상품명 Superdrol로 가장 잘 알려진 메타스테론(methasterone)은 경구용 아나볼릭 안드로겐 스테로이드 (AAS)입니다. 디하이드로테스토스테론(DHT)의 변형된 형태로, 화학적으로는 드로스타놀론에 17α-메틸기가 추가된 구조이기 때문에 메틸드로스타놀론(methyldrostanolone)이라고도 불립니다. 1956년에 합성이 보고되었으나 승인된 의약품으로 개발된 적은 없습니다.

이 물질은 2000년대 중반 근육 성장을 위한 일반 판매용 “식이보충제 (건강기능식품)“의 성분으로 등장했습니다. 이후 때때로 신부전을 동반하는 중증 담즙정체성 간 손상 증례들이 잇따라 발표되었습니다. DEA (미국 마약단속국)는 2012년 이 물질을 스케줄 III (Schedule III)로 지정했습니다. 가장 중요한 단 하나의 사실: 메타스테론을 평가한 인체 대조 임상시험은 없습니다. 사람에서의 효과에 대해 알려진 내용은 증례 보고, 증례군 연구 및 도핑 관리 연구에서 나온 것입니다.

이 페이지는 규제 기관, 동물 연구 및 발표된 증례 문헌이 보고하는 내용을 요약합니다. 본 내용은 교육 목적으로만 제공되며 의학적 조언이 아닙니다.

항목	상세 정보
약물 계열	17α-알킬화 아나볼릭 안드로겐 스테로이드 (DHT 유도체)
다른 명칭	메틸드로스타놀론(Methyldrostanolone), 메타스테론(methasteron), 2α,17α-디메틸-DHT
승인 현황	의약품으로 승인된 적 없음; DEA는 정당한 의학적 용도가 없다고 밝힘
투여 경로	경구 (보충제 제품으로 판매된 형태)
연구된 인체 용량	없음; 임상시험이 존재하지 않음
반감기	발표된 인체 약동학 데이터 없음
에스트로겐 방향화 여부	방향화 가능한 A-고리가 없음; DEA가 검토한 분석에서 에스트로겐 수용체 활성이 낮음
기록된 주요 유해성	담즙정체성 간 손상, 종종 신장 손상을 동반함 (증례 보고)
미국 규제 현황	2012년 8월 29일부터 스케줄 III 아나볼릭 스테로이드로 지정
세계반도핑기구 (WADA) 등급	상시 금지 (S1.1 아나볼릭 안드로겐 스테로이드)

개요

메타스테론의 화학명은 2α,17α-dimethyl-5α-androstan-17β-ol-3-one입니다. 화학식은 C₂₁H₃₄O₂이고 분자량은 318.5 g/mol입니다 (PubChem). DEA는 이를 테스토스테론에 세 가지 변화를 가한 구조로 설명합니다 (DEA final rule, 2012):

테스토스테론 대비 변화	작용 및 특징
C4–C5 이중 결합 없음 (DHT와 같이 5α-환원됨)	DHT 계열 스테로이드로 만듭니다. 에스트로겐으로 전환되는 데 필요한 A-고리 구조가 없습니다.
2α-메틸기	DHT를 드로스타놀론으로 바꾸는 것과 동일한 작용기입니다. 방향화를 억제하고 단백동화 활성을 높이는 것으로 보고되었습니다.
17α-메틸기	간에서의 분해를 늦춰 약물이 경구로 작용하게 합니다. 이 작용기는 경구용 스테로이드 전반에서 담즙정체성 간 손상과 연관된 작용기입니다.

본 라이브러리에서 가장 가까운 관련 물질은 주사제 마스테론으로 판매되는 드로스타놀론입니다. 메타스테론은 본질적으로 경구용 17α-메틸화 드로스타놀론입니다. 또한 본 라이브러리는 메타스테론 두 분자가 결합된(아진 결합) 형태인 다이메타진과 밀접하게 관련된 메틸스텐볼론도 다루고 있습니다 (Tran et al., Steroids 2023).

DEA의 의뢰로 수행된 수용체 분석에서 메타스테론은 테스토스테론과 거의 비슷한 수준으로 안드로겐 수용체에 결합했고 이를 다소 더 강하게 활성화했습니다. 에스트로겐, 프로게스테론 및 글루코코르티코이드 수용체에서는 낮은 결합력과 미미하거나 전무한 활성화를 보였습니다. 과거의 한 생쥐 연구에서는 항에스트로겐 활성이 보고된 바 있습니다 (DEA final rule, 2012).

“400:20” 단백동화 대 남성호르몬 비율 주장에 대하여. 온라인 출처들은 종종 Superdrol이 메틸테스토스테론 대비 400%의 단백동화 효과와 20%의 남성호르몬 효과를 지닌다고 설명합니다. 이는 DEA가 요약한 바와 같이 약물을 경구 투여한 쥐를 대상으로 한 1960년 연구에서 비롯된 수치입니다. 이는 동물 분석 결과이지 인체 측정치가 아닙니다. 이후 거세된 쥐를 대상으로 DEA가 의뢰한 연구들에서는 메타스테론이 테스토스테론 및 메틸테스토스테론에 필적하는 수준으로 전립선, 정낭 및 항문거근의 위축을 예방하는 것으로 나타났습니다. 다시 말해, 이 물질은 단백동화 작용뿐만 아니라 남성호르몬 작용도 분명하게 가지고 있습니다.

체내 작용 기전

사람에서 메타스테론의 혈중 농도나 반감기를 측정한 연구는 없으므로 온라인에서 인용되는 어떠한 반감기 수치도 근거가 없습니다. 현재 알려진 내용은 반도핑 연구에 활용된 대사 연구들에서 나온 것입니다:

인간 간세포. 배양된 인간 간세포에서 주요 대사산물은 3α-환원 형태였으며, 소량의 3β-환원 및 수산화 산물이 함께 생성되었습니다. 자원자가 약물을 복용한 후 소변에서도 동일한 대사산물이 나타났습니다 (Gauthier et al., Steroids 2009).
소변 검출. 건강한 남성 자원자 한 명에서 15개의 소변 대사산물이 발견되었습니다. 가장 오래 지속된 글루쿠로니드 포합체는 투여 후 최대 10일까지 검출 가능했습니다 (Zhang et al., Int J Mol Sci 2016).

검출 가능 기간은 약물이 체내에서 활성을 유지하는 시간과 같지 않습니다. 이는 민감한 실험실 분석법으로 소변에서 미량의 흔적을 찾을 수 있는 기간을 의미할 뿐입니다.

규제 현황

메타스테론은 의약품 승인을 위해 제출된 적이 없습니다. DEA는 등급 분류 규정에서 이 물질에 대한 정당한 의학적 용도나 신약허가신청(NDA) 사례를 알지 못하며, 이를 화학 중간체로 사용하는 제조업체도 찾지 못했다고 밝혔습니다 (DEA final rule, 2012).

미국 내 주요 경과는 다음과 같습니다:

날짜	주요 사건
1956	합성 보고 (Ringold 및 Rosenkranz)
1959	거세된 쥐에서 단백동화 활성 보고
2006년 3월	Superdrol 제품과 관련된 이상반응에 대해 FDA (미국 식품의약국) 경고 서한 (Warning Letter) 발행
2010년 3월	DEA가 온라인에서 판매되는 메타스테론 함유 표방 식이보충제 62개 확인
2011년 11월 23일	DEA가 메타스테론을 스케줄 III 아나볼릭 스테로이드로 분류하는 안을 제안
2012년 8월 29일	최종 규정 발효; 메타스테론 및 그 염, 에스테르, 에테르가 스케줄 III로 지정됨

출처: DEA proposed rule, 2011; DEA final rule, 2012. 메타스테론은 스케줄 III 아나볼릭 스테로이드 목록에 이름으로 등재되어 있습니다 (21 CFR 1308.13).

스포츠에서는 S1.1 아나볼릭 안드로겐 스테로이드 항목에 명시되어 경기 기간 중과 경기 기간 외 모두 금지됩니다 (WADA 2026 Prohibited List).

연구 결과

인체 유효성 데이터 전무

근육량, 근력 또는 어떠한 의학적 상태에 대해서도 메타스테론을 평가한 무작위 배정 또는 대조 인체 임상시험은 없습니다. 근육이나 근력을 얼마나 키워주는지에 관한 주장은 연구가 아니라 마케팅과 사용자 보고에서 나온 것입니다. 단백동화 효과에 대한 유일한 대조 데이터는 위에서 설명한 쥐 분석 실험뿐입니다.

간 손상 증례 보고

메타스테론에 관한 인체 문헌의 거의 전부는 유해성을 기술하고 있습니다. 양상은 일관적입니다. 즉, 제품 복용을 중단한 후에 종종 나타나거나 악화되는 중증 담즙정체(담즙 흐름이 막혀 황달과 심한 가려움증을 유발하는 상태)입니다.

보고	환자 수	주요 결과
Jasiurkowski et al., Am J Gastroenterol 2006	1	호르몬 활성이 없다고 광고된 제품인 Superdrol 복용 후 담즙정체성 황달 및 IgA 신증(신장 염증) 발생
Shah et al., Clin Gastroenterol Hepatol 2008	5	이전에 건강했던 사용자들이 복용 중단 약 2주 후 황달 발생; 내원 2–3주 후 빌리루빈 최고치 도달; 모두 내원 약 12주 후 호전됨
Nasr and Ahmad, Dig Dis Sci 2009	1	Superdrol과 관련된 신부전을 동반한 중증 담즙정체
Singh et al., J Clin Gastroenterol 2009	1	메타스테론 함유 보충제로 인한 중증 간독성
Krishnan et al., J Clin Gastroenterol 2009	간 3, 신장 1	스테로이드가 첨가된 보충제로 인한 장기적인 간내 담즙정체 및 신부전 한 건; DEA가 메타스테론 관련 보고로 인용함
Khurana and Dasanu, Conn Med 2014	1	젊은 남성에서 일과성 담즙정체성 간염에 이어 중증 재생불량성 빈혈(골수 부전) 발생

대규모 증례군 연구

두 건의 대규모 분석 연구는 보충제 관련 간 손상에서 가장 흔히 연루되는 스테로이드가 메타스테론임을 보여줍니다:

미국 약물 유발성 간 손상 네트워크 (DILIN). 보디빌딩 보충제로 인한 간 손상 남성 환자 44명에서 발병까지의 기간 중앙값은 73일이었습니다. 전원에게 황달이 있었고 84%에서 가려움증이 나타났으며 71%가 입원했으나 사망하거나 이식이 필요한 환자는 없었습니다. 환자 14명이 복용한 제품을 화학적으로 검사한 결과, 가장 흔하게 발견된 아나볼릭 스테로이드는 메틸드로스타놀론(메타스테론)이었으며 스테로이드 함유 제품 21개 중 17개는 라벨에 표기된 것과 다른 스테로이드를 함유하고 있었습니다 (Stolz et al., Aliment Pharmacol Ther 2019).
영국의 52례 분석 연구. 가장 흔하게 복용한 스테로이드는 메틸드로스타놀론이었습니다. 환자들은 복용 시작 후 중앙값 56일 시점에 내원했고, 빌리루빈은 복용 중단 후 중앙값 28일 시점에 최고치에 도달했습니다. 생검에서는 “순수(bland)” 담즙정체가 관찰되었고 43%에서 신장 손상이 발생했으며, 사망하거나 이식이 필요한 사례는 없었습니다 (Abeles et al., BMJ Open Gastroenterol 2020).

이 연구들은 임상시험이 아닌 증례군 연구이므로 손상 발생률을 산출할 수는 없습니다. 어떤 종류의 피해가 발생하고 어떻게 진행되는지를 보여줄 뿐, 얼마나 자주 발생하는지는 보여주지 않습니다.

부작용 및 위험성

간

담즙정체성 간 손상은 가장 잘 입증된 위험입니다. 위 보고들에서 나타난 전형적인 특징은 다음과 같습니다:

때때로 피로, 오심 또는 체중 감소를 동반하는 황달 및 가려움증;
간 효소 수치는 소폭만 상승하면서 빌리루빈 수치가 매우 높게 상승함;
복용 중단 후에도 수 주 동안 빌리루빈이 계속 상승하는 지연성 경과;
보고된 사례들에서 약 석 달에 걸친 느린 회복.

신장

보고된 사례의 상당 비율에서 간 손상과 함께 신장 손상이 동반됩니다. 영국 분석 연구에서는 그 비율이 43%였습니다 (Abeles et al., 2020). DILIN 저자들은 이전 보고들에서 특히 메타스테론이 신장 손상과 관련이 있었다고 지적했습니다 (Stolz et al., 2019).

호르몬 및 기타 계열 공통 영향

사람에서 메타스테론이 테스토스테론, LH, FSH, 정자 또는 콜레스테롤에 미치는 영향을 측정한 연구는 없습니다. 그러나 강력한 안드로겐 수용체 작용제로서 DEA가 아나볼릭 스테로이드에 대해 열거한 계열 공통 영향을 공유할 것으로 예상됩니다. 즉, 남성에서의 고환 위축 및 정자 수 감소, 여성에서 영구적일 수 있는 목소리 굵어짐, 체모 증가 및 음핵 비대, 그리고 바람직하지 않은 콜레스테롤 수치 변화 등입니다 (DEA final rule, 2012). 이는 계열 수준의 예상치이며 메타스테론만을 특정하여 측정한 결과는 아닙니다.

품질 및 오염 문제

메타스테론은 보충제에서 반복적으로 발견되는 숨겨진 성분입니다:

잘못 표시된 제품. DILIN 분석에서 스테로이드 함유 제품의 대부분은 라벨에 기재되지 않은 스테로이드를 포함하고 있었습니다 (Stolz et al., 2019). 영국에서 보고된 Mass-Drol이라는 제품의 사례들에는 메타스테론의 대체 화학명 중 하나로 표기된 스테로이드가 관련되어 있었습니다 (El Sherrif et al., Liver Int 2013).
오염된 비타민. 2012–2013년 뉴욕에서는 한 공급업체의 B-50 비타민 및 종합미네랄 보충제를 복용한 후 약 16명이 피로, 두피 탈모 및 근육통 같은 증상을 보고했습니다. 실험실 검사 결과 상당량의 메타스테론, 다이메타진 및 메틸스텐볼론이 검출되었습니다. 환자 한 명은 간 손상으로 입원했고, 어린이 한 명은 중증 남성화 증상을 보였습니다 (Tran et al., Steroids 2023).

핵심 요약

의약품이었던 적이 없는 디자이너 경구 스테로이드. 메타스테론은 17α-메틸화 드로스타놀론입니다. 1956년에 합성되었으나 승인된 적이 없으며, 이후 “보충제”로 판매되었습니다.
인체 임상시험 전무. 단백동화 효과에 대한 명성은 쥐 분석 실험과 마케팅에 기반한 것입니다. 사람에서 이를 평가한 대조 연구는 없으며 인체 반감기도 알려져 있지 않습니다.
유명한 비율 수치는 쥐 실험에서 나온 것. “400:20” 수치는 1960년 쥐 연구에서 유래했습니다. 이후의 쥐 연구에서는 테스토스테론에 필적하는 남성호르몬 효과가 확인되었습니다.
담즙정체성 간 손상이 대표적인 유해성. 증례군 연구들은 복용 중단 후에도 수 주 동안 악화될 수 있는 중증 황달을 보여주며, 종종 신장 손상을 동반합니다.
통제물질 및 금지 약물. 2012년부터 미국의 스케줄 III 아나볼릭 스테로이드로 지정되었으며 세계반도핑기구 (WADA) 규정에 따라 상시 금지됩니다.
잘못 표시된 제품에서 검출됨. 비타민 제품을 포함하여 성분을 표시하지 않은 보충제들에서 검출된 바 있습니다.

출처

Drug Enforcement Administration. Classification of two steroids, prostanozol and methasterone, as Schedule III anabolic steroids under the Controlled Substances Act. Final rule. Federal Register. July 30, 2012;77(146):44456–44462 (FR Doc 2012-18495). govinfo.
Drug Enforcement Administration. Classification of two steroids, prostanozol and methasterone, as Schedule III anabolic steroids under the Controlled Substances Act. Notice of proposed rulemaking. Federal Register. November 23, 2011;76:72355 (FR Doc 2011-30081). govinfo.
21 CFR 1308.13. Schedule III. eCFR.
World Anti-Doping Agency. The 2026 Prohibited List. In effect January 1, 2026. WADA 2026 Prohibited List.
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Superdrol (메타스테론)

개요