La méthastérone, surtout connue sous le nom commercial Superdrol, est un stéroïde anabolisant androgène oral. C’est une forme modifiée de la dihydrotestostérone (DHT) : chimiquement, il s’agit de drostanolone dotée d’un groupement 17α-méthyle supplémentaire, d’où son autre nom de méthyldrostanolone. Sa synthèse a été rapportée en 1956, mais elle n’a jamais été développée en médicament autorisé.

Elle est apparue au milieu des années 2000 comme ingrédient de « compléments alimentaires » de musculation vendus sans ordonnance. Une série de cas publiés d’atteintes hépatiques cholestatiques sévères, parfois accompagnées d’insuffisance rénale, a suivi. La DEA (agence américaine de lutte contre la drogue) l’a inscrite à l’annexe III (Schedule III) en 2012. Le fait le plus important : il n’existe aucun essai contrôlé de la méthastérone chez l’humain. Ce que l’on sait de ses effets chez l’humain provient de cas rapportés, de séries de cas et d’études de contrôle antidopage.

Cette page résume ce que rapportent les autorités réglementaires, les études animales et la littérature de cas publiée. Elle a une visée uniquement éducative et ne constitue pas un avis médical.

Propriété	Détail
Classe médicamenteuse	Stéroïde anabolisant androgène 17α-alkylé (dérivé de la DHT)
Autres noms	Méthyldrostanolone, methasteron, 2α,17α-diméthyl-DHT
Autorisation	Jamais autorisée comme médicament ; la DEA n’a connaissance d’aucun usage médical légitime
Voie	Orale (telle que vendue dans des compléments)
Doses étudiées chez l’humain	Aucune ; il n’existe aucun essai clinique
Demi-vie	Aucune donnée pharmacocinétique publiée chez l’humain
Aromatisation en œstrogène	Pas de cycle A aromatisable ; faible activité sur le récepteur des œstrogènes dans les tests examinés par la DEA
Principal effet nocif documenté	Atteinte hépatique cholestatique, souvent avec atteinte rénale (cas rapportés)
Statut aux États-Unis	Stéroïde anabolisant de l’annexe III (Schedule III) depuis le 29 août 2012
Statut AMA	Interdite en permanence (S1.1 stéroïdes anabolisants androgènes)

Qu’est-ce que c’est

Le nom chimique de la méthastérone est 2α,17α-dimethyl-5α-androstan-17β-ol-3-one. Sa formule est C₂₁H₃₄O₂ et sa masse molaire de 318,5 g/mol (PubChem). La DEA la décrit comme de la testostérone comportant trois modifications (règle finale de la DEA, 2012) :

Modification par rapport à la testostérone	Effet
Pas de double liaison C4–C5 (5α-réduite, comme la DHT)	En fait un stéroïde de type DHT. Elle n’a pas la structure de cycle A nécessaire à la conversion en œstrogène.
Groupement 2α-méthyle	Le même groupement qui transforme la DHT en drostanolone. Il gênerait l’aromatisation et augmenterait l’activité anabolisante.
Groupement 17α-méthyle	Ralentit la dégradation hépatique pour que le produit agisse par voie orale. C’est ce groupement qui est associé aux atteintes hépatiques cholestatiques pour l’ensemble des stéroïdes oraux.

Son plus proche parent dans cette bibliothèque est la drostanolone, vendue sous forme injectable sous le nom de Masteron. La méthastérone est essentiellement une drostanolone orale 17α-méthylée. La bibliothèque couvre aussi la dyméthazine, une forme de méthastérone à deux molécules (liées par une azine), et la très proche méthylstenbolone (Tran et al., Steroids 2023).

Dans des tests sur récepteurs commandés par la DEA, la méthastérone se liait au récepteur des androgènes à peu près aussi bien que la testostérone et l’activait un peu plus fortement. Elle montrait une faible liaison et peu ou pas d’activation des récepteurs des œstrogènes, de la progestérone et des glucocorticoïdes. Une étude plus ancienne chez la souris rapportait une activité anti-œstrogénique (règle finale de la DEA, 2012).

À propos de l’allégation d’un rapport anabolisant:androgène de « 400:20 ». Des sources en ligne décrivent souvent le Superdrol comme ayant 400 % de l’effet anabolisant et 20 % de l’effet androgène de la méthyltestostérone. Ce chiffre remonte à une étude de 1960 chez des rats recevant le produit par voie orale, telle que résumée par la DEA. Il s’agit d’un test animal, pas d’une mesure chez l’humain. Des études ultérieures commandées par la DEA chez des rats castrés ont montré que la méthastérone empêchait l’atrophie de la prostate, des vésicules séminales et du muscle releveur de l’anus à un degré comparable à la testostérone et à la méthyltestostérone. Autrement dit, elle est clairement androgène autant qu’anabolisante.

Comment elle agit dans l’organisme

Aucune étude n’a mesuré les taux sanguins ni la demi-vie de la méthastérone chez l’humain ; tout chiffre de demi-vie cité en ligne est donc sans fondement. Ce que l’on sait provient d’études de métabolisme utilisées dans le travail antidopage :

Cellules hépatiques humaines. Dans des hépatocytes humains en culture, les principaux métabolites étaient des formes 3α-réduites, avec de plus faibles quantités de produits 3β-réduits et hydroxylés. Les mêmes métabolites apparaissaient dans les urines après la prise du produit par un volontaire humain (Gauthier et al., Steroids 2009).
Détection urinaire. Chez un volontaire masculin en bonne santé, 15 métabolites urinaires ont été retrouvés. Le plus persistant, un conjugué glucuronide, était détectable jusqu’à 10 jours après la dose (Zhang et al., Int J Mol Sci 2016).

La fenêtre de détection n’est pas la même chose que la durée d’action du produit. Elle indique seulement pendant combien de temps des traces peuvent être retrouvées dans les urines par des méthodes de laboratoire sensibles.

Statut réglementaire

La méthastérone n’a jamais été soumise pour autorisation en tant que médicament. Dans sa règle de classement, la DEA a déclaré n’avoir connaissance d’aucun usage médical légitime ni d’aucune demande d’autorisation de nouveau médicament (New Drug Application) la concernant, et n’a trouvé aucun fabricant l’utilisant comme intermédiaire chimique (règle finale de la DEA, 2012).

Principaux événements aux États-Unis :

Date	Événement
1956	Synthèse rapportée (Ringold et Rosenkranz)
1959	Activité anabolisante rapportée chez des rats castrés
Mars 2006	Lettre d’avertissement (warning letter) de la FDA (agence américaine du médicament) concernant des effets indésirables liés au produit Superdrol
Mars 2010	La DEA avait identifié 62 compléments alimentaires prétendant contenir de la méthastérone, vendus en ligne
23 novembre 2011	La DEA a proposé de classer la méthastérone comme stéroïde anabolisant de l’annexe III
29 août 2012	Entrée en vigueur de la règle finale ; la méthastérone et ses sels, esters et éthers relèvent désormais de l’annexe III

Sources : proposition de règle de la DEA, 2011 ; règle finale de la DEA, 2012. La méthastérone figure nommément dans la liste des stéroïdes anabolisants de l’annexe III (21 CFR 1308.13).

Dans le sport, elle est citée à la section S1.1 stéroïdes anabolisants androgènes, interdits en et hors compétition (Liste des interdictions 2026 de l’AMA (Agence mondiale antidopage)).

Ce que montre la recherche

Aucune donnée d’efficacité chez l’humain

Il n’existe aucun essai randomisé ou contrôlé de la méthastérone chez l’humain portant sur la masse musculaire, la force ou une quelconque maladie. Les affirmations sur la quantité de muscle ou de force qu’elle permet de gagner proviennent du marketing et de témoignages d’utilisateurs, pas d’études. Les seules données contrôlées sur son effet anabolisant sont les tests chez le rat décrits ci-dessus.

Cas rapportés d’atteinte hépatique

Presque toute la littérature humaine sur la méthastérone décrit des effets nocifs. Le schéma est constant : cholestase sévère (blocage de l’écoulement de la bile, provoquant ictère et démangeaisons intenses), apparaissant ou s’aggravant souvent après l’arrêt du produit.

Rapport	Patients	Principaux constats
Jasiurkowski et al., Am J Gastroenterol 2006	1	Ictère cholestatique et néphropathie à IgA (une inflammation rénale) après la prise de Superdrol, un produit présenté comme dépourvu d’activité hormonale
Shah et al., Clin Gastroenterol Hepatol 2008	5	Des utilisateurs auparavant en bonne santé ont développé un ictère environ 2 semaines après l’arrêt ; la bilirubine a culminé 2–3 semaines après la consultation initiale ; tous ont guéri environ 12 semaines après la consultation initiale
Nasr and Ahmad, Dig Dis Sci 2009	1	Cholestase sévère avec insuffisance rénale liée au Superdrol
Singh et al., J Clin Gastroenterol 2009	1	Hépatotoxicité sévère due à un complément contenant de la méthastérone
Krishnan et al., J Clin Gastroenterol 2009	3 hépatiques, 1 rénal	Cholestase intrahépatique prolongée et un cas d’insuffisance rénale dus à des compléments enrichis en stéroïdes ; cité par la DEA parmi les rapports sur la méthastérone
Khurana and Dasanu, Conn Med 2014	1	Hépatite cholestatique transitoire suivie d’une aplasie médullaire sévère (insuffisance de la moelle osseuse) chez un jeune homme

Séries de cas plus larges

Deux revues plus larges montrent que la méthastérone est le stéroïde le plus souvent impliqué dans les atteintes hépatiques liées aux compléments :

US Drug-Induced Liver Injury Network (DILIN). Parmi 44 hommes présentant une atteinte hépatique liée à des compléments de musculation, le délai médian d’apparition était de 73 jours. Tous avaient un ictère, 84 % des démangeaisons et 71 % ont été hospitalisés ; aucun n’est décédé ni n’a eu besoin d’une greffe. Les produits de 14 patients ont été analysés chimiquement. La méthyldrostanolone (méthastérone) était le stéroïde anabolisant le plus souvent retrouvé, et 17 des 21 produits contenant des stéroïdes renfermaient des stéroïdes différents de ceux indiqués sur l’étiquette (Stolz et al., Aliment Pharmacol Ther 2019).
Revue britannique de 52 cas. La méthyldrostanolone était le stéroïde le plus souvent pris. Les patients consultaient en médiane 56 jours après le début de la prise, et la bilirubine culminait en médiane 28 jours après l’arrêt. Les biopsies montraient une cholestase « pure » (bland), 43 % ont développé une atteinte rénale, et aucun n’est décédé ni n’a eu besoin d’une greffe (Abeles et al., BMJ Open Gastroenterol 2020).

Ce sont des séries de cas, pas des essais ; elles ne permettent donc pas de calculer un taux d’atteinte. Elles montrent quel type d’effet nocif survient et comment il évolue, pas à quelle fréquence.

Effets indésirables et risques

Foie

L’atteinte hépatique cholestatique est le risque le mieux documenté. Caractéristiques typiques d’après les rapports ci-dessus :

ictère et démangeaisons, parfois avec fatigue, nausées ou perte de poids ;
bilirubine très élevée avec des hausses seulement modestes des enzymes hépatiques ;
une évolution retardée, la bilirubine continuant d’augmenter pendant des semaines après l’arrêt ;
une guérison lente, sur environ trois mois dans les cas rapportés.

Reins

Une atteinte rénale accompagne l’atteinte hépatique dans une part importante des cas rapportés : 43 % dans la revue britannique (Abeles et al., 2020). Les auteurs du DILIN ont noté que la méthastérone en particulier avait été associée à des atteintes rénales dans des rapports antérieurs (Stolz et al., 2019).

Effets hormonaux et autres effets de classe

Aucune étude n’a mesuré les effets de la méthastérone sur la testostérone, la LH, la FSH, les spermatozoïdes ou le cholestérol chez l’humain. En tant qu’agoniste puissant du récepteur des androgènes, elle devrait partager les effets de classe que la DEA mentionne pour les stéroïdes anabolisants : atrophie testiculaire et baisse du nombre de spermatozoïdes chez l’homme ; voix plus grave, pilosité accrue et hypertrophie du clitoris chez la femme, qui peuvent être permanentes ; et modifications défavorables du cholestérol (règle finale de la DEA, 2012). Il s’agit d’attentes au niveau de la classe, pas de mesures propres à la méthastérone.

Qualité et contamination

La méthastérone est un ingrédient caché récurrent dans les compléments :

Produits mal étiquetés. Dans l’analyse du DILIN, la plupart des produits contenant des stéroïdes renfermaient des stéroïdes non mentionnés sur l’étiquette (Stolz et al., 2019). Les cas britanniques liés à un produit appelé Mass-Drol concernaient un stéroïde indiqué sous l’un des autres noms chimiques de la méthastérone (El Sherrif et al., Liver Int 2013).
Vitamines contaminées. À New York en 2012–2013, environ 16 personnes ont signalé des symptômes comme fatigue, chute des cheveux et douleurs musculaires après avoir pris des compléments de vitamines B-50 et de multiminéraux d’un même fournisseur. Les analyses ont trouvé des taux importants de méthastérone, de dyméthazine et de méthylstenbolone. Un patient a été hospitalisé pour une atteinte hépatique, et un enfant a présenté une virilisation sévère (Tran et al., Steroids 2023).

Points clés

Un stéroïde oral de synthèse clandestine, jamais un médicament. La méthastérone est une drostanolone 17α-méthylée. Synthétisée en 1956 mais jamais autorisée, elle a ensuite été vendue comme « complément ».
Aucun essai chez l’humain. Sa réputation anabolisante repose sur des tests chez le rat et sur le marketing. Aucune étude contrôlée ne l’a testée chez l’humain, et sa demi-vie chez l’humain est inconnue.
Le fameux rapport vient du rat. Le chiffre « 400:20 » provient d’une étude de 1960 chez le rat. Des études ultérieures chez le rat ont trouvé des effets androgènes comparables à ceux de la testostérone.
L’atteinte hépatique cholestatique est l’effet nocif caractéristique. Les séries de cas montrent un ictère sévère qui peut s’aggraver pendant des semaines après l’arrêt, souvent avec une atteinte rénale.
Contrôlée et interdite. C’est un stéroïde anabolisant de l’annexe III (Schedule III) aux États-Unis depuis 2012, et elle est interdite en permanence selon les règles de l’AMA.
Elle apparaît dans des produits mal étiquetés. Elle a été retrouvée dans des compléments qui ne la mentionnaient pas, y compris des produits vitaminiques.

Sources

Drug Enforcement Administration. Classification of two steroids, prostanozol and methasterone, as Schedule III anabolic steroids under the Controlled Substances Act. Final rule. Federal Register. 30 juillet 2012;77(146):44456–44462 (FR Doc 2012-18495). govinfo.
Drug Enforcement Administration. Classification of two steroids, prostanozol and methasterone, as Schedule III anabolic steroids under the Controlled Substances Act. Notice of proposed rulemaking. Federal Register. 23 novembre 2011;76:72355 (FR Doc 2011-30081). govinfo.
21 CFR 1308.13. Schedule III. eCFR.
World Anti-Doping Agency. The 2026 Prohibited List. En vigueur depuis le 1er janvier 2026. WADA 2026 Prohibited List.
National Center for Biotechnology Information. PubChem Compound Summary for CID 237186, Methasterone. PubChem.
Gauthier J, Goudreault D, Poirier D, Ayotte C. Identification of drostanolone and 17-methyldrostanolone metabolites produced by cryopreserved human hepatocytes. Steroids. 2009;74(3):306–314. PubMed.
Zhang J, Lu J, Wu Y, et al. New potential biomarker for methasterone misuse in human urine by liquid chromatography quadrupole time of flight mass spectrometry. Int J Mol Sci. 2016;17(10):1628. PubMed.
Jasiurkowski B, Raj J, Wisinger D, et al. Cholestatic jaundice and IgA nephropathy induced by OTC muscle building agent superdrol. Am J Gastroenterol. 2006;101(11):2659–2662. PubMed.
Shah NL, Zacharias I, Khettry U, et al. Methasteron-associated cholestatic liver injury: clinicopathologic findings in 5 cases. Clin Gastroenterol Hepatol. 2008;6(2):255–258. PubMed.
Nasr J, Ahmad J. Severe cholestasis and renal failure associated with the use of the designer steroid Superdrol (methasteron): a case report and literature review. Dig Dis Sci. 2009;54(5):1144–1146. PubMed.
Singh V, Rudraraju M, Carey EJ, et al. Severe hepatotoxicity caused by a methasteron-containing performance-enhancing supplement. J Clin Gastroenterol. 2009;43(3):287. PubMed.
Krishnan PV, Feng ZZ, Gordon SC. Prolonged intrahepatic cholestasis and renal failure secondary to anabolic androgenic steroid-enriched dietary supplements. J Clin Gastroenterol. 2009;43(7):672–675. PubMed.
Khurana A, Dasanu CA. Hepatitis associated aplastic anemia: case report and discussion. Conn Med. 2014;78(8):493–495. PubMed.
Stolz A, Navarro V, Hayashi PH, et al. Severe and protracted cholestasis in 44 young men taking bodybuilding supplements: assessment of genetic, clinical and chemical risk factors. Aliment Pharmacol Ther. 2019;49(9):1195–1204. PubMed.
Abeles RD, Foxton M, Khan S, et al. Androgenic anabolic steroid-induced liver injury: two case reports assessed for causality by the updated Roussel Uclaf Causality Assessment Method (RUCAM) score and a comprehensive review of the literature. BMJ Open Gastroenterol. 2020;7(1):e000549. PubMed.
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Tran BN, Okoniewski R, Spink BC, et al. Androgenic steroids in over-the-counter dietary supplements: analysis for association with adverse health effects. Steroids. 2023;193:109199. PubMed.

Superdrol (méthastérone)