Metasteron, najlepiej znany pod nazwą handlową Superdrol, to doustny steroid anaboliczno-androgenny. Jest zmodyfikowaną postacią dihydrotestosteronu (DHT): pod względem chemicznym to drostanolon z dodaną grupą 17α-metylową, dlatego bywa również nazywany metylodrostanolonem. Jego syntezę opisano w 1956 r., ale nigdy nie został rozwinięty do postaci zatwierdzonego leku.

W połowie dekady po 2000 r. pojawił się jako składnik dostępnych bez recepty „suplementów diety” przeznaczonych do budowy masy mięśniowej. Wkrótce potem opublikowano serię przypadków ciężkiego cholestatycznego uszkodzenia wątroby, niekiedy przebiegającego z niewydolnością nerek. W 2012 r. DEA (amerykańska agencja ds. zwalczania narkotyków) umieściła go w wykazie III (Schedule III). Najważniejszy pojedynczy fakt: nie istnieją żadne kontrolowane badania metasteronu z udziałem ludzi. To, co wiadomo o jego działaniu u ludzi, pochodzi z opisów przypadków, serii przypadków oraz badań z zakresu kontroli antydopingowej.

Ta strona podsumowuje informacje publikowane przez organy regulacyjne, wyniki badań na zwierzętach oraz opublikowaną literaturę opisów przypadków. Ma charakter wyłącznie edukacyjny i nie stanowi porady medycznej.

Właściwość	Szczegóły
Klasa leku	17α-alkilowany steroid anaboliczno-androgenny (pochodna DHT)
Inne nazwy	Metylodrostanolon, methasteron, 2α,17α-dimetylo-DHT
Zatwierdzenie	Nigdy niezatwierdzony jako lek; DEA nie zna żadnego uzasadnionego zastosowania medycznego
Droga podania	Doustna (w postaci sprzedawanej w produktach suplementacyjnych)
Badane dawki u ludzi	Brak; nie istnieją żadne badania kliniczne
Okres półtrwania	Brak opublikowanych danych dotyczących farmakokinetyki u ludzi
Aromatyzacja do estrogenów	Brak zdolnego do aromatyzacji pierścienia A; niska aktywność wobec receptora estrogenowego w testach analizowanych przez DEA
Główna udokumentowana szkoda	Cholestatyczne uszkodzenie wątroby, często z uszkodzeniem nerek (opisy przypadków)
Status w USA	Steroid anaboliczny z wykazu III (Schedule III) od 29 sierpnia 2012 r.
Status WADA	Zabroniony w każdym czasie (S1.1 steroidy anaboliczno-androgenne)

Czym jest

Nazwa chemiczna metasteronu to 2α,17α-dimethyl-5α-androstan-17β-ol-3-one. Jego wzór sumaryczny to C₂₁H₃₄O₂, a masa cząsteczkowa wynosi 318,5 g/mol (PubChem). DEA opisuje go jako testosteron z trzema zmianami (ostateczny przepis DEA, 2012):

Zmiana względem testosteronu	Co powoduje
Brak wiązania podwójnego C4–C5 (związek 5α-zredukowany, jak DHT)	Czyni go steroidem typu DHT. Pozbawia go struktury pierścienia A niezbędnej do przekształcenia w estrogeny.
Grupa 2α-metylowa	Ta sama grupa, która przekształca DHT w drostanolon. Zgodnie z doniesieniami utrudnia aromatyzację i zwiększa aktywność anaboliczną.
Grupa 17α-metylowa	Spowalnia rozkład w wątrobie, dzięki czemu związek działa po podaniu doustnym. To właśnie ta grupa jest powiązana z cholestatycznym uszkodzeniem wątroby wśród steroidów doustnych.

Jego najbliższym krewnym opisanym w tej bibliotece jest drostanolon, sprzedawany w postaci przeznaczonej do wstrzykiwań jako Masteron. Metasteron to w istocie doustny, 17α-metylowany drostanolon. W bibliotece opisano również dymetazynę – dwucząsteczkową (połączoną wiązaniem azynowym) postać metasteronu – oraz blisko spokrewniony metylostenbolon (Tran et al., Steroids 2023).

W testach receptorowych zleconych przez DEA metasteron wiązał się z receptorem androgenowym mniej więcej tak samo silnie jak testosteron i aktywował go nieco silniej. Wykazywał słabe wiązanie oraz niewielką lub zerową aktywność wobec receptorów estrogenowych, progesteronowych i glikokortykoidowych. W starszym badaniu na myszach odnotowano aktywność antyestrogenową (ostateczny przepis DEA, 2012).

O twierdzeniu dotyczącym stosunku anaboliczno-androgennego „400:20”. Źródła internetowe często opisują Superdrol jako związek wykazujący 400% działania anabolicznego i 20% działania androgennego metylotestosteronu. Dane te wywodzą się z badania z 1960 r. na szczurach otrzymujących związek doustnie, podsumowanego przez DEA. Jest to test na zwierzętach, a nie pomiar u ludzi. W późniejszych badaniach zleconych przez DEA na wykastrowanych szczurach stwierdzono, że metasteron zapobiegał zanikowi gruczołu krokowego, pęcherzyków nasiennych i mięśnia dźwigacza odbytu w stopniu porównywalnym z testosteronem i metylotestosteronem. Innymi słowy, wykazuje on wyraźne działanie zarówno androgenne, jak i anaboliczne.

Jak działa w organizmie

W żadnym badaniu nie zmierzono stężeń metasteronu we krwi ani jego okresu półtrwania u ludzi, dlatego wszelkie wartości okresu półtrwania przytaczane w internecie nie mają oparcia w danych. To, co wiadomo, pochodzi z badań metabolizmu wykorzystywanych w analityce antydopingowej:

Ludzkie komórki wątroby. W hodowanych ludzkich hepatocytach głównymi metabolitami były postacie 3α-zredukowane, przy mniejszym udziale produktów 3β-zredukowanych i hydroksylowanych. Te same metabolity pojawiły się w moczu po przyjęciu związku przez ochotnika (Gauthier et al., Steroids 2009).
Wykrywanie w moczu. U jednego zdrowego ochotnika płci męskiej wykryto 15 metabolitów w moczu. Najdłużej utrzymujący się metabolit – sprzężony z kwasem glukuronowym (glukuronid) – był wykrywalny przez okres do 10 dni po przyjęciu dawki (Zhang et al., Int J Mol Sci 2016).

Okno wykrywalności nie jest równoznaczne z czasem aktywnego działania związku w organizmie. Określa jedynie, jak długo śladowe ilości można wykryć w moczu za pomocą czułych metod laboratoryjnych.

Status regulacyjny

Metasteron nigdy nie został zgłoszony do zatwierdzenia jako lek. W uzasadnieniu przepisu klasyfikacyjnego DEA podała, że nie ma wiedzy o żadnym uzasadnionym zastosowaniu medycznym ani wniosku o rejestrację nowego leku (New Drug Application) dla tej substancji, a także nie zidentyfikowała żadnych producentów wykorzystujących ją jako półprodukt chemiczny (ostateczny przepis DEA, 2012).

Najważniejsze wydarzenia w USA:

Data	Wydarzenie
1956	Opisanie syntezy (Ringold i Rosenkranz)
1959	Opisanie aktywności anabolicznej u wykastrowanych szczurów
Marzec 2006	List ostrzegawczy (Warning Letter) wydany przez FDA (amerykańską Agencję Żywności i Leków) w związku z działaniami niepożądanymi przypisywanymi produktowi Superdrol
Marzec 2010	DEA zidentyfikowała 62 sprzedawane w internecie suplementy diety deklarujące zawartość metasteronu
23 listopada 2011	DEA zaproponowała sklasyfikowanie metasteronu jako steroidu anabolicznego z wykazu III (Schedule III)
29 sierpnia 2012	Wejście w życie ostatecznego przepisu; metasteron oraz jego sole, estry i etery trafiły do wykazu III (Schedule III)

Źródła: proponowany przepis DEA, 2011; ostateczny przepis DEA, 2012. Metasteron jest wymieniony z nazwy na liście steroidów anabolicznych z wykazu III (21 CFR 1308.13).

W sporcie jest wymieniony w klasie S1.1 steroidów anaboliczno-androgennych, zabronionych zarówno podczas zawodów, jak i poza nimi (Lista zabronionych substancji i metod WADA na rok 2026) Światowej Agencji Antydopingowej (WADA).

Co pokazują badania

Brak danych dotyczących skuteczności u ludzi

Nie istnieją żadne randomizowane ani kontrolowane badania metasteronu z udziałem ludzi oceniające wpływ na masę mięśniową, siłę lub jakąkolwiek jednostkę chorobową. Twierdzenia o tym, ile mięśni lub siły pozwala zbudować, pochodzą z materiałów marketingowych i relacji osób stosujących, a nie z badań naukowych. Jedyne kontrolowane dane dotyczące jego działania anabolicznego to opisane wyżej testy na szczurach.

Opisy przypadków uszkodzenia wątroby

Prawie cała literatura dotycząca stosowania metasteronu u ludzi opisuje szkody zdrowotne. Obraz kliniczny jest spójny: ciężka cholestaza (zablokowanie odpływu żółci powodujące żółtaczkę i nasilony świąd skóry), często pojawiająca się lub nasilająca już po odstawieniu produktu.

Doniesienie	Pacjenci	Główne obserwacje
Jasiurkowski et al., Am J Gastroenterol 2006	1	Żółtaczka cholestatyczna i nefropatia IgA (zapalenie nerek) po zastosowaniu preparatu Superdrol – produktu reklamowanego jako pozbawiony aktywności hormonalnej
Shah et al., Clin Gastroenterol Hepatol 2008	5	U wcześniej zdrowych osób stosujących preparat żółtaczka rozwinęła się około 2 tygodnie po jego odstawieniu; stężenie bilirubiny osiągnęło szczyt 2–3 tygodnie po zgłoszeniu się do lekarza; u wszystkich objawy ustąpiły po około 12 tygodniach od zgłoszenia
Nasr and Ahmad, Dig Dis Sci 2009	1	Ciężka cholestaza z niewydolnością nerek powiązana z preparatem Superdrol
Singh et al., J Clin Gastroenterol 2009	1	Ciężka toksyczność wątrobowa (hepatotoksyczność) wywołana suplementem zawierającym metasteron
Krishnan et al., J Clin Gastroenterol 2009	3 wątroba, 1 nerki	Przedłużająca się cholestaza wewnątrzwątrobowa i jeden przypadek niewydolności nerek po suplementach wzbogaconych steroidami; praca przywoływana przez DEA wśród doniesień dotyczących metasteronu
Khurana and Dasanu, Conn Med 2014	1	Przemijające cholestatyczne zapalenie wątroby, po którym u młodego mężczyzny rozwinęła się ciężka niedokrwistość aplastyczna (niewydolność szpiku kostnego)

Większe serie przypadków

Dwa większe przeglądy pokazują, że metasteron jest steroidem najczęściej powiązanym z uszkodzeniem wątroby wywołanym przez suplementy:

Amerykańska sieć badań nad polekowym uszkodzeniem wątroby (DILIN). Wśród 44 mężczyzn z uszkodzeniem wątroby wywołanym suplementami dla kulturystów mediana czasu do wystąpienia objawów wyniosła 73 dni. U wszystkich wystąpiła żółtaczka, u 84% świąd skóry, a 71% wymagało hospitalizacji; nikt nie zmarł ani nie wymagał przeszczepienia narządu. Produkty pochodzące od 14 pacjentów poddano analizie chemicznej. Metylodrostanolon (metasteron) był najczęściej wykrywanym steroidem anabolicznym, a 17 z 21 produktów zawierających steroidy zawierało inne steroidy niż te wymienione na etykiecie (Stolz et al., Aliment Pharmacol Ther 2019).
Brytyjski przegląd 52 przypadków. Metylodrostanolon był najczęściej przyjmowanym steroidem. Pacjenci zgłaszali się do lekarza po medianie wynoszącej 56 dni od rozpoczęcia stosowania, a stężenie bilirubiny osiągało szczyt po medianie wynoszącej 28 dni od odstawienia. Biopsje wykazywały „czystą” (prostą) cholestazę, u 43% rozwinęło się uszkodzenie nerek, natomiast nikt nie zmarł ani nie wymagał przeszczepienia (Abeles et al., BMJ Open Gastroenterol 2020).

Są to serie przypadków, a nie badania kliniczne, dlatego nie pozwalają określić częstości występowania uszkodzeń. Pokazują, jakiego rodzaju szkody występują i jak przebiegają, ale nie jak często.

Działania niepożądane i ryzyko

Wątroba

Cholestatyczne uszkodzenie wątroby jest najlepiej udokumentowanym zagrożeniem. Typowe cechy z powyższych doniesień:

żółtaczka i świąd skóry, niekiedy ze zmęczeniem, nudnościami lub utratą masy ciała;
bardzo wysokie stężenie bilirubiny przy jedynie umiarkowanym wzroście aktywności enzymów wątrobowych;
opóźniony przebieg, w którym stężenie bilirubiny nadal rośnie przez wiele tygodni po odstawieniu;
powolny powrót do zdrowia trwający w opisanych przypadkach około trzech miesięcy.

Nerki

Uszkodzenie nerek towarzyszy uszkodzeniu wątroby w znacznym odsetku opisanych przypadków: u 43% w przeglądzie brytyjskim (Abeles et al., 2020). Autorzy z grupy DILIN odnotowali, że w szczególności metasteron był łączony z uszkodzeniem nerek we wcześniejszych doniesieniach (Stolz et al., 2019).

Działania hormonalne i inne działania charakterystyczne dla klasy

W żadnym badaniu nie zmierzono wpływu metasteronu na stężenie testosteronu, LH, FSH, liczbę plemników ani stężenie cholesterolu u ludzi. Jako silny agonista receptora androgenowego powinien on dzielić działania charakterystyczne dla całej klasy związków, które DEA wymienia dla steroidów anabolicznych: zanik jąder i zmniejszenie liczby plemników u mężczyzn; obniżenie głosu, wzrost owłosienia ciała i powiększenie łechtaczki u kobiet (które mogą być nieodwracalne); a także niekorzystne zmiany w profilu cholesterolu (ostateczny przepis DEA, 2012). Są to oczekiwania wynikające z przynależności do klasy związków, a nie pomiary swoiste dla metasteronu.

Jakość i zanieczyszczenia

Metasteron jest powtarzającym się ukrytym składnikiem suplementów:

Produkty o niezgodnym z prawdą oznakowaniu. W analizie DILIN większość produktów zawierających steroidy zawierała związki niewymienione na etykiecie (Stolz et al., 2019). Brytyjskie przypadki związane z produktem o nazwie Mass-Drol dotyczyły steroidu zapisanego pod jedną z alternatywnych nazw chemicznych metasteronu (El Sherrif et al., Liver Int 2013).
Zanieczyszczone preparaty witaminowe. W stanie Nowy Jork w latach 2012–2013 około 16 osób zgłosiło objawy takie jak zmęczenie, wypadanie włosów na głowie i bóle mięśni po przyjmowaniu suplementów witamin z grupy B (B-50) oraz preparatów wielomineralnych od jednego dostawcy. Badania laboratoryjne wykazały znaczne stężenia metasteronu, dymetazyny i metylostenbolonu. Jeden pacjent był hospitalizowany z powodu uszkodzenia wątroby, a u jednego dziecka wystąpiła ciężka wirylizacja (Tran et al., Steroids 2023).

Najważniejsze informacje

Projektowany steroid doustny, nigdy niebędący lekiem. Metasteron to 17α-metylowany drostanolon. Został zsyntetyzowany w 1956 r., ale nigdy go nie zatwierdzono, a później sprzedawano go jako „suplement”.
Brak badań u ludzi. Jego opinia środka anabolicznego opiera się na testach na szczurach oraz marketingu. W żadnym badaniu kontrolowanym nie testowano go u ludzi, a jego okres półtrwania u ludzi jest nieznany.
Słynny stosunek pochodzi z badań na szczurach. Wartość „400:20” pochodzi z badania na szczurach z 1960 r. Późniejsze badania na szczurach wykazały działanie androgenne porównywalne z testosteronem.
Cholestatyczne uszkodzenie wątroby to charakterystyczna szkoda. Serie przypadków dokumentują ciężką żółtaczkę, która może nasilać się przez tygodnie po odstawieniu preparatu, często z towarzyszącym uszkodzeniem nerek.
Substancja kontrolowana i zakazana. Od 2012 r. znajduje się w amerykańskim wykazie III (Schedule III) steroidów anabolicznych i jest zabroniony w każdym czasie zgodnie z przepisami WADA.
Pojawia się w nieprawidłowo oznakowanych produktach. Wykrywano go w suplementach, które nie wymieniały go w składzie, w tym w preparatach witaminowych.

Źródła

Drug Enforcement Administration. Classification of two steroids, prostanozol and methasterone, as Schedule III anabolic steroids under the Controlled Substances Act. Final rule. Federal Register. July 30, 2012;77(146):44456–44462 (FR Doc 2012-18495). govinfo.
Drug Enforcement Administration. Classification of two steroids, prostanozol and methasterone, as Schedule III anabolic steroids under the Controlled Substances Act. Notice of proposed rulemaking. Federal Register. November 23, 2011;76:72355 (FR Doc 2011-30081). govinfo.
21 CFR 1308.13. Schedule III. eCFR.
World Anti-Doping Agency. The 2026 Prohibited List. In effect January 1, 2026. WADA 2026 Prohibited List.
National Center for Biotechnology Information. PubChem Compound Summary for CID 237186, Methasterone. PubChem.
Gauthier J, Goudreault D, Poirier D, Ayotte C. Identification of drostanolone and 17-methyldrostanolone metabolites produced by cryopreserved human hepatocytes. Steroids. 2009;74(3):306–314. PubMed.
Zhang J, Lu J, Wu Y, et al. New potential biomarker for methasterone misuse in human urine by liquid chromatography quadrupole time of flight mass spectrometry. Int J Mol Sci. 2016;17(10):1628. PubMed.
Jasiurkowski B, Raj J, Wisinger D, et al. Cholestatic jaundice and IgA nephropathy induced by OTC muscle building agent superdrol. Am J Gastroenterol. 2006;101(11):2659–2662. PubMed.
Shah NL, Zacharias I, Khettry U, et al. Methasteron-associated cholestatic liver injury: clinicopathologic findings in 5 cases. Clin Gastroenterol Hepatol. 2008;6(2):255–258. PubMed.
Nasr J, Ahmad J. Severe cholestasis and renal failure associated with the use of the designer steroid Superdrol (methasteron): a case report and literature review. Dig Dis Sci. 2009;54(5):1144–1146. PubMed.
Singh V, Rudraraju M, Carey EJ, et al. Severe hepatotoxicity caused by a methasteron-containing performance-enhancing supplement. J Clin Gastroenterol. 2009;43(3):287. PubMed.
Krishnan PV, Feng ZZ, Gordon SC. Prolonged intrahepatic cholestasis and renal failure secondary to anabolic androgenic steroid-enriched dietary supplements. J Clin Gastroenterol. 2009;43(7):672–675. PubMed.
Khurana A, Dasanu CA. Hepatitis associated aplastic anemia: case report and discussion. Conn Med. 2014;78(8):493–495. PubMed.
Stolz A, Navarro V, Hayashi PH, et al. Severe and protracted cholestasis in 44 young men taking bodybuilding supplements: assessment of genetic, clinical and chemical risk factors. Aliment Pharmacol Ther. 2019;49(9):1195–1204. PubMed.
Abeles RD, Foxton M, Khan S, et al. Androgenic anabolic steroid-induced liver injury: two case reports assessed for causality by the updated Roussel Uclaf Causality Assessment Method (RUCAM) score and a comprehensive review of the literature. BMJ Open Gastroenterol. 2020;7(1):e000549. PubMed.
El Sherrif Y, Potts JR, Howard MR, et al. Hepatotoxicity from anabolic androgenic steroids marketed as dietary supplements: contribution from ATP8B1/ABCB11 mutations? Liver Int. 2013;33(8):1266–1270. PubMed.
Tran BN, Okoniewski R, Spink BC, et al. Androgenic steroids in over-the-counter dietary supplements: analysis for association with adverse health effects. Steroids. 2023;193:109199. PubMed.

Superdrol (metasteron)