La metasterona, conocida sobre todo por el nombre de producto Superdrol, es un esteroide anabólico-androgénico oral. Es una forma modificada de la dihidrotestosterona (DHT): químicamente, es drostanolona con un grupo 17α-metilo añadido, por lo que también se la llama metildrostanolona. Su síntesis se describió en 1956, pero nunca llegó a desarrollarse como medicamento aprobado.
Apareció a mediados de la década de 2000 como ingrediente de «suplementos dietéticos» de venta libre para ganar músculo. A esto le siguió una serie de casos publicados de lesión hepática colestásica grave, a veces con insuficiencia renal. La DEA (agencia antidrogas de EE. UU.) la incluyó en la Lista III (Schedule III) en 2012. El dato más importante de todos: no existen ensayos controlados en humanos con metasterona. Lo que se sabe de sus efectos en las personas procede de informes de casos, series de casos y estudios de control antidopaje.
Esta página resume lo que informan las autoridades reguladoras, los estudios en animales y la literatura publicada de casos. Tiene fines exclusivamente educativos y no constituye consejo médico.
| Propiedad | Detalle |
|---|---|
| Clase de fármaco | Esteroide anabólico-androgénico 17α-alquilado (derivado de la DHT) |
| Otros nombres | Metildrostanolona, methasteron, 2α,17α-dimetil-DHT |
| Aprobación | Nunca aprobada como medicamento; la DEA no tiene constancia de ningún uso médico legítimo |
| Vía | Oral (tal como se vende en productos de suplementos) |
| Dosis estudiadas en humanos | Ninguna; no existen ensayos clínicos |
| Vida media | No hay datos farmacocinéticos publicados en humanos |
| Aromatización a estrógenos | No tiene un anillo A aromatizable; baja actividad sobre el receptor de estrógenos en los ensayos revisados por la DEA |
| Principal daño documentado | Lesión hepática colestásica, a menudo con lesión renal (informes de casos) |
| Situación en EE. UU. | Esteroide anabólico de la Lista III desde el 29 de agosto de 2012 |
| Situación ante la AMA/WADA | Prohibida en todo momento (S1.1 esteroides anabólicos androgénicos) |
Qué es
El nombre químico de la metasterona es 2α,17α-dimethyl-5α-androstan-17β-ol-3-one. Su fórmula es C₂₁H₃₄O₂ y su peso molecular es de 318,5 g/mol (PubChem). La DEA la describe como testosterona con tres cambios (DEA final rule, 2012):
| Cambio respecto a la testosterona | Qué hace |
|---|---|
| Sin doble enlace C4–C5 (5α-reducida, como la DHT) | La convierte en un esteroide de tipo DHT. Carece de la estructura del anillo A necesaria para convertirse en estrógeno. |
| Grupo 2α-metilo | El mismo grupo que convierte la DHT en drostanolona. Se ha descrito que dificulta la aromatización y aumenta la actividad anabólica. |
| Grupo 17α-metilo | Ralentiza su degradación en el hígado, de modo que el fármaco funciona por vía oral. Este es el grupo que se asocia a la lesión hepática colestásica en los esteroides orales en general. |
Su pariente más cercano en esta biblioteca es la drostanolona, que se vende como el inyectable Masteron. La metasterona es, en esencia, una drostanolona oral 17α-metilada. La biblioteca también trata la dymethazine, una forma de metasterona formada por dos moléculas (unidas por un puente azina), y la estrechamente relacionada metilestembolona (Tran et al., Steroids 2023).
En ensayos de receptores encargados por la DEA, la metasterona se unió al receptor de andrógenos aproximadamente igual de bien que la testosterona y lo activó algo más intensamente. Mostró poca unión y escasa o nula activación en los receptores de estrógenos, progesterona y glucocorticoides. Un estudio más antiguo en ratones describió actividad antiestrogénica (DEA final rule, 2012).
Sobre la afirmación de la relación anabólica:androgénica «400:20». Las fuentes en internet suelen describir el Superdrol como si tuviera el 400 % del efecto anabólico y el 20 % del efecto androgénico de la metiltestosterona. Eso se remonta a un estudio de 1960 en ratas que recibieron el fármaco por vía oral, según lo resume la DEA. Es un ensayo en animales, no una medición en humanos. Estudios posteriores encargados por la DEA en ratas castradas observaron que la metasterona evitaba la atrofia de la próstata, las vesículas seminales y el músculo elevador del ano en un grado comparable al de la testosterona y la metiltestosterona. Dicho de otro modo, es claramente androgénica además de anabólica.
Cómo actúa en el cuerpo
Ningún estudio ha medido los niveles en sangre ni la vida media de la metasterona en humanos, por lo que cualquier cifra de vida media que circule en internet carece de respaldo. Lo que se sabe procede de estudios de metabolismo utilizados en el trabajo antidopaje:
- Células hepáticas humanas. En hepatocitos humanos cultivados, los principales metabolitos fueron formas 3α-reducidas, con cantidades menores de productos 3β-reducidos e hidroxilados. Los mismos metabolitos aparecieron en la orina después de que un voluntario humano tomara el fármaco (Gauthier et al., Steroids 2009).
- Detección en orina. En un voluntario varón sano se hallaron 15 metabolitos urinarios. El más duradero, un conjugado glucurónido, fue detectable hasta 10 días después de la dosis (Zhang et al., Int J Mol Sci 2016).
La ventana de detección no equivale al tiempo durante el cual el fármaco está activo. Solo indica cuánto tiempo pueden encontrarse restos en la orina mediante métodos de laboratorio sensibles.
Situación regulatoria
La metasterona nunca se presentó para su aprobación como medicamento. En su norma de clasificación, la DEA afirmó no tener constancia de ningún uso médico legítimo ni de ninguna solicitud de nuevo medicamento (New Drug Application) para ella, y no encontró fabricantes que la utilizaran como intermediario químico (DEA final rule, 2012).
Hechos clave en EE. UU.:
| Fecha | Hecho |
|---|---|
| 1956 | Se describe su síntesis (Ringold y Rosenkranz) |
| 1959 | Se describe actividad anabólica en ratas castradas |
| Marzo de 2006 | Carta de advertencia (Warning Letter) de la FDA (agencia estadounidense del medicamento) por efectos adversos vinculados al producto Superdrol |
| Marzo de 2010 | La DEA había identificado 62 suplementos dietéticos vendidos por internet que afirmaban contener metasterona |
| 23 de noviembre de 2011 | La DEA propuso clasificar la metasterona como esteroide anabólico de la Lista III |
| 29 de agosto de 2012 | Entró en vigor la norma definitiva; la metasterona y sus sales, ésteres y éteres pasaron a la Lista III |
Fuentes: DEA proposed rule, 2011; DEA final rule, 2012. La metasterona figura por su nombre en la lista de esteroides anabólicos de la Lista III (21 CFR 1308.13).
En el deporte, figura en S1.1 esteroides anabólicos androgénicos y está prohibida tanto en competición como fuera de ella (WADA 2026 Prohibited List).
Qué muestra la investigación
Sin datos de eficacia en humanos
No existen ensayos aleatorizados ni controlados en humanos con metasterona para la masa muscular, la fuerza ni ninguna afección médica. Las afirmaciones sobre cuánto músculo o fuerza aporta proceden del marketing y de relatos de usuarios, no de estudios. Los únicos datos controlados sobre su efecto anabólico son los ensayos en ratas descritos más arriba.
Informes de casos de lesión hepática
Casi toda la literatura en humanos sobre la metasterona describe daños. El patrón es constante: colestasis grave (obstrucción del flujo biliar, que causa ictericia y un picor intenso), que a menudo aparece o empeora después de suspender el producto.
| Informe | Pacientes | Principales hallazgos |
|---|---|---|
| Jasiurkowski et al., Am J Gastroenterol 2006 | 1 | Ictericia colestásica y nefropatía por IgA (una inflamación renal) tras el uso de Superdrol, un producto anunciado como carente de actividad hormonal |
| Shah et al., Clin Gastroenterol Hepatol 2008 | 5 | Usuarios previamente sanos presentaron ictericia unas 2 semanas después de suspenderlo; la bilirrubina alcanzó su máximo 2–3 semanas después de la consulta; todos los casos se resolvieron unas 12 semanas después de la consulta |
| Nasr and Ahmad, Dig Dis Sci 2009 | 1 | Colestasis grave con insuficiencia renal vinculada a Superdrol |
| Singh et al., J Clin Gastroenterol 2009 | 1 | Hepatotoxicidad grave por un suplemento que contenía metasterona |
| Krishnan et al., J Clin Gastroenterol 2009 | 3 hepáticos, 1 renal | Colestasis intrahepática prolongada y un caso de insuficiencia renal por suplementos enriquecidos con esteroides; citado por la DEA entre los informes sobre metasterona |
| Khurana and Dasanu, Conn Med 2014 | 1 | Hepatitis colestásica transitoria seguida de anemia aplásica grave (insuficiencia de la médula ósea) en un hombre joven |
Series de casos más amplias
Dos revisiones más amplias muestran que la metasterona es el esteroide implicado con más frecuencia en la lesión hepática relacionada con suplementos:
- US Drug-Induced Liver Injury Network (DILIN). Entre 44 hombres con lesión hepática por suplementos de culturismo, la mediana de tiempo hasta el inicio fue de 73 días. Todos tuvieron ictericia, el 84 % tuvo picor y el 71 % fue hospitalizado; ninguno murió ni necesitó un trasplante. Se analizaron químicamente productos de 14 pacientes. La metildrostanolona (metasterona) fue el esteroide anabólico encontrado con más frecuencia, y 17 de 21 productos que contenían esteroides tenían esteroides distintos de los indicados en la etiqueta (Stolz et al., Aliment Pharmacol Ther 2019).
- Revisión británica de 52 casos. La metildrostanolona fue el esteroide consumido con más frecuencia. Los pacientes consultaron una mediana de 56 días después de empezar, y la bilirrubina alcanzó su máximo una mediana de 28 días después de suspenderlo. Las biopsias mostraron una colestasis «blanda», el 43 % presentó lesión renal y ninguno murió ni necesitó un trasplante (Abeles et al., BMJ Open Gastroenterol 2020).
Son series de casos, no ensayos, por lo que no permiten calcular una tasa de lesiones. Muestran qué tipo de daño se produce y cómo evoluciona, no con qué frecuencia.
Efectos secundarios y riesgos
Hígado
La lesión hepática colestásica es el riesgo mejor documentado. Características típicas según los informes anteriores:
- ictericia y picor, a veces con cansancio, náuseas o pérdida de peso;
- bilirrubina muy alta con aumentos solo moderados de las enzimas hepáticas;
- una evolución tardía, en la que la bilirrubina sigue subiendo durante semanas después de suspenderlo;
- recuperación lenta a lo largo de unos tres meses en los casos descritos.
Riñones
La lesión renal aparece junto con la lesión hepática en una proporción considerable de los casos descritos: el 43 % en la revisión británica (Abeles et al., 2020). Los autores del DILIN señalaron que la metasterona en particular se había vinculado a lesión renal en informes anteriores (Stolz et al., 2019).
Efectos hormonales y otros efectos de clase
Ningún estudio ha medido los efectos de la metasterona sobre la testosterona, la LH, la FSH, el esperma o el colesterol en personas. Como potente agonista del receptor de andrógenos, cabe esperar que comparta los efectos de clase que la DEA enumera para los esteroides anabólicos: atrofia testicular y disminución del recuento de espermatozoides en hombres; agravamiento de la voz, aumento del vello corporal y agrandamiento del clítoris en mujeres, que pueden ser permanentes; y cambios desfavorables del colesterol (DEA final rule, 2012). Son expectativas a nivel de clase, no mediciones específicas de la metasterona.
Calidad y contaminación
La metasterona es un ingrediente oculto recurrente en los suplementos:
- Productos mal etiquetados. En el análisis del DILIN, la mayoría de los productos que contenían esteroides tenían esteroides que no figuraban en la etiqueta (Stolz et al., 2019). Los casos británicos de un producto llamado Mass-Drol tenían que ver con un esteroide indicado bajo uno de los nombres químicos alternativos de la metasterona (El Sherrif et al., Liver Int 2013).
- Vitaminas contaminadas. En Nueva York, en 2012–2013, unas 16 personas comunicaron síntomas como cansancio, caída del cabello del cuero cabelludo y dolores musculares tras tomar suplementos de vitamina B-50 y multiminerales de un mismo proveedor. Los análisis de laboratorio hallaron niveles significativos de metasterona, dymethazine y metilestembolona. Un paciente fue hospitalizado por daño hepático, y un niño mostró una virilización grave (Tran et al., Steroids 2023).
Puntos clave
- Un esteroide oral de diseño, nunca un medicamento. La metasterona es drostanolona 17α-metilada. Se sintetizó en 1956, pero nunca se aprobó, y más tarde se vendió como «suplemento».
- Sin ensayos en humanos. Su fama anabólica se basa en ensayos en ratas y en el marketing. Ningún estudio controlado la ha probado en personas, y se desconoce su vida media en humanos.
- La famosa relación procede de ratas. La cifra «400:20» viene de un estudio de 1960 en ratas. Estudios posteriores en ratas observaron efectos androgénicos comparables a los de la testosterona.
- La lesión hepática colestásica es el daño característico. Las series de casos muestran una ictericia grave que puede empeorar durante semanas después de suspenderla, a menudo con lesión renal.
- Controlada y prohibida. Es un esteroide anabólico de la Lista III de EE. UU. desde 2012 y está prohibida en todo momento según las normas de la AMA/WADA.
- Aparece en productos mal etiquetados. Se ha encontrado en suplementos que no la declaraban, incluidos productos vitamínicos.
Fuentes
- Drug Enforcement Administration. Classification of two steroids, prostanozol and methasterone, as Schedule III anabolic steroids under the Controlled Substances Act. Final rule. Federal Register. 30 de julio de 2012;77(146):44456–44462 (FR Doc 2012-18495). govinfo.
- Drug Enforcement Administration. Classification of two steroids, prostanozol and methasterone, as Schedule III anabolic steroids under the Controlled Substances Act. Notice of proposed rulemaking. Federal Register. 23 de noviembre de 2011;76:72355 (FR Doc 2011-30081). govinfo.
- 21 CFR 1308.13. Schedule III. eCFR.
- World Anti-Doping Agency. The 2026 Prohibited List. En vigor desde el 1 de enero de 2026. WADA 2026 Prohibited List.
- National Center for Biotechnology Information. PubChem Compound Summary for CID 237186, Methasterone. PubChem.
- Gauthier J, Goudreault D, Poirier D, Ayotte C. Identification of drostanolone and 17-methyldrostanolone metabolites produced by cryopreserved human hepatocytes. Steroids. 2009;74(3):306–314. PubMed.
- Zhang J, Lu J, Wu Y, et al. New potential biomarker for methasterone misuse in human urine by liquid chromatography quadrupole time of flight mass spectrometry. Int J Mol Sci. 2016;17(10):1628. PubMed.
- Jasiurkowski B, Raj J, Wisinger D, et al. Cholestatic jaundice and IgA nephropathy induced by OTC muscle building agent superdrol. Am J Gastroenterol. 2006;101(11):2659–2662. PubMed.
- Shah NL, Zacharias I, Khettry U, et al. Methasteron-associated cholestatic liver injury: clinicopathologic findings in 5 cases. Clin Gastroenterol Hepatol. 2008;6(2):255–258. PubMed.
- Nasr J, Ahmad J. Severe cholestasis and renal failure associated with the use of the designer steroid Superdrol (methasteron): a case report and literature review. Dig Dis Sci. 2009;54(5):1144–1146. PubMed.
- Singh V, Rudraraju M, Carey EJ, et al. Severe hepatotoxicity caused by a methasteron-containing performance-enhancing supplement. J Clin Gastroenterol. 2009;43(3):287. PubMed.
- Krishnan PV, Feng ZZ, Gordon SC. Prolonged intrahepatic cholestasis and renal failure secondary to anabolic androgenic steroid-enriched dietary supplements. J Clin Gastroenterol. 2009;43(7):672–675. PubMed.
- Khurana A, Dasanu CA. Hepatitis associated aplastic anemia: case report and discussion. Conn Med. 2014;78(8):493–495. PubMed.
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- Abeles RD, Foxton M, Khan S, et al. Androgenic anabolic steroid-induced liver injury: two case reports assessed for causality by the updated Roussel Uclaf Causality Assessment Method (RUCAM) score and a comprehensive review of the literature. BMJ Open Gastroenterol. 2020;7(1):e000549. PubMed.
- El Sherrif Y, Potts JR, Howard MR, et al. Hepatotoxicity from anabolic androgenic steroids marketed as dietary supplements: contribution from ATP8B1/ABCB11 mutations? Liver Int. 2013;33(8):1266–1270. PubMed.
- Tran BN, Okoniewski R, Spink BC, et al. Androgenic steroids in over-the-counter dietary supplements: analysis for association with adverse health effects. Steroids. 2023;193:109199. PubMed.