A metasterona, mais conhecida pelo nome de produto Superdrol, é um esteroide anabolizante androgênico oral. É uma forma modificada da di-hidrotestosterona (DHT): quimicamente, é a drostanolona com um grupo 17α-metil adicional, e por isso também é chamada de metildrostanolona. Sua síntese foi descrita em 1956, mas ela nunca foi desenvolvida como medicamento aprovado.

Ela surgiu em meados dos anos 2000 como ingrediente de “suplementos alimentares” vendidos sem receita para ganho de massa muscular. Seguiu-se uma série de casos publicados de lesão hepática colestática grave, às vezes com insuficiência renal. A DEA (agência antidrogas dos EUA) incluiu a substância na Lista III (Schedule III) em 2012. O fato mais importante de todos: não existem estudos controlados com metasterona em humanos. O que se sabe sobre seus efeitos em pessoas vem de relatos de caso, séries de casos e estudos de controle antidoping.

Esta página resume o que relatam as autoridades reguladoras, os estudos em animais e a literatura publicada de casos. Ela tem fins apenas educativos e não é aconselhamento médico.

Propriedade	Detalhe
Classe do fármaco	Esteroide anabolizante androgênico 17α-alquilado (derivado da DHT)
Outros nomes	Metildrostanolona, methasteron, 2α,17α-dimetil-DHT
Aprovação	Nunca aprovada como medicamento; a DEA não tem conhecimento de nenhum uso médico legítimo
Via	Oral (como vendida em produtos de suplemento)
Doses estudadas em humanos	Nenhuma; não existem estudos clínicos
Meia-vida	Não há dados farmacocinéticos publicados em humanos
Aromatização em estrogênio	Não tem anel A aromatizável; baixa atividade no receptor de estrogênio nos ensaios analisados pela DEA
Principal dano documentado	Lesão hepática colestática, muitas vezes com lesão renal (relatos de caso)
Situação nos EUA	Esteroide anabolizante da Lista III desde 29 de agosto de 2012
Situação na WADA	Proibida em todos os momentos (S1.1 esteroides anabolizantes androgênicos)

O que é

O nome químico da metasterona é 2α,17α-dimethyl-5α-androstan-17β-ol-3-one. Sua fórmula é C₂₁H₃₄O₂ e sua massa molecular é 318,5 g/mol (PubChem). A DEA a descreve como testosterona com três alterações (DEA final rule, 2012):

Alteração em relação à testosterona	O que ela faz
Sem ligação dupla C4–C5 (5α-reduzida, como a DHT)	Torna-a um esteroide do tipo DHT. Falta-lhe a estrutura do anel A necessária para a conversão em estrogênio.
Grupo 2α-metil	O mesmo grupo que transforma a DHT em drostanolona. Relata-se que dificulta a aromatização e aumenta a atividade anabólica.
Grupo 17α-metil	Retarda a degradação no fígado, de modo que o fármaco funciona por via oral. É esse o grupo associado à lesão hepática colestática nos esteroides orais em geral.

Seu parente mais próximo nesta biblioteca é a drostanolona, vendida como o injetável Masteron. A metasterona é essencialmente uma drostanolona oral 17α-metilada. A biblioteca também aborda a dymethazine, uma forma de metasterona composta por duas moléculas (ligadas por uma ponte azina), e a estreitamente relacionada metilestembolona (Tran et al., Steroids 2023).

Em ensaios de receptores encomendados pela DEA, a metasterona se ligou ao receptor de andrógeno aproximadamente tão bem quanto a testosterona e o ativou de forma um pouco mais intensa. Ela mostrou baixa ligação e pouca ou nenhuma ativação nos receptores de estrogênio, progesterona e glicocorticoides. Um estudo mais antigo em camundongos relatou atividade antiestrogênica (DEA final rule, 2012).

Sobre a alegação da proporção anabólica:androgênica “400:20”. Fontes na internet costumam descrever o Superdrol como tendo 400% do efeito anabólico e 20% do efeito androgênico da metiltestosterona. Isso remonta a um estudo de 1960 em ratos que receberam o fármaco por via oral, conforme resumido pela DEA. É um ensaio em animais, não uma medição em humanos. Estudos posteriores encomendados pela DEA em ratos castrados constataram que a metasterona impedia a atrofia da próstata, das vesículas seminais e do músculo levantador do ânus em grau comparável ao da testosterona e da metiltestosterona. Em outras palavras, ela é claramente androgênica, além de anabólica.

Como age no corpo

Nenhum estudo mediu os níveis sanguíneos ou a meia-vida da metasterona em humanos, então qualquer valor de meia-vida citado na internet não tem respaldo. O que se sabe vem de estudos de metabolismo usados no trabalho antidoping:

Células hepáticas humanas. Em hepatócitos humanos cultivados, os principais metabólitos foram formas 3α-reduzidas, com quantidades menores de produtos 3β-reduzidos e hidroxilados. Os mesmos metabólitos apareceram na urina depois que um voluntário humano tomou o fármaco (Gauthier et al., Steroids 2009).
Detecção na urina. Em um voluntário saudável do sexo masculino, foram encontrados 15 metabólitos urinários. O mais duradouro, um conjugado glicuronídeo, foi detectável por até 10 dias após a dose (Zhang et al., Int J Mol Sci 2016).

A janela de detecção não é o mesmo que o tempo em que o fármaco está ativo. Ela indica apenas por quanto tempo vestígios podem ser encontrados na urina por métodos laboratoriais sensíveis.

Situação regulatória

A metasterona nunca foi submetida para aprovação como medicamento. Em sua norma de classificação, a DEA afirmou não ter conhecimento de nenhum uso médico legítimo nem de qualquer pedido de registro de novo medicamento (New Drug Application) para ela, e não encontrou fabricantes que a usassem como intermediário químico (DEA final rule, 2012).

Principais eventos nos EUA:

Data	Evento
1956	Síntese descrita (Ringold e Rosenkranz)
1959	Atividade anabólica descrita em ratos castrados
Março de 2006	Carta de advertência (Warning Letter) da FDA (agência reguladora dos EUA) por efeitos adversos ligados ao produto Superdrol
Março de 2010	A DEA havia identificado 62 suplementos alimentares vendidos on-line que alegavam conter metasterona
23 de novembro de 2011	A DEA propôs classificar a metasterona como esteroide anabolizante da Lista III
29 de agosto de 2012	A norma final entrou em vigor; a metasterona e seus sais, ésteres e éteres passaram para a Lista III

Fontes: DEA proposed rule, 2011; DEA final rule, 2012. A metasterona consta nominalmente na lista de esteroides anabolizantes da Lista III (21 CFR 1308.13).

No esporte, ela aparece em S1.1 esteroides anabolizantes androgênicos e é proibida tanto em competição quanto fora dela (WADA 2026 Prohibited List).

O que a pesquisa mostra

Nenhum dado de eficácia em humanos

Não existem estudos randomizados ou controlados em humanos com metasterona para massa muscular, força ou qualquer condição médica. Alegações sobre quanto músculo ou força ela proporciona vêm do marketing e de relatos de usuários, não de estudos. Os únicos dados controlados sobre seu efeito anabólico são os ensaios em ratos descritos acima.

Relatos de caso de lesão hepática

Quase toda a literatura em humanos sobre a metasterona descreve danos. O padrão é consistente: colestase grave (bloqueio do fluxo de bile, que causa icterícia e coceira intensa), que muitas vezes aparece ou piora depois que o produto é interrompido.

Relato	Pacientes	Principais achados
Jasiurkowski et al., Am J Gastroenterol 2006	1	Icterícia colestática e nefropatia por IgA (uma inflamação renal) após o uso de Superdrol, um produto anunciado como sem atividade hormonal
Shah et al., Clin Gastroenterol Hepatol 2008	5	Usuários previamente saudáveis desenvolveram icterícia cerca de 2 semanas após a interrupção; a bilirrubina atingiu o pico 2–3 semanas após a apresentação; todos os casos se resolveram cerca de 12 semanas após a apresentação
Nasr and Ahmad, Dig Dis Sci 2009	1	Colestase grave com insuficiência renal ligada ao Superdrol
Singh et al., J Clin Gastroenterol 2009	1	Hepatotoxicidade grave por um suplemento contendo metasterona
Krishnan et al., J Clin Gastroenterol 2009	3 hepáticos, 1 renal	Colestase intra-hepática prolongada e um caso de insuficiência renal por suplementos enriquecidos com esteroides; citado pela DEA entre os relatos sobre metasterona
Khurana and Dasanu, Conn Med 2014	1	Hepatite colestática transitória seguida de anemia aplástica grave (falência da medula óssea) em um homem jovem

Séries de casos maiores

Duas revisões maiores mostram que a metasterona é o esteroide mais frequentemente implicado em lesões hepáticas relacionadas a suplementos:

US Drug-Induced Liver Injury Network (DILIN). Entre 44 homens com lesão hepática por suplementos de fisiculturismo, a mediana do tempo até o início foi de 73 dias. Todos tiveram icterícia, 84% tiveram coceira e 71% foram hospitalizados; nenhum morreu ou precisou de transplante. Produtos de 14 pacientes foram analisados quimicamente. A metildrostanolona (metasterona) foi o esteroide anabolizante encontrado com mais frequência, e 17 de 21 produtos que continham esteroides tinham esteroides diferentes dos indicados no rótulo (Stolz et al., Aliment Pharmacol Ther 2019).
Revisão britânica de 52 casos. A metildrostanolona foi o esteroide mais usado. Os pacientes procuraram atendimento em uma mediana de 56 dias após o início do uso, e a bilirrubina atingiu o pico em uma mediana de 28 dias após a interrupção. As biópsias mostraram colestase “branda”, 43% desenvolveram lesão renal e nenhum morreu ou precisou de transplante (Abeles et al., BMJ Open Gastroenterol 2020).

São séries de casos, não estudos clínicos, então não permitem calcular uma taxa de lesões. Elas mostram que tipo de dano ocorre e como ele evolui, não com que frequência.

Efeitos colaterais e riscos

Fígado

A lesão hepática colestática é o risco mais bem documentado. Características típicas nos relatos acima:

icterícia e coceira, às vezes com cansaço, náusea ou perda de peso;
bilirrubina muito alta com aumentos apenas modestos das enzimas hepáticas;
uma evolução tardia, com a bilirrubina continuando a subir por semanas após a interrupção;
recuperação lenta ao longo de cerca de três meses nos casos relatados.

Rins

A lesão renal ocorre junto com a lesão hepática em uma parcela considerável dos casos relatados: 43% na revisão britânica (Abeles et al., 2020). Os autores do DILIN observaram que a metasterona, em particular, havia sido associada a lesão renal em relatos anteriores (Stolz et al., 2019).

Efeitos hormonais e outros efeitos de classe

Nenhum estudo mediu os efeitos da metasterona sobre testosterona, LH, FSH, espermatozoides ou colesterol em pessoas. Como potente agonista do receptor de andrógeno, espera-se que ela compartilhe os efeitos de classe que a DEA lista para os esteroides anabolizantes: atrofia testicular e redução da contagem de espermatozoides em homens; engrossamento da voz, aumento dos pelos corporais e aumento do clitóris em mulheres, que podem ser permanentes; e alterações desfavoráveis do colesterol (DEA final rule, 2012). São expectativas em nível de classe, não medições específicas da metasterona.

Qualidade e contaminação

A metasterona é um ingrediente oculto recorrente em suplementos:

Produtos com rotulagem incorreta. Na análise do DILIN, a maioria dos produtos que continham esteroides tinha esteroides não listados no rótulo (Stolz et al., 2019). Os casos britânicos de um produto chamado Mass-Drol envolveram um esteroide listado sob um dos nomes químicos alternativos da metasterona (El Sherrif et al., Liver Int 2013).
Vitaminas contaminadas. Em Nova York, em 2012–2013, cerca de 16 pessoas relataram sintomas como cansaço, queda de cabelo no couro cabeludo e dores musculares depois de tomar suplementos de vitamina B-50 e multiminerais de um mesmo fornecedor. Testes laboratoriais encontraram níveis significativos de metasterona, dymethazine e metilestembolona. Um paciente foi hospitalizado por dano hepático, e uma criança apresentou virilização grave (Tran et al., Steroids 2023).

Pontos principais

Um esteroide oral de designer, nunca um medicamento. A metasterona é drostanolona 17α-metilada. Foi sintetizada em 1956, mas nunca aprovada, e depois passou a ser vendida como “suplemento”.
Nenhum estudo em humanos. Sua fama anabólica se baseia em ensaios em ratos e em marketing. Nenhum estudo controlado a testou em pessoas, e sua meia-vida em humanos é desconhecida.
A famosa proporção vem de ratos. O número “400:20” vem de um estudo de 1960 em ratos. Estudos posteriores em ratos encontraram efeitos androgênicos comparáveis aos da testosterona.
A lesão hepática colestática é o dano característico. Séries de casos mostram icterícia grave que pode piorar por semanas após a interrupção, muitas vezes com lesão renal.
Controlada e proibida. É um esteroide anabolizante da Lista III dos EUA desde 2012 e é proibida em todos os momentos pelas regras da WADA.
Ela aparece em produtos com rotulagem incorreta. Já foi encontrada em suplementos que não a declaravam, incluindo produtos vitamínicos.

Fontes

Drug Enforcement Administration. Classification of two steroids, prostanozol and methasterone, as Schedule III anabolic steroids under the Controlled Substances Act. Final rule. Federal Register. 30 de julho de 2012;77(146):44456–44462 (FR Doc 2012-18495). govinfo.
Drug Enforcement Administration. Classification of two steroids, prostanozol and methasterone, as Schedule III anabolic steroids under the Controlled Substances Act. Notice of proposed rulemaking. Federal Register. 23 de novembro de 2011;76:72355 (FR Doc 2011-30081). govinfo.
21 CFR 1308.13. Schedule III. eCFR.
World Anti-Doping Agency. The 2026 Prohibited List. Em vigor desde 1º de janeiro de 2026. WADA 2026 Prohibited List.
National Center for Biotechnology Information. PubChem Compound Summary for CID 237186, Methasterone. PubChem.
Gauthier J, Goudreault D, Poirier D, Ayotte C. Identification of drostanolone and 17-methyldrostanolone metabolites produced by cryopreserved human hepatocytes. Steroids. 2009;74(3):306–314. PubMed.
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Jasiurkowski B, Raj J, Wisinger D, et al. Cholestatic jaundice and IgA nephropathy induced by OTC muscle building agent superdrol. Am J Gastroenterol. 2006;101(11):2659–2662. PubMed.
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Nasr J, Ahmad J. Severe cholestasis and renal failure associated with the use of the designer steroid Superdrol (methasteron): a case report and literature review. Dig Dis Sci. 2009;54(5):1144–1146. PubMed.
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Tran BN, Okoniewski R, Spink BC, et al. Androgenic steroids in over-the-counter dietary supplements: analysis for association with adverse health effects. Steroids. 2023;193:109199. PubMed.

Superdrol (metasterona)