Methasteron, vor allem unter dem Produktnamen Superdrol bekannt, ist ein orales anabol-androgenes Steroid. Es ist eine abgewandelte Form von Dihydrotestosteron (DHT): Chemisch ist es Drostanolon mit einer zusätzlichen 17α-Methylgruppe, weshalb es auch Methyldrostanolon genannt wird. Seine Synthese wurde 1956 beschrieben, doch es wurde nie zu einem zugelassenen Arzneimittel weiterentwickelt.
Mitte der 2000er-Jahre tauchte es als Inhaltsstoff in frei verkäuflichen „Nahrungsergänzungsmitteln“ für den Muskelaufbau auf. Darauf folgte eine Reihe veröffentlichter Fälle schwerer cholestatischer Leberschäden, teils mit Nierenversagen. Die DEA (US-Drogenbekämpfungsbehörde) stufte es 2012 in Schedule III ein. Die wichtigste Tatsache überhaupt: Es gibt keine kontrollierten Studien zu Methasteron am Menschen. Was über seine Wirkungen beim Menschen bekannt ist, stammt aus Fallberichten, Fallserien und Studien aus der Dopinganalytik.
Diese Seite fasst zusammen, was Behörden, Tierstudien und die veröffentlichte Fallliteratur berichten. Sie dient nur der Information und ist keine medizinische Beratung.
| Eigenschaft | Angabe |
|---|---|
| Wirkstoffklasse | 17α-alkyliertes anabol-androgenes Steroid (DHT-Derivat) |
| Andere Namen | Methyldrostanolon, Methasteron, 2α,17α-Dimethyl-DHT |
| Zulassung | Nie als Arzneimittel zugelassen; der DEA ist keine legitime medizinische Anwendung bekannt |
| Anwendungsweg | Oral (wie in Nahrungsergänzungsprodukten verkauft) |
| Am Menschen untersuchte Dosen | Keine; es gibt keine klinischen Studien |
| Halbwertszeit | Keine veröffentlichten pharmakokinetischen Daten beim Menschen |
| Aromatisierung zu Östrogen | Kein aromatisierbarer A-Ring; geringe Östrogenrezeptor-Aktivität in den von der DEA geprüften Assays |
| Wichtigster dokumentierter Schaden | Cholestatischer Leberschaden, oft mit Nierenschädigung (Fallberichte) |
| Status in den USA | Anabolikum der Schedule III (Anlage III des US-Betäubungsmittelrechts) seit 29. August 2012 |
| WADA-Status | Jederzeit verboten (S1.1 anabol-androgene Steroide) |
Was es ist
Der chemische Name von Methasteron lautet 2α,17α-dimethyl-5α-androstan-17β-ol-3-one. Seine Summenformel ist C₂₁H₃₄O₂, seine molare Masse beträgt 318,5 g/mol (PubChem). Die DEA beschreibt es als Testosteron mit drei Veränderungen (DEA final rule, 2012):
| Veränderung gegenüber Testosteron | Was sie bewirkt |
|---|---|
| Keine C4–C5-Doppelbindung (5α-reduziert, wie DHT) | Macht es zu einem Steroid vom DHT-Typ. Ihm fehlt die A-Ring-Struktur, die für die Umwandlung in Östrogen nötig ist. |
| 2α-Methylgruppe | Dieselbe Gruppe, die DHT zu Drostanolon macht. Sie soll die Aromatisierung erschweren und die anabole Aktivität erhöhen. |
| 17α-Methylgruppe | Verlangsamt den Abbau in der Leber, sodass das Mittel oral wirkt. Diese Gruppe ist diejenige, die bei oralen Steroiden insgesamt mit cholestatischen Leberschäden in Verbindung gebracht wird. |
Sein nächster Verwandter in dieser Bibliothek ist Drostanolon, das als injizierbares Masteron verkauft wird. Methasteron ist im Grunde ein orales, 17α-methyliertes Drostanolon. Die Bibliothek behandelt außerdem Dymethazin, eine aus zwei Molekülen bestehende (über eine Azinbrücke verknüpfte) Form von Methasteron, sowie das eng verwandte Methylstenbolon (Tran et al., Steroids 2023).
In von der DEA in Auftrag gegebenen Rezeptor-Assays band Methasteron etwa so gut an den Androgenrezeptor wie Testosteron und aktivierte ihn etwas stärker. An Östrogen-, Progesteron- und Glukokortikoidrezeptoren zeigte es nur eine geringe Bindung und wenig oder keine Aktivierung. Eine ältere Studie an Mäusen berichtete über eine antiöstrogene Wirkung (DEA final rule, 2012).
Zur Angabe „400:20“ für das anabol-androgene Verhältnis. Online-Quellen beschreiben Superdrol oft so, als habe es 400 % der anabolen und 20 % der androgenen Wirkung von Methyltestosteron. Das geht auf eine Studie von 1960 an Ratten zurück, denen das Mittel oral gegeben wurde, wie die DEA sie zusammenfasst. Es handelt sich um einen Tierversuch, nicht um eine Messung am Menschen. Spätere, von der DEA in Auftrag gegebene Studien an kastrierten Ratten fanden, dass Methasteron die Atrophie von Prostata, Samenbläschen und Musculus levator ani in einem Ausmaß verhinderte, das mit Testosteron und Methyltestosteron vergleichbar war. Mit anderen Worten: Es ist eindeutig androgen und zugleich anabol.
Wie es im Körper wirkt
Keine Studie hat die Blutspiegel oder die Halbwertszeit von Methasteron beim Menschen gemessen, daher ist jede online genannte Halbwertszeit unbelegt. Was bekannt ist, stammt aus Stoffwechselstudien für die Dopinganalytik:
- Menschliche Leberzellen. In kultivierten menschlichen Hepatozyten waren die Hauptmetaboliten 3α-reduzierte Formen, daneben kleinere Mengen 3β-reduzierter und hydroxylierter Produkte. Dieselben Metaboliten tauchten im Urin auf, nachdem ein freiwilliger Proband das Mittel eingenommen hatte (Gauthier et al., Steroids 2009).
- Nachweis im Urin. Bei einem gesunden männlichen Probanden wurden 15 Metaboliten im Urin gefunden. Der am längsten nachweisbare, ein Glucuronid-Konjugat, war bis zu 10 Tage nach der Einnahme nachweisbar (Zhang et al., Int J Mol Sci 2016).
Das Nachweisfenster ist nicht dasselbe wie die Wirkdauer des Mittels. Es sagt nur, wie lange sich Spuren mit empfindlichen Labormethoden im Urin finden lassen.
Regulatorischer Status
Methasteron wurde nie zur Zulassung als Arzneimittel eingereicht. In ihrer Einstufungsregel erklärte die DEA, ihr sei keine legitime medizinische Anwendung und kein Zulassungsantrag (New Drug Application) dafür bekannt, und sie fand keine Hersteller, die es als chemisches Zwischenprodukt verwenden (DEA final rule, 2012).
Wichtige Ereignisse in den USA:
| Datum | Ereignis |
|---|---|
| 1956 | Synthese beschrieben (Ringold und Rosenkranz) |
| 1959 | Anabole Aktivität bei kastrierten Ratten beschrieben |
| März 2006 | Warning Letter der FDA (US-Arzneimittelbehörde) wegen Nebenwirkungen im Zusammenhang mit dem Produkt Superdrol |
| März 2010 | Die DEA hatte 62 online verkaufte Nahrungsergänzungsmittel identifiziert, die angeblich Methasteron enthielten |
| 23. November 2011 | Die DEA schlug vor, Methasteron als anaboles Steroid der Schedule III einzustufen |
| 29. August 2012 | Die endgültige Regel trat in Kraft; Methasteron und seine Salze, Ester und Ether fielen unter Schedule III |
Quellen: DEA proposed rule, 2011; DEA final rule, 2012. Methasteron ist namentlich in der Liste der anabolen Steroide der Schedule III aufgeführt (21 CFR 1308.13).
Im Sport wird es unter S1.1 anabol-androgene Steroide geführt und ist sowohl im als auch außerhalb des Wettkampfs verboten (WADA 2026 Prohibited List).
Was die Forschung zeigt
Keine Wirksamkeitsdaten beim Menschen
Es gibt keine randomisierten oder kontrollierten Studien am Menschen zu Methasteron für Muskelmasse, Kraft oder irgendeine Erkrankung. Behauptungen darüber, wie viel Muskeln oder Kraft es aufbaut, stammen aus Werbung und Erfahrungsberichten von Anwendenden, nicht aus Studien. Die einzigen kontrollierten Daten zu seiner anabolen Wirkung sind die oben beschriebenen Assays an Ratten.
Fallberichte zu Leberschäden
Fast die gesamte Literatur zu Methasteron beim Menschen beschreibt Schäden. Das Muster ist einheitlich: schwere Cholestase (gestörter Gallenfluss, der Gelbsucht und starken Juckreiz verursacht), die oft erst nach dem Absetzen des Produkts auftritt oder sich dann verschlimmert.
| Bericht | Betroffene | Wichtigste Befunde |
|---|---|---|
| Jasiurkowski et al., Am J Gastroenterol 2006 | 1 | Cholestatische Gelbsucht und IgA-Nephropathie (eine Nierenentzündung) nach Superdrol, einem Produkt, das als frei von hormoneller Aktivität beworben wurde |
| Shah et al., Clin Gastroenterol Hepatol 2008 | 5 | Zuvor gesunde Anwendende entwickelten etwa 2 Wochen nach dem Absetzen eine Gelbsucht; das Bilirubin erreichte 2–3 Wochen nach der Vorstellung seinen Höchstwert; alle Fälle bildeten sich etwa 12 Wochen nach der Vorstellung zurück |
| Nasr and Ahmad, Dig Dis Sci 2009 | 1 | Schwere Cholestase mit Nierenversagen im Zusammenhang mit Superdrol |
| Singh et al., J Clin Gastroenterol 2009 | 1 | Schwere Hepatotoxizität durch ein methasteronhaltiges Nahrungsergänzungsmittel |
| Krishnan et al., J Clin Gastroenterol 2009 | 3 Leber, 1 Niere | Anhaltende intrahepatische Cholestase und ein Fall von Nierenversagen durch mit Steroiden angereicherte Nahrungsergänzungsmittel; von der DEA unter den Berichten zu Methasteron zitiert |
| Khurana and Dasanu, Conn Med 2014 | 1 | Vorübergehende cholestatische Hepatitis, gefolgt von schwerer aplastischer Anämie (Knochenmarkversagen) bei einem jungen Mann |
Größere Fallserien
Zwei größere Übersichten zeigen, dass Methasteron das Steroid ist, das am häufigsten mit Leberschäden durch Nahrungsergänzungsmittel in Verbindung gebracht wird:
- US Drug-Induced Liver Injury Network (DILIN). Bei 44 Männern mit Leberschäden durch Bodybuilding-Nahrungsergänzungsmittel betrug die mediane Zeit bis zum Beginn 73 Tage. Alle hatten eine Gelbsucht, 84 % hatten Juckreiz und 71 % wurden stationär aufgenommen; keiner starb oder benötigte eine Transplantation. Produkte von 14 Betroffenen wurden chemisch untersucht. Methyldrostanolon (Methasteron) war das am häufigsten gefundene anabole Steroid, und 17 von 21 steroidhaltigen Produkten enthielten andere Steroide als auf dem Etikett angegeben (Stolz et al., Aliment Pharmacol Ther 2019).
- Britische Übersicht über 52 Fälle. Methyldrostanolon war das am häufigsten eingenommene Steroid. Die Betroffenen stellten sich im Median 56 Tage nach Beginn der Einnahme vor, und das Bilirubin erreichte im Median 28 Tage nach dem Absetzen seinen Höchstwert. Biopsien zeigten eine „blande“ Cholestase, 43 % entwickelten eine Nierenschädigung, und niemand starb oder benötigte eine Transplantation (Abeles et al., BMJ Open Gastroenterol 2020).
Das sind Fallserien, keine Studien, daher lässt sich aus ihnen keine Schadensrate ableiten. Sie zeigen, welche Art von Schaden auftritt und wie er verläuft, nicht wie häufig.
Nebenwirkungen und Risiken
Leber
Cholestatische Leberschäden sind das am besten dokumentierte Risiko. Typische Merkmale aus den oben genannten Berichten:
- Gelbsucht und Juckreiz, manchmal mit Müdigkeit, Übelkeit oder Gewichtsverlust;
- sehr hohes Bilirubin bei nur mäßig erhöhten Leberenzymen;
- ein verzögerter Verlauf, bei dem das Bilirubin noch wochenlang nach dem Absetzen weiter ansteigt;
- langsame Erholung über etwa drei Monate in den berichteten Fällen.
Nieren
Nierenschäden treten in einem erheblichen Teil der berichteten Fälle zusammen mit dem Leberschaden auf: 43 % in der britischen Übersicht (Abeles et al., 2020). Die DILIN-Autoren wiesen darauf hin, dass gerade Methasteron in früheren Berichten mit Nierenschäden in Verbindung gebracht worden war (Stolz et al., 2019).
Hormonelle und andere Klasseneffekte
Keine Studie hat die Wirkungen von Methasteron auf Testosteron, LH, FSH, Spermien oder Cholesterin beim Menschen gemessen. Als potenter Androgenrezeptor-Agonist dürfte es die Klasseneffekte teilen, die die DEA für anabole Steroide aufführt: Hodenatrophie und verringerte Spermienzahl bei Männern; Vertiefung der Stimme, vermehrte Körperbehaarung und Klitorisvergrößerung bei Frauen, die dauerhaft sein können; sowie ungünstige Veränderungen der Cholesterinwerte (DEA final rule, 2012). Das sind Erwartungen auf Ebene der Substanzklasse, keine für Methasteron spezifischen Messungen.
Qualität und Verunreinigungen
Methasteron ist ein immer wieder auftauchender versteckter Inhaltsstoff in Nahrungsergänzungsmitteln:
- Falsch deklarierte Produkte. In der DILIN-Analyse enthielten die meisten steroidhaltigen Produkte Steroide, die nicht auf dem Etikett standen (Stolz et al., 2019). Bei den britischen Fällen mit einem Produkt namens Mass-Drol ging es um ein Steroid, das unter einem der alternativen chemischen Namen von Methasteron aufgeführt war (El Sherrif et al., Liver Int 2013).
- Verunreinigte Vitamine. In New York berichteten 2012–2013 etwa 16 Personen über Symptome wie Müdigkeit, Haarausfall auf der Kopfhaut und Muskelschmerzen, nachdem sie B-50-Vitamin- und Multimineralpräparate eines Anbieters eingenommen hatten. Labortests fanden erhebliche Mengen an Methasteron, Dymethazin und Methylstenbolon. Eine Person wurde wegen eines Leberschadens stationär behandelt, und ein Kind zeigte eine schwere Virilisierung (Tran et al., Steroids 2023).
Das Wichtigste in Kürze
- Ein orales Designer-Steroid, nie ein Arzneimittel. Methasteron ist 17α-methyliertes Drostanolon. Es wurde 1956 synthetisiert, aber nie zugelassen und später als „Nahrungsergänzungsmittel“ verkauft.
- Keine Studien am Menschen. Sein Ruf als Anabolikum beruht auf Assays an Ratten und auf Werbung. Keine kontrollierte Studie hat es am Menschen getestet, und seine Halbwertszeit beim Menschen ist unbekannt.
- Das berühmte Verhältnis stammt von Ratten. Die Angabe „400:20“ stammt aus einer Rattenstudie von 1960. Spätere Rattenstudien fanden androgene Wirkungen, die mit Testosteron vergleichbar waren.
- Cholestatische Leberschäden sind der typische Schaden. Fallserien zeigen eine schwere Gelbsucht, die sich nach dem Absetzen noch wochenlang verschlimmern kann, oft mit Nierenschädigung.
- Kontrolliert und verboten. Es ist seit 2012 ein anaboles Steroid der US-Schedule III und nach den WADA-Regeln jederzeit verboten.
- Es taucht in falsch deklarierten Produkten auf. Es wurde in Nahrungsergänzungsmitteln gefunden, die es nicht aufführten, darunter Vitaminprodukte.
Quellen
- Drug Enforcement Administration. Classification of two steroids, prostanozol and methasterone, as Schedule III anabolic steroids under the Controlled Substances Act. Final rule. Federal Register. 30. Juli 2012;77(146):44456–44462 (FR Doc 2012-18495). govinfo.
- Drug Enforcement Administration. Classification of two steroids, prostanozol and methasterone, as Schedule III anabolic steroids under the Controlled Substances Act. Notice of proposed rulemaking. Federal Register. 23. November 2011;76:72355 (FR Doc 2011-30081). govinfo.
- 21 CFR 1308.13. Schedule III. eCFR.
- World Anti-Doping Agency. The 2026 Prohibited List. Gültig ab 1. Januar 2026. WADA 2026 Prohibited List.
- National Center for Biotechnology Information. PubChem Compound Summary for CID 237186, Methasterone. PubChem.
- Gauthier J, Goudreault D, Poirier D, Ayotte C. Identification of drostanolone and 17-methyldrostanolone metabolites produced by cryopreserved human hepatocytes. Steroids. 2009;74(3):306–314. PubMed.
- Zhang J, Lu J, Wu Y, et al. New potential biomarker for methasterone misuse in human urine by liquid chromatography quadrupole time of flight mass spectrometry. Int J Mol Sci. 2016;17(10):1628. PubMed.
- Jasiurkowski B, Raj J, Wisinger D, et al. Cholestatic jaundice and IgA nephropathy induced by OTC muscle building agent superdrol. Am J Gastroenterol. 2006;101(11):2659–2662. PubMed.
- Shah NL, Zacharias I, Khettry U, et al. Methasteron-associated cholestatic liver injury: clinicopathologic findings in 5 cases. Clin Gastroenterol Hepatol. 2008;6(2):255–258. PubMed.
- Nasr J, Ahmad J. Severe cholestasis and renal failure associated with the use of the designer steroid Superdrol (methasteron): a case report and literature review. Dig Dis Sci. 2009;54(5):1144–1146. PubMed.
- Singh V, Rudraraju M, Carey EJ, et al. Severe hepatotoxicity caused by a methasteron-containing performance-enhancing supplement. J Clin Gastroenterol. 2009;43(3):287. PubMed.
- Krishnan PV, Feng ZZ, Gordon SC. Prolonged intrahepatic cholestasis and renal failure secondary to anabolic androgenic steroid-enriched dietary supplements. J Clin Gastroenterol. 2009;43(7):672–675. PubMed.
- Khurana A, Dasanu CA. Hepatitis associated aplastic anemia: case report and discussion. Conn Med. 2014;78(8):493–495. PubMed.
- Stolz A, Navarro V, Hayashi PH, et al. Severe and protracted cholestasis in 44 young men taking bodybuilding supplements: assessment of genetic, clinical and chemical risk factors. Aliment Pharmacol Ther. 2019;49(9):1195–1204. PubMed.
- Abeles RD, Foxton M, Khan S, et al. Androgenic anabolic steroid-induced liver injury: two case reports assessed for causality by the updated Roussel Uclaf Causality Assessment Method (RUCAM) score and a comprehensive review of the literature. BMJ Open Gastroenterol. 2020;7(1):e000549. PubMed.
- El Sherrif Y, Potts JR, Howard MR, et al. Hepatotoxicity from anabolic androgenic steroids marketed as dietary supplements: contribution from ATP8B1/ABCB11 mutations? Liver Int. 2013;33(8):1266–1270. PubMed.
- Tran BN, Okoniewski R, Spink BC, et al. Androgenic steroids in over-the-counter dietary supplements: analysis for association with adverse health effects. Steroids. 2023;193:109199. PubMed.