francia; prima pubblicazione nel 1994; noto anche con i codici PSK-3841 e HMR-3841
Approvazione	Nessuna; mai approvato da alcuna autorità regolatoria
Via studiata	Soluzione topica (animali, innesti di cuoio capelluto umano); uno studio umano a dose singola sul cuoio capelluto
Dosi studiate	Soluzioni all’1% negli studi su animali e su innesti; una singola dose da 30 mg sul cuoio capelluto nell’unico studio umano
Emivita	Circa 1 h dopo somministrazione endovenosa nei ratti; nessuna emivita umana pubblicata
Esposizione nell’uomo	Rilevato nel sangue di tutti i 6 uomini dopo una dose sul cuoio capelluto, fino a 168 h
Stato negli USA	Non è un farmaco approvato; non è incluso come steroide anabolizzante nella tabella III (Schedule III)
Stato secondo la WADA	Non citato nella Lista delle sostanze e metodi proibiti 2026 dell’Agenzia mondiale antidoping (WADA)

Che cos’è

Il nome chimico di RU 58841 è 4-[3-(4-hydroxybutyl)-4,4-dimethyl-2,5-dioxoimidazolidin-1-yl]-2-(trifluoromethyl)benzonitrile. La sua formula è C₁₇H₁₈F₃N₃O₃ e il suo peso molecolare è 369,34 g/mol (PubChem). Non è uno steroide. Appartiene a una serie di arilidantoine e tioidantoine che Roussel Uclaf ha sviluppato come bloccanti del recettore degli androgeni (Cousty-Berlin et al., J Steroid Biochem Mol Biol 1994).

Agisce in una fase diversa rispetto agli inibitori della 5α-reduttasi finasteride e dutasteride, che riducono la conversione del testosterone in DHT. RU 58841 invece compete con gli androgeni per il recettore stesso, come l’antiandrogeno orale bicalutamide (Okutan et al., 2026). Nei ratti trattati sulla pelle per 2 mesi, non ha modificato il testosterone né il DHT nel sangue (Ye et al., Skin Pharmacol 1997). Il minoxidil, l’altro comune trattamento contro la caduta dei capelli, è trattato in una pagina a parte.

L’obiettivo della progettazione era un farmaco che bloccasse gli androgeni nella pelle lasciando inalterato il resto dell’organismo. Nei ratti, RU 58841 stesso lasciava rapidamente il sangue e formava pochissimo di un prodotto di degradazione sistemicamente attivo e a lenta eliminazione. Gli sviluppatori hanno sostenuto che ciò spiegasse perché agisse localmente senza effetti sistemici negli animali (Cousty-Berlin et al., 1994). Lo studio umano del 2026, descritto più avanti, mette in discussione l’idea che resti locale.

Come si comporta nell’organismo

Dati sugli animali

Nei ratti a cui sono stati somministrati 10 mg/kg per via endovenosa, RU 58841 ha mostrato un’emivita di eliminazione di circa 1 ora. Solo circa l’1% della dose è stato convertito nel metabolita N-desalchilato (un prodotto di degradazione che ha perso la sua catena laterale), RU 56279. Quel metabolita è antiandrogenico e viene eliminato molto più lentamente (Cousty-Berlin et al., 1994).

Sulla pelle, le ghiandole sebacee sembrano essere la principale via di ingresso. Nei ratti privi di pelo, in 24 ore attraverso la pelle normale è stato assorbito 3–4 volte più RU 58841 che attraverso la pelle cicatriziale priva di ghiandole sebacee (Bernard et al., J Pharm Sci 1997). Un profarmaco a base di acido grasso, RU 58841-miristato, ha mostrato in laboratorio una permeazione appena trascurabile attraverso l’epidermide umana ricostruita e la pelle di maiale entro 6 ore (Münster et al., Pharmazie 2005).

L’unico studio umano

Nel 2026, i ricercatori dell’Università tedesca dello sport di Colonia hanno somministrato a sei uomini sani una singola applicazione da 1 mL di un siero per capelli a base di RU 58841 acquistato online, applicato sul cuoio capelluto. Il prodotto riportava in etichetta 50 mg/mL ma è risultato di 30 mg/mL, quindi ogni uomo ha ricevuto 30 mg (Okutan et al., 2026; testo completo su PMC).

Risultato	Esito
Farmaco originario nel sangue (gocce di sangue essiccate)	Rilevato in tutti i 6 uomini
Tempo ai livelli più alti	Entro le prime 12 h
Concentrazione massima osservata	Circa 5 µg/mL
Ritorno verso il valore basale	Vicino al valore basale a 36 h; tracce in un uomo dopo 120 h; rilevabile fino a 168 h
Farmaco originario nelle urine	Non rilevato
Metaboliti urinari	Cinque, formati per ossidazione, rimozione della catena laterale (N-dealchilazione) e glucuronidazione
Rilevazione più prolungata nelle urine	Metaboliti glucuronidati fino a 213 h
Profilo urinario degli steroidi	Nessuna variazione dopo la dose singola

Gli autori hanno concluso che RU 58841 è disponibile a livello sistemico dopo l’applicazione sul cuoio capelluto e ha quindi il potenziale di causare effetti sistemici. Uno dei metaboliti urinari è un acil-glucuronide, un tipo di coniugato chimicamente reattivo. Con sei uomini e una sola dose, lo studio non può descrivere gli effetti dell’uso quotidiano a lungo termine, che gli autori hanno segnalato come non studiato.

Stato regolatorio

Approvazione. RU 58841 non ha alcuna approvazione regolatoria per nessun uso; viene comunque venduto da fornitori online (Okutan et al., 2026).
Studi clinici. Non esiste alcuno studio randomizzato pubblicato nelle persone per caduta dei capelli, acne o irsutismo.
Sostanze controllate negli USA. Non è uno steroide e non è tra gli steroidi anabolizzanti elencati nella tabella III (Schedule III) (21 CFR 1308.13).
Sport. Non è citato nella Lista delle sostanze e metodi proibiti WADA 2026. La classe dei modulatori ormonali (S4) elenca inibitori dell’aromatasi, sostanze antiestrogeniche, agenti che impediscono l’attivazione del recettore dell’activina IIB e modulatori metabolici, ma non gli antagonisti del recettore degli androgeni. Una singola dose da 30 mg non ha modificato il profilo urinario degli steroidi usato nei controlli antidoping.

Cosa mostra la ricerca

Tutti i dati di efficacia provengono da colture cellulari, animali o tessuto di cuoio capelluto umano innestato su topi.

Blocco del recettore degli androgeni nelle cellule

In cellule umane di cancro della prostata (PC3) modificate per esprimere il recettore degli androgeni, RU 58841 ha bloccato l’attivazione del recettore da parte del DHT. La sua potenza era paragonabile a quella dell’idrossiflutamide e non attivava il recettore da solo (Pan et al., Endocrine 1998). In una linea cellulare prostatica diversa (DU145), invece, RU 58841 e altri antiandrogeni, tra cui la bicalutamide, hanno aumentato l’attività del recettore quando veniva aggiunta la proteina coattivatrice ARA70. Questo mostra che il comportamento da «antagonista puro» può dipendere dal contesto cellulare (Miyamoto et al., PNAS 1998).

Crescita dei capelli nei modelli animali

Macachi dalla coda mozza (stump-tailed). Questa scimmia sviluppa dopo la pubertà una calvizie frontale dipendente dagli androgeni. RU 58841 per uso topico ha prodotto un «potente aumento di densità, spessore e lunghezza dei capelli» sul cuoio capelluto calvo, senza effetti sistemici rilevati (Pan et al., 1998; Obana et al., Endocrinology 1997). Gli abstract non riportano il numero di animali né le dimensioni degli effetti.
Innesti di cuoio capelluto umano su topi. Venti innesti di cuoio capelluto di uomini calvi sono stati collocati su topi nudi femmina a cui veniva somministrato testosterone. Dieci innesti hanno ricevuto RU 58841 all’1% in etanolo e dieci solo etanolo, 5 giorni a settimana, con conteggi mensili dei capelli per 6 mesi (De Brouwer et al., Br J Dermatol 1997).

Esito (studio sugli innesti)	RU 58841 1%	Controllo con etanolo
Follicoli attivi	29	28
Follicoli che entrano in un secondo ciclo del capello	8 (28%)	2 (7%)
Velocità di crescita lineare dei capelli	Significativamente più alta (p inferiore a 0,04)	Riferimento

Gli autori hanno affermato che questi risultati incoraggiavano uno studio clinico. Da allora non è stato pubblicato alcuno studio di questo tipo.

Ghiandole sebacee (modello dell’acne)

Le ghiandole sebacee della pelle si ingrandiscono in risposta agli androgeni, un aspetto rilevante per l’acne.

Modello	Dose e durata	Risultato
Organo del fianco del criceto (Battmann et al., 1994)	Uso topico, da 1 µg per animale	Riduzione dose-dipendente; nessun effetto sugli organi sessuali interni né sul testosterone fino a 100 µg per animale
Orecchio del criceto (Matias e Gaillard, Ann N Y Acad Sci 1995)	10 µg/die per uso topico per 4–12 settimane	Ghiandole fino al 60% più piccole; orecchio non trattato non interessato; ghiandole tornate normali entro 4 settimane dall’interruzione
Ratto «fuzzy» (Ye et al., Skin Pharmacol 1997)	Soluzione all’1% per 2 mesi	Riduzione di ghiandole e dotti pari a quella della castrazione; nessuna variazione di testosterone o DHT nel sangue; peso della prostata non ridotto

Nello studio sul criceto, 300 µg iniettati sotto la pelle hanno dato solo lo stesso effetto sull’organo del fianco di 1 µg applicato per via topica, a sostegno di un’azione locale piuttosto che sistemica in quella specie.

Effetti collaterali e rischi

Nessun dato di sicurezza nell’uomo

Nessuno studio ha riportato effetti collaterali di RU 58841 nelle persone. Lo studio umano del 2026 ha misurato i livelli del farmaco e gli steroidi urinari dopo una sola dose. Non ha valutato gli effetti avversi e non ha studiato l’uso ripetuto. L’assenza di danni riportati riflette l’assenza di studi, non una prova di sicurezza.

Esposizione sistemica

I lavori sugli animali suggerivano che RU 58841 agisse localmente e le descrizioni più vecchie come «solo topico» si basano su quei dati. Nell’uomo, una sola applicazione sul cuoio capelluto ha prodotto livelli ematici rilevabili per giorni in ogni partecipante (Okutan et al., 2026). Gli autori hanno osservato che ciò gli conferisce il potenziale di causare effetti sistemici. Fanno inoltre notare che bloccare il recettore degli androgeni in tutto il corpo riduce il segnale di retroazione del recettore, il che può aumentare i livelli di ormone luteinizzante (LH) e di androgeni. Per gli effetti osservati con un farmaco orale approvato di questa classe, vedi la pagina sulla bicalutamide. Se l’uso quotidiano di RU 58841 sul cuoio capelluto causi tali effetti non è stato studiato.

Qualità dei prodotti

RU 58841 è disponibile solo presso fornitori non regolamentati. L’unico prodotto testato nello studio umano conteneva 30 mg/mL contro i 50 mg/mL dichiarati in etichetta, il 40% in meno di quanto indicato, anche se non sono stati rilevati altri farmaci (Okutan et al., 2026). Dose, purezza e sterilità di tali prodotti non sono verificate da alcuna autorità regolatoria.

Punti chiave

Un bloccante topico del recettore degli androgeni mai approvato. Roussel Uclaf lo ha sviluppato per la caduta dei capelli, l’acne e l’irsutismo (prima pubblicazione nel 1994), ma non è mai stato approvato.
Nessuno studio di efficacia nell’uomo. Le prove sulla crescita dei capelli provengono dai macachi e da innesti di cuoio capelluto umano su topi, dove il 28% contro il 7% dei follicoli ha avviato un nuovo ciclo di crescita.
Raggiunge davvero il sangue. Nell’unico studio umano, una dose da 30 mg sul cuoio capelluto è stata rilevata per giorni nel sangue di tutti e sei gli uomini, in contraddizione con il quadro «resta locale» degli studi sugli animali.
La sicurezza è sconosciuta. Nessuno studio ha riportato effetti avversi o esiti a lungo termine nelle persone.
Prodotti non regolamentati. L’unico prodotto testato conteneva il 40% di farmaco in meno di quanto dichiarato in etichetta.
Non è in tabella né in elenco. Non è uno steroide della tabella III (Schedule III) degli USA e non è citato nella lista WADA 2026.

Fonti

Battmann T, Bonfils A, Branche C, et al. RU 58841, a new specific topical antiandrogen: a candidate of choice for the treatment of acne, androgenetic alopecia and hirsutism. J Steroid Biochem Mol Biol. 1994;48(1):55–60. PubMed.
Cousty-Berlin D, Bergaud B, Bruyant MC, et al. Preliminary pharmacokinetics and metabolism of novel non-steroidal antiandrogens in the rat: relation of their systemic activity to the formation of a common metabolite. J Steroid Biochem Mol Biol. 1994;51(1-2):47–55. PubMed.
Okutan A, Krug O, Fußhöller G, et al. Investigation into the metabolism and elimination behavior of RU 58841, and its influence on the steroid profile in humans. Biomed Chromatogr. 2026;40(10):e70602. PubMed; PMC.
National Center for Biotechnology Information. RU 58841, compound summary (CID 132981). PubChem.
Bernard E, Dubois JL, Wepierre J. Importance of sebaceous glands in cutaneous penetration of an antiandrogen: target effect of liposomes. J Pharm Sci. 1997;86(5):573–578. PubMed.
Münster U, Nakamura C, Haberland A, et al. RU 58841-myristate–prodrug development for topical treatment of acne and androgenetic alopecia. Pharmazie. 2005;60(1):8–12. PubMed.
Pan HJ, Wilding G, Uno H, et al. Evaluation of RU58841 as an anti-androgen in prostate PC3 cells and a topical anti-alopecia agent in the bald scalp of stumptailed macaques. Endocrine. 1998;9(1):39–43. PubMed.
Miyamoto H, Yeh S, Wilding G, Chang C. Promotion of agonist activity of antiandrogens by the androgen receptor coactivator, ARA70, in human prostate cancer DU145 cells. Proc Natl Acad Sci U S A. 1998;95(13):7379–7384. PubMed.
Obana N, Chang C, Uno H. Inhibition of hair growth by testosterone in the presence of dermal papilla cells from the frontal bald scalp of the postpubertal stumptailed macaque. Endocrinology. 1997;138(1):356–361. PubMed.
De Brouwer B, Tételin C, Leroy T, et al. A controlled study of the effects of RU58841, a non-steroidal antiandrogen, on human hair production by balding scalp grafts maintained on testosterone-conditioned nude mice. Br J Dermatol. 1997;137(5):699–702. PubMed.
Matias JR, Gaillard M. Local inhibition of sebaceous gland growth by topically applied RU 58841. Ann N Y Acad Sci. 1995;761:56–65. PubMed.
Ye F, Imamura K, Imanishi N, et al. Effects of topical antiandrogen and 5-alpha-reductase inhibitors on sebaceous glands in male fuzzy rats. Skin Pharmacol. 1997;10(5-6):288–297. PubMed.
Code of Federal Regulations. 21 CFR 1308.13, Schedule III. eCFR.
World Anti-Doping Agency. 2026 Prohibited List. WADA.

RU 58841